Аллопуринол-эгис – инструкция по применению, цена, отзывы, 100 мг

Аллопуринол-ЭГИС (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аллопуринол-ЭГИС

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 100мг, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: аллопуринол 100 мг, 300 мг

лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) (для дозировки 100мг)

целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (для дозировки 300мг)

Описание

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 351 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100 мг)

Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой стилизованной буквы Е и числа 352 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 300 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ M04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Аллопуринол определяется в плазме крови через 30-60 минут после приема внутрь. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%. Максимальная концентрация аллопуринола и его метаболита — оксипуринола — достигаются в плазме крови соответственно через 1,5 и 3–5 ч после приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Уровень оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее.

Аллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения уровня связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения аллопуринола составляет около 1,6 л/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Содержание аллопуринола в различных тканях организма не изучено, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы.

Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.

Около 20% принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде. Под действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола, что является основным путем выведения аллопуринола. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почек в виде неизмененного аллопуринола. Период полувыведения аллопуринола в плазме составляет 0,5 – 1,5 часа.

Оксипуринол – не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения значительно больше, от 13 до 30 часов. Благодаря этим свойствам, после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия, вероятно, связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина у пациентов.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови составляла приблизительно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

Фармакодинамика

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит – оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, опосредованному угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола – аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид.

Аллопуринол применяется для подавления образования мочевой кислоты и ее солей (уратов) при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или при предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии).

Показания к применению

– клинические состояния, сопровождающиеся накоплением мочевой кислоты и ее солей:

мочекаменная болезнь (с образованием уратов);

острая мочекислая нефропатия;

опухолевые заболевания и миелопролиферативные заболевания с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Нихена), недостаточность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфат-амидотрансферазы, недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,8-ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

– профилактика и лечение рецидивирующей мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии, когда повышенное потребление жидкости, диета и другие методы оказались неэффективными.

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол-ЭГИС следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Аллопуринол обычно хорошо переносится, особенно при приеме после еды. При суточных дозах, превышающих 300 мг, у пациентов могут возникнуть жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому такие дозы необходимо делить на несколько приемов.

Для снижения риска развития побочных эффектов лечение следует начинать с начальной дозы 100 мг один раз в сутки.

При необходимости, если уровень мочевой кислоты в сыворотке крови снижается недостаточно, начальную дозу постепенно повышают на 100 мг до получения желаемого эффекта. При повышении дозы Аллопуринол-ЭГИС каждые 1-3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

– 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания

– 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении

– 700-900 мг в сутки при тяжелом течении.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза Аллопуринол-ЭГИС должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Дети и подростки младше 15 лет

В возрасте от 10 до 15 лет – назначают по 10-20 мг/кг/сутки. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Аллопуринол применяется в детской терапии при злокачественных онкологических заболеваниях (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушениях (например, синдром Леша-Найхана).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний.

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности Аллопуринол-ЭГИС рекомендуется применять в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу Аллопуринол-ЭГИС следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма при гемодиализе. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии – прием 300-400 мг Аллопуринол-ЭГИС сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

У пациентов с нарушениями функции почек одновременное применение Аллопуринол-ЭГИС с тиазидными диуретиками требует особой осторожности. При этом аллопуринол следует применять в самой низкой эффективной дозе при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени

При нарушении функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии с помощью Аллопуринол-ЭГИС. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза Аллопуринол-ЭГИС должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе «Нарушения функции почек».

Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо периодически оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

Побочные действия

Отсутствуют современные клинические данные для определения частоты развития побочных эффектов. Их частота может варьировать в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Аллопуринол – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг и 300 мг Эгис) лекарства для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аллопуринол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аллопуринола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аллопуринола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аллопуринол – средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Состав

Аллопуринол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть – почками.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика):

  • подагра (первичная и вторичная);
  • мочекаменная болезнь (с образованием уратов).

Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг и 300 мг (Эгис).

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Для снижения риска возможного побочного действия рекомендуется начинать курс с приема по 100 мг один раз в день. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (при контроле уровня мочевой кислоты в сыворотке крови с интервалом 1-3 недели) ступенями по 100 мг до достижения необходимого эффекта.

Обычная поддерживающая доза 200-600 мг в день. В некоторых случаях может возникнуть необходимость повышения суточной дозы до 800 мг.

В пересчете на вес тела можно давать по 2-10 мг/кг в сутки.

