Эманера – инструкция по применению капсул 40 и 20 мг, цена, отзывы, аналоги

20.01.2021
Препараты

Эманера

Эманера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Emanera

Код ATX: A02BC05

Действующее вещество: эзомепразол (Esomeprazol)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Цены в аптеках: от 106 руб.

Эманера – препарат с противоязвенным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Эманеры – капсулы кишечнорастворимые: содержимое капсул – от белых до почти белых пеллет; по 20 мг – светло-розовые, размер № 3; по 40 мг – от розовых до розовых со слабоватым сероватым оттенком, размер №1 (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 капсулы Эманера:

  • активный компонент: эзомепразол – 20/40 мг (эзомепразол магния – 20,645 или 41,29 мг);
  • дополнительные компоненты (ядро пеллет) (20/40 мг): сахарная крупка (сахароза и крахмальная патока) – 35,58/71,16 мг; лаурилсульфат натрия – 0,9/1,8 мг; повидон К30 – 7,5/15 мг;
  • оболочка пеллет (20/40 мг): Opadry II белый 85F28751 [поливиниловый спирт – 9,376/18,752 мг; диоксид титана (Е 171) – 5,86/11,72 мг; макрогол 3000 – 4,735/9,47 мг; тальк – 3,469/6,938 мг] – 23,44/46,88 мг; гидроксикарбонат магния (тяжелый карбонат магния) – 3/6 мг; 30% дисперсия сополимера (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 127,49/254,98 мг; макрогол 6000 – 3,825/7,65 мг; тальк – 11,925/23,85 мг; полисорбат 80 – 1,72/3,44 мг; диоксид титана (Е 171) – 3,825/7,65 мг;
  • корпус капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,406/0,458 мг; краситель красный оксид железа (Е 172) – 0,014/0,114 мг; желатин – 28,38/45,028 мг;
  • крышечка капсулы (20/40 мг): диоксид титана (Е 171) – 0,271/0,305 мг; краситель оксид красный железа (Е 172) – 0,01/0,076 мг; желатин – 18,92/30,019 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – S-изомер омепразола, подавляющий в желудке секрецию соляной кислоты благодаря специфическому и направленному механизму действия.

Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. S- и R-изомеры вещества обладают аналогичной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол относится к числу слабых оснований. В условиях очень кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка вещество накапливается, переходя в активную форму, и подавляет активность фермента H+/K+-ATФазы. Благодаря действию вещества подавляется как базальная, так и стимулированная секреция соляной кислоты.

Эффект от приема эзомепразола развивается уже на протяжении 1 ч. При повторном приеме дозы Эманеры 20 мг 1 раз в день курсом 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (на 5-й день применения – через 6–7 ч после приема препарата).

После ежедневного приема 20 или 40 мг эзомепразола на протяжении 5 дней у пациентов с ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) и при наличии клинических симптомов уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся, как правило, в течение 13 и 17 ч соответственно. Доля пациентов, принимавших эзомепразол по 20 мг в день, у которых показатель уровня рН желудочного содержимого был выше 4 на протяжении 8, 12 и 16 ч, составила соответственно 76, 54 и 24%, в суточной дозе 40 мг – 97, 92 и 56%.

Степень выраженности терапевтического действия находится в прямой зависимости от AUC (площадь под кривой «концентрация – время»).

В результате приема Эманеры наблюдается следующий эффект:

  • заживление рефлюкс-эзофагита (суточная доза 40 мг): в 78% случаев через 4 недели, в 93% – через 8 недель;
  • эрадикация Helicobacter pylori (суточная доза 40 мг в сочетании с антибиотикотерапией): в 90% случаев через 7 дней;
  • неосложненная язвенная болезнь после эрадикационной терапии (длительность курса – 7–14 дней): продолжение монотерапии Эманерой для устранения симптомов и заживления язвы не требуется.

На фоне применения препарата увеличивается сывороточный уровень гастрина в крови.

После проведения длительной терапии эзомепразолом у некоторых больных отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что может быть связано с повышением плазменного уровня гастрина в крови.

При проведении продолжительного курса отмечается некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Такие изменения связаны с физиологическими изменениями из-за подавления секреции кислоты на протяжении длительного периода. Кисты носят доброкачественный и обратимый характер.

Понижение кислотности желудочного содержимого сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте. Применение Эманеры может стать причиной незначительного увеличения риска инфекционных болезней желудочно-кишечного тракта, в частности, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Вещество более эффективно в отношении заживления язв желудка у больных, которые применяли НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы) в сравнении с ранитидином.

Отмечают высокую эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки на фоне терапии НПВП [для пациентов от 60 лет и (или) с отягощенным анамнезом по пептической язве], включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Эзомепразол в кислой среде неустойчив, поэтому его принимают внутрь в форме кишечнорастворимых капсул с содержанием пеллет, оболочка которых также устойчива к воздействию желудочного сока. Незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер.

Эзомепразол быстро всасывается, Cmax (максимальная концентрация вещества) достигается в плазме крови приблизительно через 1–2 ч после перорального приема. После однократного приема 40 мг абсолютная биодоступность составляет 64%, при ежедневном приеме эзомепразола 1 раз в день она возрастает до 89%. Биодоступность для 20 мг эзомепразола – 50 и 68% соответственно. У здоровых добровольцев Vss – около 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 97%.

Прием пищи снижает и замедляет всасывание эзомепразола, что существенного клинического значения не имеет.

Эзомепразол полностью метаболизируется в печени при участии системы изоферментов цитохрома P450 (большая часть – полиморфного изофермента CYP2C19, отвечающего за образование деметили- и гидроксированных метаболитов; остальная часть – изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование основного метаболита в плазме крови – сульфона эзомепразола).

После однократного/многократного приема общий плазменный клиренс составляет приблизительно 17 и 9 л/ч соответственно. T1/2 (период полувыведения) при длительном приеме 1 раз в день – 1,3 ч. При повторном приеме AUC возрастает (дозозависимое увеличение носит нелинейный характер из-за понижения метаболизма при первом прохождении через печень). При ежедневном однократном приеме эзомепразол в интервалах между приемами в полном объеме выводится из плазмы крови.

Вещество не кумулирует. Его основные метаболиты на секрецию соляной кислоты в желудке не влияют. Большая часть (около 80%) вещества выводится почками в виде метаболитов, путь выведения остальной части – кишечник. Неизмененного эзомепразола в моче обнаруживается меньше 1%.

Метаболизм эзомепразола при сниженной активности изофермента CYP2C19 осуществляется главным образом изоферментом CYP3A4. После многократного приема 40 мг вещества 1 раз в день среднее значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у больных со сниженной активностью CYP2C19. При этом среднее значение плазменной Cmax возрастает приблизительно на 60%.

Метаболизм эзомепразола у пожилых пациентов (71–80 лет) существенно не изменяется.

При легких/умеренных нарушениях печеночной функции метаболизм эзомепразола может быть нарушен, при тяжелых нарушениях наблюдается снижение скорости метаболизма, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. В связи с этим максимальная суточная доза для этой группы больных составляет 20 мг.

Показания к применению

  • ГЭРБ: терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита; симптоматическое лечение ГЭРБ; продолжительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики рецидивов;
  • эрадикация Helicobacter pylori (одновременно с проведением антибактериотерапии): язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori; профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • длительное применение НПВП: заживление язвы желудка, которая связана с проводимой терапией; профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, которая связана с приемом НПВП, у относящихся к группе риска больных;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного введения препаратов, способствующих снижению секреции желудочных желез).

Противопоказания

  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • сочетанное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
  • возраст до 12/18 лет (все показания/все показания, кроме ГЭРБ);
  • период лактации;
  • наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (Эманера назначается под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • беременность.

Инструкция по применению Эманеры: способ и дозировка

Эманеру принимают внутрь, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая.

При наличии затруднений глотания содержимое капсул можно высыпать в 1/2 стакана негазированной воды. Полученный раствор следует размешать и выпить сразу либо пить на протяжении 30 мин. Затем нужно снова наполнить стакан таким же объемом воды, ополоснуть стенки стакана и выпить.

Смешивать Эманеру с другими жидкостями не следует, поскольку это может привести к нарушению защитной оболочки пеллет. Разжевывать/раздавливать пеллеты нельзя.

Больным, которые не могут глотать самостоятельно, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд.

Рекомендованный режим дозирования при лечении ГЭРБ у взрослых и детей от 12 лет:

  • эрозивный рефлюксный эзофагит (терапия): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели. При сохранении симптомов может быть назначен дополнительный курс длительностью 4 недели;
  • поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (с целью предотвращения рецидива): 1 раз в день по 20 мг длительно;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ: пациентам без эзофагита – 1 раз в день по 20 мг Эманеры курсом 4 недели. При сохранении симптомов требуется проведение повторного обследования. После исчезновения симптомов терапия может быть продолжена по требованию, то есть при возникновении симптомов Эманеру принимают 1 раз в день по 20 мг. Лечение в таком режиме больным, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендовано.

Схема применения Эманеры взрослыми пациентами по другим показаниям:

  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированного эрадикационного лечения Helicobacter pylori): Эманера – 20 мг; кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в день курсом от 7 до 14 дней;
  • язва желудка, связанная с приемом НПВП (с целью заживления): 1 раз в день по 20 или 40 мг курсом 4–8 недель;
  • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у относящихся к группе риска пациентов: 1 раз в день по 20 или 40 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и прочие состояния, которые характеризуются повышенной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 2 раза в день по 40 мг. Режим дозирования определяется клинической картиной болезни. В большинстве случаев терапевтический эффект отмечается при приеме препарата в суточной дозе 80–160 мг. Если назначается доза свыше 80 мг в день, ее следует делить на 2 приема;
  • продолжительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения препаратов, снижающих секрецию желудочных желез): 1 раз в день по 40 мг курсом 4 недели после начатой внутривенной профилактики повторных кровотечений.

Максимальная суточная доза при тяжелой печеночной недостаточности – 20 мг.

При назначении Эманеры через назогастральный зонд нужно открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц. В шприц добавляют 25 мл питьевой воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для предотвращения засорения зонда пеллетами в некоторых случаях может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды.

После добавления воды шприц необходимо сразу же встряхнуть до получения суспензии.

Убедившись, что наконечник не засорился, его вводят в зонд, удерживая направленным вверх. Затем шприц следует встряхнуть и перевернуть наконечником вниз. В зонд немедленно вводится 5–10 мл растворенного препарата, после чего шприц нужно вернуть в прежнее положение и встряхнуть.

Затем шприц вновь опускают наконечником вниз и вводят еще 5–10 мл раствора в зонд. Процедуру повторяют, пока не будет введен весь объем.

Если в шприце остался осадок, его наполняют 25 или 50 мл воды и 5 мл воздуха и повторяют процедуру.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Эманера® (40 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

Одна капсула содержит

активное вещество – эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

Код АТХ A02BC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона – основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть – с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особая категория пациентов

Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация – время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

При нарушениях функций органов

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

Читайте также:  Физиотенз – инструкция по применению, аналоги, отзывы

Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%.

Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Показания к применению

– гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного

рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления

рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лече-

ние гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

– для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим

режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

– пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление

язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и

двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно-

сящихся к группе риска)

– длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики

рецидива кровотечения из пептической язвы

– лечение синдрома Золлингера –Эллисона

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

Взрослым и подросткам с 12 лет

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori–ассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!

Эманера

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма выпуска

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Показания к применению

  • при ГЭРБ;
  • язве желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • для профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
  • при эрозивном рефлюс-эзофагите;
  • при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
  • для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
  • для лечения идиопатической гиперсекреции;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

Средство не назначают:

  • при аллергии на компоненты препарата;
  • при приеме нелфинавира или атазанавира;
  • при непереносимости фруктозы;
  • детям до 12 лет;
  • с тяжелыми заболеваниями почек;
  • при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Эманеры (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, не разделяя и не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Если у больного возникают трудности с глотанием, содержимое капсул можно растворять в негазированной воде. Выпить получившийся раствор нужно не позже, чем через 30 минут после приготовления. Пеллеты не должны полностью расворяться в воде или оставаться на стенках стакана.

Возможно введение лекарства через назогастральный зонд.

Продолжительность лечения и дозировка должна определяться лечащим врачом.

Согласно инструкции на Эманеру, дозировка препарата следующая:

  • для лечения ГЭРБ назначают по 40 мг средства, 1 раз в день в течение месяца (курс может быть продлен до 2-х месяцев);
  • для профилактики ГЭРБ назначают по 20 мг препарата 1 раз в день;
  • при язве желудка назначают по 20 мг эзомепразола (+ 1 грамм амоксициллина и 500 мг кларитромицина), 2 раза в день в течение одной-двух недель;
  • для лечения язвы желудка, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных средств, назначают по 20-40 мг препарата в день, один-два месяца;
  • для профилактики язвы желудка — по 20-40 мг 1 раз в день;
  • если требуется производить профилактику кровотечений из пептических язв после внутривенного введения препаратов, понижающих уровень соляной кислоты, принимают по 40 мг средства, 1 раз в день, в течение месяца;
  • при синдроме Золлингера-Эллисона, идиопатической гиперсекреции, в начале назначают по 40 мг препарата, 2 раза в день.

