Фенилбутазон (Phenylbutazone)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Фенилбутазон
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Фенилбутазон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Фенилбутазон
НПВС, производное пиразолона. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и растворах кислот, трудно растворим в этаноле, растворим в растворе гидроксида натрия, хлороформе, эфире, ацетоне.
Фармакология
Неизбирательно ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и снижает синтез ПГ . Уменьшает содержание мочевой кислоты в крови.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 1–2 ч. Биодоступность — 85–90%, снижается при длительном приеме. Связывание с белками плазмы — более 95%. В печени биотрансформируется с образованием двух основных метаболитов. В значительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 — 18–21 ч. Экскретируется с мочой 70% (5% — в неизмененном виде), через ЖКТ — 30% (в виде метаболитов).
Применение вещества Фенилбутазон
Для системного применения: воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата — ревматоидный артрит, подагрический, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, артрит при системной красной волчанке (в составе комплексной терапии). Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).
Для местного применения: суставной синдром при обострении подагры, ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности) — артралгия, миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I и II степени небольшой площади, в т.ч. солнечные), воспаление кожных покровов в местах в/м и в/в инъекций, укусы насекомых, поверхностный тромбофлебит, воспаление геморроидальных узлов, травматические повреждения мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжение мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Для приема внутрь: «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическая язва), угнетение костного мозга, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или легочно-сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Для местного применения: трофические язвы, нарушение целостности кожных покровов, экзема.
Ограничения к применению
Для приема внутрь: гипербилирубинемия, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, системная красная волчанка, ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и ульцерогенные заболевания ЖКТ , стоматит.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и в период лактации.
Побочные действия вещества Фенилбутазон
При приеме внутрь
Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея/запор; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение из ЖКТ , в т.ч. десневое, геморроидальное, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тахикардия, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический синдром.
Прочие: повышенная потливость, маточное кровотечение.
При местном применении: аллергические реакции ( в т.ч. кожная сыпь).
Взаимодействие
Фенилбутазон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков. Может задерживать выведение различных препаратов ( в т.ч. морфин, ПАСК , пенициллин, пероральные антикоагулянты, антидиабетические средства) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li + , метотрексата. Фенилбутазон снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.
Передозировка
Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи, головокружение, головная боль, повышение/снижение АД , гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Фенилбутазон
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Мазь не используют для лечения тромбофлебита глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита следует учитывать, что препарат не заменяет терапии антикоагулянтами. При длительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2–4 нед проводить контрольное исследование картины периферической крови.
Фенилбутазон
Инструкция по применению:
Фенилбутазон – обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств из группы бутадиона.
Механизм действия его связан с неизбирательным влиянием на тканевые ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 типа. Циклооксигеназа содержится в эндотелии (внутренней выстилке) кровеносных сосудов. Фенилбутазон блокирует ее действие, в результате чего нарушается образование простагландинов из арахидоновойкислоты. Простагландины относятся к группе соединений, способных вызывать воспалительные реакции в организме. Уменьшая их образование, Фенилбутазон оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. По силе противовоспалительного действия он превосходит Аспирин.
Известно о свойствах Фенилбутазона усиливать выведение мочевой кислоты из организма.
При приеме лекарства внутрь максимальное содержание действующего вещества в крови обнаруживается через 2 часа. Превращение Фенилбутазона происходит в печени. Выведение из организма осуществляется почками и кишечником, частично в неизмененном состоянии.
Форма выпуска Фенилбутазона
По инструкции Фенилбутазон выпускают в форме таблеток по 150 мг, мази для наружного применения, 15% и 20% раствора для инъекций в ампулах.
Показания к применению Фенилбутазона
Лекарство внутрь назначают при таких болезнях, как узловая эритема, малая хорея, ревматизм, неспецифический инфекционный и псориатический полиартрит. Необходимо помнить, что это противовоспалительное средство резерва, оно используется в случае неэффективности других препаратов и только недолгим курсом. Лучше всего противовоспалительное действие проявляется при болезни Бехтерева и подагре.
