Антидепрессант Доксепин: показания, инструкция, отзывы
Доксепин – это препарат, который относится к группе трициклических антидепрессантов. Представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в воде, хуже в хлороформе и спирте.
Доксепин выпускается в виде капсул дозировкой 10 и 25 мг активного вещества в блистерах, в каждом из которых содержится 15 таблеток, а в одной коробке – два блистера.
В одной капсуле медикамента содержится 10 или 25 мг (в зависимости от формы выпуска) доксепина гидрохлорида.
Фармакологический профиль
Данный препарат оказывает комплексное воздействие на организм. В первую очередь это антидепрессивное, седативное, антипаническое, противозудное и обезболивающее действие. Также препарат способен оказывать успокаивающее и альфа-адреноблокирующее влияние. Активный компонент лекарственного средства способствует замедлению внутрижелудочковой проводимости.
Длительный прием медикамента стабилизирует серотонинергическое и адренергическое распространение, которое нарушается при
Структурная формула доксепина гидрохлорида
наступлении депрессивного состояния. Препарат является особо действенным при булимии неврологического генеза, сопровождающееся депрессией. Снижает вероятность вегетативных проявлений на фоне невротических расстройств.
Компоненты препарата полно и быстро абсорбируются в ЖКТ. Наибольшая его насыщенность в плазме крови наблюдается через 2-3 часа после употребления. Терапевтическая молярность медикамента в количестве около 50-150 мкг/мл, достигается через две недели. Действующее вещество препарата способно проникать в материнское молоко через плацентарный барьер. Проходит процесс деметилизации в печени до деметилдоксепина.
Срок полувыведения в среднем составляет 8-24 часа. Компоненты лекарственного средства выводятся с мочой в виде метаболитов. Способность к связыванию с белками плазмы крови составляет 76%. Основной активный метаболит (нордоксепин) выводится из организма на протяжении 33-80 часов.
Механизм действия
Механизм действия препарата заключается в воздействии на адренергическую миграцию в центральной нервной системе. Также активное вещество блокирует нейрональный захват норадреналина. Препарат не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС и не ингибирует МАО.
После приема медикамента изначально проявляется анксиолитический эффект. Через 2-3 недели применения, наступает оптимальное антидепрессивное действие.
Сфера применения и противопоказания
Показания к применению Доксепина:
- маниакально-депрессивный психоз;
- предстарческая депрессия;
- панические расстройства;
- меланхолия, возбуждение и чувство страха;
- кожный зуд на фоне идиопатической холодовой крапивницы;
- проявление болей неврогенного характера (ревматоидные, нетипичные боли в области лица, мигрень);
- язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки;
- нарушение сна;
- тревожность и неврозы;
- тревожное состояние на фоне алкогольной зависимости;
- премедикация перед проведением малоинвазивных процедур, для которых не применяется общий наркоз.
Медикамент противопоказан к употреблению в следующих случаях:
- наличие глаукомы;
- блокирование левой ножки пучка Гиса;
- чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства;
- детский возраст до двенадцати лет;
- беременность и период лактации;
- проявление аллергических реакций на лекарственные средства;
- прием ингибиторов моноаминоксидазы в течение последних четырнадцати дней;
- гиперактивность щитовидной железы;
- наличие болезней почек и печени;
- наличие сахарного диабета.
Особенности применения и дозировки
Капсулы медикамента назначены для внутреннего приема. Суточная доза препарата составляет 40-300 мг. Дозу до 100 мг можно употреблять за один раз.
Дозы, превосходящие количество 100 мг, необходимо принимать за три приема. Наибольшая однократная доза не должна быть более чем 100 мг (принимать перед сном).
При проявлении тяжелых симптомов депрессивных и тревожных состояний, обычная начальная доза составляет 75 мг. Для большинства больных такое количество медикамента является достаточным. При запущенных и хронических формах болезней, дозу необходимо повышать до 300 мг, с кратностью приема в три раза.
Пациентам преклонного возраста следует принимать одну вторую обычной рекомендованной дозы Доксепина.
