Глюкагон — функции, инструкция, применение

Глюкагон

Инструкция по применению:

Глюкагон – гормон поджелудочной железы, одной из функций которого является увеличение уровня глюкозы в крови.

Фармакологическое действие

Глюкагон является физиологическим антагонистом инсулина.

Глюкагон, функции которого диаметрально противоположны функциям инсулина, существенно увеличивает концентрацию глюкозы в других органах за счет двух своих эффектов: расщепление гликогена (основной запасной углевод) печени и увеличение глюконеогенеза (образование глюкозы из других органических соединений) в печени. Вызывая гликогенолиз (расщепление гликогена до глюкозы) в печени, гормон глюкагон увеличивает концентрацию глюкозы в крови на протяжении нескольких минут.

Глюкагон, функции которого не ограничиваются лишь гипергликемическим эффектом, способен снимать спазмы, а также оказывать инотропное (изменение силы сердечного сокращения) и хронотропное (изменение частоты сердечных сокращений) действие на сердце в результате повышенного образования цАМФ (посредник в распространении сигналов некоторых гормонов).

Высокие дозы Глюкагона вызывают сильное расслабление кишечника, которое не опосредовано аденилатциклазой.

Показания к применению Глюкагона

Глюкагон гормон назначается при:

• купировании гипогликемических состояний тяжелой формы;
• пониженном содержании сахара в крови (гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом;
• шоковой терапии психических заболеваний;
• диагностических исследованиях различных отделов желудочно-кишечного тракта как вспомогательное средство.

Способ применения

Выпускается Глюкагон в форме лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Введение препарата возможно подкожным, внутримышечным или внутривенным способом.

Купирование гипогликемических состояний предполагает введение 1 мг Глюкагона взрослым и детям, вес которых соответствует 20-25 кг. Детям с меньшим весом рекомендуется применять 500 мкг или дозу, рассчитанную путем умножения массы тела ребенка на 20-30 мкг препарата. При необходимости введение Глюкагона повторяют через 12 минут. При использовании глюкагон гормона с целью диагностики доза может варьироваться от 500 мкг до 2 мг.

После введения препарата рекомендуется дополнительно принимать углеводы с целью восстановления гликогена и предупреждения вторичной гипогликемии. В случае, если применение Глюкагоне не дало ожидаемых результатов, рекомендуется внутривенно вводить глюкозу.

Побочные действия

Глюкагон гормон может вызвать такие нежелательные последствия как транзиторное повышение артериального давления, тахикардия, рвота, тошнота, аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи и ангионевротического шока.

Противопоказания, указанные в инструкции к Глюкагону

Глюкагон, функции которого могут быть опасны при некоторых заболеваниях, противопоказан в следующих случаях:

• глюкагонома (опухоль, продуцирующая глюкагон в избытке);
• инсулома (опухоль, чрезмерно продуцирующая инсулин);
• феохромоцитома (опухоль, в избытке секретирующая катехоламины);
• повышенная чувствительность к глюкагону.

С осторожностью препарат назначается беременным и кормящим женщинам.

Дополнительная информация

Хранить Глюкагон следует при температуре, соответствующей 15-30 0 С.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), за последние 40 лет число людей, страдающих ожирением, во всем мире выросло более чем втрое. Проблема пол.

Глюкагон (Glucagon)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глюкагон

Химическое название

Одноцепочечный полипептид, состоящий из 29 остатков аминокислот.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Глюкагон

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ , который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca 2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T_max составляет 13 мин, C_max — 6,9 нг/мл. При п/к введении T_max — 20 мин, C_max — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T_1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ , диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение вещества Глюкагон

Гипогликемия, гипогликемическая кома.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Побочные действия вещества Глюкагон

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД , тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД . Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T_1/2 , однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Источник информации

Взаимодействие с пропранололом

Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

Источник информации

Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

Взаимодействие с индометацином

При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

Источник информации

Передозировка

Симптомокомплекс включает неукротимую рвоту, признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия, аритмия, миалгия, судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.

Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови. В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Глюкагон

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

Глюкагон — функции, инструкция, применение

Глюкагон – это гормон поджелудочной железы, его действие противоположно действию инсулина, то есть он повышает уровень глюкозы крови. (Более подробно о механизме действия глюкагона в статье «Гормоны, регулирующие уровень глюкозы крови»).

Кому нужно делать инъекции глюкагона?

Человеку с сахарным диабетом, если у него случилась тяжелая гипогликемия.

Тяжелая гипогликемия – это гипогликемия, потребовавшая помощи другого лица, а именно, если человек с сахарным диабетом потерял сознание, у него судороги или он не способен выпить или съесть продукты необходимые для купирования гипогликемии (более подробно о средствах для купирования гипогликемии в разделе «Гипогликемия»). В этом случае можно сделать инъекцию глюкагона для того, чтобы стимулировать распад гликогена в печени, что приведет к повышению уровня глюкозы крови.

Кто может сделать инъекцию глюкагона?

Для того чтобы сделать инъекцию глюкагона не нужно иметь медицинское образование, ввести глюкагон может любой человек, так как глюкагон вводится подкожно или внутримышечно. Если речь идет о детях с сахарным диабетом, то желательно, чтобы не только родители смогли ввести глюкагон, но также рассказали и обучили этому воспитателей в детском саду или учителей в школе.

Как выглядит глюкагон?

Глюкагон, зарегистрированный для использования в нашей стране, называется ГлюкаГен 1 мг ГипоКит компании Novo Nordisk (Рис 1 и 2).

Рис.2 ГлюкаГен 1мг ГипоКит (www.rlsnet.ru/)

В его состав входят:

• Порошок или пористая масса, которая собственно и является активным веществом (глюкагоном)
• Шприц, содержащий растворитель
• Оранжевый пенал с инструкцией

Длительное время ученые работали над созданием жидкого глюкагона, чтобы людям, видящим своих близких во время гипогликемии, не приходилось думать о том, как смешать глюкагон с растворителем, а затем набрать в шприц нужное количество глюкагона. Сейчас в США проходит 3-ю фазу клинических исследований стабильная растворимая форма глюкагона G-pen от компании Xeris.

Как делать инъекцию глюкагона?

Глюкагон может вводиться подкожно как инсулин, а также может вводиться внутримышечно. Доза глюкагона, необходимая для купирования гипогликемии, рассчитывается 0,1-0,2 мг на 10 кг массы тела. Если сомневаетесь в правильности дозы, то лучше уколоть чуть больше, чем меньше. Глюкагон не опасен в случае передозировки. В инструкции к ГлюкаГену 1 мг ГипоКит (зарегистрированному для использования в нашей стране) приводится более упрощенная схема расчета дозы глюкагона: взрослым и детям с массой тела более 25 кг или старше 6–8 лет вводят 1 мг (1 мл, отметка на шприце 1/1). Детям с массой тела менее 25 кг или младше 6–8 лет вводят 0,5 мг (0,5 мл, отметка на шприце 1/2) подкожно или внутримышечно. Действие глюкагона начинается примерно через 10 минут и продолжается в течение 30-60 минут. Эффект будет одинаковый как после подкожной, так и после внутримышечной инъекции, так что не имеет значения как глубоко вы ввели иглу. Главное избегать внутрикожных инъекций, это когда при введении глюкагона образуется пузырь, похожий на реакцию Манту.

Приготовление раствора для инъекции (www.grls.rosminzdrav.ru)

1. Снять пластиковый колпачок с флакона и защитный наконечник иглы со шприца. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего ГлюкаГен ® , и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

2. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен ® и образования прозрачного раствора.

3. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за тем, чтобы поршень не вышел из шприца.

4. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Утилизируйте остатки неиспользованного препарата и упаковки в соответствии с местными требованиями.