При нарушениях в работе печени коррекции дозы не требуется. Однако при тяжелой печеной недостаточности нельзя принимать больше 20 мг в день.

При заболеваниях почек также следует соблюдать осторожность.

Правила введения препарата через назогастральный зонд:

  • Высыпать содержимое капсулы в зонд, примерно25-50 мл воды и 5-10 мл воздуха.
  • Хорошо встряхнуть шприц, пока не образуется суспензия.
  • Убедиться, что наконечник не засорен пеллетами.
  • Присоединить наконечник шприца к зонду, при этом удерживая его наконечником вверх.
  • Быстро встряхнуть шприц, перевернуть вниз, ввести часть суспензии.
  • Снова перевернуть шприц наконечником вверх, и повторить предыдущий пункт.
  • Вводить содержимое шприца в зонд, пока суспензия не закончится.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Если принять 280 мг, возникнет слабость, нарушения в работе желудочно-кишечного тракта.

Специфического антидота нет.

Если передозировка все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой. Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность.

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО.

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, в оригинальной упаковке, вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

При появлении симптомов возникновения злокачественного новообразования, таких как сильная потеря веса, дисфагия, рвота с кровью, нужно исключить вероятность возникновения рака, произвести дополнительные исследования.

При длительном приеме препарата требуется контроль лечащего врача.

Следует помнить, что лекарство содержит сахарозу.

Средство не влияет на скорость реакции и концентрацию внимания.

Эманера: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Препарат Эманера относится к группе специфических ингибиторов протонного насоса. Обладает выраженными противоязвенными свойствами. Средство применяется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенных поражениях органов ЖКТ, патологий, вызванных микроорганизмом Helicobacter pylori, идиопатической гиперсекреции, ульцерогенной аденомы поджелудочной железы и в качестве средства предупреждения поражений ЖКТ на фоне применения НПВС. Медикамент Эманера противопоказан детям до 12 лет, пациентам, страдающим тяжелыми болезнями почек, непереносимостью фруктозы, сахарозы или других компонентов препарата, а также принимающим атазанавир или нелфинавир.

Лекарственная форма

Средство Эманера выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Упаковывается в блистеры по 7 единиц. В картонной пачке может находиться 1, 2 или 4 блистера.

Описание и состав

Эманера представляет собой светло-розовые капсулы, содержащие внутри белые гранулы (пеллеты). Активным элементом средства выступает эзомепразол магния. В 1 капсуле может содержаться 20 мг или 40 мг вещества.

  • гидроксикарбонат натрия;
  • повидон;
  • крахмальная патока;
  • тальк;
  • сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты;
  • желатин;
  • поливиниловый спирт;
  • оксид железа красный;
  • диоксид титана;
  • лаурилсульфат натрия;
  • сахароза;
  • макрогол 3000 и 6000.

Фармакологическая группа

Медицинский препарат Эманера относится к фармакологической группе ингибиторов протонного насоса (помпы). Вещество эзомепразол, являющееся S-изомером омепразола, подавляет секрецию специфического желудочного фермента водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы (H+/K±АТФ-аза) в париетальных клетках. На фоне снижения выделения соляной кислоты происходит общее понижение кислотности в желудочно-кишечном тракте.

Активация вещества эзомепразола происходит в среде повышенной кислотности. Препарат имеет тенденцию к накапливанию. Ингибирование активности протонной помпы наблюдается после взаимодействия эзомепразола с кислой средой париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавление выработки соляной кислоты наблюдается как натощак, так и после употребления пищи.

В связи с неустойчивостью эзомепразола в кислой среде, препарат Эманера принимается в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих внутри пеллеты (гранулы), покрытые устойчивой к желудочному соку оболочкой.

