Адапален – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Адапален*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Адапален/ Adapalenum.

Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трицикло[3.3.1.1(3′,7)]дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален — ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства — утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции — сухость кожи, раздражение и других — необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 – 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции — шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Адаклин Адапален Адолен®

Дифферин® Клензит

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.

Адапален

Инструкция по применению:

Адапален – местный препарат для терапии акне, обладает противовоспалительной и комедонолитической активностью, нормализует процесс кератинизации (специфической дифференцировки эпидермальных клеток).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Адапалена – гель для наружного применения 0,1%: субстанция белого цвета (по 15 или 30 г в пластиковых тубах, в картонной пачке 1 туба).

В 100 г геля содержится:

• Действующее вещество: адапален – 0,1 г;
• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, карбопол (карбомер), динатрия эдетат, феноксиэтанол, натрия гидроксид, метилпарабен, полоксамер, вода очищенная – до 100 г.

Показания к применению

Адапален гель рекомендуется к применению для терапии угревой сыпи.

Противопоказания

• Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
• Детский возраст до 12 лет;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам геля.

Относительные (гель применяют с осторожностью из-за повышенной вероятности осложнений): себорея, дерматит, экзема.

Способ применения и дозировка

Гель наносят наружно, 1 раз в день (на ночь), на предварительно очищенную сухую кожу, равномерно распределяя легкими прикосновениями и избегая попадания препарата на губы и в глаза.

Значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-8 недель от начала применения геля, стойкий результат наблюдается после 3 месяцев терапии.

Побочные действия

Возможно шелушение и гиперемия кожных покровов в месте аппликации Адапалена.

Особые указания

Необходимо избегать пребывания на солнце, а при планируемом длительном пребывании на солнце гель нельзя наносить за день до этого, в день солнечной экспозиции и на следующий день.

Не рекомендуется использовать одновременно с Адапаленом косметические средства с раздражающим и подсушивающим действием на кожу (к примеру, с содержанием этанола).

В случае раздражения кожных покровов следует прервать терапию на время либо полностью прекратить использование геля.

Лекарственное взаимодействие

Допускается одновременное применение адапалена с бензоила пероксидом или клиндамицином.

Необходимо соблюдать осторожность в случае совместного применения геля с препаратами, подсушивающими или раздражающими кожу, в том числе содержащими резорцинол, серу или салициловую кислоту, поскольку они могут усиливать побочные эффекты.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C, в недоступном для детей, сухом, темном месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Проблема ухода за пожилыми людьми касается всех без исключения, ведь даже если в семье нет пожилых людей, каждый из нас однажды состарится. Принято считать, что.

Адапален (Adapalene)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Адапален

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Адапален

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Адапален

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% и 0,3% гель на водной основе, 0,1% крем, 0,1% раствор. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% крем.

Фармакология

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 1–2 нед , стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед .

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества ( 2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на животных при местном применении адапалена в дозах 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг/сут (гель, раствор) или 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг/сут (крем) у мышей канцерогенного действия не выявлено. При приеме внутрь (у крыс) в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг/сут (примерно в 4–75 раз превышающих максимальную дневную дозу для человека при местном применении), зарегистрировано увеличение частоты возникновения аденомы фолликулярных клеток и карциномы щитовидной железы у самок крыс и доброкачественных и злокачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс.

Исследования фотоканцерогенности адапалена не проведены. Однако исследования на животных показывают, что другие фармакологически сходные ЛС (например ретиноиды местного действия) повышают риск онкогенности при использовании одновременно с УФ облучением или воздействием солнечного света. Эти результаты наблюдались в эксперименте при некоторых условиях, но не во всех тест-системах. Хотя значимость этих данных для человека неясна, пациентам следует избегать и УФ облучения, и пребывания на солнце.

Не обнаружено мутагенного и генотоксического действия адапалена в ряде тестов, в т.ч. in vivo (микроядерный тест у мышей) и in vitro (тест Эймса, тест на клетках яичника китайского хомячка, ТК-тест на лимфоме мышей).

Исследования влияния адапалена на репродукцию и фертильность у крыс при введении внутрь в дозах до 20 мг/кг/сут (до 80 раз превышающих МРДЧ , в мг/м 2 ) не выявили влияния на репродуктивную функцию или фертильность у F самцов или самок. Также не отмечалось влияния на рост, развитие и репродуктивную функцию F₁ поколения.

