Виктоза – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Виктоза

Виктоза: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Victoza

Код ATX: A10BX07

Действующее вещество: лираглутид (Liraglutide)

Производитель: Ново Нордиск, А/С (Novo Nordisk, A/S) (Дания)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 9123 руб.

Виктоза – агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида (ГПП); гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: бесцветный или почти бесцветный (по 3 мл* в стеклянных картриджах, которые запаяны в одноразовую пластиковую шприц-ручку для многократных инъекций, в картонной пачке 1, 2 или 3 шприц-ручки).

* В 1 шприц-ручке (3 мл) содержится 10 доз по 1,8 мг, 15 доз по 1,2 мг или 30 доз по 0,6 мг.

Активное вещество: лираглутид, в 1 мл – 6 мг.

Вспомогательные компоненты: кислота хлористоводородная/натрия гидроксид q.s., натрия гидрофосфата дигидрат, фенол, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лираглутид представляет собой аналог человеческого ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, который имеет 97% гомологичности с человеческим ГПП-1; связывается и активирует у человека рецепторы ГПП-1.

Рецептор ГПП-1 представляет собой мишень для нативного ГПП-1, который является эндогенным гормоном инкретина, вызывающим стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в β-клетках поджелудочной железы. В сравнении с нативным ГПП-1, фармакодинамический и фармакокинетический профили лираглутида позволяют вводить его 1 раз в день.

При подкожной инъекции профиль длительного действия вещества базируется на трех механизмах:

  • самоассоциация, что обеспечивает замедленное всасывание лираглутида;
  • связывание с альбумином;
  • более высокий уровень ферментативной стабильности в отношении ДПП-4 (дипептидилпептидазы-4) и НЭП (фермента нейтральной эндопептидазы), благодаря чему обеспечивается длительный T1/2 (период полувыведения) вещества из плазмы.

Эффект лираглутида основан на взаимодействии со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего увеличивается уровень цАМФ (циклического аденозинмонофосфата). Под действием вещества наблюдается глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина, а также улучшается функция β-клеток поджелудочной железы. Одновременно с этим происходит глюкозозависимое подавление излишне повышенной секреции глюкагона. Таким образом, при увеличении концентрации глюкозы крови происходит подавление секреции глюкагона и стимуляция секреции инсулина.

С другой стороны, у пациентов с гипогликемией лираглутид понижает секрецию инсулина, не подавляя при этом секрецию глюкагона. Механизм уменьшения уровня гликемии также включает незначительную задержку опорожнения желудка. При помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии, лираглутид приводит к уменьшению жировой ткани и снижению массы тела.

ГПП-1 – физиологический регулятор аппетита и потребления калорий, рецепторы этого пептида располагаются в нескольких областях головного мозга, которые участвуют в процессах регуляции аппетита.

При проведении исследований на животных установлено, что посредством специфической активации рецепторов ГПП-1, лираглутид усиливает сигналы насыщения и ослабляет сигналы голода, приводя тем самым к уменьшению веса.

Также, по результатам исследований на животных, лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Вещество является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации β-клеток поджелудочной железы и предупреждает гибель β-клеток (апоптоз), которая индуцируется цитокинами и свободными жирными кислотами. Таким образом, лираглутид увеличивает биосинтез инсулина и увеличивает массу β-клеток. После нормализации концентрации глюкозы, лираглутид прекращает увеличивать массу β-клеток поджелудочной железы.

Виктоза оказывает длительное 24-часовое действие и способствует улучшению гликемического контроля, что достигается снижением концентрации глюкозы крови натощак и после еды при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывание лираглутида происходит медленно, Tmax (время достижения максимальной концентрации) в плазме составляет 8–12 часов. Cmax (максимальная концентрация) в плазме после введения однократной дозы 0,6 мг составляет 9,4 нмоль/л. При применении дозы 1,8 мг средний показатель Css (равновесной концентрации) в плазме достигает примерно 34 нмоль/л. Экспозиция вещества усиливается пропорционально дозе. Внутрииндивидуальный коэффициент вариации для AUC (площадь под кривой «концентрация – время») после введения лираглутида в однократной дозе – 11%. Абсолютная биологическая доступность – около 55%.

Кажущийся Vd (объем распределения) лираглутида в тканях при подкожном способе введения составляет 11–17 л, значение среднего Vd после внутривенного введения – 0,07 л/кг. Отмечается значительное связывание лираглутида с белками плазмы крови (> 98%).

Метаболизм лираглутида происходит подобно крупным белкам, без участия в качестве пути выведения какого-либо специфического органа. На протяжении 24 часов после введения однократной дозы главным компонентом плазмы остается неизмененное вещество. В плазме обнаружены два метаболита (≤ 9 и ≤ 5% от общей дозы).

Неизмененный лираглутид после введения дозы [ 3 Н]-лираглутида в моче или кале не определяется. Почками или через кишечник выводится лишь незначительная часть связанных с веществом метаболитов (6 и 5% соответственно). После подкожного введения однократной дозы лираглутида средний клиренс из организма составляет примерно 1,2 л/ч с элиминационным T1/2 около 13 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Виктоза применяется при сахарном диабете 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями для достижения гликемического контроля.

Возможные способы применения препарата:

  • монотерапия;
  • комбинированная терапия с одним или несколькими пероральными гипогликемическими средствами (тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, метформином) у пациентов, которым при предшествующей терапии не удалось достичь адекватного гликемического контроля;
  • комбинированная терапия с базальным инсулином у пациентов, которым не удалось достичь адекватного гликемического контроля с помощью Виктозы в комбинации с метформином.

Противопоказания

  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
  • нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • диабетический гастропарез;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • хроническая сердечная недостаточностью III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в т. ч. семейном;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Виктозы.
  • заболевания щитовидной железы;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Виктозы: способ и дозировка

Виктозу необходимо вводить подкожно в живот, плечо или бедро 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи. Место и время инъекции можно менять без коррекции дозы, тем не менее желательно вводить препарат примерно в одно и то же время суток, наиболее удобное для пациента.

Чтобы улучшить желудочно-кишечную переносимость начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 0,6 мг. Минимум через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости, для достижения наилучшего гликемического контроля, с учетом клинической эффективности Виктозы, минимум через неделю возможно увеличение дозы до 1,8 мг. Применение более высоких доз не рекомендуется.

Препарат можно назначать дополнительно к проводимой терапии метформином или комбинированной терапии метформином в сочетании с тиазолидиндионом. Дозы последних при этом корректировать не нужно.

Виктозу можно добавлять к существующей терапии производными сульфонилмочевины или комбинированной терапии метформином в сочетании с производными сульфонилмочевины. В этом случае для минимизации риска развития нежелательных гипогликемий дозу производных сульфонилмочевины следует снижать.