Читайте также:  Пластырь версатис — инструкция, отзывы, показания

Эманера быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация эзомепразола в плазме крови наблюдается спустя 1–2 часа после приема. Биодоступность варьируется от 50 до 70%. При длительном применении биологическая доступность может возрастать до 89%. Способность связываться с плазменными белками составляет в среднем 97%. Употребление пищи снижает степень всасывания эзомепразола без потери лекарственной эффективности медикамента. Метаболизируется в печени. Метаболиты эзомепразола не имеют фармакологической активности в отношении секреции соляной кислоты в желудке. Около 80% всего вещества выводится почками. Остальная часть препарата выводится с помощью кишечника. Только 1% вещества выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат Эманера применяется для терапии патологических состояний, связанных с повышенной секрецией соляной кислоты в желудке, а также наличием в ЖКТ патогенного микроорганизма Helicobacter pylori.

для взрослых

Эманера применяется при таких состояниях, как:

  • лечение эрозивной формы рефлюкс-эзофагита;
  • уничтожение бактерии Helicobacterpylori (на фоне проведения антибиотического лечения);
  • симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • ульцерогенная аденома поджелудочной железы, характеризующаяся повышенной секрецией желудочного сока;
  • изъязвления двенадцатиперстной кишки на фоне присутствия Helicobacterpylori;
  • заживление язв желудка, вызванных длительным применением НПВС;
  • профилактика рецидивов и поддерживающее лечение после заживления эрозивной формы рефлюкс-эзофагита;
  • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с бактерией Helicobacterpylori;
  • профилактика изъязвлений органов желудочно-кишечного тракта при условии применения НПВС, у больных с предрасположенностью;
  • профилактика вторичных кровотечений из пептических язв.

для детей

Детям старше возраста 12 лет разрешается принимать средство Эманера по тем же показаниям, что и пациентам, старше 18 лет (взрослая категория). Детям до 12 лет прием препарата строго противопоказан.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам следует соблюдать особую осторожность при использовании средства Эманера. В период лактации применение лекарства возможно исключительно при полной отмене грудного кормления младенца.

Противопоказания

Применение препарата Эманера противопоказано при таких состояниях, как:

  • непереносимость фруктозы;
  • детский возраст до 12 лет;
  • период лактации;
  • наличие у пациента тяжелых форм патологий почек;
  • дефицит сахаразы-изомальтазы;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • одновременный прием атазанавира или нелфинавира;
  • индивидуальная непереносимость компонентов капсул.

С осторожностью следует принимать Эманеру женщинам, вынашивающим ребенка.

Применения и дозы

Капсулы Эманера следует принимать целиком, запивая средство большим объемом чистой воды. При нарушениях глотательной функции содержимое капсул разрешается растворять в негазированной воде. Выпить полученный раствор следует в течение 30 минут. Гранулы не должны быть полностью растворены в жидкости или оставаться на стенках посуды. Также возможен путь введения препарата через назогастральный зонд.

для взрослых

Для терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) следует принимать по 40 мг вещества 1 раз в сутки. Курс лечения может составлять от 1 до 2 месяцев. Профилактика ГЭРБ проводится с помощью применения 20 мг Эманеры 1 раз в сутки.

Для лечения язвенных поражений желудка предписывается применение 20 мг Эманеры (с параллельным назначением 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина) 2 раза в сутки в течение 7–14 дней. В случае изъязвлений органов ЖКТ на фоне применения НПВС назначается прием 20–40 мг средства 1 раз в сутки в течение 30–60 дней.

Профилактика кровотечений из язв пептического характера заключается в приеме 40 мг препарата 1 раз в сутки в течение 30 дней.

Для лечения ульцерогенной аденомы поджелудочной железы назначается начальная дозировка Эманеры в количестве 40 мг 2 раза в сутки с последующей корректировкой доз и схемы приема.

При тяжелой форме печеночной недостаточности не рекомендуется употреблять более 20 мг средства в сутки.

Для введения медикамента через назогастральный зонд необходимо придерживаться следующей последовательности:

  • высыпать пеллеты в шприц при соотношении 5–10 мл воздуха и 25–50 мл воды;
  • встряхнуть шприц до получения суспензии;
  • убедится в том, что наконечник шприца не засорен гранулами;
  • подсоединить наконечник шприца к зонду, удерживая шприц наконечником вверх;
  • встряхнуть шприц, перевернуть наконечником вниз и ввести часть раствора;
  • быстро перевернуть шприц наконечником вверх и снова повторить предыдущее действие;
  • ввести суспензию до конца.