Как вспомогательное средство иногда препарат используют в лечении артрозов и синовитов.
Местное применение мази Фенилбутазона помогает при дерматитах от механического воздействия, небольших ожогах 1 – 2 степени, в том числе солнечных, при растяжении сухожилий, мышц, укусах насекомых.
Противопоказания
Фенилбутазон по инструкции нельзя принимать внутрь при гиперчувствительности к нему и другим НПВС, в случае тяжелой почечной или печеночной недостаточности, угнетения кроветворной системы (в том числе при лейкопении), при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, язвенном колите, при сердечно-сосудистой недостаточности в стадии декомпенсации. Мазь не наносят при нарушении целостности кожи, экземе, трофических язвах.
Фенилбутазон можно использовать у взрослых и детей старше 14 лет.
С осторожностью используют препарат при заболеваниях ЦНС, при гастритах он может спровоцировать кровотечение. Во время лечения во избежание задержки жидкости в организме рекомендуется ограничить применение поваренной соли.
Назначение лекарственного средства во время беременности и лактации возможно только под наблюдением врача, взвесив соотношение риск/польза для плода и ребенка.
Инструкция по применению Фенилбутазона
Фенилбутазон в виде таблеток принимают внутрь во время приема еды или сразу после него, запивая водой.
Взрослая доза составляет 100 – 150 мг 2 – 3 раза в сутки (максимально – 600 мг/сут). Как только достигнут клинический эффект, дозу следует сразу же снизить до 200 мг/сут.
Детская дозировка в зависимости от возраста составляет 10 – 100 мг в 3 – 4 приема.
Мазь наносят тонким слоем на неповрежденную кожу 2 – 3 раза в день.
Инъекции предназначены только для купирования острых проявлений подагры, ревматоидного артрита, малой хореи.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, сульфаниламидами и противодиабетическими средствами их действие усиливается. Фенилбутазон способен влиять на концентрацию внимания и скорость реакции.
Из-за ухудшения кровотока в почках препарат снижает эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
Побочные действия
Фенилбутазон часто вызывает неблагоприятные эффекты. До 45% пациентов отмечают нарушение кроветворения (апластическая анемия, лейкопения), диспепсию в виде тошноты, боли в животе, рвоты, диареи, невриты, образование язв и эрозий в пищеварительном тракте, наличие крови в моче.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.
Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.
Чтобы соответствовать современным стандартам красоты, многие девушки месяцами изнуряют себя диетами, проводят целые дни в спортзале и тратят огромные деньги на .
Фенилбутазон
Фенилбутазон – это весьма эффективное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее средство, которое широко используется в современной медицине. Обычно он выступает в качестве резервного средства, которое используется в случае неэффективности других нестероидных противовоспалительных средств.
Фармакологическое действие
Фенилбутазон – это одно из многочисленных нестероидных противовоспалительных средств, которое входит в группу бутадиона. Его действие основано на неизбирательном влиянии на тканевые ферменты – циклооксигеназы 1 и 2 типа. Фенилбутазон блокирует действие циклооксигеназы, которая содержится во внутренней выстилке кровеносных сосудов, чем нарушает образование прогластандинов из арахидоновой кислоты.
Простагландины – это соединения, которые способны вызывать воспалительные реакции в организме. Фенилбутазон значительно уменьшает их образование, поэтому он оказывает противовоспалительное, а также жаропонижающее и обезболивающее действие. При этом его эффективность гораздо выше, чем у привычного всем аспирина. Также инструкция к Фенилбутазону сообщает о его способности усиливать выведение мочевой кислоты из организма.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток для приема перорально, а также в виде мази и в виде раствора для инъекций. Через 2 часа после приема концентрация действующего вещества в крови становится максимальной. Метаболизируется Фенилбутазон в печени, а выводится через почки и кишечник. Часть его выводится в неизмененном состоянии.
