Гестарелла – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гестарелла

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Гестарелла – монофазный пероральный противозачаточный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с блестящей поверхностью (по 21 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: этинилэстрадиол – 0,02 мг, гестоден – 0,075 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон 25, натрия кальция эдетат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
• состав оболочки: кальция карбонат, сахароза, макрогол 6000, повидон 90 F, воск горный гликолевый, тальк.

Показания к применению

Применение Гестареллы показано женщинам для пероральной контрацепции.

Противопоказания

• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами (включая анамнез);
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда и другие патологии на фоне тромбоэмболии или венозных и артериальных тромбозов (включая анамнез);
• стенокардия и другие предшествующие тромбозу состояния;
• транзиторная ишемическая атака, инсульт (включая анамнез);
• выраженные или множественные факторы риска артериального или венозного тромбоза, включая неконтролируемую артериальную гипертензию, поражение клапанного аппарата сердца в осложненной форме, заболевания коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга, фибрилляцию предсердий, тяжелую дислипопротеинемию, обширную хирургическую или нейрохирургическую операцию, длительную иммобилизацию (включая авиаперелет более четырех часов), хирургические вмешательства на органах малого таза и нижних конечностях, курение в возрасте старше 35 лет;
• предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (врожденная или приобретенная): фактор V Лейдена, резистентность к активированному протеину C, недостаток протеина C, недостаток антитромбина III, недостаток протеина S, наличие антител к фосфолипидам (волчаночный антикоагулянт, антикардиолипин), гипергомоцистеинемия;
• гормонозависимая злокачественная опухоль (включая половые органы или молочную железу), в том числе при подозрении на нее;
• панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией (включая анамнез);
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• выраженные заболевания печени (включая синдром Ротора или Дубина – Джонсона);
• печеночная недостаточность;
• доброкачественные или злокачественные новообразования печени (включая анамнез);
• возраст до наступления первого менструального кровотечения;
• влагалищные кровотечения неустановленного генеза;
• обширная травма;
• ожирение [индекс массы тела (ИМТ) выше 30 кг на 1 м 2 ];
• период беременности или подозрение на нее;
• грудное вскармливание;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы или изомальтазы;
• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью, после тщательной оценки потенциального риска и ожидаемой пользы от применения Гестареллы, следует назначать комбинированный противозачаточный препарат при наличии у пациентки одного из факторов риска развития тромбоза и тромбоэмболии [наследственная предрасположенность (тромбозы, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда у ближайших родственников в молодом возрасте), дислипопротеинемия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, ИМТ больше 25 кг на 1 м 2 , артериальная гипертензия, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, курение], при сахарном диабете, гемолитико-уремическом синдроме, онкологических патологиях, системной красной волчанке, язвенном колите, болезни Крона, серповидно-клеточной анемии, флебите поверхностных вен, наследственном ангионевротическом отеке, гипертриглицеридемии, депрессии, эпилепсии; в случае возникновения или усугубления на фоне предыдущего приема половых гормонов или в период беременности желтухи, холестаза, герпеса (во время беременности), отосклероза с ухудшением слуха, заболеваний желчного пузыря, порфирии, хореи Сиденхема и других патологий; в период сразу после родов.

При появлении симптомов указанных заболеваний или состояний впервые на фоне приема препарата необходимо немедленно его отменить.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования: по 1 штуке в день в одно и то же время (индивидуально установленное, удобное для женщины). Продолжительность приема – 21 день, строго придерживаясь последовательности, указанной на блистере. Затем наступает перерыв в приеме препарата длительностью 7 дней. В этот период проходит менструальноподобное кровотечение, которое обычно возникает на 2-й или 3-й день перерыва. На 8-й день, в день недели приема первой таблетки из первого блистера, следует начать прием таблеток из второго блистера, даже если кровотечение полностью не закончилось.

Если гормональная контрацепция не применялась в предыдущем месяце, прием таблеток начинают в первый день естественного менструального кровотечения, без использования дополнительных методов контрацепции.

Если применение таблеток начинают в период со второго по пятый день кровотечения, в первом цикле необходимо дополнительно использовать в течение первых 7 дней барьерные средства контрацепции.

При переходе с другого перорального комбинированного противозачаточного средства, прием Гестареллы предпочтительно начать на следующий день после приема последней таблетки, содержащей активное вещество предыдущего препарата. Начать применять препарат можно на 8-й день (но не позднее) после обычных 7 дней перерыва (для средств, содержащих 21 таблетку в блистере) или после приема плацебо-таблеток (для средств с 28 таблетками в блистере).

При переходе с трансдермального пластыря или влагалищного кольца прием препарата следует начать на следующий день после их снятия, но не позже дня наклеивания следующего пластыря или введения нового кольца.

Начинать применение таблеток при переходе с «мини-пили» можно в любое время, с внутриматочной системы или имплантата – в день их удаления, с инъекций – в день следующей инъекции. В этих случаях в течение первых 7 дней приема Гестареллы требуется дополнительное применение барьерного метода контрацепции.

После аборта в I триместре беременности применение начинают немедленно без использования дополнительных противозачаточных средств.

После родов, при отсутствии лактации, или аборта во II триместре беременности прием таблеток рекомендуется начинать в течение периода с 21 по 28 день после родов или аборта. При более позднем начале приема препарата необходимо в течение первых 7 дней использовать дополнительные барьерные методы контрацепции. Если у женщины был половой контакт, то до начала пероральной контрацепции необходимо исключить наличие беременности или дождаться первого менструального кровотечения.

После приема препарата из первого блистера возможно удлинение менструального цикла на 7 дней. Если цикл не восстанавливается после окончания применения 2–3 блистеров, необходимо обратиться к врачу.

При случайном опоздании приема очередной дозы в установленное время контрацептивная защита препарата не нарушается, если таблетку принять в течение ближайших 12 часов. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Поскольку необходимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы наступает после 7 дней регулярного приема таблеток и их прием никогда нельзя прерывать более чем на 7 дней, опоздание больше чем на 12 часов в приеме очередной таблетки может снизить эффект контрацептивной защиты.

