Церукал
Состав
действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид
1 таблетка содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорида (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, желатин, кремния диоксид осажденный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоские таблетки с фаской, линией разлома с одной стороны, неповрежденными краями и одинакового внешнего вида.
Фармакологическая группа
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты). Код АТХ A03F A01.
Фармакологические свойства
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекта: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы – активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглиозних холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются, главным образом, на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к росту концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описывались галакторея и нарушения менструального цикла, и гинекомастия у мужчин, однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-120 минут, в среднем – по 1:00. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 20-40 минут после приема внутрь. Биодоступность перорального метоклопрамида в среднем составляет 60-80%. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. Период полувыведения составляет от 2,6 до 4,6 часа. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метопрокламиду. Объем распределения колеблется от 2,2 до 3,4 л / кг. Метаболизируется в печени. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (около 10:00 для клиренса креатинина 10 – 50 мл / мин и 15 часов для клиренса креатинина
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса плазмы крови на 50%.
Показания
Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных лучевой, отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для
симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая связанные с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).
Детям метоклопрамид следует применять только как препарат второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей препарата
- желудочно-кишечное кровотечение;
- механическая кишечная непроходимость;
- желудочно-кишечное перфорация;
- подтверждена или заподозрена феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе
- эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов);
- болезнь Паркинсона
- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами;
- установлена метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе
- пролактинзалежни опухоли;
- повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H1, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергичными препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Таблетки метоклопрамида могут продлить действие сукцинилхолина .
Метоклопрамид может влиять на процесс всасывания других веществ. Так, например, он может замедлять всасывание циметидина, ускорять всасывание парацетамола , различных антибиотиков (в частности, тетрациклина, пивампицилину), лития . Одновременный прием таблеток метоклопрамида и лития может вызвать рост плазменных уровней лития.
Особенности применения
Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которые является необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
С особой внимательностью следует применять метоклопрамид, особенно когда препарат вводится внутривенно, у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением баланса электролитов, брадикардией, а также у пациентов, принимающих препараты, которые удлиняют интервал QT.
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
С учетом очень редких сообщений о тяжелых сердечно-сосудистые реакции, связанные с применением метоклопрамида, следует с особой осторожностью применять его у пациентов пожилого возраста, пациентов с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих препараты, удлиняющие QT интервал.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам, страдающим от таких редких наследственных болезней как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Церукал ® .
Применение в период беременности и кормления грудью
Большое количество данных, полученных с участием беременных женщин (более 1000 с применением препарата), указывает на отсутствие одной токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности. Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появления экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Метоклопрамид может вызвать сонливость, головокружение, дискинезия и дистонии, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид назначают только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Обычная терапевтическая доза метоклопрамида составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела. Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.
Рекомендуемая доза метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 0,5 мг / кг массы тела.
Максимальная длительность применения метоклопрамида составляет 5 суток.
Пациенты пожилого возраста.
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, в результате снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек.
У больных с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Порушенння функции печени.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо применять половинную дозу метоклопрамида.
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств.
Передозировка
Симптомы : сонливость, угнетенное уровень сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности.
Лечение . В случае развития экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится только симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Согласно клинического состояния необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Побочные реакции
Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусного узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация QT интервала, желудочковая тахикардия типа « пируэт », артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы *: аменорея, гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, запор, диарея.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) преимущественно при внутривенном введении.
Со стороны нервной системы: Дискинетический синдром, главным образом, у детей (непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, спазм лицевых и жевательных мышц, отклонение языка, спазм глоточной мышц и мышц языка, неправильное содержание головы и шеи, перенапряжение позвоночника, спазматическое сгибание рук, спазматическое разгибание ног), головная боль, головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства (которые могут возникнуть даже после применения одной дозы преимущественно у детей и подростков и / или при превышении рекомендуемой дозы ), паркинсонизм (тремор, ригидность мышц, акинезия), акатизия, дистония, дискинезия, подавленное уровень сознания, поздняя дискинезия (которая может быть постоянной во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста), злокачественный нейролептический синдром (характерные жар, ригидность мышц, потеря сознания, колебания артериального давления, судороги преимущественно у пациентов с эпилепсией.