В двух контролируемых (контроль — основа крема) клинических исследованиях адапалена в виде 0,1% крема участвовали пациенты 12–30 лет с легкой или умеренно выраженной угревой сыпью; пациенты были проинструктированы о применении крема 1 раз в сутки перед сном в течение 12 нед . В одном исследовании пациентов обеспечили не содержащими мыла моющими средствами и рекомендовали воздержаться от использования увлажнителей. Во время исследования не проводилось аппликаций на лицо никаких других местных ЛС , кроме 0,1% крема адапалена. Показано, что адапален был значительно более эффективным по сравнению с контролем в отношении уменьшения элементов сыпи (см. табл. 1).

Среднее уменьшение числа высыпаний (в процентах) от начала лечения до окончания терапии (12 нед)

Эффективность	Исследование N1	Исследование N2
Адапален крем 0,1% (N=119)	Контрольный крем (N=118)	Адапален крем 0,1% (N=175)	Контрольный крем (N=175)
Невоспалительные высыпания	34	18	35	15
Воспалительные высыпания	32	17	14	6
Все элементы сыпи	34	18	30	15

Применение вещества Адапален

Обыкновенные (юношеские) угри (acne vulgaris).

Адапален крем

Сейчас читают

Противовоспалительное дерматотропное лекарственное средство. Применение: угри. Цена от 200 руб. Аналоги: Дифферин, Алаклин, Адолен. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи. Сегодня поговорим о креме Адапален. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? […]

Антибактериальное лекарственное средство. Применение: раны, ожоги, язвы, конъюнктивит. Цена от 27 руб.

Регенеративное лекарственное средство. Применение: раны, ожоги, пролежни, язвы. Цена от 111 руб.

Реклама

Сейчас читают

Натуральное смягчающее гигиеническое лекарственное средство. Применение: сухая кожа, трещины в сосках, дерматит. Цена от 612 руб. Аналоги:

Негормональное антисептическое противомикробное лекарственное средство.

Негормональное ангиопротекторное противоотечное лекарственное средство.

Реклама

Противовоспалительное дерматотропн ое лекарственное средство. Применение: угри. Цена от 200 руб.

Аналоги: Дифферин, Алаклин, Адолен. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о креме Адапален. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

К группе дерматотропных противоугревых препаратов относится Адапален крем . Инструкция по применению этого лекарственного средства содержит подробное описание фармакологических свойств активного вещества и описание принципа его действия. Адапален имеет свойства, подобные ретиноевой кислоте.

Действующее вещество и состав

Главное действие в препарате принадлежит веществу адапален. Это ретиноид четвертого поколения, является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты и производным нафтойной. Хорошо растворяется в оксолане, и почти не растворяется в этаноле и воде.

В составе крема помимо действующего вещества присутствуют:

• глицерин;
• метилпарабен;
• вода;
• ПЭГ-20;
• циклометикон;
• натрия эдетат;
• натрия гидроксид;
• карбомер 934 Р;
• метилглюкозы сесквистеарат;
• пергидросквален;
• феноксиэтанол.

Фармакологические свойства

Адапален блокирует воспалительные процессы и развитие комедонов. Фармакологические свойства — противовоспалительные, противоугревые, комедонолитические, себостатические (уменьшение выделения кожного сала).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное нафтойной кислоты адапален угнетает секрецию сальных протоков, блокирует образование комедонов, устраняет воспаление и предотвращает новые воспалительные процессы.

Механизм действия адапалена заключается в предотвращении гиперкератоза фолликул, стимулировании процессов отмирания и слущивания омертвевших частиц эпителия, ослабления связей между кератиноцитами и ускорении обновления кожных покровов. Расщепляет сальные пробки, очищает поры от черных точек.

Защищает кожу от внедрения инфекционных агентов. Вещество не связывается с цитозольными белками, которые способны вызвать повышенную чувствительность к адапалену и раздражение кожи.

Не приводит к росту доброкачественных новообразований на коже. Ингибирует активность медиаторов воспаления, в том числе, арахидоновой кислоты и липоксигеназы. По силе воздействия адапален можно сравнить с кортикостероидом бетаметазон.

Увеличивает чувствительность к ультрафиолетовому излучению.

Лечебное действие проявляется постепенно, улучшение достигается спустя 2-3 месяца лечения.

Всасываемость с поверхности кожи низкая, в крови обнаруживаются только следы вещества, не имеющие клинического значения.

Показания

Сыпь угревая простая. В случае присоединения бактериальной или грибковой инфекции необходимо комплексное использование соответствующего антибактериального или противогрибкового препарата.

В косметологии используют адапален как средство от морщин, особенно связанных с недостатком витамина А.

Противопоказания

Средство запрещено к применению при некоторых особенностях организма и кожных заболеваниях.

• аллергия на ретиноиды;
• аллергия на какой-либо компонент лекарственного средства;
• себорея;
• дерматиты в период обострения;
• экзема;
• раневые и ожоговые повреждения кожи;
• гестация;
• лактация;
• опухолевые новообразования.

Не применяют Адапален одновременно с кислотосодержащими косметическими препаратами и лекарственными средствами для наружного применения, сушащими кожу — цинковой мазью, серной мазью, салициловой кислотой. Не применяют в период терапии средства по уходу за кожей с содержанием спирта.

Способ применения и дозировка

Курс терапии, в среднем, составляет 3 месяца. Гель или крем Адапален наносят один раз в сутки, на ночь.

Кожу перед нанесением ЛС подготавливают, используя щадящие косметические средства. До нанесения ЛС коже дают “отдохнуть” в течение 10-15 минут. Затем наносится средство. По возможности, крем наносят точечно. При множественных высыпаниях наносят на всю поверхность кожи, не втирая. Используют для лечения всех участков тела с угревыми высыпаниями.

При необходимости Адапален назначают в комплексе с клиндамицином, другими препаратами для наружного и перорального применения.

Дозировка зависит от размеров участка с угревой сыпью. Для нанесения на кожу лица достаточно крема или геля величиной с горошину.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Адапален не назначают при беременности и грудном вскармливании. Разрешено для лечения угревой сыпи у детей с 14 лет.

Побочные эффекты

ЛС в первые дни использования часто приводит к обострению заболевания. Это не относится к истинным побочным эффектом, а является результатом фармакологического действия вещества. Эти явления проходят самостоятельно спустя 4-6 дней от начала лечения.

У некоторых пациентов возможно развитие стойких побочных эффектов в виде раздражения кожи, ее сухости, усиленного шелушения, покраснения, жжения и сухости. Жжение может ощущаться не при нанесении вещества, а при использовании каких-либо косметических средств. Очень редко отмечаются отечность, сыпь, изменение окраски кожи, контактный дерматит и обострение угревой сыпи.

Особые указания

Гель предназначен для пациентов с жирной и нормальной кожей, лекарственная форма в виде крема показана для сухой и чувствительной.

На время лечения следует беречься от пребывания под прямыми солнечными лучами. Запрещены процедуры с использованием ультрафиолетового излучения. Кожу перед выходом на улицу покрывают солнцезащитными средствами. Если планируется долгое пребывание на улице, средство не наносят накануне, в день выхода и сутки после него.

Плохие погодные условия, как ветер, холод, мороз, могут спровоцировать появление кожного раздражения в период терапии.

При выраженных реакциях повышенной чувствительности отменяют применение препарата.

Не используют при солнечном или термическом ожоге, при обветривании. Использование на участках с экземой может привести к ее обострению.

Не наносят на губы, около глаз, слизистые. При случайном попадании средства на эти места, их тщательно промывают.

Передозировка

Проявляется усилением побочных эффектов. Процесс обратим после отмены ЛС.

Лекарственное взаимодействие

Адапален не используют одновременно с препаратами для наружного применения, содержащими спирт, оксид цинка, серу, салициловую кислоту, резорцин.

Возможны комбинации с клиндамицином и пероксидом бензоила. В этом случае препараты чередуют.

Аналоги

В продаже имеются кремы с адапаленом под другими названиями:

• Клензит — гель. Цена находится в пределах 300-700 рублей;
• Адаклин — крем, ценовой диапазон 500-600 рублей;
• Адолен;
• Дифферин — гель и крем для наружного применения. Стоимость составляет 700-900 рублей.

Аналоги вполне могут заменить Адапален.

