Давление в норме

Абилифай (Abilify)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
арипипразол	5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D₂ и D₃-дофаминовым рецепторам, 5HT_1a– и 5HT_2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D₄-дофаминовым, 5HT_2c– и 5HT₇-серотониновым, альфа₁-адренорецепторам и H₁-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D₂-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом C_max препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro , дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6 , а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4 . Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14 C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Показания препарата Абилифай

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редко — ≤0,01%; редко — ≥0,01% и QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: очень редко — повышение активности АЛТ и АСТ; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда — повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, запор; очень часто — тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система: очень редко — аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система: очень редко — увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто — миалгия, судороги.

Нервная система: редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система: редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто — одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы: редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; не часто — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств: редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; не часто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система: редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто — недержание мочи.

Организм в целом: редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием: редкие — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; не часто — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ , гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ , повышение уровня ЩФ , железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто — потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H₂-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4 . В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52 и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 .

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4 , сопровождался снижением на 68 и 73% C_max и AUC арипипразола соответственно, и снижением на 69 и 71% C_max и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6 .

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 и CYP2E1 , в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола ежедневно не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro . Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: препарат следует принимать, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3–12 нед . Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая (15 или 30 мг/сут при начальной дозе — 30 мг/сут) в течение 6 нед , установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи непреднамеренной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ .

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и C_max арипипразола на 51 и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Особые указания

Суицидные попытки: склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия: риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром: при лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД , тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. Абилифай, должны быть отменены.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Условия хранения препарата Абилифай

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Абилифай

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Абилифай

Показания к применению

Острый приступ шизофрении, а также для поддерживающей терапии.

Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в день.

Шизофрения: начальная доза 10-15 мг/сут, поддерживающая доза – 15 мг/сут В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза 15-30 мг/сут. При необходимости коррекцию дозы проводят с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет, а также при ХПН и печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью) не требуется.

Фармакологическое действие

Нейролептик. Предположительно терапевтическое действие Абилифая при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5НТ1а серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2 серотониновых рецепторов.

Арипипразол (действующее вещество Абилифая) обладает высоким сродством in vitro к D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5НТ1а и 5НТ2а серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4 дофаминовым, 5НТ2с и 5НТ7 серотониновым, альфа 1-адренорецепторам и H1 гистаминовым рецепторам. Препарат характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Препарат в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами объясняются некоторые клинические эффекты Абилифая.

Побочные действия

Частота: очень редко (менее 0.01%), редко (более 0.01% и менее 0.1%), нечасто (более 0.1% и менее 1%), часто (более 1% и менее 10%), очень часто (более 10%)

Со стороны ССС: очень редко – обморок; редко – вазовагальный синдром, расширение границ сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечасто – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала Q-T, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, СН, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – повышение активности АЛТ и АCT; редко – эзофагит, кровотечение из десен, глоссит, мелена, кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение размеров печени, панкреатит, прободение кишечника; нечасто – повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки полости рта, холелитиаз, отрыжка, язва желудка; часто – диспепсия, рвота, запор; очень часто – тошнота, анорексия.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечасто – оссалгия, артралгия, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы мышц, бурсит; часто – миалгия, судороги мышц.

Со стороны нервной системы: редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, гипорефлексия, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто – дистония, мышечные подергивания, снижение концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, понижение/снижение либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, снижение памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, гиперрефлексия, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, мания, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром ); очень часто – бессонница, сонливость, акатизия.

Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки полости носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечасто – бронхоспазм, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто – одышка, пневмония.

Со стороны кожных покровов: редко – макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто – акне, везикулобулезная сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, изъязвления кожи.

Со стороны органов чувств: редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазное кровоизлияние, фотофобия; нечасто – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто – конъюнктивит, боль в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: редко – боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение наружных половых органов, глюкозурия, гинекомастия, нефролитиаз, болезненная эрекция; нечасто – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто – недержание мочи.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемия; нечасто – дегидратация, отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, жажда, повышенное содержание мочевины крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности ЛДГ, ожирение; часто – снижение массы тела.

Прочие: редко – боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечасто – боль в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, боль в челюсти, озноб, скованность челюсти, метеоризм, напряжение в груди; часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки, боль в грудной клетке, в шее.

Особые указания

Cклонность к суицидальным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лечение препаратом должно сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Препарат должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента (снижение риска умышленной передозировки).

Риск развития поздней дискинезии повышается с длительностью терапии нейролептиками, поэтому при появлении во время лечения симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или отменить препарат. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками возможно развитие угрожающего жизни злокачественного нейролептического синдрома (гиперпирексия, мышечная ригидность, нарушения психики и нестабильность вегетативной нервной системы, в т.ч. нестабильность пульса и АД, тахикардия, потливость и аритмии). Кроме того, иногда возможно повышение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома или необъяснимой лихорадки препарат должен быть отменен.

Гипергликемия (в некоторых случаях выраженная, с кетоацидозом), которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и гипергликемией остается неясной, больным, у которых диагностирован сахарный диабет, должно регулярно проводиться определение концентрации глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациентам с факторами риска сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе) при приеме атипичных нейролептиков должно проводиться определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У всех пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный контроль симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат может приниматься во время беременности в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в молоко крыс. Данных о проникновении Абилифая в женское молоко нет. В период лечения рекомендуется отменить грудное вскармливание.

В период лечения Абилифаем необходимо соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния Нг-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику Абилифая.

Мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) могут снижать клиренс Абилифая при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (рекомендуется снижение дозы препарата).

Мощный индуктор CYP3A4 (карбамазепин) снижает на 68% и 73% Сmax и AUC Абилифая соответственно, и на 69% и 71% Сmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и др. индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С.

Абилифай

Инструкция по применению:

Абилифай – антипсихотическое средство (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Таблетки 5 мг: синего цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-007» и «5», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
Таблетки 10 мг: розового цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-008» и «10», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
Таблетки 15 мг: желтого цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-009» и «15», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
Таблетки 20 мг: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-010» и «20», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
Таблетки 30 мг: розового цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-011» и «30», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений (по 1,69 мл в бесцветных стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкаткой и защитной пластиковой крышкой, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество – арипипразол:

1 таблетка – 5, 10, 15, 20 или 30 мг;
1 флакон – 10 мг (данное количество действующего вещества содержится в 1,33 мл раствора, однако полный объем раствора в 1 флаконе составляет 1,69 мл – такая фасовка производится с учетом перезакладки, что требуется для гарантированного получения необходимой дозы после извлечения раствора).

Вспомогательные вещества таблеток: магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, а также красители: в таблетках 5 мг – лак алюминиевый голубой, в таблетках 10 и 30 мг – железа оксид красный, в таблетках 15 мг – железа оксид желтый.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, натрия гидроксид, винная кислота гранулированная, Р-циклодекстрина сульфобутиловый эфир (Каптисол®).

Показания к применению

Острые приступы шизофрении и поддерживающая терапия;
Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и поддерживающая терапия у пациентов с этим заболеванием, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

В форме раствора Абилифай применяется для быстрого купирования острых состояний возбуждения и поведенческих нарушений у пациентов с шизофренией и маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа в тех случаях, когда нет невозможности приема препарата внутрь.

Противопоказания

Возраст до 18 лет;
Лактация;
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, перенесенный инфаркт миокарда);
Цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к развитию гипотензии (гиповолемия, обезвоживание, прием антигипертензивных препаратов);
Судорожные припадки и заболевания, при которых возможны судороги;
Повышенный риск гипертермии (например, перегревание, обезвоживание, интенсивные физические нагрузки, прием антихолинергических препаратов);
Наличие риска развития аспирационной пневмонии;
Ожирение и диабет у близких родственников;
Беременность (в этот период препарат назначают только в крайних случаях, если потенциальная польза превышает возможные риски).

Способ применения и дозировка

Таблетки
В этой лекарственной форме препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Шизофрения: начальная доза – 10 или 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 15 мг 1 раз в сутки. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 10 до 30 мг;
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза – 15 или 30 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу изменяют с минимальными интервалами 24 часа. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 15 до 30 мг при приеме в течение 3-12 недель.

Раствор для внутримышечного в/м введения
В этой лекарственной форме Абилифай применяют коротким курсом при невозможности приема препарата внутрь.

Раствор вводят внутримышечно – глубоко в большую ягодичную или дельтовидную мышцу, избегая зон с выраженной подкожно-жировой клетчаткой.

Начальная доза составляет 10 мг (содержимое 1 флакона) в виде однократной инъекции. Эффективные однократные дозы в зависимости от обстоятельств находятся в диапазоне от 5,25 до 15 мг. Уменьшенную дозу (5,25 мг) врач может назначить на основании оценки общего клинического состояния пациента с учетом уже назначенных ему препаратов для поддерживающей или неотложной терапии. При необходимости через 2 часа делают вторую инъекцию. В течение 24 часов не следует назначать более 3 инъекций.

Как только становится возможным, пациента переводят на таблетированную форму Абилифая.

Максимально допустимая суточная доза составляет 30 мг, при этом следует учитывать все применяемые лекарственные формы препарата – раствор и таблетки.

У пациентов старше 65 лет имеется повышенный риск развития побочных эффектов, поэтому врач должен рассмотреть вопрос о снижении начальной дозы.

Коррекция дозы препарата требуется при одновременном применении некоторых других препаратов. В случае сочетанного назначения с мощными ингибиторами изоферментов CYP3А4 и CYP2D6 дозу арипипразола уменьшают, после их отмены – снова увеличивают. При комбинированном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 дозу арипипразола увеличивают, после отмены индуктора дозу уменьшают.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов:

Очень часто: >10%;
Часто: >1% и 0,1% и 0,01% и

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Абилифай – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Абилифай – нейролептический препарат.

Показания и дозировка:

Абилифай применяют в терапии пациентов с приступами (острыми) шизофрении. Препарат также может применяться для поддерживающего лечения у лиц с шизофренией.

Таблетки Абилифай могут быть рекомендованы для лечения острых форм маниакальных эпизодов, развившихся при биполярном расстройстве первого типа.

Также Абилифай может использоваться как поддерживающее лечение при биполярном расстройстве первого типа после перенесенного смешанного или маниакального эпизода.

Абилифай принимают перорально, вне зависимости от пищи. В связи с возможными нарушениями памяти, рекомендуется контролировать прием препарата Абилифай пациентом.

Дозирование определяют в зависимости от характера заболевания, сопутствующих заболеваний и проводимой терапии. Пациентам, которым более 65 лет, а также пациентам с нарушенными функциями печени и почек коррекция дозы не требуется.

Дозирование при шизофрении:

Абилифай назначают в начальном количестве 10-15 мг/сутки (принимают арипипразол 1 раз в сутки). Поддерживающая (средняя) доза – 15 мг/сутки. Доза может быть скорректирована врачом, в клинических исследованиях подтверждена эффективность арипипразола в диапазоне доз 10-30 мг/сутки.

Дозирование при маниакальных эпизодах на фоне биполярных расстройств:

Абилифай назначают в начальной дозе 15-30 мг/сутки (принимают арипипразол 1 раз в сутки). Изменение дозы можно проводить с интервалами от 24 часов. Доза может титроваться врачом, в исследованиях подтверждена эффективность в пределах доз 15-30 мг/сутки при курсовом приеме продолжительностью 3-12 недель. Эффективность и безопасность доз свыше 30 мг/сутки не оценивалась в клинических исследованиях.

Если у пациентов с биполярным расстройствами первого типа, а также смешанными эпизодами или маниакальными эпизодами на фоне 6 недельного курса приема препарата Абилифай (15-30 мг/сутки) не отмечалось симптомов, такую поддерживающую терапию считают эффективной. Необходимо периодически проводить диагностику для определения целесообразности дальнейшей поддерживающей терапии.

Передозировка:

В исследованиях арипипразола есть информация о разовом приеме дозы 1080 мг, который сопровождался развитием передозировки и имел благополучный исход.

При интоксикации арипипразолом у пациентов наблюдалось развитие сонливости, рвоты, слабости и диареи. У пациентов, которые были госпитализированы в связи с передозировкой препарата Абилифай, не отмечалось изменений ЭКГ, лабораторных и физиологических показателей.

При постмаркетинговых исследованиях регистрировались случаи приема взрослыми больными до 450 мг арипипразола, после которых развивалась тахикардия. У детей при передозировке (разовый прием до 195 мг) развиваются потенциально опасные эффекты, включая потерю сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки препарата Абилифай включает симптоматические средства, поддерживающие мероприятия (в том числе обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, оксигенизация).

При лечении передозировки необходимо учитывать клинические симптомы и контролировать функцию ССС с регистрацией ЭКГ (для своевременного выявления нарушений ритма).

Применение сорбентов (в частности активированного угля) на протяжении часа после приема таблеток Абилифай перорально снижает пиковые уровни арипипразола и AUC на 41% и 51% соответственно.

Эффективность гемодиализа при интоксикации арипипразолом не изучена, но теоретически (учитывая степень связи с альбуминами и характер экскреции) гемодиализ не приводит к значительному снижению сывороточных уровней данного препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны иммунной системы: анафилаксия

Со стороны крови, лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения

Со стороны нервной системы, психики: головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, снижение когнитивной функции, тремор, возбуждение, атаксия, психотические симптомы, судороги, дизартрия, кома, энцефалопатия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, дискомфорт в животе, диарея

Со стороны дыхательной системы: одышка

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение концентрации функциональных печеночных тестов, гепатит

Со стороны кожи, подкожных тканей: кожные высыпания, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница, зуд

Со стороны почек, мочевыделительной системы: дисфункция почек, острая недостаточность почек, боль в области почек, образование преципитатов ацикловира в канальцах почек

Прочие: гемолитическая анемия, микроангиопатия, тромбоцитопения у больных с иммунодефицитом

Противопоказания:

При терапии таблетками Абилифай возможно такое нежелательной влияние на:

ССС: тахикардия или брадикардия, гипотензия (в том числе ортостатическая), атриовентрикулярная блокада, ишемия сердечной мышцы, флебит, экстрасистола, ощущение сердцебиения, увеличение QT-интервала, кровоизлияния, недостаточность сердца, тромбоз глубоких вен, фибрилляция предсердий, остановка сердца. В редких случаях: потеря сознания, ишемия головного мозга, трепетание предсердий, вазовагальный синдром, тромбофлебит.

ЖКТ: изменение аппетита, затруднение глотания, кариес, метеоризм, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, кровотечения ЖКТ, геморрой, слабость анального сфинктера, колит, стоматит, изъязвление слизистых, оральный кандидоз, отрыжка, отек языка, фекалома, желчнокаменная болезнь, холецистит, рвота, нарушения стула. В редких случаях: повышенная активность АЛТ и АСТ, панкреатит, эзофагит, рвота с кровью, кровоточивость десен, хейлит, перфорация стенки ЖКТ, увеличение печени, гепатит.

Опорно-двигательную систему: рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, ревматоидный артрит, тендинит, артрит, тендобурсит, миопатия, боль в мышцах, мышечная слабость, судороги и подергивания мышц, боль в костях и суставах.

ЦНС: экстрапирамидные состояния, головокружение, нарушение психомоторной активности, нервозность, депрессивные состояния, тремор, гиперсаливация, маниакальные и суицидальные мысли, нарушения походки, спутанность сознания, враждебность, бессонница, акатизия, сонливость. В редких случаях: галлюцинации, буккоглоссальный синдром, эйфория, снижение рефлексов, навязчивые мысли, дистония, нейролептический злокачественный синдром, парестезии, снижение памяти и концентрации, изменения либидо, ступор, амнезия, гиперактивность, панические реакции. Кроме того, возможно появление синдрома неспокойных ног, деперсонализации, гиперрефлексии, миоклонуса, повышения чувствительности к раздражителям.

Дыхательную систему: одышка, бронхоспазм, носовое кровотечение, ларингит, икота, пневмония. В редких случаях: кашель с кровью, усиление выделения мокроты, аспирационная пневмония, сухость слизистой носа, гипоксия, легочная эмболия, недостаточность дыхания, отек легких, апноэ.

Органы чувств: боль в ушах, конъюнктивит, слезотечение, изменение вкуса, отит, катаракта, боль в глазах, частое моргание, глухота, глазные кровоизлияния, диплопия, звон в ушах, светобоязнь.

Мочеполовую систему: лейкорея, нарушения мочеиспускания, гематурия, цистит, задержка мочеиспускания, аменорея, дизурия, влагалищные кровотечения, преждевременная эякуляция, кандидоз, меноррагия, камни в почках, почечная недостаточность, полиурия, никтурия, недержание мочи. В редких случаях: цервицит, боль в молочных железах, аноргазмия, галакторея, жжение в области внешних половых органов, болезненная эрекция, гинекомастия, гликозурия, мочекаменная болезнь.

Реакции аллергического характера: крапивница, макулопапулезная сыпь, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд, гипергидроз, сухость кожи, облысение, акне, везикулобуллезная сыпь, себорея, псориаз, анафилаксия, отек Квинке.

Прочие негативные явления: импотенция, гриппоподобный синдром, боль в шее и груди, скованность в горле, вздутие живота, слабость, скованность челюстей, головная боль, боль в районе таза, периферические отеки, отечность лица, напряжение в груди. Кроме того, возможны гипергликемия или гипогликемия, гиперлипидемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия, увеличение или снижения уровня калия и натрия в сыворотке, получение кислой пробы мочи.

Регистрировалось также развитие подагры, цианоза, обезвоживания, жажды, железодефицитной анемии, ожирения.

Отдельные негативные явления на фоне терапии:

Мысли о суициде и суицидальные попытки характерны для пациентов с психозами, при терапии таких пациентов рекомендуется использовать минимальные дозы арипипразола и контролировать состояние и поведение пациента. Медикаментозную терапию следует проводить одновременно с психотерапией.

При увеличении продолжительности терапии нейролептиками повышается риск появления поздней дискинезии. При появлении симптомов данного состояния необходимо снизить дозу арипипразола или отменить его прием. После отмены препарата Абилифай существует вероятность усиления признаков поздней дискинезии, у отдельных пациентов симптомы появляются впервые после прекращения приема таблеток Абилифай.

Нейролептический злокачественный синдром:

У пациентов, получавших лечение нейролептиками, включая арипипразол, описаны случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, который сопровождается ригидностью мышц, нарушениями психики, гиперпирексией, нерегулярным давлением и пульсом, а также потливостью, рабдомиолизом, острой недостаточностью почек и повышением активности креатининфосфокиназы. Если у пациента возникают симптомы нейролептического злокачественного синдрома необходимо отменить прием нейролептиков.

У пациентов, получавших атипичные нейролептики, в некоторых случаях развивалась гипергликемия (которая может быть связана с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома (иногда с летальным исходом). Прямая связь между лечением атипичными нейролептиками и нарушением гликемического типа точно не установлена, однако пациенты, у которых выявлен сахарный диабет, должны проводить мониторинг уровня глюкозы. Необходимость контроля уровня глюкозы также касается лиц с риском диабета.

Клинических исследований препарата Абилифай у беременных не проводилось. Следует проводить тщательную оценку рисков и пользы при необходимости назначения арипипразола беременным.

В исследованиях на животных арипипразол определялся в молоке крыс, аналогичных исследований у человека не проводилось. Абилифай не следует назначать кормящим женщинам.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Фамотидин не оказывает значительного влияния на фармакокинетический профиль арипипразола.

Сильные ингибиторы CYP2 D6 и CYP3 A4 в ходе исследований уменьшали клиренс арипипразола. При необходимости сочетанного применения препарата Абилифай с ингибиторами данных изоферментов необходима коррекция (снижение) дозы арипипразола.

Абилифай не приводит к значительному изменению фармакокинетики субстратов CYP2 D6 и CYP3 A4.

В ходе исследований арипипразол не вытеснял варфарин из связей с белками.

Противопоказан прием алкоголя во время лечения препаратом.

Состав и свойства:

5 мг или 10 мг или 15 мг или 30 мг арипипразола.

Для всех дозировок: крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза.

таблеток 5 мг – лак алюминиевый голубой

таблеток 10 мг и 30 мг – оксид железа красный

для таблеток 15 мг – оксид железа желтый

Таблетки Абилифай, имеющие маркировку, соответствующую дозировке, по 7 штук в алюминиевых ламинированных ячейковых упаковках, в картонной пачке 4 блистерные пластины.

Абилифай необходимо хранить в местах, к которым не имеют доступа дети, при комнатной температуре.

Таблетки Абилифай годны 3 года после выпуска.

Абилифай

Абилифай – антипсихотический препарат. Оказывает лечебное и профилактическое, терапевтическое влияние на заболевание шизофрении, депрессивные состояния и различные психотические заболевания. Абилифай стимулирует проявление антагонизма по отношению допаминергической гиперактивности, отмечено проявление и агонизма по отношению к допаминергической гипоактивности. При взаимодействии арипипразола с серотониновыми и допаминовыми и рецепторами проявляются значительные клинические эффекты.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Абилифай являются: шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия; биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод; в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при наличии психотических симптомов или без них; в качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Способ применения:
Препарат Абилифай применяется при шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10-15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут. При маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве в качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность препарата в дозах более 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Абилифай в течение 6 недель в дозе 15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут, затем – 6 месяцев и далее – в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
В качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты рекомендуемая начальная доза препарата Абилифай – 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

В зависимости от клинических показаний доза может быть увеличена до 30 мг/сут.
При большом депрессивном расстройстве в качестве дополнительной терапии к лечению антидепрессантами Абилифай рекомендуется назначать в начальной дозе 5 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Абилифай можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной – не более 15 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаковый. Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаковый. При одновременном назначении препарата Абилифай и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить. Абилифай следует применять без изменения дозы, если он назначен в качестве дополнительной терапии при большом депрессивном расстройстве. При одновременном применении препарата Абилифай и индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Абилифай следует проводить с учетом клинических показаний. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить. При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Абилифай.

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Абилифай могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия; иногда – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко – вазовагальный синдром, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, потеря аппетита; часто – усиление аппетита (при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами), диспепсия, рвота, запор, гиперсекреция слюны, сухость во рту, тяжесть в животе, диарея; иногда – гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, отрыжка, язва желудка; редко – эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, увеличение печени, прободение кишечника; очень редко – повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, желтуха, панкреатит, дисфагия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, ригидность мышц; иногда – миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, мышечные спазмы, бурсит; очень редко – увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – бессонница, головная боль, акатизия (у пациентов с биполярным расстройством и при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами); часто – сонливость, головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса), летаргия, снижение концентрации внимания, седативное действие; иногда – дистония, мышечные подергивания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром “беспокойных ног”, миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, нарушение глазодвигательной реакции; редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС; очень редко – расстройство речи, судороги.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; иногда – носовое кровотечение, икота, ларингит; редко – кровохарканье, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.
Со стороны органов чувств: часто – нечеткость зрения, светобоязнь, боль в ушах; иногда – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазные кровоизлияния.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко – жжение в области мочеиспускательного канала; очень редко – недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны половой системы: иногда – аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, меноррагия; редко – боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области наружных половых органов, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), болезненная эрекция; очень редко – приапизм.
Со стороны обмена веществ: часто – уменьшение массы тела; иногда – обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, железодефицитная анемия, повышение уровня ЛДГ, ожирение; редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, глюкозурия, цианоз, закисление мочи; очень редко – гипонатриемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.
Дерматологические реакции: часто – сухость кожи, зуд, кожные изъязвления; иногда – акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко – макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, гипергидроз.
Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, ларингоспазм.
Со стороны организма в целом: часто – астения, усталость, гриппоподобный синдром, ощущение дрожи в теле; иногда – периферические отеки, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, напряжение в груди; редко – боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; очень редко – нарушения температурной регуляции, пирексия, боли в грудной клетке, в шее.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Абилифай являются: возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к арипипразолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и с указанием на диабет в семейном анамнезе.

Беременность:
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось.

Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено существенного влияния блокатора гистаминовых H2-рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола. Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 следует уменьшать дозу арипипразола). Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты. Одновременный прием лития или вальпроата с арипипразолом в дозе 30 мг 1 раз/сут не оказал клинически значимого воздействия на фармакокинетику арипипразола. В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные препараты, метаболизирующиеся с участием этих изоферментов. При одновременном применении арипипразола (10-30 мг/сут) и ламотриджина (100-400 мг/сут) у пациентов с биполярным расстройством не было изменений фармакокинетики ламотриджина, поэтому коррекции его дозы не требуется. Арипипразол не оказывал влияния на фармакокинетику эсциталопрама, и венлафаксина у здоровых добровольцев, поэтому коррекции доз этих препаратов не требуется при одновременном назначении с арипипразолом. При применении у пациентов с большим депрессивным расстройством арипипразола одновременно с флуоксетином (20-40 мг/сут), пароксетином (37.5 -50 мг/сут) и сертралином (2-20 мг/сут) значительных изменений концентраций антидепрессантов в плазме не выявлено.

Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Абилифай: летаргия, повышение АД, сонливость, тахикардия, потеря сознания. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). Потенциально опасными симптомами передозировки являются экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.
Лечение: контроль жизненно важных функций, ЭКГ, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет; благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Условия хранения:
Препарат Абилифай следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска:
Таблетки голубого цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой “А-007” и “5” на одной стороне. 1 таблетка – 5 мг; 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблетки розового цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой “А-008” и “10” на одной стороне. 1 таблетка – 10 мг; 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблетки желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-009” и “15” на одной стороне. 1 таблетка – 15 мг; 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблетки белого или слабо-желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-010” и “20” на одной стороне. 1 таблетка – 20 мг; 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
Таблетки розового цвета, круглые, с фаской, с маркировкой “А-011” и “30” на одной стороне. 1 таблетка – 30 мг; 7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Состав:
1 таблетка Абилифай содержит:
активное вещество – арипипразол 5 мг, 10мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг;
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза,магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), красительжелеза оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой(таблетки 5 мг).

Абилифай (Abilify) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001812 от 16.11.09 – Отмена Гос. регистрации

Абилифай

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Абилифай

Таблетки голубого цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой “А-007” и “5” на одной стороне.

1 таб.
арипипразол	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, лак алюминиевый голубой.