Аденурик – инструкция по применению, 80 мг, цена, отзывы, аналоги

Аденурик

Состав

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит фебуксостату 80 мг или 120 мг

вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид водный, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства для лечения подагры. Лекарственные средства, подавляющие образование мочевой кислоты. Код АТХ М04А А03.

Показания

Лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и / или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любой другой вспомогательного вещества препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза Аденурику составляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг / дл (357 мкмоль / л) после 2-4 недель лечения, дозу Аденурику можно повысить до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект лекарственного средства оказывается довольно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Целью лечения является уменьшение концентрации мочевой кислоты и поддержание ее на уровне менее 6 мг / дл (357 мкмоль / л).

Продолжительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

Почечная недостаточность. Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени легкой степени рекомендуемая доза составляет 80 мг. Опыт применения лекарственного средства при нарушении функции печени средней степени ограничен. Исследование эффективности и безопасности фебуксостату у больных с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не проводилось.

Больные летного возраста. Для этой категории больных коррекция дозы не требуется.

Больные, перенесшие трансплантацию органов. Опыта применения фебуксостату этой категории больных нет, поэтому применение препарата не показано.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях и в процессе постмаркетингового надзора были обострения (приступы) подагры, нарушения функции печени, понос, тошнота, головная боль, высыпания и отеки. Эти реакции были, в большинстве случаев, легкий и средней степени тяжести. Во время постмаркетингового надзора были сообщения о серьезных реакции гиперчувствительности на фебуксостат, некоторые из них сопровождались системными реакциями.

В нижеследующей таблице указаны побочные реакции по частоте возникновения и серьезности (в порядке убывания), наблюдавшиеся в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период, классифицированы следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до 5,5 мкМЕ / мл), поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным с нарушением функции щитовидной железы.

Лактоза. Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы препарат противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Были сообщения о развитии сонливости, головокружения, парестезии и нарушение четкости зрения на фоне применения фебуксостату, поэтому больным, которые применяют Аденурик ® , рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в отсутствии вышеупомянутых явлений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Меркаптопурин / азатиоприн. Отдельных исследований взаимодействия фебуксостату с меркаптопурином и азатиоприн не проводилось, но известно, что подавление ксантиноксидазы сопровождается повышением уровня меркаптопурину и азатиоприна. Поскольку фебуксостат подавляет ксантиноксидазы, его одновременное применение с меркаптопурином и азатиоприн не рекомендуется. Исследование взаимодействия фебуксостату с цитотоксическими химиопрепаратами не проводилось, и данных по безопасности их одновременного применения нет.

Теофиллин. Отдельных исследований взаимодействия фебуксостату с теофиллином не проводилось, но известно, что подавление ксантиноксидазы может сопровождаться повышением уровня теофиллина (были сообщения об угнетении метаболизма теофиллина при наличии других ингибиторов ксантиноксидазы). Поэтому необходимо с осторожностью назначать фебуксостат больным, получающим теофиллин. При одновременном применении необходимо контролировать уровень теофиллина.

Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации. Метаболизм фебуксостату зависит от активности УДФ-глюкуронилтрансферазы. Лекарственные средства, подавляющие процесс глюкуронизации, например НПВС и пробенецид, теоретически могут изменять вывода фебуксостату. У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостату и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось усиление действия фебуксостату (C _max (максимальная концентрация) составляет 28%, AUC (площадь под кривой) – 41%, t _1/2 (период полувыведения) – 26%). В ходе клинических исследований применения напроксена и других НПВС / ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым увеличением побочных реакций.

Ингибиторы глюкуронизации. Мощные индукторы УДФ-глюкуронилтрансферазы могут усиливать метаболизм и снижать эффективность фебуксостату. У больных, применяют мощные индукторы глюкуронизации, рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в плазме крови через 1-2 недели одновременной терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение уровня фебуксотату в плазме крови. У здоровых добровольцев применение фебуксостату (80 мг или 120 мг 1 раз в сутки) с варфарином не влияло на фармакокинетику варфарина. Одновременное применение с фебуксостатом также не влияло на МНО и активность фактора VII.

Колхицин / индометацин / гидрохлоротиазид / варфарин. Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов. Также не нужно менять дозу фебуксостату при одновременном применении с гидрохлоротиазидом. Одновременное применение фебуксостату с варфарином не требует изменения дозы последнего. Применение фебуксостату (80 мг или 120 мг один раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику последнего. Одновременное применение с фебуксостатом также не влияло на МНО и активность фактора VИИ.

Дезипрамин / субстраты CYP2D6. По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором CYP2D6. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, которые одновременно получали фебуксостат и дезипрамин, наблюдалось увеличение AUC дезипрамина (субстрат CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабой притесняют тельную действие фебуксостату in vivo . Таким образом, при одновременном применении фебуксостату и субстратов CYP2D6 нет необходимости менять их дозы.