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек.
Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Лабораторные исследования: повышение уровня ферментов печени.
Общие расстройства: астения, повышенная утомляемость.
У подростков и больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которой ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных реакций. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекращают.
* Эндокринные расстройства во время длительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). В таких случаях применение препарата необходимо прекратить.
Сообщалось о развитии тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных введением метоклопрамида (аритмия, например, в виде суправентрикулярной экстрасистолии, желудочковой экстрасистолии, тахикардии, начиная с брадикардии до остановки сердца).
Существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, чем выше у детей, а поздней дискинезии – у пациентов пожилого возраста. Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении препарата в высоких дозах и при длительном лечении.
При применении высоких доз перечисленные ниже реакции возникают чаще (порой одновременно):
- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия, даже после приема однократной дозы лекарственного средства, особенно у детей
- сонливость, угнетенное уровень сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Срок годности
Запрещается применять препарат после окончания срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 ° C и
недоступном для детей месте.
Упаковка
50 таблеток во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.
Категория отпуска
Производитель
ПЛЕВА Хрватски д.о.о.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.
Церукал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно) препарата для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности (токсикозе)
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Церукал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Церукала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Церукала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности (токсикозе) и кормлении грудью.
Церукал – специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
- рвота и тошнота различного генеза;
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
- дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
- для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
- парез желудка при сахарном диабете;
- в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Формы выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.
Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 0.5 – 1 таблетка 2-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).
Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.
Внутримышечно или медленно внутривенно.
Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.
Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:
Кратковременная капельная инфузия (капельница) (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.
Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.
Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Побочное действие
- чувство усталости;
- головные боли;
- головокружение;
- чувство страха;
- беспокойство;
- депрессия;
- сонливость;
- шум в ушах;
- дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч);
- появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус;
- паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг в сутки);
- поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью);
- агранулоцитоз;
- суправентрикулярная тахикардия;
- гипотензия;
- гипертензия;
- запор;
- диарея;
- сухость во рту;
- гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин);
- галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез);
- нарушения менструального цикла.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
- феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
- кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
- пролактинзависимая опухоль;
- 1 триместр беременности;
- кормление грудью;
- эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применять в 1 триместре беременности и период лактации.
Во 2 и 3 триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.
Снижение действия антихолинэстеразных средств.
Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.
Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.
Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.
Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Снижает эффективность перголида, леводопы.
Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.
Аналоги лекарственного препарата Церукал
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Апо-Метоклоп;
- Метамол;
- Метоклопрамид;
- Метоклопрамид-Акри;
- Метоклопрамид-Виал;
- Метоклопрамид-Промед;
- Метоклопрамид-ЭСКОМ;
- Перинорм;
- Реглан;
- Церуглан.
Церукал ® (Cerucal ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 10,54мг |
| (эквивалентно 10 мг метоклопрамида гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36,75 мг; лактозы моногидрат — 76,65 мг; желатин — 2,16 мг; кремния диоксид — 2,6 мг; магния стеарат — 1,3 мг |
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| метоклопрамида гидрохлорида моногидрат | 5,27мг |
| (эквивалентно 5 мг метоклопрамида гидрохлорида) | |
| вспомогательные вещества: натрия сульфит — 0,125 мг; динатрия эдетат — 0,4 мг; натрия хлорид — 8 мг; вода для инъекций — 991,705 мг |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Внутрь, примерно за 30 мин до приема пищи, запивая водой.
Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки.
Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 2 табл. (20 мг); максимальная суточная доза — 6 табл. (60 мг).
Раствор для в/м или в/в введения
В/м или медленно в/в .
Взрослые и подростки старше 14 лет: по 10 мг (1 амп.) 1–3 раза в сутки.
Дети от 2 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная — 0,5 мг/кг
| Масса тела, кг | Терапевтическая доза, мг/мл | Суточная доза, мг/мл |
| 50 | 5/1 | 25 |
| 30 | 3/0,6 | 15 |
| 20 | 2/0,4 | 10 |
Для подготовки к исследованию верхних отделов ЖКТ
Взрослые и подростки старше 14 лет: 1–2 амп. (10–20 мг метоклопрамида) медленно в течение 1–2 мин в/в за 10 мин до начала исследования.
