Роцефин ® (Rocephin ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 250 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг) | |
| цефтриаксон | 500 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г) | |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) | |
| растворитель: лидокаина раствор 1% |
во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 2 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 3,5 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.
| Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 250 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг) | |
| цефтриаксон | 500 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г) | |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) | |
| растворитель: вода для инъекций |
во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 5 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 10 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) |
во флаконах по 1 г; в пачке картонной 1 флакон.
| Порошок для приготовления раствора для инфузий | 1 фл. |
| цефтриаксон | 2 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 2,386 г) |
во флаконах по 2 г; в пачке картонной 1 флакон или картонной коробке 143 флакона — для стационаров.
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.
Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г Роцефина однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2–8 °C). Однако общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для в/м инъекции 250 или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в .
Для в/в инъекции растворяют 250 или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2–4 мин.
В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6–10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Условия хранения препарата Роцефин ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Роцефин ®
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 3 года. 5 лет растворитель
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Роцефин
Состав
Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутримышечного введения инъекций включает 500, 250 или 1000 мг порошка цефтриаксона. Растворитель: 3,5 или 2 мл 1% раствора лидокаина.
Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутривенного введения включает 500, 250 или 1000 мг порошка цефтриаксона. Растворитель: 10 или 5 мл воды.
Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения включает 1000 мг порошка цефтриаксона.
Один флакон препарата Роцефин для изготовления раствора для инфузий включает 2000 мг порошка цефтриаксона.
Форма выпуска
Порошок светло-желтого цвета.
250 мг в стеклянном флаконе — один флакон в картонной пачке.
Роцефин для приготовления инфузионного раствора может выпускаться по 143 флакона в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Активное вещество относится к цефалоспоринам 3 поколения. Имеет длительное действие. Бактерицидное действие обусловлено нарушением биосинтеза клеточных мембран. Препарат обладает большим спектром действия на микроорганизмы грамотрицательного и грамположительного типов. Высокоустойчив к β-лактамазам.
Действует на следующие микроорганизмы:
- грамотрицательные аэробы – Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Acinetobacter anitratus, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Proteus vulgaris, Acinetobacter lwoffi, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Haemophilus influenzae, Citrobacter freundii, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Aeromonas hydrophila, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus penneri, Hafnia alvei, Klebsiella pneumonia; бактерии рода CapnocytophagaMoraxella, Pseudomonas, Enterobacter, Salmonella, Serratia, Shigella, Providentia,Vibrio, Yersinia;
- грамположительные аэробные бактерии – Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes, viridans и pneumoniae;
- анаэробы – Gaffkia anaerobica; бактерии рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus.
Метициллиноустойчивые бактерии рода Staphylococcus резистентны к цефалоспоринам. Как правило, Enterococcus faecium и faecalis, Listeria monocytogenes также к ним устойчивы.
Clostridium difficile и многие β-лактамазообразующие штаммы рода Bacteroides устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика
Наибольшая концентрация в плазме после введения препарата внутримышечно достигается через 3 часа. Биодоступность составляет 100%. Хорошо проникает в большинство тканей организма (ткани легких, костей, сердца, печени, желчных путей, миндалин, слизистых носа, предстательной железы, среднего уха, а также в плевральную спинномозговую и синовиальную жидкость).
Обратимо реагирует с Альбумином, степень связывания с ним обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона. Проникает сквозь плаценту и выделяется при лактации в малых концентрациях. Не подвергается системной трансформации.
До 60% препарата выводится с мочой, остальное количество – с желчью. Время полувыведения приближается к 8 часам.
Показания к применению
Сепсис, менингит, боррелиоз Лайма диссеминированного, инфекции органов пищеварения и брюшной полости, дыхательных путей, кожи, суставов, костей, мягких тканей, мочевыводящих путей, почек, ЛОР-органов и половых органов, вызванные чувствительными бактериями, в том числе у больных с гипофункцией иммунитета.
До и поле вмешательств для предупреждения инфекций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам цефалоспоринового ряда.
Следует с осторожностью назначать средство при сенсибилизации к пенициллинам, гипербилирубинемии у новорожденных и во время лактации.
Побочные действия
- Явления со стороны свертывания крови: тромбоцитоз, удлинение протромбинового и тромбопластинового периода, тромбоцитопения, укорочение протромбинового периода, носовое кровотечение, расстройства свертываемости крови.
- Явления со стороны кроветворения: эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
- Аллергические реакции:сывороточная болезнь, анафилактоидные либо анафилактические явления.
- Явления со стороны пищеварения: диарея, тошнота, стоматит, рвота, глоссит, панкреатит, нарушение вкуса, увеличение концентрации печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, желтуха, псевдомембранозный колит.
- Явления со стороны нервной системы:судороги, головокружение, головная боль.
- Явления со стороны мочеполовой системы:олигурия, гематурия, увеличение содержания Креатинина, образование камней в почках.
- Дерматологические реакции: зуд, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь,крапивница, аллергический дерматит, отеки,синдром Лайелла.
- Явления со стороны дыхания: бронхоспазм, аллергический пневмонит.
- Местные реакции: флебит после введения внутривенно.
- Прочие реакции: вагинит, приливы, озноб, микозыполовых органов, увеличение температуры тела, усиленное потоотделение, сердцебиение.
Инструкция по применению Роцефина (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Роцефина рекомендует назначать лицам в возрасте более 12 лет по одному-двум граммам препарата 1 раз в день. В очень тяжелых случаях или при умеренно резистентных инфекциях суточную дозировку можно повысить до 4 грамм.