Антацидные средства. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид и алюминия гидроксид, отмечается торможение всасывания фебуксостату (примерно на 1:00) и уменьшение С _max на 32%, однако AUC фебуксостату существенно не меняется, поэтому фебуксостат можно сочетать с применением антацидных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется при такой реакции: гипоксантин → ксантин → мочевая кислота. Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции. Фебуксостат является производным 2-арилтиазолу. Его терапевтическое действие связано с уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови путем селективного подавления ксантиноксидазы.

Фармакокинетика. У здоровых добровольцев С _max и AUC увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостату в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах от 120 мг до 30 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10-240 мг каждые 24 часа накопления фебуксостату не отмечалось. Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t _1/2 ) фебуксостату составлял примерно 5-8 часов.

Всасывания. Фебуксостат быстро (t _max (время достижения максимальной концентрации) – 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) всасывается. При однократном и многократном применении фебуксостату перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки С _max соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл. Абсолютное биодоступность фебуксостату не анализировали. При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей С _max уменьшалась на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16% соответственно. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в плазме крови (при многократном применении в дозе 80 мг). Таким образом лекарственное средство можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (V _ss / F) для фебуксостату меняется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов фебуксостату степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%.

Метаболизм. Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконилтрансферазы (УДФ-глюконилтрансферазы) и окисления при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболитов фебуксостату; 3 из них были обнаружены у человека в плазме крови.

Вывод. Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После приема внутрь 14 С-фебуксостату в дозе 80 мг примерно 49% выводилось с мочой в неизмененном виде фебуксостату (3%), ацилглюкуронида (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3 %). Кроме почечной экскреции, примерно 45% выводилось с калом в неизмененном виде фебуксостату (12%), ацилглюкуронида (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).

Особые группы больных.

Почечная недостаточность. При многократном применении в дозе 80 мг не было отмечено изменений С _max фебуксостату у больных с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с больными с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостату увеличивалась примерно в 1,8 раза от 7,5 мкг / час / мл у больных с нормальной функцией почек до 13,2 мкг / час / мл у больных с тяжелой почечной недостаточностью. C _max и AUC активных метаболитов повышались в 2 и 4 раза соответственно. Однако больным с почечной недостаточностью легкой, умеренной или тяжелой степени коррекция дозы лекарственного средства не нужна.

Нарушение функции печени. При многократном применении в дозе 80 мг не было отмечено существенных изменений С _max и AUC фебуксостату и его метаболитов у больных с легкой и средней (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью по сравнению с больными с нормальной функцией печени. Исследование лекарственного средства у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) не проводилось.

Возраст. При многократном пероральном применении фебуксостату не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостату и его метаболитов у больных пожилого возраста по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пол. При многократном пероральном применении лекарственного средства С _max и AUC фебуксостату у женщин были на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако С _max и AUC, скорректированные по массе тела были похожи для обеих групп, поэтому изменение дозы фебуксостату зависимости от пола не требуется.

Основные физико-химические свойства

капсулоподобные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, с тиснением «80» или «120» с одной стороны и гладкие – с другой.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Заявитель

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Местонахождение заявителя. 1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.

Производитель

Упаковка, контроль серий, выпуск серий:

Менарини – Фон Хейден ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Лейпцигер штрассе 7-13, 01097 Дрезден, Германия.

Аденурик – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 80 мг, 120 мг) лекарства для лечения гиперурикемии или повышенного содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при подагре, у взрослых, детей, при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аденурик. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аденурика в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аденурика при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гиперурикемии или повышенного содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при подагре, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аденурик – селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы, производное 2-арилтиазола.

Фермент ксантиноксидаза катализирует две стадии пуринового обмена: окисление гипоксантина до ксантина, а затем окисление ксантина до мочевой кислоты.

В результате селективного ингибирования фебуксостатом (действующим веществом препарата Аденурик) ксантиноксидазы (окисленной и восстановленной форм) происходит снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

В терапевтических концентрациях фебуксостат не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротат-фосфорибозилтрансфераза, оротидин-монофосфатдекарбоксилаза или пурин-нуклеозидфосфорилаза.

Применение фебуксостата приводит к более эффективному снижению концентрации мочевой кислоты и поддержанию ее уровня в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Клинически значимых различий в степени снижения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению со здоровыми добровольцами не отмечено (снижение концентрации мочевой кислоты в группе пациентов с нормальной функцией почек составляет 58%, в группе с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести – 55%).

При применении фебуксостата для профилактики и лечения синдрома распада опухоли наблюдалось более интенсивное и быстрое снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с аллопуринолом.