Показания
Согласно инструкции по применению Фенилбутазона, внутрь его назначают при таких заболеваниях, как малая хорея, узловая эритема, неспецифический инфекционный и псориатический полиартрит и ревматизм. Так как препарат является противовоспалительным средством резерва, его назначают только в тех случаях, когда другие препараты оказались неэффективны, при этом курс лечения должен быть недолгим.
Лучше всего данное лекарственное средство зарекомендовало себя при лечении болезни Бехтерева и при подагре. Также инструкция к Фенилбутазону рекомендует его использование при синовитах и артрозах в качестве вспомогательного средства. Применение данного лекарственного средства местно помогает справиться с дерматитами, вызванными местным механическим воздействием, а также при небольших ожогах, можно также солнечных. Кроме того, Фенилбутазон эффективен при укусах насекомых и при растяжениях сухожилий.
Инструкция по применению (способ и дозировка)
Фенилбутазон в форме таблеток принимают во время еды или сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды. Дозировку обычно определяет лечащий доктор.
Фенилбутазон в виде раствора для инъекций обычно назначают взрослым по 100-150 мг по 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза лекарства должна составлять не более 600 мг. Как только клинический эффект от лечения будет достигнут, дозу необходимо снижать до 200 мг в сутки. Дозировка лекарственного средства для детей определяется в зависимости от их возраста. Она может составлять от 10 до 100 мг. Фенилбутазон в виде мази наносят на неповрежденную кожу тонким слоем по 2-3 раза в день.
Инъекции Фенилбутазона обычно используют для купирования острых проявлений подагры, а также малой хореи и ревматоидного артрита. Одновременный прием его с сульфаниламидами, антикоагулянтами и противодиабетическими средствами, он способен усиливать их действие. При этом Фенилбутазон может влиять на концентрацию внимания и на скорость реакции, поэтому его употреблении противопоказано водителям и всем, кто имеет дело с механизмами, и чья работа требует повышенной внимательности.
Фенилбутазон способен ухудшать кровоток в почках, чем может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств.
Противопоказания
Инструкция по применению Фенилбутазона предусматривает ряд ситуаций, когда его употребление нежелательно или противопоказано. Препарат нельзя принимать при гиперчувствительности к нему или к любому нестероидному противовоспалительному средству. Также прием данного лекарства противопоказан при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, при угнетении кроветворной системы, при обострении язвенной болезни, при язвенном колите и при сердечно-сосудистой недостаточности. Инструкция к Фенилбутазону запрещает использование данного лекарственного средства в виде мази при трофических язвах и любых нарушениях целостности кожного покрова.
Данный препарат с осторожностью назначают при гастритах и заболеваниях ЦНС. Так как Фенилбутазон может провоцировать задержку жидкости в организме, употребление соли во время приема препарата необходимо ограничить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и лактации назначать препарат может только доктор, исходя из соотношения возможного риска для плода или ребенка и пользы для матери.
Побочные эффекты
Достаточно часто применение Фенилбутазона может привести к неприятным побочным эффектам. До 45-ти процентов пациентов отмечают негативные нарушения в кроветворении, такие как апластическая анемия и лейкопения, также часто отмечается тошнота, боли в животе, диарея и рвота. Последствием приема данного препарата может стать образование эрозий в пищеварительном тракте и невриты, а также появление крови в моче.
Аналоги
В качестве аналога Фенилбутазона можно использовать Бутадион в виде таблеток, мази или же раствора для инъекций. Бутадион имеет доступную цену и вполне может выступить заменой Фенилбутазону, если данного препарата не окажется в аптеке или его цена покажется слишком высокой.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Фенилбутазон
Инструкция по применению:
Фенилбутазон – препарат, характеризующийся противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием, а также способствующий понижению уровня мочевой кислоты в крови.
Форма выпуска и состав
Фенилбутазон выпускается в виде следующих лекарственных форм:
- таблетки 150 мг: по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер;
- таблетки, покрытые оболочкой, по 50 и 30 мг (для детей): по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер;
- мазь 5%: по 20 г в тубе, в картонной пачке 1 туба.
В состав 1 таблетки препарата входят:
- активное вещество: фенилбутазон – 150, 50 или 30 мг;
- вспомогательные компоненты: гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид.
