Амзаар – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Амзаар

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2)

-Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

-Применение у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Препарат Амзаар необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; нарушение функции печени; нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) – может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию препаратом Амзаар.

Рекомендуемая доза препарата – 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5мг+100мг 1 раз в сутки.

Амзаар в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Амзаар в дозе 5мг+100мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Амзаар в дозе 5 мг+50 мг.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Амзаар (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана) для повышения приверженности к терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

При терапевтической необходимости применения у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.

Фармакологическое действие

В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

АМЗААР

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Амзаар – гипотензивное средство комбинированное (блокатор “медленных” кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист)
Результаты двух исследований биоэквивалентности с участием здоровых добровольцев показали, что препарат Амзаар в дозах 5 мг+50 мг и 5мг+100мг биоэквивалентен комбинированному применению соответствующих доз амлодипина камзилата и лозартана калия в виде отдельных таблеток.
Биоэквивалентность амлодипина безилата и амлодипина камзилата оценивалась в рандомизированном слепом перекрестном сравнительном исследовании с участием здоровых добровольцев. Полученные в исследовании результаты показали, что таблетки амлодипина камзилата по 5 мг биоэквивалентны таблеткам амлодипина безилата по 5 мг.
В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.
Лозартан – ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы – второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан- селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза.

Данное снижение АД не сопровождается значимыми изменениями ЧСС или концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном приеме. Несмотря на то, что в исследованиях по оценке показателей гемодинамики с участием пациентов со стабильной стенокардией напряжения при однократном внутривенном введении амлодипина наблюдалось снижение АД и повышение ЧСС, в рамках клинических исследований многократный прием внутрь амлодипина не приводил к клинически значимым изменениям ЧСС или АД у нормотензивных пациентов со стенокардией напряжения.
При длительном приеме внутрь 1 раз в сутки антигипертензивное действие сохраняется по меньшей мере 24 ч. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с антигипертензивным действием как у молодых, так и у пожилых пациентов. Величина снижения АД при приеме амлодипина также коррелирует с выраженностью повышения АД до начала лечения. Таким образом, у пациентов с АГ средней степени тяжести (диастолическое давление 105-114 мм рт. ст.) наблюдался примерно на 50% больший антигипертензивный эффект, чем у пациентов с АГ легкой степени тяжести (диастолическое давление 90-104 мм рт. ст.). У пациентов с нормальным АД не наблюдалось клинически значимого изменения АД (+1/-2 мм рт. ст.).
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек прием амлодипина в терапевтических дозах приводил к снижению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.
Как и при применении других БМКК, гемодинамические параметры функции сердца в покое и при нагрузке (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочков, принимавших амлодипин, в целом показали небольшое увеличение сердечного индекса без существенного изменения скорости увеличения давления в полости левого желудочка в начале периода изгнания (dP/dt) или конечного диастолического давления или объема левого желудочка. В исследованиях по оценке гемодинамических показателей амлодипин не оказывал отрицательного инотропного действия при применении в терапевтических дозах у здоровых добровольцев, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Однако схожие результаты наблюдались у здоровых добровольцев или у пациентов с сердечной недостаточностью в стадии компенсации при применении лекарственных средств, обладающих выраженным отрицательным инотропным действием.

Показания к применению

Препарат Амзаар предназначен для лечения артериальной гипертензии (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

Противопоказано применение препарата Амзаар у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.
Применение у детей и подростков
Поскольку эффективность и безопасность применения препарата Амзаар у пациентов до 18 лет не изучены, применение препарата Амзаар у данной группы пациентов противопоказано.

Амзаар

Инструкция по применению:

Амзаар – комбинированное антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

• Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2);
• Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.

Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Показания к применению

Амзаар применяют для лечения артериальной гипертензии у больных без противопоказаний к комбинированной терапии.

Противопоказания

• Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• Шок;
• Тяжелая артериальная гипотензия;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Применение Амзаара необходимо начинать после предварительного титрования доз лозартана и амлодипина. В случае необходимости можно переходить на комбинированную терапию с отдельного приема лозартана или амлодипина.

При переходе с одновременного приема лозартана и амлодипина дозу препарата назначают в соответствии с дозами предшествующей монотерапии.

Применение таблеток показано больным, у которых аналогичные дозы препаратов лозартана (50 мг) или амлодипина (5 мг) в недостаточной степени контролируют артериальное давление (АД).

При почечной недостаточности с КК 20-50 мл/мин больным не требуется коррекция дозы. При КК меньше 20 мл/мин и гемодиализе необходимо корректировать дозы активных компонентов препарата, назначать Амзаар в этом случае не рекомендуется.

У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, прием препарата возможен при обеспечении достаточного восполнения ОЦК, но только в случае если не понадобится снижение дозы лозартана до 25 мг.

При печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата допускается, если, по мнению врача, возможно назначение лозартана в дозе 50 мг.

В возрасте старше 65 лет препарат назначают пациентам с адекватной переносимостью дозы лозартана 50 мг.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
• Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
• Дыхательная систем: нечасто – одышка;
• Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
• Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
• Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
• Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

• Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
• Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
• Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
• Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
• Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
• Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
• Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
• Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
• Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
• Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
• Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
• Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
• Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

• Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
• Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
• Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
• Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
• Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
• Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
• Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
• Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
• Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
• Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
• Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.

Особые указания

Из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии в период применения Амзаара, до начала лечения у больного следует устранить дефицит ОЦК.

Пациентам, принимающим по 25 мг лозартана в сутки, назначать комплексный препарат не рекомендуется.

После отмены амлодипина следует соблюдать осторожность при назначении другого вазодилатирующего средства, индивидуально подбирая дозу и интервал дозирования необходимо контролировать состояние пациента.

Применение амлодипина следует сопровождать соответствующей диетой, контролем веса тела и употребления поваренной соли, соблюдением строгой гигиены зубов. Регулярное посещение стоматолога позволит избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Требуется регулярный контроль содержания калия в плазме при приеме лозартана, особенно при нарушении функции почек у пожилых пациентов.

Препарат может вызвать развитие гиперкалиемии, поэтому следует соблюдать осторожность при необходимости одновременного назначения калийсберегающих диуретиков (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, гепарина и других средств, повышающих концентрацию калия в плазме крови.

У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии применение лозартана может вызвать обратимое увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме.

Поскольку действие препарата может вызвать головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

• Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии);
• Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
• Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
• Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
• Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
• Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
• Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
• Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
• Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.

На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.

Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.

Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.

При одновременном применении лозартана:

• Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
• НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
• Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
• Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Аналоги

Аналогами Амзаара являются: Амозартан, Лортенза, Бурана.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: в блистерах – 2 года, в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

Амзаар – инструкция по применению, состав и форма выпуска

Эффективно снижает кровяное давление Амзаар. Это комбинированное гипотензивное средство. Оно является одновременно блокатором кальциевых каналов и антагонистом рецепторов ангиотензина II. Выпускают препарат в виде таблеток белого и розового цвета, покрытых пленочной оболочкой.

От чего таблетки Амзаар

Препарат Амзаар назначают при гипертонии больным, которые нуждаются в комбинированной терапии. В составе препарата два действующих вещества с разным механизмом действия. Это позволяет воздействовать сразу на несколько причин повышения давления.

Состав и механизм действия препарата

Амзаар выпускает корейская компания Ханми Фарм. Ко., Лтд. Согласно инструкции, лекарство содержит:

Дозировка в 1 таблетке (мг)

Белые таблетки (нанесена гравировка «АТ1»)

Розовые таблетки (нанесена гравировка «АТ2»)

7,84 мг (при пересчете на амлодипин – 5 мг)

желтый оксид железа

красный оксид железа

Действие амлодипина направлено на уменьшение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Он блокирует кальциевые каналы, замедляя переход кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердца, оказывая расслабляющий эффект. Благодаря этому снижается сопротивляемость сосудов почек. Увеличивается почечный кровоток. Амлодипин снижает проявления гипертрофии левого желудочка миокарда.

