Азалептин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Азалептин ® (Azaleptin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
клозапин	25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Применять препарат Азалептин ® следует только в том случае, если до начала лечения число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов находятся в пределах нормы, т.е. число лейкоцитов ≥3,5·10 9 /л, а абсолютное число нейтрофилов ≥2·10 9 /л. Кроме того, при применении препарата необходимо наличие возможности регулярно определять число лейкоцитов и абсолютное число нейтрофилов: еженедельно на протяжении первых 18 нед , в дальнейшем не реже 1 раза в 4 нед на протяжении всего курса лечения, а также спустя 4 нед после окончания лечения.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально. У каждого пациента следует применять минимальную эффективную дозу. С целью минимизации риска развития гипотензии, судорожных приступов и седативного эффекта дозу следует подбирать с осторожностью, разделяя суточную дозу на несколько приемов.

У пациентов, получающих лекарственные препараты, взаимодействующие с препаратом Азалептин ® (такие как бензодиазепины или СИОЗС), необходима адекватная коррекция дозы препарата.

Переход с предшествующего лечения нейролептиками на терапию препаратом Азалептин ® . Применять препарат Азалептин ® в комбинации с другими нейролептиками не рекомендуется. В том случае, когда лечение препаратом Азалептин ® необходимо начать у пациента, уже принимающего нейролептик внутрь, снижение дозы или отмену предшествующего препарата следует производить постепенно. На основании клинических данных лечащий врач должен определить необходимость прекращения приема другого нейролептика перед началом терапии препаратом Азалептин ® .

Шизофрения, резистентная к терапии

В первый день применяют по 1 табл. 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости начала лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в день следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг; во второй день — 1 или 2 табл. препарата по 25 мг. В дальнейшем при условии хорошей переносимости дозу препарата можно медленно увеличивать на 25–50 мг так, чтобы в течение 2–3 нед достичь суточной дозы, составляющей не более 300 мг. Затем при необходимости суточную дозу можно увеличивать на 50–100 мг каждые 3–4 дня или, предпочтительней, каждые 7 дней.

У большинства пациентов наступление антипсихотического действия препарата следует ожидать при применении суточной дозы препарата Азалептин ® 300–450 мг (в несколько приемов). У некоторых пациентов эффективнее может оказаться меньшая доза, другим может потребоваться доза до 600 мг/сут. Суточную дозу можно делить на отдельные приемы неравномерно, принимая ее бóльшую часть перед сном.

Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам требуется применение более высокой дозы препарата. В этом случае целесообразно постепенное увеличение дозы (каждый раз не более чем на 100 мг) до достижения максимальной дозы 900 мг/сут. Следует принимать во внимание возможность более частого развития побочных эффектов (в частности, появление судорог) при применении дозы, превышающей 450 мг/сут.

После достижения максимального терапевтического эффекта возможно применение более низких поддерживающих доз. Уменьшать дозу препарата следует медленно и с осторожностью. Поддерживающее лечение должно продолжаться не менее 6 мес. Если суточная доза препарата не превышает 200 мг, можно перейти на однократный вечерний прием препарата.

Прекращение терапии. В случае запланированного прекращения лечения препаратом рекомендуется постепенное уменьшение дозы в течение 1–2 нед . При необходимости внезапной отмены препарата (например, в случае развития лейкопении) следует установить тщательное наблюдение за пациентом в связи с возможным обострением психотической симптоматики и развитием синдрома отмены, связанного с прекращением антихолинергического действия препарата, проявляющегося в виде профузного потоотделения, головной боли, тошноты, рвоты и диареи.

Возобновление лечения. Если после последнего применения препарата прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости возобновления лечения с дозировки 12,5 мг (1/2 табл. по 25 мг) 1 или 2 раза в течение первого дня следует для точности дозирования использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. При хорошей переносимости данной дозы в последующем увеличение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем это рекомендуется для начала лечения препаратом. Однако если у пациента в первоначальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу препарата удалось успешно довести до терапевтической, увеличение дозы при повторном применении препарата следует осуществлять с особой осторожностью.

Снижение риска повторного суицидального поведения при шизофрении и шизоаффективном психозе

При лечении пациентов с шизофренией и шизоаффективным психозом, имеющим риск повторного возникновения суицидального поведения, следует придерживаться тех же рекомендаций по способу применения и дозированию, которые приведены для пациентов с шизофренией, резистентной к терапии.

Для снижения риска суицидального поведения рекомендуется применение препарата по крайней мере в течение 2 лет. После двухлетнего курса лечения рекомендуется повторно оценить риск развития суицидального поведения. Далее необходимость продолжения терапии препаратом Азалептин ® определяется на основании регулярной тщательной оценки риска повторного возникновения суицидального поведения.

Психоз при болезни Паркинсона (в случаях неэффективной стандартной терапии)

Начальная доза препарата Азалептин ® не должна превышать 12,5 мг (1/2 табл. 25 мг), ее следует принимать вечером. Далее дозу следует увеличивать на 12,5 мг, не чаще чем 2 раза в нед , до максимальной — 50 мг. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг следует применять не ранее конца второй недели после начала лечения. Всю суточную дозу предпочтительно принимать в 1 прием вечером.

Средняя эффективная доза составляет в среднем 25–37,5 мг/сут. В случае, если лечение суточной дозой 50 мг по крайней мере в течение 1 нед не обеспечивает удовлетворительного терапевтического эффекта, возможно дальнейшее осторожное увеличение дозы не более чем на 12,5 мг/нед. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Дозу 50 мг/сут можно превышать в исключительных случаях. Не следует превышать дозу 100 мг/сут. Увеличение дозы следует ограничить или отложить в случае развития ортостатической гипотензии, выраженного седативного эффекта или спутанности сознания. В течение первых недель лечения необходим контроль АД .

Увеличение дозы антипаркинсонических препаратов, если это показано на основании оценки двигательного статуса, возможно не ранее, чем через 2 нед после полного купирования психотических симптомов. Если увеличение дозы антипаркинсонических препаратов вызывает повторное появление психотических симптомов, дозу препарата Азалептин ® можно увеличивать на 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимаемой в 1 или 2 приема (см. выше).

Прекращение терапии. При завершении терапии рекомендуется постепенно уменьшать суточную дозу на 12,5 мг, не чаще чем 1 раз в неделю (предпочтительнее в 2 нед). Для точности дозирования следует использовать таблетки, с риской, содержащие клозапин 25 мг. Лечение должно быть сразу же прекращено в случае развития нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходимо тщательное психиатрическое наблюдение, т.к. симптомы могут быстро рецидивировать.

Применение у пациентов 60 лет и старше

Рекомендуется начинать лечение с очень малых доз (12,5 мг/сут в первый день) и в дальнейшем повышать дозу не более чем на 25 мг в день. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Опыт применения препарата Азалептин ® у пациентов 60 лет и старше не позволяет сделать вывод о существовании различий ответа на лечение препаратом Азалептин ® у пациентов разных возрастных групп.

Применение у пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек

У пациентов с судорогами в анамнезе, заболеваниями ССС или почек доза препарата в первый день должна составлять 12,5 мг/сут; дальнейшее увеличение дозы следует проводить медленно и постепенно. Для точности дозирования следует использовать таблетки с риской, содержащие клозапин 25 мг. Заболевания ССС тяжелой степени и заболевания почек тяжелой степени являются противопоказаниями к применению препарата Азалептин ® .

Форма выпуска

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Азалептин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азалептин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азалептин

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azaleptin

Код ATX: N05AH02

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 553 руб.

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: п лоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

• Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
• Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

• Острая и хроническая форма шизофрении;
• Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

• Гранулоцитопения;
• Агранулоцитоз в анамнезе;
• Кома;
• Миастения;
• Нарушение костномозгового кроветворения;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к препарату;
• Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

• Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
• Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
• Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
• Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
• Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
• Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
• Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
• Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
• Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
• Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
• Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
• Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
• Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
• Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналоги

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азалептине

Во многих отзывах об Азалептине препарат оценивается положительно. Пациенты указывают, что он хорошо помогает при бессоннице.

Однако встречается значительное число откликов о плохой переносимости средства. Описываются сопутствующие побочные эффекты, которые проявляются чаще всего в виде привыкания, набора веса, слабости, невнятной речи, ощущения разбитости, притупления памяти, нарушения сна после отмены терапии.

Цена на Азалептин в аптеках

Примерная цена на Азалептин за упаковку 50 таблеток: в дозировке 25 мг – 389–1350 руб., в дозировке 100 мг – 1122–1618 руб.

Азалептин

Антипсихотическое средство Азалептин является нейролептиком, обладает седативной активностью, способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Азалептин оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие. При лечении этим препаратом снижается двигательное возбуждение, агрессия и импульсивность, нормализуется сон. Быстро адсорбируется в желудочно-кишечном тракте, максимального уровня в плазме крови достигает через 2,5 часа после приема. Выводится через почки (50%) и кишечник (30%). Не оказывает влияния на интеллектуальные функции и уровень пролактина в крови.

Показания к применению:
Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями, пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении, в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения:
Азалептин предназначен для перорального приема. Применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач.
Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Азалептин могут возникнуть со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии.

Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Азалептин являются: непереносимость активного или вспомогательных компонентов препарата, терапия пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков), терапия пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций, глаукома, эпилепсия, гипертрофия предстательной железы, инфекционные заболевания и атония кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.

Беременность:
Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.
Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.
Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка:
При передозировке препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения:
Азалептин следует хранить не более 3 лет после выпуска в помещениях, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска:
Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон.

Состав:
1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит: клозапина – 25 мг;
дополнительные компоненты, включая лактозу.
1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит: клозапина – 100 мг;
дополнительные компоненты, включая лактозу.

Азалептин

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Показания к применению

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Противопоказания

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Побочные действия

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

Инструкция по применению Азалептина и отзывы о препарате

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Препарат	Цена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт.	334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт.	1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

• шизофрения острая или хроническая;
• маниакальные склонности;
• маниакально-депрессивные состояния;
• психомоторные возбуждения;
• психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
• нарушения сна;
• расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

1. Единоразовая доза не должна превышать 200 мг, а суточная – 400 мг. Максимально допустимой является доза 600 мг в сутки.
2. Лечение начинают с доз в 20-50 мг, которые постепенно увеличивают на протяжении нескольких недель до 300 мг при необходимости. Суточная доза применяется сразу или частями после еды.
3. Дозу 20-50 мг назначают лицам с нарушениями функций печени, почек, сердца, нервной системы или для поддержания полученного эффекта.

В случаях лечения резистентной шизофрении прием препарата начинают с 25 мг. При благоприятной реакции больного на лечение ежедневную дозу постепенно увеличивают до 300 мг, что возможно спустя несколько недель с начала лечения. Ежедневную дозу подбирают индивидуально, опираясь на состояние, реакцию организма на лечение.

Некоторым пациентам может понадобиться доза 900 мг в сутки, что может сопровождаться побочными эффектами. При получении максимальной эффективности лечения дозу можно постепенно снижать. Поддерживающая терапия должна длиться не менее полугода, а дозировка должна составлять 200 мг. Данные рекомендации соблюдаются и в случаях шизофрении с риском повторения суицидального поведения.

Поскольку препарат может вызывать привыкание, его отмену необходимо проводить постепенно, понемногу уменьшая дозу на протяжении нескольких недель. Для отказа от лекарства его дозу необходимо ежедневно постепенно снижать вплоть до полной отмены.

При экстренной отмене могут проявиться головная боль, головокружение и тошнота. При паузе в приеме препарата, которая составляет более 2 дней, принимать его начинают с дозы 25 мг, плавно увеличивая. При отсутствии побочных действий дозу можно увеличить быстрее, чем в момент начала лечения.

Инструкция по применению Азалептина и отзывы о препарате

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Препарат	Цена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт.	334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт.	1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

• шизофрения острая или хроническая;
• маниакальные склонности;
• маниакально-депрессивные состояния;
• психомоторные возбуждения;
• психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
• нарушения сна;
• расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

1. Единоразовая доза не должна превышать 200 мг, а суточная – 400 мг. Максимально допустимой является доза 600 мг в сутки.
2. Лечение начинают с доз в 20-50 мг, которые постепенно увеличивают на протяжении нескольких недель до 300 мг при необходимости. Суточная доза применяется сразу или частями после еды.
3. Дозу 20-50 мг назначают лицам с нарушениями функций печени, почек, сердца, нервной системы или для поддержания полученного эффекта.

В случаях лечения резистентной шизофрении прием препарата начинают с 25 мг. При благоприятной реакции больного на лечение ежедневную дозу постепенно увеличивают до 300 мг, что возможно спустя несколько недель с начала лечения. Ежедневную дозу подбирают индивидуально, опираясь на состояние, реакцию организма на лечение.

Некоторым пациентам может понадобиться доза 900 мг в сутки, что может сопровождаться побочными эффектами. При получении максимальной эффективности лечения дозу можно постепенно снижать. Поддерживающая терапия должна длиться не менее полугода, а дозировка должна составлять 200 мг. Данные рекомендации соблюдаются и в случаях шизофрении с риском повторения суицидального поведения.

Поскольку препарат может вызывать привыкание, его отмену необходимо проводить постепенно, понемногу уменьшая дозу на протяжении нескольких недель. Для отказа от лекарства его дозу необходимо ежедневно постепенно снижать вплоть до полной отмены.

При экстренной отмене могут проявиться головная боль, головокружение и тошнота. При паузе в приеме препарата, которая составляет более 2 дней, принимать его начинают с дозы 25 мг, плавно увеличивая. При отсутствии побочных действий дозу можно увеличить быстрее, чем в момент начала лечения.