Онкологическим больным прием аллопуринола следует начинать за 1-2 дня до начала противоопухолевой терапии Препарат следует давать ежедневно в дозе 600-800 мг в течение 2-3 дней, после чего продолжать прием поддерживающей дозы, назначенной на основании уровня моченой кислоты сыворотки крови.

Читайте также:  Экселон – инструкция по применению, отзывы, показания

При вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными заболеваниями системы крови и других органов, а также при некоторых нарушениях функций ферментов, обычная суточная доза составляет 10-20 мг/кг веса тела, в зависимости от размера опухоли, количества периферических бластных клеток или степени инфильтрации костного мозга.

Пожилым пациентам, а также при нарушении функции почек и печени

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В зависимости от степени нарушения функций почек и печени дозу следует снижать, поскольку при этих состояниях возрастает риск токсических эффектов препарата.

Побочное действие

  • зуд;
  • макулопапулярная сыпь;
  • шелушение;
  • лихорадка;
  • лимфаденопатия;
  • артралгия;
  • эозинофилия;
  • васкулит;
  • эпилептические судороги;
  • анафилактический шок;
  • острый приступ подагры;
  • тошнота, рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды);
  • боль в животе;
  • диарея;
  • гепатит;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия;
  • алопеция;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • астения;
  • головокружение;
  • нейропатия;
  • катаракта;
  • нарушения зрения.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • первичный (идиопатический) гемохроматоз (даже при наличии в семейном анамнезе);
  • бессимптомная гиперурикемия;
  • острый приступ подагры;
  • беременность;
  • период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Свойство аллопуринола вызывать патологию плода человека не выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери, чем аллопуринол. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Применение у пожилых пациентов

Пожилым пациентам следует всегда назначать наименьшую возможную клинически эффективную дозу; всегда следует учитывать возможность сниженной функции почек и/или печени.

В пожилом возрасте применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

Применение у детей

Детям до 14 лет нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также лечения ферментных нарушений.

Особые указания

Прием Аллопуринола следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности.

Аллопуринол показан не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений.

Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов.

На протяжении курса лечения следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) применение Аллопуринола требует тщательного медицинского наблюдения.

В начале терапии рекомендуется наблюдение за функцией печени.

Начало приема Аллопуринола может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0.5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема Аллопуринола возникнет приступ подагры, прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует применять нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин.

При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение Аллопуринола может вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызывать побочные эффекты в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого пациента индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

  • 6-меркаптопурин или азатиоприн – угнетая метаболизм этих препаратов, аллопуринол повышает их токсичность; поэтому дозы 6-меркаптопурина и азатиоприна следует уменьшать до 1/4-1/3 нормального уровня;
  • видарабин (арабинозид аденина) – удлиняется период полувыведения этого препарата;
  • цитостатические препараты (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин) – повышается риск поражения кроветворных органов;
  • хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии;
  • препараты, усиливающие выделение мочевой кислоты с мочой, сульфинпиразон, пробенецид или высокие дозы салицилатов, т.к. они повышают экскрецию оксипуринола и, таким образом, могут снизить терапевтический эффект аллопуринола;
  • теофиллин и аминофиллин, поскольку обнаружено подавление их метаболизма аллопуринолом, предположительно опосредованное угнетением фермента ксантиноксидазы;
  • циклоспорин – возможно повышение его концентрации в плазме крови и токсичности;
  • производные кумарина – в некоторых случаях возможно снижение их антикоагулянтного эффекта;
  • ампициллин и амоксициллин – возможно повышение риска кожных реакций.

При почечной недостаточности дозу следует снижать, она не должна превышать 100 мг в при клиренсе ниже 20 мл/мин. Можно также давать очередные дозы по 100 мг препарата не ежедневно, а с более длительным интервалом. Настоятельно рекомендуется следить за уровнем аллопуринола плазмы крови. Этот уровень не должен превышать 100 мкмоль/л (15.2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты выводятся при гемодиализе. В случае проведения гемодиализа 2-3 раза в неделю рекомендуется однократное введение 300-400 мг препарата сразу после гемодиализа, а в дни, когда гемодиализ не проводится, препарат вводить не следует.