С адапаленом выпускают комбинированные ЛС:

• Клензит-С гель стоимостью от 800 рублей. Второе активное вещество клиндамицин;
• Эффезел гель — ЛС с двумя действующими веществами (адапален+бензоил пероксид) по цене от 1100.

Интересное видео: Адапален крем — ошибки при использовании

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Адапален*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Адапален/ Adapalenum.

Формула: C28H28O3, химическое название: 6-(4-метокси-3-трицикло[3.3.1.1(3′,7)]дец-1-илфенил)-2-нафталинкарбоновая кислота.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ дерматотропные средства.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, комедонолитическое.

Фармакологические свойства

Адапален является синтетическим аналогом ретиноевой кислоты, производным нафтойной кислоты. Адапален — ретиноидоподобное соединение, химически стабильное. Исследования фармакологического и биохимического профиля адапалена показали, что он модулирует процессы ороговения (кератинизации), клеточной дифференцировки и воспаления, вовлеченные в развитие обыкновенных угрей. Механизм действия адапалена точно неизвестен. Предполагается, что при местном использовании адапален, подобно действию ретиноидов, нормализует кератинизацию и дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток, предотвращая формирование микрокомедонов. Адапален, в отличие от ретиноевой кислоты, вступает связь со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты и не реагирует с так называемыми цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты. Адапален, избирательно связываясь с ядерными гамма-рецепторами ретиноевой кислоты на оболочке ядра кератиноцитов, увеличивает дифференцировку кератиноцитов, снижает в устье сально-волосяных фолликулов сцепленность кератиноцитов и ускоряет их десквамацию. Адапален обладает антикомедогенным / комедонолитическим действием. Эпидермальную гиперплазию адапален не индуцирует. Выраженного раздражения адапален не вызывает, так как не реагирует с ядерными альфа-рецепторами ретиноевой кислоты, стимуляция которых ведет к появлению сухости и шелушения кожи. Адапален, действуя на воспалительные факторы, оказывает противовоспалительное действие. Адапален повышает чувствительность кожи к ультрафиолетовому излучению. Через 1 – 2 недели использования начинает проявляться терапевтический эффект, через 8 – 12 недель обычно наблюдается стойкое улучшение.
Через кожу человека абсорбция адапалена низкая. В контролируемых клинических экспериментах при продолжительном местном применении адапалена в виде 0,1% раствора или 0,1% геля в сыворотке крови больных адапален был обнаружен только следовые количества вещества (менее 0,25 нг/мл). В исследовании фармакокинетики у 6 больных с угревой сыпью при нанесении на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки каждый день 2 г 0,1% крема в течение 5 дней препарат количественно не определялся в плазме ни одного из пациентов (предел определения равен 0,35 нг/мл). Адапален выводится в основном билиарным путем.
Канцерогенного действия не выявлено при местном использовании адапалена у мышей в дозах 0,4; 1,3 и 4,0 мг/кг в сутки (для крема) или 0,3; 0,9 и 2,6 мг/кг в сутки (для раствора, геля). При введении внутрь крысам препарата в дозах 0,15; 0,5 и 1,5 мг/кг в сутки (в 4 – 75 раз больше максимальной дневной дозы для человека при местном использовании) было зарегистрировано увеличение частоты развития злокачественных и доброкачественных форм феохромоцитомы надпочечников у самцов крыс и карциномы щитовидной железы и аденомы фолликулярных клеток у самок крыс.
Эксперименты по исследованию фотоканцерогенности адапалена отсутствуют. Но исследования на животных показали, что прочие (например, ретиноиды местного действия) фармакологически похожие препараты увеличивают риск онкогенности при применении адапалена совместно с воздействием солнечного света или ультрафиолетовым облучением. Данные результаты наблюдались в опыте при определенных условиях, но не во всех тестовых системах. Хотя для человека значимость этих данных неясна, пациентам необходимо избегать пребывания на солнце и ультрафиолетового облучения.
В тестах, включая микроядерный тест у мышей, тест на клетках яичника китайского хомячка, тест Эймса, ТК-тест на лимфоме мышей, генотоксического и мутагенного действия адапалена не обнаружено.
Исследования действия адапалена на фертильность и репродукцию у крыс при введении до 20 мг/кг препарата в сутки внутрь (до 80 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека, при пересчете в мг/м2) не выявили действия на фертильность или репродуктивную функцию у самцов или самок. Также не было отмечено действия на развитие, рост и репродуктивную функцию поколения опытных животных.

