Асманекс твистхейлер – инструкция по применению, показания, дозы

Асманекс ® Твистхейлер ® (Asmanex Twisthaler)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

3D-изображения

Инструкция по медицинскому применению

Асманекс ® Твистхейлер ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-000594

Дата последнего изменения: 24.01.2017

Состав

Асманекс Твистхейлер 200 мкг/доза.

Каждый твистхейлер содержит:

Ингредиенты	Состав на Твистхейлер (30 доз)	Состав на Твистхейлер (60 доз)	Содержание в одном грамме	Содержание в одной дозе
Мометазон фуроат	35,0 мг	35,0 мг	147 мг	200 мкг
Лактоза безводная	205,0 мг	205,0 мг	853 мг	1161 мкг

Асманекс Твистхейлер 400 мкг/доза.

Каждый твистхейлер содержит:

Ингредиенты	Состав на Твистхейлер (30 доз)	Состав на Твистхейлер (60 доз)	Содержание в одном грамме	Содержание в одной дозе
Мометазон фуроат	35,0 мг	35,0 мг	147 мг	4 00 мкг
Лактоза безводная	205,0 мг	205,0 мг	853 мг	2321 мкг

Описание лекарственной формы

Белого или практически белого цвета порошкообразные агломераты без видимых посторонних включений.

Фармакологическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения.

Фармакодинамика

Асманекс ® Твистхейлер ® (мометазона фуроат) – глюкокортикостероидный (ГКС) препарат для ингаляций, оказывающий местное противовоспалительное действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата обусловлен его способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение интерлейкинов 1, 5 и 6 (ИЛ-1, ИЛ-5, ИЛ-6), а также фактора некроза опухоли альфа (ФНО-α); он также является ингибитором продукции LT (лейкотриенов), а также чрезвычайно мощным ингибитором Th ₂ -цитокинов, интерлейкинов 4 и 5 CD4-Т -клетками человека.

У мометазона фуроата сродство и способность к связыванию с ГКС рецепторами человека в 12 раз выше, чем у дексаметазона, в 7 раз выше, чем у триамцинолона ацетонида, в 5 раз выше, чем у будесонида и в 1,5 раза выше, чем у флутиказона.

Применение препарата Асманекс ® Твистхейлер ® в дозах от 100 до 800 мкг/сут улучшает функцию внешнего дыхания (по показателям пиковой скорости выдоха и объема форсированного выдоха за первую секунду), приводит к более полному контролю симптомов бронхиальной астмы и снижает потребность в применении ингаляционных бета₂– адреномиметиков. Улучшение функции дыхания наблюдается у некоторых пациентов уже

через 24 ч после начала терапии, однако максимальный эффект обычно достигается не ранее, чем через 1-2 недели. Улучшение функции дыхания сохраняется на протяжении всего периода лечения.

У пациентов с бронхиальной астмой при регулярном применении препарата Асманекс ® Твистхейлер ® в течение 4 недель в дозах от 200 мкг 2 раза/сут до 1200 мкг не выявляется признаков подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, а системные эффекты проявляются только при применении в дозе 1600 мкг/сут.

Фармакокинетика

Системная биодоступность мометазона фуроата после ингаляции низка, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма данного лекарственного препарата при его проглатывании. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона фуроата в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного внутривенного введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16 % у здоровых пациентов и примерно 10 % — у пациентов с астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация препарата в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни период полувыведения, ни объем распределения мометазона фуроата после ингаляции.

Показания

• Базисная терапия бронхиальной астмы (БА) любой степени тяжести (в т.ч, у пациентов, применявших ранее как ингаляционные, так и системные ГКС, а также при недостаточной эффективности применявшейся ранее терапии без использования ГКС);
• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) от умеренной степени тяжести до очень тяжелой.

Противопоказания

• Детский возраст (до 12 лет).
• Установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата (мометазона фуроат и лактоза).

Активный или латентный туберкулез легких, грибковые, бактериальные или системные вирусные инфекции, герпетическое поражение глаз (Herpes simplex), беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и лактации

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось, и нет данных о том, проникает ли мометазона фуроат в грудное молоко. Однако после ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка. Применение препарата Асманекс ® Твистхейлер ® (как и других ингаляционных ГКС) во время беременности и у кормящих матерей возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Новорожденные, матери которых получали ГКС во время беременности, требуют наблюдения для выявления признаков недостаточности функции коры надпочечников.

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность применения препарата Асманекс ® Твистхейлер ® у детей до 12 лет не изучены.

Рекомендуют регулярно контролировать рост подростков, получавших длительную терапию ГКС для ингаляций. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы ингаляционных ГКС до минимальной, при которой достигается эффективный контроль за симптомами заболевания.

Способ применения и дозы

В виде ингаляций. Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания.

При стабильном течении БА легкой и средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата Асманекс ® Твистхейлер ® составляет 400 мкг 1 раз в сутки. Ингаляцию

рекомендуется делать вечером. У некоторых пациентов (например, получавших ранее ингаляции ГКО в высоких дозах) более адекватный контроль течения заболеваний достигается, когда суточная доза 400 мкг поделена на 2 ингаляции. У ряда пациентов при проведении поддерживающей терапии возможно снижение суточной дозы до 200 мкг 1 раз в сутки вечером. В этих случаях следует использовать препарат Асманекс ® Твистхейлер ® с содержанием мометазона фуроата 200 мкг в 1 дозе.

Дозу следует подбирать индивидуально (до достижения минимальной дозы, обеспечивающей адекватный контроль за течением астмы).

При тяжелой форме БА начальная рекомендуемая доза составляет 400 мкг 2 раза в сутки, что соответствует максимальной рекомендованной суточной дозе 800 мкг. После достижения эффективного контроля симптомов астмы следует постепенно снижать дозу препарата Асманекс ® Твистхейлер ® до минимальной эффективной.

