Нейронтин – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нейронтин: инструкция по применению

Hейронтин является противоэпилептическим средством, имеет международное название габапентин. В неврологической практике получил наибольшее распространение как препарат для купирования нейропатической и хронической боли.

Таблетки производит «Пфайзер Фармасьютикалс Эл Эл Си», США, упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Капсулы производит и упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Средство выпускается в двух лекарственных формах – капсулы и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. Активное вещество: габапентин.

В капсуле находится 100 или 300 мг габапентина.

В таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 600 мг либо 800 мг габапентина.

Вспомогательные вещества капсул:

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• тальк (гидросиликат магния);
• оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, лаурилсульфата натрия, в капсулах по 300 мг и 400 мг содержится краситель железа оксид желтый, в капсулах по 400 мг содержится дополнительно краситель железа оксид красный;
• чернила состоят из шеллака, индигокармина, диоксида титана;
• в таблетки в качестве вспомогательных веществ входят стеарат магния, кукурузный крахмал, полоксамер 407, коповидон, опадрай белый YS-1-18111 (тальк и гипролоза), воск травяной (канделила).

Внешний вид. Капсулы по 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус белого цвета, голубая надпись на крышке – «Neurontin®», «100 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 3.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус светло-желтого цвета, серая надпись на крышке – «Neurontin®», «300 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 1.

Капсулы по 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус кремово-оранжевого цвета, серая надпись на крышке «Neurontin », «400 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 0.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• по 600 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «16», на обеих сторонах нанесены риски.
• по 800 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «26», на обеих сторонах нанесены риски.

Форма выпуска. Нейронтин выпускается в форме капсул по 300 мг, расфасованы по 10 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.

Таблетки по 600 мг расфасованы по 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием.

Блистеры с таблетками или капсулами помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению внутри.

Фармакодинамически габапентин по своему строению сходен с одним из нейротрансмитерров гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), в то же время механизм действия отличен от некоторых других лекарственных средств, также взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, а также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК): габапентин не несет ГАМК-ергические свойства, в том числе не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

При исследованиях установлено, что габапентин связывается с альфа2-бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который в свою очередь является немаловажным фактором при возникновении нейропатической боли.

Иные механизмы, присущие габапентину в процессе устранения нейропатической боли состоят в способности уменьшать глутамат-зависимую гибель нейронов, стимулировать синтез ГАМК, подавлять высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимом количестве габапентин не связывается с рецепторами других распространенных средств или нейротрансмиттеров, в том числе с рецепторами ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. По сравнению с фенитоином и карбамазепином, габапентин не участвует в процессе взаимодействия с натриевыми каналами in vitro.

Хотя габапентин частично ослаблял действия агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, это наблюдалось только в концентрации выше 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин может несколько уменьшить выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. При испытаниях габапентина у крыс происходило повышение обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, это воздействие было схоже с воздействием вальпроата натрия, хотя наблюдалось в других участках головного мозга. Значимость этих эффектов габапентина для его противосудорожной роли не установлено.

У животных габапентин способен легко проникать в ткани головного мозга и при этом предупреждать судороги, которые вызваны электрошоком максимальных величин, химическими препаратами, в том числе и ингибиторами синтеза ГАМК, а также судороги, обусловленные какими-либо генетическими факторами.
Фармакокинетически биодоступность габапентина не равна дозе; например, при увеличении дозы она снижается.

После приема максимальная концентрация габапентина в плазме крови наступает через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в лекарственной форме капсул составляет около 60%. Пищевой рацион пациента не влияет на фармакокинетику.

Нейронтин

Состав

В состав каждой таблетки входит 600 мг или 800 мг габапентина, а также вспомогательные вещества: кукуруздный крахмал, тальк, стеарат магния, коповидон, гиполазу, полоксамер 407, воск полировочный, белый «Опадрай» (Opadry White).

Капсулы содержат по 100, 300 или 400 мг габапентина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозу, тальк.

Форма выпуска

Препарат Нейронтин выпускается в таких формах:

• капсулы по 100 мг, 300 мг и 400 мг; снаружи капсулы белые (100мг), светло-жёлтые (300 мг) или серо-оранжевые (400 мг), с надписью синего или серого цвета (название препарата, количество действующего вещества и «PD»), внутри белое или почти белое порошкообразное вещество;
• таблетки, покрытые белой оболочкой, по 600 мг и 800 мг, эллиптической формы, с надписью черного (600 мг) или оранжевого (800 мг) цвета.

И капсулы, и таблетки по 10 штук упаковывают в ячейковые контурные упаковки. Упаковки раскладывают в картонные пачки по 2, 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Лекарство Нейронтин относится к противосудорожным, противоэпилептическим препаратам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин, действующее вещество Нейронтина, способен предотвращать судороги.

Габапентин по строению подобен GABA, но никак не влияет на его метаболизм. Попав в организм, он соединяется с альфа-2-бета-субъединицами вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению потока ионов кальция и снижению вероятности развития нейропатической боли.

Также габапентин снижает уровень глутамат-зависимой гибели нервных клеток, повышает образование GABA, уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Фармакокинетика

Максимальный уровень биодоступности равен 60%, но он снижается при повышении дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приёма лекарства. Габапентин почти не связывается с плазменными белками (не более 3%).

Период полувыведения равен приблизительно 5-7 часам, независимо от принятой дозы. Выводится из организма в неизменённом виде исключительно благодаря работе почек.

Показания к применению

Применение Нейронтина показано в таких случаях:

• нейропатическая боль (лекарство может быть назначено только лицам, достигшим 18 лет);
• парциальные судороги, независимо от наличия вторичной генерализации (можно принимать с 3 лет как дополнение к основному лечению, с 12 – в качестве монотерапии).

Противопоказания

Запрещено назначать Нейронтин:

• детям до 3 лет;
• при гиперчувствительности к габапентину.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов преклонного возраста или с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Лечение Нейронтином может вызвать побочные эффекты со стороны большинства органов и систем организма:

• пищеварительная система: нарушения стула, метеоризм, чувствотошноты и рвота, сухость во рту, болезненные ощущения в области живота, заболевания зубов, резкое снижение или увеличение аппетита;
• общее состояние: слабость, головные боли, гриппоподобный синдром, боли в различных частях тела, отёки на периферических отделах конечностей и лице, увеличение веса,лихорадка, снижение сопротивляемости вирусным инфекциям;
• нервная система: нарушения памяти, речи, мышления, походки, чувствительности, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тремор, депрессия, резкие перепады настроения, бессонница, враждебность;
• дыхательная система: одышка, повышенная чувствительность к инфекционным болезням органов дыхания;
  кожа: сыпь, зуд;
• сердечно-сосудистая система: вазодилатация, повышение артериального давления;
• система кроветворения: лейкопения, кровоподтеки, пурпура;
• костно-мышечная система: боли в суставах, позвоночнике, мышцах, склонность к переломам.

