Обзидан – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена, показания

Обзидан

Состав

В одной таблетке препарата Обзидан находится 40 мг гидрохлорида пропранолола.

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал, тальк, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые круглые таблетки со скошенными сторонами, с засечкой на одном крае. Cо стороны засечки выгравировано «4», с противоположной стороны — «0». Обратная сторона лекарственной формы гладкая.

20 таких таблеток в блистере; три блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антиангинальное, антиаритмическое, антигипертензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Неизбирательный бета-адреноблокатор, обладающий умеренным антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неизбирательно блокирует бета-адренорецепторы, ослабляет стимулированный катехоламинами биосинтез цАМФ из АТФ, после чего понижает внутриклеточное поступление ионов кальция, имеет отрицательное дромотропное, батмотропное, хронотропное и инотропное действие (урежает сердцебиение, тормозит проводимость и возбудимость, понижает способность миокарда сокращаться).

В первые сутки применения препарата повышается периферическое сопротивление сосудов (в результате возрастания активности альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов сосудов мускулатуры), однако через двое суток его значение возвращается к первоначальному, а при долговременном назначении понижается.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного сердечного объема, ослаблением симпатической стимуляции сосудов периферических органов, торможением работы ренин-ангиотензиновой системы, снижением чувствительности рецепторов давления дуги аорты и действием на нервную систему. Указанный антигипертензивный эффект полностью стабилизируется к концу второй недели курсового назначения средства.

Антиангинальное действие вызвано снижением потребности сердца в кислороде (из-за отрицательного инотропного и хронотропного эффекта). Урежение сердцебиения приводит к удлинению диастолы и усилению перфузии миокарда. В результате повышения диастолического давления в левых отделах сердца и увеличения растяжения мышц желудочков возможно усиление потребности в кислороде и питательных веществах, особенно у больных, страдающих с сердечной недостаточностью по хроническому типу.

Антиаритмический эффект проявляется в результате блокирования аритмогенных факторов (чрезмерной активности симпатической системы, тахикардии, повышенного содержания цАМФ в тканях, артериальной гипертензии), понижения быстроты спонтанного возбуждения эктопических и синусового водителя ритма и торможением AV-проведения. Подавление проведения импульсов фиксируется преимущественно в прямом и в меньшей степени в обратном направлении сквозь AV-узел и по дополнительным проводящим путям. Из-за снижения потребности сердца в кислороде происходит ослабление выраженности ишемии сердца, постинфарктная смертность может уменьшаться из-за антиаритмического действия.

Возможность предупреждать появление головной боли васкулярной этиологии вызвана уменьшением выраженности увеличения церебральных артерий из-за блокирования бета-адренорецепторов сосудов, подавлением вызываемых катехоламинами склеивания тромбоцитов и липолиза, понижением адгезивности тромбоцитов, торможением активации факторов кровяного свертывания во время выброса адреналина, стимуляцией транспорта кислорода в ткани и ослаблением секреции ренина.

Снижение выраженности тремора на фоне использования пропранолола обусловлено блокированием бета-2-адренорецепторов.

Препарат усиливает способность матки к сокращению. Стимулирует тонус стенок бронхов.

Фармакокинетика

После внутреннего приема до 90% средства быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови наступает через полтора часа. Биодоступность после разового приема достигает 40%, при долговременном приеме она увеличивается. Значение биодоступности зависит от характера еды и интенсивности перфузии печени.

Препарат обладает сильной липофильностью, накапливается в почках, головном мозге, легких и сердце. Проникает сквозь гистогематические барьеры, выделяется с грудным молоком. Реагирование с белками крови составляет 90-95%.

Трансформируется в печени глюкуронированием. Затем попадает в кишечник с желчью, где деглюкуронизируется и реабсорбируется.

Период полувыведения составляет четыре часа. Выводится с мочой в виде метаболитов (99%). Не эвакуируется при гемодиализе.