Состав

Фебуксостат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Аденурик быстро и почти полностью (не менее 84% от принятой дозы) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Фебуксостат можно принимать независимо от приема пищи. При многократном приеме внутрь кумуляции не отмечалось. Степень связывания с белками плазмы достигает 99,2%. Фебуксостат метаболизируется путем конъюгации и окисления. Было выделено 4 фармакологически активных гидроксильных метаболита, из которых три обнаруживаются в плазме крови человека. Фебуксостат и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Показания

• лечение хронической гиперурикемии при состояниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (при наличии тофусов и/или подагрического артрита, в том числе в анамнезе);
• лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов при проведении цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до высокого (только для дозы 120 мг).

Формы выпуска

Таблетки 80 мг и 120 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Аденурик принимают внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.

Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев.

Синдром распада опухоли

Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата может быть увеличена до 9 дней.

Побочное действие

• снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, лимфоцитов, снижение концентрации гемоглобина, снижение гематокрита, панцитопения, тромбоцитопения, снижение количества эритроцитов;
• реакции гиперчувствительности;
• головная боль, головокружение;
• парестезия (расстройство чувствительности, характеризующееся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек);
• гемипарез (неврологическое расстройство, при котором наблюдается ограничение движения мышц правой или левой половины);
• сонливость;
• изменение вкусового восприятия;
• гипестезия (снижение чувствительности человека ко всем внешним раздражителям);
• гипосмия (ослабление обоняния);
• повышение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови;
• приступы подагры;
• сахарный диабет;
• гиперлипидемия, повышение в плазме крови концентрации мочевины, триглицеридов, холестерина, калия, глюкозы;
• снижение аппетита, повышение аппетита, анорексия (отсутствие аппетита);
• увеличение массы тела, снижение массы тела;
• снижение либидо (полового влечения);
• бессонница;
• нервозность;
• нечеткость зрения;
• шум в ушах;
• фибрилляция предсердий;
• ощущение сердцебиения;
• изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) – блокада левой ножки пучка Гиса, синусовая тахикардия;
• повышение артериального давления (АД);
• “приливы” крови к лицу, ощущение жара;
• геморрагии (кровоизлияния);
• диспноэ (одышка);
• бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
• диарея (чаще при одновременном применении колхицина), запор;
• тошнота, рвота;
• боль в животе, вздутие живота;
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• повышение активности амилазы в плазме крови;
• панкреатит;
• язвенный стоматит;
• нарушение функции печени (чаще при одновременном применении колхицина);
• холелитиаз (камни в желчевыводящих путях);
• повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
• гепатит, желтуха, поражение печени;
• сыпь (петехии, макулярная сыпь, макуло-папулезная сыпь, папулезная сыпь);
• дерматит, крапивница, кожный зуд;
• изменение цвета кожи;
• тяжелые формы генерализованной сыпи, эритема, эксфолиативная сыпь, фолликулярная сыпь, везикулярная сыпь, пустулезная сыпь, зудящая сыпь, эритематозная сыпь, кореподобная сыпь;
• алопеция (облысение);
• гипергидроз (повышенное потоотделение);
• аллергические реакции: ангионевротический отек, тяжелые аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции и шок, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами;
• артралгия (боль в суставе), артрит (воспаление сустава);
• миалгия (боль в мышце), скелетно-мышечная боль, мышечная слабость, спазм мышц, мышечное напряжение;
• бурсит (воспаление околосуставной сумки);
• рабдомиолиз (разрушением клеток мышечной ткани);
• повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови;
• скованность суставов, скованность мышц;
• почечная недостаточность;
• нефролитиаз (камни в почках);
• гематурия (кровь в моче);
• поллакиурия (учащенное мочеиспускание);
• протеинурия (белок в моче);
• повышение содержания креатина и креатинина в плазме крови;
• тубулоинтерстициальный нефрит;
• императивные (непреодолимые) позывы на мочеиспускание;
• эректильная дисфункция;
• отеки;
• повышенная утомляемость;
• боль в грудной клетке, чувство дискомфорта в области грудной клетки;
• жажда.

Противопоказания

• беременность;
• период грудного вскармливания (лактация);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к фебуксостату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Аденурика при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях: почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), так как эффективность и безопасность изучены недостаточно; печеночная недостаточность; серьезные аллергические реакции (реакции гиперчувствительности) в анамнезе; ишемическая болезнь сердца (ИБС); застойная сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы; одновременное применение с меркаптопурином/азатиоприном (возможно повышение концентрации данных веществ в плазме крови и усиление их токсичности); состояния после трансплантации органов (опыт применения фебуксостата ограничен); синдром Леша-Нихана (опыт применения фебуксостата ограничен).

Применение Аденурика следует начинать только после купирования острого приступа подагры. Применение фебуксостата может спровоцировать развитие острого приступа подагры за счет высвобождения уратов из тканевых депо и последующего повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Для профилактики приступов подагры рекомендуется одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или колхицина в течение не менее 6 месяцев.