Не забывайте проверять срок годности глюкагона! Если срок годности прошел, то не используйте этот глюкагон для купирования гипогликемии. Но вы можете использовать его для обучения, и показывать на нем как правильно смешивать глюкагон, главное не делайте им инъекции.

Может быть довольно сложно смешать глюкагон в первый раз в ситуации, когда вы действительно нуждаетесь в нем. Во избежание паники в такой момент, проверьте содержимое пенала и прочитайте инструкцию, как только вы приобретете глюкагон и принесете его домой. Можете отметить на шприце маркером то количество глюкагона, которое нужно будет набрать, чтобы вы не беспокоились об этом в ситуации стресса. Также можете своими словами написать на бумажке порядок действий и вложить ее в пенал с глюкагоном.

Как оценить эффект от инъекции глюкагона?

После введения глюкагона подождите 10-15 минут, пока человек с сахарным диабетом придет в себя. Если он будет все еще находиться без сознания через 10-15 минут, то вызывайте скорую помощь. Однако, если человек пришел в себя, чувствует себя хорошо и у него нормальный уровень глюкозы крови, на момент приезда скорой помощи, то в госпитализации он не нуждается.

Не рекомендуется есть как минимум в течение 30 минут после введения глюкагона, так как может возникнуть тошнота или даже рвота. Это относительно распространенный побочный эффект, особенно если съесть сразу большое количество еды. Подождите 30 минут, но после обязательно съешьте пищу, содержащую медленные углеводы, чтобы поддерживать уровень глюкозы на нормальном уровне до следующего приема пищи.

Если инъекция глюкагона не подействовала, то нет смысла повторно вводить глюкагон. Если уровень глюкозы крови не поднимается, после введения глюкагона, значит в организме нет запасов гликогена, следовательно, глюкагон не может оказать свое действие. Такое может случиться, например, после интенсивных физических тренировок или если недавно была гипогликемия, и организм еще не успел восстановить запасы гликогена.

Глюкагон является антагонистом инсулина. Логично предположить, что у людей без сахарного диабета никогда не бывает одновременно высокого уровня этих двух гормонов. Инсулин секретируется, когда уровень глюкозы крови высокий, а глюкагон, когда низкий. Если гипогликемия вызвана избыточной дозой инсулина, то глюкагон окажет меньший эффект, чем если гипогликемия вызвана недостаточным приемом пищи.

Некоторые люди с сахарным диабетом, особенно дети и подростки, чувствуют себя плохо после эпизода тяжелой гипогликемии, даже если глюкагон не вводился. Одно из объяснений этому, синтез собственного глюкагона поджелудочной железой, который также может приводить к ощущению тошноты.

Новая растворимая форма глюкагона

К счастью, гонка по разработке следующего поколения глюкагона, чтобы заменить комплект порошка + шприца, дала свои результаты, и мы начинаем видеть определенный прогресс в клинических испытаниях. Производители обещают выпустить на мировой рынок растворимый глюкагон в виде шприц-ручек уже в 2015 году. Правда не известно, когда этот продукт будет сертифицирован в нашей стране.

Концепция не нова; продукты, такие как перспективный GlucaPen и лиофилизированная версия GlucaGo создали ажиотаж в течение последних нескольких лет, но они либо застряли в подвешенном состоянии, либо исчезли полностью.

На данный момент целый ряд компаний участвует в гонке по созданию стабильной растворимой формы глюкагона:

• Biodel развивают свою растворимую форму глюкагона;
• Latitude Pharmaceuticals создали Nano-G формулу;
• Enject продолжает разрабатывать GlucaPen;
• Xeris Pharmaceuticals занимаются разработкой новой линии продуктов глюкагона, которые по мнению некоторых экспертов, являются лучшими.

В прошлом году, благотворительный фонд Helmsley дал Xeris грант почти в $1 млн. на развитие стабильной растворимой формы глюкагона, который следовал за $1’140’000 грантом от Национального института здоровья США. А летом прошлого года, JDRF объединился с Xeris и Latitude сосредоточив свое внимание на создании формы глюкагона для помп с целью применения их в исследованиях по созданию искусственной поджелудочной железы.

