Амлодипин + лизиноприл – инструкция по применению таблеток, цена

Амлодипин + Лизиноприл

Латинское название: Amlodipine + Lisinopril

Код ATX: C09BB03

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + лизиноприл (Lisinopril)

Производитель: ЗАО «Северная звезда» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный гипотензивный препарат, содержащий блокатор медленных кальциевых каналов и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 6 упаковок; по 30 шт. в банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амлодипин + Лизиноприл).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: амлодипин (в форме амлодипина безилата) + лизиноприл (в форме лизиноприла дигидрата) – 5 мг (6,95 мг) + 10 мг (10,93 мг), 10 мг (13,9 мг) + 20 мг (21,86 мг) или 5 мг (6,95 мг) + 20 мг (21,86 мг);
  • вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, аэросил безводный (кремния диоксид коллоидный безводный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин + Лизиноприл – комбинированный антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами его активных компонентов – амлодипина и лизиноприла.

Амлодипин является блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Обладает гипотензивным и антиангинальным действием. Его антигипертензивная активность обусловлена расслабляющим эффектом, оказываемым непосредственно на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Вещество блокирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и кардиомиоциты. Антиангинальное действие амлодипина определяет расширение коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии это способствует уменьшению выраженности ишемии миокарда. Расширение периферических артериол приводит к снижению ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшению постнагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде. Расширение коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда обеспечивает увеличение поступающего в миокард кислорода (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин предупреждает спазм коронарных артерий, который может быть вызван, в том числе курением.

Длительное гипотензивное действие носит дозозависимый характер. При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в день обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 часов в положении стоя и лежа.

Для амлодипина нехарактерно возникновение острой артериальной гипотензии в связи с медленным наступлением антигипертензивного эффекта. При стабильной стенокардии однократный прием суточной дозы увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, способствует замедлению развития приступов стенокардии и депрессии сегмента ST ишемического характера, понижает частоту приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина или других нитратов.

Амлодипин не оказывает влияния на сократимость миокарда и его проводимость, уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Тормозит агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличивает скорость клубочковой фильтрации (СКФ), оказывает слабое натрийуретическое действие.

Клинически значимое понижение АД наступает через 6–10 часов, эффект длится 24 часа. У пациентов с диабетической нефропатией прием препарата не вызывает увеличения выраженности микроальбуминурии. Не отмечено какого-либо неблагоприятного влияния амлодипина на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови. Его применение показано пациентам с такими сопутствующими патологиями, как бронхиальная астма, сахарный диабет, подагра.

Применение амлодипина при стенокардии, атеросклерозе сонных артерий, коронарном атеросклерозе (от поражения одного сосуда и до стеноза трех и более артерий) и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также у пациентов, перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, предотвращает увеличение толщины комплекса интима-медиа сонных артерий, способствует снижению количества летальных исходов от инфаркта миокарда, инсульта, аортокоронарного шунтирования или чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики. Кроме этого, уменьшается число госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардии, снижается частота вмешательств по восстановлению коронарного кровотока.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) одновременное применение амлодипина с дигоксином, ингибиторами АПФ или диуретиками не повышает риск развития осложнений и летальных исходов.

При неишемической этиологии хронической сердечной недостаточности (III–IV функционального класса по классификации NYHA) прием амлодипина повышает риск возникновения отека легких.

Лизиноприл, являясь ингибитором АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к снижению концентрации ангиотензина II и прямому уменьшению секреции альдостерона. Под действием лизиноприла понижается деградация брадикинина, и увеличивается синтез простагландинов. Снижая ОПСС, преднагрузку, АД и давление в легочных капиллярах, вещество способствует увеличению минутного объема крови и повышению толерантности миокарда к физическим нагрузкам при хронической сердечной недостаточности. В большей степени расширяются артерии, чем вены. Часть эффектов лизиноприла объясняется воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. На фоне длительного лечения отмечается уменьшение гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа.

Лизиноприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Применение ингибиторов АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью способствует удлинению продолжительности жизни, а у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка.

После приема внутрь лизиноприл начинает действовать через 1 час, максимальный гипотензивный эффект наступает через 6–7 часов и сохраняется в течение 24 часов. У пациентов с артериальной гипертензией клинический эффект отмечается уже через несколько дней после начала лечения, а для достижения стабильного действия препарата требуется регулярный прием в течение 30–60 дней. Резкая отмена не вызывает выраженного повышения АД. Кроме антигипертензивного действия лизиноприл способствует уменьшению альбуминурии, при гипергликемии – нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. У больных сахарным диабетом не оказывает влияния на уровень концентрации глюкозы в крови и учащение случаев гипогликемии.

