Асакол – инструкция по применению, показания, дозы

АСАКОЛ

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Асакол – противовоспалительное лекарственное средство, применяемое при заболеваниях кишечника.
Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.
При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика

Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентные к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными ячейками воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже – в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, проявляя местное противовоспалительное действие.
Месалазин метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43% и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания к применению

Препарат Асакол применяется в лечении неспецифического язвенного колита легкой и средней степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии, Болезни Крона.

Способ применения

Возможен также распределение дозы на несколько приемов.
Болезнь Крона.
При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, разделенная на несколько приемов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы, если не нарушена функция почек.
Дети в возрасте от 6 лет
При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.
При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг / кг / сутки, разделенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазину.Як правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза для дорослих.
Таблетки Асакол следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, по 1:00 до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Длительность применения определяет врач. Обычно обострения при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – анемия единичные случаи – апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение нечасто – парестезии, шум в ушах, усталость; очень редко – периферическая нейропатия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия нечасто – метеоризм единичные случаи – ухудшение симптомов колита, панколит, острый панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи – гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, повышение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, нечасто – крапивница, зуд, кожная сыпь; единичные случаи – алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия нечасто – миалгия.
Со стороны дыхательной системы: единичные случаи – одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель.
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи – волчаночноподобный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардитом.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные случаи – миокардит, перикардит.
Со стороны мочевыделительной системы: единичные случаи – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (оборотная).
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – олигоспермия (оборотная).
Лабораторные показатели: единичные случаи – повышение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости оседания эритроцитов, снижение массы тела.

Месакол

Состав

В 1 таблетке месалазина 400 мг. Кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, МКЦ, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид, метакриловая кислота, карбоксиметилкрахмал натрия, дибутилфталат, железа оксид, титана диоксид, красный, макрогол, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке, растворяющейся в кишечнике, 400 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество оказывает местное противовоспалительное действие, которое обусловлено ингибированием синтеза лейкотриенов и простагландинов. Тормозит дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов. Оказывает антибактериальное действие — активен в отношении кокков и кишечной палочки.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество начинает высвобождаться через 170 минут, а через 225 минут оболочка полностью растворятся. Именно она обуславливает высвобождение 60-79% действующего вещества в толстом кишечнике. В тощей кишке отмечается незначительное высвобождение в системный кровоток поступает только 10%, поэтому концентрация в крови низкая. Связывается с белками на 43%. Метаболизируется до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Проникает в молоко.

Период полувыведения от 0,5 до 2 часов, а метаболита — 6-10 часов. Около 50% выводится почками, остальная часть — кишечником. При почечной недостаточности отмечается кумуляция.

Показания к применению

Лечение болезни Крона и неспецифического язвенного колита.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к салицилатам;
• заболевания крови;
• геморрагический диатез;
• язвенная болезнь;
• почечная/печеночная недостаточность;
• возраст до 2 лет.

Беременным назначают в случае, если польза для матери превышает риск для плода. Грудное вскармливание прекращают при назначении этого лекарственного средства.

Побочные действия

• тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, боли в животе, стоматит, повышение уровня «печеночных» трансаминаз; панкреатит, гепатит;
• сердцебиение, тахикардия, изменение АД, одышка, загрудинные боли, нарушение проводимости;
• головная боль, головокружение, тремор, шум в ушах, нейропатия, депрессия, бессонница;
• белок в моче, гематурия, олигурия или анурия, олигоспермия, единичные случаи импотенции;
• эозинофилия, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
• сыпь, зуд, дерматозы, эритема, бронхоспазм;
• волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, алопеция.

Месакол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месакол принимают внутрь после еды, целиком, с большим количеством воды.

При лечении назначают 400-800 мг трижды в сутки. Лечение длится до 12 педель. При пропуске одного приема пропущенную дозу принимают вместе со следующей или в любое другое время.

С целью профилактики — 400 мг трижды в сутки.

Целесообразно периодическое проведение анализа крови и мочи. Может отмечаться окрашивание мочи в желтый цвет. При непереносимости препарата его отменяют.

Передозировка

Проявляется тошнотой, рвотой, болями в желудке, слабостью и выраженной сонливостью.