Одновременное применение с меркаптопурином, азатиоприном не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения для снижения токсического действия на систему кроветворения рекомендуется уменьшение дозы меркаптопурина/ азатиоприна и тщательное медицинское наблюдение.

Пациенты должны быть проинформированы о возможных признаках и симптомах аллергических реакций (реакций гиперчувствительности), и должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности.

В случае возникновения тяжелых аллергических реакций/реакций гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, необходимо немедленно прекратить применение Аденурика (более ранняя отмена ассоциирована с лучшим прогнозом). Если у пациента ранее отмечались тяжелые аллергические реакции или реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, острые анафилактические реакции/шок, повторное применение препарата не рекомендуется.

У пациентов, находящихся на цитостатической терапии гемобластозов с риском развития синдрома распада опухоли от умеренного до выраженного (с клиническими проявлениями со стороны сердца), Аденурик следует применять под соответствующим наблюдением.

В начале применения фебуксостата и периодически при наличии клинических проявлений рекомендуется контролировать функцию печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Аденурика возможно появление сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения, и, как следствие, снижение реакции и способности к концентрации внимания. Поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется с меркаптопурином, азатиоприном. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия.

Нельзя исключить потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами.

По данным in vitro Аденурик является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

Одновременное применение Аденурика и напроксена или других НПВП/ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется

При одновременном применении Аденурика с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности.

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. При одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час), однако фармакокинетические показатели фебуксостата существенно не изменяются. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Аналоги лекарственного препарата Аденурик

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата по фармакологической группе (средства, влияющие на обмен мочевой кислоты):

• Азурикс;
• Алломарон;
• Аллопуринол;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Дезурик;
• Клофезон;
• Колхикум дисперт;
• Колхицин;
• Пуринол;
• Санфипурол;
• Фебуксостат.

Отзыв врача терапевта

Я назначаю препарат Аденурик пациентам с подагрическим артритом с целью снижения уровня мочевой кислоты в крови. Как правило, бывает достаточно 80 мг в сутки, чтобы достичь заметного положительного результата. Но побочные эффекты во время лечения препаратом Аденурик развиваются почти у всех пациентов. Чаще всего от них поступают жалобы на головные боли, тошноту и понос, кожные высыпания различного характера. Конечно, после отмены лекарства все эти явления постепенно проходят. Но во время лечения качество жизни пациентов заметно ухудшается.

Все о противоподагрическом препарате Аденурик

Подагра относится к группе заболеваний, серьёзно нарушающих обменные процессы организма.

Соли мочевой кислоты откладываются на суставных поверхностях больного, что приводит к появлению наростов на поражённых зонах, покраснениях, сильной боли, отёкам.

Боль напоминает о себе преимущественно в утреннее и ночное время.

Сам болевой синдром носит циклический характер и может проявляться время от времени, однако то, что боль исчезла, далеко не всегда говорит о том, что болезнь отступила. В случае с подагрой это значит, что боль вернётся вскоре с новой силой. Игнорируя болезнь, можно столкнуться и с полным разрушением сустава в итоге.

Чем же лечить подагру? Хорошо ли помогает препарат Аденурик больным подагрой? Имеются ли у этого средства противопоказания? Это и многое другое вы узнаете, прочитав данную статью!

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата Аденурик – фебуксостат. Это химическое соединение с высокой избирательностью, и действует лишь на фермент ксантиноксидазу. Как уже говорилось выше, фермент ксантиноксидаза принимает участие в образовании мочевой кислоты (кристаллы которой как раз и откладываются в суставах при подагре) из ксантина.

Фебуксостат подавляет активность как восстановленной, так и окисленной ксантиноксидазы. Таким образом, концентрация ксантиноксидазы и мочевой кислоты в сыворотке крови существенно снижается и становится в пределах нормы.

Форма выпуска, состав

Аденурик выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Основное действующее вещество (фебуксостат) может содержаться в количестве как 80, так и 120 миллиграммов. Также в таблетке содержатся вспомогательные вещества (моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза и т.д.).

Выпускается препарат в картонной пачке, сами таблетки хранятся в блистерах. Всего в коробке может быть 28, 56 или 84 таблетки.

Показания к применению

Разрешён к употреблению только взрослым. Единственное показание к применению препарата Аденурик – хроническая гиперурикемия (подагра), которая проявляется в виде отложенных в суставах кристаллов уратов натрия.

Аденурик с активным действующим веществом в количестве 120 миллиграммов назначается больным различными гематологическими злокачественными опухолями. Как правило, такие пациенты проходят химиотерапию, направленную на подавление роста клеток. Аденурик 120 служит в этом случае профилактическим средством против гиперурикемии.