Благодаря сочетанию в одном препарате свойств двух активных компонентов Амлодипин + Лизиноприл позволяет достичь сопоставимого контроля АД и предупредить возникновение возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема Амлодипин + Лизиноприл внутрь всасывание активных веществ происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): амлодипин всасывается медленно и почти полностью, лизиноприл – в количестве

25% от принятой дозы. Одновременный прием пищи на их абсорбцию не влияет. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови амлодипина достигается через 6–12 часов, лизиноприла – через 6–8 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность: амлодипин – 64–80%, лизиноприл – 25–29%.

Объем распределения (Vd) амлодипина в среднем составляет 21 л на 1 кг веса тела, это указывает на его значительное распределение в тканях.

Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет 97,5% от части, находящейся в крови. Его равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного приема.

Лизиноприл с белками плазмы крови связывается слабо.

Оба активных вещества преодолевают гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, которые существенной фармакологической активностью не обладают. Эффект «первого прохождения» через печень незначительный.

Лизиноприл в организме не биотрансформируется, он выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) лизиноприла составляет 12 часов.

T1/2 амлодипина после однократного приема может составлять от 35 до 50 часов, на фоне повторного применения – около 45 часов. Через почки выводится до 60% принятой дозы: 10% – в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через кишечник с желчью выводится 20–25% препарата. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг, или 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

При печеночной недостаточности T1/2 амлодипина удлиняется до 60 часов, при длительной терапии препаратом предполагается увеличение его кумуляции в организме.

При хронической сердечной недостаточности отмечается снижение абсорбции и клиренса лизиноприла, его биодоступность не превышает 16%.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин уровень лизиноприла в плазме крови выше в несколько раз, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом увеличиваются время достижения Сmах в плазме крови и T1/2.

У пациентов в пожилом возрасте уровень концентрации лизиноприла в плазме крови в среднем повышен на 60%, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») в 2 раза превышает показатели пациентов молодого возраста.

Биодоступность лизиноприла при циррозе печени снижается на 30%, а клиренс – на 50% от аналогичных показателей у пациентов с нормальной функцией печени.

Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом не установлено, фармакокинетика и фармакодинамика активных веществ препарата не нарушаются по сравнению с показателями каждого вещества в отдельности.

Длительная циркуляция препарата в организме позволяет достичь желаемого клинического эффекта при режиме дозирования 1 раз в день.

Показания к применению

Применение препарата Амлодипин + Лизиноприл показано для лечения эссенциальной гипертензии у пациентов, которым требуется комбинированная терапия.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, включая случаи, связанные с применением ингибиторов АПФ;
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • шок, включая кардиогенный;
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм ртутного столба);
  • гемодинамически значимый митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты и другие гемодинамически значимые обструкции выходного тракта левого желудочка;
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • сочетание с препаратами, которые являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, у пациентов с диабетической нефропатией;
  • сопутствующая терапия алискиреном или алискиренсодержащими средствами у больных сахарным диабетом и/или при умеренных или тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 60 мл/мин);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ или производным дигидропиридина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется применять таблетки Амлодипин + Лизиноприл при тяжелых нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки, нарушении функции печени, азотемии, гиперкалиемии, первичном альдостеронизме, цереброваскулярных заболеваниях (включая недостаточность мозгового кровообращения), артериальной гипотензии, ишемической болезни сердца, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), коронарной недостаточности, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), аортальном или митральном стенозе, остром инфаркте миокарда и в течение 30 дней после него, угнетении костномозгового кроветворения, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (таких как AN69), рвоте, диарее и других состояниях, вызывающих снижение ОЦК (объем циркулирующей крови), в пожилом возрасте пациента.

Амлодипин + Лизиноприл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин + Лизиноприл принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи, в одно и то же время, ежедневно.

Дозу препарата подбирают путем титрования отдельных активных компонентов, принимая амлодипин и лизиноприл в качестве монотерапии.

Прием Амлодипин + Лизиноприл показан только в тех случаях, когда оптимальная поддерживающая доза амлодипина и лизиноприла для пациента соответствует следующим фиксированным дозам (соответственно): 5 мг и 10 мг, 5 мг и 20 мг, 10 мг и 20 мг.