При переходе с приема перорального ГКС на терапию препаратом Асманекс ® Твистхейлер ® сначала оба препарата применяют одновременно. Приблизительно через неделю одновременного применения начинают постепенно отменять пероральный ГКС, уменьшая его суточную дозу или пропуская один прием. Следующее снижение дозы проводят еще через 1 или 2 недели, в зависимости от состояния больного. Дозу не следует уменьшать более чем на 2,5 мг преднизолона в сутки (или его эквивалента). Отмену обязательно следует проводить постепенно. При этом необходим тщательный контроль состояния пациента, включая показатели функции дыхания (чтобы не упустить момент ухудшения течения бронхиальной астмы) и функции надпочечников (для исключения недостаточности функции коры надпочечников).

При ХОБЛ рекомендуемая доза составляет 800 мкг/сут. Большинство пациентов могут принимать всю дозу один раз в сутки вечером. Для некоторых пациентов более эффективно применение препарата по 400 мкг 2 раза в сутки.

Правила пользования ингалятором-Твистхейлером

Прежде чем открыть Твистхейлер, следует убедиться, что он находится вертикальном положении, а счетчик и указатель на крышке совмещены. Затем Твистхейлер открывают,

сдвигая белую крышку против часовой стрелки, одновременно придерживая в фиксированном положении основание Твистхейлера. Счетчик доз при этом отмечает использование 1 дозы.

Далее Твистхейлер следует поместить в ротовую полость и, обхватив губами мундштук, быстро и глубоко вдохнуть. Затем вынуть мундштук изо рта и задержать дыхание на 10 сек или настолько надолго, насколько это удобно пациенту. Пациент не должен выдыхать через Твистхейлер.

Чтобы закрыть Твистхейлер, необходимо вернуть крышку на место сразу после ингаляции и повернуть крышку по часовой стрелке одновременно мягко нажимая ее вниз, пока не раздастся щелчок и крышка полностью не закроется. Стрелка на крышке при этом полностью совместится с окошком счетчика. При этом происходит загрузка новой дозы препарата для следующей ингаляции.

Пациенту следует посоветовать полоскать рот после каждой ингаляции. Это снижает риск развития кандидоза ротовой полости.

Дисплей счетчика покажет, когда будет загружена последняя доза. После дозы 01 на счетчике высветится 00 и крышка будет заблокирована. После этого проведение ингаляций станет невозможным и Твистхейлер следует выбросить.

Твистхейлер необходимо содержать в сухом и чистом состоянии. Мундштук снаружи можно протирать сухой марлей или тканью. Твистхейлер нельзя мыть водой.

Побочные действия

Наиболее часто: кандидоз полости рта, фарингит, дисфония, головная боль.

Редко: сухость во рту и в горле, диспепсия, прибавка массы тела, сердцебиение.

Нет никаких данных, которые указывают, что риск развития нежелательных явлений выше у подростков или пациентов в возрасте 65 лет и старше.

Возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени.

При применении ингаляционных ГКС для лечения астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции; могут возникать также системные побочные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени). Эти эффекты включают в себя угнетение функции коры надпочечников, задержку роста у детей и подростков, деминерализацию костной ткани, глаукому, повышение внутриглазного давления, развитие катаракты.

За время постмаркетингового применения препарата зарегистрированы единичные сообщения о реакциях гиперчувствительности, таких как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.

Передозировка

В связи с низкой системной биодоступностью препарата Асманекс ® Твистхейлер ® передозировка не требует каких-либо специальных методов терапии, кроме контроля состояния пациента. Затем следует возобновить применение препарата в терапевтической дозе.

Следует учитывать, что длительное применение ГКС для ингаляций в повышенных дозах может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В таких случаях проводят симптоматическую терапию, постепенную отмену препарата, коррекцию электролитных нарушений.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Асманекс ® Твистхейлер ® и ингибитора фермента CYP3A4 кетоконазола отмечено увеличение концентрации мометазона фуроата в плазме крови. Однако, маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Особые указания

Как и при применении других кортикостероидов, следует помнить о возможности развития реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, эритему, а также отек глаз, лица, губ и горла.

Асманекс ® Твистхейлер ® не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. Пациента следует предупредить, что для этой цели следует использовать ингаляционные бронхолитики быстрого действия.

Пациента следует предупредить также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае, если на фоне терапии препаратом Асманекс ® Твистхейлер ® эпизоды обострения астмы не удается контролировать применением бронхолитиков. В этих случаях может потребоваться повышение дозы препарата Асманекс ® Твистхейлер ® (вплоть до максимальной рекомендуемой суточной) или/и назначение системных ГКС.

Следует объяснить пациенту необходимость постоянного применения препарата Асманекс ® Твистхейлер ® (даже при отсутствии симптомов заболевания) и недопустимость резкого прекращения ингаляций.

При переходе с системных ГКС на ингаляции препаратом Асманекс ® Твистхейлер ® требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют. Таким пациентам следует рекомендовать носить при себе небольшое количество ГКС для приема внутрь вместе с предостерегающей карточкой. На ней следует обозначить необходимость применения при стрессовых ситуациях системных ГКС и их рекомендуемые дозы. У этой категории пациентов необходимо регулярно контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).

При переходе с системных ГКС на препарат Асманекс ® Твистхейлер ® возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись кортикостероидной системной терапией. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Таких пациентов следует убеждать в необходимости продолжения терапии препаратом Асманекс ® Твистхейлер ® , но при этом тщательно контролировать их состояние в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при использовании других ингаляционных препаратов, после применения препарата Асманекс ® Твистхейлер ® возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата Асманекс ® Твистхейлер ® и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков (старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гилоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу препарата Асманекс ® Твистхейлер ® следует титровать, добиваясь минимальной эффективной. При назначении препарата Асманекс ® Твистхейлер ® врачу следует учитывать, что воздействие препарата на выработку кортизола может варьировать у разных пациентов.

Данных о том, что применение препарата Асманекс ® Твистхейлер ® в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к усилению его терапевтического эффекта, не имеется.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения препарата Асманекс ® Твистхейлер ® .

Форма выпуска

По 240 мг порошка для ингаляций в ингаляторе-твистхейлере (30 или 60 доз). Твистхейлер упаковывают в алюминиевую фольгу, ламинированную полимерной пленкой. Упакованный в фольгу твистхейлер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре от 8 до 30 °С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Использовать в течение 3 месяцев после вскрытия упаковки из фольги.

Асманекс Твистхейлер

Инструкция по применению:

Асманекс Твистхейлер – ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) с местным противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для ингаляций дозированный: порошкообразные агломераты почти белого или белого цвета без видимых посторонних включений [по 240 мг (30 доз) в дозирующих ингаляторах «Твистхейлер», в картонной пачке 1 ингалятор, упакованный в алюминиевую фольгу и полимерную ламинированную пленку].

Активное вещество: мометазона фуроат, в 1 дозе – 200 или 400 мкг.

В качестве вспомогательного вещества используется лактоза безводная.

Показания к применению

• бронхиальная астма любой степени тяжести, в том числе у пациентов, которые ранее получали другие ингаляционные либо системные ГКС, а также в случае недостаточной эффективности проводимой ранее терапии без применения ГКС (базисная терапия);
• хроническая обструктивная болезнь легких любой степени.

Противопоказания

• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• герпетическое поражение глаз (вирусом простого герпеса);
• активный или латентный туберкулез легких;
• системные вирусные, бактериальные или грибковые инфекции;
• период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Асманекс Твистхейлер применяют в виде ингаляций.

Рекомендуемая начальная доза при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести в случае ее стабильного течения составляет 400 мкг 1 раз в сутки в вечернее время.

В отдельных случаях (например, у пациентов, которые ранее получали ингаляции ГКС в высоких дозах) более адекватного контроля заболевания удается достичь, если разделить суточную дозу на 2 ингаляции. Некоторым пациентам при проведении поддерживающей терапии достаточно дозы 200 мкг 1 раз в сутки, также в вечернее время. Таким больным следует применять Асманекс Твистхейлер с содержанием действующего вещества 200 мкг в 1 дозе.

Далее дозу врач подбирает индивидуально, пока не будет достигнута минимальная доза, позволяющая обеспечить адекватный контроль над заболеванием.

При тяжелом течении бронхиальной астмы в начале лечения назначают по 400 мкг 2 раза в сутки. После того, как удается достичь стабильного эффекта, дозу постепенно снижают до минимальной эффективной.

При переводе пациента на Асманекс Твистхейлер с перорального ГКС в начале лечения оба препарата применяют одновременно. Далее пероральный кортикостероид начинают постепенно отменять: примерно через неделю снижают его суточную дозу или пропускают 1 прием, спустя еще 1-2 недели проводят следующее снижение дозы. Дозу не следует уменьшать более чем на 2,5 мг преднизолона или его эквивалента в сутки. В период отмены перорального ГКС необходимо тщательно следить за состоянием пациента, в том числе контролировать функции его дыхания (чтобы не допустить ухудшения течения заболевания) и функции надпочечников (чтобы исключить недостаточность функции коры надпочечников).

При хронической обструктивной болезни легких Асманекс Твистхейлер назначают в суточной дозе 800 мкг. Большинству пациентов достаточно получать всю дозу 1 раз в сутки – вечером, в отдельных случаях терапия более эффективна в случае деления суточной дозы на 2 приема.

Правила использования ингалятора «Твистхейлер»

1. Убедиться, что счетчик доз на крышке совмещен с указателем.
2. Открыть ингалятор, сдвигая белую крышку против часовой стрелки и придерживая в этот момент основание в фиксированном положении. Счетчик при этом отметит использование одной дозы.
3. Поместить ингалятор в ротовую полость, обхватить мундштук губами, глубоко вдохнуть, одновременно нажав на ингалятор.
4. Вынуть мундштук и задержать дыхание минимум на 10 секунд. Не выдыхать через Твистхейлер.
5. Вернуть крышку на место, повернуть по часовой стрелке, мягко нажимая ее вниз до тех пор, пока не раздастся щелчок, и крышка полностью не закроется. При этом указатель совместится со счетчиком доз, произойдет загрузка новой дозы для следующей ингаляции.
6. Прополоскать полость рта (чтобы снизить риск развития кандидоза ротовой полости).

Когда в ингалятор будет загружена последняя доза, на дисплее высветится «00» (вместо «01»), и крышка будет заблокирована, вследствие чего проведение ингаляции станет невозможным. После этого Твистхейлер следует выбросить.

Ингалятор необходимо содержать чистым и сухим. Нельзя мыть Твистхейлер водой. Мундштук снаружи можно очищать сухой тканью или марлей.

Побочные действия

• наиболее часто: головная боль, фарингит, кандидоз полости рта, дисфония;
• в редких случаях: сухость во рту и горле, ощущение сердцебиения, увеличение массы тела, диспепсия;
• со стороны дыхательной системы: увеличение количества хрипов в легких и развитие бронхоспазма сразу после ингаляции;
• системные эффекты (особенно при длительном лечении в высоких дозах): повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, угнетение функции коры надпочечников, деминерализация костной ткани, задержка роста у детей и подростков.

В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что в единичных случаях возможны реакции повышенной чувствительности: кожный зуд, сыпь, крапивница, эритема, анафилактическая реакция, ангионевротический отек (отек глаз, лица, губ и горла).

Сообщалось о случаях ухудшения течения бронхиальной астмы, проявляющихся свистящим дыханием, одышкой, кашлем, бронхоспазмом.

Особые указания

Асманекс Твистхейлер не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма. При его назначении следует предупреждать пациентов, что для этой цели необходимо использовать быстродействующие ингаляционные бронхолитики.

Также пациентов нужно информировать о необходимости незамедлительного обращения к лечащему врачу, если во время лечения данным препаратом не удается купировать бронхоспазм с помощью бронхолитиков. В этом случае может потребоваться повышение дозы мометазона фуроата и/или назначение системных ГКС.

Во избежание ухудшения течения заболевания Асманекс Твистхейлер следует применять постоянно, даже в случае отсутствия симптомов заболевания.

В связи с риском развития надпочечниковой недостаточности особую осторожность следует соблюдать при переводе пациента на ингаляции Асманекс Твистхейлер с системных ГКС, после их отмены для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

При переходе на Асманекс Твистхейлер с ГКС для системного применения возможно развитие сопутствующих аллергических заболеваний, проявления которых ранее подавлялись системными кортикостероидами. У некоторых пациентов в этот период появляются признаки отмены системных ГКС, в т. ч. боль в мышцах и/или суставах, чувство усталости, депрессия. При этом показатели функции легких остаются стабильными или даже улучшаются. По этой причине пациентам рекомендуют продолжать терапию препаратом Асманекс Твистхейлер, но тщательно контролируют их состояние на предмет развития недостаточности коры надпочечников. При появлении признаков недостаточности необходимо временно увеличить дозу системного кортикостероида, а в дальнейшем проводить его отмену более плавно.

Во время стрессовых ситуаций (включая тяжелый приступ бронхиальной астмы, инфекционные заболевания, травмы или хирургические вмешательства) пациентам, которые ранее получали системные ГКС, рекомендуется назначение дополнительного короткого курса глюкокортикостероидов для системного применения. В дальнейшем, по мере стихания симптомов, их постепенно отменяют.

Таким пациентам стоит носить при себе небольшое количество перорального ГКС вместе с предостерегающей карточкой, на которой должны быть обозначены рекомендуемые дозы при стрессовых ситуациях. У этой категории больных необходимо контролировать функцию надпочечников (в частности, утреннее содержание кортизола в плазме крови).

В случае развития парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно применить быстродействующий ингаляционный бронходилататор, после чего отменить Асманекс Твистхейлер и назначить альтернативную терапию.

Во время лечения ГКС или другими иммунодепрессантами пациентам рекомендуется избегать контактов с больными некоторыми инфекционными заболеваниями, в т. ч. корью и ветряной оспой. Если такой контакт все же произошел, следует обязательно проконсультироваться с врачом, особенно это касается подростков старше 12 лет.

Во избежание подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать назначенные врачом дозы. Для каждого пациента дозу мометазона фуроата необходимо титровать, чтобы добиться минимальной эффективной. При этом лечащему врачу нужно учитывать, что воздействие препарата на продукцию кортизола у разных людей может отличаться.

В случае развития кандидоза необходимо назначение соответствующей противогрибковой терапии, в некоторых случаях требуется отмена Асманекса Твистхейлера.

У подростков, длительно получающих ингаляции ГКС, необходимо регулярно контролировать рост. В случае его замедления следует снизить дозу препарата до минимальной, с помощью которой удастся эффективно контролировать симптомы бронхиальной астмы.

Новорожденные, чьи матери получали мометазона фуроат во время беременности, должны находиться под наблюдением, чтобы была возможность вовремя выявить признаки недостаточности функции коры надпочечников в случае их развития.

Лекарственное взаимодействие

Ингибитор фермента CYP3A4 кетоконазол при одновременном применении способствует повышению концентрации мометазона фуроата, однако маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года, после вскрытия упаковки из алюминиевой фольги – 3 месяца.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Асманекс Твистхейлер

Асманекс Твистхейлер – ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий местное противовоспалительное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Асманекс Твистхейлер в форме порошка для ингаляций дозированного: порошкообразные агломераты почти белого или белого цвета без видимых посторонних включений [по 240 мг (30 или 60 доз) в ингаляторах дозирующих «Твистхейлер», 1 ингалятор в алюминиевой фольге и полимерной ламинированной пленке, упакован в картонную пачку].

• действующее вещество: мометазона фуроат – 0,2 или 0,4 мг;
• дополнительный компонент: лактоза безводная.

Показания к применению

• бронхиальная астма любой степени тяжести (в т. ч. у больных, использующих ранее ингаляционные/системные ГКС, а также при недостаточном эффекте от применяемого ранее лечения без использования ГКС);
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) от умеренной степени тяжести до крайне тяжелой.

Противопоказания

• возраст до 12 лет (профиль безопасности мометазона фуроата у этой категории пациентов не был изучен);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

С осторожностью следует использовать Асманекс Твистхейлер при следующих заболеваниях/состояниях:

• активный/латентный туберкулез легких;
• системные вирусные, грибковые или бактериальные инфекции;
• поражения глаз, обусловленные вирусом простого герпеса;
• период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Асманекс Твистхейлер используют в виде ингаляций.

Рекомендуемые дозы препарата зависят от уровня выраженности заболевания.

Если отмечается стабильное течение бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, препарат применяют 1 раз в сутки, вечером, в дозе 400 мкг. Для достижения более адекватного контроля протекания заболевания некоторым больным (в т. ч. ранее получавшим ингаляции ГКС в высоких дозах) требуется делить суточную дозу 400 мкг на 2 приема.

Во время проведения поддерживающей терапии в отдельных случаях доза может быть снижена до 200 мкг, используемых 1 раз в сутки, в вечернее время.

Дозу лечащий врач устанавливает индивидуально, подбирая минимальную, которая позволит обеспечить оптимальный контроль течения бронхиальной астмы.

Для лечения тяжелой формы заболевания в начале курса назначают максимальную суточную дозу – 800 мкг, разделенную на 2 приема по 400 мкг. После достижения стабильного эффекта ее постепенно снижают до минимальной эффективной дозы.

При переходе на ингаляции Асманекс Твистхейлер с приема пероральных ГКС в начале терапии оба препарата используют одновременно. После 7 дней сочетанного применения начинают постепенно отменять пероральный препарат, пропуская 1 прием или снижая его суточную дозу. Спустя 1–2 недели назначают следующее уменьшение дозы. Не рекомендуется снижать суточную дозу более чем на 2500 мкг преднизолона (или его эквивалента). В процессе отмены ГКС для приема внутрь необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного, в т. ч. контроль показателей, характеризующих функции дыхания (для своевременного выявления возможного ухудшения течения заболевания) и надпочечников (для исключения недостаточности функции коры надпочечников).

При ХОБЛ мометазона фуроат назначают в суточной дозе 800 мкг. В большинстве случаев всю дозу вводят за 1 раз – вечером, но некоторым пациентам для повышения эффективности терапии требуется делить суточную дозу на 2 раза (по 400 мкг).