Действие амлодипина ощущается спустя 2 часа после приема. Сохраняется сутки. Максимальный результат появляется месяц спустя после начала терапии. Фармакодинамический эффект лекарства развивается медленно. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД или учащенному сердцебиению (тахикардии).

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, гормона, участвующего в регуляции АД и водно-солевого обмена. Результатом его действия является рост объема циркулирующей крови и повышение АД. Для этого ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, которые находятся в гладких мышцах сосудов, сердце, почках, надпочечниках. Это приводит к сужению артериол и освобождению гормона альдостерона, который регулирует в крови калий и натрий.

Лозартан блокирует AT₁-рецепторы, что останавливает все действия, связанные с ангиотензином II. При этом он не затрагивает работу других гормонов, регулирующих сердечно-сосудистую систему. Примечательно, что лозартан повышает концентрацию ангиотензина II в крови. Благодаря блокаде АТ₁— рецепторов гипотензивное действие препарата сохраняется. Уровень гормона возвращается к стандартным показателям 3 дня спустя после отмены препарата.

Как принимать таблетки от гипертензии

Лекарство принимают раз в сутки. Еда значения не имеет. Запивают водой. Дозировку и длительность лечения врач в каждом случае подбирает отдельно. Больные, которые по отдельности принимали лозартан и амлодипин, могут перейти на Амзаар, соблюдая ту же дозировку активных веществ.

При назначении дозы необходимо учитывать следующие моменты:

• Средство можно применять при почечной недостаточности, если клиренс креатинина от 50 до 20 мл/мин. При этом дозировка в коррекции не нуждается. Если больной находится на гемодиализе или клиренс ниже 20 мл/мин, лекарство не рекомендуется, поскольку дозы активных веществ надо корректировать по отдельности.
• Инструкция не рекомендует лекарство пациентам с пониженным ОЦК (объемом циркулирующей крови). При этом таблетки можно пить при восполнении ОЦК (например, путем переливания крови). Дозировка лозартана не должна превышать 25 мг.
• Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять Амзаар. Суточная доза лозартана – 50 мг.
• Пациентам старше 65 лет можно принимать препарат. Доза лозартана – 50 мг.

Противопоказания к приему Амзаара

Нельзя принимать Амзаар при беременности, лактации, детям до 18 лет. Другие противопоказания:

• тяжелая артериальная гипотензия;
• шоковое состояние;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• стеноз (сужение) устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• аллергия на компоненты препарата.

Средство имеет относительные противопоказания. Чтобы не допустить осложнений, во время лечения надо постоянно быть под контролем врача. Специалист вовремя заметит проблему и примет меры: снизит дозировку или отменит препарат. Такие факторы:

• пожилой возраст;
• инфаркт миокарда и месяц после приступа;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки правого или левого желудочка миокарда);
• стеноз митрального клапана (приобретенный порок сердца);
• стеноз устья аорты (сужение просвета за счет сращивания створок ее клапана, что препятствует нормальному оттоку крови);
• хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения (II-IV функциональный класс согласно классификации NYHA);
• синдром слабости синусного узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
• печеночная недостаточность (по шкале Чайл-Пью ниже 9 баллов);
• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность, гемодиализ;
• диета с ограниченным употреблением соли;
• сниженный объем циркулирующей крови (наблюдается при рвоте, диарее, после приема больших доз мочегонных средств).

В этих случаях лекарство принимать можно, но оно способно негативно повлиять на состояние больного.

Возможные побочные действия

Применение Амзаара может спровоцировать различные побочные эффекты со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой и других систем. В отзывах отмечаются более частные.