Случаи передозировки и побочные действия
При передозировке возможны проявления таких симптомов, как: психомоторное возбуждение, атаксия, заторможенность и повышение рефлексов.
Также могут возникнуть такие побочные действия:
- крапивница и ангионевротические отеки;
- нарушение инкреторной системы (увеличение молочных желез, неправильная работа печени и почек, гинекомастия и неправильный обмен углеводов);
- миастения, парестезии и учащение проявления эпилептических приступов;
- геморрагический васкулит и цитопения;
- усиление депрессивного состояния, возникновение психотического расстройства и галлюцинаторных симптомов;
- спутанность сознания с возникновением умственных и мнестических нарушений.
Особые указания
Во время прохождения курса лечения Доксепином, необходимо вести контроль периферической крови (в некоторых случаях может возникать агранулоцитоз).
При наличии заболеваний печени или почек, препарат назначается только при крайней необходимости. При продолжительной терапии следует постоянно контролировать работу этих органов. Не рекомендуется принимать медикамент во время беременности и лактации, так как активное вещество способно проникать через плаценту и молоко матери.
При терапии не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это может привести возникновению побочных эффектов. Также препарат не прописывается детям, возрастом до двенадцати лет. Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и других занятиях, которые требуют концентрации внимания.
Взаимодействие с другими препаратами
Параллельный прием Доксепина с антихолинергическими средствами приводит к усилению их действия. Совместное употребление с Декстропропоксифеном усиливает угнетающее воздействие на ЦНС.
Параллельный прием с литием карбонатом приводит к появлению нейротоксичности. При одновременном применении с этанолом уменьшается скорость психомоторных реакций и нарушается возможность концентрировать внимание.
Практический опыт применения
Отзывы врачей и пациентов, которые принимали или принимают таблетки Доксепин.
Чаще всего назначаю этот препарат при депрессивных состояниях, но терапию провожу короткими курсами, так как может возникнуть привыкание.
Валерий Степанович (врач психотерапевт)
Практически все мои пациенты, которым я назначал Доксепин, жаловались на проявление побочных эффектов в том или ином количестве. По своим наблюдениям могу сказать, что все зависит от степени развития тревоги, депрессии, паники и прочих психонервных расстройств.
При запущенных состояниях препарат не всегда эффективен.
Евгений Сергеевич (врач психотерапевт)
Я принимала этот препарат в течение одного месяца. Все делала согласно инструкции врача (хотя очень боялась, что будут какие-то нежелательные явления) и все прошло успешно. Принимала три раза в день с суточной дозой 150 мг.
Анна
Лечил я этим препаратом свою депрессию. Я настолько стал заторможенным, что это влияло на мою работоспособность. Курс лечения довел до конца, даже не знаю, был ли это побочный момент от приема или это такой терапевтический эффект.
Александр
Врачебная практика и отзывы пациентов показывают, что препарат не во всех случаях является эффективным. Проявление побочных реакций и наступление терапевтического эффекта зависит от индивидуальных особенностей организма.
Покупка и хранение лекарства
Доксепин выпускается в виде капсул с белым кристаллическим порошком, средняя цена на данный медикамент составляет 500-550 рублей.
Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года с даты 
производства.
Данное лекарственное средство отпускается только по выписанному рецепту врача.
Аналоги Доксепина, которые доступны к покупке в РФ:
Доксепин
Состав
действующее вещество: доксепин;
1 капсула содержит Доксепин 10 мг или 25 мг в виде Доксепин гидрохлорида
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;
оболочка капсулы: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127) для капсул 10 мг добавляется патентованный синий V (Е 131).
Лекарственная форма
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Код АТС N06A A12.
Показания
Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревоги.
Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.
Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.
Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.
Депрессия, сопровождается страхом и тревогой на фоне психозов, включая Инволюционный депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, перекрестная чувствительность к другим дибензоксепинив.
Маниакальный синдром тяжелые нарушения функции печени глаукома задержка мочи одновременное использование с ингибиторами МАО или их применение за 2 недели до начала лечения доксепин.
Гиперчувствительность к трициклических антидепрессантов.
Тенденция к задержке мочи.
Способ применения и дозы
Применять внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.
