Ацетилцистеин Канон
Ацетилцистеин Канон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Acetylcysteine Canon
Код ATX: R05CB01
Действующее вещество: ацетилцистеин (Acetylcysteine)
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)
Актуализация описания и фото: 05.07.2019
Цены в аптеках: от 72 руб.
Ацетилцистеин Канон – муколитический препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: почти белого или белого цвета, с запахом земляники [по 3 г в пакетах из комбинированного материала (бумага/фольга/полиэтилен), в картонной пачке 20 пакетов в дозировке 100 или 200 мг, 6 или 10 пакетов в дозировке 600 мг и инструкция по применению Ацетилцистеина Канон].
В 1 пакете с гранулами содержатся:
- активное вещество: ацетилцистеин – 100, 200 или 600 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза, аспартам, аскорбиновая кислота, ароматизатор земляника.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Ацетилцистеина Канон является муколитическим и отхаркивающим средством, которое применяют при заболеваниях дыхательной системы для разжижения мокроты. Ацетилцистеин – это производное природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин), относится к классу прямых муколитиков.
Действие препарата обусловлено способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять меж- и внутримолекулярные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, вследствие чего деполяризуются мукопротеиды, что оказывает выраженное разжижающее действие и уменьшает вязкость слизи. Ацетилцистеин обладает муколитической активностью в отношении любого вида мокроты: гнойной, слизистой и слизисто-гнойной. Повышает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, уменьшает прилипание бактерий к эпителиальным клеткам слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Ацетилцистеин Канон разжижает и увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение, хорошо смягчает кашель.
Кроме прямого муколитического действия, ацетилцистеин оказывает мощный антиоксидантный и пневмопротекторный эффект, что способствует защите органов дыхания от токсического воздействия таких негативных факторов, как влияние окружающей среды, табачный дым, метаболиты воспаления.
Прямое антиоксидантное действие ацетилцистеина объясняется наличием в нем свободной тиольной группы (-SH), способной вступать в непосредственное взаимодействие с электрофильными окислительными токсинами и нейтрализовывать их.
Препарат защищает альфа-1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от возможной потери активности под воздействием мощного окислительного вещества HOCL, которое вырабатывается энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, где дезацетилируется и освобождает аминокислоту L-цистеин, участвующую в синтезе глутатиона – важнейшего фактора внутриклеточной защиты от различных цитотоксических веществ, эндогенных и экзогенных окислительных токсинов. Благодаря этой особенности ацетилцистеин успешно применяют при острых интоксикациях парацетамолом и другими токсическими веществами (например, фенолами и альдегидами).
Муколитический эффект Ацетилцистеина Канон проявляется в течение 1–2 дней после начала лечения.
При профилактическом применении препарат уменьшает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.
Фармакокинетика
Попадая в пищеварительный тракт, ацетилцистеин абсорбируется быстро и почти полностью. Метаболизируется в печени до цистеина, являющегося фармакологически активным метаболитом, диацетилцистина и цистина, далее – до смешанных дисульфидов.
Обладая выраженным эффектом первого прохождения через печень, препарат характеризуется низкой биодоступностью – около 10%.
Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа после приема. В организме человека ацетилцистеин и его метаболиты обнаруживаются в разных формах: в виде свободной субстанции, в связи с протеинами плазмы крови и в форме инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер, может накапливаться в амниотической жидкости.
Выводится почками почти полностью в виде неактивных метаболитов (диацетилцистина и неорганических сульфатов). В неизмененном виде экскретируется небольшое количество ацетилцистеина через кишечник.
Период полувыведения из плазмы зависит от скорости биотрансформации в печени и составляет порядка 1 час, может увеличиваться до 8 часов у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
Ацетилцистеин Канон предназначен для лечения следующих заболеваний органов дыхания, сопровождающихся образованием вязкой и трудноотделяемой мокроты:
- ларинготрахеит;
- трахеит;
- обструктивный бронхит;
- острый и хронический бронхит;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- бронхиолит;
- пневмония;
- абсцесс легкого;
- муковисцидоз;
- воспаление среднего уха (средний отит);
- острый и хронический синусит.
