Элоксатин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Элоксатин

Элоксатин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Eloxatin

Код ATX: L01XA03

Действующее вещество: оксалиплатин (Oxaliplatin)

Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд, ГмбХ (Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH) (Германия); Авентис Фарма (Дагенхэм) [Aventis Pharma (Dagenham)] (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 8600 руб.

Элоксатин – противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный раствор (по 10, 20 или 40 мл в бесцветном стеклянном флаконе, 1 флакон в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Элоксатина).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: оксалиплатин – 5 мл;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Элоксатина – оксалиплатин, является алкилирующим соединением, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном.

Препарат обладает широким спектром цитотоксической эффективности. Также in vitro и in vivo проявляет активность на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. При применении в сочетании с фторурацилом отмечается синергидное цитотоксическое действие.

Результаты исследований механизма действия подтверждают гипотезу, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез ДНК, вследствие чего развиваются цитотоксический и противоопухолевый эффекты.

Фармакокинетика

In vivo оксалиплатин активно биотрансформируется. При введении дозы 85 мг/м 2 к концу 2-часовой инфузии в плазме крови не выявляется. Примерно 15% введенного препарата присутствует в крови, 85% быстро распределяются по тканям.

Вещество связывается с альбумином плазмы крови, выводится почками в течение 48 ч.

К 5-му дню порядка 54% всей дозы препарата обнаруживается в моче, менее 3% – в кале.

Достоверно установлено, что выведение оксалиплатина зависит от клиренса креатинина (КК). По сравнению с КК > 80 мл/мин, общий плазменный клиренс для ультрафильтрованной (в виде смеси всех несвязанных, активных/неактивных соединений) платины при КК 50–80 мл/мин уменьшается на 34%, КК 30–49 мл/мин – на 57%, при КК 1500/мкл, тромбоцитов – > 75 000/мкл.

Рекомендуемые режимы дозирования Элоксатина в зависимости от показаний:

  • диссеминированный колоректальный рак: по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в сочетании с фторурацилом и кальция фолинатом. Лечение проводят до прогрессии заболевания или развития явлений неприемлемой токсичности;
  • рак яичников: по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в качестве монопрепарата или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами;
  • адъювантная терапия рака ободочной кишки: по 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели в сочетании фторурацилом и кальция фолинатом. Курс – 12 циклов (6 месяцев).

Режимы дозирования фторурацила и кальция фолината определяет врач, в соответствии с их инструкциями по применению.

Доза Элоксатина может корректироваться в зависимости от переносимости проводимой терапии.

Если до начала первого курса лечения или по завершении применения препарата выявляются гематологические нарушения (число нейтрофилов – 2 .

Правила приготовления и использования инфузионного раствора

Для приготовления и введения раствора нельзя использовать иглы и любое оборудование, содержащие алюминий.

Для разведения концентрата нельзя использовать раствор натрия хлорида 0,9%, другие щелочные и хлоридсодержащие растворы.

Концентрат разводят в 250–500 мл раствора декстрозы 5% (чтобы концентрация была не менее 0,2 мг/мл).

Инфузионный раствор следует вводить сразу же после приготовления. Допускается хранение при температуре 2–8 °C, но не более 24 ч.

Вводить разрешается только прозрачный раствор. Его нельзя использовать в случае обнаружения осадка.

Запрещено вводить Элоксатин неразбавленным.

Побочные действия

Классификация частоты побочных эффектов распределена по следующей шкале: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до ≤ 1/10, нечасто – от > 1/1000 до ≤ 1/100, редко – от > 1/10 000 до ≤ 1/1000, очень редко – ≤ 1/10 000, неизвестная частота – нет возможности определить частоту по имеющимся данным.

Возможные побочные реакции при применении оксалиплатина в комбинации с фторурацилом/кальция фолинатом:

  • общие расстройства: очень часто – озноб, лихорадка, слабость (вследствие иммунной реакции или развития инфекции, в том числе с фебрильной нейтропенией), астения;
  • местные реакции: очень часто – боль, отек, гиперемия и тромбоз в месте введения Элоксатина. В случае попадания инфузионного раствора в окружающие вену ткани возможно появление локальных болей и воспаления, иногда приводящих к осложнениям (включая некроз);
  • со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, рвота (в случае тяжелых нарушений возможно развитие дегидратации, кишечной непроходимости, гипокалиемии, функциональных нарушений почек, метаболического ацидоза, особенно при одновременном применении фторурацила), боли в животе, тошнота, мукозит (воспаление слизистых оболочек), стоматит; часто – желудочно-кишечное кровотечение; редко – колит (в т. ч. псевдомембранозный, вызываемый Clostr >

* Частота развития нейтропении, анемии и тромбоцитопении выше при применении Элоксатина (в дозе 85 мг/м 2 1 раз в 2 недели) в комбинации с фторурацилом и/или кальция фолинатом, чем при проведении монотерапии препаратом в дозе 130 мг/м 2 каждые 3 недели [частота нейтропении – 70% (при монотерапии – 15%), анемии – 80% (при монотерапии – 60%), тромбоцитопении – 80% (при монотерапии – 40%)]. Тяжелая нейтропения (число нейтрофилов 2 ) в течение нескольких циклов (например, десяти) риск возникновения функциональных нарушений составляет ≤ 15%. Неврологические проявления, как правило, уменьшаются после отмены терапии.

Побочные эффекты, выявленные в ходе постмаркетингового исследования:

  • со стороны крови: частота неизвестна – гемолитико-уремический синдром;
  • со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление выраженности побочных эффектов.

Антидот неизвестен. Лечение симптоматическое. Необходимо тщательно контролировать гематологические показатели и состояние пациента.

Особые указания

Элоксатин применяется только в специализированных онкологических отделениях под тщательным контролем онколога, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В процессе лечения обязательно требуется наблюдение на предмет возможного развития токсических эффектов. Регулярно (1 раз в неделю) и перед каждым последующим введением Элоксатина следует определять содержание форменных элементов периферической крови, показатели функции почек и печени.

При использовании Элоксатина необходимо соблюдать стандартные меры предосторожности, предусмотренные для цитотоксических препаратов. В случае попадания раствора на слизистые оболочки или кожу следует незамедлительно и тщательно промыть их водой. При экстравазации (попадании препарата в ткани, окружающие вену) введение инфузионного раствора немедленно прекращают и проводят местное симптоматическое лечение.

Перед каждым последующим введением Элоксатина и периодически между циклами необходимо проводить неврологическое обследование пациента, чтобы вовремя выявить возможные признаки нейротоксичности (периферической сенсорной невропатии), особенно в случае одновременного применения других лекарственных средств с потенциальной нейротоксичностью. Врач должен информировать пациента, что после окончания курса лечения возможно появление устойчивых симптомов периферической сенсорной невропатии. Симптомы локальных умеренных парестезий с функциональными нарушениями могут сохраняться в течение 3 лет после окончания адъювантной терапии препаратом.

В случаях развития острой гортанно-глоточной дизестезии при проведении 2-часовой инфузии следующее введение Элоксатина следует осуществлять в течение 6 часов. Во избежание развития аномальной чувствительности пациентам в период терапии рекомендуется избегать воздействия холода, в частности не принимать слишком холодную пищу и напитки, избегать переохлаждения.

Элоксатин может оказывать желудочно-кишечную токсичность, проявляющуюся тошнотой и рвотой. Устранить эти симптомы или уменьшить их выраженность позволяет применение противорвотных средств. Тяжелая диарея и/или рвота может свидетельствовать о развитии дегидратации, паралитической кишечной непроходимости, кишечной обструкции, метаболического ацидоза, гипокалиемии, нарушениях функции почек, особенно при одновременном применении фторурацила.

Пациентов необходимо предупреждать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления диареи/рвоты или симптомов нейтропении.

Такие симптомы, как головная боль, нарушения зрения (от расплывчатости изображения до слепоты), судороги, нарушение умственных способностей, иногда сопровождающиеся повышением артериального давления, могут быть признаками обратимой парието-окципитальной лейкоэнцефалопатии. Диагноз подтверждают с помощью компьютерной или магнитно-резонансной томографии головного мозга.

В случае развития токсичности, связанной с фторурацилом, при проведении комбинированной терапии применяют обычную в этих случаях коррекцию его дозы (согласно инструкции по применению данного препарата).

Пациентам, у которых возникают симптомы со стороны дыхательной системы (сухой кашель, хрипы, одышка, инфильтрация легких при рентгенологическом исследовании), не поддающиеся другому объяснению, Элоксатин временно отменяют и проводят дополнительное исследование легких, чтобы исключить интерстициальный пневмонит.

В случае отклонения от нормы функциональных показателей печени или развития портальной гипертензии, которые вероятнее всего не являются следствием распространения метастазов в печень, показано тщательное обследование пациента на предмет возможного поражения печеночных сосудов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии часто возникают обратимые нарушения зрения (например, снижение остроты или потеря зрения), которые представляют опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами и занятых на потенциально опасных производствах.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано введение Элоксатина в период беременности и лактации.

Женщинам и мужчинам репродуктивного возраста во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Элоксатин предназначен к применению только у взрослых и не применяется в педиатрии.

При нарушениях функции почек

При нормальных и умеренных нарушениях почечной функции нет необходимости корректировать дозу Элоксатина. При тяжелых нарушения начальную дозу снижают до 65 мг/м 2 .

Данных о безопасности применения Элоксатина у пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями почек недостаточно, поэтому препарат можно назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков. Лечение следует проводить под тщательным контролем функции органа.

При нарушениях функции печени

При нормальных и умеренных нарушениях печеночной функции нет необходимости корректировать дозу препарата. Перед каждой инфузией Элоксатина и регулярно в течение всего периода терапии (1 раз в неделю) следует проводить исследование функциональных показателей печени.

Информация о применении оксалиплатина при тяжелых нарушениях функции печени отсутствует.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу Элоксатина.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено существенное изменение фармакодинамических параметров оксалиплатина при одновременном применении вальпроата натрия, эритромицина, паклитаксела, гранисетрона, салицилатов.

Элоксатин, применяемый в дозе 85 мг/м 2 непосредственно перед введением фторурацила, не оказывает влияния на концентрацию последнего в крови.

Оксалиплатин фармацевтически не совместим с растворами, содержащими хлориды, раствором натрия хлорида 0,9% и другими солевыми (щелочными) растворами.

При взаимодействии с алюминием возможно снижение активности оксалиплатина и образование в растворе осадка.

Аналоги

Аналогами Элоксатина являются Алкеран, Араноза, Астроглиф, БиКНУ, Веро-Ифосфамид, Дакарбазин Лахема, Дакарбазин Медак, Дакарбазин-Лэнс, Диспланор, Ифосфамид, Карбоплатин, Карботера, Лейкеран, Лизомустин, Ломустин Медак, Милеран, Натулан, Оксалиплатин, Оксатера, Плаксат, Платикад, Тезалом, Темодал, Тепадина, Циклоплатин, Экзорум, Эндоксан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Элоксатине

Учитывая специфику применения препарата, отзывы об Элоксатине в сети практически отсутствуют. В редко встречающихся сообщениях пациенты или их родственники отмечают противоопухолевую эффективность лекарственного средства, однако указывают на развитие побочных реакций.

Цена на Элоксатин в аптеках

Примерные цены на Элоксатин: 1 флакон объемом 10 мл – 9800–10 500 руб., 1 флакон объемом 20 мл – 20 400–20 500 руб., 1 флакон объемом 40 мл – 34 000–38 980 руб.

Препарат Элоксатин (Eloxatin): инструкция по применению, аналоги и как часто возникают побочные действия

Элоксатин — препарат, применяемый для химиотерапии ряда злокачественных новообразований. Основное действующее вещество лекарства — оксалиплатин. Медикамент назначают в качестве первой или второй линии терапии обычно в комбинации с другими препаратами и лейковорином).

Активный ингредиент лекарственного средство по химической структуре представляет собой сочетание платины с оксалатом и Механизм действия Элоксатина тесно связан с нарушением процесса репликации ДНК злокачественных клеток.

Протоколы лечения, предполагающие сочетание с и Лейковорином, основаны на синергизме действия данных лекарственных средств.

Применение Элоксатина — «золотой стандарт» терапии метастатического колоректального рака, злокачественного поражения ободочной кишки. Есть информация об эффективности препарата в лечении опухолей репродуктивной системы.

Впервые оксалиплатин был синтезирован в 1976 году. Изначально эксперименты in vitro продемонстрировали активность лекарственного соединения в отношении злокачественных клеток в полости кишечника. До сих пор во многих странах медикамент указан в перечне рекомендаций только для лечения колоректального рака. В России средство прописывают и для терапии онкологических поражений яичников.

Однако клинические эксперименты демонстрирует, что эффективность оксалиплатина при раке молочной железы, лейкемии и некоторых других новообразованиях гораздо выше, чем широко применяющегося Цисплатина. Кроме того, Элоксатин отличается коротким периодом полувыведения, что значительно снижает вероятность побочных реакций.

Производитель

Под торговым названием Eloxatin (в России зарегистрирован как Элоксатин) выпускается французской фармацевтической компанией Sanofi (с 2004 году после слияния — Sanofi-Aventis). Корпорация занимает пятое место среди производителей рецептурных лекарственных средств. Изначально патент на выпуск медикамента под международным непатентованным наименованием (МНН) оксалиплатин получила фармацевтическая компания Debiopharm, которая позже стала одним из подразделений Sanofi-Aventis. В США препарат под лицензированным торговым названием Элоксатин был разрешен к продаже и применению в 2006 году.

Инструкция по применению

Медикамент назначается в составе различных схем химиотерапии, обычно, FOLFOX 4/6, XELOX. Инструкция по применению описывает лишь использование Элоксатина, дозировку других лекарственных средств подбирают индивидуально (на основе тяжести течения заболевания и общего состояния пациента).

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата и концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения.

Описание и состав

Терапевтически активный ингредиент лекарственного средства — оксалиплатин. В виде лиофилизата действующее вещество содержится в дозировке 50 или 100 мг. В состав данной формы не входят консерванты, только лактоза для обеспечения надлежащего уровня рН.

Доза оксалиплатина в концентрате для последующего разведения составляет 5 мг/мл или 50, 100, 200 мг (соответствует объему раствора 10, 20 или 40 мл) в готовой лекарственной форме. В качестве вспомогательных компонентов используется только вода для инъекций.

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой систематикой Элоксатин является противоопухолевым средством.

Фармакодинамика

Принцип действия Элоксатина основан на нарушении структуры клеточного ДНК в результате образования перекрестных связей. Такие «сшивки» формируются в позиции N7 между соседними остатками гуанина и аденин-гуанина. Таким образом нарушается процесс репликации клеточного ДНК. Оксалиплатин обладает неспецифическим цитотоксическим действием. По данным клинических исследований in vivo и in vitro, противоопухолевая активность препарата (особенно в сочетании с гораздо выше, чем при применении других режимов химиотерапии.

Фармакокинетика

Для Элоксатина характерны специфические фармакологические свойства, связанные с трехфазным выведением. Первые 2 этапа занимают 0,43 и 16,8 часов соответственно, последний длится гораздо дольше — до 17 суток. Максимальная концентрация (после инфузии) достигала 0,814 мкг/мл, объем распределения — 440 л.

Распределение. К концу процедуры около 15% активного компонента циркулирует в кровотоке, оставшиеся 85% равномерно распределяются по тканям и выводятся с уриной. Связывание с белками плазмы носит необратимый характер и превышает 90%. Накапливается в эритроцитах.

Биотрансформация. Оксалиплатин подвергается быстрому неферментному метаболизму. Эксперименты in vitro не подтвердили влияния энзимов Р450 на биохимические превращения лекарственного средства. В крови пациентов обнаруживают продукты метаболизма оксалиплатина, некоторые из них обладают цитотоксическим действием, другие представляют собой терапевтически неактивные конъюгаты.

Элиминация. Основной путь выведения лекарственного средства — ренальная экскреция. Через 5 дней после инфузии Элоксатина показатели выделения препарата через почки достигает 54%, с фекалиями — не превышает 2%.

Фармакокинетические свойства у отдельных категорий пациентов. В клинических исследованиях принимали участие дети и подростки старше 7 месяцев. Дозировка Элоксатина была рассчитана в соответствии с возрастом и площадью тела, однако достоверных положительных результатов лечения не было. Поэтому эффективность применения препарата, как и особенности фармакокинетики у пациентов младше 18 лет не установлены.

Заболевания почек влияют на продолжительность экскреции лекарственного средства. Поэтому при подобных патологиях препарат прописывают с осторожностью, лечение начинают с минимально возможной терапевтической дозы.

Отличий фармакокинетики у пожилых пациентов (старше 65 лет) не выявлено.

Данных о фармакологических свойствах медикамента при заболеваниях печени нет.

О действующем веществе

Оксалиплатин представляет собой противоопухолевое средство с эмпирической формулой С8Н14N2O4Pt, химическое наименование — цис-((1 R, 2 R)-1,2-циклогександиамин-N,N) (оксолато(2-)-О,О) платина. Международное непатентованное название — Oxaliplatin. Молекулярная масса — 397,3. Слабо растворим в воде (6 мг/мл), практически не растворим в метаноле, спирте и ацетоне. Код по АТХ L01ХА03.

Показания к применению

Элоксатин назначают при:

  • адъювантном лечении третьей стадии колоректального рака после проведенной резекции основной опухоли;
  • терапии метастатического или диссеминированного колоректального рака;
  • лечении рака яичников (в качестве препарата второй линии).

Препарат прописывают в комбинации с инфузиями Лейковорина, кальция фолинатом, Бевацизумабом.

Противопоказания

Элоксатин противопоказан при индивидуальной непереносимости любого из компонентов лекарственного средства. Также медикамент не назначают в период беременности, детям и подросткам, не достигшим возраста. Применение Элоксатина ограничено при значительном снижении уровня нейтрофилов и тромбоцитов, диагностированной тяжелой форме периферической нейропатии.

Способ применения и режим дозирования

Средство назначают только пациентам старше 18 лет. Вводят лекарство раз в 2 недели. В качестве адъювантной терапии применение препарата продолжают на протяжении полугода (12 циклов лечения). При тяжелом течении патологии инфузии выполняют до прогрессирования заболевания или развития некупируемых осложнений. Стандартная терапевтическая доза — 85 мг/м2.

Рекомендации по коррекции режима введения оксалиплатина. Чтобы избежать развития серьезных побочных реакций, необходимо регулярно проверять лабораторные показатели. Также риск осложнений уменьшают при помощи снижения скорости инфузии (в среднем, продолжительность процедуры составляет от 2 до 6 часов).

При развитии нейротоксических реакций II степени тяжести дозу Элоксатина снижают до При этом также уменьшают количество вводимого (до 0,3 г/м2 и 0,5 г/м2 для укола и инфузии соответственно). При ухудшении состояния пациента лечение прекращают.

Как правильно приготовить раствор

Для сохранения терапевтической эффективности (вне зависимости от формы выпуска) Элоксатин нельзя разводить хлоросодержащими растворами. Для растворения лиофилизата используют воду для инъекций 10 и 20 мл для 50 и 100 мг порошка соответственно. В дальнейшем, концентрат разводят в 5% раствора декстрозы. Лекарственную форму в виде готового концентрированного раствора смешивают с 5% декстрозы и используют для внутривенной инфузии.

Готовый препарат рекомендуют вводить сразу же, в исключительных случаях допускается хранение на протяжении 6 часов при комнатной температуре или в течение суток при температурном режиме 2—8°С.

Приготовленный раствор следует проверить на наличие посторонних включений, осадка и примесей.

Корректировка дозы в особых клинических случаях. Сопутствующие заболевания почек легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозы, однако при более серьезных поражениях Элоксатин прописывают в количестве 65 мг/м2.

При патологиях почек, пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Во время клинических исследований отмечали серьезные нежелательные эффекты, включающие нейропатию, осложнения со стороны печени и респираторного тракта. Однако в испытаниях участвовали пациенты, отличающиеся по общему состоянию здоровья, поэтому полученные данные могут разниться с реальным опытом использования препарата.

Возможны следующие побочные действия:

  • аллергические реакции (10%);
  • слабость (44%);
  • боли в области живота (18%);
  • эпидермальный зуд и сыпь (32%);
  • реакции в области инъекции (11%);
  • тошнота (47%);
  • диарея (56%);
  • стоматит (42%);
  • повышение температуры (27%);
  • частые инфекции различной этиологии и локализации (25%);
  • периферические сенсорные нейропатии (92%).

Менее чем у 10% пациентов отмечали:

  • риниты и носовые кровотечения;
  • удушье;
  • головные боли;
  • изменение массы тела;
  • выпадение волос;
  • запоры;
  • диспепсические явления;
  • нарушения чувствительности;
  • дизурические расстройства, гематурия;
  • кардиоваскулярные нарушения (гипотония, склонность к тромбозам);
  • расстройства зрения;
  • миалгия;
  • изменение количества тромбоцитов, нейтрофилов;
  • повышение уровня глюкозы;
  • отеки;
  • гипергидроз;
  • расстройства сна;
  • изменение вкусового восприятия;
  • психоэмоциональные расстройства;
  • нарушения электролитного баланса.

Также отмечают нарушения функциональной активности печени, что отражается в изменении уровня билирубина и других специфических ферментов. По отзывам специалистов, иногда при применении Элоксатина бывает удушье. Вероятность подобного осложнения составляет 13%, из них 7% — III и/или IV степени тяжести. Однако такая побочная реакция отмечалась только у пациентов, ранее получавших лечение по поводу колоректального рака.

Взаимодействие

С осторожностью Элоксатин назначают с лекарственными препаратами, влияющими на интервал QT, медикаментами, способными спровоцировать осложнения со стороны мышечной ткани. Как лиофилизат, так и готовый концентрат несовместим с физраствором. Не рекомендовано одновременное использование лекарств, содержащих алюминий.

Совместимость с алкоголем

Потребление спиртного повышает вероятность осложнений со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

У пациентов с колоректальным раком отмечают тяжелые аллергические реакции, которые обычно развиваются на протяжении нескольких минут после начала введения препарата. При появлении специфических симптомов необходимо сразу же остановить лечение.

Элоксатин (в комбинации с Лейковорином и может вызывать нейропатию различной степени тяжести. Как правило, подобные осложнения носят обратимый характер и проходят на протяжении 2 недель после инфузии. Однако, если нарушения со стороны нервной системы негативно влияют на повседневную активность, может потребоваться снижение дозы лекарственного средства.

Нарушения работы респираторного тракта отмечают редко. Однако при возникновении таких симптомов, как кашель, удушье, одышка необходимо приостановить лечение.

О гепатотоксичности свидетельствует повышение уровня трансаминаз, билирубина. Тактика действий врача и коррекция схемы лечения определяется на основании общего состояния пациента.

Элоксатин обладает эмбриотоксическим действием, поэтому женщинам детородного возраста необходимо тщательно соблюдать основные правила контрацепции.

Во время лечения регулярно выполняют анализы для определения функциональной активности печени, проверяют уровень гемоглобина, тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов и других форменных элементов крови.

Из-за осложнений со стороны органов зрения и ЦНС рекомендуют воздержаться от вождения транспорта, управления механизмами и других видов деятельности, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Передозировка

Антидот к Элоксатину неизвестен. При передозировке высок риск критической тромбоцитопении, анафилактических реакций, миелосупрессии, тошноты, рвоты и нейротоксичности. Развитие осложнений IV степени тяжести потенциально опасно летальным исходом. Превышение рекомендованного количества Элоксатина требует немедленной госпитализации и проведения симптоматической терапии.

Условия хранения

При комнатной температуре (в оригинальной нераспечатанной упаковке).

Срок хранения

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

Элоксатин (Eloxatin) — оригинальный препарат, содержащий оксалиплатин.

Зарегистрированы следующие аналоги в России с таким же составом:

  • Оксалиплатин (выпускается в Индии, Беларуси);
  • Оксалиплатин — Медак (немецкого производства);
  • Оксалиплатин — Ронц (Россия);
  • Оксалиплатин — Тева (Израиль);
  • Оксалиплатин — Филаксис (Аргентина);
  • Оксалиплатин — Эбеве (Швейцария);
  • Оксатера (Аргентина);
  • Оксиплат (Индия);
  • Плаксат (Исландия);
  • Платикад (Россия);
  • Флатиплат (Россия);
  • Экзорум (Россия).

Многие аналоги, особенно отечественного производства, могут стоить дешевле, однако большинство онкологов настаивают на применении оригинального лекарственного средства. Использование оригинального Элоксатина в составе комплексной химиотерапии существенно снижает риск осложнений на фоне высокого клинического эффекта.

Цена и где купить

В Москве, Санкт-Петербурге и других городах России Элоксатин сложно найти в продаже, так как в аптеке часто предлагают купить только отечественные аналоги. На форумах советуют обратиться за помощью к посредникам, у которых есть возможность покупки медикамента в Европе, где он практически всегда есть в наличии.

Доставка осуществляется под заказ и происходит в кратчайшие сроки. Чтобы купить в Германии Элоксатин при помощи посредника, нужно или перезвонить по телефону, или заказать медикамент на сайте фирмы. Стоимость 1 флакона концентрата 200 мл Eloxatin Sanofi (Франция) составляет примерно 910 евро, цена 100 мг — 540 евро.

Отзывы врачей

Игорь Станиславович Диденко, онколог

Назначаю Элоксатин достаточно часто. Курс химиотерапии переносится хорошо, отличается высоким терапевтическим эффектом. За мой многолетний опыт работы отсутствие результата отметил только у одного пациента с запущенной формой заболевания.

Отзывы пациентов с форумов

Антон, 40 лет

Элоксатин назначили матери. Долго сомневался, читал медицинские публикации, отзывы на форумах. Решили начать лечение. Сейчас проходим третий цикл, результаты анализов хорошие, с побочными эффектами справляемся.

Как не купить подделку

Чтобы избежать приобретения фальсификата, следует обращаться только к надежным посредникам, которые могут предоставить фото упаковки, кассовые документы, гарантии качества и правильной транспортировки медикамента. Посреднические фирмы, которые дорожат своей репутацией, сотрудничают только с крупными лицензированными аптеками Европы, где поддельные фармацевтические средства не продаются. Факт приобретения оригинального медикамента можно проверить по кассовому чеку, на котором есть индивидуальный код покупки и реквизиты аптеки.

Результаты клинических испытаний

Для оценки эффективности применения Элоксатина при колоректальном раке проведено клиническое исследование с применением оксалиплатина в комбинации с и Лейковорином (в стандартной дозировке). Длительность наблюдения составила 32 месяца. Установлено, что добавление Элоксатина к стандартной схеме терапии улучшило прогноз как минимум на 15% по сравнению с протоколом + Лейковорин и на 48% при отсутствии лечения.

В другом исследовании, MOSAIC, оценивали результат применения оксалиплатина в адъювантной терапии рака ободочной кишки степени тяжести (общее количество пациентов составило 2246 человек). По опубликованным данным, добавление Элоксатина позволило снизить вероятность рецидива на 24%, а риска смертности на 20% (медиана наблюдения — 6 лет).

Элоксатин

Инструкция по применению

Немного фактов

Элоксатин относится к противоопухолевым препаратам алкилирующего действия, использующимся в онкологической практике. Содержит в себе оксалиплатин синтетический аналог цисплатина, который обладает выраженными цитостатическими свойствами. Производные платины соединяются с ДНК, в связи с чем образуются внутриклеточные межспиральные сшивки, которые препятствуют биосинтезу и репликации атипичных клеток.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Неопластический медпрепарат применяется в терапии онкозаболеваний II класса следующих подкатегорий:

  • C18 недоброкачественные опухоли в основном отделе толстого кишечника (ободочная кишка);
  • C19 недоброкачественные опухоли в сигмовидной кишке;
  • C20 недоброкачественные опухоли в последнем отделе пищеварительного тракта;
  • C56 муцинозные карциномы яичников.

Лекарственная форма и биохимический состав

Элоксатин представляет собой лиофилизированный порошок, предназначенный для разведения инфузионных растворов. В 1 мл концентрата содержится 5 мг стереоизомера цисплатина (оксалиплатин). Выпускается препарат в стеклянных пузырьках. В бело-голубой пачке находится флакон с лиофилизатом вместе с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Оксалиплатин цитостатическое вещество, которое относится к производным платины. Внутри его молекул центральные атомы располагаются в окружении гексаметилендиамина и эфиров щавелевой кислоты. Лиганды находятся в транс-положении, поэтому Элоксатин легко связывается с ДНК, образуя при этом межспиральные спайки.

Противоопухолевое средство препятствует самокопированию ДНК, вследствие чего нарушается транскрипция рибонуклеиновой кислоты и биосинтез клеточного белка. Замедление митоза сопровождается регрессом раковых новообразований и, как следствие, выздоровлением больных. Алкилирующий препарат Элоксатин эффективен на многих клеточных линиях карцином, нечувствительных к карбоплатину и цисплатину.

При изучении принципа действия стереоизомера цисплатина было доказано, что биотрансформированные производные вещества взаимодействую с дезоксирибонуклеиновой кислотой за счет формирования внутритяжевых мостиков, за счет чего подавляется процесс биосинтеза ДНК. Именно этим и объясняется цитотоксическое и противораковое действие лекарства.

Фармакокинетические свойства

При применении цитостатика оксалиплатин подвергается биохимической трансформации, поэтому его компоненты не обнаруживаются в сыворотке через 120 минут после введения раствора. Более 85% производных платины рассредоточиваются в тканях и только 15% из них циркулируют в системном кровотоке.

Молекулы платины соединяются с альбуминами, вследствие чего выводятся из организма посредством почек в течение 2 суток. На 5-й день более 50% метаболитов лекарства обнаруживаются в урине и только 3% в каловых массах. При дисфункции почек не исключено понижение клиренса платины и скорости ее выведения из организма.

Показания к применению

Препарат Элоксатин используется в терапии недоброкачественных новообразований, локализующихся преимущественно в пищеварительном и репродуктивном тракте:

  • лечение диссеминированных новообразований в ЖКТ в сочетании с кальция фолинатом;
  • адъювантная терапия недоброкачественных опухолей 3-ей степени в сигмовидной кишке после резекции новообразований;
  • лечение первичных и вторичных карцином в репродуктивном тракте, преимущественно локализующихся в яичниках.

Метастатическое поражение женских половых желез часто встречается при образовании опухолей в толстой кишке и эндометрии. Согласно инструкции по применению, цитостатическое лекарство может использовать в качестве второй линии терапии при прогрессировании упомянутых онкопатологий.

Дозировочный режим

Элоксатин применяется только у взрослых пациентов. Лиофилизат предназначен для разведения инфузионных растворов для в/в. Дозировка определяется локализацией новообразований и особенностями проведения фармакотерапии:

  • адъювантное лечение недоброкачественных новообразований в сигмовидной кишке 85.0 мг/м2 не более одного раза в 14 дней в сочетании с кальция фолинатом и флюороурацилом на протяжении 6 месяцев;
  • фармакотерапия колоректального рака 85.0 мг/м2 один раз в 2 недели в сочетании с флюороурацилом и кальция фолинатом на протяжении 12 недель;
  • лечение карциномы яичников по 85.0 мг/м2 один раз в 14 суток без использования дополнительных медикаментов.

Дозировка Элоксатина и продолжительность фармакотерапии должны контролироваться врачом-онкологом, имеющим практический опыт лечения недоброкачественных опухолей алкилирующими средствами.

Особенности применения

Парентеральному введению цитостатического препарата в обязательном порядке должна предшествовать инъекция флюороурацила. Таким образом можно усилить противоопухолевое действие стереоизомера цисплатина на раковые клетки.

Во время процедуры приготовленный раствор вводится в вены через инфузионную аппаратуру параллельно с вливанием кальция фолината на протяжении 3-5 часов. Категорически не рекомендуется смешивать оба препарата в одном инфузионном мешке.

Разводить кальция фолинат с щелочными растворами и жидкостями, в которых содержится хлористосодержащие компоненты, нельзя. Медпрепарат можно смешивать только с изотоническим раствором декстрозы. При попадании лекарственного средства в ткани вокруг вены следует прекратить в/в вливание.

В случае применения цитостатического раствора не требуется предварительная гипергидратация. Повторно Элоксатин используют только в том случае, если количество нейтрофильных лейкоцитов составляет не менее 1500 мкл, а тромбоцитов более 75000 мкл.

Особые указания

Инструкция предупреждает о необходимости корректирования дозировки в случае возникновения патологической симптоматики и непереносимости оксалиплатина. Игнорирование нижеперечисленных рекомендаций может привести к ухудшению состояния здоровья и развитию необратимых осложнений.

При возникновении гематологических нарушений (агранулоцитоз, тромбоцитопения) необходимо отложить назначение повторного курса до нормализации показателей нейтрофильных лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Возникновение тяжелых осложнений является основанием для временного прекращения фармакотерапии препаратом Элоксатин. После нормализации состояния пациента нужно уменьшить дозу на 25%.

Дозировочный режим может меняться и в случае появления неврологических расстройств:

  • при сенсорной нейропатии и дизестезии в течение недели уменьшают дозу оксалиплатин минимум на 25%;
  • при функциональных неврологических нарушениях, проявляющихся в течение всего цикла, парентеральное введение Элоксатина прекращают;
  • при стабилизации состояния больного и снижения выраженности неврологических симптомов дозировку постепенно увеличивают.

При дисфункции почек, вызванной нарушениями гломерулярной фильтрации, необходимо уменьшить дозу стереоизомера цисплатина до 65 мг/м2. При ухудшении состояния здоровья и повышении уровня креатинина в крови нужно прекратить фармакотерапию.

Коррекция дозы при легкой степени дисфункции печени не требуется. Информация о применении лекарства в терапии больных с тяжелым течением почечной недостаточности отсутствует. Возникновение симптомов интоксикации является основанием для уменьшения дозы оксалиплатина.

Согласно инструкции, возрастные изменения в организме не отражаются на фармакокинетических свойствах противоракового медпрепарата. При лечении больных после 60 лет коррекция дозировочного режима не требуется.

Гестация и лактация

Информация о безопасности использования Элоксатина в терапии беременных женщин отсутствует. В ходе исследований на животных было установлено, что оксалиплатин оказывает токсическое влияние на органы репродуктивной системы. Поэтому алкилирующее средство не назначается при вынашивании плода и грудном вскармливании.

На протяжении всего курса и в течение 20 дней после его завершения все женщины репродуктивного возраста должны использовать контрацептивы. Это связано с тем, что Элоксатин может проникать сквозь гистогематические барьеры и провоцировать пороки в развитии плода.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению цитостатика отсутствуют сведения о взаимодействии стереоизомера цисплатина с этанолом. В связи с риском обострения побочных эффектов не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.

Взаимодействие с медикаментами

Изменения степени связывания оксалиплатина с глобулинами в крови при параллельном использовании Паклитаксела, Эритромицина и Вальпроатома не отмечались. В случае взаимодействия с алюминием не исключено снижение терапевтической активности метаболитов лекарства.

Фармацевтически Элоксатин не совместим с изотоническим раствором хлористого натрия, а также другими щелочными жидкостями с высоким содержанием хлоридов. Согласно результатам испытаний, использование оксалиплатина сразу же после парентерального введения флюороурацила не приводит к обострению побочных эффектов.

Случаи передозировки

Антидотов к стереоизомеру цисплатина не существует. В случае превышения дозировки нежелательные эффекты выражаются ярко: диарея, головные боли, агранулоцитоз, анемия, сухость во рту и т.д. При проведении паллиативной терапии показан постоянный контроль гематологических показателей. До нормализации состояния здоровья Элоксатин не используют.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при использовании противоракового лекарства возникают в основном у пациентов, которые проходят комбинированную терапию. Как и у других цитостатических средств, у Элоксатина немало побочных эффектов:

  • тромбоцитопения;
  • жидкий стул;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • дегидратация;
  • мукозит;
  • гортанно-глоточная дизестезия;
  • свистящее дыхание;
  • легочный фиброз;
  • тромбоэмболия;
  • неврит зрительного нерва;
  • спазм жевательных мышц;
  • ларингоспазмы;
  • невралгия тройничного нерва;
  • псевдомембранозный колит;
  • вено-окклюзионные патологии печени;
  • нарушение равновесия;
  • периферическая нейропатия;
  • боли в спине;
  • анафилактические реакции.

Имеются сведения о развитии местных реакций в областях введения катетера. Чаще всего у больных диагностировали тромбоз вен и гиперемию поверхностных тканей. Экстравазация может вызывать сильные боли в области вокруг вены, зуд и мультиформую сыпь.

Наибольшую опасность для здоровья представляют гематологические нарушения, влияющие на работу всех жизненно важных систем. В связи с этим на протяжении всего курса лечения пациенты обязаны не реже 1 раза в месяц делать анализ крови для определения в ней уровня лейкоцитов, печеночных ферментов, креатинина, тромбоцитов и т.д.

Противопоказания

Элоксатин не назначается в том случае, если еще до начала фармакотерапии у пациента диагностируют миелосупрессию, при которой концентрация нейтрофильных лейкоцитов не превышает 2000 мкл. Противопоказаниями к назначению цитостатического лекарства считаются:

  • сенситивная невропатия;
  • гиперчувствительность к оксалиплатину;
  • возраст до 18 лет;
  • гестация и период лактации.

С осторожностью следует применять стереоизомер цисплатина при патологиях почек. Если клиренс креатинина не превышает 25-30 мл/мин, необходимо снизить дозу лекарственного раствора.

Аналоги

При изменении схемы фармакотерапии заменить препарат Элоксатин можно такими цитостатическими средствами:

Многие из вышеперечисленных лекарств не обладают широким спектром функциональной активности и могут использоваться в терапии строго определенных онкологических патологий.

Условия продажи и хранения

Алкилирующий препарат отпускается только по рецепту. Хранить его можно в проветриваемом месте при комнатной температуре. Максимальный срок годности лиофилизированного порошка составляет 36 месяцев.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Элоксатин – инструкция по применению, цены, отзывы

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Элоксатин, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Aventis Pharma (UK)

Показания к применению препарата Элоксатин

— адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли в комбинации с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой;

— диссеминированный колоректальный рак в виде монотерапии или комбинированной терапии с 5-фторурацилом/фолиниевой кислотой;

— рак яичников (в качестве 2-й линии терапии).

Форма выпуска препарата Элоксатин

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, производное платины, в молекулярной структуре которого атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Элоксатин® обладает широким спектром цитотоксического действия, а также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, этим обусловлена цитотоксичность препарата и противоопухолевый эффект.

В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

In vivo оксалиплатин активно биотрансформируется и не выявляется в плазме уже к концу 2-часового введения в дозе 85 мг/м2, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч. К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% – в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значительное снижение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч наблюдалось при почечной недостаточности вместе со статистически значимым уменьшением Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Использование препарата Элоксатин во время беременности

Элоксатин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщины и мужчины детородного возраста на фоне применения препарата должны использовать надежные методы контрацепции.

Использование препарата Элоксатин при нарушением функции почек

Данных по применению препарата у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением оксалиплатина следует взвесить соотношение пользы и риска для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется.

Другие особые случаи при приеме препарата Элоксатин

Противопоказания к применению

— миелосупрессия (число нейтрофилов 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 1500/мкл и тромбоцитов >50 000/мкл.

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения оксалиплатина

При гематологических нарушениях (количество нейтрофилов Передозировка

Симптомы: в случае передозировки возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: тщательный контроль состояния пациента (в т.ч. гематологический контроль); проводят симптоматическую терапию. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими препаратами

Cущественного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови in vitro при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом, натрия вальпроатом не отмечалось.

Препарат несовместим с 0.9% раствором натрия хлорида и другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.

При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина.

Особые указания при приеме препарата Элоксатин

Элоксатин® должен применяться только в специализированных отделениях онкологии и под наблюдением квалифицированного врача-онколога. Во время лечения оксалиплатином требуется постоянно контролировать состояние пациента для выявления возможных токсических эффектов.

Регулярно (1 раз в неделю), а также перед каждым введением Элоксатина следует проводить исследование периферической крови, показателей функции печени и почек.

Перед началом каждого введения и в ходе лечения следует проводить неврологическое обследование для выявления возможных симптомов нейротоксичности.

Пациентов следует проинформировать о возможности устойчивых симптомов периферической сенсорной невропатии после окончания курса лечения. Локальные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут держаться до 3 лет после окончания лечения по схеме адъювантного применения препарата.

При появлении респираторных симптомов (сухой кашель, диспноэ, хрипы или выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом исследовании), лечение оксалиплатином следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита.

Такие симптомы как дегидратация, паралитический илеус, непроходимость кишечника, гипокалиемия, метаболический ацидоз и почечная недостаточность могут быть обусловлены выраженной диареей или рвотой, особенно при применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом.

Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на оксалиплатин, подобной анафилактической, инфузию следует немедленно прервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение оксалиплатина в случае развития аллергических реакций противопоказано.

При экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену.

При использовании препарата должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. При попадании порошка Элоксатина, его концентрата или раствора для инфузии на кожу или слизистые оболочки, следует немедленно и тщательно смыть его водой.

Элоксатин

Показания к применению

Колоректальный рак (метастазирующий), в комбинации с фторпиримидинами, а также в монотерапии у пациентов, резистентных к фторпиримидинам; рак яичников.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, 130 мг/кв.м в виде 2-6 ч инфузий в концентрации 2.5-5 мг/мл (в 250-500 мл 5% раствора декстрозы) каждые 3 нед. При комбинированной терапии оксалиплатин следует вводить раньше, чем фторпиримидины. Явления нейротоксичности в период лечения можно устранить уменьшением дозы: если симптомы продолжаются более 7 дней, последующая доза должна быть снижена на 25%; если болезненные парестезии или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, то оксалиплатин должен быть отменен. При развитии диареи (4 ст. по классификации ВОЗ), нейтропении (3-4 ст. по классификации ВОЗ – число нейтрофилов менее 1 тыс./мкл), тромбоцитопении (3-4 ст. по классификации ВОЗ – число тромбоцитов менее 50 тыс./мкл), в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила доза оксалиплатина должна быть уменьшена на 25%.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (производное Pt). Проявляет широкий спектр цитотоксичности, в т.ч. в отношении опухолей, устойчивых к цисплатину. Водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез ДНК.

Побочные действия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная невропатия, парестезии, судороги, нарушение чувствительности периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ (симулирование клинической картины ларингоспазма без анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия.

Особые указания

Применяется только в специализированных онкологических отделениях и под наблюдением квалифицированного врача. Не применять инъекционные материалы, содержащие Al3+. Обращение с препаратом и приготовление раствора медицинским персоналом требует необходимых предосторожностей, обычных при использовании потенциально токсичных веществ. Следует использовать защитную одежду, включая обычные хирургические перчатки, маску и очки. При попадании на кожу и слизистые оболочки следует немедленно и тщательно смыть водой. Нейротоксичность должна строго контролироваться; перед началом каждого введения, а затем периодически следует проводить неврологическое обследование. Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после нее развивается острая гортанно-глоточная парестезии, следующее вливание проводят в течение 6 ч. При развитии лейкопении (менее 2 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 50 тыс./мкл) задерживают назначение следующего курса до восстановления показателей; анализ крови должен быть проведен до начала лечения и перед каждым последующим курсом.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами и растворами, содержащими Cl-. При комбинации с 5-фторурацилом повышается токсичность обоих ЛС (гематологическая токсичность увеличивается в отношении нейтропении и тромбоцитопении).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Элоксатин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Элоксатин в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ПлатикадРоссияОксалиплатин
ЭкзорумРоссияОксалиплатин
Оксалиплатин-РонцРоссияОксалиплатин
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ГесседилГермания, ВенгрияОксалиплатин
Оксалиплатин МедакГерманияОксалиплатин
Оксалиплатин-ТеваНидерланды, Израиль, РоссияОксалиплатин
Оксалиплатин-ФилаксисАргентина, РоссияОксалиплатин
Оксалиплатин-ЭбевеАвстрия, ШвейцарияОксалиплатин
ОксатераАргентинаОксалиплатин
ОксиплатИндияОксалиплатин
ОкситанИндия, ГерманияОксалиплатин
ПлаксатРумыния, ИсландияОксалиплатин
ПлаксатИталия, Румыния, ИсландияОксалиплатин
ТексалокИндия, РоссияОксалиплатин

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Элоксатин оригинал

конц. 200 мг 40 мл 5 мг/мл фл. №120 200.00 руб.Купить с доставкой
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Элоксатин оригинал

конц. 200 мг 40 мл 5 мг/мл фл. №120 200.00 руб.Купить с доставкой

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Sanofi-Aventis France (Франция)
  • Производитель: Aventis Pharma (Dagenham) (Великобритания) Sanofi-Aventis Deutschland, Gmbh (Германия)
Форма выпуска
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 10 мл, 20 мл или 40 мл 1 шт.

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м 2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% – в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м 2 (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях – повышение температуры, кожная сыпь.

Симптомы: можно ожидать более выраженного проявления побочных эффектов.

Лечение: антидот к оксалиплатину неизвестен. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, строгий контроль гематологических показателей. Лечение симптоматическое.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности – 3 года.

Регулярно (1 раз в неделю), а также перед каждым введением Элоксатина следует проводить исследование показателей функции печени.

Изменение дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени нет.

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитопения менее 50×10 9 /л ) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Читайте также:  Хепель – инструкция по применению, отзывы, показания
Ссылка на основную публикацию