Амиодарон – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

20.01.2021
Лекарства

Амиодарон

Состав

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Форма выпуска

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда. Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту. Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена.

Показания к применению Амиодарона

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма:

  • желудочковые аритмии, которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса;
  • желудочковая тахикардия;
  • профилактика фибрилляции желудочков, в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии;
  • пароксизм мерцания;
  • трепетание предсердий;
  • экстрасистолия предсердная или желудочковая;
  • аритмии, возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • парасистолия;
  • стенокардия.

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Противопоказания

  • синусовая брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • синоатриальнаяили AV блокада 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора);
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • гипокалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • гипотиреоз (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
  • тиреотоксикоз;
  • интерстициальные болезни легких;
  • прием ингибиторов МАО;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к йоду;
  • с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, тромбофлебит, васкулит, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт«, усиление существующей аритмииили ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
  • Эндокринная система: развивается гипо— или гипертиреоидизм.
  • Дыхательная система: длительное применение может привести к возникновению кашля, одышки, интерстициальной пневмонии или альвеолита, а также фиброза легких, плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм, апноэ, особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
  • Пищеварительная система: чаще всего возникает тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, тяжесть в эпигастрии, понижается аппетит, притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени, в случае длительного применения — токсический гепатит, холестаз, желтушное окрашивание покровов, а также циррозпечени.
  • Центральная и периферическая нервная система: возможны головные боли, астения, головокружение, депрессии, парестезии, слуховые галлюцинации. В случае длительного применения — периферическая невропатия, экстрапирамидные проявления, тремор, нарушение памяти, сна, атаксия, невритзрительного нерва. При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия.
  • Органы чувств: увеит(воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида— липофусцинав эпителии роговицы глаза, что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическаяили апластическаяанемия.
  • Кожные покровы: сыпь, поражение в виде эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизация, алопеция, редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
  • Прочие: эпидидимити снижение потенции, миопатия, при парентеральном применении возможен жар и повышенноепотоотделение.

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии.

Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

  • Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза — до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
  • Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
  • Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
  • Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
  • Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
  • Средняя суточная доза — 400 мг.
  • Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
  • Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Передозировка

Единоразовая значительная доза может вызывать:

В качестве лечения назначают промывание желудка, активированный уголь, симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — Атропин, β1-адреномиметики, в крайних случаях — кардиостимуляция.

Специфического антидота не существует, гемодиализ оказывается неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

  • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид, Прокаинамид, Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
  • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию, а также диуретики, кортикостероиды,в т.ч. в/в Амфотерицин, Тетракозактид, цизаприд, в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
  • Средства общей анестезии, оксигенотерапии— риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, Астемизоли Терфенадин также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
  • Варфарин, Фенпрокумон, Аценокумаролусиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
  • Винкамин, Сультоприд, Эритромицинв/в, Пентамидинв/в и в/м повышают риск развития желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт«.
  • Декстрометорфан— повышение плазменной концентрации вследствие снижения скорости метаболизма в печени, а также выведения из организма, что вызвано ингибированием активности изофермента Цитохрома CYP2D6.
  • Дигоксин – существенное увеличение его плазменной концентрации, связанного со снижением его клиренса, что повышает возможность развития дигиталисной интоксикации.
  • Дилтиазем, Верапамил — усиление отрицательного инотропного эффекта, развитие брадикардии, нарушение проводимости, а также AV-блокада.
  • Индинавир, Ритонавир, Нелфинавир, Саквинавир, Циметидин– возможно повышение концентрации активного вещества — амиодарона в плазме. Колестирамин, Фенитоин– противоположное действие.
  • Амиодарон может повышать концентрацию Лидокаина в плазме крови, а также вызывать судороги, возможно, вследствие подавления метаболизма Лидокаина.
  • Карбонат лития — развитие гипотиреоидизма.
  • Пропранолол, Метопролол, Соталол— артериальная гипотензия, асистолия, брадикардия, фибрилляция желудочков.
  • Тразодон— описан случай возникновения аритмии «пируэт».
  • Циклофосфамид в высоких дозах — легочная токсичность.