Противопоказания
- фенилкетонурия;
- непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст до 2 лет – для дозировки 100 мг, до 6 лет – для дозировки 200 мг, до 14 лет – для дозировки 600 мг;
- наличие повышенной сенситивности к любому компоненту препарата.
Ацетилцистеин Канон с осторожностью следует применять при бронхиальной астме, почечной и/или печеночной недостаточности, артериальной гипертензии, варикозном расширении вен пищевода, заболеваниях надпочечников, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, склонности к кровохарканью или легочным кровотечениям, а также при непереносимости гистамина (ацетилцистеин не должен применяться длительно, поскольку оказывает влияние на метаболизм гистамина, что может вызвать развитие признаков непереносимости, таких как вазомоторный ринит, головная боль, зуд).
Ацетилцистеин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка
Ацетилцистеин Канон следует принимать внутрь, после еды, предварительно растворив гранулы в воде комнатной температуры.
Муколитический эффект препарата усиливает дополнительный прием жидкости.
Продолжительность лечения кратковременных простудных заболеваний составляет 5–7 дней. Курс лечения длительных заболеваний определяет лечащий врач. При хронических бронхитах и муковисцидозе для достижения профилактического эффекта при инфекциях Ацетилцистеин Канон следует принимать более длительно.
Гранулы в дозировке 100 и 200 мг
Рекомендуемые дозы при муковисцидозе:
- дети старше 6 лет: по 200 мг (2 пакетика по 100 мг или 1 пакетик по 200 мг) 3 раза в сутки. Пациентам с массой тела более 30 кг при необходимости суточную дозу увеличивают, но не более чем до 800 мг в сутки;
- дети 2–6 лет: по 100 мг 4 раза в сутки.
Рекомендуемые дозы при проведении муколитической терапии:
- взрослые и подростки от 14 лет: по 200 мг 2–3 раза в сутки;
- дети 6–14 лет: по 100 мг (1 пакетик по 100 мг или ½ пакетика по 200 мг) 3 раза в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки;
- дети 2–6 лет: по 100 мг 2–3 раза в сутки.
Гранулы в дозировке 600 мг
Если врачом не назначено иное, взрослым и подросткам от 14 лет рекомендуется принимать по 1 пакетику 1 раз в сутки.
Побочные действия
Возможные побочные реакции (разделены на группы по частоте развития таким образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до
Ацетилцистеин Канон
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат Ацетилцистеин Канон выпускается в виде гранул для последующего разведения перорального раствора. Продается в картонной упаковке, в которой находится 20 пакетиков по 3 грамма в каждом. Содержимое пакета представляет собой белое гранулированное и порошкообразное лекарство, имеющее земляничный аромат. В инструкции по применению Ацетилцистеин Канон сказано, что активным компонентом является вещество, именуемое ацетилцистеином. Его дозировка в одном пакете равна 200 миллиграммам. В продаже также представлены и другие дозы препарата: 100 и 600 миллиграмм. Вспомогательный состав описываемого лекарственного средства представлен сахарозой, аспартамом, витамином С и земляничным ароматизатором. Аналогами препарата считаются АЦЦ и Флуимуцил. В сравнении с ними цена Ацетилцистеин Канон более низкая и доступная.
Фармакологическое действие
Ацетилцистеин Канон относится к группе муколитических средств. Его применение способствует разжижению мокроты, увеличению объемов её секреции и более простому отделению. Терапия приводит к смягчению кашля и излечению заболеваний дыхательных путей. Заказать Ацетилцистеин Канон по выгодной стоимости можно в интернет-аптеке Wer.ru. Доставка доступна для жителей столицы и других населенных пунктов России.