Новорожденным рекомендуют препарат по 20-50 мг на килограмм веса раз в день.
Доношенным грудным детям и детям младше 12 лет препарат рекомендуют по 20-80 мг на килограмм веса один раз в день.
Детям с массой более 50 кг назначают дозировки для взрослых. Средство в дозе свыше 50 мг/кг необходимо вводить в течение не менее получаса внутривенно капельно.
Длительность лечения зависит от клиники заболевания. Введение средства следует продолжать еще минимум в течение 2-3 дней после подтверждения отсутствия возбудителя и нормализации температуры.
При менингите бактериального генеза у детей до 12 лет лечение начинают с дозировки 100 мг на килограмм веса (до 4 грамм в сумме) один раз в день. После выяснения вида возбудителя и выявления его чувствительности, дозировку можно уменьшить соответственно новым данным.
При боррелиозе Лайма всем категориям лиц рекомендуют по 50 мг на килограмм веса (но не более 2 грамм) один раз в день в течение двух недель.
При гонорее 250 мг препарата вводят внутримышечно однократно.
Для предупреждения послеоперационных инфекций 1-2 грамма препарата вводят однократно за час до начала операции.
Правила приготовления и применения растворов
Приготовленные растворы в течение шести часов могут сохранять физико-химическую стабильность при температуре до 15°C (или в течение суток при температуре 2-8°C), но лучше применять растворы сразу же после их изготовления.
Для осуществления внутримышечной инъекции 250-1000 мг средства растворяют в 2-3,5 мл 1% лидокаиновом растворе и вводят в ягодичную мышцу. Раствор, включающий Лидокаин, запрещено вводить внутривенно.
Для осуществления внутривенного введения растворяют 250-1000 мг средства в 10 мл чистой воды для инъекций; приготовленный раствор вводят внутривенно в течение 3-4 минут.
Внутривенная инфузия должна продолжаться не менее получаса. Для приготовления раствора 2 грамма препарата разводят в 40 мл одного из нижеперечисленных растворов, не включающих кальций: глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 2,5%, натрия хлорида 0,9%, фруктозы 5%, глюкозы 10%, воды.
Передозировка
При передозировке проводят симптоматическую терапию. Селективный антидот неизвестен.
Взаимодействие
Бактериостатические антибактериальные средства понижают бактерицидный эффект препарата.
В лабораторных условиях обнаружен антагонизм хлорамфеникола и цефтриаксона.
Препарат запрещено добавлять в растворы для инфузий, содержащие кальций.
Цефтриаксон не должен смешиваться с Флюконазолом, Ванкомицином, Амсакрином или аминогликозидами.
Условия продажи
Препарат можно приобрести по рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей. Хранить при температуре менее 30 градусов.
Приготовленный раствор хранят при комнатной температуре до 6 часов или до одних суток в холодильнике.
Срок годности
Особые указания
Даже при скрупулезном сборе анамнеза при использовании цефалоспоринов нельзя полностью исключить вероятность анафилактического шока. У лиц с гиперчувствительностью к пенициллину нужно помнить о возможности аллергических реакций перекрестного типа.
При использовании препарата могут появляться суперинфекции.
У пациентов с поражениями почек и печени дневная доза препарата не должна быть больше 2 граммов без контроля концентрации цефтриаксона в крови.
При длительном применении препарата следует постоянно контролировать показатели крови.
Роцефин
Роцефин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Rocephin
Код ATX: J01DD04
Действующее вещество: цефтриаксон (ceftriaxone)
Производитель: F. Hoffmann-La Roche, Ltd. (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 09.09.2019
Цены в аптеках: от 476 руб.
Роцефин – бактерицидный препарат для парентерального применения из группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра длительного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Роцефина – порошок: от белого до желтовато-оранжевого цвета, из которого приготавливают:
- раствор для внутримышечного (в/м) введения: по 0,25 г, 0,5 г или 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой, в комплекте с герметично запаянной ампулой 1% раствора лидокаина: 2 мл – для Роцефина 0,25 г и 0,5 г или 3,5 мл для Роцефина 1 г; ампула с растворителем оснащена точкой синего цвета, на кончике нанесены два кольца зеленого и синего цвета; в картонной пачке 1 комплект;
- раствор для внутривенного (в/в) введения: по 0,25 г, 0,5 г или 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой, в комплекте с герметично запаянной ампулой с водой для инъекций: 5 мл – для Роцефина 0,25 г и 0,5 г или 10 мл для Роцефина 1 г; ампула с растворителем оснащена точкой синего цвета; в картонной пачке 1 комплект;
- раствор для инфузий: по 2 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 флакон;
- раствор для в/в и в/м введения: по 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 143 флакона (для стационаров).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Роцефина.
В 1 комплекте для приготовления раствора для в/м введения содержится:
- действующее вещество (1 флакон с порошком): цефтриаксон – 0,25 г, 0,5 г или 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 0,2983 г, 0,5965 г или 1,193 г);
- растворитель: лидокаина раствор 1%.
В 1 комплекте для приготовления раствора для в/в введения содержится:
- действующее вещество (1 флакон с порошком): цефтриаксон – 0,25 г, 0,5 г или 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 0,2983 г, 0,5965 г или 1,193 г);
- растворитель: вода для инъекций.
В 1 флаконе с порошком для приготовления раствора для инфузий содержится действующее вещество: цефтриаксон – 2 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 2,386 г).
