Цефоперазон + сульбактам – инструкция по применению, цена, аналоги

Цефоперазон и Сульбактам Джодас (Cefoperazone sodium & Sulbactame Jodas)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Цефоперазон и Сульбактам Джодас
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛСР-000391/09

Дата последнего изменения: 13.12.2016

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В 1 флаконе содержится:

в пересчете на цефоперазон:

Активный ингредиент:Дозировка:
1,034 г,
1,0 г.
Сульбактам натрия:1,094 г,
в пересчете на сульбактам:1,0 г.

Допустимые значения по содержанию активного вещества по НД составляют 90–110%. т.е. содержание в препарате цефоперазона и сульбактама суммарно варьирует до 2,2 г.

Растворитель: вода для инъекций – 5,0 или 10,0 мл

Описание лекарственной формы

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым опенком цвета.

Р астворитель: Бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Фармакологическая группа

Антибиотик-цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз.

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом цефоперазона/сульбактама является цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам натрия – производное основного ядра пенициллина. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter ). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcociceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli. Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон/сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis . Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A ), Streptococcus agalacliae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков. многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Escherichia coli. Klebsiella spp. (а том числе Klebsiella pneumonia). Enterobacter spp. (а том числе Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae). Citrobacter spp. ( включая Citrobacter freundii и Citrobacter diversus), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. ( включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Ан аэробные микроорганизмы :

Грамотрицательные палочки ( включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium spp .).

Грамположительные и грамотрицательные кокки ( включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp).

Грамположительные палочки ( включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Следующие уровни чувствительности были установлены для цефоперазона/сульбактама. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше л ибо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью – от 16 до 20 мм, а для резистентных – более 15 мм.

Для определения МПК может использоваться метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах.

Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.

Следующие нормы контроля качества рекомендуется при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp . (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) – 22-28; для Escherichia coli (АТСС 25922) – 27-33; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) – 23-30.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г цефоперазона / сульбактама (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл, соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама ( Vd = 18,0-27,6 л) но сравнению с таковым цефоперазона ( Vd = 10,2-11,3 л).

После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (0,5г сульбактама, 1 г цефоперазона) максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Максимальные сывороточные концентрации были 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении цефоперазона/сульбактама нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.

Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации – цефоперазон/сульбактам, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона – 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

При нарушении функции печени:

Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только в 2-4 раза.

При нарушении функции почек:

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

Применение у пожилых людей:

Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а (фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

Применение у детей:

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону + сульбактам микроорганизмами:

  • Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
  • Инфекции мочевыводящих путей;
  • Перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
  • Сепсис;
  • Менингит;
  • Инфекции кожи и мягких тканей;
  • Инфекции костей и суставов;
  • Гонорея;
  • Воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции половых путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону или другим цефалоспоринам, пенициллину и бета-лактамным антибиотикам.

  • Нарушения функции почек и печени тяжелой степени тяжести;
  • Новорожденные, в том числе недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер.

Надлежащие клинические исследования применения у беременных женщин не проводились. Цефоперазон+Сульбактам выводится с грудным молоком. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Применение у взрослых:

У взрослых сульбактам/цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Соотношение:Сульбактам / Цефоперазон:Сульбактам доза (г):Цефоперазон доза (г):
1:12,0 – 4,01,0 – 2,01,0 – 2,0

Суточную дозу следует делить па равные части и вводить каждые 12 часов.

При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона).

Больным, получающим цефоперазон/сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек:

У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени:

Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваний печени, а также у больных с сочетанием печеночной и почечной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение у детей:

У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Соотношение:Сульбактам / Цефоперазон (мг/кг/сут):Сульбактам доза (мг/кг/сут):Цефоперазон доза (мг/кг/сут):
1:140 – 8020 – 4020 – 40

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.

При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

Применение у новорожденных:

У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения:

Общая доза (г):Эквивалентные дозы сульбактам + цефоперазон:Объем растворителя:Максимальная конечная концентрация (мг/мл):
2,01,0 + 1,06,7125 + 125

Приготовление раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок (2 г Цефоперазон/сульбактам) растворяют в 4,7 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученный раствор разводят 2 % раствором лидокаина гидрохлорида, добавляя 2 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с пораженным мышечным слоем (например, верхненаружный квадрант ягодицы).

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии разводят 2 г (1г + 1г) цефоперазона и сульбактама в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих и нфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9 % раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем.

Приготовление раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).

Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных выше, и вводить в течение минимум 3 минут.

Побочные действия

В целом сульбактам/цефоперазон хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных явлений была легкой и средней, и они сохраняются до конца лечения. Перечисленные ниже нежелательные реакции наблюдались как в ходе клинических исследований (сравнительных и несравнительных), так и после регистрации препарата.

Все нежелательные реакции, перечис­ленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классификацией MedDRA . В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.

Цефоперазон + Сульбактам

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Цефоперазон + Сульбактам – порошок для приготовления раствора для инъекций: кристаллический, белого цвета (в картонной пачке 1 флакон).

Активные вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон натрия – 0,5 г или 1 г;
  • сульбактам натрия – 0,5 г или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальный компонент препарата, цефоперазон, является цефалоспорином третьего поколения. Он действует бактерицидно (за счет угнетения синтеза бактериальной стенки).

Сульбактам реальной антибактериальной активности не имеет, исключением является активность по отношению к Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако сульбактам – ингибитор бета-лактамаз (это ферменты, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам).

Сульбактам способствует предупреждению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами. Кроме того, наблюдается выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому чувствительные микроорганизмы проявляют большую восприимчивость к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию только цефоперазона.

Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно против следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.

In vitro Цефоперазон + Сульбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

    грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus ep >

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г цефоперазона Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 0,114 мг/мл, время ее достижения – 30 минут. После внутривенного введения 0,5 или 1 г сульбактама Cmax составляет 0,021–0,04 мг/мл и 0,048–0,088 мг/мл, время ее достижения – 15 минут.

Связывание с белками плазмы: цефоперазон – от 82 до 93%, сульбактам – 38%.

Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата Цефоперазон + Сульбактам внутривенно на протяжении 5 минут составляют 0,130 2 и 0,236 8 мг/мл соответственно. Из двух активных веществ сульбактам имеет больший объем распределения, равный 18–27,6 л (объем распределения цефоперазона составляет 10,2–11,3 л).

Оба активных вещества подлежат интенсивному распределению в жидкостях и тканях организма, включая желчный пузырь, желчь, кожу, фаллопиевы трубы, аппендикс, матку, яичники и проч.

При введении раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. С желчью выводится большая часть дозы цефоперазона. После введения препарата средний Т1/2 (период полувыведения) сульбактама составляет 1 час, цефоперазона – 1,7 часа. Плазменные концентрации пропорциональны введенной дозе.

У пациентов детского возраста средний показатель Т1/2 сульбактама находится в диапазоне 0,91–1,42 часа, цефоперазона –1,44–1,88 часа.

После многократного введения каких-либо существенных изменений в фармакокинетических процессах компонентов препарата Цефоперазон + Сульбактам не выявлено, кумуляция при применении каждые 8–12 часов не наблюдается.

Показания к применению

  • инфекции верхних/нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей, включая бактериальный синусит;
  • инфекции брюшной полости, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • инфекция малого таза, включая эндометрит;
  • инфекции кожи, мягких тканей, суставов и костей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • гонорея.

Противопоказания

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам: способ и дозировка

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), за последние 40 лет число людей, страдающих ожирением, во всем мире выросло более чем втрое. Проблема пол.

Цефоперазон и Сульбактам Джодас – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛСР-000391/09-260109

Торговое название препарата: Цефоперазон и Сульбактам Джодас

МНН или группировочное название: цефоперазон +сульбактам&

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав:
В 1 флаконе содержится:
Активные вещества: цефоперазон натрия (эквивалентно цефоперазону) – 1,0 г; сульбактам натрия (эквивалентно сульбактаму) – 1,0 г.

Описание: Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

Код ATX [J01DD62].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентом цефоперазона/сульбактама является цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому цефоперазон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides species, Staphylococcus species, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон/сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

  • Грамположительные микроорганизмы
    Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В) большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
  • Грамотрицательные микроорганизмы
    Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
  • Анаэробные микроорганизмы
    Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides species и Fusobacterium spp.).
    Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella spp.). Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

    Следующие уровни чувствительности были установлены для цефоперазона/сульбактама. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) в мкг/мл выраженная в концентрации цефоперазона для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью находится в интервале 17-63, а для резистентных – более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов более 21 мм; с промежуточной чувствительностью – от 16 до 20 мм, а для резистентных -более 15 мм.

    Фармакокинетика
    Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г цефоперазона/сульбактама (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).

    Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер.

    Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении цефоперазона/сульбактама нет.

    При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов сульбактама/цефоперазона не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.

    Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, введенных в виде комбинации — цефоперазон/сульбактам, выводится почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона – 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

    При нарушении функции печени
    Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается только 2-4 раза.

    При нарушении функции почек
    У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших цефоперазон/сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса и объема распределения сульбактама.

    Применение у пожилых людей
    Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

    Применение у детей
    В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона/сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Средний период полувыведения сульбактама у детей составлял от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона – от 1,44 до 1,88 ч.

    Показания к применению
    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
    – инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
    – инфекции мочевыводящей системы;
    – перитонит, холецистит, холангит;
    – сепсис, менингит;
    – инфекции кожи и мягких тканей;
    – инфекции костей и суставов;
    – воспалительные заболевания органов малого таза, включая эндометрит, гонорея.

    Профилактика послеоперационных осложнений.

    Противопоказания
    Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону или другим цефалоспоринам, пенициллину и бета-лактамным антибиотикам.

    С осторожностью
    Тяжелые нарушения функции почек и печени, детский возраст до 3 месяцев.

    Применение при беременности и в период лактации
    При беременности препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы
    Внутривенно и внутримышечно.

    Применение у взрослых
    У взрослых цефоперазон/сульбактам рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

    Соотношениецефоперазон и сульбактам доза (г)сульбактам доза (г)цефоперазон доза (г)
    1:12,0-4,01,0-2,01,0-2,0

    Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона).

    Больным, получающим цефоперазон/сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

    Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

    Применение при нарушении функции почек
    У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

    Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведеиия цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

    Применение при нарушении функции печени
    Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (см. раздел «Особые указания»).

    Применение у детей
    У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

    Соотношениецефоперазон/сульбактам (мг/кг/сут)сульбактам доза (мг/кг/сут)цефоперазон доза (мг/кг/сут)
    1:140-8020-4020-40

    Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 часов.

    При серьезных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2-4 равные части.

    Применение у новорожденных
    У новорожденных в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

    Способ приготовления растворов для парентерального применения

    Общая доза (г)Эквивалентные дозы цефоперазон +сульбактамОбъем растворителяМакс. конечная конц. (мг/мл)
    2,01,0+1,06,7125 + 125
  • Внутримышечное введение
    Приготовления раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем разводят 2% раствором лидокаина гидрохлорида. Суммарный объем растворителя составляет 6,7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5% раствора лидокаина.
  • Внутривенное введение
    Для приготовления раствора для внутривенной инфузии разводят 2 г (1г+1г) цефоперазона и сульбактама в начальном объеме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5% раствор декстрозы в воде, 5% раствор декстрозы в 0,225% растворе хлорида натрия, 5% раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9% раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем.
    Приготовление раствора с использованием лактата Рингера.
    Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см. таблицу), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).
    Инфузию проводят в течение 15-60 мин.

    Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных выше, и вводить в течение минимум 3 минут.

    Побочное действие
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
    Аллергические реакции: гиперчувствительность, проявляющаяся в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
    Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении может развиться обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Наблюдается преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.
    Лабораторные показатели: преходящее повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гиперкреатининемия, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.
    Местные реакции: после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.
    Другие: головная боль, лихорадка, боли при инъекции, озноб, васкулит.

    Передозировка
    Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена. Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.
    Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Растворы цефоперазон/сульбактам и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением в течение дня должны быть как можно большими.

    При употреблении этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

    Особые указания
    Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

    При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина. Назначают кислород, внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

    Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

    У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

    При использовании раствора Бенедикта или Феллинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

    При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

    При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.

    При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и маленьких детей.

    Форма выпуска
    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г + 1,0 г. По 2,0 г суммы активных веществ (1.0 г цефоперазона + 1.0 г сульбактама) во флакон прозрачного стекла, укупоренный пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия хранения
    Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек По рецепту.

    Название и адрес фирмы-производителя
    Джодас Экспоим Пвт. Лтд.
    33/2, Пигдамбер – 453446, Индор-М.П. Индия
    Jodas Expoim Pvt. Ltd.
    33/2, Pigdamber – 453446, Indor-M.P., India

    Генеральный дистрибьютор/ претензии потребителей направлять по адресу:
    ООО «Джодас»
    109651 Россия, г. Москва, ул. Перерва д.11, стр. 25

    “Цефоперазон + Сульбактам”: инструкция по применению, аналоги и отзывы

    Борьба с инфекциями не прекращается и в XXI веке. Несмотря на то что медицина шагнула далеко вперед, большое количество людей продолжает умирать от такого рода заболеваний. Хотя, конечно, в то же время создаются все новые и новые лекарственные препараты, которые предназначены для того, чтобы уничтожать болезнетворные микроорганизмы и патогенную флору. Такие медикаментозные вещества неизменно являются наиболее эффективными средствами, помогающими защитить здоровье, а иногда и спасти жизнь пациента.

    К группе антибиотиков относится и препарат “Цефоперазон + Сульбактам”, который все чаще появляется в назначениях лечащих врачей. Чем он так уникален? Насколько эффективным является данный медикамент? В каких случаях его рекомендуют использовать? Как именно его применяют? Какие существуют противопоказания к применению? Могут ли возникнуть какие-либо побочные реакции? Подробные ответы на эти вопросы вы сможете узнать, прочитав данную статью до конца.

    Состав

    “Цефоперазон + Сульбактам” – лекарственное средство, которое изготавливается в форме порошка, предназначенного для приготовления рабочего раствора. Вводится медикамент как внутривенно, так и внутримышечно. Главное действующее вещество – цефоперазон. В каждой ампуле содержится один грамм этого ингредиента. Торговое название препарата “Цефоперазон + Сульбактам” – “Сульперацеф” или “Сульперазон”. Это медикаментозное средство специалисты относят к антибактериальным веществам.

    Фармакологическое действие

    “Цефоперазон + Сульбактам” – это комбинированный препарат. Рассматриваемый медикамент относится к группе антибиотиков, имеющих широкий спектр действия. Данное средство способно эффективно оказывать отрицательное влияние на жизнедеятельность различных анаэробных и аэробных организмов. Специалисты относят его к ингибиторам (необратимым) бета-лактамаз. В чем заключается сущность его действия? “Цефоперазон + Сульбактам” не позволяет запустить процесс разрушения цефалоспоринов и пенициллинов. Каким образом? При соединении с данными веществами он вызывает синергетический эффект. Препарат разрушает стенки бактерий. Все действующие вещества в полной мере покидают организм через восемь часов, выводятся через почки. Исключением становятся только те пациенты, которые, помимо прочего, страдают разнообразными заболеваниями печени. В их случае время выведения медикамента существенно увеличивается.

    Показания

    Раствор “Цефоперазон + Сульбактам” (таблетки) инструкция по применению рекомендует применять в случае наличия тех инфекционных заболеваний, которые были вызваны жизнедеятельностью болезнетворных микроорганизмов, которые являются чувствительными к главному действующему веществу рассматриваемого препарата.

    Среди основных показаний выделяют следующие:

    • бронхит;
    • абсцесс легких;
    • фарингит;
    • простатит;
    • цистит;
    • тонзиллит;
    • вульвовагинит;
    • воспаление легких;
    • разнообразные ЛОР-заболевания;
    • гонорея;
    • сепсис;
    • фурункулез;
    • абсцесс;
    • менингит;
    • пиодермия;
    • внутрисуставные инфекции.

    Помимо указанного выше, лекарственное средство “Цефоперазон и Сульбактам Джодас” используют в послеоперационный период для осуществления профилактики разного рода осложнений, вызванных размножением бактерий, особенно при холангите, холецистите и перитоните. Важно, чтобы назначение лекарственного средства, а также определение рабочей дозировки проводилось исключительно лечащим врачом. Без специалиста невозможно самостоятельно корректно сформировать схему лечения.

    Противопоказания

    Как и любое другое лекарственное средство, “Цефоперазон и Сульбактам Джодас” (1 грамм) имеет определенные противопоказания, при наличии которых использование препарата категорически запрещается.

    Среди таких состояний выделяют следующие:

    • колит в анамнезе;
    • высокая персональная чувствительность к отдельным ингредиентам медикамента;
    • почечно-печеночная недостаточность любой степени тяжести;
    • грудное вскармливание младенца.

    Лечащему врачу необходимо рассказать о наличии любого из этих противопоказаний на консультации еще до начала терапии.

    Побочные эффекты

    Порой “Цефоперазон + Сульбактам” в таблетках или в форме порошка может вызывать определенные побочные реакции. Среди них выделяют следующие:

    • гематурия;
    • васкулит;
    • понижение артериального давления;
    • лейкопения;
    • тромбоцитопения;
    • понижение гемоглобина;
    • зуд;
    • флебит;
    • рвота;
    • головная боль;
    • снижение гематокрита;
    • тошнота;
    • резкое повышение температуры тела;
    • эозинофилия;
    • псевдомембранозный колит;
    • билирубиновая энцефалопатия;
    • снижение уровня альбумина;
    • существенное повышение всех или некоторых показателей печеночных тестов;
    • крапивница;
    • расстройство желудочно-кишечного тракта;
    • макулопапулезная сыпь.

    Если хоть какое-то из вышеперечисленных проявлений вы заметили у себя на фоне применения препарата, немедленно отмените прием лекарства и обратитесь к своему лечащему врачу.

    Передозировка

    Важно помнить, что не допустить передозировки можно только в том случае, если следовать всем указаниям, которые содержит в отношении препарата “Цефоперазон + Сульбактам” инструкция по применению. Необходимо также регулярно наблюдаться у лечащего врача. Самолечение же не приведет к хорошим результатам. Передозировка может проявляться в виде разнообразных неврологических нарушений, например, судорог. Лечение назначается симптоматическое. Чаще всего рекомендуют провести гемодиализ.

    Применение

    “Цефоперазон + Сульбактам” (ОКПД 2), как правило, вводят внутримышечно или же внутривенно. Больные взрослого возраста могут в течение суток получить от двух до четырех грамм препарата. Рекомендуется делить эту дозу пополам на два приема. Если состояние острое (борьба с тяжелой инфекцией), можно увеличить объем медикамента до восьми грамм. Эту дозу также делят на два суточных приема.

    В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до двенадцати или шестнадцати грамм. В большинстве своем пациенты хорошо переносят такое лечение. Важно помнить, что длительность терапии может установить только специалист. Существует возможность заменить раствор для инъекций таблетками. Они не менее эффективны, однако действуют медленнее.

    Для детей

    К сожалению, очень часто невозможно побороть инфекцию, которую подхватил малыш, не применяя антибиотики. “Цефоперазон + Сульбактам” инструкция позволяет использовать детям. Но важно скорректировать рабочую дозировку. Так, в сутки ребенок может получить не больше лекарства, чем в количестве от 50 до 200 миллиграмм из расчета на один килограмм веса малыша. Эту дозу следует разделить пополам и ввести за два приема. Максимальная доза составляет двенадцать грамм. Если речь идет о младенце, то разница во времени между приемами обязательно должна быть не меньше, чем двенадцать часов. Рассчитывать дозировку следует таким же образом, как и для детей постарше. Как показывает практика, лечение с дозировкой, сформированной из расчета 300 миллиграмм на один килограмм массы тела, малышами переносится прекрасно. Даже если речь идет о таких серьезных заболеваниях, как бактериальный менингит.

    Беременность

    “Цефоперазон + Сульбактам” инструкция по применению рекомендуется назначать женщинам, которые вынашивают ребенка, только в крайних случаях. К ним относятся ситуации, когда ожидаемая польза от лечения для беременной во много раз превышает теоретически возможный риск для малыша в утробе. Использовать “Цефоперазон + Сульбактам” (торговое название “Сульперазон”) в период кормления ребенка грудью нельзя, но можно временно перевести младенца на искусственное питание, чтобы пройти курс лечения.

    Совмещение с другими препаратами

    • “Цефоперазон + Сульбактам” (таблетки и раствор) не может использоваться одновременно с аминогликозидами. Однако иногда ситуация требует их параллельного применения. Как быть в этом случае? Следует установить два специфичных катетера.
    • Параллельное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, антиагрегантов и тромболитиков с рассматриваемым медикаментом может спровоцировать развитие кровотечения.
    • Нефротоксичность может развиться у пациентов, страдающих нарушениями функционирования почек, в случае одновременного использования данного медикамента и диуретиков или аминогликозидов.

    Запрещено принимать алкоголь во время терапии. Это может спровоцировать такие реакции организма:

    • тахикардия;
    • тошнота;
    • боль в животе;
    • рвота;
    • резкое снижение артериального давления;
    • головная боль.

    Прежде чем начать терапию с помощью рассматриваемого препарата, необходимо подробно рассказать своему лечащему врачу о любых принимаемых вами медикаментах. Это поможет специалисту корректным образом сформировать схему лечения.

    Особенности

    Что необходимо знать о препарате “Цефоперазон + Сульбактам”? Преимущества лекарственного средства состоят в том, что его эффект становится очевидным уже спустя короткое время. Однако следует учитывать большое количество нюансов, чтобы не навредить себе. Например, важно быть особенно осторожными тем пациентам, которые склонны к возникновению аллергических реакций. Существует риск летального исхода при наличии высокой персональной чувствительности. Если пациент замечает у себя малейшие проявления аллергических реакций, то ему следует немедленно прекратить принимать рассматриваемый препарат и обратиться к своему лечащему врачу за консультацией. Специалист сможет подобрать правильную замену.

    В случае наличия обструкции желчных путей, проблем с функционированием почек, каких-либо заболеваний печени необходимо регулярно корректировать рабочую дозировку препарата с помощью лечащего врача. Максимальное количество лекарственного средства не может быть больше двух грамм в сутки. Почечно-печеночная недостаточность также создает условия для необходимости постоянно проверять концентрацию главного компонента в составе крови.

    Параллельное применение антикоагулянтов требует регулярного мониторинга протромбинового времени и, как правило, дополнительного использования витамина K.

    Если ситуация такова, что пациенту требуется долгое лечение рассматриваемым лекарственным средством, то существует опасность чрезмерного развития тех микроорганизмов, которые не являются чувствительными к данному веществу. Для того чтобы избежать этого, необходимо периодически проверять уровень показателей, отражающих адекватность функционирования разнообразных внутренних органов (почек, печени, органов, принимающих участие в процессе кроветворения). Это особенно актуально, если терапия проводится для новорожденного малыша.

    В то время как вы проходите лечение с помощью рассматриваемого препарата, вам следует проявлять особенную бдительность и осторожность. Например, важно избегать необходимости водить автомобиль или участвовать в такой деятельности, которая потребует от вас высокой концентрации и быстрой реакции.

    Аналоги

    Существует ли какой-то выход для тех, кто по каким-то причинам не может использовать препарат “Цефоперазон + Сульбактам”? Аналоги смогут стать хорошим заменителем.

    Так, среди них выделяют следующие медикаментозные средства:

    Необходимо учитывать, что действие аналогов может определенным образом отличаться от действия рассматриваемого препарата. Именно поэтому такой выбор должен делать только специалист. Не полагайтесь на свой опыт и знания, а также только на информацию из инструкции.

    Отзывы

    Подавляющее большинство тех, кто использовали препарат “Цефоперазон + Сульбактам”, чтобы бороться с инфекционными заболеваниями, неизменно рассказывают о его абсолютно эффективности. Так, замечают, что любые инфекции, которые локализуются в органах мочеполовой системы, излечиваются в течение короткого времени и без каких бы то ни было осложнений.

    Молодые мамочки также положительно отзываются о рассматриваемом препарате. Они, как правило, отмечают, что их малыши отлично переносят лечение даже в тех случаях, когда имеют место какие-либо сопутствующие заболевания. Важно помнить, что лечить новорожденных самостоятельно с помощью данного препарата нельзя. Они должны постоянно находиться под наблюдением специалистов в стационаре.

    Независимо от сферы действия антибиотика его прием неизменно негативно влияет на функционирование желудочно-кишечного тракта. Для того чтобы наладить состояние микрофлоры, необходимо дополнять терапию использованием эффективных пробиотиков. Их также должен назначать лечащий врач.

    Итак, о чем важно не забывать в связи со всем вышесказанным? Любые назначения должен осуществлять специалист. Почему пациент не может сам подобрать для себя антибиотик? Потому что каждое вещество является действенным только по отношению к определенной группе патогенных микроорганизмов. Если антибиотик не воздействует на те бактерии, которые вызвали ваше заболевание, никакой пользы организму такое лечение не принесет. Напротив, терапия даже нанесет вред, уничтожив полезную микрофлору, от которой напрямую зависит иммунитет. Чтобы этого не произошло, доверьте эту непростую задачу вашему лечащему врачу. Он не только подберет подходящее лекарственное средство, но и сможет грамотно сформировать схему лечения, определив необходимую именно для вас дозировку и длительность курса. Такая терапия станет по-настоящему эффективной и не нанесет существенного вреда организму. Важно попросить врача назначить вам также курс пробиотиков, которые следует принимать как во время использования антибиотика, так и некоторое время после окончания курса лечения. Это невероятно важно для того, чтобы восстановить защитные силы организма. Иммунитету не будет нанесен непоправимый вред.

    Будьте внимательны, тщательно подбирайте для себя лекарственные средства. От качества медикаментов и правильности их использования зависит ваше здоровье, а в некоторых случаях даже жизнь. Будьте всегда здоровы!

    Действие препарата Цефоперазон Сульбактам при инфекциях мочевыводящих путей

    Частой причиной заболеваний мочевыводящих путей и почек является бактериальное поражение организма. Патологический процесс может возникнуть самостоятельно или в качестве осложнения гриппа, простуды и других болезней инфекционного характера. Чтобы быстро побороть патогенных микроорганизмов, назначаются антибактериальные средства с широким спектром воздействия. Одним из таких является Цефоперазон Сульбактам.

    Наименование

    Производителем медикамента являются несколько компаний:

    1. Россия с торговой маркой Красфарма.
    2. Китай — Харбин Фармасьютикал Групп Ко.
    3. Узбекистан — АТМ Санита Фарма.
    4. Индия — Джодас Экспоим Пет.

    Наименование фармакологической компании не влияет на состав и действие медикамента.

    Торговое название

    Цефоперазон и Сульбактам Джодас

    Латинское название

    Формы выпуска и состав

    Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовится раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций. Порошкообразная масса имеет беловатый или желтоватый оттенок. Находится во флаконах из прозрачного стекла.

    В состав включено 2 действующих веществ в виде цефоперазона и натрия сульбактама. Их содержание составляет по 0,5 или 1 г.

    Механизм действия

    Медикамент относится к категории комбинированных антибактериальных средств. Цефоперазон считается антибиотиком с широким спектром воздействия. Неблагоприятно сказывается на аэробных и анаэробных бактериях.

    Второй компонент в виде сульбактама относится к ингибиторам бета-лактамаз необратимого типа.

    Его воздействие направлено на предотвращение раннего разрушения пенициллинов и цефалоспоринов. При таком сочетании происходит синергизм.

    Назначается при различных заболеваниях бактериального типа, в т. ч. инфекции мочевыводящих путей и почек.

    Фармакодинамика

    Лекарство неблагоприятно влияет на чувствительных микроорганизмов к цефоперазону. Препарат действует синергидно на эшерихию, стафилококка, протею, энтерококка, морганеллу, бактероида, клебсиеллу, нитробактерии.

    Положительный результат достигается за счет ингибирования биосинтеза мукопептида бактериальных стенок.

    Сульбактам усиливает активность первого вещества. Поэтому к антибиотику чувствительны все микробы, которые производят бета-лактамазу.

    Фармакокинетика

    После введения медикамента действующие вещества связываются с белками плазмы. Начинает действовать через 5-7 минут после внутривенного применения и через 10-20 минут после внутримышечного введения. Полностью выводятся с уриной через 8 часов.

    Показания к применению препарата Цефоперазон Сульбактам

    Медикамент имеет широкий спектр воздействия, поэтому часто назначается:

    1. при инфекциях дыхательных путей;
    2. при пиелонефрите, уретрите, цистите;
    3. при инфицировании кожного покрова, мягких тканевых структур, суставных и костных;
    4. при поражении органов брюшной полости;
    5. при септицемии;
    6. при гонорее;
    7. при инфекциях в органах малого таза.

    Лекарственное средство применяется в качестве профилактических мероприятий осложнений после перенесенных ранее инфекций.

    Противопоказания

    Препарат назначается многим пациентам. Но стоит учитывать некоторые противопоказания в виде:

    1. повышенной восприимчивости к действующим веществам антибиотика;
    2. аллергических реакций на цефалоспорины и пенициллины;
    3. синдрома Стивенса Джонсона.

    С осторожностью лекарство назначается новорожденным и грудничкам.

    Способ применения и дозировка Цефоперазона Сульбактам

    Суточная дозировка для взрослых составляет от 2 до 4 г. Ее разбивают на 1-2 приема через каждые 12-24 часов. При развитии инфекционной болезни с осложнениями дозу увеличивают до 6-8 г в день.

    Если у пациента наблюдается хроническая почечная недостаточность, то количество препарата рассчитывается исходя из следующих показателей:

    1. с клиренсом креатинина в пределах 15-30 мл/мин — 1 г;
    2. с клиренсом креатинина не больше 14 мл/мин — 0,5 г.

    Готовый раствор вводится внутривенно или внутримышечно.

    Порошок для приготовления раствора для инъекций

    Если лекарство будет вводиться внутривенно, то предварительно порошок разводится в стерильной воде, 5%-ном растворе декстрозы или 0,9%-ном — натрия хлорида. Жидкость тщательно взбалтывается в течение 3 минут.

    При внутривенной инфузии порошкообразная масса разводится 20-100 мл жидкости. Настаивается в течение 30-60 минут и только потом применяется.

    Когда препарат используется внутримышечно, то антибиотик сочетают со стерильной водой. В некоторых случаях применяется 2%-ный раствор Лидокаина.

    При инфекции мочевыводящих путей

    Если у пациента выявлена инфекция мочевыводящих путей, то ему назначают по 2 г в сутки. Вводится лекарство внутривенно или инфузионно. Лечение продолжается в течение 7-10 суток.

    При тяжелом течении болезни назначается дополнительно Цефоперазон. Лечебный курс увеличивают до 10-14 дней.

    Применение у детей

    Препарат с осторожностью назначается новорожденным детям. Максимальная суточная доза зависит от массы тела и считается по следующей формуле: на 1 кг приходится 0,08 г. Процедура повторяется через каждые 12 часов. Порошок можно растворять при помощи лактата Рингера.

    Детям вводится 0,04-0,08 г/кг за один прием. Кратность использования — дважды в сутки. При тяжелом течении болезни максимальную суточную дозу повышают до 0,16 г на 1 кг веса.

    Вызывает ли Цефоперазон Сульбактам побочные действия

    После применения антибиотика может развиться побочная симптоматика в виде:

    1. гематурии;
    2. васкулита или артериальной гипертензии;
    3. понижения уровня гемоглобина и гематокрита;
    4. положительного прямого теста пробы Кумбса;
    5. тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении;
    6. энцефалопатии и понижения уровня альбумина;
    7. поноса, тошноты и позывов к рвоте;
    8. крапивницы, высыпаний на кожном покрове, зуда.

    В тяжелых случаях возникает анафилактический шок, боль в голове, лихорадочное состояние. Могут появиться местные реакции в виде болезненного чувства в месте укола или флебита.

    Передозировка

    При неправильном подборе дозировки наблюдаются нарушения со стороны неврологии. У детей могут развиться судороги.

    Для нормализации общего самочувствия проводится симптоматическая терапия. При нарушении функциональности почек требуется гемодиализ.

    Особенности применения

    При аллергических проявлениях препарат отменяется. После этого проводится симптоматическая терапия.

    Если развился анафилактический шок, то требуется срочное введение адреналина в кровь.

    Дополнительно применяется кислородная маска, внутривенное введение глюкокортикостероидов. Такой процесс позволит улучшить проходимость дыхательных путей.

    Плохо сказывается на системе кроветворения. Поэтому необходимо контролировать уровень гемоглобина, лейкоцитов, эозинофилов и тромбоцитов.

    При беременности и лактации

    В первом триместре беременности запрещается использовать медикамент для лечения. Лучше подбирать более безопасные средства. Препарат может быть назначен женщинам во втором и третьем триместрах беременности, но врач предварительно оценивает пользу и вред для организма матери и плода.

    Антибиотик не назначается кормящим женщинам. Действующие вещества попадают в общий кровоток и грудное молоко.

    В детском возрасте

    Медикамент допускается к применению у детей. Но с осторожностью раствор назначается грудничкам до 3 месяцев. Дозировка зависит от веса ребенка.

    Влияние на концентрацию внимания

    Препарат не оказывает влияния на нервную систему. Но во время лечения лучше отказаться от управления транспортным средством и работы с механизмами.

    Совместимость с алкоголем

    Нельзя сочетать антибиотик со спиртосодержащими средствами. Если не придерживаться этого правила, то возникнут побочные эффекты в виде приливов, повышенной потливости, болей в голове, тахикардии. Также пациентам рекомендуется избегать введения этанола внутрь.

    Дополнительные указания

    Препарат может привести к внутреннему кровотечению, поэтому его с осторожностью назначают людям с ослабленным иммунитетом при мальабсорбции.

    У некоторых пациентов антибактериальное лечение ведет к развитию дефицита витамина К. Поэтому необходимо регулярно осуществлять контроль состояния крови и дополнительно принимать витаминизированные средства.

    Антибиотик неблагоприятно сказывается на состоянии микрофлоры. В качестве вспомогательного лечения назначаются про- и пребиотики. В течение всего времени проводится контроль показателей функциональности внутренних органов.

    Лекарственное взаимодействие

    После лечения антибактериальным препаратом запрещено принимать алкоголь еще в течение 5 суток.
    Нельзя сочетать медикамент с аминогликозидами. Если возникла необходимость использования обоих средств, то нужно делать перерыв 1-2 часа.

    Следует контролировать работу почек.

    Во время применения раствора изменяются показатели мочи. Часто происходит повышение глюкозы.
    Запрещено сочетать медикамент с Фиаграстимом, Амифостином, Лабеталолом, Перфеназимом, Меперидином, Петидином, Прометазином.

    Условия и сроки хранения

    Упакованный препарат хранится в затемненном месте при комнатной температуре подальше от детей. Готовый раствор помещают в холодильник и хранят не больше 12 часов. При образовании осадка остатки утилизируются.

    Медикамент годен в течение 2 лет. Дата изготовления указана на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Прежде чем приобрести препарат, необходимо проконсультироваться с доктором.

    Продают ли без рецепта

    Антибиотик не продается без рецепта врача

    Сколько стоит

    Один стеклянный флакон стоит около 220 руб. Если приобретать по оптовой цене, то она составляет 170-185 руб.

    Рецепт на латинском

    Существует несколько производителей препарата. В каждой упаковке может содержаться аннотация на латинском языке.

    Аналоги

    Если препарат не удается приобрести в ближайших аптеках, то можно заменить аналогами, в числе которых:

    1. Сульперацеф.
    2. Сульцеф.
    3. Сульмовер.
    4. Цефбактам.
    5. Сульперазон.
    6. Ценабекс.
    7. Бакперазон.
    8. Сульмаграф.


    Перед тем как использовать лекарственное средство, следует внимательно прочитать инструкцию.

    Отзывы врачей

    Иван, 43 года, Кемерово

    Цефоперазон считается одним из сильных препаратов. Использую его в стационарных условиях при различных инфекциях, которые привели к осложнениям. Этот медикамент тяжелый для организма, но применяется для лечения взрослых и детей разных возрастов.

    Алевтина, 35 лет, Самара

    Антибиотики назначаются только при подтвержденной бактериальной инфекции. Если состояние больного представляет опасность для его жизни, то назначаю сильные средства. Но с дозировкой нужно быть аккуратным, иначе возникнут побочные эффекты.

    Мнение пациентов

    Тамара, 26 лет, Нижний Новгород

    Попала в больницу с сильной болью в пояснице. Выяснилось, что обострился пиелонефрит. Стали лечить антибиотиками. Уже через 2 дня почувствовала облегчение.

    Михаил, 36 лет, Москва

    Врач поставил диагноз уретрит. Назначил лечение и уколы с антибиотиком внутривенно. Препарат мне не подошел. Были сильные боли в животе, головокружение, тошнота, учащение пульса. Врач прописал другое средство. Поправился через 7 дней.

    Цефоперазон+Сульбактам (Cefoperazone + Sulbactam)

    Фармакологические группы:

    Состав и форма выпуска

    Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

    1 фл.
    цефоперазон натрия1.034 г,
    что соответствует содержанию цефоперазона1 г
    сульбактам натрия1.094 г,
    что соответствует содержанию сульбактама1 г

    1 г – флаконы (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Комбинированный препарат, антибиотик широкого спектра действия.

    Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

    Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

    Комбинация цефоперазон+сульбактам активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и проявляет синергизм (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

    Активен in vitro в отношении грамположительных бактерий – Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных бактерий – Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий – Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacter spp., Lactobacillus spp.

    Показания

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации цефоперазон+сульбактам: фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких, пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; перитонит, холецистит, холангит; острый средний отит, синусит, ангина; фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов, сепсис, менингит.

    Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

    Режим дозирования

    Вводят в/м или в/в.

    Соотношение компонентов комбинации составляет 1:1.

    Для взрослых суточная доза комбинации составляет 2-4 г (цефоперазон 1-2 г+сульбактам 1-2 г). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

    При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 8 г (цефоперазон 4 г+сульбактам 4 г).

    Для детей суточная доза комбинации составляет 40-80 мг/кг/сут (цефоперазон 20-40 мг/кг+сульбактам 20-40 мг/кг). Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.

    При серьезных или рефрактерных к лечению инфекциях суточная доза комбинации может быть увеличена до 160 мг/кг.

    У новорожденных в течение первой недели жизни комбинацию следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

    У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 2 г), а у пациентов с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама – 1 г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе фармакокинетика сульбактама значительно изменяется и несколько снижается T1/2 цефоперазона из сыворотки, введение данной комбинации следует планировать после диализа.

    Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то минимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

    При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

    Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды д/и, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду д/и.

    Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа – стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

    Противопоказания к применению

    Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам, другим цефалоспоринам.

    C осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, колит (в т.ч. в анамнезе), недоношенные новорожденные, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Цефоперазон и сульбактам проникают через плацентарный барьер.

    Применение данной комбинации при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Применение при нарушениях функции печени

    C осторожностью: печеночная недостаточность.

    Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

    При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

    Применение при нарушениях функции почек

    C осторожностью: почечная недостаточность.

    При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

    Применение у детей

    C осторожностью: недоношенные новорожденные.

    При необходимости применения препарата у детей следует внимательно изучить инструкцию.

    Побочные действия

    Аллергические реакции: анафилактический шок.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит; преходящее повышение показателей функции печени – АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубина в сыворотке крови.

    Аллергические реакции: макуло-папулезная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (риск развития этих реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе).

    Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, обратимая нейтропения (при длительном лечении), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия; в отдельных случаях – положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложно-положительная реакция на глюкозу в моче.

    Со стороны мочевыделительной системы: гематурия.

    Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль, жжение в месте инъекции. При в/в введении с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии.

    Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

    Взаимодействие

    Совместим с водой д/и, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе натрия хлорида, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида.

    Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды д/и приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

    Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (“приливы”, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия).

    Условия хранения

    Условия отпуска из аптек

    Фармакокинетика

    Cmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения комбинации в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (от 18.0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

    После в/м введения 1.5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) Cmax сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Cmax в сыворотке составляли 19.0 и 64.2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.

    Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

    Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при введении в составе комбинированных препаратов нет.

    При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

    Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона при введении комбинации выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При введении комбинации T1/2 сульбактама составляет в среднем около 1 ч, T1/2 цефоперазона – 1.7 ч. Концентрация в плазме пропорциональна введенной дозе.

    Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.

    У пациентов с различной степенью нарушений функции почек, получавших данную комбинацию, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным КК. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.

    У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

    В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов комбинации по сравнению со взрослыми. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 до 1.42 ч, цефоперазона – от 1.44 до 1.88 ч.

    Особые указания

    При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

    У пациентов с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

    Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

    При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и системы кроветворения.

    В период лечения могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

    Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

    Читайте также:  Налгезин форте – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
  • Ссылка на основную публикацию