Фемара – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Фемара

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита – снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), “приливы” крови.

Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Фемара

Фемара: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Femara

Код ATX: L02BG04

Действующее вещество: летрозол (Letrozole)

Производитель: Novartis Pharma Stein (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 7132 руб.

Фемара – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фемары – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: темно-желтые, несколько двояковыпуклые, круглой формы, со скошенными краями, на одной из сторон напечатано «CG», на другой – «FV» (в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 9,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; моногидрат лактозы – 61,5 мг; стеарат магния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг;
• оболочка: диоксид титана – 0,249 мг; гипромеллоза – 1,838 мг; макрогол 8000 – 0,333 мг; тальк – 1,331 мг; краситель оксид железа желтый (17 268) – 0,249 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фемара относится к числу противоопухолевых препаратов.

Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, что происходит благодаря высокоспецифичному конкурентному связыванию с гемом цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). В периферической и опухолевой тканях блокирует синтез эстрогенов.

Эстрогены у женщин в период постменопаузы образуются, главным образом, с участием фермента ароматазы, превращающим андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках, в эстрадиол и эстрон.

При ежедневном применении 0,1–5 мг летрозола наблюдается уменьшение плазменной концентрации эстрадиола, сульфата эстрона и эстрона в крови на 75–95% от исходного значения. На протяжении всего лечения поддерживается супрессия синтеза эстрогенов.

Применение Фемары в терапевтических дозах (0,1–5 мг) к нарушению синтеза в надпочечниках стероидных гормонов не приводит, в результате теста с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) нарушения синтеза кортизола или альдостерона не выявляются. В дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов нет необходимости.

Блокада биосинтеза эстрогенов к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов, не приводит. Также в период терапии изменение плазменных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови, липидного профиля и функции щитовидной железы, и повышение количества инсультов и инфарктов миокарда не отмечаются.

В период приема Фемары частота остеопороза несколько возрастает, при этом частота переломов костей не изменяется.

При адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы снижается риск прогрессирования, увеличивается выживаемость без признаков болезни на протяжении 5 лет, уменьшается вероятность возникновения опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия приводит к снижению риска прогрессирования заболевания на 42%. В группе Фемары отмечалось достоверное преимущество по выживаемости без признаков болезни вне зависимости от того, вовлечены или нет лимфатические узлы. При вовлечении лимфатических узлов прием Фемары позволяет снизить смертность на 40%.

Фармакокинетика

Абсорбция летрозола происходит в желудочно-кишечном тракте быстро и в полной мере. Показатель средней биологической доступности составляет 99,9%. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции незначительно.

Сmax (максимальная концентрация вещества) достигается в среднем за 1 или 2 часа и достигает 129 ± 20,3 или 98,7 ± 18,6 нмоль/л (при приеме препарата натощак либо вместе с пищей соответственно). При этом изменение степени абсорбции летрозола при оценке по AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не происходит. Летрозол можно принимать независимо от приема пищи, поскольку незначительные изменения в скорости абсорбции оцениваются как не имеющие клинического значения.

Связывание летрозола с белками плазмы крови – около 60% (главным образом, с альбумином – 55%). В эритроцитах концентрация вещества составляет примерно 80% от его плазменного уровня. В период равновесного состояния кажущийся Vd (объем распределения) составляет приблизительно 1,87 ± 0,47 л/кг. Время достижения Css(равновесной концентрации) – 2–6 недель при ежедневном приеме Фемары в суточной дозе 2,5 мг. Фармакокинетика носит нелинейный характер. При длительном применении кумуляция не отмечена.

Летрозол подвергается метаболизму в значительной степени под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. В результате этого происходит образование фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится в основном почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 – 48 часов.

У пациенток с умеренно выраженным нарушением печеночной функции (по шкале Чайлд – Пью – класс B) средние величины AUC выше, но при этом они находятся в пределах диапазона значений, которые отмечаются при отсутствии дисфункции печени. При циррозе печени и тяжелых нарушениях ее функции (по шкале Чайлд – Пью – класс C) возрастают показатели AUC и T1/2 (на 95 и 187% соответственно). С учетом хорошей переносимости высоких суточных доз Фемары (от 5 до 10 мг) изменять режим дозирования нет необходимости.

Показания к применению

• рак молочной железы на ранних стадиях при наличии у клеток рецепторов к гормонам (назначается женщинам в период постменопаузы как адъювантная терапия);
• рак молочной железы на ранних стадиях после окончания стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (назначается женщинам в период постменопаузы как продленная адъювантная терапия);
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы (назначается женщинам в период постменопаузы как терапия первой линии);
• распространенные формы рака молочной железы у женщин, которые получали предшествующую терапию антиэстрогенами (назначается женщинам в естественной или искусственно вызванной постменопаузе).

Противопоказания

• эндокринный статус, который характерен для репродуктивного периода;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед назначением Фемары женщинам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин врач должен оценить соотношение пользы с риском, поскольку опыт применения препарата у этой группы больных отсутствует.

Инструкция по применению Фемары: способ и дозировка

Фемару принимают внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Рекомендованная суточная доза – 2,5 мг в один прием. Препарат предназначен для длительной терапии.

При применении Фемары в качестве продленной адъювантной терапии ее продолжительность составляет 5 лет (не дольше).

В случаях, если отмечаются признаки прогрессирования болезни, прием препарата отменяют.

При тяжелых печеночных нарушениях за состоянием пациентки должен быть установлен постоянный медицинский контроль.

Побочные действия

Побочные реакции обычно носят слабо или умеренно выраженный характер. Их развитие связано, главным образом, с подавлением синтеза эстрогенов.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Фемара ® (Femara)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит летрозола 2,5 мг; в упаковке 30 шт.

Фармакологическое действие

Конкурентно связывается с субъединицей ароматазы — гемом цитохрома P450, ингибирует фермент и снижает биосинтез эстрогенов в тканях (периферических и опухолевой).

Клиническая фармакология

Устраняет стимулирующие эстрогенные воздействия и создает предпосылки для подавления роста опухоли. Не вызывает нарушений стероидогенеза в надпочечниках, уровня андростендиона в плазме.

Показания препарата Фемара ®

Рак молочной железы (запущенные формы) у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эндокринный статус, характерный для предменопаузного периода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Головная боль, общая слабость, тошнота, периферические отеки, приливы, истончение волос, сыпь (выражены слабо или умеренно).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 2,5 мг один раз в день, ежедневно. Лечение продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания.

Меры предосторожности

Следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и риском лечения при назначении пациенткам с Cl креатинина менее 10 мл/мин (данные по применению отсутствуют, но учитывая невысокое связывание с белками плазмы, можно предположить, что летрозол подвержен гемодиализу). Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении потенциально опасными механизмами.

Условия хранения препарата Фемара ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фемара ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

7145.00 В аптеку7145.00 В аптеку7132.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Фемара ®

• П N015738/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Фемара

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат предназначен для лечения злокачественных новообразований в молочных железах. Уменьшает и прекращает синтез эстрогенов, которые производят фермент ароматаза. Это происходит путем соединения с гемом цитохрома Р 450 — субъединица фермента, с которой лекарство связывается. Прекращение процессов синтеза происходит в пораженных тканях и периферических областях. При прохождении лечебного курса с использованием данного средства, комплексное использование глюкокортикоида и минералокортикоида, не требуется. Отмена процессов синтеза эстрогенов, не приводит к накоплению в организме чрезмерного количества андрогенов. Статистические данные показывают, что использование фемары не повышает риск возникновения инсульта или инфаркта. Есть слабая вероятность возникновения большей хрупкости в костях, нарушения общей формы скелета, затруднения в движении. На ранних стадиях, лечение препаратом дает значительный результат, и предотвращает проявление болезни в последующие 5 лет. Также снижается количество смертности среди пациентов.

Состав и форма выпуска

Главным активным веществом лекарства фемара является летрозол, а вспомогательными элементами, которые раскрываю в полной мере лечебные свойства базы, карбоксиметилкрахмал натрия, моногидрат лактозы, оксид железа, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, диоксид титана, тальк, гипромеллоза, макрогол.

Средство производится в форме таблеток темно-желтого оттенка. У них круглая, выпуклая форма, со скошенными краями. Упакован в блистер по 10 штук. Коробка содержит три блистера с соответствующей инструкцией.

Показания к применению

Средство используется при лечении первых стадий раковой опухоли молочной железы, если рецепторы пораженных клеток имеют определенное содействие с гормонами у женщин, в период постменпаузы. Препарат назначается в качестве вспомогательной терапии, как узконаправленное средство непродолжительного характера воздействия.

Если на ранних стадиях раковой опухоли молочной железы в период постменфазы, стандартная терапия закончилась, но не дала требуемого результата, следует воспользоваться вспомогательной терапией с содействием тамоксифена. Терапия первой линии используется при распространенной гормонозависимой раковой опухоли молочной железы у женщин, находящихся в период постменпаузы.

Также, фемара подлежит применению при естественной или искусственно спровоцированной постменпаузе у женщин с раковой опухолью молочной железы, которая была подвергнута антиэстрогенной терапии.

Побочные эффекты

Принятие средства, может вызвать некоторые пагубные изменения в нормальном функционировании организма пациента, поэтому действие основных и вспомогательных компонентов препарата повышают некоторые риски недугов. Для желудочно-кишечного тракта частым явлением бывает продолжительная тошнота, рвота, нарушения пищеварительных процессов, расстройство кишечника, либо же наоборот закупоривание, рези в желудке, поражения слизистой оболочки рта и желудка, сухость во рту, повышение выработки ферментов в печени выше нормы. Редким явлением считается воспаление печени вирусного происхождения.

Использование фемары может спровоцировать значительные головные боли, частые головокружения с потерей сознания, ухудшение настроения, проблемы со сном, чрезмерную раздражительность, проблемы с памятью, нарушение вкусовых ощущений, нейропатическую боль с аномальными ощущениями, возникновения онемений конечностей и некоторых участков тела, общую ослабленность, покалывание на коже, пониженную чувствительность к раздражителям, нарушение циркуляции крови в головном мозге.

В кровеносной системе может значительно понизится уровень лейкоцитов. Это создаст повышение температуры, озноб, повысит сердечный ритм, может возникнуть развитие инфекций. В сосудах может возникнуть тромб, который предотвратит нормальное движение крови и в перспективе, полностью закупорит отдельный участок. Присутствие в крови и лимфе аномальных частиц, могут спровоцировать нарушение кровообращения. Также повышается артериальное давление, которое имеет устойчивый характер на протяжении значительного периода. Кроме всего, препарат может развить ишемические болезни сердца, а имеющиеся усугубить.

Использование фемары может развить сбивчивый ритм дыхания, отдышку, а также кашель.

Для кожного покрова, есть значительный риск выпадения волос на отдельных участках кожи, появление сыпи в обильном количестве, повышение потовыделения, снижения влагосодержания в верхних слоях дермы, продолжительный зуд, крапивницу, отеки конечностей, резкое повышение чувствительности организма к применяемым веществам, остро выраженная интоксикация организма.

Опорно-двигательный аппарат при употреблении фемары, подвержен возникновениям боли в суставах, мышцах. Мышечная система ослабляется, могут развиться отеки. Костная структура изменяется в форме, больше подвержена переломам и воспалительным процессам.

Фемара формирует риск для зрительных органов. Хрусталик глаза может затуманиться, а роговица воспалиться. Также отмечается ослабление мышц вокруг глазного яблока, что неминуемо приводит к ухудшению зрения.

В мочегонной системе повышается риск возникновения соответствующих инфекций, повышается количество мочеиспусканий. Также большая вероятность женщинам испытывать частые вагинальные кровотечения, выделения, либо же наоборот вагинальную сухость и боль в паху и молочных железах.

К общим симптомам, связанных с применением фемары, связано повышение или понижение веса пациента, повышенная сухость слизистой оболочки, значительные болевые ощущения в участках, пораженных опухолью, неутомляемая жажда. Также наблюдаются кардинально противоположные симптомы, такие как повышение аппетита или его отсутствие, снижение чувствительности или повышенное раздражение на обычные факторы. Повышенная температура не поддается снижению в долгосрочной перспективе, в жар нередко бывает вызван паническим состоянием пациента и общей нестабильностью работы нервной системы в целом и пораженных органов.

Противопоказания

Использование фемары, первоочередно, не рекомендуется для пациентов, которые имеют ярко выраженную аллергическую реакцию и повышенную чувствительность к компонентам препарата в любых количествах.

Наличие особого эндокринного статуса, при котором действие препарата окажет значительное негативное воздействие. Это причина пересмотреть дозировку, и подобрать взаимозаменяемые вещества в препаратах.

Не рекомендовано планировать беременность женщинам при прохождении лечебного курса с употреблением фемары. Это может сотворить пагубный эффект для развития плода в женском организме.

Не следует употреблять данный препарат и кормящим матерям, поскольку некоторая токсичность используемых веществ, передается ребенку через молоко в обильном количестве.

Также, возраст пациента должен превышать 18-летний возраст.

С большой осторожностью следует назначать препарат пациентам, которые имеют нарушенный обмен веществ. Поскольку фемара в различной степени может изменить количественные и качественные свойства ферментов, то необходимо, основываясь на составе, подобрать должное соотношение веществ, либо же, при полной непереносимости, заменить их на более применимые аналоги.

Покупка и хранение

Фемара продается в специализированной аптеке, где её можно приобрести по лечебному бланку вашего врача. Для поддержания полноценных лечебных свойств препарата, необходимо держать коробку в темном, относительно сбалансированном по влажности месте, которое недоступно для детей, при окружающей температуре не выше 30 градусов тепла.

Способ и особенности использования

Инструкция по применению препарата, обозначивает его применение без привязки к графику приема пищи. Стандартная доза препарата для пациентов, не отягощенных другими факторами, составляет 2,5 мг, то есть одна таблетка в сутки. Для пациентов с особыми требованиями, доза должна рассчитываться на более продолжительный срок (36 – 48 часов).

Как средство для продолжительной поддерживающей терапии, фемара подлежит применению на срок, не превышающий 5 лет.

Людям с сердечной и почечной недостаточностью, в значительной степени противопоказан данный препарат, поскольку это возможно при точном содержании креатитнина и других ферментов в организме. Таких пациенток необходимо содержать под постоянным наблюдением.

Однако, важно помнить, что целый ряд негативных последствий не отменяет положительный эффект действия фемары. Общая слабость, головокружение вполне допустимые симптомы. Их можно устранить действием сопутствующих препаратом, которые на нарушают транспортную функцию, и не препятствуют лечебному процессу.

При значительном обострении, необходимо отменить текущее лечение, провести необходимую терапию. Если фемара вызывает отторжение, следует пересмотреть анамнез, провести дополнительные анализы, и скооперировать требующие компоненты.

Взаимодействие с другими средствами

Как основной активный компонент, в фемаре содержится летрозол. Это накладывает ограничение на комплексное применение иных средств, содержащих подобный элемент.

Одновременное применение летрозола, циметидина, варфарина, не дают значимого терапевтического эффекта. Объективной информации о комбинациях с другими препаратами нет, поэтому следует исходить из рационального расчета дозы и общей переносимость отдельных препаратных компонентов.

Передозировка

Массовых случаев передозировки в лечебной практике отсутствуют, поэтому лечение при ухудшении состояния пациента, производить симптоматично. Очистить желудок от препарата, промыв до удовлетворительного результата. Антидота к литрозолу нет, он выводиться во время гемодиализа.

МКБ-10

С50 — злокачественная опухоль молочных желез.

Аналоги

К альтернативным средствам фемаре, относятся такие препараты, как:

Совместимость с алкоголем

Инструкция не дает точных указаний по совместимости фемары с алкоголем. Поэтому следует исходить и практического опыта, ведь алкоголь в небольших количествах способен разительно поменять процесс обмена веществ и содержания ферментов в организме. А требуемый курс лечения нуждается в строгой поддержке стабильного гормонального фона. Поэтому усугублять его алкоголем — это аннулировать результаты терапии и необоснованно продлевать срок лечения.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Фемара

Состав

В 1 таблетке летрозола 2,5 мг.

Лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, целлюлоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 2,5 мг №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоопухолевый нестероидный препарат, специфический ингибитор фермента ароматазы. Конкурентно связываясь с субъединицей фермента ароматазы, участвующей в синтезе эстрогенов, устраняет стимулирующее воздействие последних на рост опухоли. Способствует подавлению роста опухоли.

При распространенной форме рака молочной железы в период постменопаузы ежедневное применение летрозола приводит к снижению эстрадиола, эстрона сульфата и эстрона в крови на 75–95%. При этом, у этих женщин уровень андростендиона не изменяется. То есть, блокада биосинтеза эстрогенов не влечет накопления андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. Также не изменяются концентрации лютеинизирующего и фолликуло-стимулирующего гормонов и гормонов щитовидной железы.

Препарат не влияет на синтез стероидных гормонов в надпочечниках, поэтому нет необходимости в коррекции глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Фармакокинетика

Летрозол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность 99,9%. Прием пищи несколько снижает абсорбцию. На 60% связывается с белками крови. Равновесная концентрация достигается за 3-6 недель при условии ежедневного приема в обычной дозе. Кумуляции не отмечено. Летрозол подвергается метаболизму с образованием неактивного соединения. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник. T1/2 — 48 ч.

Показания к применению

• распространенная форма рака молочной железы (РМЖ) у женщин в постменопаузе, которые получали лечение антиэстрогенами(Тамоксифеном);
• начальная стадия РМЖ у женщин в постменопаузе.

Противопоказания

Фемара не применяют при:

• беременности;
• лактации(женщина должна отказаться от грудного вскармливания);
• повышенной чувствительности к препарату;
• гормональном статусе, характерном для репродуктивного периода;
• возрасте до 18 лет.

Побочные действия Фемары

Отмечаются нежелательные реакции умеренно выраженные, что не влечет отмены препарата. Ниже приводятся побочные действия по частоте их встречаемости: головная боль, отеки, тошнота, общая слабость, истончение волос, сыпь, приливы, рвота, увеличение веса, боли в руках, спине и ногах, анорексия, вагинальные кровотечения.

Инструкция по применению Фемары (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь по 2,5 мг раз в день, не зависимо от приема пищи, ежедневно. Обычно лечение продолжатся длительно — не более 5 лет. Лечение прекращают при признаках прогрессирования опухоли.

Передозировка

Сведений о передозировке препарата не имеется.

Взаимодействие

При одновременном назначении Тамоксифена в дозе 20 мг отмечается снижение концентрации данного препарата на 38%, обратного влияния на концентрацию Тамоксифена не наблюдается. Опыта по применению Фемары с другими противоопухолевыми препаратами не имеется.

Значимые взаимодействия препарата с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Однако, следует с осторожностью применении совместно с препаратами, метаболизирующимися при участии изоферментов цитохрома.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Аналоги

Летрозол, Летрозол-Тева, Летротера, Летроза, Экстраза.

Отзывы о Фемаре

В период постменопаузы у женщин эстрогены образуются из андрогенов при участии фермента ароматазы. С целью подавления уровня эстрогенов применяются ингибиторы ароматазы. По некоторым данным нестероидные ингибиторы ароматазы третьего поколения, к которым относится Фемара, снижают уровень эстрогенов на 98%, и среди этих препаратов он проявляет наибольшую активность.

Использование Фемара в ранней адъювантной (вспомогательной) терапии превосходит эффективность Тамоксифена, если сравнивать по частоте развития рецидивов, времени до развития метастазов. Применение этого препарата является высокоэффективным и безопасным, особенно у женщин с высоким риском развития рецидива (если имеются метастазы в лимфатические узлы, или женщина ранее получала химиотерапию). В некоторых случаях удается избежать проведения хирургического, цитостатического и лучевого лечения.

Отзывы о Фемаре свидетельствуют о том, что препарат переносится лучше,чем Тамоксифен. Пациентки принимали лечение длительностью от 4,5 до 6 лет и только у некоторых отмечались побочные явления: приливы, артриты и миалгия. Также часто встречается появление тошноты, анорексии, повышенной утомляемости и периферических отеков.

Применение ингибиторов ароматазы сопряжено с остеопорозом и риском переломов, что также отмечают пациентки. В связи с чем, в комплексное лечение включают биофосфанаты, например Зомета (золедроновая кислота).

Необходимо сказать о применение препарата Фемара для стимуляции овуляции. Это часто обсуждается женщинами с проблемой бесплодия. Вопрос применения препарата с этой целью является дискутабельным. Некоторые центры репродуктологии не используют Фемару и врачи считают, что этот мощный антиэстроген принесет больше вреда. Рассматривается возможный тератогенный эффект и риск прерывания беременности при его применении. Известно, что эффективность стимуляции овуляции этим препаратом не превосходит результаты хорошо известного и безопасного Кломифена, который за многие годы применения зарекомендовал себя, как препарат первого ряда, применяемый с целью стимуляции овуляции.

Цена Фемары, где купить

Данный препарат можно купить в аптеках Москвы и других городов России. Цена Фемары в таблетках 2,5 мг № 30 колеблется в пределах от 5590 руб. до 6730 руб.

Фемара

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита – снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), “приливы” крови.

Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.