Дети от 2 до 14 лет: из расчета 0,1 мг/кг, медленно, в течение 1–2 мин в/в , за 10 мин до начала исследования.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков
Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатиков.
Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1 или 0,5 мг/кг/ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч в течение последующих 24 ч после применения цитостатического средства.
Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 мин после предварительного разведения дозы препарата Церукал ® в 50 мл инфузионного раствора.
Инъекционный раствор препарата Церукал ® можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.
Препарат Церукал ® применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.
Общее для обеих лекарственных форм
При нарушении функции почек дозу подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек (см. таблицу).
| Клиренс креатинина, мл/мин | Доза метоклопрамида |
| до 10 | 10 мг 1 раз в день |
| от 11 до 60 | суточная доза 15 мг, разделенная на 2 приема (10+5 мг) |
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и асцитом дозу препарата уменьшают вдвое в связи с увеличением T1/2 .
Длительность терапии метоклопрамидом зависит от заболевания и обычно составляет 4–6 нед . Долгосрочная терапия, не более 6 мес, возможна в исключительных случаях.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD»; по 1 фл. в картонной пачке.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее — зеленого цвета, нижнее — синего) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы или в ампулах прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее — зеленого цвета, нижнее — синего) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней. По 5 ампул в открытой контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения: АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ, Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия.
Произведено: Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.
Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Церукал ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Церукал ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Церукал
Состав
Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат.
В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.
Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.
В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активным компонентом является метоклопрамид. Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет икоту, изжогу, ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение пролактина.
После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно — через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.
Показания к применению Церукала
От чего таблетки и ампулы?
Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и атонии кишечника, желудка, при рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, метеоризме. Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.
Противопоказания
Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме, перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, болезни Паркинсона. При артериальной гипертонии, бронхиальной астме, патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.
Побочные действия
Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: диарею, запор, сонливость, головокружения, сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии, явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства, дезориентация, гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.
Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)
Таблетки Церукал, инструкция по применению
Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.
Уколы Церукала, инструкция по применению
Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.
Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.
Передозировка
Наблюдаются следующие явления: галлюцинации, сонливость, раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.
При передозировке следует применять симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).
Условия продажи
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности
Особые указания
Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы. Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.
Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.
Рецепт на латинском:
Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды
Церукал детям
Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.
Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.
Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.
Церукал при беременности
Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.
При грудном вскармливании не рекомендуется употреблять медикамент.
ЦЕРУКАЛ
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Синонимы
- Состав
Противорвотный препарат Церукал нормализует тонус органов пищеварительного тракта. Церукал содержит действующее вещество метоклопрамид. Церукал избирательно блокирует допаминовые и серотониновые рецепторы, в частности препарат предотвращает прохождение импульсов по хеморецепторам головного мозга, снижает чувствительность висцеральных нервных клеток, которые ответственны за прохождение импульсов от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру в продолговатом мозге. За счет влияния на проведение импульсов и работу парасимпатического отдела вегетативной нервной системы препарат нормализует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Под действием метоклопрамида повышается тонус гладкой мускулатуры стенок желудка и кишечника, уменьшается время эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку, улучшается перистальтика тонкого кишечника. Церукал препятствует гастростазу, пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Препарат приводит к нормальному желчеотделению, снижает проявления дискинезии желчного пузыря, препятствует развитию холестатической желтухи. Метоклопрамид оказывает влияние на сфинктер Одди, снижая его спазмирование без изменения общего тонуса.
Препарат оказывает противорвотное действие, однако, рвота психогенного и вестибулярного характера не поддается терапии препаратом Церукал.
После перорального применения препарат полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация метоклопрамида достигается в течение 30 минут – 1 часа. Терапевтическое действие препарата развивается через 20-40 минут после перорального применения и сохраняется на протяжении 12 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30%). Метаболизируется метоклопрамид в печени. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Препарат хорошо проникает через биологические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Отмечается экскреция препарата в грудное молоко.
После парентерального введения действие начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.
Показания к применению
Церукал применяется для лечения состояний связанных с нарушением двигательной активности пищеварительного тракта, в том числе синдром раздраженного кишечника, изжога, функциональный стеноз привратника.