Условия продажи

Препарат отпускают по рецепту.

Условия хранения

В сухом темном месте, при температуре не более 30° Цельсия. Необходимо ограничить доступ детям к препарату.

Срок годности

Не более трех лет.

Синонимы

Амиодарон Белупо, Амиодарон Альдарон, Ангорон, Атлансил, Кордарон, Кординил, Медакорон, Сандоз, Седакорон.

Аналоги Амиодарона

Аналоги Амиодарона близкие по составу или эффекту могут избираться в зависимости от переносимости, схемы терапии и приема в комплексе других препаратов, а также от индивидуальных предпочтений врача или пациента (цены, страны-производителя и прочее):

Отзывы об Амиодароне

Отзывы о препарате в большинстве положительны, многие отмечают эффективность в стабилизации сердечного ритма и артериального давления, однако есть достаточно большой перечень побочных эффектов и реакций при взаимодействии с другими препаратами, потому применять данное антиаритмическое средство можно только по назначению врача.

Цена Амиодарона, где купить

Цена Амиодарона может существенно отличаться в зависимости от фирмы-производителя. Минимальная цена упаковки № 30 составляет 61 руб., максимальная – 148 руб. Упаковка № 60 в среднем стоит 175-200 руб.

АМИОДАРОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Амиодарон – антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.
Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV проводимости.
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адреноблокаторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда) за счет увеличения содержания креатин сульфата, аденозина и гликогена).
По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение T3 в T4(блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Е3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения приема).

Фармакокинетика

Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови – соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50 %), секретируется с грудным молоком (25 % дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови – 95 % (62 % – с альбумином, 33,5 % – с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени, является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80 % концентраций амиодарона.
Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период – 4-21 час, во второй фазе Т1/2 – 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 – 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, так как, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).
Выводится с желчью (85-95 %), почками выводится менее 1 % принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Амиодарон являются:
– Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), суправентрикулярные аритмии (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности другой антиаритмической терапии, связанные с WPW-синдромом), мерцание и трепетание предсердий.
– Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, клинические признаки хронической сердечной недостаточности и фракцией выброса левого желудочка менее 40 %.

Способ применения

Амбулаторно – начальная доза (разделенная на несколько приемов) 600-800 мг/сут – до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется минимальная эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 100 до 400 мг/сут (1/2-2 таблетки). Вследствие длительного T1/2 препарат можно принимать через день или делать перерыв в приеме препарата – 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
Максимальная разовая доза – 400 мг.
Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочные действия

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в том числе с остановкой сердца); очень редко – брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности “печеночных” трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто – острый токсический гепатит с повышением активности “печеночных” трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко – хроническая печеночная недостаточность (псевдоалькогольный гепатит, цирроз), в том числе фатальная.
Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна – легочное кровотечение.
Со стороны органов чувств: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия.
Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе “кошмарные” сновидения; редко – периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.
Лабораторные показатели: редко – при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Прочие: очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Читайте также:  Флебавен – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амиодарон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к йоду), синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла), атриовентрикулярная блокада II-III степени и двух- и трехпучковые блокады (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, коллапс, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, беременность, период лактации.
Одновременный прием лекарственного средства, удлиняющего интервал QT и вызывающего пароксизмальную тахикардию, включая полиморфную желудочковую типа “пируэт”: антиаритмические лекарственные средства IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Амиодарон у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональные классы по классификации NYHA), атриовентрикулярной блокадой I степени, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Беременность

