Азаран – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Азаран

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Азаран – широкого спектра бактерицидного действия антибиотик группы цефалоспоринов (III поколения), предназначенный для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Азарана – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: порошкообразная масса от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 1,0 г во флаконах бесцветного стекла, укупоренных комбинированной крышкой из пластика, резины и металла, с функцией контроля первого вскрытия; 1, 10 или 50 флаконов в картонной пачке).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) – 1,0 г.

Показания к применению

Азаран применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефтриаксону:

• Инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов), включая пневмонию, абсцесс легких, эмпиему плевры;
• Инфекции костей и суставов;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• Инфекции органов малого таза;
• Воспаления желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчных протоков, включая холангит и эмпиему желчного пузыря;
• Бактериальный менингит;
• Бактериальный эндокардит;
• Перитонит;
• Сепсис;
• Болезнь Лайма;
• Сальмонеллез;
• Острая неосложненная гонорея;
• Шигеллез.

Также препарат используют в послеоперационной практике для профилактики и лечения инфекционных осложнений.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам, и карбапенемам;
• Гиперчувствительность к компонентам Азарана.

Относительные (препарат используют с осторожностью, в связи с повышенным риском побочных эффектов):

• Нарушения функции печени и/или почек;
• Гипербилирубинемия у новорожденных, особенно недоношенных;
• Неспецифический язвенный колит (НЯК);
• Энтерит или колит, связанные с применением антибиотиков.

Поскольку цефтриаксон проникает через плаценту, при беременности терапия Азараном возможна только по показаниям, в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прерывании грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с материнским молоком.

Способ применения и дозировка

Полученный из порошка раствор вводят внутримышечно (в/м), или внутривенно (в/в) струйно либо капельно, 1 раз в сутки, если нет других назначений.

Рекомендованная средняя суточная доза:

• Новорожденные и дети до 14 дней – 20-50 мг/кг, максимально до 50 мг/кг;
• Дети от 15 дней до 12 лет – 20-80 мг/кг;
• Дети от 12 лет и взрослые – 1000-2000 мг, максимально до 4000 мг.

Детям младше 12 лет с массой тела ≥50 кг применяют взрослые дозы.

Раствор в суточной дозе 50 мг/кг и более вводят инфузионно на протяжении получаса.

Продолжительность курса терапии обычно не более 10 суток. После снятия симптомов заболевания и нормализации температуры следует продолжать введение препарата еще 2-3 дня.

Рекомендованное дозирование в особых случаях:

• Профилактика инфекций в послеоперационном периоде: 1000-2000 мг за 30-90 мин до начала операции однократно (доза зависит от степени инфекционного риска); при операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить препарат из группы 5-нитроимидазолов;
• Бактериальный менингит у детей грудного и младшего возраста: 100 мг/кг 1 раз в сутки, максимально до 4000 мг; продолжительность курса зависит от возбудителя и может быть от 4 дней (менингит, вызванный Neisseria meningitidis) до 10-14 дней (менингит, вызванный чувствительными штаммами Enterobacteriaceae);
• Острая неосложненная гонорея: 250 мг в/м однократно;
• Болезнь Лайма: 50 мг/кг 1 раз в сутки (взрослым и детям), максимально до 2000 мг; продолжительность курса – 14 дней.

Коррекция дозы требуется при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) ≤10 мл/мин, суточная доза цефтриаксона при этом не должна превышать 2000 мг.

В коррекции дозы цефтриаксона нет необходимости у пациентов: с умеренным нарушением функции почек при нормальной функции печени; с нарушениями функции печени при нормально функционирующих почках.

При сочетании почечной и печеночной недостаточности проводится регулярный контроль концентрации цефтриаксона в плазме, и по показаниям коррекция его дозы.

После проведения диализа пациентам не требуется дополнительное введение препарата, поскольку проведение процедуры не способствует удалению цефтриаксона. Но гемодиализ может менять скорость его выведения, поэтому важен контроль концентрации препарата в плазме крови для возможной коррекции дозы.

Раствор для в/м введения можно приготовить одним из двух рекомендуемых способов:

1000 мг цефтриаксона растворить в 3,6 мл воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

250 мг цефтриаксона, если необходимо, можно применять менее концентрированный раствор;

1000 мг цефтриаксона растворить в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида для введения глубоко в довольно крупные мышцы (ягодичную либо мышцу бедра), но не более 1000 мг в одну мышцу; раствор лидокаина хлорида вводить в/в нельзя.