Показания к применению Обзидана

Препарат имеет следующие показания к применению:

• мерцательная тахиаритмия;
• стенокардия нестабильного характера (исключая стенокардию Принцметала);
• стенокардия напряжения;
• тахикардия различной этиологии;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертония;
• предупреждение инфаркта миокарда;
• эссенциальный тремор;
• мигрень (предупреждение приступов);
• как симптоматическое лечение тиреотоксикоза либо тиреотоксического криза (если присутствует непереносимость тиреостатических средств);
• симпатоадреналовые кризы, осложненные диэнцефальным синдромом.

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• АV-блокада второй и третьей степени;
• синусовая брадикардия;
• неконтролируемая сердечная недостаточность по хроническому типу 2Б-3 стадии;
• артериальная гипотония;
• сердечная недостаточностьпо острому типу;
• инфаркт миокарда острый (при систолическом давлении до 100 мм рт.ст.);
• отек легких;
• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиомегалия (без сердечной недостаточности);
• стенокардия Принцметала;
• вазомоторный ринит;
• окклюзионные болезни периферических сосудов (в том числе осложненные);
• метаболический ацидоз;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• обструктивная болезнь легких по хроническому типу;
• спастический колит;
• феохромоцитома (без совместного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременное использование с антипсихотическими средствами, ингибиторами МАО и анксиолитиками;
• период лактации;
• сенсибилизация к препарату.

С осторожностью принимать препарат при почечной или печеночной недостаточности, AV-блокаде первой степени, миастении, гипертиреозе, сердечной недостаточности по хроническому типу 1-2A стадии, псориазе, феохромоцитоме, аллергических реакциях в прошлом, беременности, синдроме Рейно, в пожилом возрасте, лицам в возрасте менее 18 лет.

Побочные действия

• Реакции со стороны системы кровообращения: AV-блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, расстройства проводимости миокарда, снижение давления, аритмии, гипотензия, торакалгия, спазм артерий периферических органов.
• Реакции со стороны системы пищеварения: запор, тошнота, диарея, рвота, боли в области эпигастрия, нарушение работы печени.
• Реакции со стороны нервной системы: кошмарные сновидения, головная боль, астенический синдром, бессонница,заторможенность, возбуждение, парестезии, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, тремор.
• Реакции со стороны респираторной системы: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм.
• Реакции со стороны метаболизма: гипогликемия либо гипергликемия.
• Реакции со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, сухость слизистых глаз, кератоконъюнктивит.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: понижение либидо и потенции.
• Дерматологические реакции: обострение псориаза, экзантема, алопеция, гиперемия, псориазоподобные реакции.
• Реакции со стороны гормональной системы: снижение работы щитовидной железы.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд.
• Со стороны показателей лабораторных анализов: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, активация печеночных трансаминаз и увеличение уровня билирубина.
• Прочие: слабость, артралгия, люмбалгия, синдром отмены.

Обзидан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Обзидана рекомендует принимать таблетки, не разжевывая до еды и запивать их при проглатывании небольшим объемом жидкости.

При стенокардии и нарушениях ритма первоначальная суточная доза – 60 мг в день в три приема, затем увеличивают дозу до 80-120 мг в день в 2-3 приема. Наибольшая дневная доза – 240 мг.

При артериальной гипертонии принимают по 40 мг дважды в день. Если указанной дозы недостаточно ее увеличивают до 120 мг в день в три приема или до 160 мг в день в четыре приема. Наибольшая дневная доза – 320 мг.

Для предупреждения мигрени и при эссенциальном треморе средство назначают в первоначальной дозе 120 мг в день в три приема.

Для предупреждения рецидива инфаркта миокарда лечение начинают между первой и четвертой неделей после перенесенного инфаркта. Обзидан назначают по 120 мг в день в три приема в течение трех дней, а после продолжают прием по 80 мг в день в два приема. Наибольшая дневная доза – 180-240 мг в три приема.

При симптоматической терапии гипертиреоза принимают по 40 мг трижды-четырежды в день.

Передозировка

Признаки: обморок, судороги, брадикардия, снижение давления, аритмия, одышка, цианоз пальцев или ладоней, остановка сердца (при внутривенной инъекции).

Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь; при расстройствах AV-проводимости – ввести внутривенно до 2 мг Эпинефрина, Атропина; при желудочковой экстрасистолии ввести Лидокаин; при артериальной гипотензии внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при судорогах – Диазепам внутривенно; при бронхоспазме — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с ингибиторами МАО наблюдается чрезмерное гипотензивное действие, поэтому такая комбинация запрещено; перерыв между приемами данных средств должен составлять более 14 дней.