Показания к применению
- купирование болевого синдрома при альгодисменорее, тендовагините, бурсите, головной и зубной боли, миалгии, артралгии, невралгии, мигренях;
- лихорадочный синдром, характерный для инфекционных заболеваний и ОРВИ;
- болевые ощущения при ожогах и травмах;
- заболевания опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера: остеоартроз, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), псориатический или подагрический артрит;
- как элемент комплексного лечения при системной красной волчанке.
- тендовагинит и бурсит;
- растяжения сухожилий и мышц;
- дерматиты;
- гематомы;
- воспалительные инфильтраты;
- ожоги, в том числе солнечные;
- повреждения мягких тканей в результате травм;
- воспалительные реакции в местах внутривенных и внутримышечных инъекций;
- укусы насекомых;
- воспаление геморроидальных узлов;
- поверхностный тромбофлебит.
Противопоказания
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- аритмии;
- хроническая сердечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- лейкопения;
- бронхиальная астма;
- рецидивы хронического полипоза носа и околоносовых пазух;
- язвы и экземы при трофических поражениях кожных покровов (при местном применении);
- беременность и период лактации;
- возраст детей до 6 месяцев;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда («аспириновая» триада);
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью Фенилбутазон назначают при следующих состояниях:
- отечность;
- артериальная гипертензия;
- заболевания крови;
- преходящий артериит;
- патологические заболевания вестибулярного аппарата;
- системные заболевания соединительной ткани;
- сахарный диабет;
- гипокоагуляция;
- гемофилия;
- гипербилирубинемия;
- стоматит;
- снижение слуха.
Способ применения и дозировка
Таблетки Фенилбутазон принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи. Схема лечения в зависимости от возраста пациента выглядит следующим образом:
- дети старше 6 месяцев: по 10–100 мг (точная доза определяется в зависимости от возраста) 3–4 раза в день;
- взрослые: по 100–150 мг 2–3 раза в день.
Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Максимальная разовая доза не может превышать 150 мг.
Мазь Фенилбутазон наносится на поверхность кожи слоем небольшой толщины 2–3 раза в день.
Побочные действия
- пищеварительная система: повышенная кровоточивость десен, запор, диарея, тошнота, диспепсические явления, изъязвление слизистых оболочек ЖКТ, боли в области живота (при длительной терапии);
- центральная и периферическая нервная система: депрессия, нарушения сна, галлюцинации, возбуждение, головокружение, головная боль;
- органы чувств: ухудшение слуха, шум в ушах;
- сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия;
- система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, более высокий риск развития инфекций дыхательных путей;
- иммунная система: реакции аллергического характера (отек Квинке);
- мочевыводящая система: почечная недостаточность, синдром отечности;
- репродуктивная система: маточные кровотечения;
- кожа и подкожная клетчатка: алопеция, фотосенсибилизация, крапивница, кожные высыпания, зуд, гипергидроз.
Особые указания
Эффективность мази Фенилбутазон при тромбофлебите глубоких вен не доказана.
Во время лечения рекомендуется проходить периодические обследования, позволяющие определить функциональное состояние почек и печени, а также контролировать картину периферической крови.
В период терапии не рекомендуется управлять автомобильным транспортом либо выполнять работы, связанные со сложными или движущимися механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании Фенилбутазона с другими препаратами возможно проявление следующих эффектов:
- фенобарбитал: снижение содержания Фенилбутазона в плазме крови;
- антикоагулянтные препараты: усиление действия последних;
- ацетилсалициловая кислота: снижение урикозурического эффекта;
- колестирамин, антациды, трициклические антидепрессанты: снижение абсорбции активного вещества препарата;
- метотрексат, препараты лития: повышение концентрации в крови последних.
Аналоги
Аналогами Фенилбутазона являются: Бутадион, Бутадион-OBL.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре: таблетки – не выше 25 °С, мазь – не выше 15 °С. Не допускать попадания в руки детям.
Срок годности таблеток – 3 года, мази – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Фенилбутазон
Фенилбутазон – это лекарственное средство, оказывающее жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действия. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и мази для местного применения.
Фармакологическое действие Фенилбутазона
Активным действующим компонентом препарата является фенилбутазон.
Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам и принадлежит к группе бутадиона.
Механизм воздействия Фенилбутазона обусловлен его неизбирательным влиянием на тканевые ферменты, к которым относятся циклооксигеназа 1 и 2 типа. Препарат блокирует ее деятельность, что приводит к нарушению образования из арахидоновой кислоты простагландинов, которые относятся к соединениям, способным вызывать воспалительные реакции в организме. За счет снижения образования простагландинов Фенилбутазон оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действия.
Средство усиливает выведение мочевой кислоты из организма.
При приеме внутрь фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется. Вещество обладает высокой биодоступностью, которая снижается при продолжительном лечении. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 1-2 часа. Хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек. Период полного выведения составляет 36-48 часов.
Показания к применению Фенилбутазона
Фенилбутазон назначают для системного применения при:
- дегенеративных и воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз;
- болевых синдромах: альгодисменорея, головная и зубная боль, мигрень, невралгия, миалгия, артралгия, тендовагинит, бурсит;
- лихорадочном синдроме.
Фенилбутазон местно используют при:
- растяжении мышц и сухожилий;
- укусах насекомых;
- ожогах 1 и 2 степени;
- дерматитах от механического воздействия.
Способы применения Фенилбутазона и дозировки
Таблетки Фенилбутазон по инструкции принимают во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 100-150 мг кратностью приема 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. Как только желаемый терапевтический эффект будет достигнут, дневную дозировку необходимо снизить до 200 мг.
Доза Фенилбутазона для детей назначается в зависимости от возраста и составляет 10-100 мг, разделенных на 3-4 приема.
Препарат в форме мази наносят на кожу тонким слоем 2-3 раза в день.
Инъекции Фенилбутазоном рекомендуют для купирования острых симптомов малой хореи, ревматоидного артрита и подагры.
Побочные действия Фенилбутазона
В отзывах о Фенилбутазоне сообщается, что лекарство может вызывать побочные действия со стороны организма:
- Пищеварительная система: запор или диарея, тошнота, изжога, рвота, абдоминальные боли, диспепсия; при продолжительном применении в больших дозах – нарушения функций печени, кровотечения, эрозивный эзофагит, глоссит, афтозный стоматит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
- Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
- Центральная нервная система: возбуждение, депрессия, сонливость, головокружения, головные боли;
- Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха;
- Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз;
- Аллергические реакции: отек Квинке, отечный синдром, бронхоспазм, крапивница, зуд, кожная сыпь;
- Прочие: маточные кровотечения, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению Фенилбутазона
В инструкции к Фенилбутазону указано, что противопоказаниями к препарату являются:
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
- Нарушения функций почек и печени;
- Лейкопения;
- Заболевания органов кроветворения;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Беременность;
- Аритмия;
- Период лактации;
- Трофические поражения кожи, сопровождающиеся изъязвлениями или экземами.
Передозировка Фенилбутазоном
Согласно отзывам о Фенилбутазоне, при передозировке наблюдаются помутнение сознания, гипервентиляция легких, снижение или повышение артериального давления, головные боли, головокружения, цианоз кожи, губ, кончиков пальцев. У детей могут возникать нарушения функций печени, геморрагия, боли в животе, тошнота, рвота, миоклонические судороги. Лечение симптоматическое.
Аналоги Фенилбутазона
По фармакологическому действию и химическому составу аналогом Фенилбутазона является Бутадион.
Дополнительная информация
Фенилбутазон оказывает влияние на способность к концентрации внимания и скорость психических и двигательных реакций.
При длительном лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Согласно инструкции, Фенилбутазон нужно хранить в темном и недоступном для детей месте.
Фенилбутазон
Состав
В 1 таблетке фенилбутазона 150 мг. Картофельный крахмал, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Является нестероидным противовоспалительным средством, относится к группе пиразолидинов. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ1 и 2, что влечет уменьшение синтеза простагландинов. Препарат Фенилбутазон в РФ не зарегистрирован. Выпускаются препараты, содержащие фенилбутазон, как активное вещество —Бутадион и Бутадион OBL. Фенилбутазон натрия входит в состав инъекционных препаратов Пирабутол, Реопирин (в последнее время не поставляются в РФ), и Амбене, регистрация которого закончилась в 2011 году.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность достигает 85-90%. Cmax определяется через 1-2 часа. Более чем на 95% связывается с белками. Период полувыведения 18-22 ч. Преимущественно (70%) выводится почками, остальная часть кишечником.
Показания к применению
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- язвенная болезнь желудка;
- нарушения функции печени;
- сердечная недостаточность;
- беременность;
- аритмии;
- лейкопения.
С осторожностью назначается при гипербилирубинемии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, гипокоагуляции, гемофилии, сахарном диабете, СКВ, стоматите, ИБС, в пожилом возрасте.
Побочные действия
- диспепсия, боли в животе, тошнота, жидкий стул или запор, изъязвление слизистой ЖКТ (при длительном приеме);
- кровотечение;
- повышение АД, тахикардия;
- головная боль, депрессия, сонливость;
- шум в ушах;
- агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
- сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке;
- маточные кровотечения.
Фенилбутазон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Принимают внутрь по 150 мг 3 раза в день после еды. Суточная доза — 600 мг. После улучшения состояния дозу снижают.
Для снижения риска побочных явлений нужно использовать минимальную дозу коротким курсом. Во время лечения контролировать картину периферической крови и состояние почек и печени.
Передозировка
Передозировка проявляется цианозом губ, пальцев, головокружением, повышением или снижением АД, головной болью, помутнением сознания. У детей возможны миоклонические судороги, рвота, боли в животе, нарушение функции печени и почек, геморрагии.
Лечение заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Дальше проводится терапия для поддержание жизненных функций организма. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов и фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты ГКС, эстрогенов, ПАСК, морфина, пенициллина, производных сульфонилмочевины. Повышает концентрацию фенитоина с развитием токсических реакций, препаратов лития и метотрексата.
Снижает действие гипотензивных препаратов и диуретиков.
Трициклические антидепрессанты нарушают абсорбцию фенилбутазона. Метилфенидат повышает концентрацию активного вещества в крови.
Одновременное применение фенобарбитала вызывает незначительное уменьшение концентрации.
Миелотоксичные препараты усиливают его гематотоксичность.
Антациды снижают абсорбцию.
Условия продажи
Условия хранения
Температура до 25°С.
Срок годности
Аналоги Фенилбутазона
Отзывы о Фенилбутазоне
Согласно классификации НПВС, фенилбутазон относится к веществам с выраженной противовоспалительной активностью. Является относительно безопасным в плане развития бронхоспазма при аспириновой астме. Отмечена его высокая эффективность при болезни Бехтерева — противовоспалительное действие наиболее ярко проявляется при этом заболевании. Этот момент отмечается в отзывах больных, которые отмечают быстрое купирование боли, припухлости и ригидности мышц спины.
Тем не менее, имеются предостережения при приеме этого препарата. Он используется лишь в исключительных случаях, поскольку имеет серьезные побочные реакции. На первый план выступают гематологические цитопении, вплоть до апластической анемии. Применение Фенилбутазона противопоказано при беременности, поскольку он вызывает тромбоцитопению у новорожденных. Доказано также его гепатотоксическое действие, особенно у лиц пожилого возраста и способность повышать артериальное давление у этой возрастной категории больных. В некоторых случаях при его приеме отмечался переход обычного псориаза в генерализованную пустулезную форму псориаза. В связи с этим препарат в последние годы редко применяется и уступает место более современным и безопасным НПВС.
Цена Фенилбутазона, где купить
Купить Фенилбутазон можно в виде препарата Бутадион или Бутадион OBL. Стоимость 20 таблеток 150 мг составляет 45-83 руб.
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.