Амиокордин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Амиокордин

Инструкция по применению:

Амиокордин – антиаритмический препарат класса III, обладающий антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Амиокордин выпускается в следующих формах:

• Таблетки: двояковыпуклые, круглые, белые или белые с кремовым оттенком, на одной стороне имеется риска (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 50 упаковок; для стационаров – по 100 упаковок в картонной коробке);
• Раствор для внутривенного введения: прозрачный, слегка желтоватый, видимые механические включения отсутствуют (по 3 мл в ампулах, по 5 ампул в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; для стационаров – по 20 блистеров в картонной коробке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный.

Состав 1 мл раствора:

• Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Показания к применению

• Желудочковые аритмии, угрожающие жизни (включая желудочковую тахикардию);
• Суправентрикулярные аритмии (чаще при невозможности или неэффективности другого лечения), включая пароксизм трепетания и мерцания предсердий;
• Аритмии на фоне хронической сердечной недостаточности или коронарной недостаточности;
• Желудочковые аритмии у пациентов с миокардитом Шагаса;
• Желудочковая и предсердная экстрасистолия;
• Профилактика приступов стенокардии;
• Купирование парасистолии;
• Профилактика фибрилляции желудочков.

Противопоказания

• Синоатриальная блокада;
• Кардиогенный шок;
• Коллапс;
• Синусовая брадикардия;
• Артериальная гипотензия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Интерстициальные болезни легких;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• AV-блокада II-III степени (при условии, что кардиостимулятор не используется);
• Тиреотоксикоз;
• Гипокалиемия;
• Гипотиреоз;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы;
• Гиперчувствительность к йоду и/или любому из компонентов препарата.

Относительные (Амиокордин применяют с осторожностью):

• Печеночная недостаточность;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Пожилой возраст;
• Бронхиальная астма;
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных об эффективности препарата и его безопасности во время применения у детей).

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки Амиокордин принимают внутрь, во время или после еды. Их следует проглатывать целиком, запивая водой. Взрослым пациентам препарат назначают в начальной разовой дозе 200 мг. Начальная суточная доза – 600-800 мг, максимальная суточная – 1200 мг. Кратность применения – 2-3 раза в сутки. Продолжительность терапии – 8-15 дней.

Поддерживающая доза Амиокордина составляет 100-400 мг в сутки в 1-2 приема. Рекомендуется минимальная эффективная доза препарата. Его можно принимать через день в двойной дозе.

Пациентам старше 75 лет препарат назначают в минимальных эффективных дозах (как начальных, так и поддерживающих).

Раствор для внутривенного введения
Раствор для инъекций Амиокордин предназначен исключительно для применения в условиях стационара, когда невозможен пероральный прием препарата или достижение антиаритмического эффекта требуется срочно. Для внутривенного струйного или капельного введения разовая доза составляет 5 мг на кг массы тела, суточная – до 15 мг на кг массы тела (но не более 1200 мг).

Пациентам старше 75 лет препарат назначают в минимальных эффективных дозах (как начальных, так и поддерживающих).

Побочные действия

• Пищеварительная система: снижение аппетита, боль в животе, рвота и тошнота, ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря или притупление вкуса, диарея или запоры, метеоризм; редко – повышение активности трансаминаз печени; при длительном лечении – холестаз, цирроз печени, токсический гепатит, желтуха;
• Дыхательная система: при длительном лечении – одышка, плеврит, кашель, фиброз легких, альвеолит или интерстициальная пневмония; при внутривенном введении – апноэ, бронхоспазм (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью);
• Сердечно-сосудистая система: AV-блокада, брадикардия; при длительном лечении – возникновение или усиление имеющейся аритмии, желудочковая аритмия по типу «пируэт», прогрессирование хронической сердечной недостаточности; при внутривенном введении – понижение артериального давления;
• Система кроветворения: апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• Центральная и периферическая нервная система: депрессия, парестезии, слабость, слуховые галлюцинации, головокружение и головная боль, усталость; при длительном лечении – атаксия, нарушение памяти и сна, тремор, неврит зрительного нерва, периферическая невропатия, экстрапирамидные расстройства; при внутривенном введении – повышение внутричерепного давления;
• Органы чувств: микроотслойка сетчатки, отложение пигмента липофусцина в эпителии роговицы глаза, увеит;
• Эндокринная система: гипер- или гипотиреоидизм;
• Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, облысение, фоточувствительность, кожная сыпь; редко – окрашивание кожных покровов в серо-голубой цвет;
• Местные реакции (при внутривенном введении): тромбофлебит;
• Прочие реакции: васкулит, миопатия, воспаление придатка семенника, снижение потенции; при внутривенном введении – усиленное потоотделение, жар.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Амиокордин, а также при длительной терапии следует контролировать функцию щитовидной железы и провести рентген легких, в случае необходимости – скорректировать электролитные нарушения. Во время лечения следует регулярно посещать окулиста.

Внутривенное введение проводится под постоянным контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и ЭКГ.

В период лечения пациенты должны избегать прямого воздействия солнечных лучей.

При отмене препарата могут возникнуть рецидивы нарушений сердечного ритма.

Амиокордин может влиять на результаты теста на йодконцентрирующую функцию щитовидной железы.

Лекарственное взаимодействие

Амиокордин не следует применять одновременно со следующими лекарственными препаратами: другие антиаритмические средства, винкамин, блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, сультоприд, бета-адреноблокаторы, слабительные средства, амфотерицин В внутривенно, эритромицин внутривенно, пентамидин внутривенно и диуретики.

Астемизол, трициклические антидепрессанты, терфенадин и фенотиазины потенцируют удлинение интервала QT и вероятность развития желудочковой аритмии.

Циметидин замедляет метаболизм амиодарона.

Препарат усиливает эффекты дигоксина, циклоспорина, варфарина и фенитоина.

Аналоги

Аналогами Амиокордина являются: Амиодарон, Амиодарон-СЗ, Амиодарон Сандоз, Амиодарон-OBL, Амиодарон Белупо, Амиодарон-Акри, Веро-Амиодарон, Кордарон, Кардиодарон.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет, раствор для инъекций – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

АМИОКОРДИН

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Амиодарон оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие и является антиаритмическим препаратом III класса по классификации Воган-Уильямса.
Антиаритмические свойства.
Увеличение третьей фазы потенциала действия без влияния на уровень или частоту подъема.
Изолированное увеличение третьей фазы потенциала действия происходит за счет снижения прохождения калия через калиевый канал, при этом никаких изменений не происходит в работе натриевого и кальциевого канала.
Брадикардитична действие путем уменьшения автоматизма синусового узла. Атропин не выступает антагонистом этого действия.
Неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Замедляет синотриальну, предсердную и узловую проводимость, что происходит интенсивнее при наличии высокой частоты сердечных сокращений.
Не влияет на желудочковую проводимость.
Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердной, узловом и желудочковому уровне.
Замедляет проводимость и продолжает рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Отсутствует отрицательный инотропный эффект.

Фармакокинетика

Через вышеуказанные характеристики амиодарона лечение следует начинать с больших (ударных) доз с целью как можно быстрее достичь в тканях концентраций, необходимых для терапевтического эффекта.

Показания к применению

Амиодарон применяется для лечения тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда лечение путем перорального применения амиодарона нецелесообразно, таких, как:
– предсердная аритмия с высокой частотой сокращений желудочков;
– тахикардия, связанная с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта)
– зафиксированы симптоматические желудочковые нарушения ритма, приводящие к неработоспособности.
Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, возникшей вследствие фибрилляции желудочков, устойчива к внешней электроимпульсной терапии.

Способ применения

С первого дня инфузии необходимо начать переход на пероральный прием препарата (по 3 таблетки в сутки). При необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток в сутки.
В случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца , которая возникала вследствие фибрилляции желудочков и является резистентной к внешней электроимпульсной терапии рекомендуется применять центральный венозный катетер, при условии его наличия и готовности; иначе препарат можно вводить через самую периферическую вену с наибольшим кровотоком.
Начальная внутривенная доза составляет 300 мг (или 5 мг / кг), растворенное в 20 мл 5% раствора глюкозы (глюкозы), инъекцию следует проводить быстро.
Возможно дополнительное введение 150 мг амиодарона (или 2,5 мг / кг), если фибрилляция желудочков не снимается.
Не смешивать с другими препаратами в одном шприце.

Побочные действия

Поскольку клинические и лабораторные признаки нечетко выражены (вариабельность гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в крови в 1,5-5 раз от нормы), показан регулярный мониторинг печени.
В случае повышения уровня трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающая после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени. Эти клинические и биологические нарушения обычно исчезают после прекращения лечения. Сообщалось о нескольких необоротных случаев таких изменений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: чрезмерное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: реакции в месте инъекционного введения препарата, инфузии, включая боль, эритема, некроз, отек, экстравазацию, образование инфильтрата, воспаление, индурацией кожи, тромбофлебит, флегмону, инфекции и нарушения пигментации.
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Противопоказания

раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
– Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелой дыхательной недостаточности, некомпенсированной кардиомиопатии и тяжелой сердечной недостаточности.
– Указанные противопоказания не касаются случаев применения амиодарона для сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникала вследствие фибрилляции желудочков и которая является резистентной к внешней электроимпульсной терапии.

Беременность

Учитывая влияние амиодарона на щитовидную железу плода, этот препарат противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда польза его назначения превышает риск, связанный с ним.
Кормления грудью. Амиодарон и его метаболиты вместе с йодом проникают в грудное молоко в концентрациях, более высоких, чем их концентрации в плазме матери. Из-за риска развития гипотиреоза у новорожденного кормления грудью противопоказано при лечении амиодароном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходим контроль ЭКГ, контроль лабораторных показателей и клинический контроль.
С лидокаином. Риск повышения уровня лидокаина в плазме крови, что может вызвать неврологические и кардиологические побочные эффекты, из-за подавления амиодароном его метаболизма в печени. Необходим клинический контроль и контроль ЭКГ, при необходимости – контроль уровня лидокаина в плазме крови и коррекция дозы лидокаина во время лечения амиодароном и после его отмены.
С орлистатом. Риск снижения уровня амиодарона и его активных метаболитов в плазме крови. Необходим клинический контроль и при необходимости – контроль ЭКГ.
С фенитоином (распространяется на фосфенитоин). Повышение уровня фенитоина в плазме крови одновременно с признаками передозировки, в частности неврологическими проявлениями (уменьшение метаболизма фенитоина в печени).
Необходим клинический контроль, контроль уровня фенитоина в плазме крови и возможна корректировка дозы.
С симвастатином. Повышенный риск развития побочных эффектов, зависящих от концентрации, таких как рабдомиолиз (угнетение метаболизма симвастатина в печени). Превышать дозу симвастатина 20 мг / сут или назначить другой статин, не имеющий такого вида взаимодействия.
С такролимусом. Повышенный уровень такролимуса в крови из-за подавления амиодароном его метаболизма.
Необходимо определение уровня такролимуса в крови, контроль функции почек и коррекции дозы такролимуса в течение одновременного применения с амиодароном и после отмены амиодарона.
С флекаинидом. Амиодарон повышает плазменные концентрации флекаинида вследствие ингибирования цитохрома СYP 2D6. Поэтому дозу флекаинида необходимо корректировать.
Субстраты цитохрома Р450 ЗА4. Назначение указанных лекарственных средств на фоне применения амиодарона, который является ингибитором цитохрома СYP ЗА4, может обусловить более высокие плазменные концентрации этих препаратов и, как следствие, возможный рост их токсичности.
Циклоспорин. Комбинация с амиодароном может повышать уровень циклоспорина в плазме крови, поэтому дозу нужно корректировать.
Фентанил. Комбинация с амиодароном может обусловить усиление фармакологических эффектов фентанила и увеличить риск проявления его токсичности.
Статины. Существует риск проявления токсичности относительно мышц, повышается в условиях одновременного назначения амиодарона со статинами, которые метаболизируются СYP ЗА4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин.
При необходимости одновременного применения статинов с амиодароном рекомендуется применять статины, не метаболизируется СYP ЗА4.
Другие препарате, метаболизирующихся под действием СYP ЗА4: лидокаин, такролимус, силденафил, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
Средства, которые вызывают брадикардию. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, в частности типа «torsades de pointes»; необходимо проводить клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Субстраты СYP 2С9. миодарон увеличивает концентрацию веществ, которые являются субстратами СYP 2С9, таких как варфарин или фенитоин, за счет подавления ферментов цитохрома Р450 2С9.
Комбинации, требующие особого внимания. С пилокарпином.
Риск избыточного брадикардии (аддитивные эффекты препаратов, вызывающих брадикардию).
Во время лечения амиодароном рекомендуется избегать применения ингибиторов СYP ЗА4 (например грейпфрутового сока и некоторых лекарственных средств).

Передозировка

Не существует информации о передозировке амиодарона при внутривенном введении.
Очень редко сообщалось о возникновении синусовой брадикардии, желудочковой аритмии, особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes», остановку сердца, нарушения кровообращения и функции печени.
Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая кинетические свойства препарата, рекомендуется контроль функции сердца в течение длительного времени. Амиодарон и его метаболиты подвергаются диализа.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от действия света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Амиодарон – раствор для инъекций.
Упаковка: по 3 мл раствора для инъекций в ампулах, 5 ампул в картонной коробке.

Состав

1 ампула (3 мл) Амиодарон содержит 150 мг амиодарона гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Амиокордин ® (Amiokordin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 3, 6 и 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Ингибирует калиевые, натриевые и кальциевые каналы, блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Увеличивает продолжительность потенциала действия предсердий и желудочков, удлиняет рефрактерный период и уменьшает автоматизм синусного и AV узлов.

Фармакодинамика

Антиаритмический эффект проявляется приблизительно через 7 дней, достигает максимума через 15–30 дней и сохраняется 10–30 дней после отмены.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 40% дозы, C_max в плазме достигается через 3–7 ч и сохраняется при продолжительном лечении в течение нескольких недель или месяцев. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активного дезэтиламиодарона (основной метаболит). Выводится с желчью и мочой, T_1/2 после однократного приема 3,2–20,7 ч, при продолжительном лечении 53±24 дня.

Показания препарата Амиокордин ®

Желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков (профилактика рецидивов в угрожающих жизни случаях), наджелудочковая тахиаритмия и тахикардия (замедление или уменьшение мерцания и трепетания предсердий, профилактика рецидивов), WPW-синдром .

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелое нарушение проводимости (при отсутствии кардиостимулятора), AV-блокада, дисфункция щитовидной железы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый эффект терапии по жизненным показаниям превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ощущение усталости, головокружение, головная боль, парестезия, тремор, атаксия, ретробульбарный неврит, полиневропатия, слуховые галлюцинации, микроотложения в верхних слоях роговицы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, усиление существующей аритмии или ее возникновение, сердечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: гипотиреоз или гипертиреоз (требуется отмена препарата).

Со стороны респираторной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброз легких, плеврит, облитерирующий бронхит.

Со стороны органов ЖКТ : потеря аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, запор, редко — повышение активности печеночных ферментов, желтуха, псевдоалкогольный гепатит, цирроз печени.

Прочие: миопатия, эпидидимит, алопеция, фотосенсибилизация, кожная сыпь, серовато-голубоватый цвет кожи.

Взаимодействие

Несовместим с другими антиаритмическими препаратами, эритромицином ( в/в ) , пентамидином ( в/в ) , винкамином, сультопридом (возможно развитие полиморфной желудочковой тахикардии), БКК и бета-адреноблокаторами (риск развития брадикардии и AV блокады), амфотерицином В ( в/в ) , слабительными средствами, диуретиками и кортикостероидами (вероятно появление желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии). Трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин потенцируют удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии. Усиливает эффект варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина. Циметидин замедляет метаболизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно в начале лечения по 600–1000 мг/сут в 1 или 2–3 приема в течение 8–10 дней, затем в поддерживающей дозе 100–400 мг/сут в 1–3 приема, либо в двойной суточной дозе через день, либо в терапевтической дозе в течение 5 дней с последующим перерывом в 2 дня.

Передозировка

Симптомы: учащение или усиление побочных эффектов, гипотензия, брадикардия, нарушения AV проводимости, аритмия, дисфункция печени.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевого слабительного, при брадикардии — введение атропина, агонистов бета-адренорецепторов, кардиостимуляция.

Меры предосторожности

Во время лечения следует периодически контролировать ЭКГ , функции легких, щитовидной железы, печени. Следует избегать пребывания на солнце или использовать защитный крем. C осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (риск брадикардии), применять при необходимости общей анестезии и во время кислородной терапии. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед лечением необходим контроль ЭКГ , функции щитовидной железы и содержания калия в сыворотке крови. Безопасность и эффективность применения у детей не определены. Может изменять результаты исследования функции щитовидной железы.

Условия хранения препарата Амиокордин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амиокордин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Амиокордин® (200 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амиодарона гидрохлорида 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, от белого до светло кремового цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты III класса

Код АТХ C01BD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме амиодарона время наступления максимальной концентрации в крови 5 – 6 часов. Абсорбция в желудочно кишечном тракте – 30-50%, биодоступность составляет – 40%, связь с белками плазмы – 95%

Метаболизм амиодарона осуществляется, главным образом, в печени и частично в слизистой оболочке кишечника. В печени амиодарон метаболизируется с помощью цитохрома Р450 (изоэнзимом CYP3A4). Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Выведение амиодарона при пероральном приеме проходит в 2 фазы: начальная (период полувыведения – 4 – 5 часов), во второй фазе –25 – 110 дней. Период полувыведения десэтиламиодарона – в среднем 61 день. Выводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Ни амиодарон, его метаболиты не подвергаются диализу.

Амиодарон проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 25% дозы, полученной матерью, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Амиокордин®является антиаритмическим средством III класса. Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа – и бета – адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект Амиокордина® обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа – и бета – адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Амиокордин® уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, урежает частоту сердечных сокращений, повышает энергетические резервы миокарда. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов и системное артериальное давление. Антиаритмическое действие Амиокордина® обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда, удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения.

По своей структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Амиокордин® влияет на обмен тиреоидных гормонов (ингибирует превращение Т3 в Т4), блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит Т3 может привести к гиперпродукции тиреотропного гормона и тиреотоксикозу).

Показания к применению

– опасной для жизни желудочковой тахикардия и фибрилляции

– симптоматической желудочковой тахикардии

– суправентрикулярной тахикардии у пациентов с пороком сердца и у пациен-

тов, нуждающихся в лечении суправентрикулярной тахикардии при наличии

устойчивости или противопоказаний для приема других антиаритмических

– нарушения ритма у пациентов с синдромом антесистолии (преждевременного

возбуждения сердца, синдрома Вольф – Паркинсона – Уайта)

Лечение суправентрикулярной тахикардии:

– замедленная или ослабленная фибрилляция желудочков или трепетание

Амиокордин® назначают пациентам с коронарной болезнью сердца и/или слабой функцией левого желудочка сердца.

Амиокордин® показан для предупреждения летальности (включая внезапную смерть, связанную с остановкой сердца) в у пациентов повышенной группы риска с застойной сердечной недостаточностью ишемического или неишемического происхождения. Риск считается особенно высоким при наличии явных клинических признаков сердечной недостаточности или при функционировании левого жедудочка менее 40 % с или без признаков желудочковой экстрасистолии.

Способ применения и дозы

В начале лечения обычная суточная доза составляет от 600 мг до 1000 мг. Начальный период лечения обычно длится от 8 до 10 дней.

Поддерживающая терапия: наименьшая эффективная суточная доза, зависящая от индивидуальной чувствительности составляет от 100 мг до 400 мг.

Возможно применение другой схемы приема препарата, состоящего из двойной суточной дозы, принимаемой каждый второй день или приема терапевтической дозы препарата в течение 5 дней в неделю (с перерывом на 2 дня в конце недели).

Таблетку принимают один раз или принимаемую дозу делят в два или три приема, во время еды или после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Если препарат не был принят, это не представляет опасности для пациента. Но при этом удваивать дозу самостоятельно запрещается.

Побочные действия

роговичные микроотложения, которые ограничиваются площадью под зрач-

ком и не требуют прекращения лечения. Роговичные микроотложения состоят

из комплекса липидных отложений и исчезают после прекращения лечения

расстройства средней тяжести (тошнота, рвота, нарушение восприятия вкуса), которые обычно возникают в начале лечения и устраняют путем уменьшения дозы

повышение уровня трансаминаз в начале лечения, которое обычно умеренное (от 1.5 до 3 раз выше пределов нормы) и может быть возвращен к исходному уровню путем уменьшения дозы или даже самопроизвольно

Амиокордин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 150 мг/3 мл

Состав

1 ампула содержит

активное вещество – амиодарона гидрохлорид 150 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций

Описание

Прозрачный раствор, слегка желтого цвета, практически свободный от механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические препараты Ia и III классов. Антиаритмические препараты III класса. Амиодарон.

Код АТХ С01BD01

Фармакологические свойства

После внутривенной инъекции, амиодарон быстро достигает максимальной концентрации в плазме.

Быстрое падение концентрации в плазме в основном за счет его распределения в периферических тканях. Объем распределения составляет от 40 до 130 л/кг. Максимальные концентрации в сердечной мышце достигаются за несколько минут после внутривенной инъекции. Концентрации амиодарона в сердечной мышце выше, чем в плазме.

Метаболизм и выведение такие же, как при пероральном введении. Период полураспада составляет, в среднем, от 3,2 до 20,7 часов после однократной внутривенной инъекции и около 50 дней после повторных доз или внутривенных инфузий. Амиодарон, в основном, метаболизируется в печени и частично в кишечнике (в слизистой оболочке кишечника). В печени он метаболизируется при участии цитохрома P450 (изофермент CYP3A4).

Основными метаболическими путями являются дейодирование, гидроксилирование, О- и N-деалкилирование (деэтилирование). В процессе N-деэтилирования образуется N-дезэтиламиодарон-основной и фармакологически активный метаболит амиодарона (по данным некоторых авторов, он образуется в слизистой оболочке кишечника). Также обнаружены другие (дейодированные) метаболиты, но их возможное накопление, фармакодинамические и токсические эффекты полностью не изучены.

Амиодарон выводится с желчью (с калом) и через почки. Так как он почти полностью метаболизируется, он обнаруживается в кале и моче в ничтожных количествах. Время полувыведения после разовой дозы амиодарона составляет в среднем от 3,2 до 20,7 часов. При длительной терапии время полувыведения значительно увеличивается, до 13-103 дней (в среднем 53±24 дня). В течение первых нескольких дней лечения амиодарон накапливается в организме. Его выведение начинается только через несколько дней. Состояние устойчивой концентрации в плазме достигается постепенно, в течение нескольких недель или месяцев.

После прекращения лечения, выведение амиодарона продолжается в течение нескольких месяцев. Принимая во внимание вышеприведенные характеристики амиодарона, лечение следует начинать с большими (нагрузочными) дозами, чтобы как можно быстрее достичь концентраций в тканях, необходимых для терапевтического эффекта.

Пациенты с желудочковой тахикардией или фибрилляцией, дисфункцией левого желудочка, почечной или печеночной недостаточностью

Фармакокинетика амиодарона у здоровых добровольцев и больных с желудочковой тахикардией или аритмией, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или дисфункцией левого желудочка похожи; поэтому не требуется коррекция дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности или дисфункции левого желудочка).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика амиодарона несколько изменена у пожилых пациентов, но эти изменения не являются клинически значимыми.

Больные сахарным диабетом

Несмотря на неизмененную фармакокинетику амиодарона у больных сахарным диабетом, антиаритмический эффект и замедление частоты сердечного ритма наступали позже.

Причина этого замедления полностью не изучена, но предполагается, что причиной является диабетическая вегетативная нейропатия.

Контролируемые исследования у детей не проводились. По опубликованным данным, не было отмечено различий в фармакокинетике у педиатрических пациентов с сравнении с взрослыми.

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА)

Фармакокинетика N-дезэтиламиодарона (ДЭА) аналогична фармакокинетике амиодарона.

После внутривенного введения (струйного или инфузионного), не образуется значительного количества ДЭА (концентрации в сыворотке обычно не превышают 0,05 мг /л). При длительном применении концентрация ДЭА в сыворотке постепенно увеличивается (в течение нескольких недель или месяцев), примерно до 80% от концентрации амиодарона. Распределение ДЭА аналогично амиодарону и объем распределения варьирует между 68 и 168 л/кг. Метаболизм действия ДЭА полностью не исследован; ДЭА, вероятно, метаболизируется через вторичное деалкилирование в первичных аминах. Он выводится таким же образом, как амиодарон, период полувыведения длительнее, чем у амиодарона.

Фармакодинамический эффект ДЭА в организме человека полностью не исследован. В исследованиях на животных, электрофизиологические и антиаритмические эффекты ДЭА были аналогичны эффектам амиодарона.

Амиокордин принадлежит к III классу противоаритмических препаратов по классификации Вогана-Вилльямса (Vaughan-Williams); однако также обладает свойствами антиаритмиков I, II и IV классов. Амиокордин активно блокирует калиевые каналы, немного блокирует быстрые натриевые и кальциевые каналы, и умеренно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Противоаритмические эффекты Амиокордина:

– удлинение 3 фазы потенциала действия

– уменьшение автоматизма синусового узла

– неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов, замедление синоатриальной, предсердной и узловой проводимости

– увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий, АВ-узла и желудочков

– замедление проведения и увеличение рефрактерного периода дополнительных атриовентрикулярных путей.

Гемодинамические и противоишемические эффекты Амиокордина:

– умеренное уменьшение периферической резистентности и урежение частоты сердечных сокращений (что приводит к уменьшению потребления кислорода сердечной мышцей)

– неконкурентное ослабление эффектов стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов

– увеличение кровотока в коронарных артериях вследствие прямого эффекта на гладкие мышцы артерий миокарда

– поддержание сердечного выброса (вследствие уменьшения давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления).

Амиокордин обладает слабым отрицательным инотропным эффектом.

После внутривенного введения амиодарона превалируют симпатолитический эффект (неконкурентное подавление стимуляции альфа- и бета-адренорецепторов; сходный с эффектом антиаритмиков II класса) и блокада кальциевых каналов (сходный с эффектом антиаритмиков IV класса). Основные гемодинамические эффекты амиодарона при внутривенном введении заключаются в гипотензии, которая является следствием уменьшения системного сосудистого сопротивления и отрицательного инотропного действия. Чрезмерное снижение артериального давления можно предупредить, уменьшив скорость внутривенной инфузии. Прямой отрицательный инотропный эффект амиодарона при внутривенном введении незначителен и непостоянен (обычно сохраняется в течение одного часа после внутривенного струйного введения и до 24 часов после инфузии). Он обычно не сопровождается уменьшением сердечного выброса, за исключением состояний с дисфункцией желудочков; в таких случаях сердечный выброс может временно уменьшиться. После внутривенной инъекции амиодарона может развиться рефлекторная тахикардия, которая обычно сохраняется в течение 5 минут после введения препарата. Брадикардия развивается через 10-15 минут после внутривенного струйного введения. Брадикардия может сопровождать и внутривенную инфузию. Если инфузионная терапия амиодароном проводится более 3-5 дней, брадикардия обычно исчезает спонтанно. После струйного внутривенного введения антиаритмический эффект развивается уже в течение первого часа; при продолжении парентеральной терапии (внутривенной инфузии) максимальный терапевтический эффект развивается в течение 2-х дней.

Контролируемых исследований в педиатрической популяции не проводилось.

По опубликованным данным, безопасность амиодарона была установлена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. При этом были использованы следующие дозы.

Перорально: ударная доза от 10 до 20 мг / кг/сут в течение 7 – 10 дней (или 500 мг/м2/день).

Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза в соответствии с индивидуальной реакцией может варьировать в диапазоне между 5 и 10 мг/кг/день (или 250 мг /м2/день).

Внутривенно: ударная доза 5 мг/кг массы тела в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающая доза: от 10 до 15 мг / кг / день от нескольких часов до нескольких дней.

При необходимости пероральная терапия может быть начата одновременно с обычной нагрузочной дозой.

Показания к применению

Амиокордин, раствор для инъекций, применяется при необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь, для лечения тяжелых нарушений сердечного ритма:

– суправентрикулярные аритмии с быстрыми желудочковыми сокращениями

– тахикардия, связанная с синдромом раннего возбуждения (синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта)

– доказанные желудочковые аритмии с клиническими проявлениями

Способ применения и дозы

Не считая экстренных ситуаций, инъекционный амиодарон следует вводить только в специализированном стационаре и при непрерывном мониторинге (ЭКГ, АД).

Амиокордин, раствор для инъекций 150 мг/3 мл, применяется в случае необходимости получения быстрого лечебного эффекта или при невозможности приема препарата внутрь для лечения.

Дозировка всегда должна подбираться индивидуально в соответствии с состоянием больного. Для разведения раствора Амиокордина можно использовать только 5% раствор глюкозы, с другими растворами препарат несовместим.

Рекомендованная доза составляет 5 мг / кг массы тела (у больных с сердечной недостаточностью – 2,5 мг/кг) и должна вводиться в течение не менее 3 минут. Повторную внутривенную инъекцию не следует проводить ранее, чем через 15 минут после первой, из-за возможности развития необратимого коллапса. Терапевтический эффект проявляется в течение первых минут, а затем постепенно уменьшается. В связи с этим, для поддержания стабильного эффекта необходима внутривенная инфузия препарата.

Начальное лечение (нагрузочная доза): рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела и вводится в 250 мл 5 % раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов. Скорость инфузии должна быть скорректирована на основании результатов ответной реакции. Скорость инфузии должна подбираться в соответствии с терапевтическим эффектом. Эта доза может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Поддерживающая доза: 10 – 20 мг/кг в день (как правило, от 600 до 800 мг/день, но не более 1200 мг/день) в 250 мл 5% раствора глюкозы. Лечение инфузиями обычно длится от 4 до 5 дней. Пероральный прием следует начинать в первый день лечения поддерживающей дозой.

Внутривенные вливания должны осуществляться с объемным насосом через центральный венозный катетер.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется лечение с самой низкой нагрузочной и поддерживающей дозы.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировка дозы (за исключением очень тяжелой печеночной недостаточности) не требуется.

Безопасность и эффективность применения раствора Амиокордина у детей не установлены.

В связи с тем, что раствор содержит бензиловый спирт, внутривенное применение Амиокордина противопоказано для новорожденных, младенцев и детей до 3 лет (см. раздел «Противопоказания»).

Инструкция по подготовке и обработке

Амиокордин 150 мг/3 мл, раствор для инъекций/инфузий, можно смешивать только с 5 % раствором глюкозы.

Внутривенные инъекции следует вводить в течение не менее 3 минут.

Нагрузочную дозу внутривенной инфузии следует вводить в 250 мл 5% раствора глюкозы в течение периода от 20 минут до 2 часов.

Поддерживающую дозу внутривенной инфузии следует вводить в 250 мл 5% раствора глюкозы.

Внутривенные инфузии необходимо вводить через центральный венозный катетер.

Амиокордин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: амиодарона гидрохлорид.

Лекарственная форма: раствор (в 1 ампуле 3 ml содержится 150 mg активного вещества).

Показания

Амиокордин – лекарство, применяемое при нарушении ритма сердца. Является антиаритмическим препаратом III-го класса. Обладает также антиангинальным, альфа/бета-адреноблокирующим, коронародилатирующим и гипотензивным действием.

Назначается Амиокордин в случаях, когда невозможно применение таблетированных форм, при таких состояниях:

при предсердной аритмии с высокой частотой сокращений желудочков;

при тахикардии, связанной с синдромом преждевременного возбуждения желудочков (синдром Вольффа-Паркинсона-Вайта);

при зафиксированных симптоматических желудочковых нарушениях ритма, что приводит к нетрудоспособности;

при сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникла вследствие фибрилляции желудочков, стойкой к внешней электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Нельзя назначать Амиокордин:

при аллергии на компоненты, на йод;

при синоатриальной блокаде;

при синдроме слабости синусового узла;

при синусовой брадикардии;

при атриовентрикулярной блoкаде II–III ст. (без применения кардиостимулятора);

при кардиогенном шоке;

при артериальной гипотензии;

при интерстициальных болезнях легких;

при двух-, трехпучковых блокадах;

при врожденном/приобретеннoм удлинении интервала Q–T;

при приеме ингибиторов моноаминоксидазы;

при одновременном приеме лекарств, удлиняющих интервал Q–T, вызывающих пароксизмальную тахикардию.

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелой дыхательной недостаточности, некомпенсированной кардиомиопатии, тяжелой недостаточности сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Амиокордин нужно применять в концентрации не менее 300 mg на 500 ml 5 % раствора глюкозы. Нельзя разводить препарат изотоническим раствором NaCl.

При тяжелых нарушениях ритма ударная доза – 5 mg/кг. Введение можно повторять 2–3 рази на протяжении 24 часов.

Поддерживающая доза – 10–20 mg/кг/сутки (в среднем от 600–800 mg до 1200 mg в сутки) в 250 ml 5 % растворе декстрозы (глюкозы) на протяжении нескольких дней. С первого дня инфузии нужно начинать переход на таблетированную форму препарата.

В случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, которая возникла вследствие фибрилляции желудочков, рекомендуется применять центральный венозный катетер или вводить препарат через большую периферическую вену с лучшим кровотоком.

Начальная внутривенная доза – 300 mg (или 5 mg/кг) в 20 ml 5% раствора декстрозы (глюкозы), инъекцию необходимо проводить быстро. Возможно дополнительное внутривенное введение 150 mg (или 2,5 mg/кг), если фибрилляция желудочков не снимается.

Передозировка

Симптомы передозировки: снижение давления, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная тахикардия “пируэт”, нарушение работы почек/печени.

Лечение: симптоматическое. Рекомендуется длительный контроль функции сердца.

Побочные эффекты

Пищеварительные расстройства: тошнота, псевдоалкогольный гепатит, токсический гепатит, развитие печеночной недостаточности, цирроз.

Сердечно-сосудистые расстройства: остановка синусового узла, умеренная брадикардия, SA/AV блокада, проаритмогенное действие (возникновение новых, усугубление имеющихся аритмий, остановка сердца), выраженная брадикардия, прогрессирование хронической недостаточности сердца.

Расстройства восприятия: неврит зрительного нерва, микроотложения в эпителии роговицы, зрительная нейропатия.

Дыхательные расстройства: плеврит, интерстициальный/альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, облитерирующий бронхиолит c пневмонией, бронхоспазм, легочное кровотечение.

Неврологические расстройства: нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, периферическая нейропатия, головная боль, мозжечковая атаксия, миопатия, псевдоопухоль мозга.

Расстройства обмена веществ: гипотиреоз/гипертиреоз, нарушениe секреции АДГ.

Изменения кожи: алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, сероватая/голубоватая пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

Прочие: импотенция, васкулит, эпидидимит, тромбоцитопения, апластическая, гемолитическая анемия.