Подбор оптимальной дозы должен проводиться под наблюдением врача.

Рекомендованное дозирование: 1 таблетка в дозе 5 мг + 10 мг, 5 мг + 20 мг или 10 мг + 20 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

При нарушении почечной функции лечение следует сопровождать контролем функционального состояния почек, содержания натрия и калия в плазме крови. Если на фоне терапии возникает ухудшение функции почек, применение препарата Амлодипин + Лизиноприл следует прекратить и перейти на лечение отдельными лекарственными формами активных компонентов.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени необходимо учитывать возможное замедленное выведения амлодипина.

Побочные действия

Критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до

Экватор (Лизиноприл плюс Амлодипин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Alis, Amdepin-L, Amlodac-L, Amlopres L, Calchek L, Hipril-A, Lisonorm, Listril AM.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Лизиноприл (Lisinopril) и Амлодипин (Amlodipine) :

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Экватор (Ekvator)таблетки 10мг лизиноприла + 5мг амлодипина10 и 30Венгрия, Гедеон Рихтерза 10шт:154- (средняя 186) -322;
за 30шт: 442- (средняя 519) -829
1492↗
Экватор (Ekvator)таблетки 20мг лизиноприла + 10мг амлодипина30 и 60Венгрия, Гедеон Рихтерза 30шт: 489- (средняя 669↗) -1080;
за 60шт: 595- (средняя 1270) – 1270
507↗

Экватор – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I . Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Уменьшает ОПСС, снижает АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Читайте также:  Ретаболил – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST , снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность – 29%.

Связывается исключительно с АПФ.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Биодоступность – 64-80%.

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd – приблизительно 20 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через ГЭБ.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин.

Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при артериальной гипертензии – 48 ч, у пациентов пожилого возраста – до 65 ч, при печеночной недостаточности – до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению препарата ЭКВАТОР®

  • эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Экватор® 10 мг/5 мг:

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

В начале терапии препаратом Экватор® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Экватор®. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Экватор® составляет 1/2 таблетки 1 раз в сутки, после приема которой в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за состоянием пациента из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно. Для определения оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Экватор® 20 мг/10 мг:

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек прием Экватора необходимо отменить и заменить его на монопрепараты в адекватных дозах.

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) в клинических исследованиях по эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла изменений не выявлено. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, используя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 20 мг/10 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг лизиноприла и 10 мг амлодипина.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – ортостатическая гипотензия;

Амлодипин

Состав

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Показания к применению Амлодипина

От чего таблетки используются?

Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Побочные действия Амлодипина

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Таблетки Амлодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Передозировка

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

Взаимодействие

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта.

Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов.

Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов.

Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина.

Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры.

При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота).

Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Амлодипин* + Лизиноприл*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Амлодипин* + Лизиноприл*/ Amlodipinum* + Lisinoprilum*.

Формула: C20H25ClN2O5 + C21H31N3O5, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата) + (S)-1-[N2-(1-Карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил]-L-пролин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ блокаторы кальциевых каналов/ блокаторы кальциевых каналов в комбинациях; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ингибиторы АПФ/ ингибиторы АПФ в комбинациях.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологические свойства

Является комбинированным гипотензивным средством. Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов 3 поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин уменьшает поступление в гладкомышечные клетки стенки сосудов и клетки миокарда (в меньшей степени) ионов кальция, артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Антиангинальное свойство амлодипина возможно за счет расширения артериол и артерий, уменьшения постнагрузки. Амлодипин повышает снабжение неповрежденного миокарда и его ишемизированных участков кислородом. Амлодипин препятствует образованию ишемического интервала ST, не вызывает рефлекторной тахикардии, не действует на сократимость и проводимость миокарда. Амлодипин уменьшает необходимость в использовании нитроглицерина и частоту приступов стенокардии. Амлодипин оказывает продолжительное гипотензивное дозозависимое действие. Не уменьшает фракцию выброса левого желудочка, снижает гипертрофию миокарда левого желудочка, при ишемической болезни сердца оказывает кардиопротективное и антиатеросклеротическое действие. Амлодипин риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (3 – 4 степени по NYHA) на фоне лечения диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ не повышает. Амлодипин замедляет агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие, усиливает клубочковую фильтрацию; не усиливает микроальбуминурию при диабетической нефропатии. Амлодипин отрицательно не влияет на процессы метаболизма, не изменяет липиды в плазме. Амлодипин может использоваться у пациентов с сопутствующей подагрой, сахарным диабетом, бронхиальной астмой. Начало действия амлодипина через 2 – 4 часа после приема (в положении лежа и сидя более эффективно), длительность — 1 сутки. Лизиноприл является ингибитором АПФ, уменьшает образование альдостерона, ангиотензина 2, одновременно увеличивает продукцию брадикинина (является сосудорасширяющим медиатором). Лизиноприл влияет на тканевые ренин-ангиотензин-альдостероновые системы. Лизиноприл уменьшает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, давление в легочных капиллярах, постнагрузку и преднагрузку, не действует на частоту пульса, при этом возможно повышение минутного объема кровообращения и усиление почечного кровотока. Лизиноприл в большей степени расширяет артерии, чем вены. Лизиноприл улучшает кровоснабжение миокарда, подвергшегося ишемии. При продолжительном использовании снижает гипертрофию артериальных стенок резистентного типа и миокарда. Лизиноприл тормозит прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркта миокарда, который не осложнен сердечной недостаточностью. Лизиноприл уменьшает альбуминурию (за счет понижения артериального давления, изменения гемодинамики клубочкового аппарата), эффективен при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина. Лизиноприл у пациентов с сахарным диабетом на концентрацию глюкозы не действует. Гипотензивное действие лизиноприла развивается через 1 час после приема, через 6 часов эффект становится максимальным, длительность действия — 1 сутки. При прекращении приема лизиноприла синдрома «отмены» (резкое увеличение артериального давления) не возникает. Сочетание амлодипина с лизиноприлом предупреждает развитие нежелательных эффектов, которые вызваны противорегуляцией действующих веществ. Блокатор медленных кальциевых каналов за счет расширения артериол может привести к задержке воды и ионов натрия и тем самым активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Ингибитор АПФ данный процесс блокирует. Этот препарат рекомендуется тогда, когда использование отдельных его компонентов тех же дозах не эффективно. Продолжительная циркуляция двух действующих веществ позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Взаимодействие между амлодипином и лизиноприлом маловероятно, потому что период полувыведения, максимальная концентрация, время ее достижения и AUC не меняются при сравнении с показателями каждого отдельно взятого компонента.

Читайте также:  Колибактерин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Показания

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированного лечения.

Способ применения амлодипина + лизиноприла и дозы

Препарат принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Для больных, которые не принимают гипотензивные препараты — 1 таблетке в сутки. Если пациенты принимали диуретики, то за 2 – 3 дня до начала терапии препаратом прием диуретика отменяют. Если отменить диуретик невозможно, то назначают по половине таблетки препарата в сутки, а после приема препарата на протяжении нескольких часов необходимо врачебное наблюдение, так как возможно развитие симптоматической гипотензии. При сочетании выраженной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности поддерживающая доза составляет 1 таблетка в сутки. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 – 70 мл/мин) принимают по половине начальной дозы. Поддерживающая доза будет зависеть от индивидуальной реакции; у таких больных при терапии необходим контроль функционального состояния почек, а также ионов натрия и калия в крови. При печеночной недостаточности принимают половину таблетки в сутки.

