Амоксил
Состав
В 1 таблетке содержится амоксициллин 250 или 500 мг в виде амоксициллина тригидрата.
Дополнительными веществами являются: стеарат кальция, крохмалгликолат натрия, повидон.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета с желтым оттенком по 10 шт. в блистере.
Фармакологическое действие
Антибиотик, относится к группе аминопенициллинов, обладает широким спектром действия. Угнетая синтез стенок клетки, оказывает бактерицидный эффект. Активен относительно стафилококков, стрептококков, коринебактерий дифтерии, энтерококков, кишечной и гемофильной палочек, нейссерий гонореи и менингита, протея, сальмонелл и шигелл; а анаэробов – клостридий, пептострептококков и пептококков.
При одновременном применении с метронидазолом проявляет эффективность против Helicobacter pylori. Микроорганизмы, способные продуцировать пенициллиназу, устойчивы к препарату.
Амоксил неактивен относительно микоплазм, микобактерий, грибов, риккетсий, плазмодия, амеб, вирусов, а также синегнойной палочки и протея.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови наступает через 2 часа. Период полувыведения составляет 90 минут. Основная часть выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Таблетки Амоксил, от чего они? Их используют для лечения инфекций органов и систем, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату:
- желудочно-кишечного тракта;
- системы дыхания;
- кожи и мягких тканей;
- половой и мочевыделительной системы.
Для лечения заболеваний ЖКТ, вызванных хеликобактером, используют комбинацию с метронидазолом или кларитромицином.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость препарата, а также других антибиотиков пенициллинового ряда. При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам следует помнить о вероятности аллергии перекрестного характера;
- лимфолейкоз и инфекционный мононуклеоз;
- дети младше 1 года;
- период лактации.
Побочные действия
Аллергическая реакция в виде зуда, крапивницы, лихорадки, гиперемии, синдром Стивенса, гиперкератоз, эпидермальный некролиз, экзема, буллёзный дерматит, ангионевротический отек, васкулит, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, метеоризм, колит, изменение показателей ферментов печени в сторону повышения, гепатит и желтуха.
Нервная система: бессонница, тревога, потеря сознания, головокружение, гиперкинезы, головная боль. При поражении функции почек могут быть судороги.
Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение протромбинового индекса.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит.
Из прочих реакций могут наблюдаться суперинфекции, кандидоз слизистых, общая слабость, ложноположительные реакции на определение глюкозы в моче и уробилиногена.
Инструкция по применению Амоксила (Способ и дозировка)
Применяют таблетки по назначению врача, независимо от еды.
Дозировка при заболеваниях средней и легкой степеней тяжести:
- взрослые и дети после 10 лет — по 500-750 мг 2 раза в день;
- дети от 3 до 10 лет по 750 мг в сутки в 3 приема;
- от 1 года до 3-х 250 мг дважды в день.
В случае хронических рецидивирующих заболеваний и при тяжелых течениях взрослые принимают по 3 г. в сутки; дети – по 60 мг/кг веса, поделенная на 3 приема.
Суточная доза для взрослых составляет максимально 6 г.
Курс лечения продолжают еще на протяжении 3-х суток после прекращения симптомов. Инфекции легкой и средней тяжести предусматривают курс лечения около 1 недели. В случае инфицирования бета -гемолитическим стрептококком лечение составляет не менее 10 дней.
Для лечения острой неосложненной гонореи назначают однократно 3 г. в комбинации с пробеницидом в количестве 1 г.
При язвенной болезни для эрадикации Helicobacter pylori инструкция на Амоксил 500 мг приводит схемы, по которым нужно назначать в комбинации с другими препаратами:
- Амоксил 2 г. в сутки в два приема в сочетании с кларитромицином по 500 мг дважды в сутки и омепразолом в дозе 40 мг в сутки.
- Амоксил 2 г. в день с метронидазолом 400 мг трижды в сутки и омепразолом 40 мг в сутки.
Курс лечения составляет 1 неделю.
При почечной недостаточности назначают с учетом уровня клубочковой фильтрации и уровня клиренса креатинина.
Передозировка
В случае превышения дозы наблюдаются симптомы тошноты и рвоты, диарея, нарушение водного и электролитного баланса.
Для лечения промывают желудок, применяют солевые слабительные, уголь активированный, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Таблетки Амоксил при одновременном приеме с пероральными контрацептивами могут снижать эффект контрацепции и повышать вероятность кровотечений.
При одновременном применении с пробеницидом, фенилбутазоном, сульфинперазоном, индометацином и ацетилсалициловой кислотой выведение Амоксила почками замедляется.
Препараты, оказывающие бактериостатический эффект (хлорамфеникол, макролиды, тетрациклин), нейтрализуют эффект Амоксила.
Совместное применение с аллопуринолом увеличивают вероятность кожных аллергических реакций.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Амоксила.
Комбинация с антикоагулянтами повышает вероятность кровотечения, поэтому нужно контролировать показатель протромбинового времени.
Диарея уменьшает абсорбцию препарата.
У беременных лекарство снижает концентрацию эстрадиола в моче.
Условия продажи
Условия хранения
Температура не выше 25°С.
Срок годности
Особые указания
Следует исключить возможность развития аллергии к антибиотикам цефалоспоринового и пенициллинового ряда до начала лечения.
Повторное и длительное применение приводит в развитию резистентности и суперинфекций.
Рвота и диарея снижает всасывание препарата, при этих состояниях его не следует назначать.
Назначают с осторожностью пациентам с астмой и аллергическим диатезом.
Прием препарата в высоких дозах вызывает развитие кристаллурии, поэтому для профилактики необходим прием достаточного количества жидкости.
Препарат может изменять цвет эмали зубов у детей, поэтому нужно следить за соблюдением гигиены зубов и рта.
При анафилактическом шоке проводят искусственную вентиляцию легких, вводят эпинефрин, применяют антигистаминные препараты, глюкокортикоиды и кислород.
Амоксил-К
Состав
действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота
1 флакон содержит стерильной смеси (5: 1) амоксициллин натриевой соли и клавуланата калиевой соли в пересчете на амоксициллин 1,0 г и клавулановая кислота 0,2 г
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ J01C R02.
Фармакологические свойства
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент.
Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную структуре пенициллинов. Кроме того, она способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, входящие в состав микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила-К защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая микроорганизмы, которые вообще резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Таким образом, Амоксил-К проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Лекарственное средство оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, viridans;
грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shidella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Примечание * Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Средние фармакокинетические параметры для составных частей Амоксила-К 1,2 г.
Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости.
Вывод. Как и в других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и другими путями. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00. Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1H-пиррол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Показания
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксила-К микроорганизмами:
- тяжелые инфекции горла, носа и уха (мастоидит, перитонзиллярный инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами)
- обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза)
- внебольничная пневмония
- цистит
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. бактериальные целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит;
- внутрибрюшные инфекции;
- инфекции половых органов у женщин.
Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:
- желудочно-кишечный тракт;
- органы малого таза
- голова и шея;
- желчные пути.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим веществам, пенициллина и другим компонентам препарата.
Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа (например анафилаксия) на другой бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамами) в анамнезе.
Желтуха / нарушение функции печени в анамнезе, было вызвано амоксициллином / клавулановой кислотой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременно применять пробенецид не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксила-К может приводить к повышению уровня в крови амоксициллина в течение длительного времени, но не клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных по одновременному применению Амоксила-К и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Амоксил-К может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения Амоксил-К. Кроме того, возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
Особенности применения
Перед началом терапии Амоксил-К необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции наиболее вероятные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксил-К и начать соответствующую альтернативную терапию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
У больных с нарушенной функцией почек или при применении высоких доз возможно возникновение судорог.
Амоксил-К необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение при этом заболевании кореподобная высыпания может быть связано с приемом амоксициллина.
Совместное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличивать аллергические реакции со стороны кожи.
Длительный прием препарата также иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см.
Амоксил-К следует с осторожностью применять больным с нарушением функции печени.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением. Очень редко такие побочные реакции могут возникать у детей. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после завершения лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко наблюдались летальные случаи, которые всегда случаются в пациенив с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Амоксил-К следует немедленно прекратить, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение.
Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функции органов и систем организма, включая почки, печень и систему кроветворения.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочных удлинение ПВ (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции (см. Разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью нарушения функции почек.
У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому при применении высоких доз амоксициллина рекомендуется адекватный прием жидкости и контроль соответствующего вывода мочи с целью уменьшения риска ее возникновения амоксициллина (см.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Имеются сообщения о ложно-положительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Присутствие клавулановой кислоты в Амоксил-К может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может, как следствие, привести к ложно-положительного результата реакции Кумбса.
В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата пациентам, которые находятся на натрийконтрольований диете, следует обращать внимание на содержание натрия в растворах.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Следует избегать применения Амоксила-К в период беременности, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью. Оба компонента препарата проникают в грудное молоко (сведений о действии клавулановой кислоты на ребенка нет). Если у младенца при грудном кормлении возникли диарея и грибковая инфекция слизистой оболочки следует прекратить грудное вскармливание. Назначать амоксициллин / клавулановая кислота в период кормления грудью следует только после оценки врачом соотношения польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по изучению способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Однако возникновение таких побочных реакций как аллергические реакции, головокружение, судороги могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
До начала лечения необходимо сделать кожную пробу для выявления гиперчувствительности к препарату.
Дозы приведены как содержание амоксициллина / клавулановой кислоты, если не указана доза отдельного компонента.
При выборе дозы Амоксила-К для лечения определенной инфекции необходимо учитывать:
- ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществ (см. раздел «Особенности применения»);
- тяжесть и локализацию инфекции;
- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.
Эту лекарственную форму Амоксила-К можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. В случае необходимости применения высшей дозы амоксициллина следует назначать другую форму Амоксила-К избежание сверхвысоких дневных доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины (см. Раздел «Особенности применения»).
Дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг
Стандартная доза 1000/200 мг каждые 8:00.
Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.
При операциях длительностью менее 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз (доза 2000/200 мг может быть достигнута при применении другой внутривенной формы амоксициллина / клавулановой кислоты).
При операциях длительностью более 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз дозу 1000/200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 часов.
При наличии клинических признаков инфекции в послеоперационном периоде следует назначать курс лечения с внутривенным или пероральным введением препарата.
Дозировка для детей с массой тела
Дети в возрасте от 3 месяцев: 25/5 мг / кг каждые 8:00.
Дети в возрасте до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25/5 мг / кг каждые 12:00.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
КК> 30 мл / мин – коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Амоксил : инструкция по применению
Инструкция
Основные физико-химические свойства
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Состав
действующие вещества: amoxicillin;
1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата, в пересчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат.
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины.
Код АТС J01C А04.
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
Спектр чувствительности микроорганизмов.
грам-положительные | грам-отрицательные |
Streptococcus faecalis | Helicobacter pylori |
Streptococcus pneumoniae | Salmonella spp. |
Streptococcus pyogenes | Bordetella pertussis |
Streptococcus viridans | Brucella species |
Staphylococcus aureus(только пенициллин-чувствительные) | Pasteurella septica |
Corynebacterium species | |
Bacillus anthracis | |
Listeria monocytogenes |
грам-положительные | грам-отрицательные |
Clostridium spp. | Fusobacterium nucleatum |
Vibrio cholerae |
грам-положительные | грам-отрицательные |
Enterococcus faecium | Campylobacter jejuni |
Staphylococcus aureus | Escherichia coli |
Staphylococcus epidermidis | Haemophilus influenzae |
Staphylococcus haemolyticus | Moraxella catarrhalis |
Staphylococcus hominis | Neisseria gonorrhoeae |
Neisseria meningitides | |
Shigella spp. | |
Proteus mirabilis | |
Salmonella enterica |
анаэробные: грам-отрицательные – Prevotella spp.
грам-положительные | грам-отрицательные |
Staphylococcus aureus (пенициллин-резистентные) | Enterobacter cloacae |
Klebsiella ssp. | |
Pseudomonas aeruginosa |
анаэробные: грам-отрицательные – Bacteroides spp.;
другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.
После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны. Выведение.
Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Пациенты пожилого возраста.
Поскольку у пациентов пожилого возраста возможно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.
Есть информация, что у недоношенных детей, родившихся в сроке гестации 26-33 недели, на третий день жизни клиренс после внутривенного введения амоксициллина колебался в пределах 0,75-2 мл/мин, аналогично клиренсу инулина у данной популяции. У маленьких детей всасывание и биодоступность амоксициллина после приема внутрь могут отличаться от таковых у взрослых. Таким образом, из-за сниженного клиренса экспозиция в этой группе пациентов может увеличиваться, хотя повышенная экспозиция частично нивелируется снижением биодоступности при приеме внутрь.
Показания к применению
Инфекции органов дыхания, мочеполовой системы, пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori), кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами.
Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные стандарты и протоколы) по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.
Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилаксия), связанных с применением других бета-лактамных агентов (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.
Способ применения и дозы
Диапазон доз при применении препарата Амоксил очень широк. Дозу, частоту приема и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.
Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям (с массой тела 40 кг и более): Стандартная доза: 250 мг три раза в день, с увеличением до 500 мг три раза в день в случае более тяжелых инфекций.
Высокодозовая терапия (максимальная рекомендуемая пероральная доза 6 г в день, разделенная на дозы): доза 3 г два раза в день рекомендуется для лечения тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей.
Дозировка при нарушении функций почек: доза должна быть снижена у больных с тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется увеличивать интервал между приемами и сократить общую суточную дозу. При клиренсе креатинина >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При клиренсе креатинина 10-30 мл/мин: по 250 мг или 500 мг (максимальная доза амоксициллина) 2 раза в день (каждые 12 часов) в зависимости от тяжести инфекции. При клиренсе креатинина 30 мл/мин: обычная доза, интервал между введениями обычный; клиренс креатинина 10-30 мл/мин: обычная разовая доза, интервал между введениями – 12 часов (что соответствует 2/3 обычной суточной дозы);
Побочное действие
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также увеличение времени кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: как и для всех антибиотиков – тяжелые аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточную болезнь и аллергический васкулит; энантема, гиперемия, лихорадка.
При развитии анафилактической реакции следует немедленно начать соответствующую терапию.
Со стороны нервной системы: бессонница, потеря сознания, головная боль, гиперкинезия, спутанность сознания, головокружение, судороги. Эти эффекты чаще возникают у пациентов, применяющих очень высокие дозы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, потеря аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, вздутие живота, дискомфорт и боль в животе, тошнота; зуд в месте заднего прохода; рвота, кандидоз кишечника, поверхностное изменение цвета зубов, окрашивание языка в черный цвет, которые проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии, антибиотикасоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит).
Гепатобилиарные нарушения: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное увеличение концентрации печеночных ферментов (ACT, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, сыпь, в том числе эритематозная и макулопапулезная сыпь; крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае появления сильно выраженных побочных эффектов препарат необходимо отменить.
Другие: общая слабость.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта – тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии, которые иногда приводили к почечной недостаточности.
Лечение: следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Амоксициллин может быть удален с помощью гемодиализа. Следует поддерживать водный и электролитный баланс.
Применение в период беременности или кормления грудью
Тератогенный эффект амоксициллина не выявлен. Однако при необходимости назначения препарата Амоксил во время беременности заранее необходимо провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Применение в период кормления грудью возможно, однако для предотвращения возможной сенсибилизации ребенка кормление грудью рекомендуется прекратить.
Детям до 5 лет назначают другие лекарственные формы амоксициллина.
Меры предосторожности
Перед началом терапии амоксициллином следует тщательно собрать сведения о предыдущих реакциях гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и прочие бета-лактамные антибиотики. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10-15 %) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не следует применять пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому необходимо строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
Тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например, немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, следует прекратить лечение амоксициллином, или уменьшить суточную дозу препарата.
Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.
При применении больших доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка препарата в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.
Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозной сыпи на коже.
Во время терапии высокими дозами следует регулярно контролировать показатели крови.
У пациентов, получающих амоксициллин и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться удлинение протромбинового времени (увеличивается МНО). При сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов следует проводить соответствующий контроль. Для поддержания желаемого уровня антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.
Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или больных с эпилепсией и менингитом в анамнезе может редко приводить к судорогам. Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.
Амоксил таблетки 250 мг и 500 мг содержат менее 1 ммоль/л (23 мг) натрия, то есть фактически «свободны от натрия».
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени – ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации препарата в плазме крови.
Препараты, имеющие бактериостатическое действие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина. Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином способствует возникновению аллергических реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы. Дисульфирам. Одновременное применение с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное применение амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может увеличить время кровотечения. Необходима корректировка дозы антикоагулянтов. Были сообщения об увеличении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к увеличению токсического действия последнего. Амоксициллин уменьшает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами – плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно уменьшиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Одновременный прием с антацидами уменьшает всасывание амоксициллина.
Другие виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в крови путем увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Влияние на результаты диагностических лабораторных исследований: при испытании на наличие глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может уменьшить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Срок годности
Для защиты от света и влаги хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.
Амоксициллин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены
Инструкция по применению
Амоксициллин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, способный бороться с широким спектром инфекционных агентов. Чаще всего применяется для устранения инфекционно-воспалительного поражения мягких тканей, органов мочеполовой и дыхательной систем. Медикаментозная терапия с применением антибиотиков всегда проводится под контролем врача.
Амоксициллин отличается хорошей переносимостью при приеме внутрь. Средство было открыто более 40 лет назад, однако применение такого антибиотика все еще актуально.
Состав и форма выпуска
Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.
Лекарство продается в виде таблеток, капсул и гранул.
Амоксициллин в капсулах
Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.
Амоксициллин в таблетках
Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.
Упаковка
Амоксициллин в виде гранул
Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.
Антибиотик разрешено применять в детском возрасте, однако пациентам до 18 лет не следует принимать это средство вместе с метронидазолом.
Терапевтическое действие
По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов. Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий. Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.
Спектр активности
Побочное действие
Во время медикаментозной терапии иногда возникают неблагоприятные эффекты, обусловленные действием активного вещества на разные ткани и органы. Главным побочным эффектом считается реакция повышенной чувствительности иммунитета к компонентам препарата (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на входящие в состав гранул, таблеток или капсул химические соединения.
Другие неблагоприятные эффекты:
- Нервная система: возбужденность, снижение настроения, цефалгия, головокружение, судороги, нарушение сна, беспокойство, нарушение двигательной активности, поведенческие изменения, нейропатия, нарушение сознания.
- Органы брюшной полости: нарушение микробиома кишечника, ухудшение работы печени, псевдомембранозный энтероколит, изменение вкуса, позывы к рвоте, жидкий стул, воспаление тканей языка, воспаление слизистой ротовой полости, повышение уровня печеночных ферментов.
- Иммунная система: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, повышение температуры тела, покраснение покровных тканей, воспаление конъюнктивы и слизистой носа, анафилактический шок, артралгия, повышение уровня эозинофилов, дерматиты и другие.
- Прочие реакции: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, понижение нейтрофилов, снижение эритроцитов/гемоглобина, нарушение дыхания, изменение ритма активности сердца, суперинфекция, вторичные инфекционные болезни.
Выраженность побочных эффектов зависит от состояния пациента, дозировки и других факторов. Тяжелые осложнения на фоне приема средства возникают редко.
Усвоение и выведение
Активное вещество не разрушается желудочным соком и быстро всасывается в стенках кишечника, попадая в кровеносную систему. Лекарство распределяется в тканях и органах, достигая максимальной концентрации через 60-120 минут после перорального приема. Хорошо распределяется в биологических жидкостях, включая плазму крови, мокроту и секрет бронхов. Слабо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и печенью.
Показания к применению Амоксициллина
Препарат используется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами для лечения бактериальных заболеваний. Часто комбинируется с клавулановой кислотой для улучшения противомикробного действия в отношении инфекционных агентов, выделяющих бета-лактамазу. Средство обладает широким спектром действия, поэтому возможно применение антибиотика в лечении разных патологий.
Цель назначения лекарства определяет лечащий врач. Самолечение запрещено.
Основные показания
- Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
- Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.
- Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
- Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей. Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.
Противопоказания
Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии. Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.
Выписывается врачом
Другие противопоказания:
- Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
- Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
- Вирусные болезни органов дыхательной системы.
- Доброкачественный лимфобластоз.
- Диатез аллергической природы.
- Патологии печени.
- Бронхиальная астма.
- Поллиноз.
Если средство применяется вместе с клавулановой кислотой, нужно исключить расстройство функций печени на фоне такой терапии в прошлом. Применение вместе с метронидазолом имеет дополнительные противопоказания: патологии ЦНС, лимфоцитарный лейкоз, чувствительность к производным нитроимидазола.
Инструкция по использованию Амоксициллина
Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии. Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время. Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.
Перечисленные ниже схемы приема указаны в справочных целях. Во время терапии нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.
Схемы применения
- Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
- Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.
- Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.
Суспензия для перорального приема изготавливается путем добавления гранул в питьевую воду. Интервал между приемами составляет восемь часов.
Дополнительные сведения
- Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
- При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
- Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
- При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
- Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.
Полную инструкцию можно найти в упаковке.
Аналоги препарата
Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.
Примеры аналогов с таким же активным компонентом:
- Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
- Амосин в таблетированной форме.
- Флемоксин Солютаб в форме таблеток.
Аналог
Важно изучить состав и дозировку аналога перед приемом.
Отзывы и цены
Врачи разного профиля хорошо отзываются о терапевтическом действии препарата. Отмечается хорошая переносимость при пероральном использовании. Некоторые специалисты предпочитают сразу назначать медикаменты на основе этого антибиотика и клавулановой кислоты.
Средняя цена упаковки гранул составляет 100 рублей. 16 таблеток (500 миллиграмм) можно приобрести за 90-140 рублей.
Видео
Амоксициллин относится к эффективным антибиотикам, способным устранять бактериальную инфекцию в разных органах. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами, улучшающими противомикробное действие. Для покупки нужно назначение врача.
Амоксил® (500 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Амоксил®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки по 250 и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: амоксициллина тригидрат, в перерасчете на амоксициллин – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.
Код АТХ J01C A04.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается в тонком кишечнике быстро и практически полностью (85-90 %). Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляла 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Около 20 % амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроты в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо диффундирует в спинномозговую жидкость, однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов не активны.
Выведение. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Около 60-80 % принятой дозы элиминирует через 6 часов в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Фармакодинамика.
Амоксициллин – полусинтетический аминопенициллиновый антибиотик широкого спектра действия для перорального применения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.
К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов:
– грамположительные аэробы: Corinebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;
– грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может затруднять лечение): Corinebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia.
Показания к применению
– инфекции органов дыхания
– пищеварительного тракта (в том числе в комбинации с метронидазолом или кларитромицином применяют для лечения заболеваний, ассоциированных с Helicobacter pylori)
– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами
Способ применения и дозы
Диапазон доз при применении препарата Амоксил® очень широк. Дозу, частоту введения и длительность лечения врач устанавливает индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать от 250 мг до 500 мг Амоксил® 3 раза в сутки или от 500 мг до 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях следует принимать от 500 мг до 1000 мг трижды в сутки. Суточную дозу можно увеличить максимум до 6 г.
Детям с массой тела менее 40 кг в основном принимать 40-90 мг/кг/сут препарата Амоксил® ежедневно в 3 приема или от 25 мг до 45 мг/кг/сут в два приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг массы тела (не более 3 г в сутки).
В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозы препарата должны определяться с учетом клинической картины заболевания.
Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.
Амоксил® можно применять пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина
Амоксил-К
Состав
действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота
1 флакон содержит стерильной смеси (5: 1) амоксициллин натриевой соли и клавуланата калиевой соли в пересчете на амоксициллин 1,0 г и клавулановая кислота 0,2 г
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ J01C R02.
Фармакологические свойства
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент.
Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную структуре пенициллинов. Кроме того, она способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, входящие в состав микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных, с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила-К защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая микроорганизмы, которые вообще резистентны к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Таким образом, Амоксил-К проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Лекарственное средство оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, viridans;
грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shidella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Примечание * Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Средние фармакокинетические параметры для составных частей Амоксила-К 1,2 г.
Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости.
Вывод. Как и в других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и другими путями. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых 6:00. Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро-4- (2-гидроксиэтил) -5-оксо-1H-пиррол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.
Показания
Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксила-К микроорганизмами:
- тяжелые инфекции горла, носа и уха (мастоидит, перитонзиллярный инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами)
- обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза)
- внебольничная пневмония
- цистит
- пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. бактериальные целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит;
- внутрибрюшные инфекции;
- инфекции половых органов у женщин.
Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах:
- желудочно-кишечный тракт;
- органы малого таза
- голова и шея;
- желчные пути.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующим веществам, пенициллина и другим компонентам препарата.
Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа (например анафилаксия) на другой бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамами) в анамнезе.
Желтуха / нарушение функции печени в анамнезе, было вызвано амоксициллином / клавулановой кислотой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременно применять пробенецид не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксила-К может приводить к повышению уровня в крови амоксициллина в течение длительного времени, но не клавулановой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных по одновременному применению Амоксила-К и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Амоксил-К может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения Амоксил-К. Кроме того, возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.
Особенности применения
Перед началом терапии Амоксил-К необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции наиболее вероятные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксил-К и начать соответствующую альтернативную терапию.
Если доказано, что инфекция обусловлена микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.
У больных с нарушенной функцией почек или при применении высоких доз возможно возникновение судорог.
Амоксил-К необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение при этом заболевании кореподобная высыпания может быть связано с приемом амоксициллина.
Совместное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличивать аллергические реакции со стороны кожи.
Длительный прием препарата также иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см.
Амоксил-К следует с осторожностью применять больным с нарушением функции печени.
Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением. Очень редко такие побочные реакции могут возникать у детей. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после завершения лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко наблюдались летальные случаи, которые всегда случаются в пациенив с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).
При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Амоксил-К следует немедленно прекратить, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение.
Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функции органов и систем организма, включая почки, печень и систему кроветворения.
Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочных удлинение ПВ (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции (см. Разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в соответствии со степенью нарушения функции почек.
У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому при применении высоких доз амоксициллина рекомендуется адекватный прием жидкости и контроль соответствующего вывода мочи с целью уменьшения риска ее возникновения амоксициллина (см.
При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазы, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.
Имеются сообщения о ложно-положительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, получающих амоксициллин / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.
Присутствие клавулановой кислоты в Амоксил-К может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может, как следствие, привести к ложно-положительного результата реакции Кумбса.
В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата пациентам, которые находятся на натрийконтрольований диете, следует обращать внимание на содержание натрия в растворах.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Следует избегать применения Амоксила-К в период беременности, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Кормления грудью. Оба компонента препарата проникают в грудное молоко (сведений о действии клавулановой кислоты на ребенка нет). Если у младенца при грудном кормлении возникли диарея и грибковая инфекция слизистой оболочки следует прекратить грудное вскармливание. Назначать амоксициллин / клавулановая кислота в период кормления грудью следует только после оценки врачом соотношения польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований по изучению способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводили. Однако возникновение таких побочных реакций как аллергические реакции, головокружение, судороги могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Способ применения и дозы
До начала лечения необходимо сделать кожную пробу для выявления гиперчувствительности к препарату.
Дозы приведены как содержание амоксициллина / клавулановой кислоты, если не указана доза отдельного компонента.
При выборе дозы Амоксила-К для лечения определенной инфекции необходимо учитывать:
- ожидаемые возбудители и их предполагаемую чувствительность к антибактериальным веществ (см. раздел «Особенности применения»);
- тяжесть и локализацию инфекции;
- возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.
Эту лекарственную форму Амоксила-К можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. В случае необходимости применения высшей дозы амоксициллина следует назначать другую форму Амоксила-К избежание сверхвысоких дневных доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без оценки результатов применения и клинической картины (см. Раздел «Особенности применения»).
Дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг
Стандартная доза 1000/200 мг каждые 8:00.
Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.
При операциях длительностью менее 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз (доза 2000/200 мг может быть достигнута при применении другой внутривенной формы амоксициллина / клавулановой кислоты).
При операциях длительностью более 1:00 рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз дозу 1000/200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 часов.
При наличии клинических признаков инфекции в послеоперационном периоде следует назначать курс лечения с внутривенным или пероральным введением препарата.
Дозировка для детей с массой тела
Дети в возрасте от 3 месяцев: 25/5 мг / кг каждые 8:00.
Дети в возрасте до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25/5 мг / кг каждые 12:00.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.
КК> 30 мл / мин – коррекция дозы не требуется.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг