Конвалис – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Конвалис

Состав

В состав препарата Конвалис входит (из расчета на одну капсулу): 300 мг габапентина + кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана, желтый оксид железа.

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде желтых капсул маленького размера. Внутри капсулы – белый или бело-желтый порошок.

Лекарство продается в упаковках по 30 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое, обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент средства по своему строению похож на гамма-аминомасляную кислоту, которая является нейротрансмиттером. Вещество связывается с альфа-2-δ-субъединицей кальциевых каналов и останавливает процесс тока кальция через них. Именно эти каналы и обеспечивают передачу нервного импульса, сигнализирующего о боли.

Также средство дополнительно уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, снижает интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

При нормальных концентрациях в плазме крови препарат не оказывает влияния на прочие ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые, глутаматные и другие рецепторы. С каналами натрия вещество не взаимодействует.

Если увеличивать дозировку препарата, его биологическая доступность будет напротив снижаться. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 2-3 часа после приема. Биологическая доступность – около 60 %. Прием пищи, даже с большим содержанием жира, не влияет на фармакокинетические показатели средства.

Период полувыведения – порядка 6 часов. Действующее вещество не обладает способностью связываться с белками плазмы крови.

Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Вывод из организма осуществляется через почки с мочой. Однако у пожилых пациентов, лиц, страдающих от заболеваний печени, клиренс габапентина несколько снижен.

Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, следует скорректировать суточную дозировку.

Показания к применению

• при эпилепсии взрослым и детям от 12 лет в рамках комплексного лечения или как самостоятельное средство;
• для лечения невропатической боли;
• при эпилептических приступах с вторичной генерализацией.

Противопоказания

Капсулы нельзя использовать:

• детям до 12 лет;
• при остром панкреатите;
• лицам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, следует соблюдать осторожность при приеме лекарства.

Побочные эффекты

При использовании лекарства для лечения нейропатической боли могут возникнуть:

Если препарат назначают для лечения парциальных судорог, то развиваются следующие побочные эффекты:

• лейкопения, пурпура;
• лабильность артериального давления, вазодилатация, воспалительные процессы во рту (заболевания зубов и десен);
• акне, высыпания и зуд на коже;
• гингивит, запоры, диарея, повышенный аппетит и несварение желудка, тошнота, метеоризм, болезненные ощущения в эпигастральной области;
• боли в спине, воспаление мышечной ткани, артралгия, ломкость костей;
• головокружение, проблемы с сухожильными рефлексами, беспокойство, депрессия, подавленность, нистагм, нарушения мышления;
• насморк, кашель, воспаление легких;
• развитие инфекций мочеполовой сферы;
• гиперкинез, парестезии, амнезия, спутанность сознания и нарушения координации движения, дизартрия, бессонница, тремор;
• снижение либидо и импотенция;
• нарушение остроты зрения, диплопия, утомление, отеки лица и на периферии, астения.

Такие нежелательные реакции, как атаксия, головокружение, нистагм и сонливость, зависят от принятой дозы.

При резком прекращении приема таблеток могут возникнуть признаки синдрома отмены: тошнота, боли в различных местах, потливость, беспокойство, нарушение сна.

Инструкция по применению Конвалиса (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости от еды.

Инструкция по применению Конвалиса, как лекарства от эпилепсии

Начальная дозировка составляет 300 мг в день. Затем суточную дозу увеличивают до 900 мг, распределяя через равные промежутки времени. Впоследствии при необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.

Максимальное кол-во габапентина, которое можно употреблять в течение дня, – 3600 мг (каждые 8 часов). Интервал между приемами — не более 12 часов.

Лечение нейропатической боли

В первый день принимают 300 мг средства, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.

При болезни почек:

• если клиренс креатинина от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день;
• если КК от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки;
• если клиренс составляет до 30 мл/мин – 600 мг;
• при клиренсе менее 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.

У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует дополнительно принять 300 мг средства.

В дни, когда диализ не проводится, повышение суточной дозы нецелесообразно.

Передозировка

При злоупотреблении данным средством могут появиться головокружение, диарея, диплопия, дизартрия и сонливость.

В качестве терапевтических мер по устранению нежелательных эффектов назначают промывание желудка в первые часы после передозировки; прием энтеросорбентов; симптоматическую терапию. Достаточно эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Циметидин увеличивает период выведения габапентина из организма.

Одновременный прием средства с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, не вызывает их лекарственного взаимодействия.

Сочетание лекарства с морфином, если морфин был принят за 120 минут до габапентина, приводит к продлению AUC средства на 50% и повышению болевого порока.

При одновременном приеме препарата с другими противосудорожными средствами (Фенобарбиталом, Вальпроевой кислотой, Карбамазепином, Фенитоином) какого-либо взаимодействия между лекарствами не происходит.