Доза Доксепин составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза – 100 мг (применять перед сном).
При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.
У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелой интоксикации заболевания суточную дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).
У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы большую дозу применить вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применить или дозу следует уменьшить.
После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.
Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект.
Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.
Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.
Побочные реакции
Доксепин обычно хорошо переносится. Большинство побочных явлений средней тяжести возникают в начале лечения и исчезают после отмены преперата или снижение его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря схожести его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.
Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10 000) неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).
Со стороны нервной системы и психические расстройства.
Очень часто сонливость.
Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, тревога, оцепенение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно у пациентов пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.
Редко галлюцинации, атаксия (всего если применяют несколько препаратов, действующих на ЦНС), судороги (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребления алкоголя и токсикомания).
Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.
Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и поведения во время лечения Доксепин или сразу после его отмены.
Психические проявления, включая манию и параноидальные галлюцинации, может усиливаться при лечении трициклическими антидепрессантами. Изредка сообщалось о звон в ушах.
Со стороны органов зрения.
Очень редко: нарушения зрения (нечеткость).
Со стороны сосудистой системы.
Редко ортостатическая гипотензия, приливы к лицу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень редко тахикардия, нарушения ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: аллергические реакции, включая кожные высыпания, отек лица, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.
Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.
Очень редко алопеция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.
Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, стоматит.
Со стороны эндокринной системы.
Редко: нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.
Единичные случаи изменения либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Редко задержка мочи (у мужчин с гипертрофией простаты жалобы могут усилиться).
Со стороны пищеварительной системы.
Очень часто утомляемость, слабость, увеличение веса, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).
При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены, включая бессонницу, раздражительность и чрезмерное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во роте, ступор, нарушение зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.
При тяжелом передозировке возможны понижения / повышения артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.
Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости – введение физостигмина салицилата 1-3 мг. Особенности применения. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Применение в период беременности и кормления грудью
Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом во время беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.
Особенности применения
Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.
Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.
Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.
В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).
Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).
Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения существенной ремиссии.
При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.
Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.
Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.
Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.
У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.
Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.
Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Фармакологические свойства
Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.
Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитические и a1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.
Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.
Доксепин метаболизируется в печени главным образом путем деметилирования с образованием основного метаболита – десметилдоксепину (нордоксепин). Связывания Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения – около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8-24 часов, главного активного метаболита – 33-80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.
Основные физико-химические свойства
порошок белого цвета в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами и размером № 4.
Для капсул по 10 мг – корпус – голубого цвета, крышечка – вишневого;
для капсул по 25 мг – корпус – розового цвета, крышечка – вишневого.
Срок годности
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Доксепин
Доксепин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Doxepinum
Код ATX: N06AA12
Действующее вещество: Доксепин (Doxepinum)
Производитель: ООО Тева Оперейшнз Поланд, Польша
Актуализация описания и фото: 18.10.2018
Доксепин – препарат из группы трициклических антидепрессантов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – капсулы (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера).
Активное вещество: доксепин, в 1 капсуле – 10 или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия, лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Доксепин является производным дибензоксепина, представляет собой антидепрессант трициклической структуры.
Препарат ослабляет адренергическую передачу в синапсах центральной нервной системы и блокирует обратный захват норадреналина.
Оказывает седативное, антидепрессивное, анксиолитическое и противоязвенное действие. Обладает антисеротониновым, антихолинергическим и антигистаминным эффектом, а также спазмолитической активностью, миорелаксирующим, противосудорожным и умеренным периферическим сосудорасширяющим влиянием.
Лекарственное средство устраняет депрессию, подавленность, апатию, состояние страха и внутренней напряженности, повышает настроение. Эффективно при вегетативных нарушениях невротического происхождения.
Умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение) отмечается через 10–14 дней после начала приема препарата. Стойкий антидепрессивный эффект проявляется в течение 2–3 недель регулярного приема капсул.
Не ингибирует моноаминоксидазу, не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа. Равновесная концентрация (0,03– 0,15 мг/мл) отмечается через 2 недели.
Вещество метаболизируется в печени при участии P450 CYP2D6 до фармакологически активного метаболита диметилдоксепина, дальше – глюкуронидируется и выводится с мочой.