Если опоздание больше чем на 12 часов в приеме очередной таблетки произошло в первую неделю приема препарата, принять пропущенную таблетку необходимо сразу, как только вспомнили, даже если это будет соответствовать приему сразу двух таблеток. Далее таблетки принимают в обычное время, но в течение следующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции, включая презервативы. Если в предыдущие 7 дней у женщины был половой контакт, необходимо учитывать возможность зачатия. Риск наступления беременности тем выше, чем больше таблеток пропущено и чем ближе пропуск к наступлению перерыва в приеме препарата.

Если опоздание больше чем на 12 часов произошло в течение второй недели приема препарата, пропущенную таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, даже если это будет соответствовать приему сразу двух таблеток. Далее таблетки принимают в обычное время. Использование дополнительных противозачаточных средств не требуется, в случае регулярного приема таблеток в течение 7 дней до первого пропуска. Если длительное опоздание не первое в этом цикле и прием таблеток был нерегулярным, в течение следующих 7 дней необходимо применение дополнительных мер контрацепции.

Если опоздание больше чем на 12 часов произошло в течение третьей недели приема препарата, предстоящий перерыв в его приеме повышает риск снижения надежности контрацептивного эффекта Гестареллы. Противозачаточную защиту можно сохранить, при условии регулярного приема таблеток в течение 7 дней до первого опоздания, если сразу, как только вспомнили, принять пропущенную таблетку, даже если это будет соответствовать одновременному приему двух таблеток. Далее продолжить прием в обычное время. После окончания приема всех таблеток из текущего блистера без положенных 7 дней перерыва в приеме препарата необходимо сразу начать прием из следующего блистера. До его окончания маловероятно наступление кровотечения отмены, но существует риск незначительных кровянистых выделений или прорывных влагалищных кровотечений. Второй вариант – можно прервать прием таблеток из текущего блистера, сделать перерыв в 7 дней, включая дни пропуска, и затем приступить к приему таблеток из нового блистера.

При наличии пропусков в приеме препарата из текущего блистера отсутствие менструальноподобного кровотечения в период положенного перерыва, может свидетельствовать о наличии беременности. Поэтому начинать новый блистер можно только после исключения зачатия.

Если в течение 4 часов после приема очередной дозы у женщины наступила рвота или диарея, из-за возможного неполного процесса всасывания препарата и нарушения его действия следует применять дополнительные меры контрацепции, как при пропуске таблетки.

Если необходимо отсрочить день начала менструальноподобного кровотечения, то прием препарата без перерыва следует продолжить из нового блистера. Продолжать прием таблеток из следующего блистера можно вплоть до окончания всех его таблеток. В этот период возможно появление прорывных кровотечений или мажущих выделений. После 7 дней перерыва продолжают регулярный прием препарата.

Если начало менструальноподобного кровотечения необходимо перенести на другой день недели, для этого следует сократить перерыв в приеме таблеток на желаемое количество дней. Риск появления кровотечения отмены и прорывных кровотечений или мажущих выделений в период приема препарата из очередного блистера повышается при большем сокращении этого интервала.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – обострение системной красной волчанки;
• со стороны нервной системы: часто – мигрень, головная боль; частота неизвестна – обострение хореи, головокружение;
• со стороны питания и обмена веществ: часто – задержка жидкости, повышение веса тела; редко – снижение веса тела; частота неизвестна – обострение порфирии;
• со стороны сосудов: редко – венозная и/или артериальная тромбоэмболия;
• нарушения психики: часто – перемены настроения, подавленность настроения; нечасто – снижение либидо; редко – повышение либидо; частота неизвестна – нервозность, депрессия;
• со стороны гепатобилиарной системы: редко – холелитиаз;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – диарея, боль в животе; очень редко – панкреатит; частота неизвестна – колит, вздутие живота;
• со стороны органа зрения: редко – неприятные ощущения при ношении контактных линз; частота неизвестна – неврит зрительного нерва;
• со стороны половых органов и молочной железы: часто – выделения из влагалища, болезненность молочных желез, чувство напряжения; нечасто – увеличение молочных желез; редко – выделения из молочных желез; частота неизвестна – вагинит, болезненность менструальноподобных кровотечений, боль в груди, кандидозный вульвовагинит;
• дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь (включая уртикарную); редко – эритема (многоформная или узловатая); частота неизвестна – гирсутизм, акне, алопеция;
• лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – гиперлипидемия;
• прочие: возможно – хлоазма, цереброваскулярные нарушения, венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, повышение артериального давления (АД), понижение толерантности к глюкозе, гипертриглицеридемия, нарушение периферической инсулинорезистентности, нарушение показателей функции печени, доброкачественные и злокачественные опухоли печени.

Не установлена связь между применением Гестареллы и наступлением или ухудшением состояний, связанных с появлением желтухи и/или зуда на фоне холестаза, образованием камней в желчном пузыре, герпесом беременных, гемолитико-уремическим синдромом, болезнью Крона, язвенным колитом, потерей слуха на фоне отосклероза или раком шейки матки.

Особые указания

Перед началом применения Гестареллы женщина должна пройти общее медицинское и гинекологическое обследование, исключить наличие беременности и нарушений со стороны системы свертывания крови.

Применение комбинированного орального контрацептива повышает вероятность развития венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических патологий, включая инфаркт миокарда, венозный тромбоз, транзиторную ишемическую атаку, инсульт, тромбоэмболию легочной артерии. Поэтому женщинам с факторами риска или состояниями, которые могут способствовать обострению или развитию указанных заболеваний следует согласовать с лечащим врачом возможность применения Гестареллы и тщательно взвесить потенциальную угрозу для здоровья и пользу от контрацепции.

Поскольку устойчивый контрацептивный эффект препарата наступает через 14 дней после начала приема таблеток, в течение этого периода рекомендуется дополнительно применять барьерные противозачаточные средства.

Риск развития венозной тромбоэмболии на фоне применения препарата возрастает в 2 раза. Он наиболее высок в первый год гормональной контрацепции и в течение 4 и более недель при ее возобновлении после перерыва.