Редко возникающие эффекты

• головные боли;
• головокружения;
• повышенная утомляемость;
• сонливость

• бессонница;
• депрессия;
• общее недомогание;
• гиперестезия (повышенная чувствительность зубов);
• парестезия (спонтанно возникающие чувства жжения, мурашек по коже, покалывания);
• периферическая нейропатия (поражение периферических нервов);
• повышенная возбудимость;
• странные сновидения;
• тремор;
• тревожность

• мигрень;
• апатия;
• атаксия (нарушения согласованности мышц);
• возбужденное состояние (ажитация);
• астения (повышенная утомляемость, истощаемость, неустойчивость психики)

• тошнота;
• боли в животе

• анорексия;
• вздутие живота, метеоризм;
• запор;
• диарея;
• диспепсия (нарушение процесса переваривания пищи, повышенное газообразование, боль в верхнем отделе живота);
• повышенная жажда;рвота;
• сухость слизистой рта

• гиперплазия десен (патологическое разрастание тканей, вплоть до закрытия зуба);
• повышенный аппетит;
• гастрит;
• панкреатит;
• желтуха и другие проблемы с печенью

• усиленное сердцебиение

• сильное понижение давление

• боль в груди;
• васкулит (воспаление стенок сосудов);
• инфаркт миокарда;
• нарушение ритма сердца;
• обморок;
• одышка;
• ортостатическая гипотензия (снижение сокращения сердца при изменении переходе из горизонтального в вертикальное положение);
• отек легких;
• отеки ног;
• хроническая сердечная недостаточность

Кроветворная и лимфатическая системы

• лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
• тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов);
• тромбоцитопеническая пурпура

• повышенное или болезненное мочеиспускание;
• никтурия (частые ночные позывы к мочеиспусканию)

• дизурия (затрудненное мочеиспускание);
• полиурия (повышенное образование мочи)

• гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин);
• импотенция

• одышка;
• ринит

• кашель

• судороги;
• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боли в суставах);
• артроз (дегенеративные изменения суставов и хрящей);
• боль в спине

• миастения (слабость мышц)

Кожа и ее придатки

• прилив крови к коже

• эксфолиативный дерматит сильное (покраснение и шелушение кожи);
• синдром Стивенса-Джонсона (острые проявления аллергии)

• алопеция (облысение);
• ксеродермия (сильная сухость, шелушение кожи);
• нарушение пигментации

• боль в глазах;
• звон в ушах;
• диплопия (раздвоение предметов);
• конъюнктивит;
• ксерофтальмия (сухость роговицы глаза из-за нарушения слезоотделения);
• нарушение аккомодации (способности к адаптации)

• паросмия (расстройство обоняния)

• гипергликемия (повышение сахара в крови)

Применение с другими препаратами

Перед лечением необходимо предупредить врача о приеме всех лекарственных средств. Их взаимодействие с Амзааром может спровоцировать нежелательные реакции и осложнения. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:

• Одновременный прием с другими средствами от повышения давления усиливает гипотензивный эффект Амзаара.
• Повышают концентрацию амлодипина в крови Эритромицин, Дилтиазем, Итраконазол, Ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4.
• При одновременном приеме со Зверобоем продырявленным, Рифампицином и другими индукторами CYP3A4 возможны непредсказуемые скачки давления. По этой причине АД необходимо постоянно контролировать.
• Сочетание с препаратами лития может спровоцировать тошноту, шум в ушах, тремор, диарею, атаксию.
• Одновременное применение амлодипина с бета-адреноблокаторами может спровоцировать обострение сердечной недостаточности.
• Сочетание с Хинидином, Амиодароном и другими блокаторами медленных кальциевых каналов усиливает снижение частоты сокращений сердца.
• Усиливают эффект амлодипина нейролептики, изофлуран.
• Внутривенное введение Дотролена на фоне применения Амзаара может спровоцировать аритмию, коллапс, уменьшение силы сокращений сердца, гиперкалиемию.
• Препараты кальция способны снизить эффект амлодипина.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект лозартана. Сочетание препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может дать осложнение на почки, поэтому необходимо постоянно контролировать их состояние. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, повышает уровень лозартана в крови, тогда как Рифампин понижает.

Аналоги Амзаара

Препарат можно заменить другими лекарствами, в составе которых те же действующие вещества, что в Амзааре. Показания, противопоказания, возможные осложнения у них одинаковые. Разница может быть в концентрации действующих веществ. Перед покупкой надо внимательно изучить инструкцию. Аналогами Амзаара являются:

• Амозартан (Корея). Соотношение действующих веществ такое же, как в Амзааре.
• Лортенза (Россия). Действующие вещества: соотношение амлодипина и лозартана подано в 4 вариантах: 5 и 50 мг; 5 и 100 мг; 10 и 50 мг; 10 и 100 мг.

Условия продажи и хранения

Амзаар отпускается по рецепту. Хранить в темном месте при температуре до 30°С. Срок годности зависит от упаковки:

• таблетки в блистере – два года;
• таблетки во флаконе – три года.

АМЗААР

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Амзаар – гипотензивное средство комбинированное (блокатор “медленных” кальциевых каналов + ангиотензина II рецепторов антагонист)
Результаты двух исследований биоэквивалентности с участием здоровых добровольцев показали, что препарат Амзаар в дозах 5 мг+50 мг и 5мг+100мг биоэквивалентен комбинированному применению соответствующих доз амлодипина камзилата и лозартана калия в виде отдельных таблеток.
Биоэквивалентность амлодипина безилата и амлодипина камзилата оценивалась в рандомизированном слепом перекрестном сравнительном исследовании с участием здоровых добровольцев. Полученные в исследовании результаты показали, что таблетки амлодипина камзилата по 5 мг биоэквивалентны таблеткам амлодипина безилата по 5 мг.
В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор “медленных” кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.
Лозартан – ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном при развитии АГ. Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце), и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. АТ2-рецепторы – второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы неизвестна.
Лозартан- селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза.

Данное снижение АД не сопровождается значимыми изменениями ЧСС или концентрации катехоламинов в плазме крови при длительном приеме. Несмотря на то, что в исследованиях по оценке показателей гемодинамики с участием пациентов со стабильной стенокардией напряжения при однократном внутривенном введении амлодипина наблюдалось снижение АД и повышение ЧСС, в рамках клинических исследований многократный прием внутрь амлодипина не приводил к клинически значимым изменениям ЧСС или АД у нормотензивных пациентов со стенокардией напряжения.
При длительном приеме внутрь 1 раз в сутки антигипертензивное действие сохраняется по меньшей мере 24 ч. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с антигипертензивным действием как у молодых, так и у пожилых пациентов. Величина снижения АД при приеме амлодипина также коррелирует с выраженностью повышения АД до начала лечения. Таким образом, у пациентов с АГ средней степени тяжести (диастолическое давление 105-114 мм рт. ст.) наблюдался примерно на 50% больший антигипертензивный эффект, чем у пациентов с АГ легкой степени тяжести (диастолическое давление 90-104 мм рт. ст.). У пациентов с нормальным АД не наблюдалось клинически значимого изменения АД (+1/-2 мм рт. ст.).
У пациентов с АГ и нормальной функцией почек прием амлодипина в терапевтических дозах приводил к снижению сопротивления сосудов почек, повышению СКФ и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции или протеинурии.
Как и при применении других БМКК, гемодинамические параметры функции сердца в покое и при нагрузке (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочков, принимавших амлодипин, в целом показали небольшое увеличение сердечного индекса без существенного изменения скорости увеличения давления в полости левого желудочка в начале периода изгнания (dP/dt) или конечного диастолического давления или объема левого желудочка. В исследованиях по оценке гемодинамических показателей амлодипин не оказывал отрицательного инотропного действия при применении в терапевтических дозах у здоровых добровольцев, даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Однако схожие результаты наблюдались у здоровых добровольцев или у пациентов с сердечной недостаточностью в стадии компенсации при применении лекарственных средств, обладающих выраженным отрицательным инотропным действием.

Показания к применению

Препарат Амзаар предназначен для лечения артериальной гипертензии (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения

Противопоказано применение препарата Амзаар у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.
Применение у детей и подростков
Поскольку эффективность и безопасность применения препарата Амзаар у пациентов до 18 лет не изучены, применение препарата Амзаар у данной группы пациентов противопоказано.

Аналоги препарата амзаар

Представлены синонимы (аналоги) лекарства амзаар, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

1. Описание препарата
2. Список аналогов и цены
3. Отзывы

Описание препарата

Амзаар – Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов медленных кальциевых каналов, БМКК, производное дигидропиридина) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин – за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан – за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Амлодипин – производное дигидропиридина, представляющее собой оптически неактивную смесь оптически активных изомеров. Амлодипин блокирует медленные кальциевые каналы, тем самым ингибируя трансмембранный переход кальция внутрь клеток миокарда и гладкомышечных клеток сосудов. Снижает АД путем прямого расслабляющего эффекта на гладкую мускулатуру артериальных сосудов. В доклинических исследованиях амлодипин оказывал более выраженное действие на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Амлодипин не оказывает негативного влияния ни на атриовентрикулярную проводимость, ни на сократимость миокарда. Препарат уменьшает сопротивляемость сосудов почек и увеличивает почечный кровоток.

Исследования амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функциональных классов по классификации NYHA показали, что амлодипин не оказывает негативного влияния на толерантность к физической нагрузке, фракцию выброса или какие-либо клинические показатели, а также обмен веществ, в частности, на концентрации липидов и глюкозы в плазме крови. При однократном приеме внутрь эффект амлодипина начинается через 2-4 часа и сохраняется в течение 24 часов. Максимальный гипотензивный эффект достигается не ранее 4 недель от начала приема препарата. Амлодипин снижает АД у пациентов, находящихся в положении “лежа” и “сидя”, а также при физической нагрузке. Поскольку фармакодинамический эффект препарата развивается постепенно, амлодипин не вызывает резкого снижения АД или рефлекторной тахикардии. Амлодипин уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка. Гемодинамические эффекты препарата сохраняются неизменными при долгосрочном применении.

Амлодипина камзилат химически сходен с более распространенным в клинической практике амлодипина безилатом, но обладает по сравнению с ним лучшей фотостабильностью. По данным доклинических исследований как камзилат, так и безилат обладают одинаковыми показателями фармакодинамики и фармакокинетики. В токсикологических исследованиях амлодипина камзилата у животных не было выявлено дополнительных токсических эффектов или генотоксического потенциала относительно амлодипина безилата.

Фармакодинамическое действие амлодипина камзилата и амлодипина безилата оказалось сопоставимым при однократном приеме дозы 5 мг здоровыми добровольцами мужского пола. В частности, обе соли амлодипина оказывали сопоставимое действие на систолическое и диастолическое АД, а также увеличение частоты сердечных сокращений, с максимальным развитием гипотензивного эффекта в интервале 6.7-11.9 ч после приема и максимального повышения частоты сердечных сокращений в течение 19 ч после приема. Снижение систолического и диастолического АД примерно на 13 и 15 мм рт. ст., соответственно, наблюдалось в обоих случаях, с возвращением АД к исходным значениям через 24 ч от момента приема, что соответствует известному фармакокинетическому и гемодинамическому профилю амлодипина безилата.

Лозартан является синтетическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1) для приема внутрь. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является главным гормоном РААС и важным определяющим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, имеющимися во многих тканях организма (гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки и сердце) и опосредует такие важные эффекты как вазоконстрикция и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.

Лозартан селективно блокирует AT1-рецепторы. Как in vitro, так и in vivo лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически связанные действия ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза в организме.

Лозартан не обладает агонистическим действием и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, участвующих в регуляции сердечно-сосудистой деятельности. Помимо этого, лозартан не ингибирует АПФ, расщепляющий брадикинин. Соответственно, при приеме лозартана не наблюдается потенцирования опосредованных брадикинином нежелательных эффектов.

При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II и секреции ренина приводит к повышению активности ренина плазмы АРП, что, в свою очередь, повышает концентрацию ангиотензина в плазме крови. Несмотря на данные изменения, гипотензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективную блокаду AT1-рецепторов. Через три дня после прекращения приема лозартана, активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина в плазме крови снижаются до исходных значений.