Доксепин распределяется по тканям, обнаруживается в печени, сердце, легких и мозге.
Период полувыведения составляет 28–52 часа.
Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в молоко кормящей матери.
Показания к применению
- психоневротические расстройства, сопровождающиеся беспокойством и/или депрессией;
- нарушения сна, тревожность и депрессия при неврозах, органических заболеваниях центральной нервной системы, алкоголизме;
- психотические депрессии (включая инволюционную и реактивно-депрессивную фазы маниакально-депрессивного психоза).
В общетерапевтической практике Доксепин применяют для лечения следующих заболеваний:
- демпинг-синдром;
- хроническая идиопатическая крапивница;
- кожный зуд;
- предменструальный синдром;
- язвенная болезнь 12-перстной кишки;
- хронические боли у онкологических больных.
Противопоказания
- возраст до 12 лет;
- атриовентрикулярная блокада III степени;
- блокада левой ножки пучка Гиса;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы или состояния, сопровождающиеся задержкой мочи;
- тяжелое нарушение функции кроветворной системы, печени и почек;
- острый инфаркт миокарда;
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная чувствительность к препарату.
- тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
- истощенные пациенты;
- пожилой возраст.
Инструкция по применению Доксепина: способ и дозировка
Капсулы принимают внутрь. Если суточная доза не превышает 150 мг, препарат принимают 1 раз в сутки, если больше 150 мг – 2 раза в сутки. При расстройствах сна большую часть суточной дозы необходимо принимать в вечернее время.
Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида и тяжести выраженности расстройства.
При умеренно выраженной тревожности и/или депрессии начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 75 мг. Далее дозу постепенно повышают, основываясь на данных индивидуального эффекта и переносимости препарата.
Средняя поддерживающая доза оставляет 75–150 мг в сутки. При минимально выраженных нарушениях может быть достаточна доза 25–50 мг. При значительно выраженных состояниях суточную дозу допускается увеличить до 300 мг.
Суточная доза для детей старше 12 лет – 0,5 мг/кг.
Длительность курса лечения в среднем составляет 2–3 недели.
Побочные действия
- со стороны центральной и периферической нервной системы: экстрапирамидные нарушения, головная боль, дезориентация, сонливость, шум в ушах, атаксия, головокружение, тремор, парестезии, нарушения зрения, судороги, галлюцинации, поздняя дискинезия;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, гипертензия;
- со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, тошнота, анорексия, запор/диарея, рвота; редко – желтуха;
- со стороны эндокринной системы: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, понижение или повышение уровня сахара в крови, снижение массы тела; у женщин – галакторея, увеличение молочных желез; у мужчин – гинекомастия, отек яичек, повышение или понижение либидо;
- со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
- аллергические реакции: фотосенсибилизация, эозинофилия, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
- прочие: редко – усугубление течения бронхиальной астмы, общая слабость, повышенная потливость, чувство прилива крови к лицу, озноб, задержка мочи, алопеция.
Передозировка
В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.
Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.
Особые указания
В период лечения запрещено употребление алкоголя.
Не следует резко прекращать терапию, т. к. возможно развитие синдрома отмены. Отменять препарат следует постепенно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время лечения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенной скорости двигательных и психических реакций.
Применение при беременности и лактации
Принимать Доксепин беременным и кормящим женщинам противопоказано.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике лекарственное средство не применяют для лечения детей в возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение в пожилом возрасте
В пожилом возрасте Доксепин следует применять с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, Доксепин противопоказано назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (и в течение 2–3 недель после их отмены), хлорпромазином, сульфопридом и хинидином.
Осторожность следует проявлять при необходимости сопутствующего применения баклофена, гликозидов наперстянки.
Декстропропоксифен может усиливать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему.
У больных с сахарным диабетом, получающих толазамид, доксепин может способствовать развитию выраженной гипогликемии.
Циметидин повышает концентрацию доксепина в плазме крови, усиливает его основное действие и антихолинергические побочные эффекты.
Доксепин усиливает антихолинергические эффекты холиноблокирующих лекарственных средств.