Это то, над чем работает Xeris (Рис.3):

• G-Pen – автоматические инъекторные ручки, содержащие разовую дозу 200 единиц стабильной формулы глюкагона их компании.
• G-Pen Min – содержит ту же формулу стабильного глюкагона, но она разработана для того, чтобы вводить меньшие, мульти-дозы, которыми можно купировать нетяжелые гипогликемии.
• G-Pump глюкагон – для помп с функцией инфузии глюкагона при низком уровне глюкозы. Есть три линии этого глюкагона: глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, работающих с системой непрерывного мониторирования уровня глюкозы (CGMS) для создания «искусственной поджелудочной железы»; глюкагон, который может использоваться только в помпах с глюкагоном; и глюкагон, который может использоваться в помпах с инсулином и глюкагоном, где он будет дозироваться равномерно в течение 24 часов, такие помпы могут использоваться, например, при врожденном гиперинсулинизме.

Рис.3 Глюкагон компании Xeris (www.diabetesmine.com)

Ключевым моментом для двух шприц-ручек является то, что они сокращают традиционный процесс введения глюкагона, путем смешивания его и растворителя, с девяти шагов до трех! Вы просто снимаете крышку, помещаете ручку на кожу, и нажимаете кнопку!

Xeris закончили 2 фазу исследования G-Pen осенью 2013 года, в Техасском институте диабета в Сан-Антонио под руководством доктора Ralph DeFronzo. Испытания показали, что при комнатной температуре, глюкагон Xeris имеет “высокую стабильность” в течение 18 месяцев и 92% чистого глюкагона через 18 месяцев, что делает его сравнимым с глюкагоном, который сейчас находится на рынке.

3 фаза исследования проходит с конца 2014 года, и представление нового продукта FDA скорее всего произойдет в 2015 году.

Между тем, G-Pen Mini также проходит исследования в медицинском колледже Бейлора в Хьюстоне, под руководством доктора Morey Haymond, который написал научную работу по алгоритму мини-дозирования для купирования гипогликемии у детей с сахарным диабетом.

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П №015125/01

Торговое название:
ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит (GlucaGen ® 1 mg HypoKit)

Международное непатентованное название (мНн):
Глюкагон

Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав:

Вспомогательные вещества
лактозы моногидрат, вода для инъекций. (В состав могут также входить кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, используемые при производстве препарата для подбора рН).

Описание
Лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета. При растворении в прилагаемом растворителе в течение 1 мин образуется прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения гипогликемии.

Код АТХ: Н04АА01.

Фармакологические свойства

ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит содержит генно-инженерный человеческий глюкагон -белково-пептидный гормон, физиологический антагонист инсулина, участвующий в регуляции углеводного обмена. Глюкагон усиливает расщепление гликогена в печени до глюкозо-6-фосфата (глюкогенолиз), в результате чего повышается концентрация глюкозы в крови. Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. По этой причине глюкагон малоэффективен или не эффективен вовсе при лечении пациентов натощак или пациентов с надпочечниковой недостаточностью, хронической гипогликемией или гипогликемией, вызванной приемом алкоголя. В отличие от адреналина, глюкагон не оказывает воздействия на мышечную фосфорилазу и поэтому не может содействовать переносу углеводов из более богатых запасами гликогена скелетных мышц.

Глюкагон стимулирует выделение катехоламинов. При наличии феохромоцитомы глюкагон может спровоцировать выделение опухолью большого количества катехоламинов, которые вызывают резкое повышение АД. Глюкагон снижает сократительную способность гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Действие препарата начинается через 1 минуту после внутривенной инъекции, длительность действия препарата составляет 5-20 минут в зависимости от дозы и органа.

При лечении тяжелой гипогликемии действие глюкагона на содержание глюкозы в крови обычно наблюдается в течение 10 минут.

Фармакокинетика. Скорость метаболического клиренса глюкагона у человека составляет приблизительно 10 мл/кг/мин. Глюкагон метаболизируется ферментативным путем в плазме крови и в органах, в которых он распределен. Основные места метаболизма глюкагона -печень и почки, вклад каждого органа в общую скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 30 %. Период полувыведения глюкагона составляет 3-6 минут.

Показания к применению

Тяжелые гипогликемические состояния (низкий уровень глюкозы в крови), возникающие у больных сахарным диабетом после инъекции инсулина или приема таблетированных гипогликемических препаратов.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к глюкагону или любому другому компоненту препарата; гипергликемия; феохромоцитома

Применение в период беременности и кормления грудью

ГлюкаГен не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности. При назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечено.

Способ применения и дозы

Для приготовления инъекционного раствора 1 мг (1 ME) лиофилизата растворяют в 1 мл растворителя. Полученный раствор может вводиться подкожно, внутримышечно или внутривенно. В данной лекарственной форме препарат ГлюкаГен 1 мг ГипоКит вводят подкожно или внутримышечно. Введение препарата медицинским персоналом

Вводят 1 мг (взрослым и детям с массой тела более 25 кг или 6-8 лет) или 0.5 мг (детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет) подкожно, внутримышечно или внутривенно. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии. Если в течение 10 минут больной не придет в сознание, ему необходимо ввести внутривенно глюкозу. Введение препарата пациенту родственником(ами) Родственники или близкие друзья больного сахарным диабетом должны знать, что в случае развития у него тяжелой гипогликемической реакции, ему необходимо оказание медицинской помощи. Если у больного сахарным диабетом развилась тяжелая гипогликемия, и он не способен съесть сахар, родственники или друзья должны сделать ему инъекцию препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит. Вводят 1 мг (взрослым и детям с массой тела более 25 кг) или 0.5 мг (детям с массой тела менее 25 кг или младше 6-8 лет) подкожно или в верхнюю наружную часть мышц бедра. Пациент обычно приходит в сознание в течение 10 минут после введения препарата. После того, как пациент придет в сознание, ему необходимо дать сахар для предотвращения повторного развития гипогликемии. Всем пациентам с тяжелой формой гипогликемии необходима медицинская помощь.

Приготовление раствора:

1.Снять оранжевый колпачек с флакона и защитный наконечник иглы со шприца;

2. Проколоть иглой резиновую пробку флакона, содержащего лиофилизат ГлюкаГен, и ввести во флакон всю жидкость, находящуюся в шприце.

3. Не вынимая иглы из флакона, осторожно встряхивать флакон до полного растворения препарата ГлюкаГен и образования прозрачного раствора.

4. Необходимо убедиться, что поршень полностью задвинут вперед. Набрать весь раствор в шприц. Следует следить за
тем, чтобы поршень не вышел из шприца.

5. Выпустить из шприца воздух и сделать инъекцию.

Тяжелые побочные эффекты очень редки. Со стороны системы органов пищеварения: Иногда могут появляться тошнота и рвота, особенно при введении дозы более 1 мг, или при быстром введении препарата (в течение менее 1 минуты). Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, транзиторное повышение АД.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая анафилактический шок.

Побочные эффекты, указывающие на токсичность препарата ГлюкаГен, не зарегистрированы. Если у пациента возникли какие-либо побочные реакции, в том числе и не перечисленные выше, но по его мнению вызванные применением препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит, он должен сообщить об этом своему врачу.

Передозировка:

При передозировке препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит возможно появление тошноты, рвоты, диареи, гипокалиемии, тахикардии, повышение АД. Лечение симптоматическое. Необходим постоянный контроль уровня калия и, при необходимости, его коррекция. Применение форсированного диуреза и гемодиализа – малоэффективно. В случае появления рвоты – регидратация и восполнение потерь калия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне бета-адреноблокаторов введение препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Инсулин: Действие глюкагона противоположно действию инсулина (инсулин антагонист глюкагона). Индометацин: при совместном применении глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. Варфарин: при совместном применении глюкагон может усилить действие антикоагулянта варфарина.

Особые указания

После введения препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит оказывает гипергликемический эффект только при наличии гликогена в печени, поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний. Нельзя использовать раствор, если он выглядит как гель, или если порошок растворился не полностью. Флакон имеет защитный, термоустойчивый пластмассовый колпачок с цветовым кодом. Для того чтобы растворить порошок препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит, Вы должны снять пластиковый колпачок. Если он потерян или отсутствует при приобретении флакона, верните его в аптеку.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 мг во флаконах в комплекте с растворителем в одноразовых шприцах по 1 мл.
1 флакон с лиофилизированным порошком (лиофилизатом) и 1 шприц с растворителем в пластиковом пенале.

Условия хранения:

Список Б. ГлюкаГен (в виде порошка) должен храниться при температуре не выше 25°С.

Не замораживать во избежание повреждения шприца. Флакон с препаратом ГлюкаГен должен храниться в защищенном от света месте. Готовый раствор препарата ГлюкаГен 1 мг ГипоКит должен использоваться немедленно после приготовления. Не хранить готовый раствор для последующего использования. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Глюкагон

Инструкция по применению:

Глюкагон – гипогликемический лекарственный препарат, обладающий также спазмолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Глюкагон выпускается в виде лиофилизата для приготовления инъекционного раствора с одноименным основным действующим веществом.

Препарат выпускается в ампулах 666, 667, 668 и 669 и во флаконах. В одной ампуле 666 содержится 0,001 г гидрохлорида глюкагона и 0,049 г лактозы; 667 – 0,001 г гидрохлорида глюкагона и глицерин с фенолом; 668 – 0,01 г гидрохлорида глюкагона и 0,14 г лактозы; 669 – 0,01 г гидрохлорида глюкагона и глицерин с фенолом. Во флаконах лиофилизированный порошок может быть упакован по 1 мг (одна доза) или по 2 или 10 мг (многоразовая форма). К лиофилизату во флаконе также прилагается растворитель (5 или 10 мл).

Показания к применению

По инструкции, Глюкагон применяется при:

• При гипогликемии;
• При гипогликемической коме;
• При обструкции пищевода инородными телами;
• В качестве шоковой терапии у психиатрических больных;
• При интоксикации бета-адреноблокаторами и БМКК;
• В качестве дополнительного диагностического средства при проведении рентгенографии желудка и кишечника, МРТ, компьютерной томографии, ангиографии, гистеросальпингографии, диагностике кровотечений из тонкой кишки меченными технецием эритроцитами.

Противопоказания

По инструкции, Глюкагон не применяется при:

• Наличии у пациента повышенной чувствительности к глюкагону (в том числе к говяжьим или свиным белкам в анамнезе);
• Феохромоцитоме (из-за риска резкого повышения артериального давления);
• Инсулиноме (внутривенное введение) из-за риска парадоксального развития гипогликемии;
• Сахарном диабете (внутривенное введение) из-за повышенного риска развития гипергликемии.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Глюкагон предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения.

• При гипогликемии у взрослых и детей с весом более 20 кг – по 0,5-1 мг; при весе менее 20 кг – по 0,5 мг (или по 20-30 мкг на килограмм веса). В течение 15 минут после первого введения препарата его можно ввести еще 1-2 раза в той же дозировке;
• При проведении исследования желудка – 2 мг внутримышечно или 0,5 мг внутривенно;
• При проведении исследования толстой кишки – за 10 минут до начала процедуры 2 мг внутримышечно;
• При интоксикации бета-адреноблокаторами – 5-150 мкг на килограмм веса инфузионно внутривенно, а далее внутривенно капельно (скорость 1-5 мг/ч);
• При интоксикации БМКК – внутривенно однократно 2 мг. Поддерживающие дозы Глюкагона подбирают в зависимости от состояния больного индивидуально;
• При обструкции пищевода инородными телами – 0,5-2 мг внутривенно. Через 10-12 минут возможно повторное введение препарата.

Лиофилизат перед введением необходимо растворить прилагаемым к нему растворителем, либо стерильной водой для инъекций (при введении в дозах более 2 мг).

Применение Глюкагона в концентрации более 1 мг/мл не допустимо.

Побочные действия

При применении Глюкагона могут развиваться побочные реакции:

• Пищеварительная система: тошнота и рвота;
• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, транзиторное повышение артериального давления;
• Аллергические реакции: снижение артериального давления, бронхоспазм, крапивница,
• Прочие: дегидратация, гипокалиемия, проявляющаяся выраженной миастенией, миалгией, снижением аппетита, судорогами отдельных групп мышц, аритмией.

Особые указания

При применении Глюкагона следует иметь в виду, что:

• В период лечения следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови;
• Если организм пациента не реагирует на введение глюкагона, то следует внутривенно ввести декстрозу;
• У пациентов с инсулиномой внутривенное введение препарата сначала вызывает гипергликемию, а затем гипогликемию;
• Передозировка препарата проявляется тошнотой, диареей, “неукротимой” рвотой, дегидратацией, гипокалиемией, повышением артериального давления, тахикардией. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение. При “неукротимой” рвоте необходимо проводить регидратацию и восполнять потери калия;
• Пациентам, у которых после введения препарата развились симптомы гипогликемии, необходимо ввести декстрозу (любым способом);
• У пациентов с феохромоцитомой может возникнуть внезапный и сильный подъем артериального давления. В таких ситуациях требуется внутривенное введение 5-10 мг фентоламина;
• Пациенты с сахарным диабетом должны строго соблюдать рекомендации врача для предупреждения развития гипогликемических состояний;
• Препарат неэффективен при гипогликемии на фоне низкоуглеводной диеты, надпочечниковой недостаточности и хронической гипогликемии, поскольку он оказывает действие при наличии гликогена в печени;
• Приготовленный на основе прилагаемого растворителя раствор препарата может храниться не более 48 часов;
• Раствор, приготовленный на основе воды для инъекций, не подлежит хранению, его следует использовать немедленно.
• Введение Глюкагона на фоне применения бета-адреноблокаторов может вызывать развитие тахикардии и повышение артериального давления;
• Препарат усиливает действие непрямых коагулянтов и уменьшает действие инсулина.

Аналоги

Структурными аналогами Глюкагона являются ГипоКит и ГлюкоГен.

Сроки и условия хранения

Препарат хранят в прохладном месте с ограниченным доступом детей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Глюкагон

Состав

Форма выпуска

Ампулы под названиями 669, 668, 667, 666.

Лиофилизированный порошок для парентерального инъекционного введения во флаконах:

• одноразовая форма препарата по 1 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 5 мл;
• многоразовая форма препарата по 2 мг активного вещества в комплекте растворителем в объеме 5 мл или по 10 мг активного вещества в комплекте с растворителем в объеме 10 мл.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Глюкагон — это средство, содержащее биосинтетический эквивалент человеческого Глюкагона, оба варианта идентичны по структуре.

Фармакодинамика

Глюкагон – гормон, мобилизирующий гликоген печени, который в свою очередь высвобождается в виде глюкозы в кровь. Глюкагон не эффективен при дефиците гликогена в печени. Эффект гормона Глюкагона незначительный у больных, длительный период времени не употреблявших пищу, у лиц с хронической гипогликемией, недостаточностью надпочечников или с алкогольной гипогликемией.

Также функция Глюкагона состоит в стимулировании секреции катехоламинов. При феохромоцитоме он может вызвать выход чрезмерного количества катехоламинов, что приводит к быстрому повышению давления. Угнетает тонус и ослабляет перистальтику гладкой мускулатуры органов пищеварительного тракта.

Фармакокинетика

Расщепляется с помощью энзимов в органах и плазме крови. Печень и почки оказывают определяющее влияние на клиренс гормона. Период полувыведения составляет 4-5 минут. При введении внутривенно действие начинает фиксироваться уже через минуту после введения. Продолжительность действия колеблется в пределах 5-20 минут.

После внутримышечного введения начало действия заметно через 7-15 минут и может продолжаться до 40 минут. При терапии тяжелых форм гипогликемических состояний влияние на концентрацию глюкозы в крови ожидается в среднем через 10 минут после применения.

Показания к применению

• терапия гипогликемииу пациентов, страдающих сахарным диабетом;
• в качестве дополнительного средства при радиологических исследованиях поджелудочной железы, желудка и кишечника;
• шоковая терапия при психиатрической патологии.

Противопоказания

• хроническая гипогликемия;
• недостаточность надпочечников;
• сенсибилизация к препарату.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися нежелательными эффектами являются рвота и тошнота, особенно при использовании дозы свыше 1 мг или при ускоренном введении средства (до 1 минуты). В более редких случаях может появляться вторичная гипогликемия.

• реакции со стороны иммунитета: реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока;
• реакции со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальные боли.

Инструкция по применению Глюкагона (Способ и дозировка)

В соответствии с клиническими показаниями препарат обычно вводят в дозировке 0,5 или 1 единиц подкожно, внутривенно или внутримышечно.

Для восстановления запаса гликогена в клетках печени и предотвращения развития вторичной гипогликемии следует дополнительно принимать углеводы после инъекции препарата. Если применение Глюкагона малоэффективно, рекомендуется введение глюкозы внутривенно.

Передозировка

При введении большой дозы препарата может возникнуть тошнота или рвота. Специального лечения в этих случаях, как правило, не требуется. Также может наблюдаться понижение содержания калия в плазме крови. Это явление требует коррекции и мониторинга в случае необходимости.

Взаимодействие

Действие Глюкагона антагонистично действию инсулина.

На фоне лечения бета-адреноблокаторами введение средства может привести к сильной тахикардии и повышению давления.

При одновременном применении с Индометацином препарат может потерять способность повышать концентрацию глюкозы в крови.

При совместном применении с Варфарином может усилить его действие.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

• нельзя допускать замораживания препарата, чтобы случайно не повредить шприц с содержащимся в нем растворителем;
• хранить при температуре до 25 °C только в оригинальной упаковке;
• хранить в недоступном для света месте;
• приготовленный к применению препарат должен быть немедленно введен сразу после приготовления. Нельзя оставлять приготовленный раствор для дальнейшего более позднего использования;
• беречь от детей;
• никогда не употреблять после окончания срока годности, который указан на упаковке.

Срок годности

Особые указания

Необходимо помнить, что инсулин является антагонистом Глюкагона.

Не следует использовать раствор препарата, если принял консистенцию геля либо порошок растворился не полностью.

Аналоги

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит.

Синонимы

Глюкагон Ново.

Детям

Дозировка рассчитывается в зависимости от возраста или веса ребенка по следующей схеме:

• если вес больше 25 кг или в возраст ребенка больше 6-8 лет, то вводят содержимое 1 мл флакона полностью;
• если вес меньше 25 кг или в возраст ребенка меньше 6-8 лет, то вводят половину содержимого 1 мл флакона.

При беременности и лактации

Беременным следует назначать препарат только при крайней необходимости.

Во время кормления грудью средство применяют с особой осторожностью.

Отзывы

Препарат применяется в основном в стационарной практике и является препаратом выбора при тяжелых гипогликемических состояниях, требующих срочного лечения.

Цена Глюкагона, где купить

Купить Глюкагон (1 мл средства и 1 мл растворителя) в России обойдется в 730-970 рублей, на Украине цена подобной формы выпуска препарата составляет приблизительно 350 гривен.

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).