Способ применения, дозировка

Принимать препарат необходимо по 80 миллиграммов один раз в сутки. Приём лекарственного средства осуществляется независимо от еды. Длительность приёма препарата Аденурик зависит напрямую от концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Если этот показатель превышает 6 миллиграммов, то курс лечения может длиться до одного месяца, а дозировка может достигать 120 миллиграммов. Приём препарата осуществляется также раз в сутки.

Препарат Аденурик зарекомендовал себя как эффективное средство по борьбе с подагрой. Уже через две недели после начала приёма этого средства при повторном взятии анализа на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови отмечается падение данного показателя в среднем в два раза. Концентрация мочевой кислоты в дальнейшем поддерживается на одном уровне и остаётся в пределах нормы, т.е. не выше 6 миллиграмм.

Принимать Аденурик в целях профилактики подагры более 6 месяцев не рекомендуется.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещён приём препарата Аденурик с меркаптопурином или с азатиоприном, поскольку их сочетание может оказать весьма токсическое воздействие на весь организм в целом.

Напроксен, Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут значительно усилить концентрацию и действие фебуксостата, что может привести к существенному перегрузу почек с последующей почечной недостаточностью.

Допускается принимать колхицин с Аденуриком без изменения дозировок последнего. Разрешено принимать Аденурик вкупе с антацидами, при этом не наблюдается каких-либо серьёзных изменений во всасывании или действии Аденурика.

Побочные действия

Побочные действия в ходе принятия препарата возникают весьма редко и чаще всего возникают при неправильно подобранной дозировке или передозировке в попытках самолечения.

Передозировка

При передозировке возникают следующие явления:

• существенное снижение концентрации тромбоцитов в кровяном русле;
• нечёткость зрения, двоение в глазах, размытость;
• сильное головокружение;
• звон в ушах, ухудшение слуха;
• тахикардия (повышенный сердечный ритм);
• тошнота и рвота;
• диарея;
• отложение камней в желчном пузыре;
• отёки по всему телу;
• аллергические реакции, анафилактический шок, отёк Квинке;
• сильная непрекращающаяся жажда.

При возникновении ряда побочных эффектов, указанных выше, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировки препарата. Может встать вопрос об отмене препарата или замене его другим средством. В случае передозировки препаратом Аденурик необходимо проводить как симптоматическую, так и поддерживающую терапию.

Аденурик® 80 мг

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Аденурик® 120 мг

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – фебуксостат 80 мг или 120 мг

Ядро: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный гидратированный.

Оболочка: опадрай II желтый 85F42129 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол (3350), тальк, железа оксид желтый (Е 172))

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой от бледно – желтого до желтого цвета, с маркировкой «80» (для дозировки 80 мг) и «120» (для дозировки 120 мг) на одной стороне.

Противоподагрические препараты. Мочевой кислоты образования ингибиторы. Фебуксостат.

Код АТХ M04AA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) для фебуксостата возрастали пропорционально дозе после однократного и многократного введения препарата в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах фебуксостата от 120 мг до 300 мг отмечалось большее, чем пропорциональное дозе, увеличение AUC. При введении в дозах 10 мг-240 мг каждые 24 ч накопления препарата не отмечено. Кажущийся средний терминальный период полувыведения (t1/2) фебуксостата составляет около 5-8 часов.

Был выполнен популяционный анализ фармакокинетики/фармакодинамики по данным, полученным при участии 211 пациентов с гиперурикемией и подагрой, получавших Аденурик ® в дозах 40 – 240 мг 1 р/сут. В целом, полученные значения фармакокинетических параметров были сходны с таковыми у здоровых добровольцев, которые, следовательно, являются хорошей моделью для оценки фармакокинетики/фармакодинамики препарата у пациентов с подагрой.

После попадания в организм фебуксостат достаточно быстро (tmax 1,0-1,5 ч) и хорошо (не менее 84%) всасывается. При однократном или многократном приеме фебуксостата в дозах 80 мг или 120 мг 1 р/сут. внутрь Cmax составляет порядка 2,8-3,2 мкг/мл и 5,0-5,3 мкг/мл, соответственно. Абсолютную биодоступность фебуксостата в форме таблеток не анализировали.

При многократном приеме в дозе 80 мг 1 р /сут. или однократном приеме в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей Cmax уменьшается соответственно на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16%. Однако это не сопровождается клинически значимым изменением степени уменьшения сывороточной концентрации мочевой кислоты (при многократном приеме в дозе 80 мг). Таким образом, Аденурик ® можно принимать независимо от приема пищи.

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vss/F) для фебуксостата варьирует от 29 до 75 л после приема внутрь в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы (главным образом с альбумином) достигает 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг. Для активных метаболитов препарата степень связывания с белками плазмы колеблется от 82% до 91%.

Фебуксостат подвергается активному метаболизму путем конъюгации с участием уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы (УГТ) и окисления с участием ферментов системы цитохромов P450 (CYP). Всего описано четыре фармакологически активных гидроксильных метаболита фебуксостата; три из них были выделены из плазмы человека. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека показано, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, тогда как фебуксостата глюкуронид образуется главным образом под действием УГТ 1A1, 1A8 и 1A9.