При дегидратации, терапию нужно начинать после восстановления объема циркулирующей крови и коррекции гипонатриемии (для профилактики резкого понижения артериального давления). После приема первой дозы необходим контроль артериального давления, в особенности при гипонатриемии, у обезвоженных больных и пациентов, которые принимают диуретики. При некомпенсированной хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной патологии препарат может выражено снизить артериальное давление, а также вызвать инсульт или инфаркт миокарда. При терапии необходимы наблюдение у стоматолога, контроль массы тела, контроль крови для выявления возможного развития агранулоцитоза. При хронической почечной недостаточности (гипонатриемия, стеноз почечной артерии, хронической сердечной недостаточности, дегидратация) может ухудшиться функциональное состояние почек с развитием острой почечной недостаточности, которая обратима после прекращения терапии. При появлении ангионевротического отека конечностей, лица, губ, надгортанника, языка или гортани, терапию немедленно отменяют. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек надгортанника, языка и гортани может привести к обструкции дыхательных путей. Необходимо подкожное введение 0,3 – 0,5 мл 0,1% раствора эпинефрина (или медленно внутривенно 0,1 мл), применение антигистаминных препаратов, глюкокортикостероидов; наблюдение за жизненно важными функциями организма. Совместное использование ингибитора АПФ с полиакрилнитриловыми мембранами для диализа может стать причиной развития анафилактический шок; необходимо избегать их совместного применения, или использовать диализирующую мембрану другого типа, или другой гипотензивное препарат. Во время терапии ингибитором АПФ проведение десенсибилизации против членистоногих может стать причиной развития анафилактической реакции (нужно предварительно временно отменить терапию ингибитором АПФ). У пожилых пациентов оба действующих вещества в крови определяются в большей концентрации, при этом эффективность не меняется (необходимо учитывать при подборе дозы). При наступлении беременности использование препарата необходимо срочно отменить. Использование лизиноприла во 2 и 3 триместрах беременности может стать причиной к гибели плода, а также, из-за уменьшения количества околоплодных вод, деформаций костей лица и черепа, гипоплазии легких, нарушения развития конечностей. Во время терапии воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания (включая и вождения автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим дигидропиридинам), идиопатический или наследственный ангионевротический отек, наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне лечения ингибиторами АПФ, митральный стеноз, гемодинамически значимый аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Цереброваскулярные заболевания (включая и недостаточность мозгового кровообращения), коронарная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, тахикардия, выраженная брадикардия, острый инфаркт миокарда (и на протяжении 1 месяца после), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тяжелая аутоиммунная патология (включая и системную красную волчанку, склеродермию), сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия, диета с ограничением содержания ионов натрия, состояние после пересадки почек, печеночная или/и почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия амлодипина + лизиноприла

Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная сонливость, астения, мышечная фасцикуляция губ конечностей, эмоциональная лабильность, слабость, спутанность сознания;
система кровообращения: аритмии, тахикардия (из-за понижения артериального давления у пациентов с высоким риском цереброваскулярного инсульта, инфаркта миокарда), сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
система дыхания: сухой кашель;
система пищеварения: нарушение работы кишечника, сухость во рту, гиперплазия десен, боли в животе, холестатическая или гепатоцеллюлярная желтуха, панкреатит, гепатит, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота;
органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), эритропения, тромбоцитопения, небольшое снижение гематокрита и гемоглобина (при продолжительной терапии);
кожные покровы: крапивница, алопеция, повышенное потоотделение, многоформная эритема, сыпь, кожный зуд, покраснение кожи лица;
мочеполовая система: нарушение функционального состояния почек, олигурия, острая почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, анурия, протеинурия, уремия, импотенция;
опорно-двигательный аппарат: отек щиколоток ног, артралгия; аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, надгортанника, языка и гортани;
прочие: лихорадка, миалгия, возможна боль в груди;
лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, увеличение азота мочевины, активности ферментов печени, ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител.

Взаимодействие амлодипина + лизиноприла с другими веществами

Индукторы микросомальных печеночных ферментов уменьшают концентрацию амлодипина в плазме, а ингибиторы микросомального окисления – ее повышают, тем самым увеличивая риск развития побочных реакций. При совместном использовании с калийсберегающими диуретиками (амилоридом, спиронолактоном, триамтереном) и препаратами калия возможно развитие гиперкалиемия, поэтому препарат назначают с учетом оценки риска и пользы, а также под контролем содержания ионов калия в крови и функционального состояния почек. При совместном использовании с диуретиками возможно резкое уменьшение артериального давления, с прочими гипотензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, включая и верапамил, нитратами) — аддитивное действие. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, адреностимуляторы уменьшают терапевтический эффект. Колестирамин и антациды замедляют всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Хинидин, амиодарон, антипсихотические препараты (нейролептики), альфа1-адреноблокаторы могут усиливать гипотензивное действие. При совместном использовании возможно замедление выведения препаратов лития, поэтому необходим контроль уровня в плазме крови ионов лития. Хинидин, прокаинамид и прочие препараты, которые удлиняют интервал QT, увеличивают вероятность выраженного удлинения интервала QT. Лизиноприл понижает потерю ионов калия при терапии диуретиками. Циметидин на фармакокинетику амлодипина не влияет. Препараты, которые содержат ионы кальция, могут понижать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. Препарат на фармакокинетику варфарина и дигоксина влияния не оказывает.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия, выраженное понижение артериального давления. Лечение: так как амлодипин всасывается медленно, то необходимо промыть желудок, принять активированный уголь; симптоматическое лечение (при выраженном понижении артериального давления — возвышенное положение конечностей, введение внутривенно допамина, глюконата кальция), контроль артериального давления, водно-электролитного баланса, диуреза; гемодиализ неэффективен (лизиноприл выводится, а амлодипин нет, так как имеет выраженную связь с плазменными белками).

