Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Целекоксиб

Состав

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

• гиперчувствительностии непереносимостиего компонентов и других препаратов группы;
• бронхиальной и«аспиринововой» астме;
• пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
• колите;
• хронической сердечной недостаточности;
• операциях аортокоронарного шунтирования;
• заболеваниях периферических артерий;
• выраженных цереброваскулярных болезнях;
• тяжёлой печёночнойили почечной недостаточности;
• лактации, беременности.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Передозировка

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами – алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Условия продажи

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Условия хранения

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Целекоксиб (Celecoxib)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Целекоксиб

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Целекоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 .

Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ . В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1 . В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ₂ может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ₂ ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

При приеме внутрь быстро всасывается, C_max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ . Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т_1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ , незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo .

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC_0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Применение вещества Целекоксиб

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС , аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС , «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС , в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ , колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ( в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9 , отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC_0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC_0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC_0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Целекоксиб

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

Желудочно-кишечные

Организм в целом

Нервная система

Респираторные

Инфекция верхних дыхательных путей

Сыпь

Системы организма/Побочные эффекты	Частота побочных реакций, %
Целебрекс (n=4146)	Плацебо (n=1864)
Боль в животе	4,1	2,8
Диарея	5,6	3,8
Диспепсия	8,8	6,2
Метеоризм	2,2	1,0
Тошнота	3,5	4,2
Боль в спине	2,8	3,6
Периферические отеки	2,1	1,1
Случайная травма	2,9	2,3
Головокружение	2,0	1,7
Головная боль	15,8	20,2
Инсомния	2,3	2,3
Фарингит	2,3	1,1
Ринит	2,0	1,3
Синусит	5,0	4,3
8,1	6,7
2,2	2,1

Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

Со стороны органов ЖКТ : 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ , повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; in vitro , что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС , которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6 , ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС , метаболизирующимися с участием этого изофермента.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ , что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ . НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ . Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9 ) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.

При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li + в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

Передозировка

Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС : сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ , редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.

Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Целекоксиб

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС , включая целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.

У некоторых больных, принимавших целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Целекоксиб

Рейтинг 4,3 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Целекоксиб (Celecoxib): 9 отзывов врачей, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о целекоксибе

Рейтинг 3,3 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Нестероидный противовоспалительный препарат, который рекомендуется пациентам с поражением желудочно-кишечного тракта, так как наиболее щадящим образом относится к слизистой желудка.

Общая эффективность препаратов данной группы относительно низкая, поэтому по возможности прибегаю к назначению лекарств из других групп НПВС.

Обязательная консультация врача перед приемом!

Рейтинг 4,6 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

“Целекоксиб” – селективный ингибитор циклооксигеназы-2, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), который известен своим сниженным риском возникновения желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с другими НПВП. Он используется для лечения симптомов различных типов боли при артрите и при семейном аденоматозном полипозе.

Лекарственный препарат показан для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита у взрослых.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Используется в комплексной терапии. Рекомендуется к применению по назначению врача.

Консультация необходима перед применением.

Давно применяемое в терапии как эффективное и противовоспалительное средство. Хорошо и надолго обезболивающее при болевом синдроме различного генеза. В моей практике использую у пациентов с остеохондрозом, особенно грудной клетке, шейном отделе позвоночника. Препарат прошел все проверки, безопасное средство.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Хороший препарат выбора у пациентов с длительными болями в спине и суставах в дозе 200 мг/ сутки в 1-2 приема. Пациенты с остеохондрозом и остеоартрозом могут принимать его месяцами без побочных воздействий на желудок. Препарат обладает действием уменьшать выраженность остеофитов (костных наростов).

В дозе 100 мг не купирует болевой синдром.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Очень хорошо снимает неврологические боли. Назначала знакомой с выраженными болями (корешковый синдром), которые не удалось снять “Кетопрофеном”, “Ксефокамом” и прочими НПВС. Уже после первого приема препарата отметили значительное снижение интенсивности болей. Еще большой плюс – не вызвал никаких изменений со стороны ЖКТ.

Рейтинг 3,8 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Хорошее средство при стоматологических болях. Назначаю пациентам при острых болях (острый гнойный, серозный пульпит, обострение периодонтита, периостит), после удаления сложных зубов, при лоскутных операция на слизистой полости рта, после периостотомии, после лечения альвеолита и других воспалительных процессов. Эффективный НПВС.

Рейтинг 4,2 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

С 1996 года познакомился как врач с препаратом “Целебрекс” компании “Searle” концерна “Monsanto”. С тех пор в моем арсенале НПВС он занимает передовые позиции, как селективный ингибитор ЦОГ-2. Это особенно важно у пациентов с “язвенным” анамнезом, имеющим показания к длительной терапии НПВС (спондилоартриты, реактивные артриты, псориатический артрит и конечно же ревматоидный артрит).

Ограничения у пациентов, перенесших ОНМК, аорто-коронарное шунтирование и ТЭЛА.

В 2004 году мне посчастливилось познакомиться в Праге с разработчиком Целебрекса и Вайокса из США (Университет Джона Хопкинса из Балтимора, штат Мэриленд, США) – доктором Сингхом, индусом американского происхождения.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Оказывает меньшее влияние на желудочно-кишечный тракт в сравнении с аналогами

Эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство ежедневно применяющееся в практике невролога. Оптимально для использования у пациентов с остеохондрозом позвоночника, болями в шее, грудной клетке, пояснице, при иррадиации болей в нижние конечности.

Рейтинг 5,0 / 5

Эффективность

Цена/качество

Побочные эффекты

Современное противвовоспалительное средство, отвечающее всем требованиям по эффективности и безопасности препарата, быстрое наступление эффекта при минимуме побочных эффектов, удобная форма выпуска и простота применения.

Серьезных недостатков обнаружено не было.

Рекомендуется к применению по назначению врача.

Отзывы пациентов о целекоксибе

Не исключено, что почки самое слабое место при лечении препаратами НПВС, как пример выше упомянутого лекарства. Да я сам убедился после уколов “Амелотекса” (“Мовалиса”) начались задержки мочеиспускания.

После занятий в спортзале с тяжелыми весами развился остеоартроз коленных суставов и постоянная боль после незначительных нагрузок. Об этом препарате, как о высокоселективном НПВС, узнала в университете. Так как он входит в стандарт по лечению остеоартроза, решила пропить курс. Развернув инструкцию, ужаснулась количеству побочных эффектов, но решила доделать начатое. В итоге, спустя семь дней результата не было. Колени как болели, так и болят. На третий день курса почувствовала боль в проекции почек с двух сторон. На пятый день тошноту и боль в животе. Может, препарат индивидуально мне не подошел, точно не могу сказать. Но эффекта после приёма не наблюдала, в отличие от неселективных НПВС.

Я решила интенсивно заниматься бегом. Через некоторые тренировки я ощутила боль в левой стопе, которая не проходила и усиливалась только со временем. Вот тогда меня врач и познакомила с ним, но предупредила, что могут возникнуть побочные эффекты (головокружение, рвота, потеря вкусовых и обонятельных ощущений и т.д.). Знаете, страшно стало его пить, но я решила рискнуть. В итоге, побочных не было и боль быстро ушла.

У меня спину прихватило, доктор назначил лекарство (не помню название), но в аптеке его не оказалось и фармацевт предложила аналог – “Целекоксиб”. После первого приема боль уменьшилась, а после третьего прошла почти совсем. Но начал болеть желудок. Я не придал этому внимания, думал что съел что-то не то. Но на третий день боль в желудке усилилась и стул приобрел черный цвет. Пришлось отказаться от “Целекоксиба” и пройти обследование у гастроэнтеролога. Там выявились проблемы и доктор сказал, что возможно их спровоцировал прием “Целекоксиба”. Так что людям с больным желудком не советую его принимать.

Лекарство хорошее с мягким действием. По собственным ощущениям есть побочка. После применения этого препарата у меня заболела почка. Может совпадение, но всё же. До этого с почками проблем не было. Все-таки я вхожу в тот процент людей, у которых целекоксиб повлиял на мочеполовую систему.

ЦЕЛЕКОКСИБ 0,2 N10 КАПС

Вид товара:	Лекарственные средства
Действующие вещества:	Целекоксиб
Производитель:	Вертекс Акционерное Общество
Страна происхождения:	Россия
Фармакотерапевтическая группа:	НПВП
Форма выпуска и упаковка:	Капсулы 200 мг – 10 шт в уп.
Температура хранения:	от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:	Да
Хранить в защищенном от света месте:	Да
Все аналогичные товары

Коротко о товаре

Категория	БОЛЕЗНИ СУСТАВОВ
Подкатегория	ЛЕЧЕНИЕ БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ
Действие	Болеутоляющее Противовоспалительное
Зарегистрирован как	Лекарственное средство
Количество в упаковке	10
Показания	Остеоартроз
Состав	Целекоксиб
Форма выпуска	Капсулы

Все характеристики

Аналогичные товары

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд

Вертекс Акционерное Общество

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ

Протекх Биосистемс Пвт.Лтд

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ

КРКА, д.д., Ново место, АО

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ

Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи/ Р-Фарм Германия ГмбХ

КРКА, д.д., Ново место, АО

КРКА, д.д., Ново место, АО

Читать о товаре

Целекоксиб 0,2 n10 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (для дозировки 100 мг) или желтого цвета (для дозировки 200 мг). Содержимое капсул – гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит:

действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;

капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый (железа оксид); желатин.

Фармакодинамика

Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек

Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Cmax в плазме крови после приема 200 мг – 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально.

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2С9 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома P450 CYP2С9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Влияние приема пищи

Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Сmax примерно на 4 часа и повышает полное всасывание примерно на 20 %.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.

У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны.

Пациенты с нарушением функции печени

Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза.

Пациенты с нарушением функции почек

У пожилых пациентов со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Целекоксиб: самые лучшие аналоги

Целекоксиб, получивший название в честь главного действующего вещества в составе, и его аналоги это новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, оказывающих жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. Данный спектр лекарств рекомендован к применению в ревматологической практике.

Цена препаратов может сильно отличаться друг от друга из-за таких факторов, как форма выпуска, степень очистки, страна и завод, где производится медикамент, а также дозировка. Внимательно подбирайте замену. В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты.

Инструкция по применению Целекоксиб

Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи.

Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.

Самостоятельно увеличивать лекарственную дозу нельзя, поэтому при пропуске приема целекоксиб или его аналога- заменителя лучше дождаться времени следующего приема (при условии, что осталось немного времени).

Людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендуется начинать лечение с минимально возможно дозы, чтобы не спровоцировать осложнения.

При болезнях, характеризующихся задержкой жидкости в организме, дозировку должен подбирать врач с учетом индивидуальных особенностей и показателей анализов.

Препарат выпускается только в виде капсул.

Когда назначают Целекоксиб

Данное медикаментозное средство назначается по следующим показаниям:

• Остеоартроз.
• Артрит различной этиологии.
• Интенсивный болевой синдром в области спины.
• Болезнь Бехтерева.
• Острые приступы подагры.
• Реактивный синовит.

Самые лучшие аналоги препарата Целекоксиб

У данного медикамента, как и у всех лекарств, есть заменители, цена на которые может сильно разниться. Целекоксиб имеет следующие аналоги дешевле, чем остальные представители данной категории:

Название	Биодоступность, %	Формы выпуска	Время достижения максимальной концентрации, ч	Разрешено
				При беременности	Детям, подросткам
Коксиб	Не исследовалась.	Капсулы.	2-3.	I-III триместры запрещен.	С 18 лет.
Дилакса	99.	Пероральный прием.	2-3.	Нельзя.	Нельзя.

Зарубежные фармацевтические компании производят целекоксиб с аналогичным составом в виде следующих лекарств:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Разрешено
				При беременности	Детям, подросткам
Целебрекс	Высокая, не исследовалась.	Германия, Пуэрто-Рико.	Желатиновые капсулы.	Не исключено.	С 18 лет.

В настоящий момент времени целекоксиб имеет только один аналог российского производства с одним и тем же действующим веществом в составе. Им является Дилакса.

Среди импортных заменителей можно выделить следующие виды лекарств, имеющих похожий принцип воздействия на организм:

Название	Биодоступность, %	Страна производитель	Форма выпуска	Главный компонент	Разрешено
					При беременность	Детям, подросткам
Аркоксиа	100.	Нидерланды.	Таблетки.	Этерикоксиб.	Запрещено.	С 16 лет.
Династат	Высокая.	Бельгия.	Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.	Парекоксиб.	В первых двух триместрах только по жизненным показаниям.	С 18 лет.

Цена на указанные препараты может сильно отличаться в зависимости от фабрики-производителя.

Особенности приема препарата

В связи с тем, что нет достаточно информации о влияние лекарств, содержащих целекоксиб, на течение беременности и развитие плода, инструкция по применению предупреждает, что все аналоги препарата могут негативно влиять на здоровье матери и ребенка. Терапия допускается только в крайнем случае.

Действующее вещество обладает способностью проникать в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше отказаться от кормления ребенка или дождаться окончания лактации.

Также не изучалось влияние препарата на детский организм.

Возможные противопоказания

Инструкция по применению запрещает назначать Целекоксиб в следующих случаях:

• приступы астмы;
• анемии;
• аортокоронарное шунтирование, если с момента операции прошло малое количество времени;
• скопление крови в просвете ЖКТ;
• аллергические реакции на аспирин, НПВС и другие группы лекарств с похожим принципом действия;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• функциональные нарушения в работе печени и почек в тяжелой стадии;
• язва желудка;
• нарушения кровообращения головного мозга;
• воспалительные заболевания кишечника.

Целекоксиб в любой форме и виде, вне зависимости, какая цена указана на его аналоги, запрещено принимать людям, имеющим повышенную чувствительность хотя бы к одному из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Инструкция по применению предупреждает, что данная группа лекарств может вызывать побочные реакции организма:

• снижение аппетита;
• зуд;
• обострение аллергических реакций;
• болезненные ощущения в животе;
• головные боли;
• необъяснимая нервозность;
• снижение сопротивляемости иммунной системы к инфекциям и вирусам;
• бессонница;
• диарея;
• приступы тошноты;
• головокружения;
• снижение слухового восприятия;
• лейкопения;
• ринит;
• одышка;
• кашель;
• лейкопения;
• отек в области лица, гениталий и конечностей;
• повышение АД.

В случае появления признаков непереносимости препарата, необходимо обратиться к лечащему врачу для перерасчета дозировки или замены.

Шанс передозировки

Если дорогие или дешевые аналоги медикамента Целекоксиб ошибочно принимаются в большей дозе, чем рекомендовано в инструкции по применению, то не стоит паниковать. В результате многочисленных опытов доказано, что данная группа лекарств не токсична.

Случаи передозировки не известны, но прогнозируются следующие симптомы: нарушение дыхания, болезненные ощущения в животе и тошнота, кровотечения в просвете ЖКТ, рвотный рефлекс, может нарушиться работа печени, повыситься артериальное давление. В крайнем случае рассматривается возможность впадения в кому или анафилактического шока.

Если есть подозрения на передозировку медикаментом, содержащим Целекоксиб, то в течение 4-х часов необходимо промыть желудок, вызвать диарею, а затем вывести остатки при помощи активированного угля.

Специальной схемы устранения симптомов нет, поэтому следует придерживаться общих рекомендаций.

Целекоксиб: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Его применяют при болевом синдроме, дегенеративно-дистрофических патологиях опорно-двигательного аппарата, дисменорее. Лекарство можно прописывать лицам старше 18 лет. Оно запрещено беременным и кормящим пациенткам.

Лекарственная форма

Целекоксиб выпускается в капсулах для орального приема по 100 мг и 200 мг.

Описание и состав

Медикамент в дозировке 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах белого цвета, в дозировке 200 мг — желтого цвета. Внутри них содержит белый или почти белый гранулированный порошок или уплотненная масса, которая распадается при нажатии на нее стеклянной палочкой.

В качестве действующего компонента препарат содержит целекоксиб.

Кроме него в состав лекарства входят следующие дополнительные компоненты:

• молочный сахар;
• додецилсульфат натрия;
• повидон;
• Е 572;
• кроскармеллоза натрия.

Оболочка капсул образована следующими веществами:

• титановые белила;
• желатин;
• Е172 (входит только в состав капсул по 200 мг).

Фармакологическая группа

Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

Показания к применению

для взрослых

Целекоксиб назначают при следующих заболеваниях:

• остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит;
• болезненные менструации, несвязанные с гинекологическими заболеваниями;
• боли, в том числе послеоперационные.

для детей

Целекоксиб нельзя детям.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб запрещен в период вынашивания плода и кормления грудью.

Противопоказания

Лекарство запрещено при следующих патологиях:

• гиперчувствительность к целекоксибу или дополнительным веществам, входящим в состав капсул;
• непереносимость других производных сульфонамида;
• бронхиальная астма, которая может протекать вместе с полипами носовой полости и околоносовых пазух, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина;
• коронарное шунтирование в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника в острой стадии (неспецифический язвенный колит, трансмуральный илеит);
• печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени ( при клиренсе креатина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие болезни почек;
• низкое содержание калия в крови;
• сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
• кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
• гипертензивное внутримозговое кровоизлияние;
• кровотечение из пищеварительного тракта;
• язва желудка и 12-ти перстной кишки;
• непереносимость молочного сахара, гиполактазия, нарушение всасывания моносахаридов в кишечнике.

С осторожностью медикамент нужно пить, если у пациента выявлены следующие нарушения:

• отеки;
• туберкулез;
• заболевания печени в анамнезе, печеночная недостаточность средней тяжести;
• патологии почек, при котором клиренс креатина 30—60 мл/мин;
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе высокое давления, повышенное содержание липидов;
• сахарный диабет;
• табакокурение;
• злоупотребление спиртными напитками;
• заболевания органов пищеварения в анамнезе;
• инфицирование хеликобактер пилори.

С осторожностью Целекоксиб нужно пить людям с замедленным обмена веществ, пожилым пациентам, включая тех, кто проходит лечение мочегонными препаратами, ослабленным больным с низкой массой тела.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы надо глотать, не нарушая их целостности независимо от приема пищи,

При остеоартрозе и болезни Штрюмпелля—Бехтерева—Мари медикамент прописывают в дневной дозировке 200 мг. Выпить ее можно за 1 или 2 раза. У пациентов, страдающих болезнью Бехтерева, суточная дозировка может быть увеличена до 800 мг, выпить которую надо за 2 раза.

При ревматоидном артрите медикамент выписывают в разовой дозировке 100—200 мг, кратность приема 2 раза в сутки.

При болях и альгодисменореи медикамент принимается в начальной дозировке 400 мг (при сильном болевом синдроме в первые сутки можно принять еще 200 мг лекарства). Далее лекарство пьется по 200 мг дважды в сутки.

Пациентам с массой тела до 50 кг препарат назначают в наименьшей эффективной дозировке, больным с медленным метаболизмом, печеночной недостойностью средней тяжести, принимающий флуконазол дозировку Целекоксиба рекомендуется уменьшить в 2 раза.

для детей

Целекоксиб не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб не применяется для лечения женщин в положении и кормящих грудью.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• отеки рук и ног, появление или прогрессирование артериальной гипертонии, аритмия, приливы, тахикардия, инфаркт, инсульт, застойная сердечная недостаточность;
• абдоминальные боли, понос, повышенное газообразование, рвота, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, разрыв стенок пищеварительного тракта, нарушение функции печени;
• головокружение, гипертонус, инсомния, сонливость, расстройство сознания, серозный менингит, галлюцинации;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, бронхит, фарингит;
• гематомы, малокровие, понижение числа тромбоцитов;
• гриппоподобный синдром;
• крапивница, зуд, сыпь, фотоаллергия, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
• звон в ушах, расстройство зрения, обоняния, вкуса;
• аллергия;
• менструальная дисфункция;
• случайные травмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб блокирует изоферменты CYP2D6, поэтому он влияет на лекарства, метаболизирующиеся с их участием.

При назначении на фоне терапии антикоагулянтов может наблюдаться удлинение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает содержание целекоксиба в 2 раза.

Целекоксиб повышает уровень лития в крови, поэтому если пациент получает оба этих препарата, то он должен находиться под наблюдением врача.

Особые указания

Медикамент понижает температуру, поэтому он может маскировать симптомы инфекций.

На фоне терапии возрастает риск сердечно-сосудистых патологий, которые могут закончиться смертью пациента. Чаще они появляются при приеме препарата в высоких дозировках в течение длительного времени.

Целекоксиб повышают вероятность инфаркта и инсульта у пациентов принимающих его в течение первых 2-х недель после коронарного шунтирования.

Во время лечения нужно контролировать артериальное давление и функцию печени.

Перед началом терапии следует устранить признаки обезвоживания организма.

Во время лечения стоит воздержаться от употребления алкоголя и курения, так как они повышают риск кровотечений из пищеварительного тракта.

Также большой риск кровотечений у пациентов, принимающих оральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП в течение длительного времени, с патологиями ЖКТ в анамнезе.

Прием медикамента следует прервать, если у пациента возникла сыпь, появились симптомы нарушения печени, изменилась слизистая оболочка.

Обычно тяжелые побочные эффекты, которые становятся причиной гибелью, возникают у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время приема препарата Целекоксиб следует воздержаться от вождения транспортного средства.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок показана симптоматическая терапия.

Условия хранения

Медикамент нужно хранить в темном месте при температуре до 25 градусов, в течение 2-х лет со дня производства препарата. Лекарство надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:

1. Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
2. Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
3. Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.

Стоимость Целекоксиба составляет в среднем от 1620 до 8050 рублей.