При длительной иммобилизации, обширной плановой операции или травме, любом хирургическом вмешательстве в области таза или на нижних конечностях, нейрохирургической операции применение таблеток рекомендуется прекратить и возобновить через 2 недели после полной ремобилизации. Применение препарата следует отменить за 4 недели до проведения плановой операции, если прием препарата не был прекращен заранее, требуется назначение антитромботической терапии.

В течение 6 недель после родов у женщины повышен риск тромбоэмболии.

При появлении симптомов венозной тромбоэмболии женщине следует немедленно обратиться к врачу и обязательно проинформировать о приеме препарата. К симптомам тромбоза глубоких вен относятся: односторонний отек стопы и/или нижней конечности или вдоль вены на нижней конечности, повышенная температура кожи пораженной нижней конечности, бледность или покраснение кожи нижней конечности, ощущаемая только при ходьбе или стоянии боль в нижних конечностях или болезненность при прикосновении. К симптомам тромбоэмболии легочной артерии относятся: острая боль в груди, головокружение, тошнота, рвота, обморок, внезапное появление одышки, учащенного дыхания, кашля (в том числе сопровождающегося кровохарканьем), не связанных с инфекциями дыхательных путей, нерегулярное или частое сердцебиение. Кроме этого, признаком окклюзии сосуда может стать внезапная боль, отек и легкий цианоз конечности.

Нарушение проходимости сосудов глаз проявляется безболезненной нечеткостью зрения, которая может вызвать потерю зрения.

Повышение частоты или тяжести мигрени на фоне приема Гестареллы может указывать на развитие цереброваскулярных заболеваний, поэтому необходимо принять решение о целесообразности дальнейшей оральной контрацепции.

Влияние препарата на развитие рака шейки матки или рака молочной железы не установлено.

Возможно появление опухолей печени, это необходимо учитывать при дифференциальном диагностировании сильных болей в области живота, признаков внутрибрюшного кровотечения или увеличения печени.

Риск развития панкреатита может повышаться при гипертриглицеридемии (в том числе в семейном анамнезе).

При развитии стойкого, клинически значимого повышения АД прием препарата следует отменить. Продолжение гормональной контрацепции возможно при положительной динамике гипотензивной терапии.

При склонности к хлоазме необходимо избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового излучения.

Поскольку одновременное применение лекарственных средств может снижать действие препарата, при сопутствующей терапии следует дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.

Влияние препарата на результаты некоторых лабораторных тестов не превышает границы их нормальных значений.

В течение периода приема таблеток (чаще из первого блистера) возможно появление мажущих кровянистых выделений или прорывных кровотечений. Если состояние не стабилизируется после трех менструальных циклов, необходимо установить причину нерегулярных кровотечений, чтобы исключить наличие беременности или злокачественной опухоли.

Прием гормональных контрацептивов может повлиять на свойства цервикальной слизи, периодичность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, ректальную температуру.

Гормональные контрацептивы не защищают от передающихся половым путем заболеваний, включая ВИЧ-инфекции (СПИД).

Из-за возможного нарушения зрения, головокружения в период применения Гестареллы рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы избежать развития нежелательных побочных реакций, следует согласовывать с врачом одновременное применение гормонального контрацептива с любыми лекарственными средствами.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

ГЕСТАРЕЛЛА

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Гестарелла – комбинированное контрацептивное лекарственное средство (эстроген+гестаген).
Монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат. Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.
Помимо контрацептивного эффекта при регулярном приеме препарат оказывает также и лечебное действие, нормализуя гормональный статус, и тем самым, способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в том числе, рака эндометрия и яичников. На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате чего снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

Гестоден
Всасывание
При приёме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация около 4 нг/мл достигается приблизительно через 1 ч после приёма однократной дозы. Биодоступность составляет 99 %.
Распределение
Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1,3 % от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68 % специфично связано с ГСПГ.
Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Объём распределения составляет 0,7 л/кг.
Метаболизм
Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0,8 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется периодом полувыведения равным 12-15 ч.
В неизменённом виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. Период полувыведения метаболитов составляет около 24 ч.
Равновесная концентрация
Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом.
После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и равновесная концентрация препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.
Этинилэстрадиол
Всасывание
При приёме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Максимальная концентрация, равная приблизительно 65 пг/мл, достигается через 1,7 ч. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате чего биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45 % с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20-65 %).
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98 %) и индуцирует синтез ГСПГ. Объём распределения составляет около 2,8-8,6 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма – ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3 – 7 мл/мин/кг.
Выведение
Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются периодами полувыведения (Т ½) около 1 ч и 10-20 ч, соответственно. В неизменном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4 : 6, соответственно. Период полувыведения составляет около 24 ч.
Равновесная концентрация
С учётом вариабельности периода полувыведения в заключительной фазе и ежедневного приема препарата равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через одну неделю.

Показания к применению

Таблетки Гестарелла предназначены для пероральной контрацепции.

Способ применения

В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.
Изменение дня начала менструального цикла
Если женщина хочет отсрочить день начала менструального кровотечения, она должна начать прием препарата Гестарелла® из следующей упаковки без перерыва. Продолжать прием препарата из новой упаковки возможно так долго, как желает женщина (вплоть до окончания таблеток в упаковке). В этот период могут возникать «прорывные» кровотечения или мажущие выделения. После 7-дневного перерыва женщина должна возобновить регулярный приём препарата.
Если женщина хочет перенести начало кровотечения на другой день недели, то следует сократить ближайший перерыв в приёме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче этот интервал, тем выше риск возникновения кровотечения «отмены» и появления «прорывных» кровотечений и мажущих выделений во время приёма второй упаковки (так же как и в случае переноса начала кровотечения).

Гестарелла: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Указанный препарат относится к монофазным пероральным контрацептивам.

Средство является комбинированным и оказывает эстроген-гестагенный эффект. Каждый из действующих ингредиентов взаимодополняет другой. Из проявляемых эффектов самым важным является способность подавлять овуляцию и изменять состояния цервикальной слизи. Под влиянием лекарственного средства налаживается регулярность цикла. Фармакологические вещества способствуют уменьшению болезненности и интенсивности менструальных кровотечений.

Данная активность способствует снижению риска возникновения железодефицитной анемии и онкозаболеваний эндометрия и яичников. Применение препарата в соответствии с инструкцией обеспечивает показатель индекса Перля менее 1.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество: в 1 таблетке содержится 75 мкг гестодена и 20 мкг этинилэстрадиола.

Вспомогательные компоненты: натрия кальция эдетат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25, магния стеарат.

Показания

Препарат применяется для гормональной пероральной контрацепции.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения;

состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

наличие выраженных или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза также могут являться противопоказанием;

мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока печеночные тесты не придут в норму);

опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

кровотечение из влагалища неясного генеза.

Препарат не применяют в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, следует прекратить лактацию.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь в соответствии с инструкцией, каждый день в одно и то же время, с небольшим количеством воды.

Принимают по одной таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня.

Следующую упаковку начинают принимать после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно развивается кровотечение “отмены”.

Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема новой упаковки.

Передозировка

В случае передозировки могут наблюдаться следующие явления:

у молодых женщин – незначительные вагинальные кровотечения.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

В качестве побочных эффектов могут наблюдаться:

увеличение массы тела;

снижение настроения, перепады настроения;

болезненность молочных желез, набухание молочных желез.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна превышать 30 °С. Температурные отклонения могут изменить свойства препарата, поэтому его следует хранить всегда в оригинальной упаковке.

Гестарелла – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гестарелла – контрацептивное средство.

Показания и дозировка:

• пероральная контрацепция

Препарат Гестарелла принимают в определенном порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время. Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. В течение 21 дня ежедневно последовательно принимают по одной таблетке.

Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.

Как начать прием препарата Гестарелла

Если в предыдущий месяц гормональная контрацепция не проводилась.

Прием таблеток Гестарелла следует начинать в первый день естественного менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Также начинать прием можно со 2 по 5 день менструального цикла, но при этом необходимо применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней первого цикла.

Переход с другого комбинированного перорального контрацептивного препарата, влагалищного кольца или трансдермального пластыря

Прием препарата Гестарелла лучше всего начинать сразу на следующий день после приема последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активное вещество) предыдущего контрацептивного препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток (для препаратов с 21 таблеткой в упаковке) или после приема плацебо-таблеток предыдущего контрацептивного препарата (для препаратов с 28 таблетками в упаковке). В случае применения трансдермального пластыря женщина должна начать прием препарата на следующий день после его снятия, но ни в коем случае не позднее дня, когда необходимо вводить новое кольцо или наклеивать следующий пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены (‘мини-пили’, инъекции, имплантат), или внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген

Переход с ‘мини-пили’ возможен в любое время, с имплантата или ВМС в день их удаления, с инъекций в день, когда должна быть сделана следующая инъекция, но во всех этих случаях необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата Гестарелла.

Применение после аборта в I триместре беременности

Женщина может начать прием препарата немедленно. В этом случае применение дополнительных контрацептивных методов не требуется.

Применение после родов или аборта во II триместре беременности

Прием препарата Гестарелла начинают после родов, при отсутствии грудного вскармливания ребенка, или аборта во II триместре беременности. Прием препарата Гестарелла следует начать между 21 и 28 днем после родов или аборта во время II триместра. Если женщина начнет прием позже, то необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой контакт был до начала приема препарата, необходимо исключить беременность перед началом применения контрацептивного препарата, или женщина должна дождаться своего первого менструальноподобного кровотечения.

Обычно первый менструальный цикл после окончания приема препарата удлинен на 1 неделю. Если в течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Прием пропущенных таблеток

При опоздании в приеме таблетки менее чем на 12 ч, контрацептивная защита не нарушается. Таблетку Гестарелла необходимо принять немедленно, как только женщина вспомнит о пропущенной таблетке, следующую таблетку следует принять в обычное время. При опоздании в приеме таблетки более чем на 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В этом случае, необходимо руководствоваться следующими основными правилами и принимать соответствующие меры:

1. Прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней.

2. Для достижения необходимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7-дневный период непрерывного приема таблеток.

В соответствии с указанными выше правилами, рекомендуется следующее.

Первая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки Гестарелла следует принимать в обычное время. Дополнительно в течение следующих 7 дней необходимо применять барьерный метод контрацепции, например, презерватив. Если женщина жила половой жизнью в предыдущие 7 дней, необходимо учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше количество пропущенных таблеток и чем ближе пропуск к перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки Гестарелла следует принимать в обычное время. Если таблетки принимались регулярно в течение 7 дней перед первой пропущенной таблеткой, дополнительных контрацептивных мер не требуется. Если женщина принимала таблетки нерегулярно или пропустила более одной таблетки, необходимо проводить дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата

Из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток существует высокий риск снижения надежности контрацепции. Однако, несмотря на это, корректируя схему приема препарата, снижение контрацептивной защиты можно предотвратить. При выполнении одного из двух нижеследующих указаний, необходимость в других контрацептивных мероприятиях отсутствует при условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки. В противном случае, женщина должна придерживаться первой рекомендации и принимать другие дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки Гестарелла следует принимать в обычное время. Женщина должна начать прием из следующей упаковки сразу после завершения приема таблеток из предыдущей упаковки. Таким образом, перерыв между упаковками будет отсутствовать. Кровотечение ‘отмены’ маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться скудные кровянистые выделения или обильное кровотечение из влагалища.

2. Женщина может также прекратить прием таблеток Гестарелла из текущей упаковки. В этом случае необходимо сделать перерыв на 7 дней, включая дни пропуска, затем начать прием таблеток из новой упаковки.

Если женщина забывала принимать таблетки и в перерыве в приеме таблеток Гестарелла у нее отсутствует кровотечение ‘отмены’, необходимо исключить беременность.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, диарея; редко – холестаз; очень редко – панкреатит, холестаз, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто – чувство напряжения, болезненность молочных желез, ациклические кровянистые выделения или кровотечения из влагалища в течение первых нескольких месяцев приема, болезненные менструальноподобные кровотечения; отсутствие менструальноподобного кровотечения; нечасто – увеличение молочных желез; редко – выделения из молочных желез, сухость влагалища, повышение либидо.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны органов чувств: очень редко – снижение слуха; редко – нарушение зрения, плохая переносимость контактных линз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, в т.ч. уртикарная; редко – эритема узловатая, эритема многоформная; очень редко – при длительном применении – хлоазма (очаговая пигментация).

Прочие: часто – увеличение массы тела, тревога, депрессия; нечасто – снижение либидо, отеки, повышение концентрации липидов в крови; редко – аллергические реакции (отек век, конъюнктивит), головокружение, снижение массы тела; очень редко – нарушение обмена ионов натрия и кальция.

Сообщалось о следующих серьезных побочных реакций у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы: венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, цереброваскулярные нарушения, повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность, опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), нарушение функциональных показателей печени, хлоазма.

Возникновение или ухудшение состояний, для которых связь с применением комбинированных пероральных контрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом; болезнь Крона; язвенный колит; рак шейки матки.

Противопоказания:

состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

— тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипииу, волчаночный антикоагулянт);

— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца (легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит), заболевания коронарных артерий, курение в возрасте старше 35 лет, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма, операции на нижних конечностях;

— сахарный диабет 1 и 2 типа с сосудистыми осложнениями (ангиопатия, ретинопатия);

— ожирение (ИМТ более 30 кг/м2);

— неконтролируемая артериальная гипертензия (показатели АД 160/100 мм рт. ст. и выше);

— печеночная недостаточность и острое заболевание или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функциональных проб печени не нормализовались;

— доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

— панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

— мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в настоящее время или в анамнезе);

— гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в т.ч. в анамнезе), гиперпролактинемия, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);

— детский и подростковый (до наступления менархе) возраст;

— кровотечения из влагалища неясного генеза;

— беременность, в т.ч. предполагаемая;

— период грудного вскармливания;

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность lapp или нарушенная всасываемость глюкозы и галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит лактозы моногидрат и сахарозу);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— наличие факторов риска венозного или артериального тромбоза: инфаркт миокарда, тромбозы, тромбоэмболии, цереброваскулярные нарушения в молодом возрасте у родственников 1-й степени родства в анамнезе;

— избыточная масса тела (ИМТ в пределах от 25 до 29.9 кг/м2);

— атеросклероз и дислипопротеинемия;

— сахарный диабет без сосудистых осложнений;

— контролируемая артериальная гипертензия (АД не выше 160/100 мм рт.ст.);

— мигрень без очаговой неврологической симптоматики;

— варикозное расширение вен;

— нарушения функции почек;

— фиброзно-кистозная мастопатия, миома матки;

— системная красная волчанка;

— нарушения зрения и непереносимость контактных линз;

— заболевания печени в анамнезе, при нормальных показателях функциональных проб печени; желтуха или холестаз при предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов в анамнезе, врожденная гипербилирубинемия (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

— серповидно-клеточная анемия, гемолитико-уремический синдром;

— болезни Крона и язвенный колит;

— флебит поверхностных вен.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Барбитураты, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата Гестарелла половых гормонов.

Длительное применение препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени, в результате которого увеличивается клиренс половых гормонов, может служить причиной появления ‘прорывных’ кровотечений и/или снижения контрацептивной эффективности препарата Гестарелла. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Также потенциально могут усиливать печеночный метаболизм половых гормонов ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации.

При одновременном применении препарата Гестарелла с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции

Снижение эффективной концентрации препарата Гестарелла наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, тетрациклина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, во время терапии и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

НПВС снижают эффективность препарата Гестарелла.

Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов. Пероральные контрацептивные препараты могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Состав и свойства:

1 таблетка Гастарелла содержит этинилэстрадиол 20 мкг, гестоден 75 мкг.

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат – 0.14 мг, лактозы моногидрат – 36.865 мг, крахмал кукурузный – 16 мг, повидон 25 – 1.7 мг, магния стеарат – 0.2 мг.

• Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые.

Монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат. Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Помимо контрацептивного эффекта при регулярном приеме препарат оказывает также и лечебное действие, нормализуя гормональный статус, и тем самым, способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. числе, рака эндометрия и яичников. На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате этого снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Гестарелла таблетки, 63 шт

Действующее вещество

Состав

Действующие вещества: этинилэстрадиол20 мкг;
гестоден 75 мкг;

Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат — 0.14 мг, лактозы моногидрат — 36.865 мг, крахмал кукурузный — 16 мг, повидон 25 — 1.7 мг, магния стеарат — 0.2 мг;

Оболочка: сахароза — 19.631 мг, повидон 90 F — 0.2 мг, макрогол 6000 — 2.18 мг, кальция карбонат — 8.697 мг, тальк — 4.242 мг, воск горлый гликолиевый — 0.05 мг.

Фармакологическое действие

Гестарелла — монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат. Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Помимо контрацептивного эффекта при регулярном приеме препарат оказывает также и лечебное действие, нормализуя гормональный статус, и тем самым, способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. числе, рака эндометрия и яичников. На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате этого снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmaxсоставляет приблизительно 65 пг/мл и достигается через 1.7 ч. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате этого биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20-65%).

Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет около 2.8-8.6 л/кг.

С учетом вариабельности Т1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Css этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю.

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2.3-7 мл/мин/кг.

Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10-20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 соответственно. T1/2 составляет около 24 ч.

При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax составляет около 4 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.

Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. Около 1.3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ.

Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином.

Vd составляет 0.7 л/кг.

Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.

Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0.8 мл/мин/кг.

Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2 12-15 ч.

В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2метаболитов составляет около 24 ч.

Показания

Противопоказания

Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения).

Выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе, осложненные поражения клапанного аппарата сердца (легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит), заболевания коронарных артерий, курение в возрасте старше 35 лет, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения, расширенное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией, обширная травма, операции на нижних конечностях.

Сахарный диабет 1 и 2 типа с сосудистыми осложнениями (ангиопатия, ретинопатия)

Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) выше 30 кг/м2).

Неконтролируемая артериальная гипертензия (показатели артериального давления (АД) 160/100 мм рт. ст. и выше).

Печеночная недостаточность и острое заболевание или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функциональных проб печени не нормализовались.

Доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.

Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.

Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой (в настоящее время или в анамнезе).

Гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез (в том числе, в анамнезе), гиперпролактинемия, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит).

Детский и подростковый (до наступления менархе) возраст.

Кровотечения из влагалища неясного генеза.

Беременность, в том числе предполагаемая, период грудного вскармливания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушенная всасываемость глюкозы и галактозы, непереносимость фруктозы или недостаточность сукразы-изомальтазы (препарат содержит лактозы моногидрат и сахарозу).

С осторожностью препарат назначают при:

наличии факторов риска венозного или артериального тромбоза: инфаркт миокарда, тромбозы, тромбоэмболии, цереброваскулярные нарушения в молодом возрасте у родственников 1-й степени родства в анамнезе;

избыточной массе тела (ИМТ в пределах от 25,0 до 29,9 кг/м2);

атеросклерозе и дислипопротеинемии;

сахарном диабете без сосудистых осложнений;

контролируемой артериальной гипертензии (АД не выше 160/100 мм рт.ст.);

мигрени без очаговой неврологической симптоматики;

варикозном расширении вен;

нарушениях функции почек;

фиброзно-кистозной мастопатии, миоме матки;

системной красной волчанке;

нарушениях зрения и непереносимости контактных линз;

заболеваниях печени в анамнезе, при нормальных показателях функциональных проб печени;
желтухе или холестазе во время предшествующей беременности или на фоне приема половых гормонов в анамнезе, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);

серповидноклеточной анемии, гемолитико-уремическом синдроме;

болезни Крона и язвенном колите;

флебите поверхностных вен.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе;
нечасто — рвота, диарея;
редко — холестаз;
очень редко — панкреатит, холестаз, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — чувство напряжения, болезненность молочных желез, ациклические кровянистые выделения или кровотечения из влагалища в течение первых нескольких месяцев приема, болезненные менструальноподобные кровотечения;
отсутствие менструальноподобного кровотечения;
нечасто — увеличение молочных желез;
редко — выделения из молочных желез, сухость влагалища, повышение либидо.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль;
нечасто — мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны органов чувств: очень редко — снижение слуха;
редко — нарушение зрения, плохая переносимость контактных линз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, в т.ч. уртикарная;
редко — эритема узловатая, эритема многоформная;
очень редко — при длительном применении — хлоазма (очаговая пигментация).

Прочие: часто — увеличение массы тела, тревога, депрессия;
нечасто — снижение либидо, отеки, повышение концентрации липидов в крови;
редко — аллергические реакции (отек век, конъюнктивит), головокружение, снижение массы тела;
очень редко — нарушение обмена ионов натрия и кальция.

Взаимодействие

Барбитураты, некоторые противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата половых гормонов.

Длительное применение препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени, в результате которого увеличивается клиренс половых гормонов, может служить причиной появления «прорывных» кровотечений и/или снижения контрацептивной эффективности препарата Гестарелла. К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин;
также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Также потенциально могут усиливать печеночный метаболизм половых гормонов ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации.

При одновременном применении препарата Гестарелла с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени и в течение 28 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции

Снижение эффективной концентрации препарата Гестарелла наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, тетрациклина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, во время терапии и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

НПВС снижают эффективность препарата Гестарелла.

Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов. Пероральные контрацептивные препараты могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат Гестарелла® принимают в определённом порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время. Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. В течение 21 дня ежедневно последовательно принимают по одной таблетке.

Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приёма последней таблетки и может не закончиться до начала приёма таблеток из новой упаковки.

Как начать приём препарата Гестарелла®.

Если в предыдущий месяц гормональная контрацепция не проводилась.

Приём таблеток следует начинать в первый день естественного менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Также начинать приём можно со 2-го по 5-ый день менструального цикла, но при этом необходимо применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней первого цикла.

Переход с другого комбинированного перорального контрацептивного препарата, влагалищного кольца или трансдермального пластыря.

Прием препарата Гестарелла® лучше всего начинать сразу на следующий день после приёма последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активное вещество) предыдущего контрацептивного препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приёме таблеток (для препаратов с 21 таблеткой в упаковке) или после приёма плацебо-таблеток предыдущего контрацептивного препарата (для препаратов с 28 таблетками в упаковке). В случае трансдермального пластыря женщина должна начать приём препарата на следующий день после его снятия, но ни в коем случае не позднее дня, когда необходимо вводить новое кольцо или наклеивать следующий пластырь.

Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены («мини-пили», инъекции, имплантат), или внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей про геста ген.

Переход с «мини-пил и» возможен в любое время, с имплантата или ВМС в день их удаления, с инъекций в день, когда должна быть сделана следующая инъекция, но во всех этих случаях необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма препарата Гестарелла®.

Применение после аборта в первом триместре беременности.

Женщина может начать приём препарата немедленно. В этом случае применение дополнительных контрацептивных методов не требуется.

Применение после родов или аборта во втором триместре беременности.

Прием препарат начинают после родов, при отсутствии грудного вскармливания ребенка, или аборта во втором триместре беременности. Приём препарата Гестарелла® следует начать между 21 -ым и 28-ым днём после родов или аборта во время второго триместра. Если женщина начнёт приём позже, ей необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приёма таблеток. Однако, если половой контакт был до начала приема препарата, необходимо исключить беременность перед началом применения контрацептивного препарата, или женщина должна дождаться своего первого менструальноподобного кровотечения.

Обычно первый менструальный цикл после окончания приема препарата удлинен на 1 неделю. Если в течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходимо проконсультироваться с врачом.

Прием пропущенных таблеток.

При опоздании в приёме таблетки менее чем на 12 ч, контрацептивная защита не нарушается. Таблетку необходимо принять немедленно, как только женщина вспомнит о пропущенной таблетке, следующую таблетку следует принять в обычное время.

При опоздании в приёме таблетки более чем на 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. В этом случае, необходимо руководствоваться следующими основными правилами и принимать соответствующие меры:

Приём таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней.

Для достижения необходимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7-дневный период непрерывного приёма таблеток.

В соответствии с указанными выше правилами, рекомендуется следующее.

Первая неделя приема препарата.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать приём одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Дополнительно в течение следующих 7 дней необходимо применять барьерный метод контрацепции, например, презерватив. Если женщина жила половой жизнью в предыдущие 7 дней, необходимо учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше количество пропущенных таблеток и чем ближе пропуск к перерыву в приёме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Вторая неделя приема препарата.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать приём одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Если таблетки принимались регулярно в течение 7 дней перед первой пропущенной таблеткой, дополнительных контрацептивных мер не требуется. Если женщина принимала таблетки нерегулярно или пропустила более одной таблетки, необходимо проводить дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

Третья неделя приема препарата.

Из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток существует высокий риск снижения надёжности контрацепции. Однако, несмотря на это, корректируя схему приёма препарата, снижение контрацептивной защиты можно предотвратить. При выполнении одного из двух нижеследующих указаний, необходимость в других контрацептивных мероприятиях отсутствует при условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки. В противном случае, женщина должна придерживаться первой рекомендации и принимать другие дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать приём одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Женщина должна начать приём из следующей упаковки сразу после завершения приёма таблеток из предыдущей упаковки. Таким образом, перерыв между упаковками будет отсутствовать. Кровотечение «отмены» маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться скудные кровянистые выделения или обильное кровотечение из влагалища.

Женщина может также прекратить приём таблеток из текущей упаковки. В этом случае необходимо сделать перерыв на 7 дней, включая дни пропуска, затем начать приём таблеток из новой упаковки.

Если женщина забывала принимать таблетки и в перерыве в приёме таблеток у неё отсутствует кровотечение «отмены», необходимо исключить беременность.

Приём в случае желудочно-кишечных нарушений

Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 ч после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные меры контрацепции. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.

Изменение дня начала менструального цикла

Если женщина хочет отсрочить день начала менструального кровотечения, она должна начать прием препарата Гестарелла® из следующей упаковки без перерыва. Продолжать прием препарата из новой упаковки возможно так долго, как желает женщина (вплоть до окончания таблеток в упаковке). В этот период могут возникать «прорывные» кровотечения или мажущие выделения. После 7-дневного перерыва женщина должна возобновить регулярный приём препарата.

Если женщина хочет перенести начало кровотечения на другой день недели, то следует сократить ближайший перерыв в приёме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче этот интервал, тем выше риск возникновения кровотечения «отмены» и появления «прорывных» кровотечений и мажущих выделений во время приёма второй упаковки (также как и в случае переноса начала кровотечения).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровотечение из влагалища.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Гестарелла инструкция по применению

Действующее вещество: Гестоден + Этинилэстрадиол* (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)

АТХ
G03AB06 Гестоден + этинилэстрадиол

Фармакологическая группа
Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активные вещества:
гестоден 0,075 мг
этинилэстрадиол 0,02 мг
вспомогательные вещества
ядро: натрия кальция эдетат — 0,14 мг; лактозы моногидрат — 36,865 мг; крахмал кукурузный — 16 мг; повидон 25 — 1,7 мг; магния стеарат — 0,2 мг
оболочка: сахароза — 19,631 мг, повидон 90F — 0,2 мг; макрогол 6000 — 2,18 мг; кальция карбонат — 8,697 мг; тальк — 4,242 мг; воск горный гликолевый — 0,05 мг

Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, блестящие.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – эстроген-гестагенное, контрацептивное.

Фармакодинамика
Монофазный микродозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат. Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.

Применение КОК с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола данных, подтверждающих этот фармакологический эффект, нет. На фоне применения препарата устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате чего снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.

Фармакокинетика
Гестоден
Всасывание. При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Cmax около 4 нг/мл достигается приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.
Распределение. Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и ГСПГ. Около 1,3% от общей концентрации препарата в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Vd составляет 0,7 л/кг.
Метаболизм. Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0,8 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется T1/2, равным 12–15 ч.
В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2 метаболитов составляет около 24 ч.
Css. Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и Css препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.
Этинилэстрадиол
Всасывание. При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Cmax, равная приблизительно 65 пг/мл, достигается через 1,7 ч. Во время всасывания и первичного прохождения через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате чего биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20–65%).
Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез ГСПГ. Vd составляет около 2,8–8,6 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3–7 мл/мин/кг.
Выведение. Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6, соответственно.
T1/2 составляет около 24 ч.
Css. С учетом вариабельности T1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Cssэтинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через 1 нед.
Показания препарата Гестарелла ®
Пероральная контрацепция.

Противопоказания
Препарат Гестарелла® противопоказан при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развивается впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);
состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. стенокардия);
цереброваскулярная болезнь (инсульт, транзиторные ишемические атаки) в настоящее время и в анамнезе;
множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация, авиаперелет длительностью более 4 ч, хирургические операции на нижних конечностях и органах малого таза, нейрохирургические вмешательства, курение в возрасте старше 35 лет;
врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам (антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт);
мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени, в т.ч. синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (до нормализации показателей печеночных ферментов);
опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в т.ч. половых органов или молочной железы) или подозрение на них;
детский и подростковый (до наступления менархе) возраст;
кровотечение из влагалища неясного генеза;
ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);
обширная травма;
непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат содержит лактозы моногидрат и сахарозу);
беременность или подозрение на нее;
период грудного вскармливания.
С осторожностью. Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:
факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, избыточный вес (индекс массы тела ≥25 30 кг/м2) Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска
Длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, любое хирургическое вмешательство на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургическая операция или обширная травма В таких ситуациях рекомендуется прекратить применение пластырей/таблеток/колец (в случае плановой операции, по крайней мере за 4 нед до ее проведения) и не возобновлять в течение 2 нед после полной ремобилизации. Чтобы избежать нежелательную беременность, следует использовать другой метод контрацепции. Следует рассмотреть необходимость назначения антитромботической терапии, если прием препарата Гестарелла не был прекращен заблаговременно.
Примечание: временная иммобилизация, включая авиаперелет длительностью более 4 ч, также может быть фактором ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска
Отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у родных братьев и сестер или родителей, особенно относительно в молодом возрасте, например до 50 лет) Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту, прежде чем принять решение о применении любого КОК
Другие медицинские состояния, связанные с развитием ВТЭ Онкологическое заболевание, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия
Возраст Особенно старше 35 лет
Единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и тромбофлебита поверхностных вен в развитии или прогрессировании венозного тромбоза нет.
Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в течение первых 6 нед ослеродового периода.
Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА)
При наличии симптомов ВТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК.
Симптомы ТГВ могут включать:
– односторонний отек нижней конечности и/или стопы или вдоль вены на нижней конечности;
– боль в нижних конечностях или болезненность при прикосновении, которые могут ощущаться только при стоянии или ходьбе;
– повышенную температуру кожи пораженной нижней конечности;
– покраснение или бледность кожи нижней конечности.
Симптомы ТЭЛА могут включать:
– внезапно возникшую необъяснимую одышку или учащенное дыхание;
– внезапный кашель, который может сопровождаться кровохарканьем;
– острую боль в груди;
– тяжелое головокружение;
– частое или нерегулярное сердцебиение.
Некоторые из этих симптомов (например одышка или кашель) являются неспецифичными и могут быть неправильно расценены как проявления более частых и менее тяжелых состояний (например инфекции дыхательных путей).
Другие признаки окклюзии сосуда могут включать: внезапную боль, отек и легкий цианоз конечности.
При окклюзии сосудов глаз симптомы могут варьировать от безболезненной нечеткости зрения, которая может прогрессировать, до потери зрения. Иногда потеря зрения может носить острый характер.
Риск АТЭ
Эпидемиологические исследования связывают применение КОК с повышенным риском АТЭ (инфаркт миокарда) или цереброваскулярных заболеваний (например транзиторной ишемической атаки (ТИА), инсульта). Артериальные тромбоэмболические события могут иметь летальный исход.
Факторы риска АТЭ
Таблица 2
Факторы риска АТЭ
Фактор риска Комментарий
Возраст Особенно старше 35 лет
Курение Женщине следует рекомендовать не курить, если она хочет принимать КОК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции
Артериальная гипертензия –
Ожирение (ИМТ более 30 кг/м2) Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска
Отягощенный семейный анамнез (АТЭ у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например до 50 лет) Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КОК
Мигрень Увеличение частоты или тяжести мигрени во время приема КОК (что может быть состоянием, предшествующим развитию цереброваскулярных заболеваний) может быть основанием для немедленного прекращения приема препарата
Другие медицинские состояния, связанные с неблагоприятными сосудистыми событиями Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, заболевания клапанов сердца и мерцательная аритмия, дислипопротеинемия и системная красная волчанка
Симптомы АТЭ
При наличии симптомов АТЭ женщине следует незамедлительно обратиться за неотложной медицинской помощью и проинформировать врача о том, что она принимает КОК.
Симптомы цереброваскулярных заболеваний могут включать:
– внезапное онемение или слабость мышц лица, руки или ноги, особенно одной стороны тела;
– внезапные трудности при передвижении, головокружение, потеря равновесия или координации;
– внезапную спутанность сознания, проблемы с речью или пониманием;
– внезапную, тяжелую или длительную головную боль без определенной причины;
– внезапную одно- или двухстороннюю потерю зрения;
– потерю сознания или обморок с судорогами или без.
Если эти симптомы наблюдаются в течение не более суток, то данное состояние расценивается как острое преходящее нарушение кровообращения по ишемическому типу — транзиторная ишемическая атака (ТИА).
Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:
– боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или распирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, шею, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия;
– чувство переполнения желудка, расстройство пищеварения или удушье; потливость, тошноту, рвоту и головокружение;
– чрезвычайную слабость, беспокойство или одышку;
– частое или нерегулярное сердцебиение.
Имеются данные об увеличении частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме КОК.
Однако частота возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), развивающейся при приеме КОК, меньше, чем частота ВТЭ, возникающей во время беременности (6 случаев на 10000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих КОК, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральной вены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом КОК не была доказана.
Опухоли. Одним из существенных факторов риска развития рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Однако связь с приемом КОК не доказана. Это повышение может быть связано с выявлением патологии шейки матки при проведении обязательного обследования перед назначением КОК или особенностями полового поведения (более редкое использование барьерных методов контрацепции).Также было выявлено, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые применяли КОК, но связь с их приемом не была доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть обусловлено не только более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, но и биологическим действием половых гормонов или сочетанием этих двух факторов. Рак молочной железы у женщин, принимающих или принимавших в прошлом КОК, обычно выявляется на клинически менее выраженных стадиях, чем у женщин, никогда не принимавших данные препараты.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие опухолей печени. Это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза в случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения.
Другие состояния. У женщин с гипертриглицеридемией (или при наличии этого состояния в семейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита во время приема препарата Гестарелла®.
Хотя незначительное повышение АД было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение показателей АД отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема препарата Гестарелла® развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, следует отменить препарат и начать лечение артериальной гипертензии. Прием препарата Гестарелла® может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД.
Такие состояния, как желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, формирование камней в желчном пузыре, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес во время беременности, потеря слуха, связанная с отосклерозом, могут развиваться или ухудшаться как во время беременности, так и во время приема КОК, но причинная связь с их применением доказана не была. У женщин с наследственными формами ангионевротического отека КОК могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Также были описаны случаи развития болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.
Острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени могут потребовать прекращения применения препарата Гестарелла® до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая отмечалась впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращение приема препарата Гестарелла®. Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения режима дозирования гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, принимающих низкодозированные КОК ( ×