Показания
Купить Ацетилцистеин Канон и пройти им лечение рекомендуют пациентам с недугами дыхательной системы, при которых наблюдается затрудненное отделение мокроты. К списку показаний к приему данного лекарственного средства относят воспаление слизистой оболочки: – бронхов (острая, хроническая и обструктивная форма, а также нагноительный процесс из-за деформации бронхов); – трахей; – гортани и трахеи одновременно; – легких (в том числе абсцесс и хроническая обструктивная болезнь); – бронхиол (мелких бронхов); – придаточных носовых пазух в острой и хронической форме; – среднего уха. Также применять лекарство советуют при бронхиальной астме и муковисцидозе,
Противопоказания
Отказаться от применения Ацетилцистеин Канон следует при наличии таких показаний: – чрезмерная восприимчивость активного компонента лекарства и его вспомогательных составляющих; – мальабсорбция сахарозы-изомальтозы или глюкозо-галактозы; – невосприятие фруктозы; – нарушенный метаболизм аминокислот, в частности фенилаланина; – недостаточный возраст (менее 6 лет). Период вынашивания малыша (1-40 недели), а также его последующей лактации также считается противопоказанием к применению. Соблюдать меры предосторожности в период терапии данным препаратом следует пациентам с: – бронхиальной астмой; – сбоями в функционировании почек; – печеночной дисфункцией; – нарушениями в работе надпочечников; – варикозом сосудистых стенок, размещенных в пищеводе; – гипертонией; – предрасположенностью к кровоизлияниям в легких и кровавому кашлю; – язвенным поражением желудочных стенок или двенадцатиперстной кишки (в том числе и ранее); – невосприятием гистамина.
Дозировка
Ацетилцистеин Канон предназначен для изгтоовления растворов, которые следует принимать во внутрь. Перед применением гранулированное порошкообразное содержимое пакета разбавляется водой с температурой, не превышающей комнатную. Прием готового лекарства необходимо осуществлять после употребления пищи. Режим дозирования для каждого пациента устанавливается врачом в индивидуальном порядке и зависит от отягощенности патологии и анамнеза. Стандартная терапия для отхаркивания и разжижения мокроты требует соблюдения следующих рекомендаций: Детям и подросткам (дозировка 200 миллиграмм): – 2-6 лет – 2-3 раза в день по ? пакета за 1 прием; – 6-14 лет – 3 раза в сутки по ? пакета или же 2 раза по 1 целому; – 14-18 лет – 2-3 раза в сутки по 1 пакету за 1 раз. Взрослым показан прием 400-600 миллиграммов за день, что соответствует 2-3 приемам по 1 пакету за раз. Стандартный режим дозирования для лечения муковисцидоза у детей и подростков (доза, равная 200 миллиграммам) подразумевает: – 2-6 лет – четырехразовый прием по ? пакетика за раз; – 6-14 лет – трехкратный прием в сутки по 1 пакету за раз; – 14-18 лет с весом более 30 килограмм – допускается прием 4 пакетов за день. Взрослым также показано применение дозировки, суточный максимум которой не превышает 800 миллиграммов. Обильное питье способствует лучшему отхаркиванию и разжижению мокроты. Продолжительность курса индивидуальна. Зависит от отягощенности заболевания и длительности его течения. Устанавливается лечащим доктором. Стандартная терапия недлительных простудных недугов подразумевает 5-7-дневный прием препарата. Бронхит, протекающий в хронической форме, а также муковисцидоз требует продолжительного лечения. В 1 пакете содержится 200 миллиграмм активного вещества, следовательно, полная доза не может приниматься детьми, чей возраст не достиг 6 лет. Для лечения такой категории пациентов необходимо использовать уменьшенное количество лекарственного средства или же применять Ацетилцистеин Канон в дозировке, равной 100 миллиграммам.