Лизиноприл АМЛ

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия при необходимости комбинированной терапии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. дигидропиридинам), ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, гемодинамически значимый аортальный стеноз, митральный стеноз, ГОКМП, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации (амлодипин в составе препарата проникает в грудное молоко).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Для пациентов, не принимающих гипотензивные ЛС – по 1 таблетке препарата в сутки.

В случае, если пациенты принимали диуретики, то за 2-3 дня до начала лечения препаратом прекращают приём диуретика.

В случае, если отмена диуретика невозможна назначают по 1/2 таблетки в cутки; после приёма в течение нескольких часов необходим врачебный контроль из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

При сочетании ХСН и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза – 1 таблетка препаратf в сутки.

При ХПН (КК – 30-70 мл/мин) назначют по 1/2 начальной дозы (лизиноприл выводится почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции; у таких пациентов во время лечения препаратом необходим контроль функции почек, K+ и Na+ в крови.

При печеночной недостаточности – 1/2 таблетки в сутки (амлодипин выводится печенью).

Фармакологическое действие

Лизиноприл АМЛ – это гипотензивное комбинированное средство. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Лизиноприл в составе препарата – ингибитор АПФ, снижая образование ангиотензина II, альдостерона, одновременно повышает образование брадикинина (сосудорасширяющий медиатор). Воздействует на тканевые РААС. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку и постнагрузку, давление в легочных капиллярах, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение МОК и усиление кровотока в почках. Артерии расширяет в большей степени, чем вены. Лечение препаратом улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. При длительном применении препарата уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистентного типа. Замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ после инфаркта миокарда, не осложненного СН. Эффективен при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина, снижает альбуминурию (за счет снижения АД, изменения гемодинамики гломерулярного аппарата). Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Гипотензивное действие развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект – через 6 ч, продолжительность действия – 24ч. При прекращении лечения не возникает синдрома отмены (резкое повышение АД).

Амлодипин в составе препарата – БМКК III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает поступление Ca2+ в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудистой стенки (в большей степени). Снижает ОПСС, АД. Антиангинальное действие обусловлено за счет расширения артерий и артериол, снижения постнагрузки. Увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (особенно при вазоспастической стенокардии) миокарда и ишемизированных участков миокарда. Не вызывает рефлекторной тахикардии, препятствует формированию ишемического интервала ST, не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Снижает частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Применение препарата оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса ЛЖ, уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных ХСН (III-IV ст. по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками, ингибиторами АПФ. Тормозит агрегацию тромбоцитов, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие; при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические процессы, не изменяет плазменные липиды. Может применяться у больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.

Начало действия препарата – через 2-4 ч после приема препарата (более эффективно в положении сидя и лежа), продолжительность – 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином позволяет предупредить развитие нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией действующих веществ. БМКК расширяя артериолы может приводить к задержке Na+ и воды, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лечение препаратом рекомендуется в случаях, когда приём отдельных компонентов в тех же дозах не эффективен.

Длительная циркуляция обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: наиболее часто – головная боль (8%), головокружение (3%); редко – повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, слабость.

Читайте также:  Порталак – инструкция по применению, цена сиропа, отзывы, аналоги

Со стороны ССС: редко – сердцебиение, аритмии, тахикардия (вследствие снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: наиболее часто – сухой кашель (5%).

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции кишечника, гиперплазия дёсен, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, снижение аппетита; диарея, тошнота, рвота.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (за счет ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритропения; небольшое снижение Hb и гематокрита (при длительном лечении препаратом).

Со стороны кожных покровов: редко – крапивница, повышенное потоотделение, алопеция, многоформная эритема; кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица.

Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия (1-3%), отёк щиколоток ног.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0.1%).

Прочие: редко – миалгия, лихорадка; возможна боль в груди.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия; редко – появление антинуклеарных антител, ускорение СОЭ.

Особые указания

В случае дегидратации, лечение препаратом необходимо начинать после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК (для предупреждения резкого снижения АД). После приёма первой дозы препарата необходимо контролировать АД, особенно у обезвоженных пациентов, принимающих диуретики и/или при гипонатриемии.

При декомпенисрованной ХСН, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях препарат может вызвать выраженное снижение АД, инфаркт миокарда или инсульт.

В ходе лечения препаратом необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога, контроль крови для выявления возможного агранулоцитоза.

При ХПН (стеноз почечной артерии, гипонатриемия, дегидратация, ХСН) может быть ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность, обратимая после прекращения лечения.

При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, лечение немедленно прекращают. Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Отёк языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей. Необходимо введение п/к 0.3-0.5 мл 0.1% раствора или медленно в/в 0.1 мл, ГКС, антигистаминных ЛС; контроль жизненно важных функций организма.

Одновременное применение полиакрилнитриловых мембран для диализа с ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок; следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану др. типа, либо др. гипотензивное ЛС.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию (необходимо предварительно временно прервать лечение ингибитором АПФ).

У больных пожилого возраста оба действующих вещества, содержащихся в препарате, определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется (следует учитывать при подборе дозы).

При наступлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во II-III триместрах беременности может привести к гибели плода; вследствие уменьшения количества околоплодных вод может привести к деформации костей черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, амилоридом, триамтереном) и препаратами K+ возможна гиперкалиемия. Препарат назначают с учетом оценки пользы и риска, под контролем K+ в крови и функции почек.

При одновременном приёме препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с др. гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, БМКК, в т.ч. верапамилом, ингибиторами АПФ, нитратами) – аддитивное действие.

НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, симпатомиметики снижают терапевтический эффект.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание в ЖКТ.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) могут усиливать гипотензивное действие.

Возможно замедление выведения препаратов Li+, необходим контроль Li+ в плазме крови.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

ЛС, содержащие Ca2+, могут снижатьть эффект БМКК.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, удлиняющие интервал Q-T, повышают риск значительного удлинения интервала Q-T.

Лечение препаратом не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Лизиноприл снижает потерю K+ при лечении диуретиками.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Какой из препаратов лучше Амлодипин или Лизиноприл и их совместимость

Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.

Обзор препаратов

Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.

Амлодипин

Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление). Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).

В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.

Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему. За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.

Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.

Лизиноприл

Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.

По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.

Механизм действия Лизиноприла

Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:

  1. Уменьшают задержку Натрия и воды.
  2. Нормализируют ЧСС при тахикардии.
  3. Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
  4. Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
  5. Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
  6. Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.

Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.

Показания и ограничения

Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.

  1. Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
  2. Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
  3. Сниженное АД.
  4. Острый период инфаркта миокарда.

Что эффективнее?

В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.

Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:

  1. Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
  2. ИБС.
  3. ХСН.
  4. Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.

Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:

  1. Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
  2. ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
  3. СН.

Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества

На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:

  1. Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
  2. Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки – плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
  3. Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
  4. Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.

Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:

Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.

Правила приема и дозирования

Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.

  1. Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
  2. Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
  3. С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
  4. Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.

Комплексное лечение с Лизиноприлом:

  1. Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
  2. Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
  3. Литий: увеличивается токсичность лития.
  4. Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
  5. Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
  6. Эстрогены: гипотензия.
  7. Антидиабетические препараты: гипогликемия.
  8. Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
  9. Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.

Комплексная терапия с Амлодипином:

  1. Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
  2. Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.

Негативные реакции

Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.

Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:

  1. Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
  2. Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
  3. Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
  4. Спазмы скелетной мускулатуры.
  5. Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
  6. Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
  7. Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
  8. ОПН.
  9. Гинекомастия, импотенция.
  10. Нестабильная секреция вазопрессина.
  11. Недомогание, снижение работоспособности.
  12. Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.

Прием Амлодипина может вызывать:

  1. Лейкопении, тромбоцитопении.
  2. Аллергических реакций.
  3. Гипергликемии.
  4. Сбои настроения, гиперестезию.
  5. Диплопию.
  6. Звон в ушах.
  7. Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
  8. Приливы, падение АД, васкулит.
  9. Сбои со стороны респираторной системы.
  10. Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
  11. Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
  12. Тяжелые аллергические проявления.
  13. Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
  14. Никтурия, учащенное мочеотделение.
  15. Гинекомастия, импотенция.
  16. Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
  17. Анорексия.

Аналоги

В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:

  1. Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
  2. Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
  3. Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
  4. Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
  5. Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
  6. Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.

Отзывы

Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:

При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.

Ссылка на основную публикацию