Нейронтин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь во время еды или в любое другое время.

Схема лечения нейропатической боли у взрослых:

• первый день – 1 приём 300 мг лекарства;
• второй день – 2 приёма по 300 мг;
• третий день – 3 приёма по 300 мг; в некоторых случаях такую дозировку назначают с самого начала;
• последующие дни – доза зависит от эффекта и состояния организма – её либо оставляют неизменной или постепенно увеличивают (максимальная доза – 3,6 г в сутки).

Дозировка при лечении парциальных судорог у пациентов от 12 лет подбирается по схеме, аналогичной описанной выше. В целях предотвращения возобновления судорог необходимо следить, чтобы перерыв между приёмами лекарства не превышал 12 часов.

Особенности лечения парциальных судорог у детей 3-12 лет:

• необходимая доза рассчитывается соответственно весу ребёнка;
• с первого дня назначается трёхкратный приём, с интервалами не более 12 часов;
• начальная доза – 10-15 мг/кг за сутки;
• в течение трёх дней дозу с начальной повышают до эффективной;
• эффективная доза: в 3-5 лет – 40 мг/кг в течение суток; в 5-12 лет – 25-35 мг/кг/сутки.

При наличии почечной недостаточности дозировка может быть снижена. При коррекции необходимо ориентироваться на показатель клиренса креатинина.

Передозировка

О передозировке может говорить появление таких симптомов:

• головокружение;
• неясная или спутанная речь;
• двоение в глазах;
• сонливость, даже до развития летаргического сна;
• диарея.

В случае передозировки необходимо предпринять меры, направленные на снятие симптомов. Если у человека недостаточно хорошо работают почки, особенно при тяжелых формах почечной недостаточности, показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Совместный приём Нейронтина с другими медикаментами не вызывает клинически значимых реакций со стороны организма или изменений в механизме действия препаратов.

Если человек принимает антациды, которые содержат алюминий и магний, между приёмом этого лекарства и Нейронтина желательно выдержать промежуток не менее 2 часов. В ином случае биодоступность габапентина может снизиться приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с Морфином возможно повышение болевого порога, но это явление не имеет большого клинического значения. Очень редко при таком сочетании, если дозы Морфина и Нейронтина высокие, появляется сонливость. В таком случае необходимо уменьшить дозировку одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

Нужно хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.

Особые указания

При лечении людей преклонного возраста и пациентов с почечной недостаточностью желательно снизить дозировку. Если при этом больному проводится гемодиализ, необходимо учесть, что при данной процедуре габапентин хорошо выводится из плазмы, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Нежелательно водить транспорт или работать с механизмами, которые движутся, во время терапии Нейронтином.

Отменять лекарство или снижать дозу нужно постепенно. Резкое снижение дозы в большинстве случаев вызывает бессонницу, потливость, беспокойство, чувство тошноты, боли в разных частях тела, иногда судороги.

При беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности лекарства при беременности или в период кормления грудью недостаточно, чтоб прийти к окончательному выводу. Поэтому его назначают только тогда, когда для здоровья женщины присутствует очень высокий риск.

В грудном молоке женщин, которые проходят лечение Нейронтином, обнаруживается габапентин. Как он влияет на ребёнка, неизвестно, поэтому вскармливание необходимо прекратить.

Инструкция по применению Нейронтина и отзывы о препарате

Эпилепсия – одна из наиболее древних болезней. Еще во времена Гиппократа были описаны ее симптомы, судорожный синдром и даже эпистатус. Однако благодаря изобретению электроэнцефалографа и аппарата МРТ, удалось частично разгадать тайну этой болезни, которая заключается в чрезмерном возбуждении нейронов коры головного мозга. Наиболее угрожающим является именно судорожный синдром, для купирования которого используются специальные лекарственные средства, в том числе и Нейронтин, с инструкцией по применению которого мы ознакомимся ниже.

Общая информация о препарате

Нейронтин применяется в двух медицинских отраслях – неврологии и психиатрии. Важной особенностью препарата является купирование нейропатической боли. Ее отличие от классической заключается в отсутствии повреждающего фактора и воспаления в месте поражения, а сам механизм боли связан с поражением функции нервной ткани на различных уровнях проведения нейронного импульса. Препарат широко распространен не только в России и СНГ, но и в других странах первого мира.

Лекарственная группа, МНН

Нейронтин относится к классу противосудорожных и противоэпилептических препаратов. В основу препарата входит габапентин, который также является его международной номенклатурой. Применяется препарат для лечения и предупреждения возникновения судорог у больных эпилепсией, а также для пролонгирования «светлого» промежутка между приступами. МНН препарата: Габапентин (Gabapentin).

Форма выпуска и цены на препарат

В Российской федерации Нейронтин выпускается в разных формах, для которых приведена средняя цена в различных регионах страны:

Состав и фармакосвойства

В основе Нейронтина лежит химическое вещество Габапентин. Механизм его действия уникален по той причине, что имея химическую схожесть с гамма-аминомасляной кислотой, он не взаимодействует с ее рецепторами, что выгодно отличает препарат от вальпроатов и барбитуратов, а также с ингибиторами обратного захвата ГАМК, ингибиторами ГАМК-трансаминазы и другими.

Также отсутствует взаимодействие с бензодиазепиновыми, глютаматными, ADMA-рецепторами, поэтому не применяется при нейродегенеративной патологии.

Вместо того чтобы конкурировать за рецепторы с ГАМК, габапентин формирует на поверхности нейронов собственные пептидные рецепторные включения. Анальгезирующий эффект достигается блокировкой кальциевых каналов, возникновением в нейронах гиперполяризации и подавлением дальнейшего распространения нервного импульса по волокнам ноцицептивной системы. Благодаря этому снижается и электрическая активность зоны возникновения эпилептического судорожного синдрома, что приводит к купированию судорог.

Особенностью Габапентина является то, что ему не нужна предварительная активация до рабочих метаболитов в клетках печени. В связи с этим концентрация лекарственного средства в крови нарастает уже с первого приема.

Однако стоит заметить, что повышение дозировки приводит к снижению не только биодоступности суточной дозы, но и скорости распределения активного вещества в тканях организма.

Максимальная концентрация в плазме крови наступает приблизительно через 2-4 часа от первого приема. Препарат способен проникать через гематоэнцефалический и трансплацентарный барьер, а также попадать в грудное молоко.

Выведение препарата находится в линейной зависимости от полученной дозы. Так при повышении дозировки биодоступность снижается в среднем на 40-60%, а скорость выведения, наоборот, лишь повышается. Выводится препарат почками, поэтому перед его назначением необходимо оценить их функциональное состояние, чтобы не допустить передозировки.

Показания, противопоказания

Главными показаниями к назначению Нейронтина являются:

1. Нейропатическая боль у людей старше 18 лет.
2. Парциальные судороги у взрослых и детей старше 12 лет.
3. Комплексная терапия парциальных судорог для детей от 3 лет, а также для взрослых любых возрастов.

Противопоказанием к назначению Нейронтина является возраст младше 3 лет, так как не проводились соответствующие клинические исследования для данной возрастной группы, в связи с чем отсутствуют необходимые параметры безопасности. Также полным противопоказанием является непереносимость любого из компонентов.

Относительным противопоказанием является применение лекарства во время беременности и кормления грудью. Хотя достоверных данных о влиянии габапентина на плод до сих пор нет, его следует назначать с осторожностью, учитывая все показания при соотношении риска и пользы.

Инструкция по применению

Действие Нейронтина не зависит от характера пищи и времени ее приема. Схема приема при:

Нейропатической боли: стартовая доза для лечения данного патологического состояния должна составлять не меньше 900 мг в сутки и быть распределена на 3 приема. Затем дозировку можно изменять, основываясь на ощущениях больного, эффективности анальгезии и индивидуальной переносимостью.

Для детей от 3 до 12 лет дозировка не должна превышать 25-35 мг/кг/сутки. При этом титрирование осуществляется с минимальной дозировки 10 мг на кг, и затем каждые сутки повышают дозировку еще на 10 мг.

Отменять препарат габапентина, в том числе и Нейронтин, нужно постепенно в течение недели, чтобы не вызвать синдром отмены и появление судорог.

Важно изучить и лекарственное взаимодействие препарата:

1. Габапентин благодаря уникальному механизму действия способен прекрасно работать в условиях применения и других анальгетиков.
2. При взаимодействии с морфином отмечается увеличение болевого порога в 2 раза, без усиления побочных действий как со стороны морфина, так и со стороны Нейронтина.
3. Не возникают и изменения в работе других противосудорожных средств, благодаря чему Нейронтин можно применять как препарат в комплексной, так и монотерапии при судорожном синдроме различной этиологии.

При проведении клинических исследований у пациентов, принимающих системно Нейронтин, были случаи возникновения суицидальных мыслей. Риск и механизм их возникновения детально не изучен, однако исключать его при проведении длительной терапии ни в коем случае нельзя. В случаях, если отмечаются признаки суицидального поведения или настроения, пациенту может быть показана дополнительная помощь психиатра.

Также в случаях, когда на фоне приема препарата одновременно возникает приступ острого панкреатита, необходимо отменить его прием на весь период лечения. С осторожностью следует принимать препарат при вождении транспортного средства, так как возможно снижение реакции на происходящие вокруг события.

Возможные побочные действия

Габапентин и его производные являются безопасными препаратами, поэтому частота появления побочных действий не превышает показатели 6-7%. Нежелательные эффекты связаны с опосредованным действием на рецепторы к гамма-аминомасляной кислоте, что приводит к нарушению нервной проводимости. Данное состояние чаще всего сопровождается:

• головной болью;
• расстройством желудочно-кишечного тракта;
• сухостью во рту;
• ринитом;
• бронхитом.

Крайне редко возможны появления головокружений, спутанности сознания и сонливости. Наиболее редкими являются:

• нарушения мышления;
• атаксия;
• снижение рефлексов;
• непроизвольный тремор конечностей.

Передозировка препарата возможна при однократном получении 50 г габапентина. При этом больные отмечают появление:

• двоения в глазах;
• головокружения;
• летаргии;
• сонливости;
• нарушения стула.

Антидота к Нейронтину не существует, поэтому наиболее эффективным методом терапии является срочный гемодиализ и проведение симптоматического лечения. В случаях, когда препарат отменяют резко, возможно развитие синдрома отмены, который сопровождается развитием судорог и даже вхождением человека в состояние эпилептического статуса.

Аналоги

Нейронтин – препарат с уникальным механизмом действия, поэтому его аналоги можно разделить условно на две группы. Первая – непосредственно прямые аналоги с подобным действующим веществом. Вторая – это представители класса противосудорожных препаратов с другим механизмом действия.

Прямыми аналогами Габапентина являются Габантин, Конвалис и Габагамма. Особенностью этих препаратов является более низкая цена и различные формы выпуска, которые могут сделать удобней прием лекарственного средства. При этом сам терапевтический эффект, показания и противопоказания аналогичны Нейронтину.

Другим противосудорожным средством является Фенобарбитал, который относится к классу барбитуратов.

Несмотря на то, что препарат имеет высокую терапевтическую активность, поле для его применения существенно уже, так как он обладает большим перечнем побочных действий, которые при нарушении дозировки могут вызывать летальный исход. Также системный прием барбитуратов зачастую сопровождается появлением ночных кошмаров, что может в дальнейшем приводить к бессоннице и снижать уровень жизни пациента.

Второй наибольшей группой являются вальпроаты (например, Конвулекс). Механизм их действия основан на снижении активности нейроцитов путем обратного захвата ГАМК. При этом снижается поступление натрия и увеличивается вход кальция, что ведет к состоянию гиперполяризации. Тем не менее, для вальпроатов необходимо биотрансформация в клетках печени, а также рабочее состояния цитохрома Р450.

В зависимости от этих двух параметров будет зависеть и конечный итог терапии. Также из-за необходимости работы цитохрома Р450 вальпроаты взаимодействуют со многими лекарственными средства, снижая или, наоборот, потенцируя их действие, что приводит к уменьшению параметров его безопасности.

Отзывы врачей и пациентов

При правильном приеме препарата редко возникают нежелательные реакции. Об этом свидетельствуют отзывы специалистов и пациентов о Нейронтине:

Даниил, врач-невролог высшей категории, 40 лет: «С нейропатической болью приходится сталкиваться довольно часто. Пациенты, как правило, к этому моменту измучены болью, поэтому габапентин является для них не только избавлением от болевого синдрома, но и шансом вернуть прежний уровень жизни.

Нейронтин, несмотря на высокую стоимость, зарекомендовал себя с лучшей стороны. Удобно титровать дозировку и практически отсутствует побочная симптоматика, а главное можно назначать на фоне приема других препаратов».

Василиса, 22 года: «Эпилепсией я страдаю с 19 лет. Первый раз приступ случился в магазине, я даже не смогла понять, что со мной произошло. В больнице мне назначили Нейронтин. Если честно, я была очень напугана своим состоянием, поэтому предписания врача выполняла сразу и без лишних слов.

На фоне приема препарата приступы практически исчезли или проявляются крайне незначительными парциальными судорогами, не чаще 1-2 раз в год. Иногда возникают проблемы со стороны кишечника в виде диареи, но тогда мне просто временно снижают незначительно дозу».

Стоит отметить, что клинические испытания все еще необходимы для более детального изучения механизмов препарата. Его высокая биодоступность и безопасность делают его “спасательным кругом” для людей, страдающих эпилепсией или нейропатическими болями, а также для детей с трехлетнего возраста.

Нейронтин

Нейронтин следует употреблять внутрь, не обращая внимание на приём пищи. Если существуют противопоказания на данный препарат, то следует значительно уменьшить дозировку компонентов препарата, отменить лечение или полностью заменить средство на его аналог. Смена препаратов должна происходить медленно и на протяжении одной недели.

Лекарственный препарат Нейронтин принято выпускать в нескольких видах:

• Форма капсул. Цвет непрозрачный. Капсулы препарата желатиновые и твёрдые, обладают надписью PD на боковой поверхности, а также надписью Neourontin на крышке изделия. В состав капсул включён порошок белого оттенка. Препарат массой 100 мг – размер номер 3, корпус и крышка белого оттенка, маркировка на крышке имеет вид 100 mg. Препарат весом в 300 мг имеет размер номер 1, корпус и крышка упаковки светло-жёлтого цвета, маркировка на крышке обозначена 300 mg. Весом в 400 мг обладают препараты с размером номер 1, корпус с крышкой препарата имеет кремово-оранжевый цвет, маркировка на крышке – 400 mg. На Нейронтин цена варьируется от 1000 до 1600 рублей.
• Пилюли, которые имеют оболочку в виде плёнки. Таблетки эллиптические, белого оттенка, с надписью NT и числом – 16, есть масса пачки 600 и 800 мг. Таблетки имеют риску на одной стороне между гравировкой и риску на другой стороне.

Состав таблеток

Одна капсула препарата несёт в себе:

1. Габалентин дозировкой около 100, 300 либо 400 мг.
2. Дополнительные активные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, а также тальк.
3. Оболочка, которая покрывает капсулы, состоит из желатина, диоксида титана, а также из сульфата натрия в малых долях, краситель оксид железа жёлтого цвета, а также краситель оксид железа красный.
4. Дополнительные чернила, которые используются во всех капсулах: шеллак, индигокармин, а также диоксид титана.

Одна таблетка препарата включает в себя:

1. Габалентин с дозировкой 600 мг либо 800 мг.
2. Дополнительные активные вещества: полоксамер, коповидон, кукурузный крахмал, а также стерат магния.
3. Оболочка таблетки плёночного вида состоит из гипролоза, талька и травяного воска.

Показания к применению

1. Пациент обладает невропатическими болями.
2. Наличие парциальных судорог со вторичной генерализацией либо без неё у взрослых людей и детей возраста от 12 лет (комплексное лечение).
3. Наличие парциальных судорог со вторичной генерализацией и без неё у взрослых людей и детей от трёхлетнего возраста. Здесь лекарство пациенту стоит употреблять в качестве дополнительного средства для лечения болезни.

Назначить употребление лекарственного средства беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, может только лечащий врач, который перед этим должен соотнести все риски и пользу, воздействующие на организм как матери, так и ребёнка.

Neurontin 300mg: инструкция по применению

Изначальная доза приёма препарата за одни сутки для взрослых составляет 900 мг, при этом приём лекарства производится 3 раза за день (разделёнными поровну частями). Если нужно, то доза постепенно увеличивается до отметки в 3600 мг в сутки. Эта отметка является максимальной и увеличивать дозировку дальше запрещено. При употреблении препарата больше 1800 мг в сутки специалисты сообщают, что дополнительного эффекта терапия не несёт.

Лечение средством можно начать с суточной нормы в 900 мг, а далее производить постепенное увеличение дозировки на протяжении нескольких дней приёма. Чтобы это сделать, следует употреблять препарат один раз в день в дозировке в 300 мг, а после постепенно увеличивать число приёмов средства. Первый день приёма – 1 раз в день, второй день – 2 раза, а третий день – 3.

Так, для лечения парциальных судорог у взрослых и детей возраста 12 лет следует употреблять оптимальное количество препарата 900-3600 мг. Начальный приём препарата может совпадать с применением средства описанным выше.

В будущем дозировка средства может доходить до 1200 мг и происходить около 3 раз в день. Специалисты зафиксировали хорошую переносимость средства у пациентов, которые принимали препарат с дозировкой до 4800 мг. Чтобы избежать возникновения судорог пациент должен соблюдать интервал в приёме препарата, он не должен быть больше, чем 12 часов.

Вести учёт по количеству габапентина в плазме крови совершенно не нужно. Нейронтин применяется с дополнительными средствами по лечению судорог, при этом не измеряется его концентрация в крови либо концентрация других лекарств против возникновения судорог в сыворотке.

Если пациент имеет проблемы с почечной недостаточностью, то дозировку препарата Нейронтин лучше значительно понизить:

1. От 80 мл в течение одной минуты, 900-3600 мг.
2. 50-79 мл в минуту, 600-1800 мг.
3. 30-49 мл в минуту, 300-900 мг.
4. Дозировка 150-600 мг, 15-29 мл в минуту.
5. Дозировка 150-300 мг, 15 мл и меньше в течение одной минуты.

При употреблении лекарственного средства его суточную дозировку лучше растянуть на 3 приёма.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и которые ранее не использовали в лечении габапентин, лекарство Нейронтин рекомендовано выписывать в дозировке 300-400 мг. После препарат следует употреблять каждые 4 часа после гемодиализа в дозировке 200-300 мг.

Противопоказания и последствия передозировки препаратом

Во время курса приёма лечащего средства у больных могут проявляться следующие симптомы:

1. Проблемы с нервной системой: амнезия, атаксия, нарушение координация и мышления.
2. Дыхательная система: появление одышки и фарингита.
3. Нарушение в работе пищеварительной системы: диарея либо запор, тошнота, рвота, пересыхание слизистой оболочки рта, метеоризм и боли в области живота.
4. Проблемы с органами чувств: средний отит, вертиго, конъюнктивит.
5. Появление прыщей и угрей на коже пациента.
6. Различные заболевания: отёки глаз, различные травмы, астения, гипергликемии, резкий набор массы тела, боли в спине.

При использовании препарата Нейронтин для лечения парциальных судорог могут возникнуть дополнительные осложнения:

1. Кровеносная система: развитие симптомов гипертензии либо вазодилатации.
2. Система пищеварения: пересыхание слизистых оболочек полости рта, потеря в весе, боль в области живота, повреждение зубов, тошнота и рвота, диспепсия, диарея, вечное чувство голода.
3. Органы синтеза крови: лейкопения, уменьшение содержания в крови белых телец, пурпура (главным симптомом является возникновение кровоподтёков при физическом воздействии на ткань).
4. Мышцы и кости организма: переломы, артралгия и миалгия.
5. Нервная система: проблемы с памятью, нарушение мышления и координаций движения, возникновение депрессии, проблемы со сном, повышенная нервозность, сонливость, судороги мышц, головокружение, парестезии, боль в голове, ухудшение настроения, усиление либо наоборот сильное ослабление рефлексов человека.
6. Дыхательная система: заболевания дыхательных путей, возникновение симптомов бронхита, фарингита и пневмонии, кашель.
7. Кожа: появления прыщей, угрей и зуда.
8. Органы чувств: вертиго, амблиопия, ухудшение показателей зрения.
9. Мочеполовая система: заболевания мочевыводящих путей и импотенция.
10. Другие проблемы со здоровьем пациента: отёки в области глаз, боли в области спины, развитие лихорадки, вирусных инфекций и астении, большой риск утомляемости, быстрый набор веса, утомляемость и отёк лица.

Обычно побочные эффекты обладают лёгкой либо умеренной стадией воздействия. При этом симптоматика у людей в возрасте не отличается от симптоматики молодых пациентов.

Если сравнивать две суточные дозировки препарата Нейронтин 300 и 3600 мг, можно отметить прямую зависимость таких осложнений, как сонливость, парестезия, боли в голове и головокружение.

При лечении препаратом детей возраста 3-12 лет у них были выявлены следующие осложнения:

1. Пищеварительная система: рвота и тошнота.
2. Нервная система: ослабленность эмоционального состояния, усталость, головокружение, повышенная агрессия.
3. Дыхательная система: бронхит и болезни респираторного характера.
4. Другие заболевания: набор веса, инфекции и заболевания вирусными микроорганизмами, лихорадка и быстрая утомляемость.

Также дети такого возраста могут быть поражены ринитом, фарингитом, отитом, болями в голове, анорексией, судорогами и проблемами с работой пищеварительного тракта.

Возникновение таких осложнений, как атаксия, усталость, головокружения, тошноты и рвотных позывов при употреблении препарата Нейронтин обычно требует отмены курса терапии этим средством. Если же препарат Нейронтин выступает в качестве средства для ионотерапии, то такие симптомы, как головокружение, усталость, нервозность пациента, тошнота, и повышение объёмов тела, также ведут к окончанию употребление средства.

После начала терапии лечений данным средством были зафиксированы случаи внезапной гибели пациента, при этом связь с компонентами габапентина найдена не была.

Существует ещё несколько признаков осложнения: возникновение аллергии на препарат (крапивница, отёк двух видов), лекарственная сыпь на коже (в которую входят зозинофилия и системные реакции), алопеция, нарушение уровня показателей количества глюкозы в организме у пациента, болеющего диабетом, боль в области груди, развитие галлюцинаций, гепатит, желтуха, многоформенная экссудативная эритема, шумы в ушах, повышенная чувствительность, нарушение двигательной системы, тромбоцитопения, развитие недержания, острой почечной недостаточности и рабдомиолиза.

После того, как больной резко заканчивал применение препарата, у него возникали: тошнота, бессонница, повышенное потовыделение и различные недомогание и беспокойства

Показания к приёму препарата

Употребление данного лекарственного средства может вызвать появление у пациента суицидальных мыслей либо суицидального поведения. Поэтому больные, принимающие этот препарат в качестве терапии лечения, должны находиться на тщательном осмотре у врача на предмет развития или прогрессировании депрессии, возникновения мыслей о суициде, а также на изменение общего состояния и поведения больного.

Если при приёме Нейронтина развился острый панкреатит, то следует провести отмену употребления лекарственного средства.

Если употребление препарата Нейронтин будет совмещено с приёмом морфина, то в организме может быть резкое увеличение габапентина в плазме крови. С такими осложнением у больного может развиться проблема с отделом нервной системы, а также появится повышенная усталость и сонливость. Поэтому процесс применения препарата должен находиться под особым наблюдением со стороны врача. Дозировку морфина либо габапентина следует гораздо снизить.

Неожиданный отказ от приёма препарата у людей, склонных к эпилепсии, может привести к развитию эпилептических припадков (несмотря на то, что побочных эффектов в виде судорог при отмене приёма Нейронтина не наблюдалось).

Для лечения абсанс эпилепсии данный препарат использовать запрещено.

При использовании препарата в качестве терапии лечения против эпилепсии, у больного могут возникать осложнённые, в том числе влияющие на жизнь пациента, симптомы гиперчувствительности, такие, как лекарственная сыпь со всеми сопутствующими ей симптомами. Первым симптомом развития гиперчувствительности в организме является лимфаденопатия, повышение показателей температуры тела, при этом такие признаки могут возникать даже при отсутствии элементов сыпи на кожных покровах. Если происходит развитие таких симптомов, то нужно провести комплексное обследование пациента. Если причиной развития таких симптомов будет именно этот препарат, то приём средства будет лучше закончить.

На протяжении всего лечения могут появляться судороги с повышенной частотой либо судороги другой формы.

Препарат Нейронтин следует употреблять через два часа после антацида. Так, врач перед выпиской препарата на длительный срок употребления детям, должен оценить все риски, связанные с обучаемостью детей, их интеллектом и развитием, а также пользой, которую получит ребёнок от лекарства.

Во время курса лечения препаратом Нейронтин пациенту не рекомендуется водить автомобили и другие транспортные средства до того времени, пока не подтвердится отсутствие негативного воздействия препарата на организм больного. Также препарат Нейронтин обладает хорошими отзывами и рекомендациями.

Аналоги Нейронтина

Аналогами данного препарата являются средства, которые имеют схожий с ним состав. Сегодня в аптеках можно легко найти следующие аналоги препарата:

Отзывы

Лекарственное средство показывает хорошие результаты на протяжении всего лечения, но во время приёма могут наблюдаться различные побочные действия его компонентов.

Моей проблемой был особый случай нейропатии. Любые прикосновения к телу были пыткой. Через некоторое время после приёма Нейронтина почувствовался эффект. Стали исчезать характерные боли и ощущение мурашек, но дался мне приём препарата непросто, так как постоянно возникала усталость сонливость в рабочее время.

Была очень сильная боль в висках, даже больно было дотронуться. Невролог выписал несколько препаратов с большим количеством побочных эффектов. В итоге курс лечения у меня продлился всего пять дней. Последней каплей была распухшая десна и зубная боль.

Чем можно заменить таблетки Нейронтин: дешевые аналоги

Судороги — неприятное состояние организма. Их можно нейтрализовать, принимая постоянно определенные препараты. Хорошим лекарственным средством зарекомендовал себя Нейронтин. Но не всегда медикамент подходит для применения. Есть возможность заменить его лекарствами как зарубежного производства, так и отечественного выпуска.

Инструкцию по применению Нейронтина, цены и отзывы об аналогах препарата читайте ниже в статье.

Инструкция по применению

Нейронтин — медикамент, назначаемый врачами против судорог конечностей. По своей структуре похож на передатчик между нейронами и исполнительными клетками (нейромедиатор) гамма-аминомасляных кислот.

При воздействии препарата активное вещество контактирует с альфа-2-бета-субъединицами потенциалзависимых кальциевых каналов.

Последнее действие провоцирует снижение течения ионов кальция, а также уменьшению вероятности формирования болевых ощущений нейропатического характера.

Биодоступность лекарства уменьшается при введении большей дозировки. Так, принимая дозу в 900 мг в сутки, больной получает 60% максимальной концентрации препарата в крови. При вводе 1200 мг в день — 47%. Употреблять средство следует 3 раза в 24 часа. Наибольший уровень активного вещества в плазме фиксируется через 3 часа.

Период полувыведения составляет в среднем 6 часов. В организме средство практически не подлежит всасыванию, выводится из кровотока естественным путем — через почки.

Дозировка назначается согласно диагностированному заболеванию:

• Нейропатические болевые ощущения — 3 ввода по 900 мг/д. По требованию увеличивают до 3600 мг, но ожидаемая эффективность не обнаруживается уже при 1800 мг;
• Парциальные судороги — первоначальная дозировка для подростков от 12 лет и взрослых начинается с 300 мг до 3-х раз в 24 часа. Постепенно повышается до 900 мг/д. перерыв между вводами препарата не должен превышать 12 часов;
• Парциальные судороги у детей — для малышей от 3 до 12 лет рассчитывается согласно весу пациента. Препарат вводится в объеме 10-15 мг на 1 кг веса.

Дополнительно корректируется дозировка при наличии почечной недостаточности. Для пожилых людей изменяется период полувыведения. Дети и подростки не отличаются увеличенными сроками фиксации максимальной концентрации в крови.

Препарат назначается строго лечащим врачом. Приобрести его в аптеке в свободном доступе невозможно, только по рецепту.

Дозировка самостоятельно не назначается и не увеличивается. Любые манипуляции с нормой ввода могут негативно сказаться на состоянии пациента.

Состав

В препарате содержится активное вещество — габапентин. В зависимости от дозировки изменяется и объем действующего вещества.

Лекарство выпускается в виде драже по 600 и 800 мг объемом главного компонента. А также в продаже имеются капсулы по 300, 100 и 400 мг.

Кроме активного ингредиента в препарате содержится ряд вспомогательных веществ. В их перечень входит коповидон и полоксамер 407. Присутствуют в незначительном количестве тальк и полировочный воск. Задействованы в производстве: крахмал кукурузы и стеарат магния, белый OpadryWhite, а также гиполазу.

Стоимость

Цена на лекарственный препарат варьирует в зависимости от формы выпуска. Так драже по 400 мг реализуются по стоимости в 870 руб. за 10 шт. А дозировка в 600 мг значительно отличается — 220 руб. за 10 шт. Стоимость капсул в дозе 300 мг за 50 шт. — 900 руб. в среднем.

Аналоги Нейронтина

Выпуском Нейронтина занимается Германия, его стоимость достаточно высока за одну упаковку, как капсул, так и таблеток. Не каждый больной может за такую цену приобрести лекарственный препарат.

Поэтому в случае замены медикамента или повышенной стоимости средства приходится искать подобные лекарства.

Аналоги препарата Нейронтин выпускаются как отечественными фармацевтическими компаниями, так и зарубежными. Некоторые полностью идентичны по действующему веществу и показаниям к применению.

Другие имеют иной активный компонент, но призваны осуществлять те же функции, что оригинальное лекарства.

Ни одно лекарство не отличается малым перечнем побочных эффектов. Медикаменты идентичны в возможных явлениях. Присутствует головная боль, судороги, повышенный метеоризм. Проявляется потеря памяти. Возникает недержание мочи или резко повышается артериальное давление, понижается четкость зрения. Мужчины после ввода страдают снижением потенции.

Дешевые российские

Среди заменителей Нейронтина выделяют лекарства, изготовленные на территории Росси, не уступающие ни качествами, ни эффектом после применения. К ним относятся следующие препараты:

• Габапентин;
• Конвалис;
• Бензонал;
• Ламиктал;
• Топамакс;
• Пагрюфекат;
• Фенобарбитал.

Среди этих медикаментов есть средства, имеющие в своем составе такой же активный компонент, как и у Нейронтина — габапентин. Он содержится в Габапентине и Лепситине.

Остальные лекарства включают в перечень веществ различные средства, такие как Бензонал — бензобарбитал, Ламиктал — ламотриджин, Пагрюфекат — Бромизовал, Фенобарбитал — фенобарбитал и Топамакс — топирамат.

Не все средства отвечают тем качествам, что располагает Нейротин. Оригинал применяется только для лечения судорог. Идентичными качествами обладают Габапентин, Ламиктал и Тапамакс. Остальные лекарства рекомендуются для купирования приступов эпилепсии. Хотя эффективно действуют и во время судорог.

Выпуск оригинала осуществляется в капсулах и драже различной дозировки. Заменить капсулы в дозировках необходимого объема можно Тапамаксом, Конвалисом и Габапентином. Остальные медикаменты, а также Габапентин (имеет 2-е формы), реализуются в форме таблеток по 20, 50 и 100 шт. Фенобарбитал производится в форме таблеток и порошка.

Дешевыми аналогами среди всех остальных является Пагрюфекат, его стоимость составляет 89,4 руб. Несколько дороже стоит Бензонал (205 руб.).

На одном уровне цены находятся Габапентин и Конвалис — 482 и 512 руб. за 50 шт. соответственно. Дорогостоящими выступают Ламиктал (1110 руб.) и Топамакс (1977 руб. за капсулы).

Следует учитывать противопоказания, перед тем как приобретать. Так препараты, разрешенные для введения детям, от 2-х лет — Бензонал, Фенобарбитал, Ламиктал и Топамакс.

С 3-х лет возможно применение — Габапентин, Пагрюфекат. Запрещено до подросткового возраста (до 12 лет) — Конвалис.

Во время беременности и лактации разрешено вводить или использовать с осторожностью под руководством лечащего врача следующие средства Топамакс, Ламиктал, Конвалис. Воспрещается проводить лечение Габапентином и Бензоналом, а также Пагрюфекатом. Фенобарбитал запрещен для ввода в течение I триместра.

Таким образом, российские лекарства разрешены для применения детям и женщинам в положении. Кроме этого, ценовая категория позволяет приобрести средство для лечения даже больным с небольшим достатком.

Дешевые зарубежные

Производством заменителей Неронтина занимаются зарубежные фармацевтические компании. Аналоги оригинального лекарственного средства можно приобрести у таких стран-производителей:

• Германия — Габагамма, Финлепсин, Лирика;
• Исландия — Гапенек, Конвульсан;
• Хорватия — Катэна, Лепситин, Альгерика;
• Бельгия — Кеппра;
• Венгрия — Тебантин, Эгипентин, Ламолеп;
• Украина — Левицитам;
• Македония — Сейзар;
• Индия — Вальпарин, Эплиронтин;
• США — Габитрил;
• Португалия — Эгипентин.

Синонимы Нейронтина содержат в себе активное вещество — габапентин (Гапентек, Габагамма, Катэна, Лепситин, Тебантин, Эплиронтин, Эгипентин). Другие в состав включают действенные вещества:

• Ламотриджин — Конвульсан, Ламолеп, Сейзар;
• Прегабалин — Лирика, Альгерика;
• Тиагабин — Гибитрил;
• Леветирацетам — Кеппра, Левицитам;
• Карбамазепин — Финлепсин;
• Вальпроевая кислота — Вальпарин.

Противосудорожные качества имеют Габагамма, Гапентек, Катэна, Тебантин, Вальпарин, Габитрил, Сейзар, Лирика. Эпилептические припадки устраняют — Эплиронтин, Эгипентин, Лепситин, Ламолеп, Левицитам, Финлепсин, Альгерика. Одновременно использовутся при судорогах и эпилепсии — Кеппра и Гибитрил.

Практически все медикаменты выпускаются в форме капсул и таблеток. В виде капсул в дозировке 300 и 400 реализуются — Габагамма, Гапентек, Катэна, Тебантин, Альгерика, Лирика, Эплиронтин. Последний препарат также выпускается в форме таблеток. Кроме этого, в драже можно приобрести Эгипентин, Конвульсан, Ламолеп, Габитрил, Сейзар, Левицитам и Финлепсин.

Также в таблетках можно найти Кеппру, но она также реализуется в виде сиропа и концентрации для инфузий. В жидкой консистенции выпускается и Вальпарин.

Категорически запрещено рекомендовать для терапии во время беременности — Альгерику и Габагамму. Можно лечиться в период вынашивания ребенка Катэной, Лепситином, Гапентеком, Эплиронтином, Конвульсаном, Сейзаром, Левицитамом, Кеппрой и Финлепсином, а также Лирикой.

Запрещено вводить в период лактации — Тебантин, а в период I триместра — Вальпарин. Использовать можно, но с большой осторожностью и под контролем врача — Эгипентин, Габитрил и Ламолеп.

В 2017 году закончился срок государственной регистрации у Габитрила, Эплиронтина, Эгипентина, Лепситина и Гапентека.

Дешевыми средствами выступают Финлепсин (229 руб. за таблетки), Левицитам (240 руб. за упаковку драже в дозировке в 250 мг), Конвульсан (270-300 руб.), Сейзар (300 руб.), Габагамма (за капсулы в дозе 300 мг — 374 руб.) и Ламолеп (400 руб.).

Средней ценовой категории — Габагамма (за капсулы в дозировке 400 мг — 425 руб.), Левицитам (за таблетки в 500 мг — 452 руб.), Катэна (за капсулы в 300 мг — 469 руб. и за 400 мг — 626 руб.), Вальпарин (800 руб.) и Тебантин за капсулы в 300 мг — 849 руб.

Дорогими препаратами являются: Кеппра — 2664 руб, Альгерика — 1258,5 руб., Тебантин в дозировке 400 мг. — 1189 руб. и Лирика в капсулах по 300 мг — 990 руб.

Таким образом, зарубежные лекарства отмечаются как дорогие, по сравнению с российскими заменителями. Но данные медикаменты отличаются разнообразной формой выпуска и возможностью применения детям с 2-х летнего возраста.

Отзывы о замене

Валентина, 56 лет

«Сильно болел висок, любое прикосновение вызывало адскую боль. Невролог прописала Нейронтин. Пить нужно было 1 месяц. После его приема начинало сильно колотиться сердце, дотронуться до тела неприятно, стала плохо видеть.

И это все за 5 дней приема. Выписали Тебантин вместо лекарства. Потихоньку дела пошли на поправку. Стало легче. Лечение закончила с Тебантином».

Олег, 36 лет

«Врач рекомендовал принимать Нейронтин, но мне после него становилось только хуже. Стали посещать мысли о суициде, стал агрессивным. Решил поменять лекарство.

Доктор посоветовал Катэну. С ней таких побочных действий не проявлялось. Принимаю ее против судорог уже 2,5 года. Я доволен результатом».

Нейронтин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка 600 мг содержит:

Активное вещество: 600,0 мг габапентина.

Вспомогательные вещества: полоксамер 407 80,0 мг, коповидон 64,8 мг, крахмал кукурузный 49,2 мг, магния стеарат 6,0 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-1-18111 24,0 мг [тальк 17,4 мг, гипролоза 6,6 мг], воск травяной (канделила) 0,6 мг.

1 таблетка 800 мг содержит:

Активное вещество: 800,0 мг габапентина.

Вспомогательные вещества: полоксамер 407 106,7 мг, коповидон 86,4 мг, крахмал

кукурузный 65,6 мг, магния стеарат 8,0 мг; пленочная оболочка: опадрай белый YS-I-18111 32,0 мг [тальк 23,2 мг, гипролоза 8,8 мг], воск травяной (канделила) 0,8 мг.

Описание

Дозировка 600 мг : белые эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “NT” и “16”. риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.

Дозировка 800 мг : белые эллиптической формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “NT” и “26”. риской между гравировкой на одной стороне и риской на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: 1М03АХ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает развитие судорог в различных животных моделях эпилепсии. Габапентин не обладает сродством к рецепторам ГАМК_А (гамма-аминомасляная кислота) и ГАМКв и не влияет на метаболизм ГАМК. Габапентин не связывается с рецепторами других нейромедиаторов, присутствующих в головном мозге и не влияет на натриевые каналы.

Габапентин обладает высоким сродством и связывается с α-2-δ(альфа-2- дельта) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и предполагается, что связь габапентина с α-2-δ субъединицей участвует в механизме противосудорожного эффекта у животных. При скрининге большой группы молекул-мишеней для этого лекарственного препарата показано, что единственной мишенью для него является субъединица а28. Результаты, полученные в нескольких доклинических моделях, показывают, что фармакологическая активность габапентина может реализовываться путем связывания с субъединицей α-2-δ посредством подавления высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в некоторых участках центральной нервной системы. Такая активность может лежать в основе противосудорожного действия габапентина. Значимость этих механизмов действия габапентина для его противосудорожных эффектов у людей все еще необходимо установить. Эффективность габапентина также показана в нескольких доклинических исследованиях на животных моделях болевого синдрома. Предполагают, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α-2-δ приводит к нескольким разным эффектам, которые могут отвечать за обезболивающее действие в животных моделях. Обезболивающее действие габапентина может проявляться на уровне спинного мозга, а также на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. Значение этих свойств габапентина, выявленных в доклинических исследованиях, неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на более чем 50 % в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6 – 12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии. Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

*Модифицированная популяция «по намерению лечить» (MITT) определялась как совокупность всех пациентов, рандомизированных в группу исследуемой терапии и имевших подлежащие оценке дневники судорожных приступов за период длительностью 28 дней в рамках исходной и двойной слепой фаз исследования.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приеме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60 %. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приеме препарата. Несмотря на то, что в рамках клинических исследований концентрация габапентина в плазме обычно варьировала в диапазоне 2-20 мкг/мл, она не позволяла прогнозировать ни эффективность, ни безопасность препарата. Параметры фармакокинетики представлены в таблице.

Таблица.

Сводные средние (CV, %) параметры фармакокинетики габапентина в равновесном состоянии при многократном приеме с интервалом дозирования длительностью восемь часов

Габапентин не связывается с белками плазмы, и его объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20 % от минимальной равновесной концентрации в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко женщин, кормящих грудью.

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени, ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Габапентин выводится в неизмененном виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. Константа элиминации, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, концентрация габапентина в плазме детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30 % ниже, С_mах– ниже, а клиренс- выше при расчете на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы, что влечет за собой нелинейность параметров фармакокинетики, которые включают в расчет показатель биодоступности (F), например Ае%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров, не включающие F, такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью.

Равновесные концентрации габапентина в плазме являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приеме.

Показания к применению

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Противопоказания

Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет.

Применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет.

Для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин.

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск рождения детей с врожденными аномалиями у матерей, которые проходят лечение противосудорожными препаратами, увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдается расщелина верхней губы и неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом прием нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития, чем в случае монотерапии. Поэтому, если это возможно, следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста, а также всем женщинам, у которых возможно наступление беременности, следует проконсультироваться у квалифицированною специалиста. Если женщина планирует беременность, следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко, так как это может вести к возобновлению припадков с тяжелыми последствиями для матери и ребенка. В редких случаях у детей, матери которых страдают эпилепсией, наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить, связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами, болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск, обусловленный габапентином

В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Невозможно сделать однозначное заключение о связи габапентина с повышенным риском врожденных аномалий при применении его во время беременности вследствие наличия самой эпилепсии и одновременного применения других противоэпилептических лекарственных препаратов в каждом зарегистрированном случае.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозы

Для всех показаний схема титрации дозы для начала терапии представлена в таблице №1. Эта схема представлена для взрослых пациентов и подростков в возрасте 12 лет и старше. Схема титрации для детей в возрасте младше 12 лет представлена ниже под отдельным подзаголовком.

Таблица №1 Схема титрации дозы препарата в начале терапии

300 мг 1 раз в сутки

по 300 мг 2 раза в сутки

по 300 мг 3 раза в сутки

Прекращение терапии габапентином

Согласно современной клинической практике при необходимости отмены терапии габапентином это следует делать постепенно в течение минимум одной недели вне зависимости от показаний.

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:

в клинических исследованиях эффективная доза составляла от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать по схеме, описанной выше в таблице №1 или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата доза может быть повышена на 300 мг/сут каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут. У некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель. В дилтельных открытых клинических исследованиях была отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Общая суточная доза должна быть разделена на три приема. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Терапию можно начать по схеме, описанной выше в таблице №1. Альтернативный способ дозирования – начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами. В последующем в зависимости от ответа пациента на терапию и переносимости препарата доза может быть повышена на 300 мг/сут каждые 2-3 дня, максимально до 3600 мг/сут. У некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное повышение дозы. Минимальное время, за которое можно повысить дозу до 1800 мг/сут составляет 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, а для достижения максимальной суточной дозы 3600 мг/сут необходимо не менее 3 недель.

При лечении периферической нейропатической боли, при таких состояниях как болевая форма диабетической нейропатии и постгерпетическая невралгия, эффективность и безопасность применения препарата в течение периода дольше 5 месяцев в клинических исследованиях не изучались. В случае, если пациенту требуется продолжение терапии периферической нейропатической боли дольше 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Рекомендации для всех показаний

У пациентов в тяжелом состоянии, например, в случае пониженной массы тела, после трансплантации органов и т.д., дозу следует повышать медленнее, либо используя меньшие дозы, либо делая большие интервалы перед повышением дозы.

Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в таблице №2). Сонливость, периферические отеки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Больным с нарушенной функцией почек и/или у пациентов, находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице №2:

Таблица №2. Дозирование габапентина у взрослых пациентов в зависимости от функции почек