Побочные действия
В отзывах Ацетилцистеин Канон пациентами отмечена хорошая переносимость. Тем не менее, в доклинических исследованиях было установлено, что терапия у некоторых больных провоцировала развитие аллергической симптоматики, которая сопровождалась появлением экзем, дерматитов, крапивницы, кожных высыпаний, зуда, отека Квинке, анафилаксией, эпидермального некролиза, мышечной и суставной лихорадки, образованием пузырей на поверхности слизистых оболочек и кожи. Известно также, что прием гранул приводил к падению показателей кровяного давления, учащению сердцебиения, развитию цефалгии, одышке, спастическому сокращению бронхов, воспалению слизистых оболочек ротовой полости и шуму в ушах. У пациентов в период терапии возникали позывы к рвоте и непосредственно сама рвота, расстройства кишечника, нарушенное пищеварение, приступы изжоги и болевые ощущения в эпигастриальной области. Не исключается возможность повышения температуры тела, образования кровоизлияний и снижения способности тромбоцитов к склеиванию.
Лекарственное взаимодействие
Не стоит совмещать ацетилцистеин со средствами, направленными на угнетение кашлевого рефлекса. Подобное взаимодействие может привести к застою слизи и закупорки дыхательных путей. Следовательно, если без подобной терапии обойтись нельзя, она должна осуществляться с соблюдением мер предосторожности. Категорически запрещено одновременно принимать это лекарство с препаратами, принадлежащими к группе антибактериальных средств (антибиотиков). Поэтому пенициллины, цефалоспорин, тетрациклин, эритромицин и амфотерицин В могут применяться минимум по прошествии 2 часов с момента приема раствора с ацителцистеином. Не рекомендуется принимать описываемые в инструкции гранулы совместно с средствами, содержащими протеолитические ферменты, которые способствуют лучшему перевариванию белков пищи в желудке и кишечнике. Не стоит одновременно применять Ацетилцистеин Канон с нитроглицерином, поскольку такое взаимодействие может привести к чрезмерному расширению просветов сосудов. При размешивании раствора с ацетилцистеином для перорального приема следует избегать контакта с резиновыми и металлическими поверхностями, так как из-за этого образуются сульфидные соединения со специфическим запахом.
Особые указания
Пациентам, страдающим от диабета сахарного типа, следует учитывать, что в одном пакетике препарата с дозировкой 200 миллиграмм содержится 0,23 хлебных единицы. Разводить лекарство необходимо в посуде, изготовленной из стекла, и избегать контакта с металлическими и резиновыми предметами. Если терапия спровоцировала развитие аллергической симптоматики, прием лекарства прекращается незамедлительно. Не стоит применять ацетилцистеин перед запланированным отходом ко сну. Подобное применение лучше совершить до 6 часов вечера. Прием установленной в инструкции дозировки не влияет на степень концентрации внимания, следовательно, вождение и работа с механизмами (техникой) может осуществляться в стандартном режиме.
Беременность и лактация
1-3 триместр беременности, а также период грудного вскармливания является противопоказаниям к приему данного лекарственного средства.
Применение в детском возрасте
Детям 2-6-летнего возраста препарат может назначаться, но в уменьшенном объеме. Предпочтительнее применять дозу, равную 100 миллиграммам.
При нарушениях функции почек
Почечная дисфункция не исключает терапии рассматриваемым в инструкции лекарственным средством, но требует соблюдения особых мер предосторожности.
При нарушениях функции печени
Сбои в функционировании печени не являются противопоказанием к лечению ацетилцистеином, но требуют соблюдения мер предосторожности.
Условия отпуска
Ацетилцистеин в Москве и других населенных пунктах России отпускается без предоставленного пациентом рецепта.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
Ацетилцистеин Канон в Москве
Инструкция на Ацетилцистеин Канон
Форма выпуска
Состав
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь – 1 гранула:
- Активное вещество: ацетилцистеин 200 мг;
- Вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный, аскорбиновая кислота, аспартам, сахароза.
3 г – пакеты из комбинированного материала (20) – пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, увеличивает объем мокроты, облегчает ее отхождение за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl – окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов – N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания для применения у детей в возрасте до 14 лет зависят от лекарственной формы и указаны в инструкции по применению используемого лекарственного препарата.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет – по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет – по 100 мг 2 раза/сут.
Парентерально: В/м взрослым – по 300 мг 1 раз/сут, детям – по 150 мг 1 раз/сут.
Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно в течение 5 мин) или в/м. Взрослым – по 300 мг 1-2 раза/сут; детям от 6 до 14 лет – по 150 мг 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет – 10 мг/кг массы тела, у детей в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.
При ингаляционном и интратрахеальном применении дозу, частоту применения и длительность курса устанавливают индивидуально.
Местно – закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Прочие: редко – носовые кровотечения, шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
Меры предосторожности
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.
АЦЕТИЛЦИСТЕИН КАНОН 0,2 N20 ПАК ГРАН Д/Р-РА
| Вид товара: | Лекарственные средства |
| Действующие вещества: | Ацетилцистеин |
| Производитель: | Канонфарма продакшн, ЗАО |
| Страна происхождения: | Россия |
| Фармакотерапевтическая группа: | отхаркивающее муколитическое средство |
| Форма выпуска и упаковка: | Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг по 3 г в пакеты из комбинированного материала – 20 шт в уп. |
| Температура хранения: | от 2 °C до 25 °C |
| Беречь от детей: | Да |
| Все лекарства Ацетилцистеин | Все аналогичные товары |
Аналогичные товары
Замбон Свитцерланд Лтд
Канонфарма продакшн, ЗАО
Гермес Арцнаймиттель ГмбХ/ Салютас Фарма ГмбХ
Замбон Свитцерланд Лтд
Гермес Фарма Гес. М.б.Х./ Салютас Фарма ГмбХ
Гермес Арцнаймиттель ГмбХ/ Салютас Фарма ГмбХ
Гермес Фарма Гес. М.б.Х./ Салютас Фарма ГмбХ
Фарма Вернигероде ГмбХ / Салютас Фарма ГмбХ
Гермес Фарма Гес. М.б.Х./ Салютас Фарма ГмбХ
Линдофарм ГмбХ/Салютас Фарма ГмбХ
Ацетилцистеин инструкция по применению
Лекарственная форма
Смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, с запахом земляники.
Состав
1 пакет дозировкой 200 мг содержит:
активное вещество: ацетилцистеин 200 мг;
вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 25 мг, аспартам 20 мг, сахароза 2746 мг.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин – муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеинявляется производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.
Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты – слизистой, слизистогнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.
Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL – мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.
Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин – аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).
Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее – до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта “первого прохождения” через печень. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично – в виде свободной субстанции, частично – в связи с протеинами плазмы крови, частично – как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.
Побочные действия
Дозировка
Внутрь. Гранулы следует растворять в воде комнатной температуры и принимать после еды.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг, 200 мг.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:
Взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 2-3 раза в день (400-600 мг в день).
Детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику 3 раза в день или по 2 пакетика 2 раза в день препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг (300-400 мг в день). Препарат Ацетилцистеин Канон 200 мг следует принимать по 1/2 пакетика 3 раза в день или по 1 пакетику 2 раза в день (300-400 мг в день).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 2-3 раза в день (200 -300 мг в день).
Детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 2 пакетика препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг или 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 200 мг 3 раза в день (600 мг в день).
Детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакетику препарата Ацетилцистеин Канон 100 мг 4 раза в день (400 мг в день).
Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней.
При длительных заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг
В связи с высоким содержанием действующего вещества (200 мг ацетилцистеина в пакетике) не следует принимать препарат детям в возрасте до 6 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Ацетилцистеин Канон в других лекарственных формах с более низким содержанием ацетилцистеина.
Передозировка
Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.
Ацетилцистеин Канон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Это муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Способствует уменьшению вязкости слизи. Кроме того, оказывает прямое антиоксидантное воздействие.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: ацетилцистеин.
Выпускается Ацетилцистеин Канон в виде гранул для приготовления орального раствора (100 мг/пакетик, 200 мг/пакетик, 600 мг/пакетик).
Показания
Применяется Ацетилцистеин Канон в качестве муколитического средства при хронических либо острых заболеваниях бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты:
– при бронхоэктатической болезни — хроническом изменении (расширении) бронхов;
– при бронхите (воспалении бронхов);
– при хроническом обструктивном бронхите;
– при бронхиальной астме;
– при бронхиолите — воспалении мелких бронхов;
– при муковисцидозе (кистозном фиброзе);
– при трахеите — воспалении трахеи;
– при ларингите — воспалении гортани;
– при синусите — воспалении приносовых пазух (гайморите, сфеноидите, фронтите, этмоидите, пансинусите);
– при экссудативном среднем отите.
Противопоказания
Нельзя назначать Ацетилцистеин Канон:
– при повышенной чувствительности к действующему веществу (ацетилцистеину), вспомогательным компонентам лекарства;
– при наличии пептических язв желудка/двенадцатиперстной кишки;
– при наличии кровохарканья;
– при легочном кровотечении.
С осторожностью применяется:
– при заболеваниях пищеварительной системы;
– при бронхиальной астме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допускается применение Ацетилцистеин Канон в эти периоды только под контролем доктора.
При использовании y беременных неблагоприятного влияния на течение беременности, состояние матери или плода продемонстрировано не было.
Способ применения и дозы
Ацетилцистеин Канон применяют внутрь, предварительно растворив содержимое одного пакетика в половине стакана воды. Лекарство рекомендуется принимать после приема пищи.
Стандартная доза для взрослых — 200 мг 3 раза в день; для детей 2—6 лет — 200 мг 1—2 раза в день; для детей 6—14 лет — 200 мг 2—3 раза в день; для детей от 14 лет — доза как для взрослых.
Период лечения определяется врачом в зависимости от индивидуальных данных пациента, клинической ситуации.
Запрещено смешивать приготовленный раствор другими лекарствами.
Для обеспечения муколитического действия рекомендуется обильный прием жидкости.
Передозировка
Симптомы передозировки: могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, боль в животе).
Лечение: временное прекращение приема, проведение симптоматической терапии.
Специфического антидота нет.
Побочные эффекты
Дыхательные расстройства: спазм бронхов, диспноэ, одышка.
Иммунные расстройства: проявления аллергии, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (Квинке), анафилактический шок.
Расстройства восприятия: тиннитус (звон в ушах).
Неврологические расстройства: цефалгия (головная боль).
Сосудистые нарушения: возникновение геморрагий.
Кардиологические расстройства: тахикардия (частое сердцебиение), падение артериального давления.
Пищеварительные расстройства: стоматит, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, рвота.
Дерматологические расстройства: синдром Стивенса — Джонсона, сыпь, синдром Лайелла, отек, зуд, крапивница.
Общие нарушения: гипертермия, отеки.
Изменения лабораторных показателей: снижение агрегации тромбоцитов, анемия.
Условия и сроки хранения
Хранить Ацетилцистеин Канон при температуре до 25°С не более двух лет.
Ацетилцистеин
Состав
Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин. Дополнительные компоненты в таблетках – аскорбиновая кислота, сахарин, сахароза, ароматизатор.
Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон, лактозы моногидрат, аспартам.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.
Фармакологическое действие
Муколитическое действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Про ацетилцистеин, что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина. Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты. Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками. На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса.
Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины, нейтрализуя их.
Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза глутатиона.
Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в плазме при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При циррозе печени – до 8 часов.
Экскретируется в основном почками в качестве неактивных метаболитов. Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин, эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин.
Показания к применению
Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты, абсцессе легкого, ларинготрахеите, бронхиальной астме, катаральном и гнойном отите, удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких, муковисцидоз, эмфизема легких, ателектаз легкого, синуситы, отравление Парацетамолом.
Противопоказания
Побочные действия
Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:
В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.
Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)
Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.
Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.
Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.
Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.
При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет, а также снизить частоту применения и дозировку препарата.
Передозировка
Лекарство при передозировке может вызвать диарею, тошноту, болезненные ощущения в животе, изжогу, рвоту.
Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.
Взаимодействие
Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (за исключением Доксициклина), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие Нитроглицерина.
Условия продажи
Препарат разрешен к безрецептурному отпуску.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения Ацетилцистеина: сухое, темное место, недоступное для детей, температура не выше 25 °C, герметичная упаковка.