Основные рекомендации по использованию ингалятора Твистхейлер:

1. Перед тем как открыть ингалятор следует, удерживая его в вертикальном положении, убедиться в том, что счетчик и указатель на крышке совмещены.
2. Открывая ингалятор, белую крышку сдвигают против часовой стрелки, придерживая при этом основание в фиксированном положении. Счетчик доз в этот момент регистрирует использование 1 дозы.
3. Для введения препарата ингалятор помещают в ротовую полость и, обхватывая мундштук губами, делают глубокий вдох. Затем извлекают мундштук изо рта и задерживают дыхание на протяжении не менее 10 секунд. Выдыхать через Твистхейлер нельзя.
4. Сразу после проведения процедуры крышку возвращают на место и, повернув ее по часовой стрелке, одновременно осторожно надавливают вниз, до тех пор, пока не будет слышен щелчок и крышка полностью не закроется. При этом должно произойти полное совмещение стрелки на крышке с окошком счетчика и осуществиться загрузка новой дозы для следующей ингаляции.
5. Для предупреждения возникновения кандидоза ротовой полости рекомендуется прополоскать рот после ингаляции.
6. Когда в ингалятор загрузится последняя доза, на счетчике высветится показание «00», крышка будет заблокирована и дальнейшее проведение ингаляции невозможно.
7. Ингалятор нельзя мыть, его требуется содержать сухим и чистым. Мундштук снаружи допускается очищать сухой марлей или тканью.

Побочные действия

Наиболее часто в результате применения Асманекс Твистхейлер наблюдаются: дисфония, кандидоз полости рта, головная боль, фарингит; редко: сердцебиение, диспепсия, сухость во рту и горле, увеличение массы тела.

Другие побочные эффекты со стороны систем и органов:

• дыхательная система: сразу после ингаляции возможно развитие бронхоспазма и возрастание количества хрипов в легких;
• системные эффекты (особенно при продолжительной терапии в высоких дозах): задержка роста у детей и подростков, угнетение функции коры надпочечников, катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления, деминерализация костной ткани;
• аллергические реакции (согласно постмаркетинговым исследованиям): единичные эпизоды – проявления повышенной чувствительности (сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд, анафилактическая реакция).

Также были зарегистрированы случаи ухудшения течения астмы, проявляющиеся бронхоспазмом, одышкой, кашлем, свистящим дыханием.

Особые указания

Асманекс Твистхейлер не рекомендуется применять для быстрого купирования бронхоспазма. С этой целью следует использовать ингаляционные бронхолитики быстрого действия. Если в период терапии бронхоспазм не удалось купировать с их помощью, пациенту необходимо срочно обратиться к лечащему врачу. В подобных случаях может быть назначено увеличение дозы мометазона фуроата или применение системных ГКС.

Недопустимо резкое прекращение ингаляций, препарат необходимо применять постоянно, даже если отсутствуют симптомы заболевания.

Из-за угрозы возникновения надпочечниковой недостаточности требуется проявлять особую осторожность при переходе на ингаляции препаратом с приема системных ГКС. После отмены последних для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы нужно несколько месяцев.

Пациентам, принимавшим ранее ГКС для системного применения, при стрессовых ситуациях (включая инфекционные поражения, хирургические вмешательства, травмы, или тяжелый приступ бронхиальной астмы) рекомендуется дополнительное проведение короткого курса системных ГКС. По мере ослабления симптомов в дальнейшем их постепенно отменяют. Таким пациентам требуется постоянно иметь при себе небольшое количество перорального ГКС и предостерегающую карточку с указанными рекомендуемыми дозами, которые необходимо использовать при стрессовых ситуациях. У данной категории больных следует регулярно осуществлять контроль функции надпочечников, включая определение утренней плазменной концентрации кортизола в крови.

При переходе с системных ГКС на Асманекс Твистхейлер возможно развитие сопутствующих заболеваний аллергического характера, проявления которых подавлялись проводимой ранее кортикостероидной системной терапией. В данный период у некоторых пациентов на фоне стабильных или даже улучшенных показателей функции легких могут возникнуть симптомы отмены системных ГКС, в т. ч. депрессия, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости. Таким больным настоятельно рекомендуется продолжать лечение препаратом Асманекс Твистхейлер при тщательном контроле их состояния ввиду возможного развития недостаточности коры надпочечников. В случае появления признаков этого осложнения требуется временно увеличить дозу ГКС для системного применения и в дальнейшем их отмену осуществлять более медленно.

Так же, как и при назначении других ингаляционных средств, после введения мометазона фуроата может развиться парадоксальный бронхоспазм. При его возникновении необходимо незамедлительно использовать ингаляционные бронходилататоры быстрого действия, отменить лечение препаратом Асманекс Твистхейлер и начать альтернативную терапию.

Во время приема ГКС или других иммунодепрессантов следует избегать контактов с лицами с инфекционными заболеваниями – ветряной оспой, корью и др. Если такой контакт имел место (особенно у подростков), нужно обязательно получить консультацию специалиста.

Для предотвращения подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не рекомендуется превышать назначенные врачом дозы. У каждого пациента дозу препарата требуется титровать для установления минимальной эффективной. Врач при этом должен учитывать, что влияние мометазона фуроата на продукцию кортизола может отличаться у разных пациентов.

У подростков на фоне длительной терапии ГКС для ингаляций необходимо периодически контролировать рост. Если отмечается его замедление, требуется уменьшить дозу до минимальной, позволяющей достичь эффективного контроля симптомов болезни.

При развитии кандидоза может быть назначено проведение соответствующего противогрибкового лечения или отмена препарата.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном использовании препарата Асманекс Твистхейлер с ингибитором фермента CYP3A4 кетоконазолом наблюдалось повышение уровня содержания мометазона фуроата в плазме. Вместе с тем маловероятно, что эти изменения имеют клиническое значение.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре 8–30 °C.

Срок годности – 2 года, после извлечения ингалятора Твистхейлер из алюминиевой фольги – 3 месяца.

Асманекс ® Твистхейлер ® (Asmanex Twisthaler)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-000594 от 31.08.10 – Бессрочно

Асманекс ® Твистхейлер ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Асманекс ® Твистхейлер ®

Порошок для ингаляций дозированный в виде порошкообразных агломератов белого или почти белого цвета без видимых посторонних включений.

1 доза
мометазона фуроат	200 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 1.161 мг.

240 мг (30 доз) – ингаляторы дозирующие “Твистхейлер” (1) – фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) – пачки картонные.
240 мг (60 доз) – ингаляторы дозирующие “Твистхейлер” (1) – фольга алюминиевая, ламинированная пленкой полимерной (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

In vitro мометазона фуроат существенно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов. В культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал высокую способность ингибировать синтез и высвобождение ИЛ-1,ИЛ-5, ИЛ-6, а также ФНОα; он также является ингибитором продукции лейкотриенов, а также чрезвычайно мощным ингибитором Тh 2 -цитокинов, ИЛ-4 и ИЛ-5, CD4+ Т-клетками человека.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

Фармакокинетика

После ингаляции системная биодоступность мометазона низкая, в частности, из-за малого всасывания и значительного пресистемного метаболизма при проглатывании мометазона. В разных исследованиях оценки воздействия мометазона в равновесном состоянии при назначении его в виде ингаляции, а также после однократного в/в введения абсолютная биодоступность составляла примерно 16% у здоровых пациентов и примерно 10% – у пациентов с бронхиальной астмой. При применении в рекомендованных дозах концентрация мометазона в плазме находится около или ниже порога определения (50 пг/мл). Вследствие этого невозможно определить ни T 1/2 , ни V d мометазона после ингаляции. Выводится с мочой и желчью.

Показания активных веществ препарата Асманекс ® Твистхейлер ®

Для ингаляционного применения: базисная терапия бронхиальной астмы любой степени тяжести; ХОБЛ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J01	Острый синусит
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J32	Хронический синусит
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: при ингаляционном применении для лечения бронхиальной астмы возможно развитие бронхоспазма и увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Системные эффекты (особенно при применении в высоких дозах и в течение продолжительного времени): при ингаляционном применении – угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей и подростков, деминерализация костной ткани, глаукома, повышение внутриглазного давления (возникает в отдельных случаях при интраназальном применении), развитие катаракты.

Аллергические реакции: при постмаркетинговом применении в единичных случаях – проявления повышенной чувствительности, такие как сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек и анафилактическая реакция. Сообщалось об ухудшении течения астмы, которое может проявляться кашлем, одышкой, свистящим дыханием и бронхоспазмом.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мометазону.

Для ингаляционного применения: детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. После ингаляционного применения концентрация мометазона фуроата в плазме крови очень низка; воздействие на плод, вероятно, чрезвычайно мало, вероятность токсического воздействия на репродуктивность очень низка.

Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Ингаляционное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Особые указания

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Мометазон не предназначен для быстрого купирования бронхоспазма.

При переходе с ГКС для системного применения на ингаляционное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС на ингаляционное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после применения мометазона возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой мометазона и назначения альтернативной терапии.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

Асманекс Твистхейлер

Инструкция по применению

Описание препарата

Асманекс Твистхейлер – коммерческое название лекарства, призванное сделать его узнаваемым среди потребителей. Непатентованное название – мометазона фуроат. Это глюкокортикостероидный препарат, который борется с воспалительными, аллергическими реакциями, зудом, устраняет отечность и уменьшает воспаление мягких тканей, связанные с чрезмерной проницаемостью сосудов. О практике приема Асманекс Твистхейлер отзывы преимущественно положительные. Он зарекомендовал себя как хорошее средство для основной терапии бронхиальной астмы либо обструктивного заболевания легких разной степени тяжести, хорошо переносится пациентами, редко вызывает негативные эффекты, удобен в использовании, поскольку его ненужно дополнительно дозировать (достаточно простого нажатия на флакон). В качестве недостатков указывается высокая цена Асманекс Твистхейлер. Средняя стоимость в различных аптечных сетях лекарственного средства в дозе 200 мкг составляет 850 рублей за упаковку, цена Асманекс Твистхейлер 400 мкг – около 1500 рублей (60 доз). Данное лекарство имеет ряд заменителей в различной ценовой категории (от 30 рублей и выше) и эффективности. Аналог Асманекс Твистхейлер по входящим в состав компонентам – Асманекс, по способу приема и показаниям – Альвеско, Будесонид Изихайлер, Буденит Стери-Неб, Пульмикорт, Фликсотид и т.п.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат предлагается потребителям в форме белого ингаляционного порошка без вкраплений, заключенного в ингалятор в объеме 30 / 60 доз. Состоит из мометазон фуроата (200 либо 400 мкг в дозе) и лактозы безводной (1161 либо 2321 мкг в дозе). Ингалятор упаковывается в фольгу, покрытую пленкой из ПВХ, а потом – в коробку из картона. Купить Асманекс Твистхейлер можно в аптеке самостоятельно или заказать доставку. Узнать о наличии Асманекс Твистхейлер в Москве возможно по телефону или через интернет.

Фармакологическое действие

Мометазон фуроат оказывает местное антиаллергенное и антифлогистическое воздействие. Снижает или подавляет выход медиаторов воспаления, формирование интерлейкинов 1, 4, 5 и 6, ФНО-альфа, TH2-цитокинов. У активного вещества препарата способность к связыванию с соответствующими рецепторами человека в разы выше, чем у таких гормональных препаратов, как флутиказон (в 1,5 раза), будесонид (в 5), триамцинолона ацетонид (в 7), дексаметазон (в 12). Прием лекарства по 100-800 мкг в день повышает жизненную емкость легких, расширяет перечень контролируемых проявлений бронхиальной астмы, сокращает потребность в ингаляционных бета2- адреномиметиков. У отдельных пациентов положительный эффект от приема проявлялся уже спустя сутки после его начала, но как правило, наилучший и стабильный эффект наступает спустя 7-14 дней. Практика применения Асманекс Твистхейлер у больных с бронхиальной астмой показала, что дозировка 1600 мкг в день способна вызвать подавление работы нейроэндокринной цепочки гипоталамус – гипофиз – надпочечники, а при приеме на протяжении 28 дней 400-1200 мкг препарата системные эффекты не проявлялись. Общесистемная биологическая доступность активного вещества при ингаляционном способе введения крайне низка, поскольку оно практически не всасывается через поры и отличается существенным метаболизмом первого прохождения в случае проглатывания. Со в крови при соблюдении дозировки выявлялась в районе 50 пг/мл и ниже, то есть определить период Т1/2 и Vd после вдыхания не представляется возможным.

Показания

Препарат имеет следующие показания к назначению: – базовое лечение бронхиальной астмы разной степени тяжести (даже если пациенты ранее принимали глюкокортикостероиды, а также когда терапия без их применения не дала необходимого эффекта); – ХОБЛ от средней степени тяжести и выше.

Противопоказания

Лекарство противопоказано до достижения 12 лет (данных о безопасности мало), а также людям с аллергией на его компоненты. Назначение допустимо, но при соблюдении осторожности пациентам с туберкулезом легких, микозами, системными вирусными, бактериальными инфекциями, поражением глаз вирусом простого герпеса, беременным и кормящим грудью (достаточных исследований безопасности для будущего малыша и новорожденного не было).

Дозировка

Асманекс Твистхейлер применяется путем ингаляций 1 (желательно на ночь) либо 2 раза в день (р/д) в минимальной дозировке, подобранной доктором персонально с учетом тяжести проявлений и необходимости достижения оптимального состояния здоровья пациента. После приема желательно промыть рот водой для сокращения риска развития кандидоза. Для лечения не тяжелой формы бронхиальной астмы назначается 400 мкг мометазон фуроата 1 р/д. Иногда ее рекомендуется разделить на две, а для поддерживающего лечения – снизить до 200 мкг р/д. Если ингаляциями заменяется пероральный прием глюкокортикостероидов, то на первом этапе лекарства применяются одновременно, далее пероральное лекарство отменяется постепенно каждые 7 дней путем сокращения суточной дозы либо отмены одного из приемов. Однако дозировка не должна уменьшаться больше чем на 2,5 миллиграмма преднизолона (его аналога) в день и состояние больного должно скрупулезно контролироваться, в т.ч. показатели дыхания и работы надпочечников. Пациентам с ХОБЛ назначается 800 мкг 1 р/д либо эта доза разделяется на 2 приема. Ингалятором необходимо пользоваться с соблюдением требований, описанных в инструкции по применению Асманекс Твистхейлер. Так, важно, чтоб он был расположен вертикально, а стрелка на крышке находилась точно над счетчиком. При открытии вращают крышку против часовой стрелки и фиксируют флакон (автоматически отмечается прием 1 дозы). Твистхейлер вставляют в рот, удерживая мундштук губами, препарат сразу глубоко вдыхают и не дышат 10 сек. Выдыхать через ингалятор запрещено. Он закрывается поворотом крышки по часовой стрелке с нажимом до получения характерного звука щелчка. Стрелка переходит на один уровень со счетчиком и загружается очередная доза. Когда использована последняя доза, крышка блокируется. Мыть ингалятор или его части нельзя, достаточно протирать сухим текстилем.

Побочные действия

Мометазон фуроат может вызывать головную боль, развитие кандидоза во рту, воспаления слизистой оболочки и лимфоидной ткани глотки, хрипоту, гнусавость, слабость голоса, осиплость. В редких случаях – ощущение сухости в горле или ротовой полости, биения сердца, затрудненное, болезненное пищеварение, прибавку в весе. Сократить вероятность возникновение проблем в ротовой полости, а также в работе пищеварительной системы может помочь употребление такого продукта, как инга съедобная, которая обладает противовоспалительными, успокаивающими, восстанавливающими и иммуномодулирующими свойствами, содержит множество микроэлементов, способствующих укреплению десен, очищению и тонизированию кишечника. Проявление системных негативных последствий от приема Асманекс Твистхейлер (угнетение работы коры надпочечников, отставание в росте, сокращение содержания минеральных составных частей (особенно солей кальция) в костях, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома) возможно при долговременном приеме больших доз. Имеют место единичные случаи аллергических реакций на прием препарата, которые проявлялись в виде высыпаний на коже, зуда, отека Квинке, анафилактического шока. Также сообщалось о возникновении одышки, кашля, свиста при дыхании, развитии бронхоспазма.

Передозировка

При разовом превышении дозы, как правило, никакого лечения не требуется (достаточно следить за самочувствием больного), просто соблюдается назначенная доза при следующем приеме. Длительный же прием глюкокортикоидов в чрезмерных дозах способен подавлять работу нейроэндокринной цепочки (гипоталамус, гипофиз, надпочечники). В таком случае поэтапно сокращают дозу и отменяют лекарство, лечат симптомы и исправляют электролитный дисбаланс.

Особые указания

Поскольку Асманекс Твистхейлер не способен быстро останавливать бронхоспазм, для таких целей предназначены ингаляционные формы быстродействующих бронхолитиков. Если усугубление астмы ими не купируются, нужно сразу обратиться к доктору для коррекции дозы лекарства и/или назначения системных глюкокортикостероидов. Препарат применяется беспрерывно (не зависимо от наличия симптомов). Резкая его отмена недопустима. Замена системных глюкокортикостероидов на ингаляции должна производиться плавно. При этом есть вероятность развития гипокортицизма. Для приведения в норму функции надпочечников, возможно, понадобится не один месяц. Стресс, травмы, операции, инфекции, тяжелый приступ астмы у больных, которые до ингаляции принимали глюкокортикостероиды системного действия, могут вызвать необходимость возобновить такой прием небольшим курсом с последующим возвратом к ингаляционному приему. При этом важно контролировать уровень кортизола и другие показатели работы надпочечников. Лекарства и специальная карточка с их дозировкой должны всегда находиться у больного. Замена системных глюкокортикостероиды на ингаляции Асманекс Твистхейлер может привести к активизации имеющихся аллергических реакций, появлению мышечных или суставных болей, быстрой утомляемости, депрессивного состояния. Если при этом данные о работе легочной системы постоянны или улучшаются нужно объяснять пациентам, что продолжение лечения необходимо и систематически контролировать работу коры надпочечников. При первых проявлениях гипокортицизма, доза системных ГКС увеличивается, их отмена производится еще более плавно. Если прием лекарства вызывает неожиданный бронхоспазм, лекарство отменяется, принимаются ингаляции бронходилататоров быстрого действия, назначается другое лечение. Пациенты, принимающие мометазон фуроат или какие-либо иммунодепрессанты, должны минимизировать (а в идеале – исключить) коммуникацию с больными высоко контагиозными инфекциями и сообщить доктору, если контакт имел место. Это максимально важно для подростков. Возникновение кандидоза в период лечения Асманекс Твистхейлером может потребовать приема противогрибковых средств или отмены ингаляций. Информация, что прием доз мометазон фуроата выше тех, что рекомендуются, дает лучший терапевтический результат, на данный момент не подтверждена. Поэтому, а также с целью сокращения риска угнетения нейроэндокринной цепочки (гипоталамус, гипофиз, надпочечники), следует выявлять и назначать самую маленькую эффективную дозу. Важно помнить, что реакция на прием и его влияние на производство кортизола у каждого человека индивидуальны. Младенцы, чьи матери в период беременности принимали глюкокортикостероиды, нуждаются в отслеживании функционирования коры надпочечников. Длительная терапия Асманекс Твистхейлером у подростков требует регулярного контроля их роста, в случае его замедления дозу лекарства нужно корректировать.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием кетоконазола и мометазона фуроата может привести к небольшому увеличению концентрации в крови последнего, что как правило, не имеет клинической значимости.

Асманекс

Состав

В 1 дозе — мометазона фуроата 400 мкг или 200 мкг. Лактоза безводная, как вспомогательный компонент.

Форма выпуска

Дозирующее устройство «Твистхейлер» с порошком 200 мкг в 1 дозе и 400 мкг для ингаляций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид для ингаляционного применения, имеющий противовоспалительное и противоаллергическое действие. Мометазон ингибирует высвобождение медиаторов воспаления: лейкотриенов, интерлейкинов, ФНО, Тh2-цитокинов. У Мометазона способность связываться с ГКС-рецепторами в 7 раз выше, нежели у триамцинолона и в 16 раз больше, чем у дексаметазона. Применение препарата улучшает дыхания уже через сутки, а максимальный эффект достигается через 1-2 недели. Помогает контролировать бронхиальную астму, что выражается в снижении потребности бета2-адреномиметиков. Системные эффекты отмечаются при дозе 1600 мкг в сутки. Регулярное применение в течение месяца в дозе до 1200 мкг в сутки не влечет угнетение функции надпочечников.

Фармакокинетика

При ингаляции системная биодоступность низкая, вследствие малого всасывания. После в/в введения биодоступность составляет 10% -16%. При использовании в обычных дозах концентрация в плазме ниже порога определения, поэтому определить T1/2 не представляется возможным.

Показания к применению

• лечение бронхиальной астмы (при недостаточной эффективности ранее применявшегося лечения);
• хроническая обструктивная болезнь разной степени тяжести.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• возраст до 12 лет.

С осторожностью назначается при туберкулезе легких, системных вирусных и грибковых инфекциях, беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

Асманекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют в виде ингаляций в дозе, зависящей от тяжести заболевания. Доза подбирается индивидуально — она должна быть минимальной, но при этом обеспечивать контроль за течением бронхиальной астмы. При бронхиальной астме легкой и средней степени применяют Асманекс 400 мкг 1 раз вечером. Некоторым пациентам рекомендуют по 200 мкг 2 раза в день.

При переходе на поддерживающую терапию применяют Асманекс 200 мкг 1 раз вечером. При тяжелой форме заболевания лечение начинают с 400 мкг 2 раза в сутки (800 мкг максимальная СД), после чего дозу постепенно снижают до минимальной эффективной. Если осуществляется переход с пероральных ГКС на ингаляции Асманекс, то в начале препараты применяют параллельно. Через неделю начинают постепенно отменять пероральный препарат, пропуская один прием.

Снижение дозы проводят в течение 2 недель, и в сутки не более, чем на 2,5 мг преднизолона. При ХОБЛ доза составляет 800 мкг в сутки, которую можно принимать в один прием вечером или по 400 мкг дважды.

Препарат Асманекс нужно применять постоянно, даже при отсутствии симптомов. Недопустимо резко прекращать ингаляции, что грозит развитием симптома отмены: боль в мышцах, суставах, чувство усталости, депрессия. Асманекс Твистхейлер не применяют для экстренного купирования бронхоспазма. Нельзя открывать ингалятор, если использовать его по назначению вы не будете. Открытие приводит к потере дозы.

Как пользоваться Асманексом

Ингалятор Твистхейлер® должен быть в вертикальном положении, при этом совмещены счетчик и указатель на крышке. Открывают ингалятор, сдвигая колпачок против часовой стрелки, держа в фиксированном положении основание ингалятора. Счетчик доз отмечает 1 дозу. Мундштук обхватывают губами и глубоко вдыхают. Вынимают мундштук изо рта, а дыхание задерживают на 10 -15 сек. Выдыхать через ингалятор нельзя!

Закрывают Твистхейлер сразу после ингаляции, возвращая колпачок на место. Загружают новую дозу поворотом крышки по часовой стрелке и нажатием ее вниз до щелчка и полного закрытия крышки. При этом стрелка на крышке совмещается с окошком счетчика. Счетчик покажет последнюю дозу (01), когда ингалятор будет пуст (00) крышка заблокируется. После ингаляций необходимо полоскать рот, что снижает риск кандидоза ротовой полости. Ингалятор содержат сухим, его нельзя мыть, а мундштук снаружи протирают сухой марлевой тканью.

Передозировка

Передозировка появляется при длительном использовании в завышенных дозах и проявляется надпочечниковой недостаточностью. Лечение заключается в коррекции электролитных нарушений.

Взаимодействие

При совместном использовании Асманекса и кетоконазола наблюдается повышение концентрации мометазона в крови, но чаще всего это не имеет клинического значения.