Проводится промывание желудка, принимаются слабительные средства и сорбенты, назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Месалазин усиливает действие глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, препаратов сульфонилмочевины и токсичность метотрексата. Замедляет всасывание цианкобаламин и усиливает действие урикозурических препаратов. Отмечается ослабление действия рифампицина, спиронолактона, фуросемида и сульфаниламидов при одновременном назначении с ним.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Месакола

Месакол или Салофальк, что лучше?

Препараты имеют одно действующее вещество, но последний препарат имеет много форм выпуска — гранулы, суппозитории, пена ректальная, суспензия и таблетки по 500 мг и 250 мг, что выгодно его отличает от предыдущего. Свечи и суспензия успешно применяются при дистальных формах НЯК. Поскольку лекарственной формы «свечи Месакол» не существует, их могут заменить свечи Салофальк: первый препарат назначается внутрь, а второй в виде свечей или суспензии. Некоторые считают, что немецкое качество (речь идет о Салофальке — производитель Doctor Falk Pharma GmbH, Германия) лучше, однако и стоимость больше. Если пациенту необходимо длительно принимать препарат, то более высокая цена является существенным фактором, который заставляет прибегнуть к вполне адекватной замене Месаколом.

Врачи при выборе препарата исходят из локализации процесса и фармакокинетических особенностей лекарства. Салофальк начинает действовать в нижнем отделе тонкой кишки при рН=6, а Месакол, имея другую оболочку, высвобождает активное вещество в толстой кишке при рН=7. Поэтому пациентам с илеитом назначают первый, а при поражении толстой кишки — предпочтительнее второй препарат. У детей часто применяют Пентасу, которая начинает действовать уже в двенадцатиперстной кишке, поскольку в этом возрасте чаще обнаруживают изменения в тощей и подвздошной кишке.

Отзывы о Месаколе

В последние годы более широко при НЯК и болезни Крона применяются препараты 5-аминосалициловой кислоты, по сравнению с сульфосазином. Данное лекарственное средство эффективно при легкой и средней тяжести течения НЯК. Применение Месакола позволяет контролировать течение болезни у 60% больных. После достижения ремиссии препарат применяется для поддерживающего лечения. С успехом используется в качестве базовой терапии этого заболевания. Преимуществами данного препарата являются: доказанная эффективность, возможность применять с 2-х лет, минимальное количество побочных действий (по сравнению с сульфасалазином). В отзывах пациенты часто сравнивают два вышеописанных средства и отдают предпочтение одному или другому в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности.

• «… Лично у меня ремиссия была этого препарата. До него пил Салофальк — без результата».
• «… Принимаю именно этот по двум причинам — он лучше для толстой кишки и к тому же — дешевле».
• «... Пробовала и тот, и другой. Побочек после Месакола меньше — думаю от того, что он позже высвобождается и еще меньше всасывается».
• «… Совмещаю 2 препарата — ставлю свечи Салофальк и пью таблетки Месакол. Уйти от таблеток не получается — начинается обострение».
• «… Попробовала попринимать Месакол, но мне стало хуже (стала болеть печень, появилась кровь в кале). Снова перешла на Салофальк».
• «… Мне назначили его больше года назад. Пью постоянно, но в поддерживающей дозе, появились изменения крови. Пробовала бросить прием, но сразу начинается обострение. Вот круг и замкнулся».

Цена на Месакол, где купить

Купить Месакол можно в любой аптеке. Стоимость 50 таблеток по 400 мг колеблется в пределах 697-844 руб.

Асакол

Инструкция по применению:

Асакол – противовоспалительное кишечное средство с противомикробным действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке: по 400 мг – в картонной пачке 10 упаковок, по 800 мг – в картонной пачке 1 или 5 упаковок);
• суппозитории ректальные: № 20 (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 2 блистера);
• суспензия ректальная (по 100 мл или 50 мл в пластиковых флаконах, в картонной коробке 7 флаконов).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: месалазин (5-АСК) – 0,4 г или 0,8 г;
• вспомогательные компоненты: натрия крахмалгликонат, моногидрат лактозы, повидон, тальк, магния стеарат;
• состав оболочки: метакриловая кислота, метакрилата сополимер, дибутилфталат, макрогол 6000, краситель оксид железа желтый и красный, тальк.

В 1 суппозитории содержится:

• действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
• вспомогательные вещества: твердый жир.

В 100 мл суспензии содержание действующего вещества месалазина составляет 4 г.

Показания к применению

Применение Асакола показано для лечения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) и профилактики их рецидивов.

Противопоказания

• тяжелые формы нарушения функции почек и/или печени;
• возраст до 2 лет;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• геморрагический диатез;
• последние 4 недели периода беременности;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Асакол при печеночной и/или почечной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в I триместре беременности.

Нельзя назначать суппозитории больным с подтвержденной гиперчувствительностью к салицилатам.

Противопоказано применять суспензию пациентам с повышенной чувствительностью к метилпарабену, пропилпарабену.

Способ применения и дозировка

Лекарственную форму и режим дозирования назначает врач с учетом локализации и протяженности пораженного кишечника.

Для лечения распространенных форм заболеваний применяют таблетки, для дистальных отделов (проктосигмоидит, проктит) – ректальные формы препарата.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая большим количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование для взрослых:

• острая форма заболевания: по 0,4–0,8 г 3 раза в сутки, для лечения тяжелых заболеваний суточную дозу можно повысить до 3–4 г, продолжительность лечения 8–12 недель;
• профилактика рецидивов: язвенный колит – по 0,4–0,5 г 3 раза в сутки, болезнь Крона – по 1 г 4 раза в сутки.

Для детей старше 2 лет суточную дозу определяют из расчета по 0,02–0,03 г на 1 кг веса ребенка и делят на несколько приемов, курс лечения длительный – до нескольких лет.

Суппозитории ректальные

Суппозитории применяют ректально, после предварительного очищения кишечника.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• монотерапия: по 0,5 г 3 раза в сутки;
• комбинированная терапия: тяжелые формы тотального язвенного колита (поражение прямой кишки или ректосигмоидного ее отдела) или медленный ответ на лечение таблетками – по 0,5 г утром и вечером дополнительно к применению таблеток.

В стадии ремиссии дозирование определяют индивидуально, в зависимости от выраженности заболевания.

Длительность терапии до 1 года.

Пациентам пожилого возраста без нарушений функции почек коррекция дозирования не требуется.

Опыт применения суппозиториев в педиатрической практике ограничен.

Рекомендованное дозирование для детей:

• период обострения: из расчета по 0,04–0,06 г на 1 кг веса в сутки;
• поддерживающая терапия: по 0,02–0,03 г на 1 кг веса в сутки.

Суспензия ректальная

Суспензия предназначена для ректального введения в виде лекарственной микроклизмы на ночь. Препарат применяют после предварительной очистки кишечника.

Взрослым назначают по 60 г суспензии 1 раз в сутки.

Побочные действия

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

• пищеварительная система: изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: одышка, повышение или понижение артериального давления (АД), тахикардия, сердцебиение, боли за грудиной;
• нервная система: шум в ушах, головная боль, головокружение, депрессия, полиневропатия, тремор;
• мочевыделительная система: гематурия, олигурия, протеинурия, анурия, нефротический синдром, кристаллурия;
• аллергические реакции: бронхоспазм, кожный зуд, сыпь, дерматоз;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия (гемолитическая, апластическая, мегалобластная), агранулоцитоз, гипопротромбинемия, тромбоцитопения;
• прочие: слабость, фотосенсибилизация, паротит, волчаночноподобный синдром, алопеция, олигоспермия, снижение продукции слезной жидкости.

Суппозитории ректальные, суспензия ректальная

• сердечно-сосудистая система: редко – перикардит, миокардит;
• система крови и лимфатическая система: очень редко – лейкопения, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• нервная система: редко – головокружение, головная боль; очень редко – периферическая нейропатия;
• иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности (аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, панколит, красная волчанка);
• желудочно-кишечный тракт: редко – метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; очень редко – острый панкреатит;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, повышение параметров холестаза и уровня трансаминаз, холестатический гепатит;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм, одышка, кашель, альвеолит, инфильтрация легких, легочная эозинофилия, пневмонит, другие реакции фиброзного и аллергического генеза со стороны легких;
• дерматологические реакции: очень редко – алопеция;
• репродуктивная система и молочная железа: очень редко – преходящая олигоспермия;
• костно-мышечная система и соединительная ткань: очень редко – артралгия, миалгия;
• мочевыделительная система: очень редко – нарушение функции почек (включая острый или хронический интерстициальный нефрит, почечную недостаточность);
• системные нарушения: нечасто – отсутствие терапевтического эффекта.

Особые указания

Назначение Асакола следует производить на основании результатов исследований крови, функции почек и печени больного. Длительное применение препарата предусматривает регулярное проведение общего анализа крови и мочи, гематологических исследований, контроля функции почек и печени. При появлении признаков функционального расстройства почек или печени следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

При появлении симптомов синдрома острой непереносимости (острая боль в животе, сыпь, повышенная температура тела, абдоминальные колики, сильная головная боль) терапию необходимо отменить.

При появлении на фоне применения суппозиториев признаков дискразии крови (в виде синяков, кровотечения неясного происхождения, пурпуры, боли в горле, анемии, незатухающей лихорадки) требуется немедленная отмена препарата.

С осторожностью следует назначать Асакол больным с указанием в анамнезе на миокардит или перикардит аллергического генеза.

При приеме таблеток моча и слезная жидкость (включая мягкие контактные линзы) могут окрашиваться в желто-оранжевый цвет.

При астме и других легочных патологиях больные нуждаются в тщательном наблюдении врача.

При случайном пропуске приема очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять сразу, как только вспомнили, или одновременно со следующей дозой. При пропуске нескольких доз следует обратиться к врачу.

Поскольку применение Асакола может вызывать головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Асакола:

• производные сульфонилмочевины – усиливают гипогликемический эффект;
• глюкокортикостероиды – повышают побочные эффекты, вызывающие нарушение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• антикоагулянты – усиливают свое действие;
• цианокобаламин – замедляет свою абсорбцию;
• метотрексат – увеличивает токсичность;
• сульфаниламиды, спиронолактон, рифампицин, фуросемид – ослабляют свое терапевтическое действие;
• блокаторы канальцевой секреции (урикозурические средства) – повышают свою эффективность.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, суппозитории – в защищенном от света месте.

Суппозитории и суспензию не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Месакол – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: MECAKOЛ (MESAСОL)

Международное непатентованное название:

Химическое название: 5-аминосалициловая кислота

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка содержит в качестве активного вещества: месалазин – 400 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208, повидон К 90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят) (тип А), метакриловой кислоты и метилметакрплата сополимер тип «С», (эудрагит L-100-55), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер тип «В», (эудрагит S-100), дибутилфталат, титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтичсская группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код ATX: А07ЕС02

Фармакологическое действие
Фармакодииамика
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении некоторых кокков и кишечной палочки (проявляется в толстом кишечнике).
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь месалазин начинает высвобождаться через 110-170 минут, через 165-225 минут таблетки полностью растворяются. Благодаря наличию специальной оболочки, месалазин высвобождается в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловуго кислоту. Связь с белками плазмы – 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты – 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Период полувыведения – 0,5-2 часа в зависимости от принятой дозы, метаболита – 5-10 часов. Выведение почками (50%), через кишечник (40%). Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания
Гиперчувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст.
С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, особенно при применении высоких доз препарата (однако диарея не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания); снижение аппетита, боли в животе, сухость во рту, стоматит; повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Имеются отдельные сообщения о развитии перикардита, нарушений проводимости сердца.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, судороги, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия. Описаны отдельные случаи возникновения импотенции.
Co стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегабластическия, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, дерматозы, бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобапамина.

Применение в периоды беременности и лактации
В настоящее время нет четких сведений о безопасности применения Месакола у беременных женщин. Назначают Месакол беременным только в том случае, если возможная польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении Месакола кормящей женщине следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания
Следует иметь в виду, что диарея, которая может возникать на фоне лечения, не всегда является следствием побочного действия препарата, а может быть проявлением основного заболевания.
Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения), и мочи (контроль за выделительной функцией почек). Больные, являющиеся «медленными ацеляторами», имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. В случае пропуска приема препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, следует обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости Месакол необходимо отменить. Поскольку при низких значениях рН не происходит высвобождения активного вещества из таблетки, Месакол не следует назначать одновременно с препаратами, снижающими рН.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 400 мг.
По 10 таблеток в стрипах из алюминиевой фольги. 5 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Изготовитель:
«Сан Фармасыотикал Индастриз Лтд.» Сёвей № 214, Говт.Инд. Эстейт, Фейз II, Сильвасса-396230, (Ю.Т. оф Дадра & Нагар Хавели), Индия
Претензии по качеству принимаются по адресу представительства компании в РФ: 117420, г.Москва, ул.Профсоюзиая, дом 57, офис 722

Асакол

Асакол – противовоспалительное кишечное средство, противомикробного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Асакол в следующих формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: красно-коричневого цвета, овальные с глянцевой поверхностью (10 шт. в блистере: по 400 мг – 10 блистеров в картонной пачке; по 800 мг – 5 или 6 блистеров в картонной пачке);
• суппозитории ректальные: № 20, торпедообразной формы, бледного серо-коричневого цвета (по 10 шт. в блистере, 2 блистера в картонной коробке);
• суспензия ректальная (по 100 мл в пластиковом флаконе, 7 флаконов в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: месалазин – 0,4 или 0,8 г;
• дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, повидон К25, тальк;
• оболочка: триэтилцитрат, метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2), тальк, краситель железа оксид красный и желтый, макрогол 6000.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: месалазин – 0,5 г;
• дополнительные компоненты: твердый жир.

В 100 мл суспензии содержится активное вещество: месалазин – 4 г.

Показания к применению

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

• болезнь Крона (лечение/профилактика);
• неспецифический язвенный колит (лечение легкой/средней степени тяжести, поддерживающая терапия в стадии ремиссии).

Суппозитории ректальные:

• проктит и проктосигмоидит (лечение легкой/умеренной степени тяжести);
• тотальный язвенный колит в тяжелой форме, поражающий прямую кишку или ректосигмоидный отдел прямой кишки (в качестве дополнительной терапии к пероральному приему).

Суспензия ректальная

Препарат рекомендован для лечения язвенных дефектов в тонком и толстом кишечнике.

Противопоказания

• тяжелые формы нарушений функции почек и/или печени;
• возраст до 3 лет – при пероральном использовании, до 2 лет – при ректальном;
• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к салицилатам, месалазину или любому другому компоненту препарата.

Дополнительно для таблеток:

• повышенная склонность к кровотечениям;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Относительные (необходимо применять с осторожностью из-за возможных осложнений):

• почечная/печеночная недостаточность;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (для таблеток);
• I триместр беременности;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для суппозиториев).

В период беременности Асакол допускается к использованию только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии превосходит угрозу возможного развития патологий у плода.

Способ применения и дозировка

Лекарственную форму препарата выбирают в зависимости от протяженности и локализации поражения кишечника. При лечении распространенных форм заболевания назначают таблетки, при терапии дистальных отделов (проктите, проктосигмоидите) – ректальные формы.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Таблетки Асакол принимают перорально, после еды глотая целиком, не ломая и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

• болезнь Крона: профилактика рецидивов в стадии ремиссии – в суточной дозе 2,4 г, разделенной на несколько приемов; период обострения – до 4 г в сутки;
• неспецифический язвенный колит: профилактика рецидивов – в суточной дозе 1,2–2,4 г (по 0,4–0,8 г 3 раза в сутки); фаза обострения – в дозе 2,4–4,8 г в сутки, разделенные на несколько приемов.

Детям препарат назначают только при весе тела, превышающем 40 кг, в дозе 0,02–0,03 г/кг в сутки в несколько приемов.

При лечении обострения заболевания курс может варьировать от 8 до 12 недель, при использовании в целях профилактики – до нескольких лет.

Суппозитории ректальные

Суппозитории используют только ректально, вводя в прямую кишку после дефекации.

На этапе индукции ремиссии взрослые применяют по 1 суппозиторию (0,5 г) 3 раза в сутки.

При терапии тяжелых форм тотального язвенного колита (в случае поражения прямой кишки или ее ректосигмоидного отдела), а также при медленном ответе на пероральный прием месалазина назначают по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером) дополнительно к использованию таблеток.

При использовании Асакола в качестве препарата поддерживающей терапии в стадии ремиссии дозу устанавливают с учетом тяжести заболевания.

Лицам преклонного возраста без функциональных нарушений почек коррекция дозы не требуется.

Опыт использования данной лекарственной формы в педиатрической практике ограничен. Детям рекомендуют применять при обострении 0,04–0,06 г/кг, в качестве поддерживающей терапии – 0,02–0,03 г/кг в сутки.

Суспензия ректальная

Суспензию вводят в виде лекарственных микроклизм в дозе 4 г месалазина после очищения кишечника 1 раз в сутки на ночь.

Побочные действия

• пищеварительная система: боли в животе, тошнота, диарея, рвота, панкреатит, повышение уровня трансаминаз, гепатит; дополнительно при ректальном введении – холестатический гепатит, метеоризм;
• нервная система: головокружение, головная боль, полинейропатия;
• сердечно-сосудистая система: при пероральном приеме – боли за грудиной, тахикардия, одышка, снижение/повышение артериального давления; при ректальном введении (редко) – перикардит, миокардит;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз; дополнительно при пероральном приеме – гипопротромбинемия, эозинофилия;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит (острый и хронический); при пероральном приеме – кристаллурия, олигурия, гематурия, протеинурия, нефротический синдром; при ректальном введении – почечная недостаточность;
• костно-мышечная система: миалгии, артралгии;
• аллергические реакции: высыпания, эозинофильная пневмония, бронхоспазм; дополнительно при пероральном приеме – кожный зуд;
• иммунная система: при пероральном приеме – волчаночноподобный синдром; при ректальном введении – панколит, красная волчанка, лекарственная лихорадка;
• дыхательная система: при ректальном введении – кашель, одышка, альвеолит, пневмонит, инфильтрация легких;
• прочие: крайне редко – алопеция, преходящая олигоспермия (для суппозиториев);
• системные нарушения: отсутствие эффективности препарата (для суппозиториев).

Особые указания

С крайней осторожностью следует применять Асакол при наличии протеинурии, повышенной концентрации мочевины в крови, а также указаний в анамнезе на перикардит или миокардит аллергической природы.

Функциональные нарушения почек, развившиеся в период терапии, могут быть проявлениями нефротоксического действия месалазина. Контроль деятельности почек, печени и формулы крови следует осуществлять перед началом, спустя 2 недели после курса лечения, и затем 2–3 раза через каждые 4 недели. При нормальных результатах контроля в дальнейшем исследования рекомендуется проводить 1 раз в 3 месяца. Если отмечаются нарушения функции почек и/или печени, использование препарата требуется отменить и назначить дополнительные обследования.

Также необходимо прекратить терапию Асаколом и срочно получить соответствующую медицинскую помощь при развитии таких эффектов как пурпура, гематома, кровотечение неясного генеза, анемия, боль в горле, длительная лихорадка, астматические приступы, признаки острой непереносимости (боли в животе, судороги, высыпания на коже, сильная головная боль).

На фоне лечения может наблюдаться окрашивание слезной жидкости (в т. ч. мягких контактных линз) и мочи в желто-оранжевый цвет.

Асакол не влияет на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Но если во время терапии отмечалось развитие головокружения, рекомендуется воздержаться от видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия, при комбинации месалазина с некоторыми лекарственными средствами/веществами:

• фуросемид, сульфинпиразон, спиронолактон, пробенецид, рифампицин: снижается их эффект;
• дигоксин: уменьшается его всасывание;
• глюкокортикоиды: усугубляется выраженность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта;
• 6-меркаптопурин и азатиоприн: повышается иммунодепрессивная активность этих препаратов;
• производные сульфонилмочевины: повышается их гипогликемический эффект;
• антикоагулянты, урикозурические препараты (блокаторы канальцевой секреции): усиливается их действие;
• цианокобаламин: замедляется абсорбция данного средства.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C, суспензию и суппозитории – не замораживать.

Асакол

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – месалазин 400 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (Тип А), магния стеарат, тальк, повидон

Состав пленочной оболочки: метакриловая кислота – метил метилметакрилат сополимер (1:2), тальк микронизированный, триэтилцитрат, железа оксид желтый и красный (Е172), макрогол 6000

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, от красноватого до коричневого цвета с блестящей или матовой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин

Код АТХ АО7ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Таблетки Асакол покрыты полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике. Всасывание месалазина в основном происходит в проксимальных, а меньше всего в дистальных участках кишечника. Состав таблеток подобран так, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в ЖКТ. Всасывание после перорального приема составляет 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая там местное противовоспалительное действие. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2, 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина — около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг составляет 18 л/ч), а ацетил-месалазина — около 70 мин.

Фармакодинамика

Месалазин является активной частью сульфасалазина, который уже давно используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Месалазин угнетает миграцию полиморфно-ядерных лейкоцитов, а также активность липоксигеназы в клетках, в концентрациях, достигнутых в ходе лечения. Вследствие этого снижается синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов, является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, которые содержат активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Показания к применению

– неспецифический язвенный колит (лечение острой фазы заболевания в лёгкой или средней степени тяжести; поддерживающая терапия в стадии ремиссии) – болезнь Крона (поддерживающее лечение в стадии ремиссии)

Способ применения и дозы

Для лечения неспецифического язвенного колита:В острый период:

Взрослые. 800 мг месалазина (2 таблетки) три раза в день раздельными дозами. При необходимости дозировку можно увеличить до 4000 мг (10 таблеток) в день.

Для профилактики приступа неспецифического язвенного колита:

1600–2000 мг месалазина (4 – 5 таблеток) в день, один раз в день или раздельными дозами.

Для профилактики приступа болезни Крона:

2000 мг (до 6 таблеток) в день, принимаемых один раз в день или раздельными дозами.

Максимальная суточная доза составляет 4000 мг, раздельными дозами. Не принимайте более 10 x 400 мг таблеток в день.

Пожилые пациенты. Корректировка дозы не требуется при нормальном функционировании почек.

Применение у детей. Суточная доза зависит от массы тела ребенка: 15-30 мг/кг в сутки, при язвенном колите начинают с дозы 30/50 мг/кг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 2 гр.

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая и запивать небольшим количеством воды. При дистальных формах неспецифического язвенного колита предпочтительно ректальное введение препарата в виде суппозиторий.

Побочные действия

тошнота, рвота, боль в животе, диарея

кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичности (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

слабость, синдром, подобный красной волчанке

снижение продукции слезной жидкости, паротит

При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки, которая может вызывать перикардит, плевроперикардит, артралгию, снижение веса, обострение неспецифического язвенного колита и болезни Крона. Немедленно прекратите использование препарата, если у вас безосновательно появились кровоподтеки под кожей, необъяснимые кровотечения, пурпурные пятна или бляшки, сохраняющаяся повышенная температура и ангина.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к салицилатам или к любому компоненту

– выраженные нарушения функций печени и/или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

– язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

– геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям)

– детский возраст до 6 лет

– заболевания системы крови

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина может увеличиваться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особенно количество лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения. Месалазин при одновременном применении может снижать эффективность пробенецида и сульфинпиразона, фуросемида и спиронолактона. Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов относительно желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении месалазина с препаратами, обладающими известным нефротоксическим действием, включая нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП) и азатиоприн, поскольку они могут увеличить риск развития неблагоприятных реакций со стороны почек. Месалазин ингибирует активность тиопуриновой метилтрансферазы. Пациентам, получающим азатиоприн или 6-меркаптопурин, одновременное назначение месалазина следует проводить с осторожностью, так как это может повысить вероятность развития патологических изменений крови. Прием препарата вместе с антикоагулянтами кумаринового ряда, например, с варфарином, может привести к снижению антикоагулянтной активности. Если назначение такой комбинации препаратов необходимо, то следует проводить тщательный контроль протромбинового времени. Месазалин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющим в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин). В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ. Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

Рекомендуется проводить контроль функции почек и анализ крови для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, потом еще 2–3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения показателей анализов необходимы дополнительные исследования.

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови — повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита — лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.

Беременность и период лактации

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота – в более высокой концентрации. В период беременности и лактации не желательно применять данный препарат в связи с отсутствием полных данных по безопасности и эффективности в данной группе пациентов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами не проводилось. Учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Препарат относится к аминосалицилатам, а признаки отравления салицилатами включают следующие симптомы: шум в ушах, головокружение, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание в результате повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, а также гипертермию.

Лечение: в случае острой передозировки может быть полезным применение традиционной терапии при отравлении салицилатами. Гипогликемия и нарушение водно-электролитного баланса должны корректироваться с применением стандартной терапии. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек. Специфический антидот не разработан.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.