В 1 флаконе с порошком для приготовления раствора для в/в и в/м введения содержится действующее вещество: цефтриаксон – 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 1,193 г).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефтриаксон является антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Его характеризует длительное действие. Бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных мембран.
Вещество обладает широким спектром воздействия по отношению к грамотрицательным/грамположительным микроорганизмам. Его отмечает высокая устойчивость к большинству β-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ), которые вырабатываются грамположительными/грамотрицательными бактериями.
Грамположительные аэробы
Роцефин активен: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), коагулазоотрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В).
Исключение составляют метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., которые проявляют резистентность к цефалоспоринам, в т. ч. к цефтриаксону. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes и Enterococcus faecium, как правило, также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Роцефин активен: Plesiomonas shigelloides, Alcaligenes odorans, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Capnocytophaga spp., Acinetobacter lwoffii, Borrelia burgdorferi, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, алкалигеноподобные бактерии, Citrobacter diversus (включая С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (включая Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (включая Moraxella osloensis, Moraxella catarrhalis), Morganella morganii, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas fluorescens*), Providencia spp. (включая Providencia rettgeri*), Shigella spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp.* (включая Serratia marcescens*), Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Vibrio spp.
* Некоторые из изолятов этих видов проявляют устойчивость к цефтриаксону, что связано преимущественно с образованием β-лактамаз, которые кодируются хромосомами.
** Некоторые из изолятов этих видов проявляют устойчивость из-за образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.
Многие из штаммов указанных выше микроорганизмов полирезистентны к прочим антибиотикам (аминопенициллинам, уреидопенициллинам, цефалоспоринам первого и второго поколения и аминогликозидам) и проявляют чувствительность к цефтриаксону. В экспериментах установлено, что Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону. Согласно результатам клинических испытаний, цефтриаксон обладает высокой эффективностью по отношению к первичному и вторичному сифилису. Клинические изоляты P. aeruginosa за очень незначительным исключением устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Роцефин активен: Clostridium spp. (кроме C. difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Bacteroides spp. (желчечувствительные)*.
* Некоторые из изолятов этих видов устойчивы к цефтриаксону, что связано с образованием β-лактамаз.
Устойчивы к цефтриаксону многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis), а также Clostridium difficile.
Фармакокинетика
Фармакокинетические процессы цефтриаксона имеют нелинейный характер. От дозы зависят все основные параметры, которые основаны на общих концентрациях вещества, кроме T1/2 (периода полувыведения).
После однократного в/м укола Роцефина в дозе 1 г Cmax (максимальная концентрация) цефтриаксона в плазме составляет примерно 81 мг/л, время ее достижения – 2–3 часа. После в/в и в/м введения величина AUC (площадь под кривой «концентрация – время») одинакова. Таким образом, биологическая доступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.
Vd (объем распределения) цефтриаксона находится в диапазоне от 7 до 12 л. После введения 1–2 г вещество хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В течение более 24 часов его концентрации намного выше минимальных подавляющих концентраций для большинства возбудителей инфекций больше чем в 60 жидкостях и тканях, включая легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо, слизистую оболочку носа, кости, а также секрет предстательной железы и спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости. Цефтриаксон после в/в применения быстро проникает в спинномозговую жидкость, где отмечается сохранение бактерицидных концентраций по отношению к чувствительным микроорганизмам на протяжении 24 часов.
Во время применения цефтриаксона происходит его обратимое связывание с альбумином, при этом степень связывания снижается с ростом концентрации, уменьшаясь, в частности, с 95% при плазменной концентрации менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Из-за меньшей концентрации в тканевой жидкости альбумина доля свободного цефтриаксона в ней превышает плазменную.
У детей, включая новорожденных, отмечается проникновение цефтриаксона через воспаленные мозговые оболочки. Спустя 24 часа после в/в введения в дозе 50 мг/кг и 100 мг/кг массы тела (для новорожденных и грудных детей, соответственно) концентрации вещества в спинномозговой жидкости выше 1,4 мг/л. Cmax в спинномозговой жидкости в среднем составляет 18 мг/л, время ее достижения – приблизительно 4 часа после в/в введения. Средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости при бактериальном менингите – 17% от плазменной концентрации, при асептическом менингите – 4%. Через 2–24 часа после введения 50 мг/кг у взрослых пациентов с менингитом концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости выше минимальных подавляющих концентраций для самых распространенных возбудителей менингита во много раз.
Отмечается проникновение цефтриаксона через плацентарный барьер, в малых концентрациях вещество выделяется с грудным молоком.
Системному метаболизму цефтриаксон не подвергается, под действием кишечной флоры он превращается в неактивные метаболиты.
Общий плазменный клиренс цефтриаксона – от 10 до 22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин. В неизмененном виде выводится с мочой 50–60% цефтриаксона, с желчью – 40–50% . У взрослых T1/2 составляет приблизительно 8 часов.
У новорожденных примерно 70% дозы выводится с мочой. У детей в первые 8 дней жизни T1/2 в 2 или 3 раза больше, чем у взрослых. Также у пациентов старше 75 лет показатель T1/2 в 2–3 раза превышает таковой у более молодых пациентов.
При нарушении почечной или печеночной функции фармакокинетические параметры цефтриаксона изменяются незначительно, обычно наблюдается лишь небольшое увеличение величины T1/2. При нарушении только функции почек увеличивается выведение вещества с желчью, если нарушена только печеночная функция – возрастает выведение с мочой.
Показания к применению
Роцефин применяют для терапии следующих инфекционных поражений, вызванных возбудителями, чувствительными к цефтриаксону:
- клещевой боррелиоз (болезнь Лайма) в стадии диссеминированной инфекции;
- инфекции желудочно-кишечного тракта и желчных путей, перитонит, другие заражения органов брюшной полости;
- инфекции кожи, суставов, костей, мягких тканей, а также раневые поражения;
- инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- инфекции мочевыводящих путей и почек;
- пневмония, инфекции ЛОР-органов, другие поражения дыхательных путей;
- инфекции половых органов, в т. ч. гонорея;
- менингит;
- сепсис.
Также антибиотик Роцефин используют для периоперационной профилактики инфекций.
Противопоказания
Роцефин противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам, в т. ч к цефтриаксону, а также к любому другому компоненту раствора.
Нельзя использовать Роцефин при наличии данных в анамнезе о тяжелых реакциях гиперчувствительности (к примеру, анафилактических) к иным 5-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины, карбапенемы и монобактамы.
С осторожностью, ввиду повышенного риска осложнений, рекомендуется применять Роцефин в период грудного вскармливания (лактации), при гипербилирубинемии у новорожденных, особенно у недоношенных, а также в случае гиперчувствительности к пенициллинам.
Роцефин, инструкция по применению: способ и дозировка
Раствор Роцефин вводят внутримышечно или внутривенно.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет, с весом более 50 кг – 1-2 г один раз в сутки с интервалом в 24 часа. В случае тяжелых инфекций или инфекций, вызванных умеренно чувствительными к цефтриаксону возбудителями, суточную дозу допускается увеличить до 4 г. Продолжительность курса терапии зависит от клинического течения заболевания. Однако введение препарата Роцефин следует продолжать еще минимум 2-3 суток после подтверждения эрадикации возбудителя и нормализации температуры, как и всегда при антибиотикотерапии.
Стандартно курс составляет 4-14 дней, но при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение по усмотрению лечащего врача.
Инфекции, вызванные Streptococcus pyogenes, требуют курса терапии не менее 10 дней.
Общие правила для использования растворов: введение препарата производится сразу после приготовления. Химическая и физическая стабильность приготовленных растворов сохраняется при комнатной температуре – в течение 6 часов, при температуре 2-8°С (в холодильнике) – в течение 24 часов. Цвет растворов может варьировать, в зависимости от продолжительности хранения и концентрации, от янтарно-желтого до бледно-желтого. При этом окраска не влияет на переносимость Роцефина или его эффективность.
Способы приготовления и применения раствора Роцефин:
- в/м инъекция: 0,25 г или 0,5 г Роцефина растворяют в 2 мл, 1 г – в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; приготовленный раствор вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодичную); в одну и ту же мышцу рекомендуется вводить не более 1 г; вводить внутривенно раствор, содержащий лидокаин, нельзя;
- в/в инъекция: 0,25 г или 0,5 г Роцефина растворяют в 5 мл, 1 г – в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят медленно, предпочтительно в крупные вены, на протяжении 5 минут;
- в/в инфузионно: 2 г Роцефина разводят в 40 мл одного из следующих, не содержащих ионов кальция, инфузионных растворов: вода для инъекций, 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; нельзя смешивать или добавлять Роцефин в растворы, содержащие иные противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, в связи с возможной несовместимостью; инфузия должна длиться не менее получаса.
Для приготовления растворов препарата Роцефин для в/в введения и их разведения в дальнейшем нельзя использовать растворители с содержанием кальция (раствор Хартмана или Рингера, например) из-за вероятности образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона, которое также возможно при смешении Роцефина и кальцийсодержащих растворов в случае использования одного венозного доступа.
Нельзя также использовать Роцефин одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих препаратов, при парентеральном питании, к примеру, с использованием Y-коннектора. При этом для всех групп больных, кроме новорожденных, допускается последовательное введение Роцефина и кальцийсодержащих растворов после тщательного промывания инфузионных систем совместимой жидкостью между вливаниями.
Нет данных о взаимодействии пероральных кальцийсодержащих лекарственных средств и цефтриаксона, а также цефтриаксона для в/м введения и препаратов, содержащих кальций, для внутривенного или перорального применения.
При назначении Роцефина один раз в сутки детям от периода новорожденности и до 12 лет рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
- от рождения до 14 дней: 0,02-0,05 г/кг массы тела, но не более 0,05 г/кг;
- 15 дней-12 лет: 0,02-0,08 г /кг массы тела;
- до 12 лет, но при массе более 50 кг: используют режим дозирования для взрослых.
Применение цефтриаксона противопоказано недоношенным детям до 41 недели включительно (суммарно хронологический и гестационный возраст). Роцефин противопоказан новорожденным младше 28 дней, которым уже проводится или предполагается проведение в/в терапии кальцийсодержащими растворами, в т. ч. продолжительные кальцийсодержащие инфузии, к примеру, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Дозы в/в 0,05 г/кг или выше грудным детям и детям до 12 лет вводят капельно на протяжении не менее получаса. В/в инфузию новорожденным проводят в течение часа (для уменьшения потенциального риска развития билирубиновой энцефалопатии).
Рекомендованные курсы терапии в зависимости от заболевания:
- бактериальный менингит у детей (грудных и младшего возраста): терапию начинают с дозы 0,1 г/кг (максимально – до 4 г) 1 раз в сутки; после идентификации возбудителя, а также определения его чувствительности дозу рекомендуется соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при продолжительности терапии менингококкового менингита – 4 дня, менингита, вызванного Haemophilus influenzae – 6 дней, менингита, вызванного Streptococcus pneumoniae – 7 дней;
- клещевой боррелиоз (болезнь Лайма): 0,05 г/кг (максимально – до 2 г) 1 раз в сутки, взрослым и детям, курс терапии – 14 дней;
- гонорея (вызванная штаммами микроорганизмов пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими): однократный в/м укол Роцефина в дозе 0,25 г взрослым пациентам и детям старше 12 лет, с весом более 50 кг;
- острый средний отит: однократное в/м введение в следующих дозах: детям – 0,05 г/кг (максимально – до 1 г), взрослым – 1-2 г; в случае тяжелого инфицирования либо при неэффективности предыдущей терапии (согласно ограниченным данным) Роцефин может быть эффективен также при в/м введении суточной дозы 1-2 г на протяжении 3 дней;
- периоперационная профилактика: однократно от 1 до 2 г цефтриаксона (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30-90 мин до начала хирургического вмешательства; для операции на толстой и прямой кишке одновременно, но раздельно, вводят Роцефин и один из 5-нитроимидазолов, к примеру, орнидазол.
В пожилом и старческом возрасте коррекция дозы Роцефина не требуется при условии отсутствия тяжелых нарушений функции почек и/или печени.
Побочные действия
Наиболее часто в клинических исследованиях на фоне терапии цефтриаксоном регистрировались следующие нежелательные реакции: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, диарея.
Описание частоты нежелательных реакций в соответствии с классами органов и систем, с использованием следующей классификации: >1/10 – очень часто, >1/100- 1/1000- 1/10 000-
«ЦЕФТРИАКСОН»: инструкция по применению (уколы) как разводить, аналоги, цена в аптеках
«ЦЕФТРИАКСОН»: состав
Активным веществом является ceftriaxonum , относящийся к классу антибиотиков-цефалоспоринов третьего поколения. Это средства, которые работают против огромного количества болезнетворных бактерий, в том числе тех, которые вырабатывают β-лактамазу, разрушающую некоторые антибиотики.
Препарат реализуется в виде порошка для изготовления растворов для инъекций и инфузий. Выпускается в четырех вариантах дозировки – по 250 мг, 500 мг, 1 и 2 грамм во флаконе. В виде сиропа и в таблетированной форме не выпускается.
Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)
В организме человека цефтриаксон оказывает бактерицидное действие. Он делает невозможным синтез вещества – муреина, из которого сделана стенка бактерии. Миреин – основа, прошнурованная короткими белковыми цепочками. Благодаря ему бактерия существует. Если заблокировать его синтез, то новые бактериальные не образуются, а существующие – разрушаются.
Цефтриаксон действует на огромное количество палочек, кокков как грамположительных, так и грамотрицательных. Не эффективен он против:
- стафилококков, устойчивых к метициллину;
- стрептококков группы D;
- энтерококков.
Антибиотик проникает во все жидкости организма: плазму, ликвор, желчь, мочу.
Уколы «ЦЕФТРИАКСОН» – от чего помогает?
Практически врач любой специализации, столкнувшийся с тяжелым бактериальным процессом, может назначить уколы цефтриаксон. От чего помогает? Его используют для лечения заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к препарату:
- гнойных инфекций брюшной полости, включая перитонит, эмпиему желчного пузыря;
- верхних и нижних дыхательных путей, в том числе эмпиемы плевры, абсцесса легкого;
- пиелонефрита, уретрита, простатита, цистита;
- брюшного тифа;
- сифилиса;
- сепсиса, эндокардита;
- гнойных ран, осложнений ожоговых поражений кожи и слизистых;
- ЛОР-болезней;
- сальмонеллеза;
- гонореи;
- клещевого боррелиоза.
Нельзя его использовать у пациентов с аллергией на антибиотики класса цефалоспоринов. Очень осторожно назначают препарат:
- при почечной и/или печеночной недостаточности 2 – 3 степени;
- недоношенным детям;
- людям, перенесшим эрозивно-язвенные или воспалительные заболевания кишечника;
- при высоком содержании билирубина в сыворотке крови у новорожденных.
При назначении беременным надо соотносить пользу для матери от лечения и потенциальный вред ребенку от лекарства. Кормящим, получающим цефтриаксон рекомендуют перевести малыша на искусственное вскармливание.
Во время клинических испытаний меньше чем у 5% пациентов появились какие-либо побочные реакции:
- проявления аллергии;
- тошнота, рвота, понос;
- изменения количества клеток крови;
- головные боли и головокружения.
Симптомы настолько общие, что говорить о серьезных побочных реакциях не стоит. Цефтриаксон назначают при крайне тяжелых бактериальных поражениях внутренних органов. Определить, вызвана тошнота препаратом или нарастающей интоксикацией, на фоне гибели огромного количества бактериальных клеток – невозможно. Основной препарат, которым лечат сифилис – пенициллин, его более поздние виды. Цефтриаксон относится в этом случае к антибиотикам второго ряда: его назначают при аллергии на пенициллин, беременным, другим группам пациентов, у которых нельзя использовать пенициллины. Огромный плюс лекарства – активность не только при первичной, но и вторичной, третичной форме сифилиса. Он лечит даже сифилитические поражения нервной системы. Кроме этого, препарат можно использовать как во время стационарного
«ЦЕФТРИАКСОН»: инструкция по применению (уколы) – как разводить?
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения разводят:
- лидокаином (только для в/м введения!);
- водой для инъекций (с водой уколы в мышцу более болезненные, чем с анестетиком);
- физиологическим раствором.
Как разводить цефтриаксон в инструкции по применению уколов изложено подробно
Как правильно принимать?
Длительность курса, дозировку, определяет врач. Вводить лекарство можно один – два раза в сутки. Максимальная доза взрослому 4 грамма в день, ребенку – 2 грамма в день. Лечение длится до тех пор, пока врач не будет уверен, что инфекция побеждена. Есть болезни, при которых лекарство вводят один раз, есть те, при которых надо повторять инъекции до 14 дней.
Как разводить и с чем?
- 2% раствором лидокаина, который продается в аптеке, одна ампула на один флакон, вне зависимости от дозировки;
- водой для инъекций по тому же принципу, что и лидокаин, но для внутривенной инъекции лучше взять 5 – 10 мл воды, для в/м – 2-3 мл (укол болезненный);
- физиологическим раствором для в/в инфузии: немного раствора заливают во флакон, взбалтывают, набирают в шприц, добавляют во флакон со оставшейся жидкостью. Общее количество раствора на одну инфузию 40 – 100 мл. Вместо физраствора можно использовать глюкозу с инсулином, декстрозу.
Нельзя разводить порошок жидкостью, содержащей кальций.
«ЦЕФТРИАКСОН»: цена уколы 1.0 (цена в аптеках)
В разных аптеках стоимость препарата может быть разной, что объясняется не только принадлежностью к разным фармсетям, но и тем, кто является изготовителем, регионом продаж и т .п. Средняя цена цефтриаксон цена уколы 1.0 составляет порядка 25 рублей:
- WER.RU – 23 рубля;
- Еврофарм – 23 рубля;
- Диалог – 26 рублей;
- Аптека ИФК – 29 рублей;
- Максавит – 15 рублей;
- Аптечество – 22 рубля.
«ЦЕФТРИАКСОН»: аналоги
Лекарство выпускают несколько российских фармацевтических предприятий: «Биохимик Саранск», «Синтез АКОМП», «Рузфарма», «Протек СВМ» и др. Стоимость 1 грамма отличается на 1-2 рубля. Импортный заменитель можно купить от 218 до 600 рублей за 1 грамм.
Цефтриаксон: аналоги в таблетках
В таблетках есть цефалоспорины 3 поколения, с другим действующим веществом. В качестве заменителя цефтриаксона аналогами в таблетках могут стать:
Супракс солютаб – итальянский препарат с активным компонентом – цефиксимом, выпускаемый в таблетированной форме. Назначается при терапии инфекционных и воспалительных заболеваний. Цена – 833 рубля.
Панцеф – таблетки македонской фармкомпании Alkalo >Цена – 528 рублей.
В таблетках делают и предыдущие поколения цефалоспоринов.
«ЦЕФТРИАКСОН»: аналоги в уколах
Лекарства, в которых цефтриаксон является активным веществом, выпускают только для инъекций. Из доступных по цене аналогов цефтриаксон в уколах можно рассматривать:
 |
 |
Роцефин – французко-швецарский препарат. Действует на основе того же действующего вещества. Оказывает антибактериальное, бактерицидное воздействие на организм. Цена – от 49,60 рублей за 1 г .
Медаксон – кипрский антибиотик широкого спектра действия. Используется для борьбы с инфекционными заболеваниями различной этимологии. Цена – от 171 рублей.
Цефазолин – отечественный антибиотик класса цефалоспоринов из первого поколения. При схожем спектре активности, списке заболеваний, при которых их назначают, цефазолин имеет больше побочных, хуже переносится пациентами. Цена – от 37,50 рублей за 1 г.
Важно! Выбор между этими препаратами должен делать только врач: нельзя использовать более современное средство против флоры, которая отлично лечится первым поколением. Это приведет к развитию устойчивости у бактерий к антибиотикам.
«ЦЕФТРИАКСОН»: отзывы
Цефтриаксон мне жизнь спас: банальный аппендицит из-за халатности к собственному здоровью закончился гнойным перитонитом. Неделю в реанимации ставили капельницы с цефтриаксоном. Тошнило-не тошнило – я и не вспомню, так было плохо. Врач сказал, что мне очень повезло, что уже есть такие мощные антибиотики.
Заболела жутким гайморитом: голова раскалывается, температура 40, про цвет того, что текло из носа, даже говорить не буду. Врач выписала цефтриаксон в уколах. Делал дома муж. Первый сделал на воде для инъекций, но это оказалось очень больно. Потом ставили только с лидокаином. Лечилась 5 дней. Больше этот кошмар не повторялся.
РОЦЕФИН
- Показания к применению
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
Цефтриаксон является цефалоспорином третьего поколения. Активный компонент вызывает ингибирование биосинтеза компонентов клеточных стенок чувствительных бактерий за счет угнетения синтеза пептидогликановых молекул. Вещество влияет на синтез пептидогликанов через уменьшение активности транспептидаз, которые отвечают за катализ реакции переноса пептидогликана к муреину. В условиях нарушения синтеза пептидогликановых молекул клетка становится неспособной противостоять осмотическому градиенту, который существует между клеткой и окружающей средой. Это вызывает разрушение клеток. Препарат действует бактерицидно. У вещества имеется резистентность к действию β-лактамазных молекул.
Роцефин действует бактерицидно на следующие микроорганизмы: большинство стафилококков, золотистый стафилококк (штаммов, чувствительных к метициллину), β-гемолитический стрептококк, стрептококк вириданс, стрептококки, вызывающие пневмонию, актинобактерии, аэромонады, алкалигены, алкалигеноподобные микроорганизмы, боррелии, капноцитофаги, цитробактерии, кишечная палочка, некоторые штаммы энтеробактерий, синегнойная палочка, хафнии, клебсиеллы, моракселлы, морганеллы, нейсерии, пастеуреллы, трепонемы, плесиомонады, провиденции, сальмонеллы, серратии, шигеллы, вибрионы, бактериоиды, клостридии, фусобактерии, гаффкии, йерсинии, пептострептококки, протей, псевдомонады.
К препарату Роцефин устойчивы энтеробактерии, листерии, стафилококки, устойчивые к метициллину, β-лактамазообразующие бактериоиды, клостридии дефисиле.
Показания к применению
Роцефин назначается при патологиях инфекционно-воспалительной природы, которые спровоцированы патогенными микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону. В основном, Роцефин применяется при: септических состояниях; менингите; боррелиозе Лайма (диссеминированная форма); перитоните; инфицировании половых органов; раневых инфекциях; инфицировании тканей желчного пузыря; инфекционных процессах в ЖКТ; патологиях костей, асоциированных с бактериальной инфекцией; инфекциях суставов; инфекциях у больных с иммунодефицитом; инфекциях в дерматологии; инфекционных процессах в урологической практике; инфекционных процессах в мягких тканях; инфекциях в пульмонологии; инфекциях в отоларингологии; профилактике присоединения инфекций при операциях и после них.
Способ применения:
 |
 |
 |
| Показание, состояние | Одноразовая дозировка, мг | Кратность применения, раз/сутки | Курс |
| Неосложненные инфекции у больных старше 12 лет, а также у детей с массой тела более 50 кг | 1000-2000 | 1 | Индивидуально устанавливается врачом. Курс необходимо продлевать еще 2-3 суток после исчезновения симптоматики |
| Тяжелые случаи инфицирования у пациентов старше 12 лет, а также у детей с массой тела более 50 кг | 4000 | 2 | Индивидуально устанавливается врачом. Курс необходимо продлевать еще 2-3 суток после исчезновения симптоматики |
| Инфекции в неонатологии (пациенты до 2 недель, в том числе недоношенные) | 20-50 мг/кг | 1 | Индивидуально устанавливается врачом. Курс необходимо продлевать еще 2-3 суток после исчезновения симптоматики |
| Инфекции в педиатрической практике (14 дней-15 лет) | 20-80 мг/кг | 1 | Индивидуально устанавливается врачом. Курс необходимо продлевать еще 2-3 суток после исчезновения симптоматики |
| Бактериальный менингит (неонатальный период, дети младшего возраста) | 100 мг/кг (не более 4000) с дальнейшим снижением дозы при улучшении | 1 | 4-7 дней |
| Клещевой боррелиоз | 50 мг/кг (не более 2 000) | 1 | 14 |
| Гонококковая инфекция | 250 | 1 | 1 |
| Профилактика инфицирования после оперативных вмешательств | 1000-2000 | 1 | Введение проводят одноразово непосредственно перед операцией |
| Профилактика инфицирования после оперативных вмешательств при операции на кишечнике | 1000-2000 | 1 | Введение проводят одноразово непосредственно перед операцией параллельно с орнидазолом |
| Патологии у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин). | Не более 2000 | 1 | Индивидуально, в зависимости от патологии, ее вида и тяжести состояния |
Настоятельно не рекомендовано подвергать разведенные порошки хранению. Показано применять приготовленную лекарственную форму непосредственно после разведения. Цветность раствора может быть различной.
Приготовление раствора для постановки внутримышечной инъекции проводится путем разведения порошка в необходимом количестве растворителя с лидокаином в составе.
Необходимо вводить иглу глубоко в мышечную ткань. В один участок мышцы вводят более 1000 мг лекарственного средства Роцефин.
Приготовление раствора для постановки внутримышечных инъекций проводится путем разведения порошка необходимым количеством воды. Категорически запрещено делать растворы для в/в введения на лидокаинсодержащих растворителях. Внутривенное введение должно проводиться медленно для предотвращения развития флебита. Показано проводить инъекцию около 4 минут.
Раствор для инфузии готовится с применением для разведения 40 мл растворителя, с которым у цефриаксона нет физической либо химической несовместимости. Подходят для получения инфузионного раствора препарата Роцефин следующие растворители:
– физ. раствор;
– 0.45% NaCl+2,5% р-р глюкозы;
– 5% или 10% р-р глюкозы;
– 5% р-р фруктозы;
– 6% р-р декстрана+5% р-р глюкозы;
– 6-10% р-р гидроксиэтилированного крахмала;
– вода (стерильная).
При проведении инфузионного введения Роцефина в дозировке 50 мг/кг следует проводить инфузию более получаса.
Побочные действия
Применение препарата Роцефин может сопровождаться: диареей; сывороточной болезнью; гранулоцитопенией; размягчением стула; гемолитической анемией; кожной сыпью; синдромом Стивенса-Джонсона; извращением вкусового восприятия; тромбоцитозом; головной болью; бронхоспазмом; олигурией; анафилаксией; стоматитом; гематурией; эозинофилией; повышением активности ферментов печени; преципитацией солей кальция в желчном пузыре; креатининемией; головокружением; приступами тошноты; тромбоцитопенией; аллергическим дерматитом; гипербилирубинемией; глосситом; приливами; агранулоцитозом; образованием почечных конкрементов; кожным зудом; гипертермией; синдромом Лайелла; желтухой; судорожными припадками; лейкопенией; суперинфекциями; крапивницей; патологическим изменением протромбинового времени; рвотными позывами; отеками; аллергическим пневмонитом; псевдомембранозным колитом; ознобом; носовым кровотечением; гипергидрозом; тахикардией; микозами; панкреатитом; вагинитом; флебитом; болью при проведении инъекции (при использовании растворителей не на основе лидокаина).
Противопоказания
Роцефин не назначается при: гиперчувствительности к антибиотикам-цефалоспоринам; мочекаменной болезни.
Осторожность необходима при назначении препарата Роцефин при: гиперчувствительности к пенициллинам; гипербилирубинемии в неонаталогии; показаниях у беременных; показаниях у кормящих.
Беременность
Безопасность применения цефтриаксонсодержащих средств для плода не установлена. Вещество не удерживается плацентарным барьером, что делает его потенциально угрожающим для плода. Цефтриаксонсодержащие препараты назначаются беременным при отсутствии более безопасной альтернативы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
| Препарат, групповая принадлежность лекарственного средства | Возможный результат взаимодействия с цефтриаксоном |
| Антибиотические препараты с бактериостатическим действием | Уменьшение бактерицидного действия цефтриаксона |
| Хлорамфеникол | Антагонизм действий |
| Кальцийсодержащие растворы | Химическая несовместимость |
| Амсакрин | Фармакологическая несовместимость |
| Ванкомицин | Фармакологическая несовместимость |
| Антиагреганты | Увеличение вероятности кровотечения |
| Петлевые диуретики | Увеличение риска отрицательного влияния на почки |
| Флюконазол | Несовместимость препаратов |
| Аминогликозиды | Несовместимость растворов. Потенцируется антибактериальный эффект в отношении грамотрицательной флоры |
| НПВС | Увеличение риска возникновения кровотечения |
| Растворы антибиотиков | Физическая несовместимость |
Передозировка
При превышении терапевтических доз показано проведение терапии, соответствующей появившейся симптоматики. Антидота специфического характера к цефтриаксону нет. Мероприятия с применением гемодиализа, диализные мероприятия не способствуют выведению цефтриаксона из организма.
Условия хранения
Температура хранения препарата Роцефин всех дозировок – до 30 градусов Цельсия. Годность препарата к применению составляет 3 года. Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре в течение 6 часов. При хранении в условиях холодильника (2-8 градусов Цельсия) срок хранения продлевается до суток.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме порошков, предназначенных для последующего разведения и получения растворов для различных путей введения. Фасовки препарата следующие:
– порошок Роцефин 250/флакончик стеклянный + 2 мл растворителя/ампула/упаковка;
– порошок Роцефин 500/флакончик стеклянный + 2 мл растворителя/ампула/упаковка;
– порошок Роцефин 500/флакончик стеклянный + 5 мл растворителя/ампула/упаковка;
– порошок Роцефин 1000/флакончик стеклянный + 3,5 мл растворителя/ампула/упаковка;
– порошок Роцефин 1000/флакончик стеклянный + 10 мл растворителя/ампула/упаковка;
– порошок Роцефин 2000/флакон стеклянный /упаковка.
Состав
Порошок Роцефин 250 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 298,3 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
Порошок Роцефин 500 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 596,5 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
Порошок Роцефин 1000 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 1193 мг. В качестве растворителя препарат комплектуется водным раствором лидокаина или стерильной водой.
Порошком Роцефин 2000 содержит цефтриаксона (динатриевое производное) 2386 мг.
Роцефин ® (Rocephin ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 250 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг) | |
| цефтриаксон | 500 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г) | |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) | |
| растворитель: лидокаина раствор 1% |
во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 2 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 3,5 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.
| Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 250 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 298,3 мг) | |
| цефтриаксон | 500 мг |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 596,5 г) | |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) | |
| растворитель: вода для инъекций |
во флаконах по 250, 500 мг или 1 г (с растворителем в ампулах по 5 мл — для флаконов по 250 и 500 мг и 10 мл — для флаконов по 1 г); в пачке картонной 1 флакон и 1 ампула.
| Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
| цефтриаксон | 1 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 1,193 г) |
во флаконах по 1 г; в пачке картонной 1 флакон.
| Порошок для приготовления раствора для инфузий | 1 фл. |
| цефтриаксон | 2 г |
| (в виде цефтриаксона динатриевой соли — 2,386 г) |
во флаконах по 2 г; в пачке картонной 1 флакон или картонной коробке 143 флакона — для стационаров.
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденные (до 2 нед): 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
В/в дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Больные старческого возраста: обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение Роцефина следует продолжать больным еще в течение минимум 48–72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
В эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Дозирование в особых случаях
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, 1 раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея (вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами): однократное в/м введение 250 мг Роцефина.
Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска вводится 1–2 г Роцефина однократно за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение Роцефина и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Роцефина не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Как правило, растворы препарата должны использоваться сразу же после приготовления.
Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2–8 °C). Однако общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для в/м инъекции 250 или 500 мг Роцефина растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в .
Для в/в инъекции растворяют 250 или 500 мг Роцефина в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2–4 мин.
В/в инфузия должна длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора разводят 2 г Роцефина в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкозы, 5% фруктозы, 6% декстрана в 5% растворе глюкозы, 6–10% гидроксиэтилированного крахмала, воды для инъекций. Растворы Роцефина нельзя смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Условия хранения препарата Роцефин ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Роцефин ®
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г — 3 года. 5 лет растворитель
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 250 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг производитель растворителя Cenexi SAS (Франция) — 3 года.
порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.