Показания

Acne vulgaris (юношеские (обыкновенные) угри).

Способ применения адапалена и дозы

Адапален используется наружно: крем или гель, не втирая, наносят равномерно тонким слоем на пораженный участок кожи, который предварительно очищают и высушивают, 1 раз в сутки, не менее чем за 1 час до сна. В случае необходимости применения других препаратов против угревой сыпи адапален используют вечером, а другие средства — утром. Длительность курса терапии определяется дерматологом.
Не использовать больным с повреждениями кожных покровов, эритемой (включая солнечную, вызванную обветриванием) до момента полного выздоровления. Использование у больных с экземой может усилить раздражения кожи. Необходимо знать, что в первые 3 недели лечения угревая сыпь может усилиться, при этом не стоит прекращать терапию. При развитии выраженной побочной реакции — сухость кожи, раздражение и других — необходимо отменить применение адапалена (совсем или временно). При развитии реакций, которые указывают на гиперчувствительность, использование адапалена необходимо прекратить. Нужно предупредить больных, что при солнечном ожоге не стоит применять адапален до полного выздоровления. Во время лечения адапаленом необходимо избегать воздействия ультрафиолетового облучения и прямых солнечных лучей (возможно раздражение кожи). При вынужденном продолжительном нахождении на солнце не стоит использовать препарат за сутки до этого, в день нахождения на солнце и на следующий день. Для снижения ультрафиолетового облучения, а также минимизации действия погодных условий рекомендовано защищать обрабатываемые места кожи одеждой и применять солнцезащитные средства. Неблагоприятные условия погоды, включая холод, ветер, могут способствовать раздражению кожи у больных, которые используют адапален. Необходимо избегать попадания адапалена на губы, в глаза, на слизистую оболочку носа, при случайном попадании следует тщательно промыть теплой водой. Крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи, гель рекомендован для нормальной и жирной кожи. Если через 8 – 12 недель терапии не наступило улучшения, то необходима консультация врача.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Экзема, себорейный дерматит, возраст до 12 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование адапалена возможно, если предполагаемы эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования адапалена у беременных женщин отсутствуют). При применении адапалена внутрь в дозах 0,15 – 5,0 мг/кг в сутки (до 120 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека при местном использовании) тератогенного действия у крыс не выявлено. Но введение внутрь животным более 25 мг/кг в сутки вызывает тератогенные эффекты у кроликов и крыс. Тератологические исследования накожного использования препарата у кроликов и крыс показали, что при применении доз 0,6; 2,0 и 6,0 мг/кг (до 150 раз превышают максимально рекомендуемые дозы для человека при местном использовании) не наблюдается фетотоксического действия, но у потомства крыс зафиксировано минимальное увеличение количества ребер. Кормящим женщинам необходимо соблюдать осторожность при применении адапалена (неизвестно, выделяется ли адапален с грудным молоком женщин, но большинство препаратов с молоком женщин экскретируются).

Побочные действия адапалена

Локальное раздражение кожи, шелушение, эритема, сухость кожи, жжение, покалывание, зуд, усиление угревой сыпи, контактный дерматит, отек век, дерматит, конъюнктивит, сыпь, изменение цвета кожи, экзема, солнечный ожог.

Взаимодействие адапалена с другими веществами

При использовании адапалена возможно применение других препаратов для терапии угревой сыпи, включая бензоила пероксид, антибиотики в лекарственных формах для местного использования (эритромицин, клиндамицин). Но необходимо знать, что совместное нанесение в одно и то же время и на одни и те же участки кожи не рекомендуется, так как изменение кислотности или физическая несовместимость медикаментов при одновременном применении могут уменьшать эффективность адапалена. При сопутствующем использовании для достижения лучшего клинического эффекта рекомендовано применение препаратов в разное время, например утром и вечером, чтобы снизить риск возможного раздражения кожи.
Так как адапален может вызывать раздражать кожи у некоторых больных, то во избежание кумулятивного эффекта не рекомендовано совместное использование с прочими потенциально раздражающими препаратами (абразивные или лечебные мылá и моющие средства; косметические средства и мылá, которые обладают подсушивающим эффектом; этанолсодержащие препараты, духи и другие). С особой осторожностью необходимо применять вместе с адапаленом препараты, которые содержат резорцин, серу, салициловую кислоту. Если данные средства применялись, то целесообразно не начинать лечение адапаленом, пока не исчезнут эффекты этих препаратов на кожу.