Раствор для в/в введения готовится следующим образом:

Инъекции: 1000 мг препарата растворить в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, в 1 мл полученного раствора содержится

100 мг цефтриаксона; вводить раствор следует в/в медленно на протяжении 2-4 мин;

Инфузии: 2000 мг порошка растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальция – 0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 5% или 10% раствор декстрозы; 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала; продолжительность в/в инфузии должна составлять не менее получаса.

Свежеприготовленные растворы из порошка Азаран стабильны при комнатной температуре в течение 6 ч и не более 24 ч при температуре 2-8 °С (хранение в холодильнике).

Побочные действия

• Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек (повышение содержания в крови мочевины, азотемия, гиперкреатининемия, цилиндрурия, гематурия, глюкозурия, олигурия, анурия);
• Пищеварительная система: боль в животе, нарушение вкуса, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, глоссит, стоматит, запор или диарея, псевдохолелитиаз («sludge»-синдром), псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия;
• Система кроветворения: лейкопения, анемия, лейкоцитоз, нейтропения, лимфопения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия;
• Свертывающая система крови: снижение плазменных факторов свертывания крови (а именно, II, VII, IX, X), гипокоагуляция, увеличение протромбинового времени, носовое кровотечение;
• Реакции гиперчувствительности: анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, озноб, лихорадка; редко – отеки, эозинофилия, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема (включая злокачественную экссудативную эритему или синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь;
• Местные реакции: в/в введение – болезненность по ходу вены, флебиты; в/м введение – боли в месте введения;
• Прочие: суперинфекции, включая кандидоз.

Особые указания

Азаран применяется исключительно в условиях стационара!

В случае продолжительной терапии следует проводить регулярный контроль картины периферической крови, а также показателей функционального состояния почек и печени.

Изредка, при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря видны затемнения, которые исчезают самостоятельно после отмены препарата (даже в том случае, если это явление сопровождается болевыми ощущениями в правом подреберье, рекомендуется провести симптоматическое лечение и продолжать применение антибиотика).

Нельзя употреблять этанол при терапии Азараном, поскольку существует вероятность развития следующих дисульфирамоподобных реакций: тошнота, рвота, прилив крови к лицу, спастические боли в эпигастральной области, головная боль, снижение артериального давления (АД), одышка, тахикардия.

Пожилым и ослабленным пациентам может быть необходимо в комплексе с цефтриаксоном назначение витамина К.

Перед применением Азарана (как и других цефалоспоринов) проводится подробный сбор анамнеза, но, несмотря на его результаты, нельзя исключать возможность развития анафилактического шока. Состояние требует немедленного лечения: сначала в/в введения эпинефрина, а затем глюкокортикостероидов.

По данным исследований in vitro выявлено, что цефтриаксон (как и другие цефалоспорины) способен вытеснять связанный с альбумином билирубин сыворотки крови. Вследствие этого у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно недоношенных, применять цефтриаксон требуется с еще большей осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Аминогликозиды – действуют синергично с цефтриаксоном в отношении многих грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas aeruginosa), их необходимо вводить в рекомендованных дозах раздельно;
• Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон, салицилаты) – цефтриаксон подавляет кишечную флору, препятствуя синтезу витамина К, тем самым увеличивая риск развития кровотечений;
• Антикоагулянты – усиливается их антикоагулянтное действие;
• «Петлевые» диуретики и другие нефротоксичные препараты – увеличивается риск их нефротоксического влияния;
• Этанол – Азаран несовместим со средствами, содержащими алкоголь;
• Растворы, содержащие другие антибиотики (включая аминогликозиды и ванкомицин), и растворы, содержащие флуконазол – фармацевтически несовместимы с Азараном;
• Растворы, содержащие кальций (в т.ч. раствор Рингера) – нельзя смешивать с цефтриаксоном.

Аналоги

Аналогами Азарана являются: Роцефин, Цефаксон, Цефтриаксон, Цефтриаксон Каби.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Азаран – официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Азаран

Международное непатентованное название (МНН): цефтриаксон

Лекарственная форма:

Состав
В 1 флаконе содержится — цефтриаксона натрия (в пересчете на цефтриаксон 1000 мг).