Также Виктозу можно добавлять к базальным инсулинам, но для снижения риска возникновения гипогликемии необходимо уменьшать дозу инсулина.

В случае пропуска приема дозы:

  • если прошло не более 12 часов, необходимо как можно быстрее ввести пропущенную дозу;
  • если прошло более 12 часов, следующую дозу необходимо ввести на следующий день в запланированное время, т. е. не нужно компенсировать пропущенную дозу введением дополнительной или удвоенной дозы.

Руководство по использованию препарата

Каждая шприц-ручка предназначена для индивидуального использования.

Препарат следует вводить с помощью игл длиной до 8 мм и толщиной до 32G (не входят в комплект, поэтому приобретаются отдельно). Шприц-ручки сочетаются с одноразовыми инъекционными иглами НовоТвист и НовоФайн.

Не следует вводить Виктозу, если раствор выглядит иначе, чем прозрачная почти бесцветная или бесцветная жидкость.

Нельзя вводить препарат, если он подвергся замораживанию.

Нельзя хранить шприц-ручку с присоединенной иглой. После каждой инъекции ее необходимо выбрасывать. Эта мера позволяет предотвратить утечку, загрязнение и инфицирование препарата, а также гарантирует точность дозирования.

Виктоза

Состав

В 1 мл раствора лираглутида 6 мг.

Натрия гидрофосфат, кислота хлористоводородная, пропиленгликоль, фенол, вода для инъекций как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Раствор для подкожных инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Является аналогом глюкагоноподобного пептида-1 человека, который произведен методом биотехнологий и имеет 97% схожести с человеческим. Связывается с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для вырабатываемого в организме гормона инкретина.

Последний стимулирует выработку инсулина в ответ на повышение глюкозы в крови.
Одновременно действующее вещество препарата подавляет выработку глюкагона. И, наоборот, при гипогликемии снижает секрецию инсулина, и не влияет на секрецию глюкагона. Снижает вес и уменьшает количество жировой массы, притупляя чувство голода.

Исследования на животных с предиабетом позволили сделать вывод, что лираглутид замедляет развитие СД, стимулирует увеличение количества бета-клеток. Действие его продолжается 24-часа.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит медленно, и только через 8–12 ч прослеживается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность составляет 55%. На 98% связывается с белками крови. В течение24 ч лираглутид не изменяется в организме. T1/2 составляет 13 ч. Его 3 метаболита выводятся в течение 6–8 дней после инъекции.

Показания к применению

Виктоза применяется при СД 2 типа в качестве:

  • монотерапии;
  • сочетанной терапии с пероральными гипогликемическими препаратами — Глибенкламидом, Дибетолонгом, Метформином;
  • сочетанной терапии с инсулином, если не эффективно было лечение предыдущими комбинациями препаратов.

Лечение во всех случаях проводится на фоне соблюдения диеты и физических упражнений.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • беременностьи кормление грудью;
  • кетоацидоз;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • колиты;
  • возраст до 18 лет;
  • парез желудка.

Побочные действия

Виктоза может вызывать:

  • тошноту, диарею, рвоту, боли в области живота;
  • снижение аппетита, анорексия;
  • гипогликемические состояния;
  • головную боль;
  • реакции в месте инъекции;
  • инфекции дыхательных путей.

Инструкция по применению Виктозы (Способ и дозировка)

Вводится п/к, в область живота/бедра 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Предпочтительнее вводить в одно и то же время суток. Место инъекции может изменяться. Препарат нельзя вводить в/в и в/м.

Начитают лечение с 0,6 мг в день. Через неделю дозу увеличивают до 1,2 мг. При необходимости для наилучшего гликемического контроля через неделю увеличивают до 1,8 мг. Доза выше 1,8 мг нежелательна.
Обычно применяется дополнительно к лечению Метформином или Метформин+ Тиазолидиндион в прежних дозах. При сочетании с производными сульфонилмочевины, дозу последних следует уменьшить, поскольку возможна нежелательная гипогликемия.

Передозировка

При введении дозы, превышающей в 40 раз среднюю дозу, развивается тяжелая тошнота и рвота. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Парацетамолом дозу последнего корректировать не нужно.

Не вызывает значимого изменения фармакокинетики Аторвастатина.

Коррекции дозы Гризеофульвина при одновременном применении Виктозы не требуется.

Также не проводится коррекции Дозлизиноприла и Дигоксина.

Контрацептивный эффект Этинилэстрадиола и Левоноргестрела при одновременном приеме с Виктозой не изменяется.

Взаимодействие препарата с Инсулином и Варфарином не изучалось.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранение в холодильнике при 2–8 °C, допустимо хранение при комнатной температуре не выше 30 °C.

Срок годности

Аналоги Виктозы

Аналоги: Лираглутид, Баета (аналогичен по механизму действия, но действующее вещество другое).

Отзывы о Виктозе

Отзывы врачей о Виктозе сводятся к тому, что препарат должен применяться по показаниям и потолько по назначению врача. Исследования показали, что препараты для лечения диабета 2 типа Баета и Виктоза, эффективны в борьбе с лишним весом. Этот момент важен, поскольку ключевая задача в лечении больных с этим диагнозом — это снижение веса.

Препарат предназначен для ЛЕЧЕНИЯ диабета и профилактики его осложнений, благоприятно влияет на сердечно-сосудистую систему. Он не просто снижает уровень глюкозы, а восстанавливает физиологическую выработку инсулина у больных диабетом. В опытах на животных доказано, что под его воздействием восстанавливается структура бета-клеток и их функция. Применение препарата позволяет комплексно подходить к лечению СД 2 типа.

Виктоза для похудения у некоторых больных диабетом применялась в виде монотерапии. Все больные отмечали стойкое снижение аппетита. Показатели глюкозы крови в течение суток были в пределах нормы, в течение месяца нормализовался уровень триглицеридов.

Препарат назначался в дозе 0,6 мг 1 раз в день в течение недели, затем доза была увеличена до 1,2 мг. Длительность лечения — 1 год. Наилучшие результаты отмечались при комбинированной терапии с Метформином. За первый месяц лечения некоторые больные похудели на 8 кг. Врачи предостерегают от спонтанного приема этого препарата желающими похудеть. Использование его сопряжено с риском рака щитовидной железы и возникновения панкреатита.

Отзывы на форумах встречаются чаще отрицательные. Большинство худеющих отмечают потерю веса 1 кг в месяц, в лучшем случае 10 кг за полгода. Активно обсуждается вопрос, есть ли смысл так вмешиваться в обмен веществ ради 1 кг в месяц? При том, что соблюдение диеты и физическая нагрузка все равно обязательны.