Амиодарон противопоказан при беременности, однако по жизненным показаниям Амиодарон может применяться в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил, винкамин, фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты (доксепин, амитриптилин), мапротилин, цизаприд, макролиды (эритромицин в/в, спирамицин), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, астемизол, терфенадин, фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин), поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Нерекомендуемые комбинации:
– с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), возникает риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости.
– со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Комбинации, при которых следует проявить осторожность:
– диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (в/в), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид – риск развития желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
– прокаинамид – риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
– антикоагулянты непрямого действия (варфарин) – амиодарон повышает концентрацию варфарина в плазме крови (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента CYP2C9; сердечные гликозиды – нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атривентрикулярной проводимости (повышение концентрации дигоксина в плазме крови);
– эсмолол – нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы);
– фенитоин, фосфенитоин – риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP2C9);
– флекаинид – амиодарон повышает его концентрацию в плазме крови (за счет ингибирования изофермента CYP2D6);
– лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы) – амиодарон повышает их концентрацию в плазме крови (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов);
– орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
– клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин – риск развития выраженной брадикардии;
– циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его концентрацию в плазме крови;
– лекарственные средства для ингаляционного наркоза – риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в том числе фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
– радиоактивный йод – амиодарон (содержит в своем составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
– рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (мощные индукторы изофермента CYP3A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови;
– ингибиторы ВИЧ протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать концентрации амиодарона в плазме крови;
– клиподогрел – возможно снижение его концентрации в плазме крови;
– декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) – возможно повышение его концентрации в плазме крови (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6);
– при одновременном применении с препаратами лития возможно развитие гипотиреоидизма;
– при одновременном применении с колестирамином уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ;
– при одновременном применении с препаратом котримоксазол возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

Передозировка

При тахикардии типа «пируэт» – внутривенное введение солей магния, кардиостимуляция. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреностимуляторов, в тяжелых случаях – кардиостимуляция.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Амиодарон – таблетки по 200 мг или 400 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.

Состав

1 таблетка Амиодарон содержит активное вещество: амиодарона гидрохлорида – 200 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон К30 (коллидон 30), кросповидон (коллидон CL)) – 204,2 мг, крахмал картофельный – 8,4 мг, магния стеарат – 4,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,2 мг.

Амиодарон

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 125 руб.

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

  • Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
  • Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
  • Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • Стенокардия.

Противопоказания

  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
  • SA блокадах;
  • Гипокалиемии;
  • Кардиогенном шоке;
  • Артериальной гипотензии;
  • Коллапсе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Гипотиреозе;
  • Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

  • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
  • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
  • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
  • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
  • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
  • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
  • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

  • фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
  • бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
  • трициклические антидепрессанты;
  • макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
  • противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
  • фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
  • антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
  • антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
  • бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
  • азолы;
  • соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

  • системные глюкокортикостероиды;
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию;
  • прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
  • амфотерицин B (внутривенно);
  • тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналоги

Аналогами Амиодарона являются:

  • По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон, Кордарон;
  • По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Читайте также:  Волвит – инструкция по применению витаминов, цена, отзывы, аналоги

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амиодароне

Согласно отзывам, Амиодарон является эффективным препаратом для нормализации артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Минусом является довольно обширный список побочных эффектов и высокая вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому данный препарат может назначаться только врачом.

Цена на Амиодарон в аптеках

Препарат является недорогим. Цена на Амиодарон в таблетках 200 мг (30 шт. в упаковке) в аптеках составляет в среднем 115–140 рублей и зависит от производителя.

Амиодарон – официальная* инструкция по применению

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 50,0 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат-80 – 100,0 мг, бензиловый спирт – 20,0 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание:

прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Амиодарон относится к III классу антиаритмических средств (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием. Помимо антиаритмического действия у него имеется антиангинальный, коронародилатирующий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмические свойства обусловлены:
– Увеличением продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах – эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
– Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС);
– Неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренергических рецепторов;
– Замедлением внутрисердечной (синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной (AV)) проводимости. Это действие более выражено при тахикардии. Существенного влияния на внутрижелудочковую проводимость амиодарон не оказывает;
– Увеличением длительности рефрактерного периода и уменьшением возбудимости миокардиоцитов предсердий и желудочков, а также увеличением продолжительности рефрактерного периода AV узла;
– Замедлением скорости проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты амиодарона:
– Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и ЧСС, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;
– Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;
– Сохранение величины сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда (за счет снижения ОПСС и постнагрузки);
– Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Тз в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов миокардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;
– Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Фармакокинетика
При внутривенном введении амиодарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением амиодарона в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при применении амиодарона внутрь он накапливается в тканях. Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% – с альбумином, 33% – с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главным метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также способны ингибировать некоторые транспортеры (Р-гликопротеин – Pg) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Pg.

Выводится очень медленно, в основном с желчью и калом через кишечник. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания к применению

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

– купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахиаритмии;
– купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращения желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Купирование приступов пароксизмальной и постоянной формы мерцательной аритмии (фибрилляция предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания не относятся к применению препарата при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

– Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;
– Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада), за исключением случаев применения электрокардиостимулятора (опасность «остановки» синусового узла);
– Атриовентрикулярная блокада II-III степени в отсутствии постоянного электрокардиостимулятора;
– Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного электрокардиостимулятора. При таких нарушениях проводимости применение препарата Амиодарон внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием электрокардиостимулятора;
– Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
– антиаритмические препараты: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол; бепридил;
– другие (не антиаритмические) препараты, такие как винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид, цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны.

– Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
– Выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, коллапс;
– Гипокалиемия, гипомагниемия;
– Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
– Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)), сердечная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), атриовентрикулярная блокада I степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-ой недели беременности, то не ожидается влияния амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных признаков гипотиреоза у новорожденных или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду возможного воздействия на щитовидную железу плода амиодарон противопоказан во время беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза его применения у беременной женщины превышает риски для плода (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период грудного вскармливания
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания (препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы

Препарат Амиодарон предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуации препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления.

При внутривенном введении препарат Амиодарон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие лекарственные препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Амиодарон. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Амиодарон следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы).

В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется вводить инфузионный раствор с концентрацией меньше, чем концентрация инфузионного раствора получаемая при разведении 2 ампул в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. раздел «Особые указания»).

Тяжелые нарушения ритма сердца, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции)
Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Внутривенное капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом Амиодарон в лекарственной форме концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием амиодарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток по 200 мг в сутки.

Внутривенное струйное введение
Внутривенное струйное введение обычно не рекомендуется из-за гемодинамического риска (возможны резкое снижение артериального давления, коллапс); предпочтительным является инфузионное введение препарата, если только это возможно.

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделениях интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, артериального давления.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3-х минут. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата Амиодарон, он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции
Внутривенное струйное введение (см. раздел «Особые указания»)
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Амиодарон) после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата Амиодарон в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Амиодарон

Амиодарон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amiodaron

Код ATX: C01BD01

Действующее вещество: Амиодарон (Amiodarone)

Производитель: Balkanpharma-Dupnitza (Болгария), Северная звезда, Органика, Биоком ЗАО, АВВА-РУС, Оболенское ФП (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 125 руб.

Амиодарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток с содержанием 200 мг амиодарона гидрохлорида и вспомогательных веществ: молочного сахара, крахмала кукурузного, альгиновой кислоты, низкомолекулярного повидона, магния стеариновокислого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амиодарон является антиаритмическим препаратом III класса. Оказывает также альфа- и бета-адреноблокирующее, антиангинальное, антигипертензивное и коронародилатирующее действие.

Препарат блокирует неактивированные калиевые каналы в клеточных мембранах кардиомиоцитов. В меньшей степени он воздействует на натриевые и кальциевые каналы. За счет блокирования инактивированных «быстрых» натриевых каналов он производит эффекты, которые характерны для антиаритмических препаратов I класса. Амиодарон вызывает брадикардию, тормозя медленную деполяризацию мембраны клеток синусового узла, а также угнетает атриовентрикулярную проводимость (эффект антиаритмических препаратов IV класса).

Антиаритмическое действие препарата обусловлено его способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и рефрактерного (эффективного) периода желудочков и предсердий сердца, пучка Гиса, AV-узла и волокон Пуркинье, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, возбудимость кардиомиоцитов и замедляется AV-проводимость.

Антиангинальное действие препарата обусловлено снижением сопротивления коронарных артерий и уменьшением потребности миокарда в кислороде из-за урежения частоты сердечных сокращений, что в конечном итоге ведет к увеличению коронарного кровотока. Препарат существенно не влияет на системное артериальное давление.

По структуре амиодарон подобен гормонам щитовидной железы. Около 37% молекулярной массы составляет йод. Амиодарон оказывает влияние на обмен тиреоидных гормонов: тормозит превращение тироксина в трийодтиронин и блокирует захват гормонов щитовидной железы гепатоцитами и кардиоцитами, что ослабляет стимулирующее воздействие тиреоидных гормонов на сердечную мышцу.

Начало действия препарата составляет от 2–3 дней до 2–3 месяцев. Продолжительность действия колеблется от нескольких недель до нескольких месяцев и более (активное вещество обнаруживается в плазме в течение 9 месяцев после последнего приема препарата).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет от 35 до 65%. В крови амиодарон обнаруживается через 0,5–4 часа. Спустя 2–10 часов после приема разовой дозы наблюдается максимальная концентрация препарата в крови. Терапевтическая концентрация в плазме колеблется от 1 до 2,5 мг/л. Для достижения стационарной концентрации требуется от одного до нескольких месяцев.

Амиодарон интенсивно распределяется в тканях (объем распределения составляет 60 литров). Он легко проникает в жировую ткань и органы с хорошим кровоснабжением. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% дозы, принятой кормящей женщиной). На 95% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетические особенности препарата обуславливают необходимость его применения в высоких нагрузочных дозах.

Метаболизм амиодарона осуществляется в печени. Основным метаболитом является дезэтиламиодарон, который обладает похожими фармакологическими свойствами и способен усиливать антиаритмическое действие основного соединения. По некоторым данным, один из путей метаболизма – дейодирование. При длительной терапии концентрации йода достигают 60–80% концентрации активного вещества. Амиодарон является ингибитором целого ряда печеночных изоферментов и Р-гликопротеина, а также переносчиком органических анионов.

Период полувыведения препарата сильно варьирует, что связано с его способностью к кумуляции. После приема внутрь амиодарон выводится в две фазы: в первой фазе период полувыведения составляет от 4 до 21 часа, во второй – от 25 до 110 дней. После продолжительного лечения средний период полувыведения составляет 40 дней.

85–95% принятой дозы выводится через кишечник, менее 1% – почками. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Читайте также:  Реаферон-липинт – инструкция, применение для детей, цена, отзывы

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма:

  • Суправентрикулярные аритмии (при невозможности или малой эффективности другой терапии);
  • Угрожающих жизни желудочковых аритмиях (включая желудочковую тахикардию, фибрилляция желудочков);
  • Аритмии на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности;
  • Парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
  • Предсердная и желудочковая экстрасистолия;
  • Стенокардия.

Противопоказания

  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
  • SA блокадах;
  • Гипокалиемии;
  • Кардиогенном шоке;
  • Артериальной гипотензии;
  • Коллапсе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Гипотиреозе;
  • Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Бронхиальной астмы.

Инструкция по применению Амиодарона: способ и дозировка

Схема и длительность лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Таблетки принимают до еды по 200 мг 2-3 раза в день. Постепенно суточную дозировку снижают до 200-400 мг. Во избежание кумуляции после каждых 5 дней приема препарата необходимо делать перерыв в 2 дня. Возможно ежедневное применение Амиодарона на протяжении 3 недель с последующим перерывом на 7 дней.

На фоне стенокардии начальная дозировка составляет 0,4-0,6 г в день, разделенная на 2-3 приема, которую через 1-2 недели снижают до 200 мг в день.

Побочные действия

  • Органы чувств – отложение липофусцина в эпителии роговицы, увеит;
  • Нервная система – нарушение сна и памяти, головная боль, слуховые галлюцинации, слабость, депрессия, головокружение, ощущение усталости, парестезии;
  • Сердечно-сосудистая система – синусовая брадикардия, AV-блокада;
  • Дыхательная система – одышка, бронхоспазм, кашель, плеврит;
  • Обмен веществ – тиреотоксикоз, гипотиреоз;
  • Аллергические реакции – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь;
  • Пищеварительная система – тошнота, снижение аппетита, метеоризм, рвота, притупление или потеря вкусовых ощущений, диарея, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастрии, запоры.

Прочие побочные эффекты: миопатия, эпидидимит, снижения потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация, синеватая или голубоватая пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ухудшение симптомов имеющейся хронической сердечной недостаточности, пароксизмальная и желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, нарушение функции печени.

При передозировке осуществляют промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. При тахикардии типа «пируэт» проводят кардиостимуляцию и назначают соли магния внутривенно; при брадикардии рекомендуется введение атропина, бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора. Гемодиализ не проводят, поскольку он неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии следует провести рентгенологическое исследование легких, а также оценку функции щитовидной железы и печени. При длительной терапии рентгенологическое исследование легких рекомендуется проводить ежегодно.

Во время лечения для профилактики возникновения фотосенсибилизации рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце.

При отмене препарата возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и лактации

Амиодарон не следует применять у беременных женщин, так как щитовидная железа плода начинает накапливать йод и у новорожденного возможно развитие гипотиреоза из-за увеличенной концентрации йода. Применение препарата в период беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда нарушения ритма угрожают жизни, а другая антиаритмическая терапия неэффективна (Амиодарон вызывает у плода дисфункцию щитовидной железы).

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

В связи с риском развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» Амиодарон противопоказано применять одновременно со следующими препаратами:

  • фенотиазины (циамемазин, тиоридазин, флуфеназин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин);
  • бутирофеноны (галоперидол, дроперидол);
  • трициклические антидепрессанты;
  • макролиды (спирамицин, эритромицин внутривенно);
  • противомалярийные лекарственные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин, лумефантрин);
  • фторхинолоны (включая моксифлоксацин);
  • антиаритмические препараты IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид, гидрохинидин);
  • антиаритмические препараты III класса (ибутилид, дофетилид, бретилия тозилат);
  • бензамиды (сультоприд, тиаприд, амисульприд, сульпирид, вералиприд);
  • азолы;
  • соталол, винкамин, пимозид, пентамидин (парентерально), мизоластин, терфенадин, бепридил, сертиндол, цизаприд, дифеманила метилсульфат, астемизол.

Препарат не рекомендуется применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, дилтиаземом и верапамилом (из-за риска нарушения проводимости и автоматизма) и слабительными препаратами, стимулирующими кишечную перистальтику (из-за риска возникновения желудочковой тахикардии типа «пируэт» при гипокалиемии, вызываемой слабительными препаратами).

Амиодарон с осторожностью применяют совместно со следующими лекарственными средствами:

  • системные глюкокортикостероиды;
  • диуретики, вызывающие гипокалиемию;
  • прокаинамид (повышается концентрация прокаинамида в плазме и усиливается вероятность развития его побочных эффектов);
  • амфотерицин B (внутривенно);
  • тетракозактид (повышается риск желудочковых нарушений ритма).

При одновременном применении Амиодарона с антикоагулянтами непрямого действия увеличивается риск развития кровотечений; с сердечными гликозидами – нарушается атриовентрикулярная проводимость и автоматизм; с фенитоином и фосфенитоином – существует риск возникновения неврологических нарушений; с эсмололом – нарушается сократимость, проводимость и автоматизм; с флекаинидом – повышается концентрация флекаинида.

Амиодарон повышает плазменные концентрации циклоспорина, лидокаина, силденафила, триазолама, эрготамина, фентанила, такролимуса, мидазолама, дигидроэрготамина, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, дабигатрана.

Снижение плазменной концентрации амиодарона наблюдается при его одновременном применении с орлистатом, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного; повышение концентрации – при совместном применении с циметидином, грейпфрутовым соком и ингибиторами ВИЧ-протеазы.

При комбинации с ингибиторами холинэстеразы, клонидином, пилокарпином, гуанфацином и ингаляционными препаратами для общего наркоза повышается вероятность развития выраженной брадикардии; с радиоактивным йодом – возможно нарушение поглощения радиоактивного йода и искажение результатов радиоизотопного исследования щитовидной железы; с препаратами, вызывающими фотосенсибилизацию – наблюдается аддитивный фотосенсибилизирующий эффект; с декстрометорфаном – возможно повышение концентрации декстрометорфана; с клопидогрелом – возможно снижение концентрации клопидогрела в плазме.

Аналоги

Аналогами Амиодарона являются:

  • По активному веществу – Ритморест, Кардиодарон, Амиокордин, Веро-Амиодарон, Кордарон;
  • По механизму действия – Мультак, Рефралон, Нибентан, Орнид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток – 2 года. Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амиодароне

Согласно отзывам, Амиодарон является эффективным препаратом для нормализации артериального давления и стабилизации сердечного ритма. Минусом является довольно обширный список побочных эффектов и высокая вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами, поэтому данный препарат может назначаться только врачом.

Цена на Амиодарон в аптеках

Препарат является недорогим. Цена на Амиодарон в таблетках 200 мг (30 шт. в упаковке) в аптеках составляет в среднем 115–140 рублей и зависит от производителя.

Амиодарон

Показания к применению

Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии, особенно связанные с WPW-синдромом), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или ХСН, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения, таблетки

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), СССУ, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, беременность, период лактации, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН – 2.5 мг/кг. Кратковременные инфузии проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости – повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях – 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

Внутрь (до еды) – 0.6-0.8 г в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема. Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня. Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых: средняя терапевтическая разовая доза – 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза – 0.4 г, максимальная разовая доза – 0.4 г, максимальная суточная доза – до 1.2 г.

Детям: начальная суточная доза 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию – 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде.

Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы ССС (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы в миокарде; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

Блокируя инактивированные “быстрые” натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических ЛС I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусного узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его мол. массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при использовании “нагрузочных” доз) – от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения его приема).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении – периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении – внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок – жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV блокада, при длительном применении – прогрессирование ХСН, тахикардия типа “пируэт”, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении – снижение АД.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно сниженном уровне Т3, гипотиреоз, тиреотоксикоз (требуется отмена препарата).

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении – кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении – бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея, редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, при длительном применении – токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.

Лабораторные показатели: при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: при парентеральном применении – флебит.

Прочие: миопатия, эпидидимит, снижение потенции, алопеция, васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи, при парентеральном применении – жар, повышенное потоотделение.Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, снижение АД.

Лечение: промывание желудка, назначение колестирамина; при брадикардии – бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа “пируэт” – в/в введение солей Mg2+, кардиостимуляция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.

В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии).

Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода – исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует.

Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами.

Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены препарата).

При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней.

Содержит йод (в 200 мг – 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием препарата повышает концентрацию в плазме хинидина, прокаинамида, флекаинида, фенитоина, циклоспорина, дигоксина (при совместном применении рекомендуется снижение дозы дигоксина на 25-50% и контроль его плазменных концентраций).

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия – варфарина и аценокумарола (взаимодействие на уровне микросомального окисления). В этих случаях дозу варфарина следует уменьшить до 66%, а аценокумарола – до 50% и контролировать протромбиновое время.

Антиаритмические ЛС Ia класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, “петлевые” диуретики, тиазиды, фенотиазины, астемизол, терфенадин, соталол, слабительные, ГКС для системного применения, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В для в/в введения – риск развития аритмогенного действия (удлинение интервала Q-T, полиморфная желудочковая тахикардия, предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусного узла или AV блокаде).

Бета-адреноблокаторы, верапамил и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.

Общая анестезия (средства для ингаляционной анестезии), оксигенотерапия – риск возникновения брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Амиодарон может подавлять поглощение щитовидной железой натрия йодида (131I, 123I) и натрия пертехнетата (99mTc); препараты Li+ повышает риск развития гипотиреоза.

Колестирамин уменьшает всасывание, а циметидин увеличивает T1/2 и концентрацию препаарата в плазме.