Эквакард – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки 5 +5 мг

Эквакард таблетки 5 мг+10 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Латинское название

Действующее вещество

Форма выпуска

Владелец/регистратор

MICRO LABS, Limited

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензииа II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левою желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает гранемембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумиурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Фармакокинетика

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ в среднем на 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Cmax в плазме крови достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.

У пациентов пожилого возраста Cmax препарата в плазме крови и АUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс – на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем па 60%.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипипа. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, по активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичною прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь T1/2, варьирует от 35 до 50 ч, при повторном применении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/c/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 равен 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина и плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение T1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз/сут.

Эквакард

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина, другим ингибиторам АПФ;

– ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ;

– наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;

– гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

– тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

– возраст до 18 лет;

– острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней), нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

– непереносимость лактозы, дефицит лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, артериальная гипотензия, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, гиперкалиемия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки препарата принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата 1 раз/сут. В начале терапии препаратом может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Прием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом.

В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата составляет 1/2 таблетка (5 мг+5 мг) 1 раз/сут, после приёма которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор ‘медленных’ кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко – брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко – спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоимунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – ринит; очень редко – синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сопливость; нечасто – общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, ‘приливы’ крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко – обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Особые указания

Лечение препаратом можно начинать только после коррекции гипонатриемии и восстановления объёма циркулирующей крови.

После приёма первой дозы препарата рекомендуется тщательный контроль АД, возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

Читайте также:  Аквазан – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

При артериальной гипотензии, ИБС, пациенту придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий объём циркулирующей жидкости (инфузия 0.9% раствора натрия хлорида).

Взаимодействие

С осторожностью следует применять лизиноприл одновременно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином – повышаемся риск гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с антацидами и колес тирами ном снижается всасывание лизиноприла из ЖК’Г.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с НПВП, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и ‘петлевыми’ диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при одновременном применении с альфа1 -адреноблокаторами.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эквакард

Пожалуйста напишите чем можно заменить препарат Amlipin
Производитель

Амлипин является торговой маркойкомпании ‘УОРЛД МЕДИЦИН’,
Великобритания

Изготовлено ‘Лаборатория Бэйли – Креат’,Франция

(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500Вернуйе – Франс)

По лицензии ‘Медрайк’, Великобритания – которого нет в сети
аптек России.Я принимал его три года по пол таблетки в
сутки,сейчас прочитал статью где описано очень много
побочных действий, И можно ли вообще прекратить его приём?

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ЭКВАКАРД ТАБ. 5МГ+5МГ №30

Характеристики

  • Описание
  • Отзывы

Состав

Лекарственная форма

Описание

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг, лизиноприла дигидрат в пересчете на лизиноприл 5,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза – 106,34 мг, крахмал кукурузный – 58.86 мг, повидон 5,70 мг, тальк – 3,80 мг , магния стеарат – 1,950 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0.10 мг

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг, лизиноприла дигидрат, в пересчете на лизиноприл 10,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза – 100,625 мг, крахмал кукурузный 58.66 мг, повидон – 5,70 мг, тальк – 3,80 мг, магния стеарат – 2,00 мг

Фармакодинамика

Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской, с риской па одной стороне.

Таблетки 5 мг + 10 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (OПCC), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые аффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивною типа. Улучшаем кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный аффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечаемся в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), оказываем антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает ОПCC, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Показания к применению

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем па 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30) мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение Т1/2.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У нацистов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%. а клиренс – на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60%.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет- 64%, Сmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что болтаная часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленном), по активному метаболизму в печени при отсутствии значимою эффекта первичною прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2, варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл с/кт (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако ага разница не имеет клиническою значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказываем существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удалятся.

Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прим пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в орган

Эквакард таблетки 5мг+10мг 30 шт.

Доставим в одну из 1469 аптек вашего региона

Оплата товара при получении

Бесплатная доставка от 1 рабочего дня

Гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное.Внутрь, независимо от приема пищи.Суточная доза для пациентов, не принимающих антигипертензивные средства, ? 1 табл.За 2-3 дня до начала терапии следует прекратить прием диуретика, если такое лечение проводится. В случае, когда отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 табл. в сутки.

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин. Лизиноприл Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензииа II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РАЛС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левою желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии. Амлодипин Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает гранемембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента “лежа” и “стоя”). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбумиурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. Эквакард® Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор «медленных» кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и. следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Читайте также:  Редуксин – инструкция по применению, отзывы, цена, капсулы 15 мг и 10 мг

— эссенциальная гипертензия (больным, которым показана комбинированная терапия).

Таблетки препарата Эквакард® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослые Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Эквакард® 1 раз/сут. В начале терапии препаратом Эквакард® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, которая чаще возникает у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса вследствие предшествующей терапии диуретиками. Приием диуретиков должен быть прекращен за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эквакард®. В случаях, когда отмена диуретиков невозможна, начальная доза препарата Эквакард® составляет 1/2 таблетка (5 мг+5 мг) 1 раз/сут, после приёма которой, в течение нескольких часов следует обеспечить наблюдение за больным из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Нарушения функции почек У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг+5 мг (увеличение T1/2 лизиноприла). Поддерживающая доза подбирается в зависимости от переносимости проводимой терапии, требуется контроль функции почек, содержания калия и натрия в плазме крови. Нарушения функции печени У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуется применять препарат Эквакард® в дозе 5 мг+5мг (увеличение T1/2 амлодипина).

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0.1%, но менее 1%; редко – не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко – менее 0.01%, включая отдельные сообщения. Лизиноприл Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто – острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко – брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди. Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль; нечасто – лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко – спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоимунные заболевания. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – ринит; очень редко – синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота; нечасто – диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко – сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интерстициальный отек, анорексия. Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко -повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек; нечасто – уремия, острая почечная недостаточность; очень редко – анурия, олигурия, протеинурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто – импотенция, редко – гинекомастия. Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия. Со стороны лабораторных показателей: нечасто – повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко – гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия/артрит, миалгия. Амлодипин Со стороны ЦНС: часто – головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сопливость; нечасто – общее недомогание, гипестезия, астения, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, повышенное потоотделение; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности; очень редко – обморок, одышка, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, мигрень. Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, импотенция. Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечные судороги, миалгия. артралгия, боль в спине, артроз; редко – миастения. Со стороны кожныхпокровов: нечасто – алопеция: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный липкий пот, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко – крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема. Со стороны органов чувств: нечасто – звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко – паросмия. Со стороны обмена веществ: очень редко – гипергликемия. Прочие: нечасто – снижение массы тела, увеличение массы тела, извращение вкуса, носовое кровотечение, озноб.

Нет данных о противопоказаниях

Лизиноприл Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, повышенная раздражительность, кашель, сонливость, задержка мочеиспускания, запор. Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств. Показано в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. В случае устойчивой к лечению брадикардии, необходимо применение искусственного водителя ритма. Необходим контроль АД, показателей водно-электролитного баланса. Гемодиализ эффективен. Амлодипин Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления
тонуса сосудов применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Эквакард – комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии

Эквакард – это эффективный препарат, который применяется в составе комплескной терапии при лечении эссенциальной гипертензии.

Показания к применению

Эквакард назначают при эссенциальной гипертензии (пациентам, а рамках лечения которых предусмотрен комплексный подход).

Способ и доза приема

Таблетки эквакард рекомендуется принимать один раз в день, запивая водой.

Взрослая дозировка составляет 1 таб. ежедневно, за 2-3 суток до начала лечения должен быть отменен прием диуретиков.

При невозможности их отмены дозировка снижается до ½ таб., лечение проводится под меицинским наблюдением из-за возможности возникновения симптоматической артериальной гипотензии.

Форма выпуска и состав

Основными действующими компонентами считаются лизиноприл и амлодипин, вспомогательные компоненты: лактоза, кукурузный крахмал, повидон, тальк, стеарат магния.

Препарат выпускается в таблетках с разным количество основных действующих веществ: 5мг+5мг, а также по 10мг+10 мг.

В одном блистере содержится 10 таблеток, в пачке упаковывают по 1, 2, 3 или 10 блистеров.

Лекарственное взаимодействие

Лизиноприл и амлодипин вступают во взаимодействие с другими препаратами.

  1. Лизиноприл: калийсберегающие диуретики (эплеренон, амилорид, триамтерен, спиронолактон), калийсодержащие заменители соли, циклосперон, так как такое лечение может спровоцировать риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушениях функционирования почек, совместная терапия допускается только по назначению врача, процесс должен сопровождаться постоянным контролем концентрации калия в крови и проверкой функционирования почек.
  2. Диуретики и прочие гипотензивные лекарственные средства – усиление антигипертензивного эффекта.
  3. НПВП, симпатомиметики и эстрогены – снижение антигипертензивного действия, увеличение концентрации вещества калия в крови, что грозит ухудшением функционирования почек, данный эффект носит обратимый характер.
  4. Колестирамин и антациды снижение всасывания лизиноприла из ЖКТ.
  5. Этанол – усиление свойств вещества.
  6. Гипогликемические средства, инсулин — увеличения риска возникновения гипогликемии.
  7. Вазодилататоры, барбитураты, антипсихотические средства, трициклические антидепрессанты – усиление антигертензивного эффекта.
  8. Ингибиторы АПФ и внутривенно препараты золота – симптомокомплекс, который включает снижение АД, рвоту, тошноту, гипермию лица. цитостатики, прокаинамиды и аллопуринол – лейкопения.
  9. В результате приема лизиноприла происходит замедление процесса выведения препаратов лития, одновременный прием с ними обеспечивает обратимое возрастание его концентрации. Вследствие этого повышается риск возникновения нежелательных явлений, что требует регулярного контроля содержания лития в плазме.
  10. Амлодипин: БМКК, «петлевые»/тиазидные диуретики, нитраты и ингибиторы АПФ – усиление гипотензивного антиангинального воздействия.
  11. Альфа1 –адреноблокаторы – усиление антигипертензивного действия лекарства.
  12. Эритромицин – повышение Cmax амлодипина у пожилых людей на 50%, у молодых людей на – 22%.
  13. Бета-адреноблокаторы – усиление сердечной недостаточности.
  14. Некоторые БМКК – усиление выраженности негативного инотропного действия антиаритмических лекарственных средств.
  15. Антиретровирусные средства (ритонавир) – увеличение плазменных концентраций БМКК.
  16. Изофлуран и нейролептики- усиление гипотензивного воздействия производных вещества дигидропиридина.
  17. Препараты кальция – вероятность снижения эффекта БМКК.
  18. Препараты лития – вероятность усиления нейротоксичности (шум в ушах, тремор, диарея, рвота, тошнота).
  19. Фармокинетика амлодипина не меняется при одновременном применении с циклоспорином, варфарином, циметидином, как и сочетание с магний- и алюминийсодержащими препаратами.
Читайте также:  Фламадекс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Побочные действия

Эквакард имеет также и побочные действие, которые вызывают его компоненты.

Сердечно-сосудистая системачасто – тахикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД; нечасто – синдром Рейно, инфаркт миокарда в острой форме, сердцебиение; редко – боль в груди, нарушение функционирования атриовентрикулярной проводимости, тахикардия.
ЦНСчасто – головокружение; нечасто – инсульт, нарушения сна, парестезии, лабильность настроения; редко – сонливость, судороги губ и конечностей, астенический синдром, спутанное сознание.
лимфатическая система, системы кроветворенияредко – падение уровня гематокрита, гемоглобина; очень редко – аутоиммунные заболевания, лимфаденопатия, гемолитическая анемия, эритропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения.
дыхательная системачасто – кашель; очень редко – одышка, эозинофильная пневмония/аллергический альвеолит, бронхоспазм, синусит.
система пищеварениячасто –рвота, диарея; нечасто – боль в животе, изменения вкуса, диспепсия; редко – сухость слизистой рта; очень редко – панкреатит, желтуха, анорексия, интерстициальный отек, печеночная недостаточность, гепатит.
кожные покровыне очень часто – сыпь, зуд, редко – псориаз, алопеция, крапивница, ангионевротический отек гортани, языка, лица, губ, конечностей; очень редко – синдром Лайела, фотосенсибилизация, пузырчатка, васкулит, потоотделение.
мочевыделительная системачасто – дисфункция почек, нечасто – острая форма почечной недостаточности, уремия; оч. редко – протеинурия, олигурия, анурия
система репродуктивнаяредко – гинекомастия, нечасто – импотенция
обменные процессыоч. редко – гипогликемия
опорно-двигательный аппаратредко – миалгия, артралгия/артрит.

При беременности

Эквакард не рекомендован к использованию в период беременности, терапия должна быть прекращена сразу же после диагностирования этого состояния.

Применение ингибиторов АПФ в0 2 и 3 триместрах может оказать неблагоприятное воздействие на будущего ребенка (гипоплазия костей черепа, гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, внутриутробная смерть).

Информация об отрицательном воздействии на плод при лечении на 1 триместре отсутствует.

Грудные и новорожденные дети, подвергавшиеся в период развития воздействию ингибиторов АПФ, нуждаются в тщательном наблюдении, что позволит своевременно выявить гиперкалимию, олигурию, снижение артериального давления.

В период грудного вскармливания от терапии эквакардом следует отказаться, если лечение избежать невозможно, кормление следует прекратить.

Средняя цена в России составляет 348-559 руб., в Украине -160-585 грн, в зависимости от формы выпуска.

Условия и сроки хранения

Эквакард рекомендуется хранить в защищенном от света и детей месте при 25 градусах.

Срок годности составляет 36 месяцев, после его истечения медикамент к употреблению не пригоден.

Аналоги

К аналогам лекарственного средства относят эгипрес, энал л комби, дальнева, энанорм, корипрен, триапин, тарка, перестанс.

Отзывы

Отзывов о препарате не очень много, пациенты отмечают его эффективность, некоторые упоминают побочные эффекты, более подробную информацию можно узнать из представленных ниже отзывов.

Итоги

Эквакард – гипотензивное средства двойного действия, основанное на двух активных веществах. Может вызвать ряд побочных эффектов, потому рекомендовано принимать только по назначению врача.

Тест. Плохое настроение или депресия.

Пройдите тест на депрессию, так как очень часто из-за депрессии возникают скачки давления, признаки тахикардии.

ЭКВАКАРД ТАБ. 5МГ+5МГ №30

Характеристики

  • Описание
  • Отзывы

Состав

Лекарственная форма

Описание

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг, лизиноприла дигидрат в пересчете на лизиноприл 5,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза – 106,34 мг, крахмал кукурузный – 58.86 мг, повидон 5,70 мг, тальк – 3,80 мг , магния стеарат – 1,950 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0.10 мг

активное вещество: амлодипина безилат, в пересчете на амлодипин 5 мг, лизиноприла дигидрат, в пересчете на лизиноприл 10,0 мг

вспомогательные вещества: лактоза – 100,625 мг, крахмал кукурузный 58.66 мг, повидон – 5,70 мг, тальк – 3,80 мг, магния стеарат – 2,00 мг

Фармакодинамика

Круглые плоскоцилиндрические таблетки розового цвета с фаской, с риской па одной стороне.

Таблетки 5 мг + 10 мг:

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества: лизиноприл и амлодипин.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (OПCC), артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые аффекты объясняются воздействием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивною типа. Улучшаем кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата через 1 ч, максимальный антигипертензивный аффект достигается через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечаемся в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес терапии. При резкой отмене лизиноприла не наблюдалось выраженного повышения АД. Лизиноприл уменьшает альбуминурию. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), оказываем антиангинальное и антигипертензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы, снижает ОПCC, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Так, блокатор медленных кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Показания к применению

После приема внутрь лизиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем па 25%, но абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 7 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл незначительно связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12.6 ч. Клиренс лизиноприла составляет 50 мл/мин. Снижение сывороточной концентрации лизиноприла происходит в две фазы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены, биодоступность составляет 16%.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30) мл/мин) концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Сmах в плазме крови и увеличение Т1/2.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У нацистов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%. а клиренс – на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пожилых пациентов концентрация лизиноприла в крови повышена в среднем на 60%.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет- 64%, Сmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов Равновесные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.

Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает па то, что болтаная часть препарата находится в тканях, а меньшая в крови. Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленном), по активному метаболизму в печени при отсутствии значимою эффекта первичною прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. После однократного приема внутрь Т1/2, варьирует от 35 до 50 часов, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% от принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл с/кт (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 равен 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако ага разница не имеет клиническою значения. Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказываем существенного влияния на кинетику амлодипина. У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удалятся.

Фармакокинетическое взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прим пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в орган

Ссылка на основную публикацию