для детей

Дозировки и способ применения для детей старше 12 лет рассчитываются исключительно лечащим врачом. Детям до 12 лет запрещается принимать средство.

для беременных и в период лактации

Во время вынашивания ребенка следует соблюдать особую осторожность при употреблении капсул Эманера. Расчет дозировок и составление схем применения должен осуществляться врачом. При отказе от ГВ пациентка может принимать препарат по стандартной схеме, предписанной врачом или прописанной в инструкции к медикаменту.

Побочные действия

На фоне применения средства Эманера могут возникнуть такие побочные явления, как:

  • тромбоцитопения;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • лейкопения;
  • бронхоспазм;
  • депрессивные состояния;
  • кандидоз органов желудочно-кишечного тракта;
  • нефрит;
  • агранулоцитоз;
  • сыпь на коже;
  • артралгия;
  • гепатит;
  • диарея (реже запор);
  • миалгия;
  • гинекомастия;
  • агрессивное состояние;
  • галлюцинации;
  • сухость в полости рта;
  • крапивница;
  • метеоризм;
  • панцитопения;
  • ухудшение зрения;
  • головокружение;
  • перевозбуждение ЦНС;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • алопеция;
  • рвота;
  • дерматит;
  • боли в брюшной полости;
  • анафилактический шок;
  • светочувствительность;
  • крапивница;
  • отек Квинке;
  • общее чувство недомогания;
  • повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Эманера может оказывать прямое влияние на абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды желудка.

При сочетании Эманеры с антиретровирусными медикаментами (например, ринотавир или атазанавир) наблюдается значительное снижение активности последних.

В связи с тем, что препарат Эманера является ингибитором фермента CYP2C19, дозировки препаратов, в метаболизме которых участвует данный фермент, должны быть снижены. К таким средствам относят сибазон, фенитоин, диазепам, реланиум, мелипрамин и кломипрамин.

Сочетание Эманеры с препаратами, ингибирующими ферменты CYP3A4 и CYP2C19, приводит к увеличению концентрации активного вещества медикамента более чем в 2 раза.

Эзомепразол способствует увеличению всасываемости вориконазола до 15%.

Особые указания

При условии проявления симптомов развития злокачественного новообразования перед применением лекарства следует исключить вероятность возникновения раковой опухоли.

В случае назначения длительной терапии препаратом Эманера необходим контроль специалиста.

Препарат не оказывает пагубного влияния на когнитивные способности, скорость реакции и пространственное ориентирование.

Передозировка

В клинической практике не было зафиксировано случаев передозировки препаратом Эманера.

В случае интоксикации следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения

Отпускается по рецепту.

Эманера храниться в темном месте при температуре до 30˚C. Препарат следует беречь от детей.

Срок годности – 24 месяца. Не следует принимать препарат с вышедшим сроком годности.

Аналоги

У препарата Эманера есть достаточное количество как структурных, так и непрямых аналогов.

Является прямым аналогом Эманеры. Средство выпускается в форме кишечнорастворимых капсул и может выступать в качестве прямой замены в процессе лечения. Также у препарата Эманера существует ряд непрямых аналогов.

Содержит в составе омепразол и домперидон. Средство является ингибитором протонного насоса с прямым влиянием на кишечную перистальтику и тонус сфинктеров. Может применяться для лечения функциональной диспепсии, язвенных поражения органов ЖКТ, ГЭРБ, замедленной эвакуации из желудка его содержимого и для уничтожения бактерии Helicobacter pylori. Имеет более широкий спектр противопоказаний и побочных действий в сравнении с Эманерой.

Препарат Золопент является ингибитором протонного насоса. Применяется в качестве средства лечения рефлюкса-эзофагита, ГЭРБ, синдрома Золлингера-Эллисона, изъязвлений желудка и двенадцатиперстной кишки и в качестве средства эрадикации бактерии Helicobacter pylori. В отличие от Эманеры Золопент выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Активным элементом средства является пантопразол.

Содержит домперидон и лансопразол. Ингибирует протонную помпу и блокирует периферические рецепторы дофамина. Оказывает выраженное противоязвенное, противорвотное действие, улучшает перистальтику и ускоряет эвакуацию содержимого желудка. Применяется при гастропарезе, ГЭРБ, замедленной эвакуации желудочного содержимого и диспепсических патологиях.

Стоимость Эманера составляет в среднем 367 рублей. Цены колеблются от 159 до 741 рублей.

Эманера – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав

Состав пустых желатиновых капсул:

Корпус:
Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,014 мг 0,114 мг
Титана диоксид (Е 171) 0,406 мг 0,458 мг
Желатин*”* 28,380 мг 45,028 мг

Крышечка:
Краситель железа оксид красный (Е 172) 0,010 мг 0,076 мг
Титана диоксид (Е171) 0,271 мг 0,305 мг
Желатин**** 18,920 мг 30,019 мг
*Сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
**Опадрай II Белый 85F28751 представляет собой смесь:
Поливиниловый спирт 9,376 мг 18,752 мг
Титана диоксид (Е 171) 5,860 мг 11,720 мг
Макрогол – 3000 4,735 мг 9,470 мг
Тальк 3,469 мг 6,938 мг

***Дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфата (0,7 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат-80 (2,3 % из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
****Содержит в среднем 14,5 % воды (потеря в массе при высушивании).

Описание

Капсулы 20 мг:
Капсулы № 3. Корпус и колпачок капсулы светло – розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Капсулы 40 мг:
Капсулы № 1. Корпус и колпачок капсулы розового цвета.
Содержимое капсулы: пеллеты от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: А02ВС05

Фармакологические свойства

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия
Эзомепразол – слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+,К+-АТФ-азы.
Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке
Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола.
При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут – 97%, 92% и 56%.
Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов – через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.
При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты
На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.
У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.
При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме.
Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.
Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.
Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому принимается внутрь в виде кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых так же устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальных концентраций в плазме крови примерно через 1-2 ч после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность для эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68%, соответственно. Объём распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови – 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома Р450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов.
Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.
Общий плазменный клиренс после приёма однократной дозы составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч – после многоразового приема. Период полувыведения (Тщ) составляет 1,3 ч при длительном приеме препарата один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном приеме.
Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приёме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.
Почти 80 % принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть – через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Примерно у 2,9±1,5 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приёма эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальных плазменных концентраций (Сmax) при этом увеличиваются примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
После однократного приёма 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приёме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с лёгкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжёлых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки происходит выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.
После повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и времени достижения максимальной концентрации (ТСmax) у детей в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Показания к применению

  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):
    • лечение эрозивного рефлюкс- эзофагита;
    • длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита с целью профилактики рецидивов;
    • симптоматическое лечение ГЭРБ.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori:
    • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori,
    • профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.
  • Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
    • заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
    • профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.
  • Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез);
  • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В эпидемиологических исследованиях во время применения рацемической смеси омепразола не выявлено фетотоксических эффектов или нарушений развития плода. В исследованиях с эзомепразолом у животных не выявлено прямого или опосредованного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода; так же не выявлено прямого или опосредованного отрицательного влияния на течение беременности, родов и в постнатальный период новорожденного. Беременным женщинам следует назначать препарат только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Читайте также:  Бетасалик – инструкция по применению мази, цена, отзывы, аналоги

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует применять препарат Эманера в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Не следует смешивать препарат с другими жидкостями, т.к. это может привести к растворению защитной оболочки пеллет. Пеллеты не следует разжёвывать или раздавливать.

Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд.

Необходимо проверить соответствие шприца для введения препарата и зонда. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и подростки старше 12 лет

  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

Эрозивный рефлюксный эзофагит (лечение):
40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса терапии заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы, рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения эзомепразолом.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ:
20 мг 1 раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель терапии не удалось добиться контроля симптомов, необходимо провести повторное обследование пациента. После устранения симптомов можно продолжить прием препарата Эманера «по требованию», т.е. принимать по 20 мг препарата 1 раз в сутки при возникновении симптомов. Пациентам, принимающим НПВП, относящимся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по требованию». Взрослые пациенты

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • В составе комбинированной антибактериальной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori –

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori и профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori:
в состав комбинированной эрадикационной терапии Helicobacter pylori входят: Эманера 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки 7-14 дней.

  • Пациенты, длительно принимающие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
    Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП:
    20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель. Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:
    препарат Эманера 20 мг или 40 мг 1 в сутки.
  • Длительная профилактика рецидивов повторных кровотечений из пептических язв (после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желудочных желез):
    препарат Эманера 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после начатой внутривенно профилактики повторных кровотечений.
  • Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся повышенной желудочной секрецией, в том числе идиопатическая гиперсекреция:
    начальная доза препарата Эманера 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата и длительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Заболевание у большинства пациентов контролируется приемом препарата в дозе от 80 мг до 160 мг в сутки. При необходимости применения препарата Эманера свыше 80 мг в сутки, суточная доза делится на два приёма. Нарушение функции почек
    Пациентам с нарушением функции почек изменения дозы не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность. Нарушение функции печени
    Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени изменения дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациенты пожилого возраста
    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Введение препарата через назогастральный зонд При назначении препарата через назогастральный зонд:
    1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле.
    2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии.
    3. Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх).
    4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
    5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд.
      После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника).
    6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст.
    7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

    Эманера® (40 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг

    Одна капсула содержит

    активное вещество – эзомепразола магния 20.645 мг и 41.290 мг (эквивалентно

    эзомепразолу 20 мг и 40 мг соответственно),

    вспомогательные вещества: сахарные гранулы (сферы), повидон К30, натрия лаурилсульфат, Opadry II White 85F28751 (спирт поливиниловый , титана диоксид (E 171), макрогол 3000 , тальк), мaгния карбонат тяжелый, метакриловая кислота – этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30%, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), полисорбат 80,

    состав оболочки капсулы: железа (III) оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

    Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг).

    Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса.

    Код АТХ A02BC05

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы. Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно. Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

    Прием пищи как задерживает, так и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

    Метаболизм и выведение

    Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона – основного метаболита в плазме крови.

    Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом). Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения.Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом.

    Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть – с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

    Особая категория пациентов

    Приблизительно у 2.9 ± 1.5% населения снижена активность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4. При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола.

    У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

    После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация – время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин. После применения повторных разовых доз никаких половых различий не наблюдалось. Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола.

    При нарушениях функций органов

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен. У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола. Поэтому максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

    Метаболизм эзомепразола ожидается без никаких изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, так как почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества.

    У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола.

    Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия. Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

    Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в активную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

    Влияние на секрецию кислоты в желудке

    После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа. При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии. После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов. Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%.

    Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата.

    Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

    Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель. Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами.

    Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

    Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

    У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

    Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а также профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

    Показания к применению

    – гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) (лечение эрозивного

    рефлюкс-эзофагита, длительное поддерживающее лечение после заживления

    рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лече-

    ние гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

    – для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим

    режимом терапии антибиотиками (лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori)

    – пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП (заживление

    язвы желудка, связанной с приёмом HПBП, профилактика язвы желудка и

    двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, отно-

    сящихся к группе риска)

    – длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики

    рецидива кровотечения из пептической язвы

    – лечение синдрома Золлингера –Эллисона

    Способ применения и дозы

    Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.

    Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.

    Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.

    Взрослым и подросткам с 12 лет

    Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

    Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг однократно в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-х недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса, заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

    Длительное поддерживающее лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

    Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов, последующий контроль симптомов достигается приемом препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Взрослым, при необходимости, можно использовать режим «терапия по требованию» приема препарата в дозе 20 мг один раз в сутки. Пациентам, получающим лечение НПВП, с риском развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, последующий контроль симптомов с использованием режима «терапия по требованию», не рекомендуется.

    Для эрадикации Helicobacter pylori в комбинации с соответствующим режимом терапии антибиотиками

    Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и профилактика рецидива пептических язв у пациентов с Helicobacter pylori–ассоциированными язвами: 20 мг Эманера® в комбинации с 1 г амоксициллина и 500 мг кларимитроцина, все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.

    Пациенты, которым необходимо непрерывное лечение НПВП

    Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: обычная доза 20 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недели.

    Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов с риском: 20 мг 1 раз в сутки.

    Длительное лечение после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель после внутривенной индуцированной профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы.

    Лечение синдрома Золлингера -Эллисона : рекомендуемая начальная доза Эманера® составляет 40 мг два раза в сутки. Затем дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется по клинической картине заболевания. На основании клинических данных, состояния большинства пациентов можно контролировать приёмами доз от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. При дозах выше 80 мг ежедневно, дозу следует разделить и принимать два раза в сутки.

    Детям младше 12 лет не следует назначать Эманера в связи с отсутствием данных по безопасности.

    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченного опыта среди пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов.

    У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

    У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

    Не употребляйте в пищу осушитель капсулы, который содержится в таре!