Антациды, которые содержат алюминий или магний, снижают биологическую доступность препарата. Принимать данные средства следует с промежутком в 2 часа.

При сочетании лекарства с этанолом могут усиливаться побочные эффекты.

Совместный прием с Напроксеном приводит к увеличению времени абсорбции Конвалиса.

Условия продажи

Условия хранения

Хранят таблетки в прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Иногда после начала приема препарата для лиц, страдающих от сахарного диабета, может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств.

При анализе мочи на содержание белка с помощью лакмусовой бумаги результаты могут быть искажены. Производить анализы рекомендуется с помощью любого другого метода.

Не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания, если вы принимаете Конвалис.

Если во время терапии средством появились признании острого панкреатита, лечение необходимо прервать.

Отмена или замена таблеток должна производиться постепенно, в течение 7 дней из-за повышенного риска возникновения судорог.

Также рекомендуется производить своевременный контроль психического состояния больного. Во время терапии повышается риск развития депрессии, возникновения суицидальных мыслей и поступков.

Конвалис ® (Convalis)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
габапентин	0,3 г
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 0,066 г; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 0,03 г; тальк — 0,003 г; магния стеарат — 0,001 г
капсула твердая желатиновая: титана диоксид — 2%; краситель железа оксид желтый — 0,6286%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Капсулы: №0, желтого цвета.

Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК , однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК , агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК : он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК . Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК , подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМК_A, ГАМК_B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro .

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе — при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь T_max габапентина в плазме — 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияние на фармакокинетику. Т_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; C_ss в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%) и имеет V_d 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС . Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Больным с нарушенной функцией почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Показания препарата Конвалис ®

эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);

лечение нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ЛС и/или его компонентам;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приема препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Побочные действия

Лечение нейропатической боли

Со стороны ЖКТ : запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия.

Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Лечение парциальных судорог

Со стороны ССС : симптомы вазодилатации, повышение или понижение АД .

Со стороны ЖКТ : метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота.

Со стороны системы крови, лимфатической системы: пурпура (чаще всего в виде кровоподтеков, возникающих при физической травме), лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, фибрилляция мышц.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Со стороны кожных покровов: акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Прочие: астенический синдром, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 3600 мг/сут, отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискинезия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не менялись.

Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина с плацебо.

Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой, карбамазепином не обнаружено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина.

Алкоголь и средства, действующие на ЦНС , могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС .

При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетических параметров ( C_max и AUC) гидрокодона и увеличению ( AUC ) габапентина.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование препарата Конвалис ® в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг 1 раз в сутки, второй — по 300 мг 2 раза в сутки, третий — по 300 мг 3 раза в сутки). В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза препарата Конвалис ® составляет 900–1200 мг/сут. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделенная на три равных приема через 8 ч. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг 2 раза) — на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис ® может быть назначен с первого дня по 300 мг 3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при Cl креатинина 50–79 мл/мин — 600–1800 мг/сут, 30–49 мл/мин — 300–900 мг/сут, 15–29 мл/мин — 300–600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата Конвалис ® составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис ® не применяют.

Передозировка

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приеме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Multistix SG ® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа.

У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов.

При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может спровоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский.

Конвалис

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Конвалис – препарат с противоэпилептическим и анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Конвалис выпускают в форме капсул: желтых, размер №0; содержимое капсул – кристаллический порошок белого со слегка желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 3 или 5 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: габапентин – 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 66 мг, прежелатинизированный кукурузный крахмал – 30 мг, стеарат магния – 1 мг;
• Корпус капсул: краситель оксид железа желтый – 0,6286%, диоксид титана – 2%, желатин – до 100%.

Показания к применению

• Эпилепсия (как монотерапия или одновременно с другими лекарственными средствами у взрослых и детей от 12 лет при лечении парциальных эпилептических приступов, включая протекающие с вторичной генерализацией);
• Нейропатические боли (лечение у взрослых).

Противопоказания

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Острый панкреатит;
• Возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью Конвалис следует принимать с осторожностью.

Из-за отсутствия необходимых данных препарат во время беременности можно принимать только в случаях, если польза от терапии выше потенциального вреда. Во время лактации при необходимости проведения лечения грудное вскармливание нужно прервать.

Способ применения и дозировка

Конвалис принимают внутрь, запивая жидкостью в необходимом количестве, вне зависимости от приема пищи. Разжевывать капсулы не следует.

При лечении парциальных эпилептических приступов у взрослых и детей от 12 лет (как монотерапия или одновременно с другими лекарственными средствами) начальная доза составляет 300 мг (1 капсула) 1 раз в день. Суточную дозу постепенно увеличивают до 900 мг, увеличивая кратность приема препарата: второй день – 2 раза в день, третий день – 3 раза в день. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы.

Средняя суточная доза (в 3 равных приема) составляет 3-4 капсулы, максимальная – 12 капсул. Чтобы избежать возобновления судорог, максимальный перерыв между приемом доз препарата не должен быть больше 12 часов.

При лечении нейропатических болей у взрослых начальная доза составляет 300 мг 1 раз в день. Затем на протяжении двух дней кратность приема увеличивают до 3 раз в день. При интенсивных болях препарат в суточной дозе 900 мг (в 3 приема) можно принимать с первого дня. В зависимости от реакции на лечение возможно постепенное увеличение дозы, но не более 12 капсул в день.

При функциональных нарушениях почек режим дозирования определяется уровнем клиренса креатинина (суточная доза):

• 50-79 мл в минуту: 2-6 капсул;
• 30-49 мл в минуту: 1-3 капсулы;
• 15-29 мл в минуту: 1-2 капсулы;
• До 15 мл в минуту: 1 капсула (возможен прием через день).

Начальная доза у находящихся на гемодиализе больных составляет 300 мг. Дополнительно после каждого четырехчасового сеанса гемодиализа назначают такую же дозу. В дни, когда диализ не проводится, препарат принимать не следует.

Побочные действия

При применении Конвалиса при нейропатических болях возможно развитие следующих побочных действий:

• Дыхательная система: фарингит, одышка;
• Центральная нервная система: тремор, нарушение походки, атаксия, амнезия, спутанность сознания, гипестезия, головокружение, нарушение мышления, сонливость;
• Пищеварительная система: боли в животе, запор, метеоризм, сухость во рту, диарея, диспепсия, рвота, тошнота;
• Органы чувств: амблиопия;
• Кожные покровы: кожная сыпь;
• Прочие: периферические отеки, головная боль, астенический и гриппоподобный синдромы, боли различной локализации, инфекционные заболевания, увеличение массы тела.

При применении Конвалиса для лечения парциальных судорог могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, гингивит, запор, боль в животе, заболевание зубов, диспепсия, диарея, сухость в глотке или во рту, повышение аппетита;
• Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение либо снижение артериального давления;
• Центральная нервная система: эмоциональная лабильность, гиперкинезы, головокружение, отсутствие, ослабление либо усиление сухожильных рефлексов, парестезия, враждебность, беспокойство, амнезия, спутанность сознания, атаксия, депрессия, нарушение координации движений, дизартрия, сонливость, бессонница, нистагм, нарушение мышления, фибрилляции мышц, тремор;
• Дыхательная система: пневмония, фарингит, кашель, ринит;
• Мочевыделительная система: инфекции мочевых путей;
• Кроветворная система: лейкопения, пурпура (как правило, ее описывают как возникающие при физической травме кровоподтеки);
• Половая система: импотенция;
• Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине, артралгия, повышенная ломкость костей;
• Органы чувств: амблиопия, нарушения зрения, диплопия;
• Кожные покровы: кожная сыпь, ссадины, зуд кожи, акне;
• Прочие: периферические отеки, астенический синдром, головная боль, отек лица, лихорадка, утомление, вирусная инфекция, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости Конвалиса в суточных дозах 300 и 3600 мг отмечалась дозозависимость таких явлений, как атаксия, головокружение, сонливость, нистагм и парестезия.

При проведении пострегистрационных исследований были отмечены случаи необъяснимой внезапной смерти, связь которых с лечением Конвалисом установлена не была. В процессе терапии могут развиваться такие побочные действия, как: тромбоцитопения, острая почечная недостаточность, различные аллергические реакции, нарушение функции поджелудочной железы и печени, гинекомастия, увеличение объема молочных желез, сердцебиение, галлюцинации, двигательные расстройства (в виде миоклонуса, дискинезии, дистонии), расстройства мочеиспускания, шум в ушах.

После резкой отмены препарата чаще всего отмечались следующие нарушения: потливость, беспокойство, тошнота, бессонница, боли различной локализации.

В случае усугубления любых из указанных побочных действий либо при развитии других нарушений, не указанных в инструкции, нужно проконсультироваться у врача.

Особые указания

При сахарном диабете может возникнуть необходимость в коррекции дозы гипогликемических лекарственных средств.

Во время применения Конвалиса при анализе мочи на общий белок с использованием тест-системы Ames N-Multistix SG возможно получение ложноположительного результата. Полученный результат нужно подтвердить при помощи другого метода.

При развитии симптомов острого панкреатита терапию следует прервать.

Во время приема Конвалиса возможен увеличенный риск развития суицидальных мыслей и суицидов. Контроль психического состояния пациентов необходим для своевременного выявления нарушений поведения, которые могут являться предвестниками суицидальных поступков и мыслей.

Отменять лечение либо заменять Конвалис альтернативным препаратом необходимо постепенно, как минимум на протяжении 7 дней. Резкая отмена препарата у пациентов с парциальными судорогами может привести к развитию судорог.

В период терапии нужно воздерживаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Конвалиса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты (AUC – суммарная концентрация вещества в плазме крови; C_max – максимальная концентрация вещества в крови):

• Антацидные препараты с содержанием алюминия или магния: снижение биодоступности габапентина (следует соблюдать интервал не менее 2 часов между приемами препаратов);
• Морфин (при приеме морфина за 2 часа до приема Конвалиса): увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% (по сравнению с монотерапией габапентином);
• Циметидин: незначительное снижение почечной экскреции габапентина;
• Этанол и препараты, действующие на центральную нервную систему: усиление побочных эффектов габапентина со стороны центральной нервной системы;
• Напроксен: увеличение абсорбции габапентина;
• Гидрокодон: увеличение AUC габапентина и уменьшение AUC и C_max гидрокодона.

Аналоги

Аналогами Конвалиса являются: Альгерика, Героламик, Ламиктал, Нормег, Ламитрил, Латригил, Топирамин, Леветирацетам, Левицитам, Лирика, Эпимил, Топилекс, Неогабин, Топамакс, Топилепсин, Эпилептал, Эпирамат, Эпитрижин, Вимпат, Кеппра, Ламитор, Ламотрин, Карбамазепин, Габагамма, Габантин, Гримодин, Нейралгин, Тебантин, Габалепт, Габапентин, Габалепт, Медитан, Ньюропентин, Нейронтин, Катэна.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Конвалис – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма: капсулы.

Описание: Капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или желтоватого цвета.

Состав на 1 капсулу:

активное вещество: габапентин – 300,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 66,0 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 30,0 мг, тальк – 3,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг.
Масса содержимого капсулы – 400,0 мг.
Состав оболочки капсулы
Капсулы твердые желатиновые № 0 – 96,0 мг.
Корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,6286 %, желатин – до 100 %.
Общая масса капсулы с содержимым – 496,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство.

Код АТХ: N03AX12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), однако механизм его действия отличается от других активных веществ, взаимодействующих с синапсами ГАМК, таких как вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК. В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе в неокортексе и гиппокампе, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено, что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.
В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.
Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами, что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА), но только в концентрации, превышающей 100 мкмоль/л, что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.
Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60 %. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина.
Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата.
Распределение
Габапентин не связывается с белками плазмы крови, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20 % от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.
Выведение
Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.
У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики
Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например, Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры, не включающие F, такие как CLr и T_1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания к применению

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность габапентина для лечения нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность габапентина при монотерапии парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
• Эпилепсия: применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей до 12 лет.
• Нейропатическая боль: для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Общий риск, обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами
Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами по поводу эпилепсии, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском развития пороков, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
В случаях, о которых имеются сообщения, нельзя с уверенностью говорить о том, сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития, во-первых, из-за наличия собственно эпилепсии, во-вторых, из-за применения других противосудорожных препаратов.
Грудное вскармливание
Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Конвалис ® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.
В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозы

Конвалис ® назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки;
2-й день: по 300 мг препарата 2 раза в сутки;
3-й день: по 300 мг препарата 3 раза в сутки.
Парциальные судороги
При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная доза – от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Пациенты в тяжелом состоянии
У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.
Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)
Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице 1). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице 1:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза (мг/сут) А
≥ 80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150 Б -600
В	150 Б -300

А – суточную дозу следует назначать в три приема;
Б – назначают по 300 мг через день;
В – у пациентов с клиренсом креатинина ® . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на ЦНС
Во время лечения габапентином наблюдались случаи головокружения и сонливости, которые могут увеличивать вероятность получения случайной травмы (при падении). В пострегистрационном периоде также сообщалось о случаях спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны возможные эффекты этого лекарственного препарата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение функции дыхания. Дозы габапентина или опиоидных анальгетиков должны быть снижены.
Совместное применение с антацидами
Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.
Габапентин влияет на ЦНС и может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, потерю сознания или другие симптомы со стороны ЦНС. Даже при незначительной или умеренной выраженности эти нежелательные эффекты могут представлять опасность для пациентов, управляющих транспортными средствами или другими механизмами. Особенно велика такая вероятность в начале лечения или после повышения дозы габапентина.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Конвалис: отзывы больных, цена, аналоги

Таблетки Конвалис представляют собой мощное противоэпилептическое средство с ярко выраженным обезболивающим и противосудорожным эффектом.

Медикамент производится в виде капсул желтого цвета. Внутри которых находится кристаллический порошок бледно-желтого цвета. Препарат упаковывается в блистеры по 10 штук с последующим помещением в картонные коробки по 3 или 5 блистеров.

Отпуск медикамента осуществляется только после предъявления рецептурного листка лечащего врача. Хранить препарат требуется в сухом, защищенном от солнечного света месте, которое является недоступным для детей. Окружающая температура в месте хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия. Срок годности таблеток составляет 3 года.

Стоимость Конвалиса в аптеках составляет в среднем 447 рублей, цены в аптечных учреждениях могут варьировать от 430 до 530 рублей.

Состав и фармакологическое действие Конвалиса

Активным действующим компонентом таблеток является габапентин. Дополнительно в составе Конвалиса содержатся объемообразующие компоненты.

• кукурузный крахмал;
• тальк;
• лактоза в виде моногидрата;
• стеарат магния;
• желатин;
• диоксид титана;
• желтый оксид железа.

Действующее соединение не имеет ГАМК-эргических способностей и как следствие не моет образовывать связей с GABA-рецепторами и не принимает участие в метаболизме и захвате гамма-аминомасляной кислоты.

1. Уменьшается глутамат-зависимая гибель нейтронов.
2. Повышается синтез ГАМК.
3. Снижается интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

При увеличении дозы медикамента, его биодоступность снижается. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 2-3 часа после приема медикамента.

Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, требуется проведение корректировки суточной дозы препарата.

Биодоступность – 60%. Степень связывания с белками сыворотки крови – 3%. Не подвергается метаболизму. Период полувыведения – от 5 до 7 часов. Выводится в неизмененном виде с помощью почек.

• Оптимальная стоимость лекарственного препарата
• Высокая терапевтическая эффективность
• Высокая степень быстродействия
• Умеренно — безопасная переносимость

• Большое количество побочных эффектов и высокая вероятность их развития при проведении терапии
• Реализация препарата по рецепту
• Влияние на скорость психомоторных реакций
• Применения Конвалиса требует проведение контроля над психическим состоянием пациента
• Препарат является несовместимым с алкоголем, что требуется учитывать при осуществлении лечения

Инструкция по применению препарата

Конвалис следует использовать только по назначению лечащего врача и в полном соответствии с требованиями инструкции по применению и рекомендациями доктора исключительно после проведения медицинского обследования на предмет обнаружения ограничений и противопоказаний.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению предназначением препарата является проведение комплексной терапии или монолечения.

• эпилепсии в качестве средства монотерапии или в составе комплексного лечения парциальных эпилептических припадков;
• эпилептических приступах с вторичной генерализацией;
• полинейропатиях, осложненных болевым синдромом.

Способ использования

Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости режима приема пищи. При использовании препарата от эпилепсии начальная дозировка составляет 300 мг в сутки. При дальнейшем проведении терапии доза увеличивается до 900 мг. Суточная норма препарата разделяется на несколько приемов через равные промежутки времени. При необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.

Максимальное количество габапентина, которое можно использовать для лечения составляет 3600 мг в сутки, прием лекарства осуществляется каждые 8 часов. Максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Для устранения нейропатической боли рекомендуется в первые сутки проведения медикаментозной терапии принимать 300 мг медикамента, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.

1. Если клиренс креатинина (КК) от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день.
2. В случае если КК составляет от 30 до 49 мл/мин максимальная доза составляет 900 мг в сутки.
3. При клиренсе до 30 мл/мин максимальное количество препарата — 600 мг;
4. При клиренсе меньше 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.

Противопоказания препарата

При назначении лекарственного средства следует учитывать возможное наличие у пациента противопоказаний к применению.

1. Возраст пациента меньше 12 лет.
2. Наличие у пациента непереносимости лактозы.
3. Нарушения в функционировании поджелудочной железы, включая острую форму панкреатита.
4. Мальабсорбции глюкозы-галактозы.
5. Различные сбои в работе почек.
6. Дефиците лактазы
7. Повышенной чувствительности к габапентину или другим компонентам состава лекарства.

Повышенная степень осторожности требуется при использовании лекарственного препарата в период беременности, при наличии у больного сахарного диабета, а также при осуществлении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

В процессе проведения медикаментозной терапии с применением Конвалиса у больного возможно появление целого спектра нежелательных реакций и побочных явлений.

• атаксия, потеря памяти. Спутанность сознания, повышенная сонливость, тремор, приступы головокружения и гипостезия;
• понос, запор несварение желудка, повышенное газообразование, болевые ощущения в области живота, сухость слизистых и приступы тошноты;
• высыпания на поверхности кожных покровов, амблиопия и одышка;
• общая слабость, приступы головной боли, астения, отечность и увеличение массы тела.

1. Гингивит, запоры, диарея, повышение аппетита, приступы тошноты, метеоризм и приступы боли в области живота.
2. Болевые ощущения в спине, воспаление мышечной ткани, атралгия и ломкость костей.
3. Проблемы с сухожильными рефлексами, появление чувства беспокойства, развитие депрессивного состояния и подавленности, приступы головокружения и нарушения мышления.
4. Насморк. Кашель и воспаление легких.
5. Развитие инфекционных процессов в мочеполовой сфере.
6. Гиперкинез, парестезии, амнезия, спутанность сознания и нарушения координации, бессонница и тремор.
7. Снижение либидо и развитие импотенции.

В редких случаях у больного при осуществлении медикаментозной терапии наблюдалось развитие острой почечной недостаточности, патологий поджелудочной, гинекомастии, мастопатии и галлюцинаций.

При резком прекращении приема таблеток у пациента могут возникнуть признаки синдрома отмены, которые проявляются тошнотой, болями в различных местах, повышением потливости, появлением чувства беспокойства и нарушением сна.

При передозировке у больного появляются приступы головокружения, диарея, диплопия, дизартрия и повышенная сонливость.

Для устранения последствий передозировки используют промывание желудка в первые часы после принятия высокой дозы препарата, прием энтеросорбентов и симптоматическую терапию. Также высокую степень эффективности при устранении передозировки показывает процедура гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Препараты и вещества, оказывающие действия на ЦНС могут увеличить риск возникновения и усилить интенсивность побочных реакций.

Использование Напроксена в комплексе с Конвалисом приводит к симуляции процесса абсорбции габапентина. Сочетание с Циметидином приводит к незначительному уменьшению почечного выведения габапентина. Применение Конвалиса с антацидными медикаментами, содержащими магний и алюминий, провоцирует снижение биологической доступности габапентина.

В случае развития острой формы панкреатита следует немедленно прекратить прием Конвалиса. Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует проконсультироваться с врачом на предмет корректировки дозировок гипогликемических медикаментов.

На протяжении всего курса применения Конвалиса необходим контроль над психическим состоянием пациента, так как средство может вызвать развитие депрессивных и суицидальных настроений.

Не следует управлять автотранспортом, заниматься экстремальной деятельностью в период проведения терапии с применением Конвалиса.

У лекарственного средства отсутствует совместимость с алкоголем. Совместный прием может нанести вред организму, который проявляется в усилении побочных эффектов габапентина со стороны центральной нервной системы.

Отзывы о Конвалисе

О Конвалисе, при его использовании в соответствии с требованиями инструкции по применению, пациенты оставляют отзывы положительные, особенно если лекарство используется для лечения эпилепсии, тем более что цена препарата по сравнению с аналогами является достаточно демократичной.

Отзыв пациента

Врачи в своих отзывах о Конвалисе указывают на большое количество достоинств у этого лекарственного средства, среди них они отмечают оптимальную стоимость и неплохую эффективность. Также доктора указывают на высокую степень быстродействия медикамента и умеренно- безопасную переносимость.

Врачи акцентируют внимание в своих откликах на то, что медикамент нужно применять только в строгом соответствии с инструкцией и требованиями доктора. Назначение препарата должно осуществляться после проведения обследования организма пациента.

Среди отзывов больных, использовавших Конвалис для проведения медикаментозной терапии, встречается большое количество, в которых пациенты указывают на то, что лечение этим медикаментом провоцирует появление большого количества побочных эффектов и нежелательных реакций.

Чаще всего в своих откликах о препарате больные жалуются на появление головных болей, тошноты и проблем с работой желудочно-кишечного тракта. Помимо этого, пациенты указывают в качестве недостатка возникновение синдрома отмены при резком прекращении приема лекарства.

Аналоги препарата

При возникновении необходимости замены препарата лечащий врач может рекомендовать пациенту проведение медикаментозной терапии с применением аналогов Конвалиса, которые оказывают на организм сходное терапевтическое воздействие.

Конвалис

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Конвалис выпускается в форме капсул. Согласно инструкции в состав препарата входит: • gabapentin; • природный сахар; • крахмал, добытый из зерен кукурузы; • тальк; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты. Отзывы препарата конвалис, вы можете прочитать под инструкцией по использованию. Также есть возможность найти аналоги конвалис, для этого необходимо перейти по ссылке. Конвалис купить можно в нашей интернет-аптеке. В случае заказа на других ресурсах, обязательно уточните у менеджера наличие и способ доставки. Наш сайт осуществляет отправку в любую область страны. Средняя цена конвалис составляет 500 рублей.

Фармакологическое действие

Точный механизм, с помощью которого габапентин проявляет свою противосудорожную активность, неизвестен, но, по-видимому, он не связан с его развитием в качестве аналога ГАМК. Исследования на животных показали, что габапентин связывается с высокой аффинностью в головном мозге, но не действует на рецепторы ГАМК и не ингибирует устойчивое повторное включение потенциалов действия натрия. Габапентин, по-видимому, взаимодействует с кортикальными нейронами на вспомогательных субъединицах чувствительных к напряжению кальциевых каналов, но связь этого действия с функциональной активностью неясна. Габапентин проникает через липидные мембраны клеток мозга через переносчиков аминокислот L-системы. Действия in vitro включают модуляцию синтетического фермента ГАМК, синтезирующего глутамат фермента, декарбоксилазы глутаминовой кислоты и трансаминазы аминокислот с разветвленной цепью. У животных габапентин увеличивает ответы ГАМК в несинаптических участках нейрональных тканей и уменьшает высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров. У людей ЯМР-спектроскопия показала, что габапентин увеличивает синтез ГАМК. Конвалис вводят перорально. Концентрации в плазме более 2 мкг/мл считаются терапевтическими, Однако нет необходимости контролировать концентрации Габапентин в плазме для оптимизации терапии. Белковое связывание габапентина составляет менее 3%. Из-за высокой степени растворимости липидов габапентин легко распределяется в ЦНС. Габапентин не метаболизируется и выводится с мочой в неизменном виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек, которым вводят от 1200 до 3000 мг/день габапентина с немедленным высвобождением, составляет 5-7 часов. Габапентин енакарбил не пролонгирует QTc в клинически значимой степени в дозировках 6000 мг. Конвалис быстро всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки, частично благодаря насыщенной системе транспорта L-аминокислот. Биодоступность снижается с более высокими дозировками. Абсолютная биодоступность габапентина с немедленным высвобождением составляет 60% для дозы 300 мг и 35% для дозы 1600 мг, Значения биодоступности одной лекарственной формы с пролонгированным высвобождением (Gralise) не указаны. Средняя биодоступность таблеток пролонгированного высвобождения Horizant (габапентин енакарбил) в питаемом состоянии составляет около 75%. В одном фармакокинетическом исследовании оценивалась биодоступность габапентина с немедленным высвобождением после введения содержимого открытых капсул, смешанных с водой, фруктовым соком, яблочным соусом или пудингом. Пища не влияет на абсорбцию габапентина с немедленным высвобождением, даже когда капсулы открыты для облегчения приема. Однако габапентин пролонгированного действия следует принимать с пищей, скорость и степень поглощения увеличиваются при приеме с жирной едой. В отличие от габапентина с немедленным высвобождением, таблетки пролонгированного высвобождения Gralise набухают в желудочной жидкости, постепенно высвобождая лекарство и, таким образом, замедляя всасывание лекарственного средства. Применение 1800 мг габапентина с пролонгированным высвобождением (Gralise), вводимого один раз в день, по сравнению с 1800 мг габапентина с немедленным высвобождением, вводимого как 600 мг три раза в день, приводило к повышению Cmax (9,585 +/- 2,326 нг/мл). против 8,536 +/- 1,715 нг/мл) и более продолжительное среднее время достижения максимальной концентрации в плазме (8 [диапазон: 3–12] часов против 2 [диапазон: 1–5] часов). Устойчивое состояние таблеток продлен релиз Horizant достигается через 2 дня при ежедневном применении.

Показания

Оральный аналог ГАМК, имеет показания для синдрома беспокойных ног, постгерпетических и других невралгий, а также для частичных припадков и препарат для бокового амиотрофического склероза (БАС). Монитор для выявления или ухудшения суицидальных мыслей или действий и/или депрессии.

Противопоказания

Конвалис имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • остро протекающее асептическое воспаление поджелудочной железы; • первичная лактазная недостаточность; • неспособность переваривать сахар; • потеря одного или многих питательных веществ; • дети; • лица, не достигшие 12-ти летнего возраста.

Дозировка

Для дополнительного лечения частичных припадков с или без вторичных генерализованных тонико-клонических судорог: изначально 300 мг ПО 3 раза в день. Может увеличиваться при использовании 300, 400, 600 или 800 мг лекарственных форм ПО, вводимых 3 раза в день. Эффективная дозировка составляет 900—1800 мг/сут, но до 2400 мг/сут использовалась длительно. Для лечения от умеренной до тяжелой формы первичного синдрома беспокойных ног: 600 мг перорально один раз в день с едой вечером около 5 вечера каждый день. Если дозировка пропущена в рекомендованное время, следующую дозировку следует принять на следующий день, как это предписано. Изучена дозировка 1200 мг/день, но она не дала дополнительных преимуществ, и было отмечено увеличение побочных реакций. ПРЕДЕЛЫ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ: Не рекомендуется для пациентов, которые обязаны спать днем и бодрствовать ночью. Различные составы габапентина не являются взаимозаменяемыми из-за различных химических форм и фармакокинетических свойств. Для лечения бокового амиотрофического склероза: в одном исследовании «случай-контроль» на 110 пациентах пероральный прием габапентина в дозе 1000 мг/день, введенный в разделенных дозировках в течение 6 месяцев, замедлял снижение мышечной силы и показал тенденцию к увеличению выживаемости по сравнению с контрольными субъектами. Для лечения уремического зуда у пациентов, находящихся на гемодиализе: ограниченные данные свидетельствуют о том, что 300 мг ПО три раза в неделю после гемодиализа могут быть эффективными. В 4-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациенты, принимающие габапентин, испытали значительное улучшение зуда по сравнению с пациентами, принимающими плацебо.

Побочные действия

Конвалис имеет ряд побочных эффектов: • суицидальные мысли; • тератогенез; • анафилактоидные реакции; • синдром Стивенса-Джонсона; • медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами; • ангионевротический отек; • мультиформная эритема; • рабдомиолиз; • атаксия; • периферический отек; • нистагм; • враждебность; • затуманенное зрение; • запор; • амблиопия; • нарушение познания; • амнезия; • дизартрия; • периферическая вазодилатация; • дистоническая реакция; • конъюнктивит; • гипергликемия; • хореоатетоз; • депрессия; • непроизвольные движения; • путаница; • ухудшение памяти; • гепатит; • одышка; • гипертония; • обезвоживание; • желтуха; • гипонатриемия; • эозинофилия; • головокружение; • сонливость; • головная боль; • усталость; • астения; • тошнота; • рвота; • бессонница; • тремор; • диарея; • диплопия; • прибавка в весе; • летаргия; • снижение либидо; • боль в спине; • раздражительность; • головокружение; • стимуляция аппетита; • диспепсия; • анорексия; • ксеростомия; • метеоризм; • кашель; • ринит; • инфекция; • фарингит; • сыпь; • эмоциональная лабильность; • беспокойство; • лихорадка; • раздражение кожи.

Передозировка

В случае передозировки конвалис, возможно появление ярко выраженных побочных эффектов. Срочно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение конвалис с анксиолитиками, седативными средствами и снотворными средствами может усиливать депрессивные эффекты ЦНС, такие как сонливость и головокружение. Будьте осторожны при введении габапентина с депрессантами ЦНС. Пациентам следует ограничивать активность до тех пор, пока они не осознают, как совместное управление влияет на них. Было показано, что антациды снижают пероральную биодоступность габапентина примерно на 20%. Это снижение биодоступности составило около 5%, когда габапентин вводили через 2 часа после антацида. Рекомендуется принимать габапентин как минимум через 2 часа после введения антацидов, чтобы избежать значительного взаимодействия. Комбинация пропранолола и габапентина может вызвать дистонию через фармакодинамическое взаимодействие.

Особые указания

Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью. Габапентин выделяется с мочой в неизмененном виде и может накапливаться при снижении функции почек. Рекомендуется корректировка дозировки. Габапентин пролонгированного действия не следует назначать лицам с тяжелой почечной недостаточностью (рекомендации бренда варьируются) или почечной недостаточностью. Эти лекарственные формы не следует давать пациентам на диализе. Габапентин обычно вызывает помутнение зрения, головокружение, сонливость и усталость. Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами, а также при выполнении других задач, требующих умственной активности, до тех пор, пока они не осознают, отрицательно ли влияет габапентин на их умственную и/или двигательную активность. Габапентин обычно вызывает помутнение зрения, головокружение, сонливость и усталость. Пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами, а также при выполнении других задач, требующих умственной активности, до тех пор, пока они не осознают, отрицательно ли влияет габапентин на их умственную и/или двигательную активность. Избегайте резкого прекращения приема габапентина для ограничения отмены препарата. Резкое прекращение может ускорить острые приступы или увеличить частоту приступов; тревога, бессонница, тошнота, боль и потоотделение также сообщалось в связи с отменой габапентина немедленного высвобождения. Если возникает необходимость уменьшения дозировки, прекращения или замены альтернативных лекарств, постепенно уменьшайте дозировку в течение 1 недели или более, когда это возможно.

Сроки и условия хранения

Хранить при температурном режиме не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Конвалис в Москве отпускается по рецепту. Конвалис заказать можно у нас.