Передозировка

Чрезмерное нанесение крема или геля не ведет к более лучшему или быстрому результату, в то же время могут развиваться выраженные реакции — шелушение, покраснение кожи, дискомфорт. Острое отравление у крыс и мышей наблюдалось при введении адапалена внутрь в дозе более 10 мл/кг. Хроническое проглатывание адапалена может стать причиной развития таких же неблагоприятных эффектов, что и при чрезмерном приеме внутрь витамина A.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адапален

Адаклин Адапален Адолен®

Дифферин® Клензит

Комбинированные препараты:
Адапален + Бензоила пероксид: Эффезел;
Адапален + Клиндамицин: Клензит-С.

Дифферин, Клензит (Адапален)

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Адапален (Adapalene, код АТХ (ATC) D10AD03):

Распространенные формы выпуска препаратов, содержащих только Адапален
Название	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Дифферин (Differin), Франция, Галдерма – оригинал	гель 0,1% 30г в тубе	1	710-1.400
	крем 0,1% 30г в тубе	1	710-1.280
Клензит (Clenzit), Индия, Гленмарк	гель 0,1% 15г в тубе	1	330-660
	крем 0,1% 30г в тубе	1	470-690
Адаклин (Adaklin), Индия, Ранбакси	гель 0,1% 30г в тубе	1	510-900
Распространенные формы выпуска Адапален + антибиотик Клиндамицин
Название	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Клензит-С (Clenzit-C), Индия, Гленмарк	гель 0,1% 15г в тубе (в 1г адапален 1мг + клиндамицин 10мг)	1	475-890
	гель 0,1% 30г в тубе (в 1г адапален 1мг + клиндамицин 10мг)	1	635-1.150
Распространенные формы выпуска Адапалена + Бензоила Пероксид
Эффезел (Effezel), Франция, Галдерм	гель 30г в тубе (в 1г адапален 1мг + бензоил пероксид 25мг)	1	1.020-1.870
Редкие формы выпуска препаратов, содержащих только Адапален
Адолен (Adolen), Россия, Синтез	гель 0,1% 15г в тубе	1	85

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Aclene, Adaferin, Adiff, Alene, Deriva, Redap.

Дифферин (оригинальный Адапален) – официальная инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения угревой сыпи (акне). Ретиноид.

Фармакологическое действие

Адапален представляет новое поколение синтетических ретиноидов и является производным нафтойной кислоты. Адапален обладает себостатическим, комедонолитическим/антикомедогенным и противовоспалительным действием.

Препарат воздействует на фолликулярный гиперкератоз, регулируя процесс кератинизации и десквамации – обладает выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны) и антикомедогенным действием (предотвращает образование микрокомедонов).

Основной механизм действия – селективное связывание с ядерными RAγ-рецепторами клеток эпидермиса в отличии от неизбирательного связывания ретиноидов предшествующих поколений. Данный механизм регулирует финальную дифференцировку кератиноцитов, что обеспечивает нормализацию процесса кератинизации и уменьшение предпосылок для формирования микрокомедонов.

Доказан выраженный противовоспалительный эффект адапалена: ингибирование липооксигеназы, арихидоновой кислоты, цитокинов. In vitro и in vivo проявляет высокую противовоспалительную активность, сравнимую по силе действия с бетаметазоном и индометацином, посредством влияния на факторы воспаления.

Адапален не обладает фотосенсибилизирующим действием.

Фармакокинетика

В связи с низкой системной абсорбцией данные о фармакокинетике препарата Дифферин отсутствуют; системного действия не выявлено.

Показания к применению препарата ДИФФЕРИН

Режим дозирования

Крем или гель равномерно, не втирая, наносят на пораженные участки кожи 1 раз в сутки перед сном. Препарат следует наносить на чистую, сухую кожу.

Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель терапии, стойкое улучшение – через 3 месяца с начала терапии.

Возможно проведение повторных курсов терапии препаратом по рекомендации врача.

Дифферин крем рекомендован для чувствительной и сухой кожи.

Дифферин показан для лечения акне легкой и средней степени тяжести в качестве монотерапии, а при акне средней степени тяжести также в комбинации с другими местными (антибиотики, бензоил пероксид) и системными (антибиотики, антиандрогены для приема внутрь) препаратами.

Побочное действие

Местные реакции: при нанесении крема или геля в чрезмерных количествах возможно покраснение и шелушение кожи.

Противопоказания к применению препарата ДИФФЕРИН

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата ДИФФЕРИН при беременности и кормлении грудью

Дифферин не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При применении препарата следует избегать его попадания в глаза и на губы.

В некоторых случаях при применении препарата возможно кратковременное раздражение кожи, в таких случаях терапию можно прервать до исчезновения признаков раздражения.

В период применения препарата следует избегать активного пребывания на солнце и УФ-облучения вследствие возможного легкого раздражения кожи.

В период применения препарата не рекомендуют использовать косметические продукты с подсушивающим или раздражающим эффектом (в т.ч. духи, этанолсодержащие средства).

Возможно применение других средств для лечения угрей на фоне применения Дифферина; при этом Дифферин применяют 1 раз в сутки перед сном, а утром используют другие средства (например, 4% лосьон эритромицина, 1% лосьон клиндамицина, бензоила пероксид на водной основе в концентрации, не превышающей 10%). Возможно одновременное использование средств для макияжа и увлажняющих средств, не способствующих образованию комедонов.

Передозировка

В связи с низкой системной абсорбцией передозировка маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Дифферин при одновременном применении клиндамицина фосфата или бензоила пероксида.

Условия и сроки хранения

Адапален – активное вещество препарата Дифферин, устойчив к кислороду и свету, химически неактивен.

Гель следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Крем следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте; не замораживать. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Клензит-С (Адапален + Клиндамицин) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения угрей (акне) с комедонолитическим и антибактериальным действием.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для наружного применения.

Адапален – метаболит ретиноида, обладающий противовопалительным и выраженным комедонолитическим (воздействует на открытые и закрытые комедоны) действием, нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференциации. Уменьшает связывание фолликулярных эпителиальных клеток, участвующих в образовании микрокомедонов. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.

Клиндамицин – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. В отношении ряда грамположительных кокков возможно бактерицидное действие. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus epidermidis, продуцирующих и непродуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (исключая Enterococcus faecalis), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma spp., анаэробных и микроаэрофильных грамположительных кокков (включая Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), Clostridium perfringens, Clostridium tetanus, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis и Prevotella melaninogenica), Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Eubacterium spp. и Actinomyces israelii. Большинство штаммов Clostridium perfringens чувствительны к клиндамицину, но другие виды Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium sporogenes, Clostridium tertium) устойчивы к его действию. Поэтому при инфекциях, вызванных Clostridium spp., рекомендуется определение антибиотикограммы. Между клиндамицином и линкомицином существует перекрестная устойчивость.

Фармакокинетика

Системная абсорбция препарата при наружном применении незначительна.

Показания к применению препарата КЛЕНЗИТ-С

• угревая сыпь.

Режим дозирования

Наружно. Перед применением геля необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз в сутки перед сном. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки глаз, губ.

Курс лечения составляет от 2 до 4 недель. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.

Побочное действие

Дерматологические реакции: гиперемия кожи, шелушение кожи в месте аппликации; редко – ощущение жжения.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению препарата КЛЕНЗИТ-С

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при дерматите, экземе.

Применение препарата КЛЕНЗИТ-С при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В начале применения препарата может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения. При раздражении кожи следует прекратить использования геля (временно или совсем).

Рекомендуется избегать использования искусственного УФ-излучения (солярий) и пребывания на солнце. В случае необходимости длительного пребывания на солнце следует перестать наносить гель за день до и день после солнечной экспозиции.

Не использовать одновременно косметические средства с подсушивающим или раздражающим эффектом (например, одеколон, этанолсодержащие средства).

Не допускается применение геля для лечения поврежденной кожи и ожогов.

Передозировка

Данные о передозировке Клензита-С не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Возможно одновременное назначение с бензоила пероксидом.

Несовместим с растворами, содержащими комплекс витаминов группы В, аминогликозидами, ампициллином, кальция глюконатом и магния сульфатом.

Проявляет антагонизм с эритромицином.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 2 года.