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После приема 14C-фебуксостата в дозе 80 мг внутрь приблизительно 49% выделялось с мочой в виде неизмененного фебуксостата (3%), ацилглюкуронида действующего вещества (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3%). Помимо почечной экскреции, приблизительно 45% выделялось с калом в виде неизмененного фебуксостата (12%), ацилглюкуронида действующего вещества (1%), их известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%), и других неизвестных метаболитов (7%).

Нарушение функции почек

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено изменений Cmax фебуксостата у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличивалась примерно в 1,8 раз от 7,5 мкг·ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг·ч/мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Cmax и AUC активных метаболитов возрастали в 2 и 4 раза, соответственно. Таким образом, у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется.

Нарушение функции печени

При многократном приеме препарата Аденурик ® в дозе 80 мг не было отмечено существенных изменений Cmax и AUC фебуксостата и его метаболитов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой (класс А по шкале Чайлда-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлда-Пью) степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Исследований препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось.

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь не было отмечено существенных изменений AUC фебуксостата и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

При многократном приеме препарата Аденурик ® внутрь Cmax и AUC фебуксостата у женщин были соответственно на 24% и 12% выше, чем у мужчин. Однако значения Cmax и AUC, скорректированные по массе тела, были сходны для обеих групп. В связи с этим изменения дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Фармакодинамика

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма пуринов у человека и образуется в ходе следующей реакции: гипоксантин  ксантин  мочевая кислота. На обоих этапах данной реакции в качестве катализатора выступает ксантиноксидаза. Фебуксостат является производным 2-арилтиазола. Его терапевтическое действие основано на уменьшении сывороточной концентрации мочевой кислоты путем селективного ингибирования ксантиноксидазы. Фебуксостат представляет собой мощный и селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы (NP-SIXO), его Ki (константа ингибирования) in vitro составляет менее 1 нМ. Показано, что фебуксостат в значительной степени подавляет активность как окисленной, так и восстановленной формы ксантиноксидазы. В терапевтических концентрациях фебуксостат не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пуринов или пиримидинов, такие как гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, оротатфосфорибозилтрансфераза, оротидинмонофосфатдекарбоксилаза или пуриннуклеозидфосфорилаза.

Показания к применению

– лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов (в том числе при наличии тофусов и/или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе).

Способ применения и дозы

Аденурик ® принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованная доза препарата Аденурик® составляет 80 мг 1 раз в сутки внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза препарата Аденурик® может быть повышена до 120 мг 1 раз в сутки.

Эффект препарата Аденурик® наступает достаточно быстро, что позволяет повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.

У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5,5 мкМЕ/мл) у пациентов, получавших фебуксостат в течение длительного времени (5,5%). Поэтому препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции щитовидной железы.

Беременность и период лактации

Ограниченный опыт применения фебуксостата во время беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного воздействия препарата на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. В исследованиях на животных не отмечено прямых или косвенных побочных действий препарата на течение беременности, развитие эмбриона/плода и процесс родов. Потенциальный риск препарата для человека не известен. В связи с этим фебуксостат противопоказан во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли фебуксостат в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных отмечено, что действующее вещество препарата переходит в грудное молоко и оказывает отрицательное влияние на развитие вскармливаемых новорожденных. Таким образом, нельзя исключить риск препарата для грудных детей. В связи с этим фебуксостат противопоказан при грудном вскармливании.

Исследования фертильности на животных с использованием препарата в дозе до 48 мг/кг/сутки не обнаружили зависимости побочных действий от дозы. Действие АДЕНУРИКА на репродуктивную функцию у человека не известно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Имеются сообщения о появлении сонливости, головокружения, парестезий и размытости зрения на фоне лечения фебуксостатом.

В связи с этим пациентам, получающим АДЕНУРИК, рекомендуют соблюдать осторожность в отношении управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и участия в деятельности, связанной с риском, до тех пор, пока они не будут твердо убеждены в отсутствии нежелательного влияния АДЕНУРИКА на эту деятельность.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ-Aclar пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 30 C

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Аденурик

Инструкция по применению Аденурик

Состав

Активное вещество: фебуксостат – 120,0 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI01), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PHI02), кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный.

Показания к применению Аденурик

Лечение хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и / или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Противопоказания к применению Аденурик

Гиперчувствительность к активному веществу или любой другой вспомогательного вещества препарата.

Рекомендации по применению

Внутрь.Препарат Аденурик® принимают один раз в сутки независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза составляет 80 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. В случае если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) через 2-4 недели, доза препарата может быть увеличена до 120 мг 1 раз в сутки.

Снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови на фоне применения препарата Аденурик® происходит достаточно быстро, в связи с чем контроль концентрации мочевой кислоты можно проводить через две недели от начала приема препарата. Целью лечения является снижение и поддержание концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л).

Профилактика развития острых приступов подагры рекомендуется в течение не менее 6 месяцев.

Синдром распада опухоли

Рекомендованная доза составляет 120 мг фебуксостата один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат Аденурик® следует начинать принимать за два дня до начала цитостатической терапии. Длительность применения препарата Аденурик® должна составлять не менее 7 дней. В зависимости от длительности курса химиотерапии продолжительность применения препарата Аденурик® может быть увеличена до 9 дней.

Коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по шкале Чайлд-Пью (5-6 баллов) рекомендованная доза препарата составляет 80 мг 1 раз в сутки. Опыт применения препарата при печеночной недостаточности средней степени тяжести ограничен.

Синдром распада опухоли

В исследовании FLORENCE коррекции дозы фебуксостата в зависимости от функции печени не требовалось (в исследование не включались пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести).

Исследования эффективности и безопасности применения фебуксостата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (класс С по шкале Чайлд-Пью (10-15 баллов)) не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 1,5 мг/дл и 5,5 мкМЕ/мл), в связи с чем у пациентов с нарушением функции щитовидной железы препарат Аденурикй следует применять с осторожностью.

Препарат Аденурик® содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с дефицитом лактазы, наследственной непереносимостью галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

С учетом механизма действия фебуксостата, основанного на ингибировании ксантиноксидазы, одновременное применение не рекомендуется. Ингибирование ксантиноксидазы фебуксостатом может приводить к повышению концентрации меркаптопурина, азатиоприна в плазме крови и усилению их токсического действия. Исследований по изучению взаимодействия фебуксостата и веществ, метаболизирующихся с участием ксантиноксидазы, не проводилось.

Исследований по изучению лекарственного взаимодействия фебуксостата и цитостатических препаратов не проводилось. В исследовании FLORENCE фебуксостат в дозе 120 мг применялся при синдроме распада опухоли у пациентов, подвергавшихся цитостатической терапии различного вида (в т.ч., терапии моноклональными антителами). Тем не менее, так как исследований по изучению лекарственной болезни и лекарственного взаимодействия фебуксостата с цитотоксическими препаратами не проводилось, потенциального взаимодействия фебуксостата с одновременно применяемыми цитотоксическими химиопрепаратами нельзя исключить.

Росиглитазон/субстраты изофермента CYP2C8

По данным in vitro фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2C8. У здоровых добровольцев при одновременном применении 120 мг фебуксостата 1 раз в сутки и разовой дозы 4 мг росиглитазона изменений фармакокинетических показателей росиглитазона и его метаболита N-дисметил росиглитазона отмечено не было, что свидетельствует об отсутствии у фебуксостата свойств ингибитора изофермента CYP2C8 in vivo. При одновременном применении фебуксостата и росиглитазона (или других субстратов изофермента CYP2C8) коррекции дозы не требуется.

У здоровых добровольцев было проведено исследование лекарственного взаимодействия фебуксостата, чтобы оценить, может ли ингибирование ксантиноксидазы приводить к увеличению концентрации теофиллина в плазме крови, как было отмечено при применении других ингибиторов ксантиоксидазы. Результаты исследования продемонстрировали, что при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг 1 раз в сутки и разовой дозы теофиллина 400 мг изменений фармакокинетических показателей или переносимости теофиллина не наблюдалось.

Таким образом, при одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина особых мер осторожности не требуется. Изучение одновременного применения фебуксостата в дозе 120 мг и теофиллина не проводилось.

Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации

Метаболизм фебуксостата зависит от активности фермента уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы (УДФГТ). Лекарственные препараты, угнетающие процесс глюкуронизации, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и пробеницид, теоретически могут оказывать влияние на выведение фебуксостата.

У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостата и напроксена в дозе 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось увеличение показателей Сmах фебуксостата на 28%, AUC – на 41% и T½- на 26%. В клинических исследованиях применение напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения нежелательных эффектов.

Одновременное применение фебуксостата и напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым повышением частоты возникновения побочных явлений. Коррекции дозы при одновременном применении фебуксостата и напроксена не требуется.

При одновременном применении фебуксостата с сильными индукторами глюкуронизации возможно усиление его метаболизма и снижение эффективности. При одновременном применении необходим контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови через 1-2 недели после начала терапии. При отмене индуктора глюкуронизации возможно повышение Сmах фебуксостата.

Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без коррекции дозы.

Также не требуется коррекции дозы фебуксостата при одновременном применении с ги дрохл оротиазидом.

Одновременное применение фебуксостата (80 мг или 120 мг раз в сутки) с варфарином не влияет на фармакокинетику варфарина у здоровых добровольцев, MHO (международное нормализованное отношение) и активность фактора VII. При одновременном применении фебуксостата с варфарином коррекции дозы варфарина не требуется.

Дезипрамин/субстраты изофермента CYP2D6

По данным, полученным in vitro, фебуксостат является слабым ингибитором изофермента CYP2D6. В исследовании у здоровых добровольцев на фоне применения фебуксостата в дозе 120 мг 1 раз в сутки отмечалось увеличение AUC дезипрамина (субстрат изофермента CYP2D6) на 22%, что свидетельствует о слабом ингибирующем эффекте фебуксостата на изофермент CYP2D6 in vivo. Таким образом, при одновременном применении фебуксостата и субстратов изофермента CYP2D6 коррекции дозы не требуется.

При одновременном применении с антацидами, содержащими магния гидроксид или алюминия гидроксид, отмечается снижение всасывания фебуксостата (приблизительно на 1 час) и уменьшение Сmах на 32%, однако AUC фебуксостата существенно не изменялась. Таким образом, фебуксостат можно принимать одновременно с антацидами.

Аденурик – инструкция по применению, 80 мг, цена, отзывы, аналоги

С возрастом под влиянием наследственности, а также привычек и пристрастий, свойственных человеку, в организме могут возникать неблагоприятные изменения. Злоупотребление высококалорийной и жирной пищей, алкогольными напитками часто с течением лет приводит к гиперурикемии. Гиперурикемия – состояние организма, характеризующееся повышением концентрации мочевой кислоты в крови.

Одно из самых коварных и опасных заболеваний, развивающееся на фоне гиперурикемии – подагра. Приступы подагрического артрита характеризуются пациентами как невыносимо болезненные. Лечение подагры требует огромных усилий и длительного времени.

Аденурик – препарат, разработанный немецкой компанией Menarini, имеет в своем составе действующее вещество фебуксостат (80/120мг). Действие фебукостата направлено на разрушение мочевой кислоты и выведение ее из крови.

Аденурик признан одним из самых эффективных и скоропомощных средств в борьбе с болезнями, вызванными гиперурикемией. Во время приема Аденурика, замечено сокращение числа рецидивов острых приступов артрита и подагры. Стабильное улучшение состояния пациентов, принимающих Аденурик, отмечается уже на второй неделе лечения.

Курс лечения и требуемую дозировку Аденурика врач назначает после проведения необходимых биохимических исследований.

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Санкт-Петербург, БЦ Сенатор Большая Пушкарская ул., 22
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Аденурик – таблетки.
По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 2 или по 4, или по 6 блистеров в картонной коробке.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Аденурик содержит фебуксостату 80 мг или 120 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид желтый (Е172).

У здоровых добровольцев С max и AUC увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостату в дозах от 10 мг до 120 мг. При дозах от 120 мг до 30 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе. При применении доз 10-240 мг каждые 24 часа накопления фебуксостату не отмечалось. Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t 1/2 ) фебуксостату составлял примерно 5-8 часов.

Фебуксостат быстро (T Max (время достижения максимальной концентрации) – 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) всасывается. При однократном и многократном применении фебуксостату перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки С max соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл.Абсолютное биодоступность фебуксостату не анализировали. При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей С maxуменьшалась на 49% и 38%, а AUC – на 18% и 16% соответственно. Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в плазме крови (при многократном применении в дозе 80 мг). Таким образом препарат можно применять независимо от приема пищи.

Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (V SS / F) для фебуксостату меняется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг.Для активных метаболитов фебуксостату степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%.

Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконілтрансферази (УДФ-глюконилтрансферазы) и окисления при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболиты фебуксостату; 3 из них были обнаружены у человека в плазмы крови. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYРА1, CYРА2, CYP2С8 и CYP2С9, тогда как фебуксостату глюкуронид образуется главным образом под действием УДФ-глюконилтрансферазы 1А1, 1А8, 1А9.

Фебуксостат выводится из организма через печень и почки. После перорального применения 14 С-фебуксостату в дозе 80 мг примерно 49% выводилось с мочой в неизмененном виде фебуксостату (3%), ацилглюкуронида (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3 %). Кроме почечной экскреции, примерно 45% выводилось с калом в неизмененном виде фебуксостату (12%), ацилглюкуронида (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).

Показания к применению

Препарат Аденурик предназначен для лечения хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и / или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Рекомендуемая доза Аденурика составляет 80 мг 1 раз в сутки перорально, независимо от приема пищи.Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови превышает 6 мг / дл (357 мкмоль / л) после 2-4 недель лечения, дозу Аденурика можно повысить до 120 мг 1 раз в сутки.
Эффект лекарственного средства оказывается достаточно быстро, что делает возможным повторное определение концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Целью лечения является уменьшение концентрации мочевой кислоты и поддержание ее на уровне менее 6 мг / дл (357 мкмоль / л).
Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев.
Почечная недостаточность. Больным с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина