Аминосалициловая кислота – инструкция по применению препарата, цена

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 0,5 г; в блистере или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.

Фармакологическое действие

Блокирует циклооксигеназу и тормозит синтез ПГ , уменьшает проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем снижения образования АТФ . Влияет на гипоталамические центры терморегуляции и болевой чувствительности, уменьшает альгогенное действие брадикининов.

Показания препарата Ацетилсалициловая кислота

Воспалительные заболевания, ревматизм, болевой синдром, профилактика тромбозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, портальная гипертензия, венозный застой.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , кровотечения из ЖКТ , нарушение функции печени и почек, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм).

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, ульцерогенное действие кортикостероидов, др. НПВС , резерпина.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой, молоком, щелочными минеральными водами — по 0,25, 0,5 или 1 г 3–4 раза в день.

Условия хранения препарата Ацетилсалициловая кислота

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацетилсалициловая кислота

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
I74 Эмболия и тромбоз артерий	Артериальные тромбозы
	Артериотромбоз
	Подострый и хронический артериальный тромбоз
	Подострый тромбоз периферических артерий
	Постоперационный тромбоз
	Сосудистые тромбозы
	Сосудистые эмболии
	Тромбоз аортокоронарного шунта
	Тромбоз артерии
	Тромбоз артерий
	Тромбоз коронарных артерий
	Тромбоз коронарных сосудов
	Тромбоз кровеносных сосудов
	Тромбоз при ишемическом инсульте
	Тромбоз при общехирургических операциях
	Тромбоз при онкологических операциях
	Тромбоз сосудов
	Тромбоз усилия (напряжения)
	Тромбообразование в послеоперационном периоде
	Тромботические осложнения
	Тромбоэмболические заболевания
	Тромбоэмболические осложнения
	Тромбоэмболический синдром
	Тромбоэмболическое осложнение
	Тромбоэмболическое осложнение в послеоперационном периоде
	Тромбоэмболия артерий
	Частичный тромбоз сосудов
	Эмболия
	Эмболия артерий
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит	Артрит ревматоидный серопозитивный
M79.0 Ревматизм неуточненный	Дегенеративное ревматическое заболевание
	Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий
	Дегенеративные ревматические заболевания
	Локализованные формы ревматизма мягких тканей
	Ревматизм
	Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом
	Ревматизм суставной и внесуставной
	Ревматическая атака
	Ревматические жалобы
	Ревматические заболевания
	Ревматические заболевания межпозвоночного диска
	Ревматическое заболевание
	Ревматическое заболевание позвоночника
	Ревматоидные заболевания
	Рецидивы ревматизма
	Суставной и внесуставной ревматизм
	Суставной и мышечный ревматизм
	Суставной ревматизм
	Суставной синдром при ревматизме
	Хроническая ревматическая боль
	Хронический суставной ревматизм
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках	Болевой синдром корешкового происхождения
	Болевой синдром малой и средней интенсивности различного генеза
	Болевой синдром после ортопедических операций
	Болевой синдром при поверхностных патологических процессах
	Корешковая боль на фоне остеохондроза позвоночника
	Корешковый болевой синдром
	Плевральная боль
	Хронические боли
R68.8 Другие уточненные общие симптомы и признаки	Токсемия

Цены в аптеках Москвы

Название препарата	Серия	Годен до	Цена за 1 ед.	Цена за упак., руб.	Аптеки
Ацетилсалициловая кислота таблетки 500 мг, 20 шт.

19.00 В аптеку18.00 В аптекуАцетилсалициловая кислота
таблетки 500 мг, 10 шт.

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Ацетилсалициловая кислота

• Общая оценка	6.89	(из 10)
  Эффективность	4.11	(из 5)
  Безопасность	2.78	(из 5)

  Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Ацетилсалициловая кислота

• Р N003119/01

• Р N001715/01

• Р N001715/01-2003

• Р N001190/01

• ЛП-002950

• ЛС-001338

• ЛСР-008701/10

• ФС-000806

• Р N003094/01

• ФС-000277

• ЛС-002687

• ФС-000171

• Р N003627/01

• ЛСР-008010/10

• ЛСР-006568/10

• ЛСР-003514/10

• П N016154/01

• ЛСР-010988/09

• П N012533/01

• Р N001065/01

• Р N001668/01

• ЛС-001549

• ЛС-001533

• Р N003889/01

• Р N003846/01

• Р N003370/01

• Р N003401/01

• Р N003041/01

• Р N002744/01-2003

• Р N002387/01-2003

• П N014688/01-2003

• П N014862/01-2003

• Р N001830/01-2002

• Р N001659/01-2002

• Р N001597/01-2002

• П N013573/01-2001

• 009179

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Аминосалициловая кислота

Аминосалициловая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminosalicylic acid

Код ATX: J04AA01

Действующее вещество: аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Производитель: ПАО «Красфарма» (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Sanjivani Paranteral Limited) (Индия), ООО «Скопинский фармацевтический завод» (Россия), ООО «Макиз-Фарма» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: розового цвета, овальные; ядро – белого с кремовым оттенком или белого цвета (дозировка 1 г: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 5, 10, 50, 100 упаковок; по 5, 10, 15, 20, 25 шт. в полиэтиленовых пакетах, в контейнере по 1 пакету; по 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 5, 10, 20 или 50 банок; по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1 банка; дозировка 0,5 г: по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 4, 6, 10 банок – для стационаров);
• раствор для инфузий: прозрачная жидкость, светло-желтая или бесцветная (в бутылках: по 200 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 24 бутылки; по 400 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 12 или 24 бутылки);
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от белого до светло-серого цвета (по 13,49 г: во флаконах, в картонной пачке 1 или 5 флаконов; во флаконах для кровезаменителей, в картонной пачке 10 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминосалициловой кислоты.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 0,5 или 1 г;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонной кислоты моногидрат, повидон, стеариновая кислота;
• кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, лак алюминиевый на основе красителя азорубин, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, триэтилацетат, тальк.

В 100 мл раствора для инфузий содержатся:

• действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 3 г;
• вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат – 0,05 г; сульфит натрия – 0,5 г; вода для инъекций – до 100 мл.

Действующее вещество лиофилизата для приготовления раствора для инфузий – натрия пара-аминосалицилат, его содержание в 1 флаконе составляет 13,49 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат, оказывает бактериостатическое действие. Его действующее вещество – натриевая соль аминосалициловой кислоты, проявляет активность в отношении только Mycobacterium tuberculosis [МПК (минимальная подавляющая концентрация) in vitro составляет 1–5 мкг/мл].

Механизм туберкулостатического действия заключается в конкуренции с ПАБК (парааминобензойная кислота) за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, который превращает ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и подавляет синтез компонентов клеточной стенки микробактерий (ингибирует образование микобактина), снижая захват железа последними, и/или синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Оказывает влияние на находящиеся в состоянии активного размножения микобактерии и практически не влияет на микобактерии в стадии покоя. Слабо действует на внутриклеточного возбудителя. Не влияет на прочие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная – развивается медленно. Устойчивость к натрия аминосалицилату быстро развивается на фоне монотерапии, в отличие от других противотуберкулезных средств его терапевтический эффект менее выраженный. Поэтому Аминосалициловая кислота применяется только в комбинации с иными противотуберкулезными средствами, что способствует замедлению развития резистентности к ним, в частности к стрептомицину и изониазиду. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Фармакокинетика

После поступления в организм натрия пара-аминосалицилат хорошо абсорбируется. Легко преодолев гистогематические барьеры, активно распределяется в тканях. В казеозных массах достигает высоких концентраций. При воспалении мозговых оболочек в спинномозговую жидкость проникает в умеренной степени. Определяется в грудном молоке. После перорального приема в дозе 4 г через 1,5–2 часа достигается C_max (максимальная концентрация вещества), которая составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 50–60% (при применении препарата инфузионно) или 15% (при применении Аминосалициловой кислоты перорально).

Подвергается активному метаболизму (основной путь – ацетилирование). Частично метаболизируется в желудке, в большей степени – в печени (свыше 50% ацетилируется до неактивных метаболитов).

Выводится почками посредством клубочковой фильтрации (80%), в моче в виде ацетилированного производного определяется 50% дозы. Общий клиренс препарата зависит от скорости метаболизма активного вещества и выведения почками. Период полувыведения (T_1/2) при отсутствии нарушений почечной функции составляет 0,5–1 час, при наличии хронической почечной недостаточности увеличивается до 23 часов.

Показания к применению

Применение Аминосалициловой кислоты показано для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в составе комбинированной терапии с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Чаще всего препарат назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным средствам, а также в случаях, когда назначение других, более сильных противотуберкулезных средств невозможно.

Противопоказания

• заболевания почек (почечная недостаточность тяжелой степени, нефрит нетуберкулезной этиологии);
• заболевания печени (печеночная недостаточность тяжелой степени, гепатит, цирроз печени);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительный процесс в кишечнике в стадии обострения;
• отеки, обусловленные гипернатриемией;
• артериальная гипертензия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• декомпенсированный гипотиреоз;
• амилоидоз внутренних органов;
• микседема в стадии декомпенсации;
• эпилепсия;
• гипокоагуляция;
• тромбофлебит;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 3 лет (для таблеток);
• гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте или ее солям, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Относительные (рекомендуется применять Аминосалициловую кислоту с особой осторожностью):

• нарушения функций почек и/или печени легкой и средней степени тяжести;
• заболевания ЖКТ в анамнезе;
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый гепатит;
• компенсированный гипотиреоз;
• сахарный диабет;
• период беременности.

Аминосалициловая кислота, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Аминосалициловая кислота принимают внутрь спустя 30–60 минут после приема пищи.

• взрослые: суточная доза – 9–12 г, ее делят на 3 приема;
• дети от 3 лет: суточная доза – из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка, ее делят на 3–4 приема.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При хорошей переносимости препарата суточную дозу в условиях амбулаторного лечения можно принимать в один прием, при плохой переносимости – необходимо поделить на несколько приемов.

Раствор для инфузий и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Показано внутривенное (в/в) введение путем инфузии в течение 2–4 часов. Начальная скорость – 30 капель в минуту, при отсутствии общих и местных реакций ее можно увеличить до 40–60 капель в минуту.

Рекомендованное суточное дозирование:

• пациенты в возрасте старше 14 лет: по 10–15 г;
• дети в возрасте от 7 до 14 лет: из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка;
• дети до 7 лет (в том числе недоношенные новорожденные): 0,2–0,3 г на 1 кг веса ребенка.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При первом вливании вводят не больше 250 мл препарата. В дальнейшем, если побочных реакций не возникло, увеличивают до 500 мл 5–6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом таблетированной формы Аминосалициловой кислоты). Курс может составлять от 1 до 2 месяцев и более. Общую продолжительность лечения и количество курсов врач определяет индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

Если применение препарата требуется в течение длительного периода времени, следует проводить мероприятия, направленные на поддержание электролитного баланса. С этой целью назначают соли калия перорально или путем добавления необходимого количества соответствующего препарата калия для инфузии, основываясь на результатах предварительной оценки плазменной концентрации калия.

Побочные действия

Таблетки

• сердечно-сосудистая система и система крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B₁₂-дефицитная мегалобластная анемия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря/ухудшение аппетита, метеоризм, диарея/запор, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, лекарственный гепатит, желтуха;
• мочеполовая система: кристаллурия, гематурия, протеинурия;
• аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, артралгия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом;
• прочие: гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном применении в высоких дозах), гипокалиемия, почечная недостаточность, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, энцефалит; в единичных случаях – психозы.

Раствор для инфузий и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Нежелательные реакции со стороны систем и органов (перечислены в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

Аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аминосалициловая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аминосалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аминосалициловая кислота

Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком мелкокристаллический порошок, малорастворим в воде, быстро разрушается при нагревании, а также при воздействии солнечного света. Натриевая соль легко растворима в воде, трудно — в спирте, относительно устойчива при комнатной температуре.

Фармакология

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В₁₂.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ , оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ . С_max после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Т_1/2 при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Применение вещества Аминосалициловая кислота

Лекарственно-резистентный туберкулез (различные формы и локализация) в комбинации с другими резервными противотуберкулезными средствами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим салицилатам, тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), декомпенсированная сердечная недостаточность ( в т.ч. на фоне порока сердца), эпилепсия.

В/в введение (дополнительно): тромбофлебит, нарушение свертываемости крови, выраженный атеросклероз.

Ограничения к применению

Умеренно выраженная патология ЖКТ , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в период беременности и грудного вскармливания (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). В одном исследовании у детей, матери которых во время беременности принимали аминосалицилаты одновременно с другими противотуберкулезными средствами, отмечено увеличение частоты пороков развития ушей и конечностей, возникновение гипоспадии. Однако в других исследованиях тератогенного эффекта аминосалицилатов не выявлено.

Категория действия на плод по FDA — C.

Проникает в грудное молоко, осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Аминосалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гранулоцитопения или агранулоцитоз, гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, язва желудка, желудочное кровотечение, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, протеинурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, астматические явления, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: зоб с гипотиреозом или без него, микседема (при длительном применении в высоких дозах), мононуклеозоподобный синдром (лихорадка, головная боль, кожная сыпь, боль в горле), сахарный диабет, гипокалиемия, метаболический ацидоз; при в/в введении — ощущение жара, слабость, токсико-аллергические реакции вплоть до развития шока.

Взаимодействие

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина и витамина B₁₂ (риск развития анемии). Одновременный прием с аминобензоатами препятствует бактериостатическому эффекту (конкуренция по механизму действия). Может ослаблять антибактериальные эффекты аминогликозидов. При сочетании с капреомицином возможно усиление электролитных нарушений, снижение концентрации калия и pH . Увеличивает концентрацию изониазида в крови, уменьшая его ацетилирование. Усиливает эффект производных кумарина и индандиона за счет уменьшения синтеза в печени факторов свертывания крови (требуется корректировка дозы антикоагулянтов). Не следует применять вместе с пиразинамидом и аммония хлоридом. Пробенецид и сульфинпиразон уменьшают канальцевую секрецию, увеличивая концентрацию аминосалициловой кислоты в крови и риск токсических эффектов. Риск развития гипотиреоидизма повышается при одновременном приеме с этионамидом и протионамидом.

Меры предосторожности вещества Аминосалициловая кислота

Возможна перекрестная чувствительность к соединениям, содержащим пара-аминофенильную группу (некоторые сульфаниламиды и красители). Пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты в виде таблеток без покрытия вызывает желудочно-кишечные расстройства, препарат следует назначать в виде гранул, таблеток, покрытых оболочкой или таблеток, растворимых в кишечнике; возможны временное снижение дозы или временная отмена аминосалициловой кислоты, с постепенным увеличением дозы до терапевтической. При лечении рекомендуется регулярно проводить контроль активности печеночных ферментов, анализ мочи и крови. При развитии гематурии и протеинурии требуется временная отмена ЛС . При использовании у больных сахарным диабетом следует учитывать, что гранулы содержат 1 часть аминосалициловой кислоты и 2 части сахара (1 ч.ложка вмещает 6 г гранул, что соответствует 2 г аминосалициловой кислоты и 4 г сахара). Не следует принимать аминосалициловую кислоту в течение 6 ч до и после приема рифампицина.

Особые указания

Раствор, потерявший прозрачность или изменивший окраску, к употреблению непригоден. Может вызывать ложноположительный результат при исследовании глюкозурии, препятствовать определению уробилиногена в моче (взаимодействие с реактивом Эрлиха).

Ацетилсалициловая кислота

Состав

В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

Форма выпуска

• таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
• таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

Фармакологическое действие

Препарат снимает боль, жар и воспаление, препятствует агрегации тромбоцитов.

Фармакологическая группа: НПВС.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кислота ацетилсалициловая — что это такое?

Ацетилсалициловая кислота — это Аспирин, салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

Формула ацетилсалициловой кислоты — (АСК)- C₉H₈O₄.

Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

Получение АСК

При производстве АСК используется метод этерификации салициловой кислоты этановой кислотой.

Фармакодинамика

Подавляя фермент СОХ, нарушает выработку простагландинов и продукцию АТФ. Обладает антипиретической и противовоспалительной активностью, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

Агрегация и адгезивность тромбоцитов, а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания крови) в печени и — в дозе, превышающей 6 г/сут. — увеличивает ПТВ.

Фармакокинетика

Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК — не более 20 минут. TCmax АСК в плазме крови — 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие метаболизма, — от 0,3 до 2,0 часов.

В связанном с альбуминами состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот. Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.

Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании — возрастает.

Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.

Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?

Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты — это:

• лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
• ревматоидный артрит;
• ревматизм;
• воспалительное поражение миокарда, причиной которого является иммунопатологическая реакция;
• болевой синдром различного происхождения, включая головную и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени,альгодисменорею.

Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза, тромбоэмболии, ИМ (при инфаркте миокарда препарат назначают для вторичной профилактики).

Противопоказания

Прием АСК противопоказан при:

• “аспириновой” астме;
• в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• желудочных/кишечных кровотечениях;
• авитаминозе К;
• гемофилии, гипопротромбинемии, геморрагических диатезах;
• дефиците фермента G6PD;
• портальной гипертензии;
• недостаточности функции почек/печени;
• расслоении аорты;
• в период лечения Метотрексатом (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
• подагрическом артрите, подагре;
• беременности (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
• грудном вскармливании;
• гиперчувствительности к АСК/салицилатам.

Побочные действия

Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:

• тошноты;
• гастралгии;
• анорексии;
• аллергических реакций;
• диареи;
• тромбоцитопении;
• эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
• почечной и/или печеночной недостаточности.

При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция, рвота, бронхоспазм.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения — 4-5 р./сут.

Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.

Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого — от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.

Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).

Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений — 5 р./сут.

Лечение не должно длиться более 2 недель.

Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) крови препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.

Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка — 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям — 0,1 г, годовалым — 0,05 г.

Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции. Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе.

Применение АСК в косметологии

Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.

Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей: таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.

Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.

Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.

Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.

Передозировка

Передозировка может стать следствием:

• длительного лечения АСК;
• разового введения слишком высокой дозы препарата.

Признаком передозировки является синдром салицилизма, проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.

При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают активированный уголь, проверяют КОС.

В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов натрия лактата, натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).

Если рН мочи — 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками.

При сильной интоксикации проводят гемодиализ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

Условия продажи

Средство безрецептурного отпуска.

Рецепт на латинском (образец):

Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.

Срок годности

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения.

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Аптеки Москвы

Инструкция по применению

Категории

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, ананасовые	1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат	800 мг
изониазид	23.3 мг

100 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (1) в комплекте с мерной ложкой – контейнеры пластиковые.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой	1 г
натрия пара-аминосалицилата дигидрат	800 мг
изониазид	23.3 мг

4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) – коробки картонные.
4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) – коробки картонные.
4.3 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) – коробки картонные.
5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (10) – коробки картонные.
5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (25) – коробки картонные.
5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (50) – коробки картонные.
5 г – пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (100) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Действует бактериостатически. Конкурентно подавляет синтез фолата в бактериальной клетке. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Под воздействием желудочного сока аминосалициловая кислота быстро превращается в неактивный метаболит. Кислотоустойчивая оболочка предохраняет гранулы от разрушительного воздействия желудочного сока. В нейтральной среде, например, в тонком кишечнике, оболочка гранулы растворяется и происходит высвобождение препарата.

Изониазид in vivo и in vitro действует бактерицидно на процесс деления клеток М.tuberculosis. Первичный механизм заключается в ингибировании синтеза длинной цепи миколиевых кислот, являющихся составной частью клеточной стенки микобактерий. Для ингибирования грамположительных и грамотрицательных бактерий требуется концентрация изониазида не менее 600 мг/мл, а минимальная концентрация для ингибирования М.tuberculosis составляет 0.05-0.025 мг/мл. Устойчивость к изониазиду проявляется спонтанно и составляет величину роста мутантных бацилл, равную 1х10 6 бактерий на генерацию.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении мозговых оболочек). Легко проходит другие гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками – 50-60%. После однократного приема 4 г концентрация препарата в плазме составляет 20 мг/мл (может варьировать от 9 до 35 мг/мл). Среднее время достижения C_max в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1.5 до 24 ч). Концентрация препарата 2 мг/мл в плазме сохраняется в течение 7.9 ч (вариабельность от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл – в среднем, в течение 8.8 ч (вариабельность от 6 до 11.5 ч).

Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T_1/2 составляет 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками. 80% аминосалициловой кислоты выводится почками, при этом 50% и более выводится в ацетилированной форме.

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект первого прохождения через печень. Время достижения C_max в плазме крови – 1-2 ч. C_max в крови после приема внутрь однократно дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл. Связывание с белками незначительная – до 10%. V_d– 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая спинномозговую, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени.

T_1/2 для быстрых ацетиляторов составляет 0.5-1.6 ч; для медленных – 2-5 ч. При почечной недостаточности T_1/2 может возрастать до 6.7 ч. T_1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет – 2.3-4.9 ч, а у новорожденных – 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T_1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T_1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T_1/2 укорачивается до 2-3 ч. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у быстрых ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у медленных – не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; гемодиализ, проводимый в течение 5 ч, позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Дозировка

Назначают внутрь в виде гранул, которые следует принимать после еды, запивая водой, 2-3 раза/сут по 9-12 г/сут или по назначению врача, из расчета 10 мг/кг массы тела/сут по аминосалициловой кислоте (в обед и ужин). К упаковке 100.0 г для удобства дозирования прилагается мерная ложка. Каждая мерная ложка (полная 4.3 г гранул) содержит натрия аминосалицилата дигидрат – 3.44 г; изониазида – 100 мг.

Рекомендуется дополнительно прием изониазида в дозе 300 мг однократно после завтрака.

Лекарственное взаимодействие

Совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Не рекомендуется совместный прием с рифампицином, т.к. аминосалициловая кислота снижает его концентрацию. При необходимости совместной терапии с рифампицином, прием препаратов следует разделить: рифампицин перед завтраком, натрия аминосалицилат после ужина и на ночь.

Нарушает всасывание эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (витамин В₁₂) (риск развития анемии). Всасывание витамина В₁₂ при приеме 5 г аминосалициловой кислоты нарушается на 55%, что приводит к значительным изменениям эритроцитов. Таким образом, при лечении пациентов аминосалициловой кислотой более 1 месяца необходима терапия витамином В₁₂.

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные эффекты со стороны ЦНС.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов и побочных реакций со стороны ЦНС.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активную концентрацию изониазида в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Антациды (особенно алюминий-содержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приема изониазида).

При одновременном применении с энфлураном изониазид может увеличивать образование неорганического фтористого метаболита, обладающего нефротоксичным действием.

Снижает концентрацию кетоконазола в крови.

Изониазид – антагонист гипогликемического действия инсулина, он повышает уровень глюкозы в крови. Это объясняется значительным поглощением изониазида стенками кишечника.

Беременность и лактация

Применение препарата Мак-Пас плюс при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Возможны в результате действия отдельных компонентов, входящих в препарат.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, частично выраженный синдром мальабсорбции; редко – лекарственный гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В₁₂-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

При длительном применении в высоких дозах или при превышении дозы – гипотиреоз, зоб, микседема.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 1.5 года. Не использовать после истечения срока годности.

Показания

— туберкулез с множественной лекарственной устойчивостью.

Противопоказания

— заболевания печени в стадии обострения;

— дети и подростки до 18 лет;

— повышенная чувствительностью к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: судорожные припадки, сопутствующие заболевания ЖКТ, амилоидоз, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, возраст старше 60 лет и масса тела менее 50 кг, алкоголизм.

Особые указания

Возможно нарушение функции печени и почек вследствие приема препарата.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами в течение всего курса лечения.

Лабораторные показатели – АЛТ, АСТ, концентрация билирубина в сыворотке крови – могут транзиторно повышаться без клинических проявлений.

При появлении признаков токсического гепатита, вызванного Мак-Пасом плюс, препарат отменяют.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

В связи с разной скоростью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации (по динамике содержания в крови и моче). При быстрой инактивации изониазид применяют в более высоких дозах.

При риске развития периферического неврита (пациентам старше 65 лет, больным сахарным диабетом, беременным женщинам, больным с хронической почечной недостаточностью в стадии ремиссии, больным алкоголизмом, при нарушении питания, сопутствующей противосудорожной терапии) рекомендуется назначение 10-25 мг/сут пиридоксина.

Во время лечения следует избегать употребления сыра (особенно швейцарского или чеширского), рыбы (особенно тунца, сардин), поскольку при одновременном употреблении их с изониазидом возможно возникновение реакций (гиперемия кожи, зуд, ощущение жара или холода, сердцебиение, повышенное потоотделение, озноб, головная боль, головокружение), связанных с подавлением активности моноаминооксидазы и диаминоксидазы и приводящих к нарушению метаболизма тирамина и гистамина, содержащихся в рыбе и сыре.

Следует иметь в виду, что изониазид может вызывать гипергликемию с вторичной глюкозурией; тесты с восстановлением ионов меди могут быть ложноположительными, а на ферментные тесты на глюкозу препарат не влияет.

Аминосалициловая кислота

Описание препарата

Aminosalicylic acid, НИЖФАРМ АО (Россия)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г: 500 шт.таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г: 500 шт.НИЖФАРМраствор для инфузий 30 мг/мл: 200 мл бут. 1 или 24 шт., 200 мл бут. 1 или 12 шт.КРАСФАРМАлиофилизат для приготовления раствор для инфузий 13.49 г: флакон 1, 5 или 10 шт.ФАРМАСИНТЕЗтаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 г: 5, 10, 15, 20, 25, 50, 250, 500, 1000, 2000, 2500 или 5000 шт.НИЖФАРМтаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 500, 2000, 3000 или 5000 шт.НИЖФАРМ

Действующее вещество: Натрия аминосалицилат (Aminosalicylate sodium)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой	1 таб.
натрия пара-аминосалицилат	1 г

500 шт. — банки полимерные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 — 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания к применению

Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.

Дозировка

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей — 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Противопоказания

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Применение при беременности

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у детей

Применяется по показаниям у детей.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Особые указания

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Побочное действие

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.