Этанол усиливает нарушения концентрации внимания, снижает скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении хлорпромазина повышается риск развития гиперпирексии, лития карбоната – нейротоксичности.
При одновременном применении доксепина в дозах больше 200–250 мг возможно снижение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина или препаратов со сходным механизмом действия.
Аналоги
Аналогами Доксепина являются: Азафен, Амитриптилин, Коаксил, Миртазапин, Миансерин, Синекван, Тримипрамин.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре.
Срок годности – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Доксепине
Имеются немногочисленные отзывы о Доксепине, которые подтверждают его эффективность при тревожно-ипохондрических переживаниях и депрессиях с преобладанием нарушений сна. Однако учитывая неселективное действие на обмен нейромедиаторов, препарат вызывает много побочных эффектов, в том числе пациенты жалуются на возникновение нежелательных реакций, которые не описаны в инструкции. В большинстве случаев эти явления исчезают после уменьшения дозы. В высоких дозах и при длительном применении Доксепин оказывает кардиотоксическое действие.
Многочисленные побочные эффекты и негативные реакции взаимодействия со многими другими препаратами ограничивают применение трициклических антидепрессантов в медицинской практике.
Цена на Доксепин в аптеках
В настоящие момент в аптечной сети препарат отсутствует, поскольку срок его регистрации истек. В связи с этим цены на Доксепин неизвестны.
В аптеках можно приобрести аналоги со сходным механизмом действия, их стоимость составляет: Азафен – 172–193 руб. за упаковку, Амитриптилин – 48–55 руб. за упаковку, Миртазапин – 513–778 руб.
Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.
Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.
Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.
Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.
Доксепин
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Депрессия (в т.ч. инволюционная депрессия, маниакально-депрессивный психоз), тревожность (неврозы, алкоголизм, органические заболевания ЦНС, психозы), чувство страха, возбуждение, ипохондрия. Панические расстройства.
Премедикация перед проведением эндоскопии и др. диагностических процедур, осуществляемых без общей анестезии (в/м введение).
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, демпинг-синдром, предменструальный синдром, боли неврогенного характера (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), кожный зуд при идиопатической холодовой крапивнице.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Противопоказания
Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, во время или сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка) 1-2 раза в сутки. При умеренно выраженной степени депрессии и/или тревожности назначают 75 мг/сут, в дальнейшем постепенно подбирают индивидуально эффективную дозу, которая обычно составляет 75-150 мг/сут.
При значительной выраженности депрессии и тревожности – до 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы – 25-50 мг/сут. Однократная доза должна не превышать 150 мг.
При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером. Длительность лечения – в среднем 2-3 нед. В период окончания терапии следует постепенно снижать дозу до полной отмены препарата. Для премедикации вводят в/м в дозе 25-50 мг за 30-60 мин перед исследованием.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант), производное дибензоксепина. Оказывает антидепрессивное, анксиолитическое (антипаническое), некоторое анальгезирующее (центрального генеза), противоязвенное, противозудное действие.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы 1a, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.
Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.
Повышает настроение, устраняет депрессию, апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтический эффект при вегетативных нарушениях невротического происхождения.
Первоначально проявляется анксиолитическое действие, а оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2-3 нед лечения.
Побочные действия
Антихолинергические эффекты: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением – узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, “кошмарные” сновидения, зевота, повышенная утомляемость; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко – гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, афтозный стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Прочие: алопеция, шум в ушах, отеки, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия, озноб, “приливы” крови к коже лица, усугубление течения бронхиальной астмы, гиперпирексия.
Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения – тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения – раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.Передозировка. Симптомы: Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептические приступы.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях – остановка сердца.
Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, тошнота, рвота, сухость во рту, гипертермия, мидриаз (нечеткость зрительного восприятия), повышенное потоотделение, олигурия или анурия.
Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.
Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижение АД, аритмия, кома, миоклонические эпилептические припадки) – введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показан контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Особые указания
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения – контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии – контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”.
В период лечения следует исключить употребление этанола.
Можно принимать не ранее 2 нед после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома “отмены”.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться, вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).
У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 нед.
У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость (чаще у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим).
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает доксепин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков) возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.
Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Повышает антихолинергическое действие амантадина и др. ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).
При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином – усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином – увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, – увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.
При одновременном применении доксепина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.
При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность доксепина.
Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 50%).
При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами – взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
При одновременном применении доксепина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой – снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином – риск развития аритмий сердца.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность доксепина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма доксепина).
Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.
Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Совместное применение с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.
При совместном приеме с гормонами щитовидной железы – взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).
М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.
Доксепин
Состав
В 1 капсуле 10 или 25 мг доксепина гидрохлорида. Кукурузный крахмал, лактоза, магния стеарат, лаурилсульфат натрия как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Капсулы 10 и 25 мг.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Доксепин — антидепрессант трициклической структуры. Относится к группе ингибиторов обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Повышает в мозге их концентрацию, способствует накоплению в синаптической щели и повышает эффективность передачи в синапсе. Норадреналин поддерживает уровень бодрствования и принимает участие в когнитивных адаптационных реакциях. Серотонин контролирует половое поведение, облегчает засыпание, регулирует фазы сна, снижает агрессивность и его называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».
Активное вещество обладает холинолитической и адренолитической активностью. Оказывает анксиолитическое и седативное действие, умеренное антидепрессивное — через две недели приема отмечается отчетливое влияние на настроение.
Фармакокинетика
Полностью всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Cmax определяется через 1–3 ч, а через 2 недели достигается равновесная концентрация. Деметилируется в печени. Период полувыведения метаболитов от 33 до 80 часов. Выводится с мочой.
Показания к применению
В составе комплексной терапии Доксепин применяется при:
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- возраст до 12 лет;
- глаукома;
- беременность;
- период лактации;
- нарушение функции почек и печени;
- инфаркт миокарда в острой стадии;
- заболевания кроветворной системы;
- аденома простаты.
Побочные действия
Доксепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Режим дозирования индивидуальный. Начальная доза составляет 25 мг трижды в день. В тяжелых случаях невротических состояний ее увеличивают до 150 мг в сутки. При этом максимальная СД — 300 мг. При отмене доза постепенно уменьшается раз в неделю на 75 мг, до 150 мг, что является поддерживающей дозой.
Детям с 12 лет назначают 0,5 мг на кг веса в сутки.
Передозировка
Передозировка проявляется сонливостью, сухостью во рту, заторможенностью, нарушением зрения и аритмией.
При тяжелой передозировке понижается артериальное давление, появляется тахикардия, расширяются зрачки, отмечается задержка мочи, угнетение дыхания, судороги и кома.
Проводится промывание желудка, вентиляция легких, коррекция функции сердечно-сосудистой системы. При необходимости — введение физостигмина. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие леводопы и атропина. Повышает токсичность морфина, барбитуратов, петидина. Одновременное применение с литием вызывает риск пернициозного невротического синдрома. При назначении с нейролептиками необходимо снижать дозу на 50%. Этанол усиливает седативное действие.
Не применять с ингибиторами МАО (их нужно отменить за 2-3 недели до назначения данного препарата), хлорпромазином, сульфопридом, хинидином. Соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами наперстянки и баклофеном.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
Аналоги
Отзывы о Доксепине
Группа трициклических антидепрессантов, к которой относится и данный препарат, применяется с начала 50-х годов. Доксепин эффективен при депрессиях с преобладанием нарушений сна и тревожно-ипохондрических переживаниях. В связи с не селективностью действия на обмен нейромедиаторов, имеет много побочных эффектов. Отзывы встречаются редко и большей частью связаны с наличием побочных реакций: сухость во рту, нарушение глотания, расширение зрачка, повышение ВГД, тахикардия и запоры, что объясняется антихолинергическим действием препарата. Эти реакции являются дозозависимыми и исчезают после уменьшения дозы. Высокие дозы и длительный прием препарата оказывали кардиотоксическое действие.
- «… Применяла очень давно Доксепин, инструкция по применению перед этим была изучена досконально и у меня были многие из указанных в ней побочных явлений. Пришлось отменить».
- «… На мой взгляд — это слабый антидепрессант, мне не очень помог. Его отменили поскольку снижалось давление, была сильная слабость и головокружение».
- «… Препарат очень меня успокаивал, даже была заторможенность, вялость и сонливость. Трудно было работать, поскольку не мог сконцентрировать внимание. Дозу уменьшили и все пришло в норму».
Многочисленные нежелательные реакции, а также взаимодействие со многими лекарственными препаратами ограничивают применение данного средства, как и прочих трициклических антидепрессантов, в медицинской практике.
Цена, где купить
В настоящий момент препарат Доксепин отсутствует в аптечной сети РФ, поскольку срок его регистрации истек в 2000 году. Стоимость его не известна. Можно приобрести групповые аналоги: Амитриптилин (48-55 руб.), Азафен (172-193 руб.), Миртазапин (513-778 руб.).
Антидепрессант Доксепин: показания, инструкция, отзывы
Доксепин – это препарат, который относится к группе трициклических антидепрессантов. Представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в воде, хуже в хлороформе и спирте.
Доксепин выпускается в виде капсул дозировкой 10 и 25 мг активного вещества в блистерах, в каждом из которых содержится 15 таблеток, а в одной коробке – два блистера.
В одной капсуле медикамента содержится 10 или 25 мг (в зависимости от формы выпуска) доксепина гидрохлорида.
Фармакологический профиль
Данный препарат оказывает комплексное воздействие на организм. В первую очередь это антидепрессивное, седативное, антипаническое, противозудное и обезболивающее действие. Также препарат способен оказывать успокаивающее и альфа-адреноблокирующее влияние. Активный компонент лекарственного средства способствует замедлению внутрижелудочковой проводимости.
Длительный прием медикамента стабилизирует серотонинергическое и адренергическое распространение, которое нарушается при
Структурная формула доксепина гидрохлорида
наступлении депрессивного состояния. Препарат является особо действенным при булимии неврологического генеза, сопровождающееся депрессией. Снижает вероятность вегетативных проявлений на фоне невротических расстройств.
Компоненты препарата полно и быстро абсорбируются в ЖКТ. Наибольшая его насыщенность в плазме крови наблюдается через 2-3 часа после употребления. Терапевтическая молярность медикамента в количестве около 50-150 мкг/мл, достигается через две недели. Действующее вещество препарата способно проникать в материнское молоко через плацентарный барьер. Проходит процесс деметилизации в печени до деметилдоксепина.
Срок полувыведения в среднем составляет 8-24 часа. Компоненты лекарственного средства выводятся с мочой в виде метаболитов. Способность к связыванию с белками плазмы крови составляет 76%. Основной активный метаболит (нордоксепин) выводится из организма на протяжении 33-80 часов.
Механизм действия
Механизм действия препарата заключается в воздействии на адренергическую миграцию в центральной нервной системе. Также активное вещество блокирует нейрональный захват норадреналина. Препарат не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС и не ингибирует МАО.
После приема медикамента изначально проявляется анксиолитический эффект. Через 2-3 недели применения, наступает оптимальное антидепрессивное действие.
Сфера применения и противопоказания
Показания к применению Доксепина:
- маниакально-депрессивный психоз;
- предстарческая депрессия;
- панические расстройства;
- меланхолия, возбуждение и чувство страха;
- кожный зуд на фоне идиопатической холодовой крапивницы;
- проявление болей неврогенного характера (ревматоидные, нетипичные боли в области лица, мигрень);
- язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки;
- нарушение сна;
- тревожность и неврозы;
- тревожное состояние на фоне алкогольной зависимости;
- премедикация перед проведением малоинвазивных процедур, для которых не применяется общий наркоз.
Медикамент противопоказан к употреблению в следующих случаях:
- наличие глаукомы;
- блокирование левой ножки пучка Гиса;
- чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства;
- детский возраст до двенадцати лет;
- беременность и период лактации;
- проявление аллергических реакций на лекарственные средства;
- прием ингибиторов моноаминоксидазы в течение последних четырнадцати дней;
- гиперактивность щитовидной железы;
- наличие болезней почек и печени;
- наличие сахарного диабета.