Аналоги лекарственного препарата Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аллопуринол-Эгис

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Аллопуринол-Эгис предназначено для терапии подагры и оказывает воздействие на метаболизм мочевой кислоты. Препарат имеет похожий состав, что и гипоксантин, основной действующий компонент – аллопуринол. Благодаря активному действию препарата понижается содержание мочевой кислоты в крови и урине.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат производится в таблетированной форме белого или сероватого оттенка, на одной из сторон есть гравировка «Е351» или «Е352», в зависимости от гравировки меняется состав препарата. Составляющими компонентами препарата с гравировкой «Е351» являются следующие вещества:

  • аллопуринол;
  • моногидрат лактобиозы;
  • крахмал из картофеля;
  • поливинилпирролидон;
  • тальк;
  • стеариновокислый магний;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза. Продаются таблетки в упаковке по 50 штук. Составляющими компонентами препарата с гравировкой «Е351» являются следующие вещества:
  • аллопуринол;
  • стеариновокислый магний;
  • полисорб;
  • желатин;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза;
  • МКЦ. Продаются таблетки в упаковке по 30 штук.

    Показания к применению

    Медикаментозное средство рекомендуется принимать для понижения концентрации мочевой кислоты в крови и урине, а также при обнаружении некоторых заболеваний и проблем со здоровьем:

  • нарушение обмена мочевой кислоты;
  • уролитиаз;
  • блокада почечных канальцев;
  • новообразования и увеличение продукции клеток миелоидного ряда;
  • нарушения в образовании ферментов.

    Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • C.80. Злокачественные опухоли;
  • D.47.1. ХМПЗ;
  • E.74.0. Болезни накопления гликогена;
  • E.79. Нарушения метаболизма пуринов и пиримидинов;
  • E.79.0. Повышенное содержание мочевой кислоты в крови без воспалительных процессов и подагры;
  • E.79.1. Синдром Леша-Нихена;
  • M.10. Болезнь суставов и тканей, вызываемая нарушением обмена веществ в организме;
  • M.10.0. Ревматическая патология, вызванная нарушением метаболизма мочевой кислоты;
  • N.20. Камни в почках и мочеточниках;
  • N.20.0. Камни в почках;
  • N.20.9. Камни в мочевыводящих путях;
  • N.22.8. Камни в мочевыводящих путях, вызванные заболеваниями, не описанными ранее;
  • Z.51.0. Прохождение курса лучевой терапии;
  • Z.51.1. Лечение опухолевых заболеваний с помощью воздействия на больные участки химическими препаратами.

    Побочные эффекты

    Применение медикамента может стать причиной проявления ряда побочных эффектов:

  • кровеносная и лимфатическая система: нейтропения, заболевание системы крови, снижение количества тромбоцитов, увеличенное содержание в периферической крови всех видов гранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, изменение клеточного состава крови, абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов, эритробластопения;
  • иммунная система: болезненное состояние с чередованием жара и озноба, увеличение лимфатических узлов, суставные боли, острое буллезное поражение слизистых и кожи аллергической природы, ангиит, появление фурункулов, воспалительные заболевания печени, нарушения в работе почек, острое воспаление внутри- и внепеченочных желчных протоков, непроизвольные сокращения мышц, анафилаксия;
  • метаболизм: диабет, гиперлипопротеинемия;
  • психика: депрессионные состояния;
  • нервная система: коматозное состояние, паралич, нарушение согласованности движений различных мышц, невоспалительные поражения нервов, расстройство чувствительности, постоянное желание спать, боли в голове, нарушение вкуса;
  • органы зрения: помутнение хрусталика, ухудшение зрения, макулодистрофия;
  • органы слуха: нарушения вестибулярных функций;
  • сердце и сосуды: стенокардия, нарушение синусового ритма, увеличение кровяного давления;
  • желудочно-кишечный тракт: рвотные позывы, чувство тошноты, жидкий стул, выделение избыточного количества жира с каловыми массами, воспаление слизистого эпителия ротовой полости, боли в животе;
  • печень и желчные пути: повышение содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз, воспалительное заболевание печени;
  • кожные покровы: высыпания, острое буллезное поражение слизистых и кожи, синдром Лайелла, отек Квинке, облысение, потеря пигментации волосяного покрова;
  • костно-мышечная система: боли в мышцах;
  • почки и мочевыделительная система: наличие крови в моче, нарушения в работе почек, отравление организма продуктами белкового обмена из-за нарушения работы почек, формирование конкрементов в органах мочевыделительной системы;
  • половая система: бесплодие у мужчин, половое бессилие, увеличение грудной железы у мужчин;
  • общее состояние организма: отечность тканей, слабость, недомогание, болезненное состояние.

    Противопоказания

    Медикамент нельзя принимать при:

  • повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
  • нарушении функций печени;
  • заболеваниях почек;
  • идиопатическом пигментном циррозе;
  • повышенном содержании мочевой кислоты в крови, протекающем без симптомов;
  • приступах подагры;
  • вынашивании ребёнка;
  • вскармливании младенца грудным молоком;
  • непереносимости галактогексозы;
  • недостатке лактазы;
  • мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • детям, не достигшим трехлетнего возраста.

    С большой осторожностью и под наблюдением врача следует начать прием препарата пациентам, страдающим заболеваниями печени, недостатком гормонов щитовидной железы, диабетом, гипертонической болезнью, при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и мочегонных препаратов, детям, не достигшим пятнадцатилетнего возраста и пожилым пациентам.

    Применение при беременности

    Лекарственное средство нельзя принимать при вынашивании ребенка, так как точных сведений о действии медикамента на развивающийся в утробе матери плод нет. Женщинам в этот период разрешено начать принимать медикамент только в том случае, когда нет других альтернативных методов терапии заболевания. В период прохождения терапии следует отказаться от грудного вскармливания, так как компоненты препарата проникают в грудное молоко и могут оказывать негативные действия на здоровье младенца.

    Способ и особенности применения

    Медикаментозное средство производится в виде таблеток, предназначенных для перорального внутреннего приема. Принимать средство рекомендуется один раз в день после приема пищи, запивая достаточным количеством питьевой воды. При проблемах с желудком или кишечником суточную дозировку, которая не должна превышать 300 мг, следует разделить на несколько приемов. Инструкция по применению содержит общие рекомендации по использованию медикамента. Терапия взрослых пациентов:

  • начальная дозировка составляет 100 мг один раз в день;
  • постепенно дозировку следует увеличивать по рекомендации лечащего врача;
  • при увеличении дозировки необходимо следить за показателями крови;
  • максимальная суточная дозировка варьируется от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей пациента, и может доходить до 900 мг.
  • Терапия детей, в возрасте до 15-ти лет:
  • детям от трех до десяти лет назначают до 10 мг препарата на один килограмм массы тела;
  • максимальная суточная дозировка не может превышать 400 мг. Терапия пациентов пожилого возраста. С особой осторожностью и только под контролем лечащего врача следует назначать медикамент пациентам пожилого возраста. Можно назначать медикамент в самой минимальной дозировке с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Терапия пациентов, страдающих заболеваниями почек. При тяжелой форме заболевания почек рекомендуемая суточная дозировка не должна превышать 100 мг. при этом необходимо соблюдать суточный интервал между приемами. При этом, лечащий врач должен следить за пациентом и показателями работы почек. Терапия пациентов, страдающих заболеваниями печени. Пациентам с заболеваниями печени можно назначать минимальную дозировку препарата и только под наблюдением лечащего врача.

    Совместимость с алкоголем

    Медикамент Аллопуринол-Эгис нельзя принимать вместе с алкогольными напитками.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Медикаментозное средство нельзя принимать с рядом других лекарственных средств из-за возможной потери своего действия или фармакологических свойств. К таким препаратам относятся:

  • цитостатический препарат Mercaptopurine;
  • иммуносупрессивный препарат Azathioprine;
  • противовирусное средство Vidarabine;
  • медикаменты, содержащие салициловую кислоту;
  • другие лекарственные препараты, усиливающие выведение мочевой кислоты;
  • сульфаниламидный препарат для лечения диабета Chlorpropamide;
  • кумарины;
  • противоэпилептическое лекарственное средство Phenytoin;
  • бронхолитический препарат Theophyllinum;
  • полусинтетический антибиотик Ampicillinum;
  • полусинтетический препарат Amoxicillin;
  • противоопухолевый препарат Cyclophosphamide;
  • антрациклиновый антибиотик Doxorubicinum;
  • гликопептидный антибиотик Bleomycinum;
  • противоопухолевое средство Procarbazinum;
  • алкилирующий агент Mechlorethamine;
  • иммунодепрессант Cyclosporinum;
  • антивирусный препарат Didanosine;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • мочегонные препараты производные бензотиа диазина.

    Передозировка

    При передозировке препаратом Аллопуринол-Эгис у пациента могут проявиться признаки интоксикации:

  • чувство тошноты;
  • рвотные позывы;
  • жидкий стул;
  • вертиго. При проявлении признаков передозировки пациенту необходимо начать местное симптоматическое лечение, обратившись к лечащему врачу.

    Аналоги

    У медикамента Аллопуринол-Эгис есть только один аналог, имеющий схожий состав, – АллоГексал.

    Условия продажи

    Медикамент продается в аптечных пунктах только по назначению лечащего врача. Необходимо предъявить рецептурный лист из медицинского учреждения.

    Условия хранения

    Хранить лекарственное средство следует, основываясь на прилагаемой инструкции, которая содержит информацию о правилах и нормах хранения. Рекомендуемая температура хранения не должна превышать 30 °С. Срок хранения препарата составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами. Нельзя давать детям.

    Читайте также:  Фентанил – инструкция по применению, форма выпуска

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    АЛЛОПУРИНОЛ-ЭГИС

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Аллопуринол-Эгис является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его главный активный метаболит – оксипуринол, ингибируя ксантиноксидазу – фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикимией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи.

    Фармакокинетика

    У больных с нормальной функцией почек содержание оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки, концентрация аллопуринола в плазме крови как правило составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид.
    Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится с калом в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируется клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится с мочой в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным периодом полувыведения. Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как период полувыведения оксипуринола варьирует от 13 до 30 часов.
    Пациенты с нарушенной функцией почек
    У больных с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина 10-20 мл/мин, после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать.
    Пожилые пациенты
    У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек.

    Показания к применению

    Препарат Аллопуринол-Эгис предназначен для подавления образования мочевой кислоты и ее солей при подтвержденном накоплении этих соединений (например, подагра, кожные тофусы, нефролитиаз) или предполагаемом клиническом риске их накопления (например, лечение злокачественных новообразований может осложняться развитием острой мочекислой нефропатии). К основным клиническим состояниям, которые могут сопровождаться накоплением мочевой кислоты и ее солей, относятся:
    – идиопатическая подагра;
    – мочекаменная болезнь (образования конкрементов из мочевой кислоты);
    – острая мочекислая нефропатия;
    – опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;
    – определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатамидотрансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.
    Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,80ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.
    Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии.

    Способ применения

    Таблетки Аллопуринол-Эгис принимать внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
    Взрослые пациенты
    Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать по 100 мг до достижения желаемого эффекта. При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
    При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования.
    Рекомендованная доза препарата при легком течении заболевания составляет 100–200 мг в сутки, при среднетяжелом течении — 300–600 мг в сутки, а при тяжелом течении — 700–900 мг в сутки.
    Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.
    Дети
    От 10 до 15 лет — назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.
    От 3-х до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.
    Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).
    Пожилые пациенты
    Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.
    Нарушения функции почек
    Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.
    Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).
    Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).
    Нарушения функции печени
    При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.
    Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)
    Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.
    Рекомендации по мониторингу
    Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

    Побочные действия

    При рецидивировании кожных реакций терапию аллопуринолом нужно прекратить и более не возобновлять, поскольку дальнейший прием препарата может привести к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности (см «Нарушения со стороны иммунной системы»).
    Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом ангионевротический отек развивался изолированно, а также в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
    Нарушения со стороны почек и мочевых путей: очень редкие: гематурия, уремия.
    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редкие: мужское бесплодие, эректильная дисфункция, гинекомастия.
    Общие нарушения и изменения в месте введения препарата: очень редкие: отек, общее недомогание, общая слабость, лихорадка.
    Согласно существующим сведениям, на фоне терапии аллопуринолом лихорадка развивалась как изолированно, так и в сочетании с симптомами генерализованной реакции гиперчувствительности.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата Аллопуринол-Эгис являются: гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
    печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет.
    Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат.
    С осторожностью: хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

    Беременность

    В настоящее время данных по безопасности терапии препаратом Аллопуринол-Эгис в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать таблетки Аллопуринол-ЭГИС, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет большой риск для матери и плода, нежели прием препарата.
    Согласно существующим сообщениям, аллопуринол и оксипуринол выделяются с грудным молоком. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала, соответственно, 1,4 мг/л и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют. Таким образом, препарат Аллопуринол-ЭГИС таблетки не следует принимать в период лактации.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    6-меркаптопурин и азатиоприн
    Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сопутствует приему аллопуринола, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.
    Видарабин (аденина арабинозид)
    В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина может увеличиваться. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую осторожность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.
    Салицилаты и урикозурические средства
    Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или крупные дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.
    Хлорпропамид
    При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.
    Антикоагулянты производные кумарина
    При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.
    Фенитоин
    Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.
    Теофиллин
    Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.
    Ампициллин и амоксициллин
    У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.
    Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)
    У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями 9кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.
    Циклоспорин
    Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.
    Диданозин
    У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Cmax (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применения этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    Передозировка

    Этот эффект не должен сопровождаться нежелательными эффектами. Исключение составляет влияние на сопутствующую терпи, в особенности на лечении 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.
    Лечение: Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

    Условия хранения

    Аллопуринол-ЭГИС таблетки 100 мг: хранить при температуре не выше 30 °C.
    Аллопуринол-ЭГИС таблетки 300 мг: хранить при температуре не выше 25 °C.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Форма выпуска

    Таблетки по 100 мг: По 50 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой.
    Таблетки по 300 мг: По 30 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой.

    Читайте также:  Бетасерк – инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

    Состав

    100 или 300 мг Аллопуринол-Эгис в каждой таблетке; вспомогательные вещества таблетки по 100 мг: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал картофельный 32 мг, повидон К-25 6,5 мг, тальк 6 мг, магния стеарат 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 2,5 мг; таблетки по 300 мг: магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг, желатин 12 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52 мг.

    Аллопуринол

    Состав

    Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки по 100 или 300 мг.

    Фармакологическое действие

    Противоподагрическое средство.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

    Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

    Показания к применению Аллопуринола

    Рассмотрим, от чего используется препарат.

    Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

    Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

    Противопоказания

    Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

    При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

    Побочные действия

    Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

    Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

    Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

    Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

    Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

    Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

    Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

    Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

    Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

    Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

    Как принимать при подагре

    При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

    Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

    Также

    При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

    Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

    Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

    Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

    Передозировка

    Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

    Взаимодействие

    Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

    Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

    Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

    При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

    Условия продажи

    Условия хранения

    В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

    Срок годности

    Не более трех лет.

    Особые указания

    Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

    Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

    При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

    Аллопуринол и алкоголь

    Препарат не совместим с алкоголем.

    Аналоги Аллопуринола

    Структурным аналогом является Аллогексал.

    Отзывы об Аллопуриноле

    Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

    Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

    Цена Аллопуринола, где купить

    50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

    Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

    Аллопуринол-Эгис

    Показания к применению

    Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов).

    Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови.

    Нарушения пуринового обмена у детей.

    Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др. злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).C осторожностью. Почечная недостаточность, ХСН, сахарный диабет, артериальная гипертензия.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут; больным тяжелой подагрой, имеющим тофусы, – 400-600 мг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы, превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза – 100-200 мг/сут, максимальная – 800-900 мг/сут.

    Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых доз – 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (до снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/дл).

    Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней назначают 600-800 мг/сут и рекомендуют обильное потребление жидкости.

    При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикозурией – 200-300 мг/сут; при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин – максимальная доза 200 мг, 10 мл/мин – 100 мг, менее 3 мл/мин – интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.

    Детям до 6 лет – 5 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет – 10 мг/кг/сут, от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема – 3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН – 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется назначать самые низкие дозы.

    При добавлении Аллопуринола-Эгис к урикозурическим ЛС его доза постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать pH мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.

    Фармакологическое действие

    Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, редко – гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

    Со стороны ССС: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

    Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость.

    Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

    Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

    Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко – бронхоспазм.

    Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

    Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

    Особые указания

    Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению.

    При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник (почечная колика).

    Детям назначают только при злокачественных новообразованиях и врожденных нарушениях пуринового обмена.

    Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВП или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные ЛС.

    При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне Аллопуринола-Эгис допускает снижение их доз в 4 раза.

    С осторожностью комбинируют с видарабином.

    Взаимодействие

    Урикозурические ЛС увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, тиазидные диуретики замедляют (повышают токсичность).

    Усиливает действие пероральных гипогликемических ЛС.

    Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина).

    Колхицин, АСК повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность).

    Удлиняет T1/2 непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливается гипопротромбинемический эффект.

    Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний; циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга.

    При совместном приеме с Fe-содержащими ЛС возможно накопление Fe в тканях печени.

    Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами АПФ, особенно каптоприлом; наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрации циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

    Тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид, урикозурические ЛС снижают антигиперурикемическое действие.

  • Ссылка на основную публикацию