Описание
Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01DD04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
грамотрицательных аэробов — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa;
анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100 %. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную Клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 суток. Максимальная концентрация (С_max) после в/м введения наступает через 2–3 ч, после внутривенного (в/в) Введения — в конце инфузии. С_max после в/м введения 0.5 г, 1 г — 38 мкг/мл, 76 мкг/мл, соответственно. При в/в 500 мг, 1 г, 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл, 257 мкг/мл, соответственно. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию для наиболее распространенныхвозбудителей минингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек.
Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–95 %). Препарат проходит через плаценту в небольших количествах.
Период полувыведения (Т_1/2) составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Т_1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3–4.6 ч; у больных находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина КК — 0–5 мл/мин) — 14.7 ч., при КК — 5–15 мл/мин — 15.7 ч, при КК — 16–30 мл/мин — 11.4 ч, при КК — 31–60 мл/мин — 12.4 ч. Объем распределения — 0.12–0.14 л/кг (5.78–13.5 л), у детей 0.3 л/кг., Плазменный клиренс — 0.58–1.45 л/ч, почечный — 0.32–0.73 л/ч. Т_1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и у больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками 50–60 % в неизмененном виде и с желчью — 40–50 % в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желудочно-кишечного тракта (шигеллез, сальмонеллез), желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекционно воспалительные заболевания органов малого таза; профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах; бактериальный менингит и эндокардит; сепсис; острая неосложненная гонорея; болезнь Лайма.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью при нарушении функций печени и/или почек; у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией; при неспецифическом язвенном колите, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Препарат Азаран следует применять внутримышечно или внутривенно струйно или калельно!

Стандартное дозирование.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная доза составляет 1–2 г в сутки (каждые 24 ч).
В тяжелых случаях максимальная суточная доза для взрослых 4 г.
Новорожденным в возрасте до 14 дней — 20–50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.
При определении дозы не делают различия между доношенными и недоношенными детьми.
Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — 20–80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенные дозы, равные или превышающие 50 мг/кг массы тела, следует применять в виде инфузий в течение не менее 30 минут.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 дней. Введение препарата рекомендуют продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Позирование в особых случаях.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение (но раздельное) препарата из группы 5-нитроимидазолов.
При острой, неосложненной гонорее — в/м однократно, 250 мг.
Боррелиоз Лайма — 50 мг/кг массы тела (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг массы тела (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Азарана не должна превышать 2 г, лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Приготовление раствора для внутримышечного введения:
— 1000 мг препарата растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг в пересчете на цефтриаксон. Если возникает необходимость — можно использовать более разбавленный раствор.
— 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина.
Полученный раствор вводят глубоко в относительно крупную мышцу (ягодицу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу.
Растворы, содержащие лидокаин нельзя вводить внутривенно!

Приготовление раствора для внутривенного введения:
1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг в пересчете на цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 минут.
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
2 г препарата растворяют в 40 мл воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор 0,45 % натрия хлорида + 2,5 % раствор декстрозы, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 6 % раствор декстрана в 5 % растворе декстрозы, 6–10 % раствор гидроксиэтилированного крахмала).
Длительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.
Приготовленный раствор хранить в тёмном месте при комнатной температуре (25 °C и использовать в течение 6 часов или в тёмном месте при температуре от 2 до 8 °C и использовать в течение 24 часов.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, озноб, или лихорадка, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, диарея или запор, абдоминальные боли, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge” — синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение — болезненность в месте введения и инфильтрат.
Прочие: носовое кровотечение, кандидомикоз и др. суперинфекции.

Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий (в том числе Pseudomonas aeruginosa), оба препарата необходимо вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
Несовместим с этанолом (см. раздел Особые указания)
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон) увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики (в т.ч. ванкомицин и аминогликозиды), так и растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций (например, раствор Рингера).

Особые указания
Применять только в стаиионапных медицинских учреждениях!
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
Поэтому у новорождённых с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.
По 1000 мг порошка во флакон из бесцветного стекла, укупоренный комбинированной крышкой из резины, металла и пластика с контролем первого вскрытия. 1,10 или 50 флаконов с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей!

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.

Азаран

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение – болезненность в месте введения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Азаран

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Азаран (Azaran)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	1 фл.
цефтриаксон (в форме цефтриаксона динатрия трисесквигидрата)	1000 мг

в пачке картонной 1, 10 или 50 флаконов.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus ep >в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., ( в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae ( в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningit >в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. ( в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. ( в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. ( в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bactero >в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут . C_max после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. C_max после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T_1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T_1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе ( Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

T_1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Азаран

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей ( в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит);

инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ , желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;

профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;

бактериальный менингит и эндокардит;

острая и осложненная гонорея;

болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);

у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);

неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.

Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.

Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ , повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ , гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.

В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций.

В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.

Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).

В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч — при 2–8 °C.

Взрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

Новорожденным в возрасте до 14 дней — по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — не более 50 мг/кг.

Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет — по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий.

Продолжительность курса — не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите — в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Инфекции кожи и мягких тканей: детям — 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите — однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г.

Пациентам с нарушением функции почек ( Cl креатинина в/м , однократно, 250 мг.

Меры предосторожности

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить применение антибиотика и проводить симптоматическую терапию.

Во время лечения противопоказано применение этанола (возможны дисульфирамоподобные эффекты — покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД , тахикардия, одышка).

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Особые указания

Приготовление раствора для в/м введения: 250 мг препарата растворяют в 0,9 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, 1000 мг препарата — в 3,5 мл.

Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в .

Приготовление раствора для в/в введения: 250 мг препарата растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 1000 мг препарата — в 9,6 мл.

Приготовление раствора для в/в инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).

Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2–8 °C.

Применять следует только в условиях стационара.

Условия хранения препарата Азаран

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азаран

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Азаран

Азаран (Azaran) представляет собой антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Обладает бактерицидным действием. Действующее вещество: Цефтриаксон. Препарат можно применять однократно в день, т.к. период полувыведения составляет 6-9 ч. Необходимо знать, что совместный прием Азарана с антикоагулянтами способствует усилению антикоагулянтного действия. Со спиртными напитками не совмещается. Антибиотик отпускается по рецепту врача!

Инструкция по применению Азарана

Действующее вещество	Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Фармакологическое действие	Бактерицидное
Условия отпуска	Рецептурный
Форма выпуска	Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Беременность и кормление грудью	По показаниям
Возрастная группа	0+
Срок годности	3 года
Условия хранения	При температуре от +15°С до +25°С (при комнатной температуре – 6 ч; при температуре от +2°С до +8°С – 24 ч)
Аналоги	Аксоне; Бетаспорина; Биотраксон; Лендацин; Лифаксон; Медаксон; Мовигип; Роцефин; Стерицеф; Торнаксон; Тороцеф; Триаксон; Хизон; Цефаксон; Цефатрин; Цефограм; Цефсон; Цефтриабол; Цефтриаксон
Категория	Антибактериальные препараты
Производитель	CSPC OUYI PHARMACEUTICAL (Китай)
Цена	257 – 3208 руб.

Способ применения и дозы

Препарат Азаран вводят в/м или в/в струйно или капельно. Продолжительность курса обычно не превышает 10 сут. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Для взрослых и детей старше 12 лет:

Средняя суточная доза уколов Азаран составляет 1-2 г 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 4 г.

Для новорожденных в возрасте до 14 дней:

Доза составляет 20-50 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 50 мг/кг.

Для детей в возрасте от 15 дней и до 12 лет:

Суточная доза Азарана детям составляет 20-80 мг/кг.

Детям с массой тела более 50 кг:

Назначают дозы для взрослых.

Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 мин.

Для профилактики инфекций в послеоперационном периоде:

Препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 г (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста:

Доза Азарана детям составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При острой неосложненной гонорее:

Препарат вводят в/м однократно в дозе 250 мг.

При болезни Лайма:

Назначают взрослым и детям в дозе 50 мг/кг 1 раз/сут, максимальная суточная доза — 2 г. Длительность лечения — 14 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек:

Коррекция дозы Азарана требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г. У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.

У пациентов с нарушениями функции печени:

Нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.

При сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности:

Следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, т.к. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций:

Приготовление раствора для в/м введения:

• 1 г препарата Азаран растворяют в 3,6 мл воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
• 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Следует помнить, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций:

1 г антибиотика Азаран растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.

Приготовление раствора для в/в инфузий:

2 г препарата Азаран растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы; 10% раствор декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения:

Действующее вещество: Цефтриаксона натрия трисесквигидрат (соответствует Цефтриаксону 1000 мг) 1192,9 мг.

Структурная формула Цефтриаксона C18H18N8O7S3. Фото: Edgar181, ru.wikipedia.org

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
• воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
• инфекции органов малого таза;
• перитонит;
• бактериальный менингит;
• бактериальный эндокардит;
• сепсис;
• острая неосложненная гонорея;
• болезнь Лайма;
• шигеллез;
• сальмонеллез.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.

Побочные действия Азарана

• Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия).
• Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея или запор, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
• Со стороны свертывающей системы крови: гипокоагуляция, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, увеличение протромбинового времени.
• Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, озноб; редко — бронхоспазм, отеки, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
• Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
• Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Фармакологическое действие

Азаран — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Антибиотик Азаран активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробных бактерий: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие β-лактамазы).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер). При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени:

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек:

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Применение Азарана у детей:

С осторожностью назначают препарат недоношенным и новорожденным детям. Необходима коррекция режима дозирования в зависимости от возраста ребенка.

Особые указания:

• Препарат применяется только в условиях стационара.
• При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
• При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
• В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
• При применении препарата нельзя употреблять этанол, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
• На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
• Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, затем — ГКС.
• Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Подробная инструкция по применению Азарана

Азаран – лекарственный препарат, который относится к группе цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения. Он отличается от других антибактериальных средств широким спектром действия. Азаран вводят внутривенно и внутримышечно – других способов лечения не предусмотрено.

Основное действие Азарана – бактерицидное, с его помощью удается быстро подавить деление патогенных микроорганизмов. Суть воздействия заключается в нарушении структуры клеточных стенок, из-за чего прочность и ригидность клеток снижается.

Порошок может использоваться для лечения бактерий, который вырабатывают бета-лактамаз – вещества, защищающего граположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Фармакодинамика

Азаран – лекарство, обладающее мощным бактерицидным действием. Оно работает за счет подавления выработки веществ, которые выстраивают клеточную стенку бактерии. За счет этого такое образование начинает постепенно погибать, человек начинает ощущать облегчение.

Учитывайте, что препарат достаточно мощный – назначать его можно только после консультации с квалифицированным лечащим врачом.

Обычно Азаран применяют для терапии заражения:

• Грамположительными аэробами, такими как Staphylococcusepidermidis или Streptococcuspneumoniae;
• Грамотрицательных аэробов – штаммов, которые образуют бета-лактамазы, такие как Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae;
• Штаммов, которые вырабатывают пенициллиназу;
• Анаэробов.

Нужно учитывать, что Азаран применяется для лечения не всех видов бактерий. Он абсолютно неэффективен для лечения штаммов, которые устойчивы к метициллину: Enterococcusspp, Clostridiumdifficile, а также к тем, которые вырабатывают бета-лактамазы. Эти вещества делают микроорганизмы устойчивыми к влиянию цефтриаксоназы.

Фармакокинетика

Азаран – порошок для введения внутрь организма. После попадания в мышечную ткань он способен быстро раствориться и практически полностью впитаться. Статистика показывает, что его доступность практически полная. Активные компоненты способны быстро проникнуть в ткани и внутренние жидкости, определенная концентрация лекарства определяется в суставах, костях, подкожной клетчатке, дыхательных путях и органах брюшной полости.

В течение 4 дней в организме наблюдается стабильная концентрация. Максимальная доза проявляется через 2-3 часа после введения.

Нужно учитывать, что действующие компоненты Азарана способны стремительно проникнуть в спинно-мозговую жидкость. Однако это возникает лишь при воспалительном процессе, возникающем в мозговых оболочках. Исследования показали, что по прошествии 22-24 часов концентрация активных веществ препарата в спинно-мозговой жидкости в несколько раз больше, чем количество вирусов. Действие препарата продолжается в среднем 6-9 часов, благодаря чему его принимают только 1 раз в день.

Учитывайте, что активные компоненты способны связываться с плазменными альбуминами, за счет чего стремительно распространяются по всему организму. Объем распределения действующих веществ в среднем составляет около 0.12-0.14 литров/килограмм. Если Азаран используется для терапии пожилых людей, у них период полувыведения значительно увеличивается.

Кроме того, подобные изменения затрагивают также детей с нарушениями в работе печени и почек. Все вещества выводятся из организма в течение нескольких дней – через 2 дня только на половину. Учитывайте, что гемодиализ не способен снизить концентрацию действующих веществ.

Показания к применению

Азаран – лекарственный препарат, обладающий мощным бактерицидным действием. Он используется для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний. При этом важно, чтобы патогенные микроорганизмы не были устойчивыми к конкретному вирусу.

Чаще всего этот порошок применяют для лечения:

1. Инфекционных поражений костной ткани и суставов;
2. Бактериального заражения кожного покрова;
3. Инфекций мягких тканей;
4. Пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса легких;
5. Пиелонефрита и других инфекций мочевыделительной системы;
6. Заражения крови;
7. Гонореи и других заболеваний, передающихся половым путем;
8. Сальмонеллеза, шигеллеза, болезни Лайма;
9. Эндокардита, бактериального менингита;
10. Инфекционного заражения органов ЖКТ;
11. Поражения желчного пузыря – холангита, эмпиемы желчного пузыря, перитонита;
12. Инфекции в мало тазу;
13. В качестве профилактики инфекционного поражения после хирургического вмешательства.

Способ применения

Азаран – лекарственное средство, выпускаемое в форме порошка. Он после растворения предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. При этом оно может быть капельным и струйным.

При определении схемы лечения рекомендуется придерживаться информации, которую дал производитель:

Показание	Группа пациентов	Рекомендуемая доза, мг/кг	Максимально возможная доза, мг/кг
Неосложненный инфекционный процесс	Новорожденные и дети до 14 дней	20-50	50
	Дети до 12 лет	20-80	100
	Взрослые	1000-2000	4000
Профилактика инфекционных процессов после операций	Всем	1000-2000	4000
Бактериальный менингит	Детям грудного и младшего возрастов	100	4000
Острая гонорея в неосложненной форме	Взрослым	250	500
Болезнь Лайма	Взрослым и детям	50	2000

При неосложненном инфекционном процессе Азаран вводится инфузионно в течение 30 минут. В среднем длительность лечения составляет 10 дней – более длительная терапия в обязательном порядке обговаривается с врачом. Не стоит заканчивать лечение после снижения интенсивности проявления любых признаков заболевания – его нужно продолжать еще несколько дней.

Если порошок используют в качестве профилактики инфекционных процессов, его однократно вводят за 1-1.5 часа до хирургического вмешательства.

При лечении бактериального менингита следует учитывать характер поражения. При обычном течении продолжительность терапии может составлять 4 дня, при осложненном – до 10-14. При лечении гонореи лекарство вводится однократно, при необходимости процедуру повторяют спустя неделю.

Чтобы избавиться от болезни Лайма, назначают Азаран один раз в сутки в течение 2 недель. При тяжелой форме почечной недостаточности максимальная доза действующих компонентов не должна превышать 2000 мг.

Учитывайте, что изменять дозу лекарственного препарата не требуется у пациентов, страдающих от тяжелой формы почечной недостаточности при нормальном функционировании почек и печени и наоборот – хотя бы один их двух этих органов должен работать нормально. При наличии отклонений в функционировании сразу и печени, и почек, необходимо постоянно следить за концентрацией действующего вещества в организме.

Производитель рекомендует готовить раствор для введения следующим образом:

• 1000 мг Азарана растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. В 1 мл полученного раствора будет содержатся 250 мг действующего вещества. При необходимости вы можете изменять концентрацию раствора.
• 1000 мг Азарана — в 3.5 мл 1% лидокаина. В одну глубокую мышцу можно вводить не более 1000 мл лекарства.

Если вы собираетесь использовать Азаран для внутривенного введения, готовить лекарство нужно таким образом:

• 1000 мг Азарана — в 9.6 мл стерильной воды. В 1 мл полученного лекарства будет содержаться 100 мг цефтриаксона. Вводить полученное средство следует медленно, в среднем процедура занимает 2-4 минуты.
• 2000 мг Азарана — в 40 мл раствора, не содержащего кальций. Полученное средство предназначено для введения капельницей. Длительность процедуры должна составлять не менее 30 минут.

Противопоказания

Азаран – лекарственный препарат, прошедший множество клинических исследований. Несмотря на его безопасность и бережное воздействие на организм, применять его можно не всегда.

Среди противопоказаний выделяют:

1. Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
2. Гипербилирубинемия;
3. Неспецифический язвенный колит;
4. Колит и энтерит, возникшие на фоне терапии антибиотиками.

Применение при беременности и в период лактации

Опыта использования Азарана у беременных и кормящих женщин проведено не было. Доказано, что активные компоненты стремительно проникают в грудное молоко и в околоплодные воды через плаценту, однако их влияние н организм ребенка не изучено.

Передозировка

Передозировка от применения Азарана возникает крайне редко. Так как лекарство предназначено для использования в амбулаторных условиях, дозу лекарства всегда рассчитывают верно.

Если же вам ввели большое количество препарата, в скором времени обострятся все побочные эффекты. Однозначного антидота от подобного состояния не существует – проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ от проявлений передозировки не спасает.

Побочные действия

Азаран – достаточно безопасный препарат, который редко вызывает побочные эффекты. Чтобы снизить вероятность их возникновения, следует обязательно выполнять рекомендации врача и придерживаться положений инструкции по применению.

Среди наиболее распространенных последствий неправильного введения или непереносимости можно выделить:

• Общее недомогание, головокружение, головная боль, нарушение координации и ориентации в пространстве;
• Тошнота, рвота, спазм в животе, диарея, запоры;
• Увеличение количества билирубина и печеночных ферментов в крови;
• Стоматит, глоссит, анурия, олигурия;
• Нарушение обмена азотистых продуктов, появление глюкозы и крови в моче;
• Появление суперинфекций, развитие молочницы;
• Болезненность в кровеносных сосудах, формирование мелких тромбов;
• Аллергическая реакция, зуд, повышение температуры тела, спазм в бронхах;
• Открытие кровотечений из носа, нарушение свертываемости крови, снижение уровня плазменных факторов;
• Увеличение количества тромбоцитов, замедление свертываемости крови.

Особые указания

Для людей, страдающих от почечной недостаточности тяжелой формы, суточная доза не должна превышать 2 грамм. При наличии почечной или печеночной недостаточности у пациента специалисту нужно скорректировать дозу исходя из индивидуальных особенностей организма.

Существует только 2 случая, когда подобное условие не применяется:

1. При нарушении работы печени – если хорошо работают почки;
2. При нарушении работы почек – если хорошо работает печень.

Пациентам, которые подключены к аппарату гемодиализа, проводится постоянный контроль концентрации цефтриаксона в плазме. Если активное вещество стремительно выводится из организма, доза изменяется.

Учитывайте, что отменять использование резко запрещено. Нужно постепенно снижать концентрацию лекарства. Чтобы исключить риск возникновения анафилаксии, при появлении первых признаков подобного состояния внутривенно вводят эпинефрин и глюкокортикостероиды.

Лекарственное взаимодействие

Азаран – лекарственное средство, котором можно использовать в комплексе с другими лекарствами. При этом следует придерживаться ряда правил.

Среди наиболее важных:

• При применении Азарана вместе с аминоглюкозидами эффективность лечения грамотрицательных бактерий значительно повышается. Однако применять их нужно по отдельности и в дозах, назначенных лечащим врачом;
• Азаран нарушает выработку витамина К, из-за чего может потребоваться дополнительная терапия.
• Действующие компоненты лекарства нарушают кишечную микрофлору;
• Препараты, которые снижают выработку тромбоцитов, на время лечения Азараном отменяются – их совмещение повышает риск возникновения кровотечения;
• При одновременном использовании этого антибиотика с антикоагулянтами значительно повышается эффективность последних;
• Одновременная терапия Азараном и нефротоксичными препаратами повышает патогенное воздействие последних;
• Категорически запрещено использовать Азаран с растворами, в которых присутствуют другие антибиотики или флуконазол;
• Азаран не растворяют в лекарствах, в которых присутствует кальций.

Меры предосторожности

Чтобы применение Азарана принесло исключительно положительные результаты, необходимо придерживаться ряда определенных правил. В первую очередь они касаются пациентов, страдающих от почечной и печеночной недостаточности. Таким пациентам необходимо постоянно контролировать уровень действующих веществ в крови.

При продолжительном использовании лекарства ультразвуковая диагностика может показать наличие затемнений в желчном пузыре. Это не требует специального лечения – нарушение проходит само по себе по прошествии некоторого времени.

В редких случаях длительное применение вызывает болезненные ощущения в области ребра и лопаток. Терапию из-за этого не отменяют, ее дополняют симптоматической терапией.

Во время применения Азарана категорически запрещено принимать этанол – значительно возрастает риск развития побочных эффектов: снижения давления, тошноты, рвоты, покраснения лица, боли в животе. Ослабленным пациентам терапию дополняют применением витамина К.