«искажать обмен веществ…нет».

«допускаю, что медикаментозное лечение необходимо при 3-4 стадии ожирения, когда обмен веществ сбивается, а тут? Не понимаю…»

«В Израиле это лекарство выписывают ТОЛЬКО диабетикам с определенным уровнем сахара. Просто так рецепт не получишь».

Читайте также:  Сана-сол – поливитаминный комплекс – инструкция, применение детям, цена, отзывы

«Ничего хорошего в этом лекарстве нет. За 3 месяца + 5 кг. Но я его брала не для похудения, я диабетик».

Цена Виктозы, где купить

Купить в Виктозу в Москве можно во многих аптеках. Стоимость раствора для инъекций в шприц-ручке 3 мл №2 в различных аптеках колеблется от 7187 руб. до 11258 руб.

Аналоги препарата Виктоза

Последнее обновление цен: 20.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Виктоза (раствор) Рейтинг: 27 голосов

Список доступных аналогов препарата Виктоза

НовоНорм (таблетки) → заменитель Рейтинг: 18 голосов Наверх

Аналог дешевле от 9130 руб.

НовоНорм производится в Дании в таблетках по 1 и 2 мг (№30). Лекарство снижает уровень глюкозы в крови путем блокирования АТФ-зависимых каналов в бета-клетках поджелудочной железы, стимуляции секреции инсулина. Помимо этого, препарат способен снижать массу тела у пациентов с диабетом второго типа. Используется при сахарном диабете второго типа для поддержания целевого уровня глюкозы крови и гликированного гемоглобина. Применяется при сочетании сахарного диабета второго типа и ожирения для контроля уровня глюкозы и понижения массы тела. При необходимости можно сочетать с другими гипогликемическими препаратами и инсулином. Доза лекарства подбирается каждому пациенту индивидуально. Как правило, терапию начинают с дозы в 500 мкг. Может вызывать снижение уровня сахара в крови, что проявляется в виде побледнения кожных покровов, наличия холодного липкого пота, учащенного сердцебиения, головокружения, могут наблюдаться расстройства сознания вплоть до комы и судорожный синдром. Также возможно возникновение аллергических реакций, неблагоприятных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, развития почечной и печеночной недостаточности. Противопоказан при идиосинкразии, диабете первого типа, расстройствах сознания, тяжелой патологии печени и почек, беременности и кормлении грудью.

Аналог дешевле от 9071 руб.

Джардинс – немецкий аналог Виктозы, выпускающийся в таблетках по 10 и 25 мг (№30). Лекарство угнетает натрий-зависимый перенос глюкозы второго типа, уменьшает обратное всасывание глюкозы в почках и способствует ее выведению, понижая концентрацию сахара в крови. Помимо этого, препарат снижает индекс массы тела у пациентов с сахарным диабетом второго типа. Применяется у больных с диабетом второго типа наряду с высокобелковой диетой и физическими нагрузками для поддержания нормальных цифр глюкозы крови, в том числе, при неэффективности и непереносимости метформина. Эффективно снижает массу тела у больных с сочетанием диабета второго типа и ожирения. Можно использовать в комбинации с метформином и инсулинотерапией. Может вызывать гипогликемию, вплоть до комы, головокружение, общую слабость, головную боль, развитие бактериальной и грибковой инфекции, местные и общие аллергические реакции, тошноту, рвоту, вздутие и боли в животе, расстройства стула, нарушение функции печени и почек, снижение объема циркулирующей крови. Противопоказан при диабете первого типа, непереносимости, тяжелой патологии почек, декомпенсации сахарного диабета, нарушении уровня сознания, дефиците лактазы, детям и лицам старше 85 лет, женщинам при вынашивании плода и грудном вскармливании.

Инвокана (таблетки) → заменитель Рейтинг: 6 голосов Наверх

Аналог дешевле от 6852 руб.

Инвокана (аналог) – производится в Пуэрто-Рико, России и Италии в таблетках по 100 мг (№30). Лекарство блокирует натриево-глюкозный переносчик второго типа, усиливает обратное всасывание глюкозы в почках и усиливает ее выделение с мочой, снижая концентрацию в крови. Также препарат снижает массу тела у пациентов с диабетом второго типа. Показан к использованию у пациентов с сахарным диабетом второго типа как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Пьют лекарство один раз в сутки (утром) начиная с дозы в 100 мг. Может вызывать кожную сыпь и зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, тошноту, рвоту, запоры, вздутие и боли в животе, учащенное мочеиспускание, гипогликемию вплоть до комы, жажду, почечную недостаточность, развитие бактериальных и грибковых инфекций, снижение объема циркулирующей крови, обмороки. Нельзя использовать при идиосинкразии, диабете первого типа, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, при кетоацидозе, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящих грудью, детям и подросткам младше 18 лет.

Баета (раствор для п/к введения) → заменитель Рейтинг: 25 голосов Наверх

Аналог дешевле от 4335 руб.

Производитель: ASTRAZENECA UK Limited (Великобритания)
Формы выпуска:

  • Раствор для подкожного введения, 250 мкг/мл 1.2 мл, №1

Цена на Баета в аптеках: от 1093 руб. до 9431 руб. (160 предложений)
Инструкция по применению

Баета – аналог Виктозы, производится в Великобритании, США и России в шприц-ручках по 1,2 или 2,4 мл. Действующим веществом является эксенатид. Лекарство воздействует на рецепторы к глюкагоноподобному пептиду-1, вызывает повышение уровня инсулина и угнетение секреции глюкагона, снижение уровня глюкозы в крови, снижает аппетит, подавляет моторику желудочно-кишечного тракта, замедляет опорожнение желудка и кишечника, снижает массу тела. В качестве монотерапии в сочетании с диетой и умеренной физической активностью используется у больных с сахарным диабетом второго типа для контроля уровня глюкозы и снижения массы тела. В комбинированном лечении применяется при втором типе диабета при недостаточной эффективности метформина и препаратов, являющихся производными сульфанилмочевины в дополнение к ним. Препарат вводят подкожно дважды в сутки, начиная с разовой дозы в 5 мкг. Может вызывать резкое падения уровня сахара в крови, местные и общие аллергические реакции, явления диспепсии, головную боль, головокружение, гипогликемию, снижение массы тела, снижение аппетита, сонливость, нарушение функции поджелудочной железы. Противопоказан при непереносимости, диабете первого типа, тяжелой патологии почек, ЖКТ, остром панкреатите, женщинам в период вынашивания плода и при грудном вскармливании, в детском и подростковом возрасте.

Трулисити (раствор для п/к введения) → заменитель Рейтинг: 20 голосов Наверх

Аналог дороже от 3655 руб.

Трулисити – аналог Виктозы, выпускается в Швейцарии, США и России в виде раствора для введения подкожно в шприц-ручках по 0,5 мл (№4). Лекарство наряду с виктозой является ГПП-1-миметиком длительного действия. Препарат повышает уровень инсулина и снижает уровень глюкагона, вызывая понижение содержания глюкозы. Помимо этого, препарат обладает анорексигенным действием и снижает артериальное давление. Используют лекарство при диабете второго типа наряду с диетотерапией и физической активностью. Высокоэффктивен у пациентов в сочетании диабета второго типа и ожирения. Назначают, преимущественно при неэффективности других сахароснижающих препаратов, а также при их непереносимости. Можно использовать в сочетании с таблетированными гипогликемическими средствами и инсулином. Наиболее частым и опасным побочным эффектом является гипогликемия. Могут возникать местные и общие аллергические реакции, тошнота, рвота, боли и вздутие живота, нарушения дефекации, отрыжка, неприятные ощущения во рту, гипотонию, нарушения сердечного ритма и проводимости, анорексию. Противопоказан при непереносимости, первом типе диабета, тяжелой патологии печени, почек, сердца, ЖКТ, кетоацидозе, детям, женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим грудью.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Лираглутид — лекарство для лечения диабета 2 типа: инструкция и отзывы

Лираглутид − лекарство для людей с сахарным диабетом 2 типа, которое не оказывает негативного воздействия на сердце и сосуды, не вызывает гипогликемию и набор веса. Это усовершенствованный синтетический аналог собственного гормона − глюкагоноподобного пептида (ГПП-1). Лираглутид вошел в состав препаратов Виктоза и Саксенда.

Они применяются подкожно всего лишь раз в сутки, позволяя максимально сохранить β-клетки поджелудочной железы и вырабатывать собственный инсулин, отсрочивая применение его в виде ежедневных инъекций.

Что такое Лираглутид?

Лираглутид является улучшенным аналогом собственного гормона − глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который вырабатывается в ЖКТ в ответ на приём пищи и вызывает синтезирование инсулина. Природный ГПП-1 разрушается в организме за пару минут, синтетический отличается от него всего лишь 2 заменами аминокислот в химическом составе. В отличие от человеческого (нативного) ГПП-1 лираглутид сохраняет стабильную концентрацию в течение суток, что позволяет его вводить всего 1 раз в 24 часа.

Выпускается в виде прозрачного раствора, применяется для подкожных инъекций в дозировке 6 мг/мл (всего 18 мг вещества во всём объёме). Первой фирмой-производителем стала датская компания Novo Nordisk. Препарат поступает в аптеки в виде картриджа, упакованного в шприц-ручку, при помощи которой и делают ежедневные инъекции. Каждая ёмкость вмещает 3 мл раствора, в упаковке их по 2 или 5 штук.

Фармакологическое действие препарата

Под действием активного вещества − лираглутида происходит стимулированное воспроизведение собственного инсулина, улучшается функция β-клеток. Вместе с этим подавляется излишнее синтезирование глюкозозависимого гормона − глюкагона.

Это значит, что при повышенном содержании сахара в крови усиливается выработка собственного инсулина и подавляется секреция глюкагона. В обратной ситуации, когда концентрация глюкозы низкая, секреция инсулина понижается, но при этом синтез глюкагона остаётся на прежнем уровне.

Приятным эффектом лираглутида является снижение веса и уменьшение жировой ткани, что напрямую связано с механизмом, который притупляет чувство голода и понижает трату энергии.

Исследования вне организма показали, что препарат способен оказывать мощное влияние на β-клетки, увеличивая их количество.

Показания к применению

Лираглутид предназначен только лицам старше 18 лет, живущим с диабетом 2 типа. Обязательным условием является налаженное питание и физические нагрузки.

Может применяться в качестве:

  1. Единственно препарата для лечения диабета 2 типа (основной терапии).
  2. В сочетании с таблетированными формами (метформин и т. д.) в случаях, когда человеку не удаётся достигнуть нужного гликемического контроля с помощью других препаратов.
  3. В комбинации с инсулином, когда сочетание лираглутида и метформина не дало нужного результата.

Противопоказания и побочные эффекты

Список состояний, когда лираглутид запрещён или ограничен к применению:

  • индивидуальная непереносимость;
  • гормонозависимая злокачественная опухоль щитовидной железы, даже если она была когда-то обнаружена у близких родственников;
  • новообразования, поражающие от двух органов эндокринной системы;
  • СД 1 типа;
  • повышенное содержание уровня глюкозы и кетоновых тел в крови;
  • последняя стадия почечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • замедленное опорожнение желудка;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • тяжёлая форма печёночной недостаточности;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

Негативные последствия, которые могут возникнуть на фоне использования препарата:

  1. ЖКТ. Тошнота, рвота, нарушения стула, боли в животе, вздутие.
  2. Кожные покровы. Зуд, сыпь, крапивница. Аллергические реакции в местах введения лекарства.
  3. Метаболизм. Отсутствие аппетита, анорексия, гипогликемия, обезвоживание.
  4. ССС. Учащение пульса.
  5. Нервная система. Головные боли и головокружения.

При возникновении одного из признаков нежелательных явлений лираглутида, следует сразу сообщить об этом врачу. Может быть это кратковременная реакции организма, а может быть и серьёзная угроза здоровью.

Инструкция по применению

Лираглутид вводят только под кожу. Запрещено применять его внутримышечно и тем более внутривенно! Используется раствор в одно и тоже время суток однократно, независимо от еды. Предпочтительные места для инъекций: плечо, бедро и живот.

Минимальная стартовая доза − 0,6 мг в сутки, её следует колоть не меньше недели, после чего возможно увеличение дозировки до 1,2 мг. Для достижения наилучшего результата препарат может быть назначен в дозе 1,8 мг. Максимально эффективной дозировкой является 1,8 мг (в случае применения Виктозы). Если используется Саксенда, то максимальной дозировкой считается 3 мг в сутки.

При пропуске очередного приёма следует как можно скорее ввести лекарство в течение последующих 12 часов. Если прошло больше этого времени, то приём пропускается и вводится обычная доза на следующий день. Введение удвоенной не даёт положительного результата.

Действующее вещество находится в специальном картридже, который встроен в шприц-ручку. До применения следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Для введения лекарства лучше использовать иглы длиной менее 8 мм и толщиной до 32G.

Лираглутид запрещено замораживать! Хранить следует в холодильнике, если шприц-ручка новая. После первого использования можно хранить при температуре до 30°C, но возможно и оставлять в холодильнике. Использовать картридж необходимо за месяц после вскрытия.

Взаимодействие с препаратами

Аналог ГПП-1 имеет очень низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами, что объясняется особым метаболизмом в печени и связыванием с белками плазмы.

В связи с замедленным опорожнения желудка, некоторые пероральные формы препаратов всасываются с задержкой, но коррекция доз в таком случае не требуется.

Лираглутид снижает максимальную концентрацию некоторых лекарств, но корректировка дозировок также не нужна.

Лираглутид при беременности

На этой группе пациентов не были проведены специальные исследования, поэтому препарат запрещён к использованию. Эксперименты над лабораторными животными показали, что вещество токсично для плода. При применении лекарства женщина должна использовать адекватную контрацепцию, а в случае планирования беременности, обязана сообщить об этом решении лечащему врачу, чтобы он перевёл её на более безопасную терапию.

Читайте также:  Радевит актив – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Официальное исследование препарата

Эффективность действующего вещества была исследована программой клинических испытаний LEAD. В неё внесли свой неоценимый вклад 4000 человек с СД 2 типа. Результаты показали, что препарат эффективен и безопасен как в качестве основной терапии, так и в сочетании с другими таблетированными сахароснижающими средствами.

Было отмечено, что у людей, длительно получавших лираглутид, снизилась масса тела и артериальное давление. Частота возникновения гипогликемии снизилась в 6 раз, в сравнении с глимепиридом (Амарил).

Результаты программы показали, что уровень гликированного гемоглобина и масса тела снижались более эффективно на лираглутиде, чем на инсулине гларгин в комбинации с метформином и глимепиридом. Зарегистрировано, что цифры артериального давления снижаются уже через 1 неделю использования препарата, что никак не зависит от потери веса.

Конечные результаты исследований:

  • обеспечение целевого значения гликированного гемоглобина;
  • понижение верхних цифр артериального давления;
  • потеря лишних килограммов.

Преимущества и недостатки применения

  • Способен притуплять аппетит и снижать массу тела.
  • Снижает возможную угрозу развития серьёзных осложнений, связанных с ССС.
  • Применяется 1 раз в сутки.
  • Максимально долго сохраняет функцию β-клеток.
  • Способствует синтезированию инсулина.
  • Подкожное применение.
  • Люди со слабым зрением могут испытывать определённые неудобства, когда пользуются шприц-ручкой.
  • Большой список противопоказаний.
  • Нельзя использовать беременным, кормящим и детям до 18 лет.
  • Высокая стоимость препаратов.

Есть ли аналоги?

Препараты, в составе которых содержится только лираглутид:

Комбинированный препарат, включающий его и инсулин деглудек – Сультофай.

Чем можно заменить Лираглутид

НазваниеДействующее веществоФармакотерапевтическая группа
ФорсигаДапаглифлозинГипогликемические препараты (лечение диабета 2 типа)
ЛиксумияЛиксисенатид
НовонормРепаглинид
ГлюкофажМетформин
Ксеникал, ОрсотенОрлистатСредства для лечения ожирения
ГолдлайнСибутраминРегуляторы аппетита (лечение ожирения)

Видео обзор лекарств для охудения

Торговое наименованиеСтоимость, руб.
Виктоза (2 шприц-ручки в упаковке)9 600
Саксенда (5 шприц-ручек)27 000

Рассматривая лекарства Виктоза и Саксенда с экономической точки зрения, можно сделать вывод, что первый препарат обойдётся дешевле. И дело даже не в том, что он сам по себе стоит меньше, а в том, что максимальная суточная дозировка всего 1,8 мг, в то время как у другого препарата – 3 мг. Это значит, что 1 картриджа Виктозы хватит на 10 дней, а Саксенды – на 6, если брать максимальные дозы введения.

Отзывы диабетиков

Марина. Болею диабетом 2 типа около 10 лет, пью метформин и колю инсулин, сахара высокие 9-11 ммоль/л. Мой вес 105 кг, врач порекомендовал попробовать колоть Виктозу с Лантусом. Через месяц похудела на 4 кг и сахара держаться в пределах 7-8 ммоль/л.

Александр. Я считаю, что если метформин помогает, то лучше пить таблетки. Когда уже приходится переходить на инсулин, тогда же можно попробовать лираглутид.

Виктоза — инструкция по применению, цена

Сегодня в аптеках представлены лекарства, которые позволяют не только справиться с тем или иным заболеванием. Есть в них особая категория препаратов, используемых для похудения. Одним из них является Виктоза, который назначается при диабете 2 типа и помогает справиться с лишним весом.

Лечебный эффект при использовании этого лекарства достигается за счёт воздействия на организм активного компонента лираглутид. Он восстанавливает работу поджелудочной железы, приводит в норму показатель сахара в крови, замедляет процесс переваривания пищи, в результате у человека возникает ощущение сытости. Но из-за того, что у этого лекарства имеются определенные противопоказания и побочные эффекты, принимать его необходимо только по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Из отзывов об этом лекарстве можно узнать, что оно не предназначено для самостоятельного лечения. Дело в том, что у некоторых пациентов оно может вызвать нетипичные реакции организма, которые могут негативно повлиять на здоровье. В целях похудения это лекарство рекомендовано людям, страдающим диабетом 2 степени. Остальным же применять его нужно с осторожностью, поскольку в результате значительного понижения сахара в крови у них может развиться гипогликемия.

Состав

Производителем этого лекарственного препарата является компания из Дании «Ново Нордиск А/С». Само лекарство выпускается в виде раствора. В 1 мл препарата содержится примерно 6 мл лираглутида. Жидкость является бесцветной и не имеет специфического запаха. В качестве вспомогательных компонентов в составе лекарства выступают:

  • фенол;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • очищенная вода;
  • натрия гидроксид;
  • пропиленгликоль.

Лекарство продается в стеклянных картриджах, которые имеют удобный шприц-ручку для проведения многократных инъекций. Дополнительно оно упаковано в картонную коробку, в которой можно найти не только инструкцию по применению, но и от одного до трёх шприц-ручек. С помощью одного шприца можно ввести 30 доз 0,6 мг, 15 уколов дозировкой 1,2 мг или 10 подкожных инъекций дозировкой 1,8 мг.

Препарат с неповрежденной упаковкой можно хранить в течение 30 месяцев. Лекарство, у которого истек срок годности, недопустимо использовать в лечебных целях. Держать раствор необходимо в холодильнике при температуре 2-8 градусов Цельсия. Запрещается подвергать раствор заморозке. Ручка, которая применяется для выполнения инъекций, может использоваться не более одного месяца.

Фармакологическое действие

Лекарство Виктоза относится к категории гипогликемических препаратов. Отзывы указывают на то, что с помощью этого медикамента можно добиться существенного снижения веса до 15 кг в месяц, а также улучшения общего самочувствия.

По своему действию активный компонент препарата на 97% аналогичен глюкагоноподобному пептиду GLP-1, который содержится в организме человека. Его получают биотехнологическим методом. При приеме этот компонент вступает в реакцию с рецепторами ГПП-1, которые являются мишенью для получения вырабатываемого человеческим организмом инкретина.

Инкретин принимает непосредственное участие в производстве инсулина, а начинает он действовать в момент увеличения глюкозы в крови. Помимо этого, лираглутид способствует замедлению синтеза глюкагона. Однако при гипогликемии активный компонент вызывает уменьшение выработки инсулина и при этом никак не воздействует на выработку глюкагона.

В отзывах врачей указывается, что препарат Виктоза способен положительным образом влиять на состояние пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Эффект похудения достигается благодаря восстановлению работы поджелудочной железы, понижению уровня сахара в крови и уменьшению аппетита. В результате регулярного приема препарата происходит усиление синтеза бета-клеток. Дополнительно это лекарство затормаживает развитие сахарного диабета. Первые изменения после приема лекарства возникают уже в течение первых суток.

Лекарство обладает крайне низкой степенью абсорбирования, необходимый эффект наступает только спустя 8-12 часов, когда активный компонент достигает наивысшей концентрации в крови.

При средней степени биодоступности, которая составляет 55%, препарат почти полностью связывается с белками крови. В течение первых суток после приема активный компонент лираглутид находится в организме в неизменном виде. Выводится препарат частично спустя 13 часов после приема.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению лекарства Виктоза является сахарный диабет 2 типа. Таким больным раствор может быть назначен в качестве самостоятельного лекарственного средства, так и в виде составного компонента комплексной терапии гипогликемическими пероральными средствами, наиболее известными среди которых являются Диабеталонг, Глибенкламид и Метформин. Дополнительно врач может назначить препарат Виктоза и в составе комплексной терапии вместе с инсулином в том случае, если в результате использования предыдущих сочетаний лекарств не удалось добиться необходимого результата.

Вне зависимости от варианта использования препарата помимо его приёма больной должен соблюдать особую диету и поддерживать некоторую физическую нагрузку.

Недопустимо назначать препарат больным с сахарным диабетом первого типа, а также лицам с выявленной гиперчувствительностью к основным компонентам препарата. Также его запрещается применять женщинам во время беременности и в период лактации. Другими абсолютными противопоказаниями к назначению препарата являются парез желудочного органа, сердечная недостаточность, колит, кетоацидоз. Запрещается применять лекарство пациентам младше 18 лет.

Виктоза: инструкция по применению

Схема лечения препаратом заключается во введении раствора один раз в сутки подкожно в область живота, плеча или бедра. Время проведения инъекций выбирается без учета графика питания. Особое внимание обращается на то, что уколы нужно делать всегда в одно и то же время. Препарат не предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

  • В первые дни лечения суточная дозировка назначается в количестве не более 0,6 мг. В дальнейшем ее повышают до 1,2 мг.
  • При возникновении такой необходимости в течение следующей недели дозировку доводят до 1,8 мг.
  • Ни при каких условиях нельзя превышать максимально допустимую суточную дозу, которая для этого лекарства составляет 1,8 мг.

Для обеспечения наилучшего эффекта рекомендуется при проведении инъекций раствором Виктоза использовать метаморфин. Также вместо последнего препарата разрешается применять тиазолидиндион. При необходимости дозировка указанных препаратов может меняться в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Препарат можно сочетать с производными сульфонилмочевины и использоваться в составе комплексного лечения вместе с метформином и сульфонилмочевиной. В последнем случае рекомендуется понизить концентрацию производных сульфонилмочевины во избежание возникновения нежелательной гипогликемии.

В общем случае нет необходимости в индивидуальном порядке рассчитывать дозировку для больного с учетом его возраста. С большим вниманием необходимо подходить к назначению препарата больным старше 75 лет.

Лицам с выявленной почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести можно назначать препарат без изменения суточной дозировки. В случае выявления у больных тяжелых заболеваний функции почек назначать для лечения препарат запрещено. Помимо этого, противопоказанием к применению этого лекарства являются заболевания почек различной степени тяжести.

Побочные действия

Несмотря на высокую стоимость препарата, он является довольно эффективным. Но при этом нужно учитывать, что у отдельных категорий пациентов он может вызвать опасные для здоровья реакции — тошноту, рвоту, диарею, а также боли в области кишечника. Во время проведения лечения препаратом у больного может возникать потеря аппетита и присутствовать признаки анорексии. При несоблюдении рекомендаций по использованию препарата возникает опасность возникновения гипогликемического состояния и головной боли.

Также существует риск появления дискомфорта в местах выполнения уколов. Иногда препарат может стать причиной развития инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей.

С особым вниманием врач должен подходить к назначению препарата больным, страдающим панкреатитом. Дело в том, что лекарство Виктоза может вызвать обострение этого заболевания. Иногда из-за этого лекарства у больного могут возникнуть нарушения в работе щитовидной железы, зоб и прочие новообразования.

Любой обнаруженный нетипичный симптом требует немедленного прекращения применения препарата.

Виктоза: аналоги

Любое лекарственное средство требует применения только по назначению лечащего врача и с соблюдением рекомендаций инструкции. Это же касается и аналогов, которые могут быть назначены только по результатам проведенного специалистом обследования.

В том случае, если определенные обстоятельства не позволяют больному принимать препарат Виктоза, врач может подобрать ему аналогичные препараты, среди которых наиболее эффективными и безопасными являются:

Первый препарат-заменитель является полноценным аналогом по активному компоненту и свойствам. В аптеках он предлагается по цене 27 тыс. р. Второй отличается от оригинального препарата лишь активным компонентом, при этом он оказывает аналогичное терапевтическое воздействие на организм и имеет те же показания к применению. В аптеках купить его можно по цене 4500 р.

Стоимость лекарства

Препарат Виктоза нельзя назвать доступным для широкого круга пациентов. Лекарство, к которому прилагается шприц-ручка 3 мл № 2, можно приобрести за 7-10 тыс. р. Виктоза отсутствует в свободной продаже, приобрести его можно только по рецепту врача.

Препарат Виктоза является жизненно необходимым для людей с диабетом 2 типа, но если он был прописан больным по другим показаниям, то они должны применять его строго по предписанию.

Виктоза: отзывы

Пару лет назад у меня был обнаружен диабет второго типа. После того как я стал принимать препарат Виктоза, через месяц у меня уровень сахара понизился с 10 до 7,2. При этом вес остался прежним. Также я заметил значительное увеличение предстательной железы. Мне трудно судить, правда это или нет, но информация о риске развития рака щитовидной железы заставляет меня задуматься.

О препарате Виктоза я узнала от своего лечащего врача, и когда стала применять его, осталось им полностью довольна. Мне он был назначен в качестве средства лечения диабета 2 типа. Я тогда весила достаточно. После 2 месяцев лечения у меня нормализовался уровень сахара, также я сильно похудела — сбросила целых 18 кг. За всё время применения препарата я не столкнулась ни с одним побочным эффектом. Первоначально мне была назначена доза 0,6 мг, со временем врач увеличил ее до 1,2.

Несмотря на высокую стоимость, Виктоза стоит того, чтобы его приобрести. Десять лет назад у меня был обнаружен диабет 2 типа. Было время, когда меня хотели полностью перевести на инсулин, но я смогла этого избежать. И всё благодаря Виктозе, который помог мне не только восстановить до нормального уровень сахара, но и похудеть на 10 кг.

Заключение

Сахарный диабет 2 типа является довольно неприятным заболеванием для людей, которым был поставлен подобный диагноз. Ведь он несет для них определенные неудобства. Мало того, не так много сегодня предлагается лекарств, которые бы могли нормализовать уровень сахара в крови без серьезных побочных эффектов. Среди достойных препаратов, которые врачи назначают больным с этим заболеванием, стоит выделить Виктозу.

Читайте также:  Брусники листья – инструкция по применению, лечебные свойства, противопоказания, отзывы

Он быстро помогает больным, но при условии, что его принимают в соответствии с предписанием лечащего врача. Вдобавок к этому в результате применения препарата Виктоза можно сбросить лишние килограммы. Поэтому каждому больному, которому был прописан этот медикамент, необходимо в первую очередь уделить внимание соблюдению указаний инструкции и рекомендаций лечащего врача.

Виктоза

Инструкция по применению Виктоза

Состав

1 мл раствора для подкожного введения содержит:
активное вещество: лираглутид 6 мг.
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат — 1,42 мг; пропиленгликоль — 14 мг; фенол — 5,5 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид — q.s.; вода для инъекций — до 1 мл

Показания к применению Виктоза

Препарат Виктоза показан у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне диеты и физических упражнений для достижения гликемического контроля в качестве:

  • Монотерапии
  • Комбинированной терапии с одним или несколькими пероральными гипогликемическими препаратами (с метформином, производными сульфонилмочевины или тиазолидиндионами), у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на предшествующей терапии.
  • Комбинированной терапии с базальным инсулином у пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на терапии препаратом Виктоза ® и метформином.

Противопоказания к применению Виктоза

  • повышенная чувствительность к активному веществу или другим компонентам, входящим в состав препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • нарушения функции печени;
  • сердечная недостаточность III–IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA);
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • парез желудка;
  • возраст младше 18 лет.

С осторожностью:сердечная недостаточность I–II функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA); нарушения функции почек средней степени тяжести; возраст 75 лет и старше Опыт применения препарата у больных этих категорий ограничен.

Рекомендации по применению

Препарат Виктоза используют один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи, его можно вводить в виде подкожной инъекции в живот, бедро или плечо. Место и время инъекции могут изменяться без коррекции дозы. Однако предпочтительнее вводить препарат приблизительно в одно и то же время суток, в наиболее удобное для пациента время. Дальнейшая информация по способу применения препарата Виктоза содержится в разделе “Руководство по использованию”. Препарат Виктоза нельзя использоватьдля внутривенного и внутримышечного введения.

Дозы
Начальная доза препарата составляет 0,6 мг лираглутида в день. После применения препарата в течение минимум одной недели дозу следует увеличить до 1,2 мг. Есть данные о том, что у некоторых пациентов эффективность лечения возрастает при увеличении дозы препарата с 1,2 мг до 1,8 мг. С целью достижения наилучшего гликемического контроля у больного и с учётом клинической эффективности дозу препарата Виктоза можно увеличить до 1,8 мг после применения его в дозе 1,2 мг в течение минимум одной недели. Применение препарата в ежедневной дозе выше 1,8 мг не рекомендуется.

Препарат Виктоза рекомендуется применять дополнительно к существующей терапии метформином или комбинированной терапии метформином с тиазолидиндионом. Терапию метформином и тиазолидиндионом можно продолжить в прежних дозах.
Препарат Виктоза рекомендуется добавлять к проводимой терапии производными сульфонилмочевины или к комбинированной терапии метформином с производными сульфонилмочевины. При добавлении препарата Виктозак терапии производными сульфонилмочевины следует учитывать снижение дозы производных сульфонилмочевины с целью минимизации риска возникновения нежелательных гипогликемий.

Для коррекции дозы препарата Виктоза не требуется проведения самоконтроля глюкозы крови. Однако, в начале терапии препаратом Виктоза в комбинации с производными сульфонилмочевины, такой самоконтроль глюкозы крови может потребоваться для коррекции дозы производных сульфонилмочевины.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (>65 лет):
Не требуется подбора дозы в зависимости от возраста. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Пациенты с почечной недостаточностью
Не требуется подбора дозы для пациентов, страдающих почечной недостаточностью лёгкой формы. Имеется ограниченный опыт применения препарата у пациентов с умеренной почечной недостаточностью. В настоящее время применение препарата Виктоза у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек, в том числе у больных с терминальной стадией почечной недостаточности, противопоказано
Пациенты с печёночной недостаточностью
В настоящее время имеется ограниченный опыт применения препарата Виктоза у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому противопоказано использовать его у пациентов, страдающих печёночной недостаточностью лёгкой, умеренной или тяжёлой степени.

Дети и подростки
Отсутствие данных по применению препарата Виктоза у пациентов, не достигших 18-летнего возраста, не позволяет рекомендовать его для лечения больных данной группы.

Фармакологическое действие

Механизм действия
Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности с человеческим ГПП-1, который связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека. Рецептор ГПП-1 служит мишенью для нативного ГПП-1 – эндогенного гормона инкретина, вызывающего стимуляцию глюкозозависимой секреции инсулина в бета-клетках поджелудочной железы. В отличие от нативного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили лираглутида позволяют вводить его пациентам ежедневно один раз в сутки.

Профиль длительного действия лираглутида при подкожной инъекции обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и ферменту нейтральной эндопептидазы (НЭП), за счёт чего обеспечивается длительный период полувыведения препарата из плазмы. Действие лираглутида осуществляется за счёт взаимодействия со специфическими рецепторами ГПП-1, в результате чего повышается уровень циклического аденозинмонофосфата цАМФ.

Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет секрецию глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.

Исследования на экспериментальных животных моделях с предиабетом показали, что лираглутид замедляет развитие сахарного диабета. Диагностика in-vitro показала, что лираглутид является мощным фактором специфической стимуляции пролиферации бета-клеток поджелудочной железы и предупреждает образование цитокинов и свободных жирных кислот, индуцирующих смерть бета-клеток (апоптоз). In vivo, лираглутид повышает биосинтез инсулина и увеличивает массу бета-клеток у экспериментальных животных моделей с сахарным диабетом. Когда концентрация глюкозы нормализуется, лираглутид перестаёт увеличивать массу бета-клеток поджелудочной железы.

Лираглутид обладает длительным 24-часовым действием и улучшает гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глюкозозависимая секреция инсулина
При возрастании концентрации глюкозы в крови лираглутид увеличивает секрецию инсулина. При применении поэтапной инфузии глюкозы секреция инсулина после введения однократной дозы лираглутида пациентам с сахарным диабетом 2 типа возрастает до уровня, сопоставимого с таковым у здоровых субъектов.

Функция бета-клеток поджелудочной железы
Лираглутид улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается первой и второй фазой инсулинового ответа и максимальной секреторной активностью бета-клеток. Фармакодинамические исследования пациентов с сахарным диабетом 2 типа показали восстановление первой фазы секреции инсулина (внутривенное введение инсулина), улучшение второй фазы секреции инсулина (гипергликемический клэмп-тест) и максимальную секреторную активность инсулина (тест стимуляции аргинином).
В ходе 52-недельной терапии препаратом Виктоза произошло улучшение функции бета-клеток поджелудочной железы, что подтверждается оценкой гомеостатической модели функции бета-клеток поджелудочной железы (НОМА-индекс) и соотношением инсулина к проинсулину.

Секреция глюкагона:
Лираглутид, стимулируя секрецию инсулина и подавляя секрецию глюкагона, уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Лираглутид не подавляет глюкагоновый ответ на низкую концентрацию глюкозы. Кроме того, на фоне лираглутида наблюдалась более низкая выработка эндогенной глюкозы.
Опорожнение желудка:
Лираглутид вызывает небольшую задержку опорожнения желудка, снижая, таким образом, интенсивность поступления постпрандиальной глюкозы в кровь.
Масса тела, состав тела и расход энергии:
У субъектов с повышенной массой тела, включённых в долгосрочные клинические исследования лираглутида, последний вызвал значительное снижение массы тела. Сканирования при помощи методов компьютерной томографии (КТ) и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (ДЭРА) показали, что потеря массы тела произошла в первую очередь из-за потери жировой ткани пациентов. Эти результаты объясняются тем, что во время терапии лираглутидом у пациентов снижаются ощущение голода и расход энергии.

Электрофизиология сердца (ЭФc):
Действие лираглутида на процесс реполяризации в сердце было протестировано в исследовании ЭФс. Применение лираглутида в равновесной концентрации в ежедневной дозе до 1,8 мг не продуцирует пролонгацию ЭФс.
Клиническая эффективность
3992 пациента с сахарным диабетом 2 типа были рандомизированы в 5 двойных слепых клинических исследованиях безопасности и эффективности, осуществлённых в целях оценки влияния препарата Виктоза на гликемический контроль. Терапия препаратом Виктоза вызвала клинически и статистически значимое улучшение показателя HbA, концентрации глюкозы натощак и постпрандиальной глюкозы по сравнению с плацебо.
Гликемический контроль
Препарат Виктоза в виде монотерапии в течение 52 недель вызвал статистически значимое (p 98%).
Метаболизм
На протяжении 24 часов после введения здоровым добровольцам однократной дозы меченного радиоактивным изотопом [

Выведение
После введения дозы [

Особые группы пациентов
Пожилой возраст:
Данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев и анализ фармакокинетических данных, полученных в популяции пациентов (от 18 до 80 лет), свидетельствуют о том, что возраст не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Пол:Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у пациентов женского и мужского полов, и данные фармакокинетических исследований в группе здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Этническая принадлежность:Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных при исследовании действия лираглутида у субъектов белой, чёрной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, свидетельствует о том, что этническая принадлежность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.
Ожирение:Популяционный фармакокинетический анализ данных свидетельствует о том, что индекс массы тела (ИМТ) не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетические свойства лираглутида.

Печёночная недостаточность:
Фармакокинетические свойства лираглутида исследовались в ходе клинического исследования однократной дозы препарата у субъектов с различной степенью печёночной недостаточности. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой степени(по классификации Child Pugh тяжесть заболевания 5 – 6 баллов) и тяжёлой печёночной недостаточностью (по классификации Child Pugh тяжесть заболевания >9 баллов) были включены в исследования. Экспозиция лираглютида в группе пациентов с нарушениями функции печени было не выше, чем таковое в группе здоровых субъектов, что указывает на то, что печёночная недостаточность не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику лираглутида.

Почечная недостаточность:
Фармакокинетика лираглутида изучалась у пациентов с различной степенью почечной недостаточности в исследовании однократной дозы. В данное исследование были включены субъекты с различной степенью почечной недостаточности: от лёгкой (оценка клиренса креатинина 50-80 мл/мин) до тяжёлой (оценка клиренса креатинина 10% пациентов); рвота, запор, боли в области живота и диспептические явления (зарегистрировано у ≥1%, но ≤ 10% пациентов).
В начале терапии препаратом Виктоза указанные желудочно-кишечные побочные явления могут встречаться чаще, но по мере продолжения лечения реакции обычно уменьшаются в течение нескольких дней или недель. Побочные реакции в виде головной боли и инфекций верхних дыхательных путей наблюдались относительно часто (1-10% пациентов). Кроме того, возможно развитие гипогликемических состояний, особенно при применении препарата Виктоза в сочетании с производными сульфонилмочевины (зарегистрировано у > 10% пациентов). Тяжелые гипогликемии главным образом развиваются на фоне комбинированного приёма препарата Виктоза с производными сульфонилмочевины.

О серьезных побочных эффектах сообщалось очень редко.
В Таблице 1 приведены сведения о побочных эффектах, выявленных в ходе долгосрочных контролируемых клинических исследований III фазы препарата Виктоза и при спонтанных (постмаркетинговых) сообщениях. Представлены побочные реакции, выявленные в ходе долгосрочных клинических исследований III фазы с частотой развития >5% при условии, что их частота была выше в группе пациентов, получающих препарат Виктоза, по сравнению с таковой в группе пациентов, получающих препараты сравнения. Также включены побочные реакции с частотой развития ≥1%, при условии, что их частота была в 2 и более раз выше частоты побочных реакций в группах пациентов, получающих терапию препаратами сравнения.

Частота остальных спонтанных (постмаркетинговых) сообщений была рассчитана исходя из их встречаемости в ходе клинических исследований III фазы.
Все представленные ниже побочные реакции, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных реакций определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Ссылка на основную публикацию