При совместном применении с Резерпином, Нифедипином, диуретиками, этанолом, гидралазином и иными антигипертензивными препаратами гипотензивный эффект препарата усиливается.

Гипотензивное действие Обзидана ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены.

Обзидан при совместном использовании усиливает эффект утеротонизирующих и тиреостатических препаратов, ослабляет действие антигистаминных средств.

Сердечные гликозиды, Гуанфацин, Резерпин, Метилдопа, антиаритмические препараты повышают риск появления или усиливают проявления AV-блокады, брадикардии, сердечной недостаточности.

Условия продажи

Препарат можно приобрети лишь по рецепту.

Условия хранения

• Хранить в сухом темном месте.
• Хранить при температуре 15-25 градусов.
• Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При использовании Обзидана необходимо систематически проходить контроль давления и выполнять электрокардиограмму. А у пожилых лиц следует еще и проводить полный контроль работы почек раз в пять месяцев.

Во время лечения препаратом необходимо воздерживаться от вождения автомобиля.

ОБЗИДАН

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Обзидан (Obsidan) – неселективный бета-адреноблокатор, который обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя β-адренорецепторы (75% β1-адренорецепторы и 25% β2–адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В первые 24 ч применения препарата увеличивается ОПСС (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2–адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением минутного объема сердца, уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недель курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. За счет снижения потребности миокарда в кислороде происходит уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие блокады β–адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой β2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро и достаточно полно (90%). Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 30-40% (эффект “первого прохождения” через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме – увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Vd – 3-5 л/кг.
Биотрансформируется в печени путем глюкуронирования. Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.
Относительно быстро выводится из организма. T1/2 – 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится с мочой – 90%, в неизмененном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Обзидан являются: артериальная гипертензия; стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе); наджелудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД выше 100 мм рт.ст.); эссенциальный тремор; мигрень (профилактика приступов); в качестве симптоматической терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств); симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения

Максимальная суточная доза – 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе препарат назначают в начальной дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза/сут).
Для профилактики повторного инфаркта миокарда терапию Обзиданом следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат назначают в дозе 120 мг (по 40 мг 3 раза)/сут в течение 2-3 дней, а затем продолжают прием препарата по 80 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать Обзидан в суточной дозе 180-240 мг в 2-3 приема.
При гипертиреозе (симптоматическая терапия) Обзидан назначают по 40 мг 3-4 раза/сут.
При нарушении функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных сахарным диабетом типа 1), гипергликемия (у больных сахарным диабетом типа 2).
Со стороны органов чувств: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны половой системы: снижение либидо, снижение потенции.
Дерматологические реакции: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина.
Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, синдром отмены.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз); бронхиальная астма; склонность к бронхоспастическим реакциям; хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. и в анамнезе); феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); спастический колит; одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.); одновременный прием с ингибиторами МАО; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при AV-блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-IIA стадии, феохромоцитоме, псориазе, аллергических реакциях в анамнезе, синдроме Рейно, при беременности, пациентам пожилого возраста, детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность

Применение Обзидана при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, т.к. прием Обзидана при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-74 ч до родов Обзидан следует отменить.
Применение Обзидана противопоказано в период лактации. При необходимости его применения в этот период грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Обзидана с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиления гипотензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Обзидана должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными препаратами, а также этанолом гипотензивный эффект Обзидана усиливается.
Гипотензивный эффект Обзидана ослабляют ГКС, НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Обзидан при одновременном применении усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении с Обзиданом амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При в/в введении йодосодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Обзидана повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Обзиданом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Обзидан при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с Обзиданом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин при одновременном применении с Обзиданом может приводить к значительному снижению АД.
Обзидан удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты при одновременном применении с Обзиданом усиливают угнетающее действие на ЦНС.
Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном применении с Обзиданом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение Обзидана повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Обзидан: брадикардия, головокружение или обморок, снижение АД, аритмии, затрудненное дыхание, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, остановка сердца (при в/в введении).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (при приеме внутрь); при нарушении AV-проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии (больной должен находиться в положении лежа с опущенным головным концом кровати), если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Условия хранения

Препарат Обзидан следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.

Форма выпуска

Таблетки белые, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, по одну сторону риски выдавлено “4”, по другую – “0”; другая сторона таблетки гладкая.
Упаковка: 20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Состав

1 таблетка Обзидан содержит: пропранолола гидрохлорид 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 48.1 мг, крахмал картофельный – 41.9 мг, тальк – 11.7 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) – 3.8 мг, желатин – 2.3 мг, магния стеарат – 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.6 мг.

Обзидан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Обзидан представляет собой неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Оказывает значительное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Показаниями к применению Обзидана являются такие состояния, как: артериальная гипертензия, эссенциальный тремор, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала), мерцательная тахиаритмия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия, симпато-адреналовые кризы на фоне течения диэнцефального синдрома, а также профилактика приступов мигрени, инфаркта миокарда и симптоматического лечения тиреотоксического криза и тиреотоксикоза. Противопоказан при артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней, острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синоаурикулярной блокаде, остром инфаркте миокарда, кардиомегалии, синусовой брадикардии, отеке легких, вазомоторном рините, сахарном диабете, неконтролируемой сердечной недостаточности IIb-III стадии, стенокардии Принцметала, СССУ, острой сердечной недостаточности, феохромоцитоме, бронхиальной астме и ряде других состояний.

Лекарственная форма

Обзидан выпускается в форме таблеток. Фасуется в блистеры по 20 единиц. В картонной пачке 3 блистера.

Описание и состав

Белые круглые таблетки со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне. По одну сторону риски выгравирована цифра «4», а по другую – цифра «0».

В 1 таблетке содержится 40 мг пропранолола гидрохлорида.

• желатин;
• стеарат магния;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• коллоидный диоксид кремния;
• тальк;
• моногидрат лактозы;
• картофельный крахмал.

Фармакологическая группа

Обзидан является неселективным блокатором бета-адренорецепторов.

Оказывает выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Показания к применению

Обзидан применяется для лечения ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Применение возможно только по предписанию лечащего врача.

для взрослых

Показаниями к применению Обзидана взрослыми пациентами являются такие состояния, как:

• артериальная гипертензия;
• мерцательная тахиаритмия;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• профилактика приступов мигрени;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• предупреждение повторного инфаркта миокарда;
• синусовая тахикардия;
• эссенциальный тремор;
• симпато-адреналовые кризы на фоне течения диэнцефального синдрома;
• стенокардия напряжения;
• симптоматическое лечение тиреотоксического криза и тиреотоксикоза.

для детей

Запрещен к применению в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам Обзидан следует назначать с осторожностью.

Во время ГВ прием препарата запрещен.

Противопоказания

Препарат Обзидан противопоказан к применению при:

• артериальной гипотензии;
• склонности к бронхоспастическим реакциям;
• острой сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• кардиомегалии (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
• атриовентрикулярной блокаде II и III степеней;
• синусовой брадикардии;
• отеке легких;
• бронхиальной астме;
• вазомоторном рините;
• спастическом колите;
• одновременное применение анксиолитиков и антипсихотических медикаментов;
• сахарном диабете;
• острой сердечной недостаточности;
• синоаурикулярной блокаде;
• неконтролируемой сердечной недостаточности IIb-III стадии;
• стенокардии Принцметала;
• период лактации;
• синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке;
• феохромоцитоме (без параллельного использования блокаторов альфа-адренорецепторов);
• окклюзионные патологии периферических сосудов (включая заболевания, осложненные перемежающейся хромотой, гангреной или болевым синдромом в покое);
• метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз);
• хроническая форма обструктивной патологии легких (в том числе, в анамнезе);
• параллельное употребление ингибиторов МАО;
• детский возраст до 18 лет.

• гипертиреоз;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• синдром Рейно;
• псориаз;
• печеночная или почечная недостаточность;
• миастения;
• беременность;
• аллергические проявления в анамнезе;
• хроническая сердечная недостаточность I-IIa степени;
• пожилой возраст.

Применения и дозы

Принимать внутрь до еды. Запрещается разжевывать. Таблетки следует запивать водой.

для взрослых

Артериальная гипертензия: 40 мг 2 раза в сутки. Разрешается увеличить дозировку до 120 мг или 160 мг в сутки. Максимальная суточная норма – 320 мг.

Профилактика мигрени и эссенциальный тремор: 120 мг в сутки, разбитые на 3 приема по 40 мг.

Стенокардия: начальная дозировка составляет 60 мг (20 мг 3 раза в сутки) с последующим увеличением до 80 мг или 120 мг в сутки, поделенных на 2 или 3 приема. Максимальная доза – 240 мг в сутки.

Предупреждение повторного инфаркта миокарда: начинать лечение следует в интервале между 5 и 21 днем после приступа. Начальная дозировка составляет 120 мг (40 мг 3 раза в сутки) в течение 2-3 дней. После этого рекомендуется принимать по 80 мг медикамента 2 раза в сутки. Максимальная дозировка варьируется от 180 мг до 240 мг в зависимости от переносимости.

Гипертиреоз: 40 мг от 3 до 4 раз в сутки.

для детей

Детям младше 18 лет препарат Обзидан не назначается.

для беременных и в период лактации

В период беременности применение средства проводят с особой осторожностью.

В период лактации прием медикамента Обзидан противопоказан.

Побочные действия

На фоне приема Обзидана могут наблюдаться такие реакции, как:

• аритмии;
• синусовая брадикардия;
• головная боль;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• похолодание конечностей;
• боли в эпигастральной области;
• атриовентрикулярная блокада;
• астенический синдром;
• сердечная недостаточность;
• снижение быстроты психических и двигательных реакций;
• тромбоцитопения;
• боль в груди;
• нарушение проводимости миокарда;
• бронхоспазм;
• галлюцинации;
• диарея или запор;
• агранулоцитоз;
• снижение артериального давления;
• спазм периферических артерий;
• усиление потоотделения;
• ринит;
• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• нарушение функции печени;
• изменение вкусового восприятия;
• бессонница или сонливость;
• снижение потенции;
• кошмарные сновидения;
• возбуждение;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• депрессия;
• парестезии;
• слабость;
• головокружение;
• спутанность сознания или потеря памяти (кратковременный эффект);
• тремор;
• заложенность носа;
• повышенная утомляемость;
• одышка;
• боль в спине или суставах;
• псориазоподобные кожные реакции;
• ларингоспазм;
• гипогликемия (при сахарном диабете типа 1);
• гипергликемия (при сахарном диабете типа 2);
• зуд;
• нарушение четкости зрения;
• снижение полового влечения;
• алопеция;
• обострение течения существующего псориаза;
• гиперемия кожи;
• экзантема;
• снижение функции щитовидной железы;
• кожная сыпь;
• лейкопения;
• повышение активности трансаминаз печени и уровня билирубина;
• мышечная слабость;
• синдром отмены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Барбитураты повышают эффективность Обзидана.

Циметидин способствует подавлению действия препарата.

Пропранолол усиливает негативное инотропное влияние антагонистов кальция и дромотропное воздействие сердечных гликозидов.

Обзидан потенцирует действие гипотензивных и антиаритмических медикаментов.

Препарат может повышать вероятность развития гипогликемии при употреблении инсулина.

Особые указания

На фоне применения Обзидана следует проводить систематический контроль АД и ЧСС.

Пожилым пациентам необходимо 1 раз в несколько месяцев проводить контроль функционирования почек.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие Обзидана.

Курение снижает эффективность медикамента.

Продукты питания, богатые протеином, могут спровоцировать усиление биодоступности активного компонента средства.

Передозировка

• головокружение;
• обморочное состояние;
• резкое снижение АД;
• остановка сердца (редко);
• судороги;
• угнетение дыхания;
• цианоз ладоней или ногтей.

Условия хранения

Хранить Обзидан следует в недоступном для детей, влаги и прямых солнечных лучей месте при температуре от 15°C до 25°C.

Срок годности – 5 лет.

Аналоги

Несмотря на высокую терапевтическую активность, гипотензивное средство Обзидан может не подойти для лечения некоторых пациентов. Также в процессе терапии может возникнуть необходимость замены препарата на прямой аналог. Среди известных заменителей Обзидана выделяют:

Полный аналог препарата Обзидан. Выпускается в таблетированной форме, расфасованной в картонные упаковки по 50 единиц. В связи с абсолютным соответствием показаний и противопоказаний к применению Анаприлин можно использовать в качестве наиболее подходящего прямого заменителя Обзидана на протяжении всего терапевтического курса.

Метокор

Избирательный бета-адреноблокатор форме таблеток. Активное вещество – метопролол. Применяется для лечения артериальной гипертензии и различных нарушений сердечного ритма, а также для профилактики приступов стенокардии и мигрени и предупреждения повторного инфаркта миокарда. Средство Метокор противопоказано детям до 18 лет, а также при синусовой брадикардии, гиперчувствительности, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, слабости синусового узла, остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, псориазе, декомпенсации сердечной недостаточности и различных нарушениях периферического артериального кровообращения.

Бетакор

Содержит гидрохлорид бетаксолола. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Показаниями к применению Бетакора являются: артериальная гипертензия и предупреждение приступов стенокардии. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок, стенокардия Принцметала, гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, брадикардия, синдром Рейно, феохромоцитома, патологии легких и бронхов, метаболический ацидоз, синдром слабого синусового узла, гиперчувствительность, анафилактические реакции (в анамнезе), детский возраст до 18 лет.

Блокатор бета 2-адренорецепторов. Применяется для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, стабильной стенокардии и хронической формы течения сердечной недостаточности. Запрещен к приему пациентам с атриовентрикулярной блокадой, повышенной чувствительностью, нарушением артериального кровообращения, кардиогенным шоком, метаболическим ацидозом, тяжелой артериальной гипотензией, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, слабостью синусового узла, острой сердечной недостаточностью, брадикардией, различными патологиями легких, феохромоцитомой и в возрасте до 18 лет.

Стоимость Обзидана составляет в среднем от 1980 до 3200 рублей.

Обзидан

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг препарата 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение Обзидана с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.

Обзидан: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат Обзидан представляет собой неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Оказывает значительное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное действие. Показаниями к применению Обзидана являются такие состояния, как: артериальная гипертензия, эссенциальный тремор, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала), мерцательная тахиаритмия, стенокардия напряжения, синусовая тахикардия, симпато-адреналовые кризы на фоне течения диэнцефального синдрома, а также профилактика приступов мигрени, инфаркта миокарда и симптоматического лечения тиреотоксического криза и тиреотоксикоза. Противопоказан при артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней, острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синоаурикулярной блокаде, остром инфаркте миокарда, кардиомегалии, синусовой брадикардии, отеке легких, вазомоторном рините, сахарном диабете, неконтролируемой сердечной недостаточности IIb-III стадии, стенокардии Принцметала, СССУ, острой сердечной недостаточности, феохромоцитоме, бронхиальной астме и ряде других состояний.

Лекарственная форма

Обзидан выпускается в форме таблеток. Фасуется в блистеры по 20 единиц. В картонной пачке 3 блистера.

Описание и состав

Белые круглые таблетки со скошенными краями и разделительной риской на одной стороне. По одну сторону риски выгравирована цифра «4», а по другую – цифра «0».

В 1 таблетке содержится 40 мг пропранолола гидрохлорида.

• желатин;
• стеарат магния;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• коллоидный диоксид кремния;
• тальк;
• моногидрат лактозы;
• картофельный крахмал.

Фармакологическая группа

Обзидан является неселективным блокатором бета-адренорецепторов.

Оказывает выраженное гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Показания к применению

Обзидан применяется для лечения ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Применение возможно только по предписанию лечащего врача.

для взрослых

Показаниями к применению Обзидана взрослыми пациентами являются такие состояния, как:

• артериальная гипертензия;
• мерцательная тахиаритмия;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• профилактика приступов мигрени;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• предупреждение повторного инфаркта миокарда;
• синусовая тахикардия;
• эссенциальный тремор;
• симпато-адреналовые кризы на фоне течения диэнцефального синдрома;
• стенокардия напряжения;
• симптоматическое лечение тиреотоксического криза и тиреотоксикоза.

для детей

Запрещен к применению в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Беременным пациенткам Обзидан следует назначать с осторожностью.

Во время ГВ прием препарата запрещен.

Противопоказания

Препарат Обзидан противопоказан к применению при:

• артериальной гипотензии;
• склонности к бронхоспастическим реакциям;
• острой сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• кардиомегалии (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
• атриовентрикулярной блокаде II и III степеней;
• синусовой брадикардии;
• отеке легких;
• бронхиальной астме;
• вазомоторном рините;
• спастическом колите;
• одновременное применение анксиолитиков и антипсихотических медикаментов;
• сахарном диабете;
• острой сердечной недостаточности;
• синоаурикулярной блокаде;
• неконтролируемой сердечной недостаточности IIb-III стадии;
• стенокардии Принцметала;
• период лактации;
• синдроме слабости синусового узла;
• кардиогенном шоке;
• феохромоцитоме (без параллельного использования блокаторов альфа-адренорецепторов);
• окклюзионные патологии периферических сосудов (включая заболевания, осложненные перемежающейся хромотой, гангреной или болевым синдромом в покое);
• метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз);
• хроническая форма обструктивной патологии легких (в том числе, в анамнезе);
• параллельное употребление ингибиторов МАО;
• детский возраст до 18 лет.

• гипертиреоз;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• синдром Рейно;
• псориаз;
• печеночная или почечная недостаточность;
• миастения;
• беременность;
• аллергические проявления в анамнезе;
• хроническая сердечная недостаточность I-IIa степени;
• пожилой возраст.

Применения и дозы

Принимать внутрь до еды. Запрещается разжевывать. Таблетки следует запивать водой.

для взрослых

Артериальная гипертензия: 40 мг 2 раза в сутки. Разрешается увеличить дозировку до 120 мг или 160 мг в сутки. Максимальная суточная норма – 320 мг.

Профилактика мигрени и эссенциальный тремор: 120 мг в сутки, разбитые на 3 приема по 40 мг.

Стенокардия: начальная дозировка составляет 60 мг (20 мг 3 раза в сутки) с последующим увеличением до 80 мг или 120 мг в сутки, поделенных на 2 или 3 приема. Максимальная доза – 240 мг в сутки.

Предупреждение повторного инфаркта миокарда: начинать лечение следует в интервале между 5 и 21 днем после приступа. Начальная дозировка составляет 120 мг (40 мг 3 раза в сутки) в течение 2-3 дней. После этого рекомендуется принимать по 80 мг медикамента 2 раза в сутки. Максимальная дозировка варьируется от 180 мг до 240 мг в зависимости от переносимости.

Гипертиреоз: 40 мг от 3 до 4 раз в сутки.

для детей

Детям младше 18 лет препарат Обзидан не назначается.

для беременных и в период лактации

В период беременности применение средства проводят с особой осторожностью.

В период лактации прием медикамента Обзидан противопоказан.

Побочные действия

На фоне приема Обзидана могут наблюдаться такие реакции, как:

• аритмии;
• синусовая брадикардия;
• головная боль;
• сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• похолодание конечностей;
• боли в эпигастральной области;
• атриовентрикулярная блокада;
• астенический синдром;
• сердечная недостаточность;
• снижение быстроты психических и двигательных реакций;
• тромбоцитопения;
• боль в груди;
• нарушение проводимости миокарда;
• бронхоспазм;
• галлюцинации;
• диарея или запор;
• агранулоцитоз;
• снижение артериального давления;
• спазм периферических артерий;
• усиление потоотделения;
• ринит;
• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• нарушение функции печени;
• изменение вкусового восприятия;
• бессонница или сонливость;
• снижение потенции;
• кошмарные сновидения;
• возбуждение;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• депрессия;
• парестезии;
• слабость;
• головокружение;
• спутанность сознания или потеря памяти (кратковременный эффект);
• тремор;
• заложенность носа;
• повышенная утомляемость;
• одышка;
• боль в спине или суставах;
• псориазоподобные кожные реакции;
• ларингоспазм;
• гипогликемия (при сахарном диабете типа 1);
• гипергликемия (при сахарном диабете типа 2);
• зуд;
• нарушение четкости зрения;
• снижение полового влечения;
• алопеция;
• обострение течения существующего псориаза;
• гиперемия кожи;
• экзантема;
• снижение функции щитовидной железы;
• кожная сыпь;
• лейкопения;
• повышение активности трансаминаз печени и уровня билирубина;
• мышечная слабость;
• синдром отмены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Барбитураты повышают эффективность Обзидана.

Циметидин способствует подавлению действия препарата.

Пропранолол усиливает негативное инотропное влияние антагонистов кальция и дромотропное воздействие сердечных гликозидов.

Обзидан потенцирует действие гипотензивных и антиаритмических медикаментов.

Препарат может повышать вероятность развития гипогликемии при употреблении инсулина.

Особые указания

На фоне применения Обзидана следует проводить систематический контроль АД и ЧСС.

Пожилым пациентам необходимо 1 раз в несколько месяцев проводить контроль функционирования почек.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие Обзидана.

Курение снижает эффективность медикамента.

Продукты питания, богатые протеином, могут спровоцировать усиление биодоступности активного компонента средства.

Передозировка

• головокружение;
• обморочное состояние;
• резкое снижение АД;
• остановка сердца (редко);
• судороги;
• угнетение дыхания;
• цианоз ладоней или ногтей.

Условия хранения

Хранить Обзидан следует в недоступном для детей, влаги и прямых солнечных лучей месте при температуре от 15°C до 25°C.

Срок годности – 5 лет.

Аналоги

Несмотря на высокую терапевтическую активность, гипотензивное средство Обзидан может не подойти для лечения некоторых пациентов. Также в процессе терапии может возникнуть необходимость замены препарата на прямой аналог. Среди известных заменителей Обзидана выделяют:

Полный аналог препарата Обзидан. Выпускается в таблетированной форме, расфасованной в картонные упаковки по 50 единиц. В связи с абсолютным соответствием показаний и противопоказаний к применению Анаприлин можно использовать в качестве наиболее подходящего прямого заменителя Обзидана на протяжении всего терапевтического курса.

Метокор

Избирательный бета-адреноблокатор форме таблеток. Активное вещество – метопролол. Применяется для лечения артериальной гипертензии и различных нарушений сердечного ритма, а также для профилактики приступов стенокардии и мигрени и предупреждения повторного инфаркта миокарда. Средство Метокор противопоказано детям до 18 лет, а также при синусовой брадикардии, гиперчувствительности, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, слабости синусового узла, остром инфаркте миокарда, кардиогенном шоке, псориазе, декомпенсации сердечной недостаточности и различных нарушениях периферического артериального кровообращения.

Бетакор

Содержит гидрохлорид бетаксолола. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Показаниями к применению Бетакора являются: артериальная гипертензия и предупреждение приступов стенокардии. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок, стенокардия Принцметала, гипотензия, неконтролируемая сердечная недостаточность, брадикардия, синдром Рейно, феохромоцитома, патологии легких и бронхов, метаболический ацидоз, синдром слабого синусового узла, гиперчувствительность, анафилактические реакции (в анамнезе), детский возраст до 18 лет.

Блокатор бета 2-адренорецепторов. Применяется для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, стабильной стенокардии и хронической формы течения сердечной недостаточности. Запрещен к приему пациентам с атриовентрикулярной блокадой, повышенной чувствительностью, нарушением артериального кровообращения, кардиогенным шоком, метаболическим ацидозом, тяжелой артериальной гипотензией, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, слабостью синусового узла, острой сердечной недостаточностью, брадикардией, различными патологиями легких, феохромоцитомой и в возрасте до 18 лет.

Стоимость Обзидана составляет в среднем от 1980 до 3200 рублей.

Обзидан

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт.ст.), эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия, раствор для внутривенного введения, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, “перемежающейся” хромотой или болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН, феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг препарата 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.

При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.

Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении AV проводимости – в/в вводят 1-2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – эпинефрин, допамин, добутамин; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или диуретики.

У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора.

При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС (нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности – тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов следует отменить.

Следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС; снижает действие антигистаминных ЛС.

Одновременное назначение Обзидана с производными фенотиазина повышает концентрации обоих ЛС в плазме.

Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.