Особенности применения и дозировки
Капсулы медикамента назначены для внутреннего приема. Суточная доза препарата составляет 40-300 мг. Дозу до 100 мг можно употреблять за один раз.
Дозы, превосходящие количество 100 мг, необходимо принимать за три приема. Наибольшая однократная доза не должна быть более чем 100 мг (принимать перед сном).
При проявлении тяжелых симптомов депрессивных и тревожных состояний, обычная начальная доза составляет 75 мг. Для большинства больных такое количество медикамента является достаточным. При запущенных и хронических формах болезней, дозу необходимо повышать до 300 мг, с кратностью приема в три раза.
Пациентам преклонного возраста следует принимать одну вторую обычной рекомендованной дозы Доксепина.
Случаи передозировки и побочные действия
При передозировке возможны проявления таких симптомов, как: психомоторное возбуждение, атаксия, заторможенность и повышение рефлексов.
Также могут возникнуть такие побочные действия:
- крапивница и ангионевротические отеки;
- нарушение инкреторной системы (увеличение молочных желез, неправильная работа печени и почек, гинекомастия и неправильный обмен углеводов);
- миастения, парестезии и учащение проявления эпилептических приступов;
- геморрагический васкулит и цитопения;
- усиление депрессивного состояния, возникновение психотического расстройства и галлюцинаторных симптомов;
- спутанность сознания с возникновением умственных и мнестических нарушений.
Особые указания
Во время прохождения курса лечения Доксепином, необходимо вести контроль периферической крови (в некоторых случаях может возникать агранулоцитоз).
При наличии заболеваний печени или почек, препарат назначается только при крайней необходимости. При продолжительной терапии следует постоянно контролировать работу этих органов. Не рекомендуется принимать медикамент во время беременности и лактации, так как активное вещество способно проникать через плаценту и молоко матери.
При терапии не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это может привести возникновению побочных эффектов. Также препарат не прописывается детям, возрастом до двенадцати лет. Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и других занятиях, которые требуют концентрации внимания.
Взаимодействие с другими препаратами
Параллельный прием Доксепина с антихолинергическими средствами приводит к усилению их действия. Совместное употребление с Декстропропоксифеном усиливает угнетающее воздействие на ЦНС.
Параллельный прием с литием карбонатом приводит к появлению нейротоксичности. При одновременном применении с этанолом уменьшается скорость психомоторных реакций и нарушается возможность концентрировать внимание.
Практический опыт применения
Отзывы врачей и пациентов, которые принимали или принимают таблетки Доксепин.
Чаще всего назначаю этот препарат при депрессивных состояниях, но терапию провожу короткими курсами, так как может возникнуть привыкание.
Валерий Степанович (врач психотерапевт)
Практически все мои пациенты, которым я назначал Доксепин, жаловались на проявление побочных эффектов в том или ином количестве. По своим наблюдениям могу сказать, что все зависит от степени развития тревоги, депрессии, паники и прочих психонервных расстройств.
При запущенных состояниях препарат не всегда эффективен.
Евгений Сергеевич (врач психотерапевт)
Я принимала этот препарат в течение одного месяца. Все делала согласно инструкции врача (хотя очень боялась, что будут какие-то нежелательные явления) и все прошло успешно. Принимала три раза в день с суточной дозой 150 мг.
Анна
Лечил я этим препаратом свою депрессию. Я настолько стал заторможенным, что это влияло на мою работоспособность. Курс лечения довел до конца, даже не знаю, был ли это побочный момент от приема или это такой терапевтический эффект.
Александр
Врачебная практика и отзывы пациентов показывают, что препарат не во всех случаях является эффективным. Проявление побочных реакций и наступление терапевтического эффекта зависит от индивидуальных особенностей организма.
Покупка и хранение лекарства
Доксепин выпускается в виде капсул с белым кристаллическим порошком, средняя цена на данный медикамент составляет 500-550 рублей.
Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года с даты производства.
Данное лекарственное средство отпускается только по выписанному рецепту врача.
Аналоги Доксепина, которые доступны к покупке в РФ: