Гертикад – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гертикад

Показания к применению

Метастазирующий рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одной или более схем химиотерапии, в комбинации с паклитакселом в случае отсутствия предшествующей химиотерапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат д/пригот. р-ра д/инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

C осторожностью. Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (риск летальных инфузионных реакций), больные группы риска по развитию кардиотоксичности (больные с ХНК, артериальной гипертензией, ИБС, после предшествующего лечения кардиотоксичными ЛС, в т.ч. антрациклинового ряда и циклофосфамидом), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно в течение 90 мин, нагрузочная доза – 4 мг препарата/кг; поддерживающая доза – 2 мг/кг/нед. Если предшествующая доза переносилась хорошо, то вводят в течение 30 мин. В период обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией, лечение продолжают (соблюдая правила по уменьшению дозы или отсрочке химиотерапии).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела, производные ДНК, которые селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка, являющимся рецептором-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER2). Антитела принадлежат к классу IgG1 и содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2, которые связываются с HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2, кодирует одиночный трансмембранный переносчик, рецептороподобный белок с мол.массой 185 тыс.Da, который структурно близок к рецептору эпидермального ростового фактора. В 25-30% случаях первичного рака молочной железы имеется гиперэкспрессия HER2. Ее следствием является увеличение экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к конституциональной активации рецептора HER2. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые характеризуются гиперэкспрессией HER2. Вызванная препаратом клеточно-опосредованная цитотоксичность больше влияет на раковые клетки, гиперэкспрессирующие HER2, по сравнению с клетками, в которых гиперэкспрессия HER2 отсутствует.

Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER2 приводит к развитию ремиссии в 15% случаев со средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6.9 мес.

Побочные действия

Частые (развиваются более чем в 10 случаях на 100 назначений), нечастые (менее 10, но более 1 случая на 100 назначений), редкие (менее 1 случая на 100 назначений).

Со стороны пищеварительной системы: частые – гепатотоксичность (12%), абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (27%); нечастые – запоры, диспепсия, метеоризм; частота неизвестна – снижение аппетита.

Со стороны дыхательной системы: частые – боль в грудной клетке; нечастые – бронхиальная астма, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, гидроторакс; частота неизвестна – сухие хрипы в легких, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны ЦНС: частые – головная боль; нечастые – тревожность, депрессия, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии; частота неизвестна – невропатия.

Со стороны ССС: нечастые – вазодилатация, тахикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, сердцебиение.

Со стороны органов кроветворения: нечастые – лейкопения; редкие – тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: частые – лихорадка, озноб, кожная сыпь; нечастые – кожный зуд, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна – бронхоспазм.

Прочие: частые – астения, артралгия, миалгия; нечастые – боль в поясничной области, гриппоподобный синдром, инфекции, боль в области шеи, недомогание, отеки, оссалгия, инфекции мочевыводящих путей, носовое кровотечение, акне, повышение потоотделения, сухость кожи, выпадение волос; частота неизвестна – тремор.

Особые указания

Лечение препаратом следует проводить только под наблюдением онколога. Перед началом терапии необходимо провести кардиологическое обследование, включающее в себя сбор анамнеза, физикальный осмотр и один из методов инструментального обследования (ЭКГ, ЭхоКГ, MUGA-сканирование); в период лечения – регулярно оценивать фракцию выброса ЛЖ. При появлении клинически значимого уменьшения фракции выброса рекомендуется прервать терапию.

Бензиловый спирт, в качестве консерванта входящий в состав бактериостатической воды (растворителя), оказывает токсическое действие на новорожденных и детей до 3 лет. При лечении больного с гиперчувствительностью к бензиловому спирту препарат необходимо разводить водой для инъекций, при этом из каждого флакона можно отбирать только 1 дозу (оставшийся препарат следует выбросить).

Подготовка препарата к введению должна проводиться в асептических условиях. Содержимое 1 флакона разводят в 20 мл растворителя (бактериостатическая вода для инъекций); в результате получается концентрат раствора, пригодный для многократного введения, содержащий 21 мг препарата в 1 мл и имеющий pH 6. Приготовленный концентрат раствора прозрачен, может быть бесцветным или окрашенным (до бледно-желтого цвета).

Взаимодействие

Применение препарата совместимо с поливинилхлоридными и полиэтиленовыми инфузионными пакетами.

Фармацевтически несовместим с 5% раствором декстрозы (агрегация белка) и многими др. ЛС.

Циклофосфамид, доксорубицин, эпирубицин повышают риск развития кардиотоксического действия.

Паклитаксел повышает концентрацию в плазме и эффект препарата.

Миелотоксические ЛС – повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Гертикад

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Гертикад ® (Herticad)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Гертикад ®
лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 1 шт.

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Гертикад ®

  • ЛП-003403

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Гертикад

Инструкция по применению:

Гертикад – лекарственный препарат на основе гуманизированного моноклонального антитела (IgG1), блокирующий пролиферацию опухолевых клеток с гиперэкспрессией HER2.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Гертикада – лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий: порошок или спрессованная пористая масса от белого до светло-желтого цвета, восстанавливаемая до прозрачного или слегка опалесцирующего раствора бесцветной или светло-желтой окраски, при разведении бактериостатической водой для инъекций (д/и) образуется прозрачная бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость [препарат: по 150 или 440 мг в стеклянных флаконах с самоклеящейся этикеткой; растворитель: по 20 мл в стеклянных флаконах; в контурной ячейковой упаковке 1 флакон препарата (в дозе 440 мг) и 1 флакон растворителя, в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка; в картонной пачке 1 флакон препарата (в дозе 150 мг)].

Состав на 1 флакон препарата:

  • действующее вещество: трастузумаб – 150 или 440 мг;
  • вспомогательные компоненты: гистидин, гистидина гидрохлорида моногидрат, трегалозы дигидрат, полисорбат-20.

Растворитель – бактериостатическая вода д/и (состав: бензиловый спирт, вода д/и).

Показания к применению

Применение при метастатическом раке молочной железы (РМЖ) с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • монотерапия: после одной или нескольких схем химиотерапии;
  • комплексное лечение с доцетакселом или паклитакселом: при отсутствии предшествующей химиотерапии (первая линия терапии);
  • комплексное лечение с ингибиторами ароматазы: в случае положительных гормональных рецепторов (эстрогеновых/прогестероновых) у женщин в период постменопаузы.

Применение на ранних стадиях РМЖ с опухолевой гиперэкспрессией HER2:

  • адъювантная терапия: после проведения хирургического вмешательства, завершения химиотерапии (адъювантной/неоадъювантной) и ионизирующего облучения (лучевой терапии);
  • комплексное лечение с доцетакселом или паклитакселом: после адъювантной химиотерапии доксорубицином и циклофосфамидом;
  • комплексное лечение с адъювантной химиотерапией с применением доцетаксела и карбоплатина;
  • комплексное лечение с неоадъювантной химиотерапией и последующей адъювантной монотерапией трастузумабом местно-распространенного (включая воспалительную форму) рака или при размере опухоли в диаметре ≥ 2 см.

Применение при распространенной аденокарциноме желудка или пищеводно-желудочного перехода с опухолевой гиперэкспрессией HER2: в комплексном лечении с капецитабином или фторурацилом (внутривенно) и препаратом платины при отсутствии предшествующей противоопухолевой терапии метастатической болезни.

Противопоказания

  • тяжелая одышка в состоянии покоя, требующая поддерживающей кислородотерапии или вызванная метастазами в легкие;
  • ранние стадии РМЖ у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, стенокардией, требующей лечения, хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II–IV функциональных классов по классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA), фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 55%, кардиомиопатией, аритмией, неконтролируемой артериальной гипертензией, клинически значимыми пороками сердца, гемодинамически значимым перикардиальным выпотом (безопасность и эффективность препарата у этой категории пациентов не изучены);
  • одновременное применение с антрациклинами в составе адъювантной терапии у пациентов на ранних стадиях РМЖ;
  • период беременности и лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (у этой возрастной категории пациентов безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • гиперчувствительность к белкам мыши, трастузумабу и другим компонентам препарата, включая бензиловый спирт, в качестве консерванта содержащийся в бактериостатической воде д/и, прилагающейся к многодозовым флаконам по 440 мг.

Гертикад применяют с осторожностью при сердечной недостаточности, ишемии, артериальной гипертензии, сопутствующих заболеваниях легких или метастазах в легкие, предшествующем применении кардиотоксических препаратов, в т. ч. антрациклинов/ циклофосфамида, ФВЛЖ 2 и паклитаксел в дозе 150 мг/м 2 1 раз в 3 недели;

  • 4–7 циклы: паклитаксел в дозе 175 мг/м 2 1 раз в 3 недели;
  • 7–10 циклы: циклофосфамид, метотрексат и фторурацил в 1-й и 8-й дни каждые 4 недели.
  • Адъювантная монотерапия, проводимая трастузумабом после оперативного вмешательства, продолжается согласно режиму: 1 раз в 3 недели. Общая продолжительность курса составляет 1 год.

    Стандартный режим дозирования для терапии распространенного рака желудка:

    • нагрузочная доза: по 8 мг/кг массы тела путем внутривенно-капельной инфузии продолжительностью 90 минут;
    • поддерживающая доза: по 6 мг/кг массы тела 1 раз в 3 недели, первая инфузия – через 3 недели после введения нагрузочной дозы (при условии хорошей переносимости предшествующей нагрузочной дозы продолжительность капельной инфузии – 30 минут).

    Лечение трастузумабом пациентов с метастатическим РМЖ либо распространенным раком желудка проводится до прогрессирования заболевания. Пациентам с РМЖ на ранних стадиях курс трастузумаба рекомендуется проводить в течение 1 года или до рецидива заболевания (в зависимости от того, что произойдет быстрее). Проводить терапию трастузумабом свыше 1 года у пациентов с ранними стадиями РМЖ не рекомендуется.

    При пропуске плановой инфузии Гертикада ≤ 1 недели ввести препарат в обычной поддерживающей дозе следует как можно быстрее, не ожидая следующего планового введения. Далее поддерживающую дозу применяют в соответствии с установленным ранее режимом дозирования.

    При пропуске плановой инфузии Гертикада ≥ 1 недели необходимо снова ввести нагрузочную дозу путем внутривенно-капельной инфузии продолжительностью 90 минут, после чего продолжить введение поддерживающей дозы препарата в установленном режиме.

    Коррекция режима дозирования необходима в случае возникновения вызванной химиотерапией обратимой миелосупрессии. Терапию Гертикадом можно продолжить после снижения дозы химиотерапии или временного ее прекращения при условии тщательного наблюдения за течением осложнений, обусловленных нейтропенией.

    В случае снижения ФВЛЖ более 10 единиц от исходной величины и ниже значения 50% лечение следует приостановить. Повторную оценку ФВЛЖ проводят приблизительно спустя 3 недели. Если отсутствует улучшение показателей ФВЛЖ, наблюдается его дальнейшее снижение, или появляются симптомы ХСН, рассматривается вопрос о прекращении терапии при условии, что риски для конкретного пациента значительно выше предполагаемой пользы от лечения. Всем пациентам, независимо от продолжения или прекращения терапии трастузумабом, необходимо обратиться к кардиологу для прохождения обследования и наблюдения.

    Пациентам пожилого возраста снижение дозы препарата Гертикад не требуется.

    При легкой и средней степени почечной недостаточности изменений дозы Гертикада не требуется.

    Данные о применении препарата пациентами с тяжелой почечной недостаточностью и/или нарушением функции печени ограничены либо отсутствуют, поэтому дать рекомендации по дозированию трастузумаба для этой категории больных не представляется возможным.

    Побочные действия

    • инфекции и инвазии: очень часто – назофарингит; часто – нейтропенический сепсис, фарингит, цистит, инфекции кожи, опоясывающий лишай, синусит, грипп, ринит, инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей, рожистое воспаление, флегмона; нечасто – сепсис;
    • доброкачественные, злокачественные и неуточненные опухоли (в т. ч. полипы и кисты): частота неизвестна – прогрессирование злокачественных опухолей, прогрессирование неуточненных новообразований;
    • кровь и лимфатическая система: очень часто – анемия, нейтропения, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения; частота неизвестна – гипопротромбинемия;
    • иммунная система: часто – аллергические реакции; частота неизвестна – анафилактические реакции*, анафилактический шок*;
    • обмен веществ: очень часто – снижение массы тела, анорексия; частота неизвестна – гиперкалиемия;
    • психика: очень часто – бессонница; часто – депрессия, тревога, нарушение мышления;
    • нервная система: очень часто – дисгевзия (искажение вкусовых восприятий), парестезии, тремор, головные боли**, головокружение; часто – мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, атаксия, сонливость; редко – парез; частота неизвестна – отек мозга;
    • орган зрения: очень часто – повышенное слезоотделение, конъюнктивит; часто – сухость глаз; частота неизвестна – отек диска зрительного нерва и кровоизлияние в сетчатку;
    • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – глухота;
    • сердечно-сосудистая система: очень часто – снижение/повышение артериального давления (АД)**, сердцебиение**, нарушение сердечного ритма**, трепетание (предсердий/желудочков)**, снижение ФВЛЖ ***, приливы; часто – кардиомиопатия, суправентрикулярная тахиаритмия***, вазодилатация, сердечная недостаточность (хроническая)*, артериальная гипотензия***; нечасто – перикардиальный выпот; частота неизвестна – перикардит, кардиогенный шок, брадикардия, сердечный ритм галопа;
    • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – одышка*, хрипы***, кашель, ринорея, носовое кровотечение; часто – нарушение функции легких, пневмония*, бронхиальная астма, плевральный выпот*; редко – пневмонит; частота неизвестна – интерстициальная болезнь легких, легочный фиброз*, дыхательная недостаточность*, инфильтрация легких*, острый отек легких*, острый респираторный дистресс-синдром*, бронхоспазм*, гипоксия*, снижение насыщения гемоглобина кислородом*, ортопноэ, отек гортани, отек легкого;
    • желудочно-кишечный тракт: очень часто – диарея, рвота/тошнота, стоматит, отек губ**, диспепсия, боли в животе, запор; часто – геморрой, панкреатит, сухость во рту;
    • печень и желчевыводящие пути: часто – болезненность в области печени, гепатит, гепатоцеллюлярное повреждение; редко – желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность;
    • кожа и подкожные ткани: очень часто – эритема, сыпь, ладонно-подошвенный синдром, отек лица**, нарушение структуры ногтей, алопеция; часто – сухость кожи, акне, экхимоз, гипергидроз, зуд, макулопапулезная сыпь, онихоклазия, крапивница, дерматит; частота неизвестна – ангионевротический отек;
    • костно-мышечная и соединительная ткани: очень часто – мышечная скованность**, миалгия, артралгия; часто – боли в спине, артрит, оссалгия, боль в области шеи, спазмы мышц, боли в конечностях;
    • почки и мочевыводящие пути: часто – заболевание почек; частота неизвестна – гломерулонефропатия, мембранозный гломерулонефрит, почечная недостаточность;
    • течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна – олигогидрамнион, фатальная гипоплазия легких и нарушение функции почек и/или гипоплазия у плода;
    • половые органы и молочная железа: часто – воспаление молочной железы и/или мастит;
    • общие реакции и нарушения в месте инфузии: очень часто – астения, периферические отеки, боли в груди, слабость, озноб, гриппоподобный синдром, боли, инфузионные реакции, мукозит, лихорадка; часто – недомогание, отеки;
    • травмы, осложнения манипуляций, интоксикации: часто – ушиб.

    * Нежелательные реакции, ассоциировавшиеся с летальным исходом.

    ** Нежелательные реакции, ассоциировавшиеся с инфузионными реакциями (точное процентное соотношение не установлено).

    *** Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с таксанами после антрациклинов.

    Данных о передозировке не поступало. Введение разовых доз трастузумаба в количестве > 10 мг/кг не изучалось, в дозе ≤ 10 мг/кг трастузумаб переносился хорошо.

    Особые указания

    Обязательно проведение тестирования пациента на опухолевую экспрессию HER2 до начала терапии трастузумабом.

    Терапия Гертикадом и все сопутствующие медицинские процедуры выполняются только под наблюдением врача-специалиста, имеющего опыт проведения цитотоксической химиотерапии, а раствор должен вводиться специально обученным медицинским персоналом.

    Лечащий врач обязан ознакомить пациента с особенностями применения препарата и предупредить о возможных осложнениях и особенностях терапии.

    Содержащийся в качестве консерванта в бактериостатической воде д/и в комплекте с многодозовым флаконом 440 мг бензиловый спирт оказывает токсический эффект на новорожденных и детей до 3 лет.

    Пациентам с гиперчувствительностью к бензиловому спирту препарат разводят водой д/и, в таком случае из каждого многодозового флакона можно взять только одну дозу, а оставшийся препарат следует утилизировать.

    Лекарственное взаимодействие

    Специальных исследований лекарственного взаимодействия трастузумаба у человека не проводилось. По результатам научных исследований клинически значимого взаимодействия с применяемыми одновременно препаратами, в т. ч. доксорубицином, паклитакселом, доцетакселом, капецитабином или цисплатином, не отмечалось.

    В связи с возможностью агрегации белка трастузумаб не совместим с 5% раствором декстрозы.

    Нельзя смешивать или растворять лиофилизат Гертикад с другими лекарственными средствами.

    Признаков несовместимости между инфузионными пакетами из поливинилхлорида, полипропилена или полиэтилена и раствором трастузумаба не наблюдалось.

    Аналоги

    Аналогами Гертикада являются: Трастузумаб, Герцептин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в темном месте при температуре 2–8 °C. Не замораживать. Беречь от детей.

    Срок годности смотреть на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

    Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

    Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

    Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

    Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

    74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

    В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

    Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

    Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

    Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

    Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

    По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

    Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

    Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

    Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

    Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

    Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

    Ацикловир таблетки USP (400 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Aцикловир таблетки USP

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 200 мг, 400 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество ацикловир 200 мг, 400 мг

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная.

    Описание

    Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 2» – на другой стороне (для дозировки 200 мг).

    Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «М» на одной стороне и «AR 4» – на другой стороне (для дозировки 400 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

    Код АТХ J05AB01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишь частично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного перорального введения 200 мг, 400 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часа составляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократного перорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59 ± 0,53 мкмоль/л (400 мг). Через 24 часа после прекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

    У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет после перорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2 поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 5,7 – 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недель после перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6 часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л. Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органы и медленно выводится из них.

    Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослых и 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

    Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются в кишечнике, почках, печени и легких, а более низкие – в мышцах, сердце, мозге, яичниках и семенниках животных.

    Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете, везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке.

    Метаболизм и элиминация

    У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловира выводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путем гломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек и клиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции при дозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсе креатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел “Способ применения и дозы”).

    Фармакодинамика

    Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV), вирус Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В культуре клеток обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении HSV-1, далее в порядке убывания активности следуют: HSV-2, VZV, EBV и CMV.

    Действие Ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) имеет высоко избирательный характер.

    Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV, VZV, EBV и CMV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

    У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение Ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к Ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие Ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к Ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

    Показания к применению

    – лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

    – профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

    – профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;

    – лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;

    – лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом: с ВИЧ инфекцией (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

    Гертикад – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

    Действующее вещество

    Лекарственная форма

    лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

    Состав

    1 флакон 150 мг содержит:

    действующее вещество: трастузумаб 150,0 мг,

    вспомогательные вещества: гистидина гидрохлорида моногидрат 3,4 мг, гистидин 2,2 мг, трегалозы дигидрат 330,0 мг, полисорбат-20 0,6 мг.

    1 флакон 440 мг содержит:

    действующее вещество: трастузумаб 440,0 мг,

    вспомогательные вещества: гистидина гидрохлорида моногидрат 9,9 мг, гистидин 6,4 мг, трегалозы дигидрат 968,0 мг, полисорбат-20 1,8 мг.

    Растворитель для препарата Гертикад®: бактериостатическая вода для инъекций (поставляется в комплекте с препаратом в дозировке 440 мг), состав на 1 мл: бензиловый спирт 11,0 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

    Описание

    Порошок или пористая масса от белого до светло-желтого цвета.

    Восстановленный раствор – прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

    Растворитель для препарата Гертикад® (бактериостатическая вода для инъекций) – прозрачная, бесцветная или со слабым желтоватым оттенком жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоопухолевое средство – антитела моноклональные

    Фармакодинамика

    Трастузумаб представляет собой рекомбинантные ДНК-производные гуманизированные моноклональные антитела, которые избирательно взаимодействуют с внеклеточным доменом рецепторов эпидермального фактора роста человека 2 типа ( HER 2). Эти антитела представляют собой IgG 1, состоящие из человеческих регионов (константные участки тяжелых цепей) и определяющих комплементарность мышиных участков антитела р185 HER 2 к HER 2.

    Прото-онкоген HER 2 или с-е r В2 кодирует трансмембранный рецептороподобный белок с молекулярной массой 185 кДа, который структурно подобен другим членам семейства рецепторов эпидермального ростового фактора. Гиперэкспрессия HER 2 обнаруживается в ткани первичного рака молочной железы (РМЖ) у 15-20% больных.

    Общая частота выявления HER2-пoлoжитeльнoгo статуса в ткани распространенного рака желудка при скрининге пациентов составила 15% ИГХ (метод иммуногистохимической реакции) 3+ и ИГХ2+ / FISH + (метод гибридизации in situ ) или 22,1% при применении более широкого определения ИГХЗ+ или FISH +.

    Амплификация гена HER 2 приводит к гиперэкспрессии белка HER 2 на мембране клеток опухоли, что в свою очередь вызывает постоянную активацию рецептора HER 2. Внеклеточный домен рецептора ( ECD , р105) может попадать (“слущиваться”) в кровоток и определяться в образцах сыворотки крови.

    Исследования показывают, что больные раком молочной железы, у которых отмечена амплификация или гиперэкспрессия HER 2 в ткани опухоли, обладают меньшей выживаемостью без признаков заболевания по сравнению с больными без амплификации или гиперэкспрессии HER 2 в ткани опухоли.

    Трастузумаб блокирует пролиферацию опухолевых клеток человека с гиперэкспрессией HER 2 in vivo и in vitro . In vitro антитело-зависимая клеточная цитотоксичность трастузумаба преимущественно направлена на опухолевые клетки с гиперэкспрессией HER 2.

    При неоадъювантной-адъювантной терапии у 7,1% пациентов, получавших препарат внутривенно, появились антитела к трастузумабу (вне зависимости от наличия антител исходно).

    Клиническая значимость этих антител неизвестна. Однако эти антитела, по-видимому, не оказывают негативного воздействия на фармакокинетику, эффективность (определяемую по полному патологическому ответу) или безопасность трастузумаба при внутривенном введении.

    Данные по иммуногенности при применении препарата трастузумаб для лечения рака желудка отсутствуют.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика трастузумаба оценивалась на основании популяционного фармакокинетического анализа с использованием двухкамерной модели с параллельным линейным и нелинейным выведением из центральной камеры. Благодаря нелинейному выведению уменьшение концентрации препарата сопровождалось увеличением общего клиренса. Линейный клиренс составил 0,127 л/день у пациентов с раком молочной железы (метастатический рак молочной железы (мРМЖ) и ранний рак молочной железы (рРМЖ)) и 0,176 л/день у пациентов с распространенным раком желудка.

    Значения нелинейных параметров выведения по модели Михаэлиса-Ментген составили 8,81 мг/день для максимальной скорости выведения ( Vmax ) и 8,92 мг/л для константы Михаэлиса-Ментен (К m). Объем распределения в центральной камере составил 2,62 л у пациентов с РМЖ и 3,63 л у пациентов с распространенным раком желудка.

    Рассчитанные с помощью популяционного анализа значения экспозиции препарата (5 й -95 й перцентили) и значения фармакокинетических параметров при клинически значимых концентрациях (максимальная концентрация ( С m ах ) и минимальная концентрация ( С min ) у пациентов с РМЖ и распространенным раком желудка (РРЖ) при применении препарата еженедельно или каждые 3 недели представлены в таблицах 1 и 2 (в равновесном состоянии).

    Таблица 1. Рассчитанные значения популяционных фармакокинетических показателей экспозиции в цикле 1 при внутривенном введении у пациентов с РМЖ и РРЖ (5 й -95 й перцентили)

    Неокард-АТН: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

    Является комбинированным гипотензивным средством (антагонист ионов кальция+бета-блокатор). Лекарство блокирует поступление ионов Са через каналы L-типа (медленные кальциевые каналы) мембран в клетки гладкомышечных волокон сердца и сосудов. Оказывая таким образом прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов, способствует снижению артериального давления. Также уменьшает ишемию (недостаточное кровоснабжение тканей) при стенокардии, снижая потребление энергии, потребность их в кислороде. Также блокирует бета-адренорецепторы, снижая сердечную деятельность и уменьшая таким образом потребность сердца в кислороде.

    Состав и форма выпуска

    Активное вещество: амлодипин (5 мг), атенолол (50 мг).

    Выпускается Неокард-АТН в виде таблеток по 5/50 мг.

    Показания

    – при хронической стабильной стенокардии.

    Противопоказания

    Нельзя назначать Неокард-АТН:

    – при известной чувствительности к амлодипину, дигидропиридинам, атенололу;

    – при артериальной гипотензии тяжелой степени;

    – при шоке (в т.ч. кардиогенном шоке);

    – при обструкции выводящего тракта левого желудочка (например, выраженном стенозе аорты);

    – при нестабильной стенокардии;

    – на протяжении 8 дней после острейшей фазы инфаркта миокарда;

    – при острой недостаточности сердца или эпизодах декомпенсации;

    – при AV-блокаде II–III степени;

    – при кардиогенном шоке;

    – при синдроме слабости синусового узла;

    – при синоатриальной блокаде;

    – при тяжелой бронхиальной астме;

    – при тяжелых окклюзиях периферических артерий;

    – при нелеченной феохромоцитоме;

    – при метаболическом ацидозе.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Способ применения и дозы

    Неокард-АТН применяют перорально (внутрь).

    Стандартная доза для взрослых при артериальной гипертензии – 1 таблетка/сутки. При недостаточной эффективности допускается повышение дозы до 2 таблеток х1 раз/сутки.

    Передозировка

    Симптомы передозировки: продолжительное снижение артериального давления, тахикардия, AV-блокада, брадикардия, головокружение.

    Лечение: проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг работы сердца/легких, контроль ОЦК, диуреза, назначение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен.

    Побочные эффекты

    Нарушения со стороны лимфатической системы, крови: лейкопения, тромбоцитопения.

    Метаболические расстройства: гипергликемия.

    Психические нарушения: депрессия, изменения настроения, тревожность, спутанность сознания, бессонница.

    Неврологические расстройства: гипертонус, головокружение, сонливость, головная боль, тремор, дисгевзия, гипестезия, синкопе, парестезия, периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства.

    Расстройства со стороны органов восприятия: нарушение зрения, включая двоение (диплопию).

    Нарушения со стороны органа слуха, лабиринта: тиннитус (звон в ушах).

    Кардиологические расстройства: частое сердцебиение, аритмия (включая тахикардию, брадикардию, трепетание предсердий), инфаркт миокарда.

    Сосудистые расстройства: приливы, гипотензия, васкулит.

    Дыхательные расстройства: диспноэ, кашель, ринит.

    Пищеварительные расстройства: боль в животе, тошнота, нарушения перистальтики кишечника, диарея/запор, рвота, гастрит, сухость во рту, панкреатит, гепатит, гиперплазия десен, желтуха, повышение уровня печеночных энзимов, холестаз.

    Изменения кожи: зуд, отек Квинке, высыпания, изменения окраса кожи, алопеция, пурпура, потливость, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

    Изменения опорно-двигательной системы: отеки голеней, артралгия, мышечные боли, судороги мышц, боль в спине.

    Расстройства мочеполовой системы: мочевыделительные нарушения, никтурия, частое мочеиспускание.

    Репродуктивные расстройства: гинекомастия, импотенция, псориаз.

    Другие: отеки, утомляемость, боль в груди, снижение/увеличение массы тела.

    Условия и сроки хранения

    Хранить Неокард-АТН следует при 15–25°С не более 2 лет.

    Читайте также:  Аминазин – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки, аналоги
    Ссылка на основную публикацию