Рвота и тошнота различного происхождения, в том числе возникшие вследствие нарушения функции печени и почек, черепно-мозговых травм и мигрени, а также при тошноте и рвоте вызванной приемом лекарственных средств.
Парез желудка, который развился вследствие диабета.
При проведении диагностики пищеварительного тракта, в том числе рентгенодиагностика желудка и тонкого кишечника.
Способ применения
Таблетки Церукал:
Взрослым и подросткам обычно назначают по 10 мг метоклопрамида 3-4 раза в день.
Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 0,1 мг/кг массы тела, при необходимости дозу повышают до 0,5 мг/кг массы тела.
Не желательно превышать рекомендуемые дозы.
Препарат принимают за пол часа до еды, запивая необходимым количеством жидкости.
Курс лечения 1-2 месяца, однако, при некоторых состояниях курс лечения может длиться до полугода.
Пациентам, страдающим нарушением функции почек, необходима коррекция дозы.
Церукал раствор для инъекций:
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно.
Взрослым и подросткам обычно назначают в дозе 10 мг (2 мл препарата) 3-4 раза в день.
Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 0,1 мг/кг массы тела, при необходимости дозу повышают до 0,5 мг/кг массы тела.
При терапии препаратами, оказывающими цитостатический эффект, Церукал назначают по схеме:
Вариант первый: применяют в виде кратковременной инфузии (время введения около 15 минут), доза препарата 2мг/кг массы тела за пол часа до приема с цитостатическим эффектом.
Введение повторяют через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 часов после применения препарата оказывающего цитостатический эффект.
Вариант второй: длительное внутривенное введение препарата Церукал. Введение начинают за 2 часа до приема препарата с цитостатическим эффектом, доза препарата 0,5-1 мг/кг массы тела в час. После приема препарат с цитостатическим эффектом Церукал вводят в течение 24 часов в дозе 0,25-0,5 мг/кг массы тела в час.
Препарат для инфузионного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Для кратковременного введения препарата в течение 15 минут необходимое количество препарата растворяют в 50 мл изотонического раствора.
Церукал не смешивают с растворами, обладающими щелочной средой.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, чувство страха, депрессия, шум в ушах.
У некоторых пациентов отмечается не контролируемое сокращение мышц лица и шеи, экстрапирамидные расстройства. Крайне редко отмечалось развитие тяжелого нейролептического синдрома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, изменение артериального давления, агранулоцитоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений.
Со стороны эндокринной системы: изменение количества эстрогенов, которое сопровождается гинекомастией и нарушением менструального цикла.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Склонность к развитию побочных эффектов повышена у подростков, пожилых пациентов и пациентов, страдающих нарушением функции почек.
При развитии побочных эффектов необходимо обратится к лечащему врачу.
Противопоказания
– Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
– кишечная непроходимость;
– бронхиальная астма, повышенная чувствительность к сульфитам;
– феохромоцитома;
– склонность к желудочно-кишечным кровотечениям и/или перфорация кишечника;
– пролактинзависимые новообразования;
– препарат не назначают пациентам, страдающим эпилепсией или склонностью к судорожным припадкам, а также в первом триместре беременности, в период лактации и у детей младше 3 лет;
– во втором и третьем триместре беременности, а также детям в возрасте от 3 до 14 лет препарат применяют только в случае крайней необходимости и только в рекомендуемых дозах.
С осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушением функции почек.
Беременность
Церукал противопоказан к применению в первом триместре беременности, во втором и третьем триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат при одновременном применении изменяет скорость абсорбции других препаратов, метоклопрамид снижает абсорбцию дигоксина и циметидина и ускоряет абсорбцию антибиотиков, парацетамола и этанола.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами снижается эффективность метоклопрамида.
Препарат не назначают одновременно с алкоголем, седативными средствами и нейролептиками.
Церукал изменяет активность трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметиков.
При применении инъекционного раствора Церукал ускоряется расщепление тиамина (витамина В1).
Передозировка
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечаются сонливость, раздражительность, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.
При передозировке препарата показано внутривенное введение биперидена. Необходимо контролировать жизненные функции организма до исчезновения симптомов отравления метоклопрамидом и нормализации состояния пациента.
Форма выпуска
Таблетки по 50 штук в упаковке.
Раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности 5 лет.
После приготовления раствора для инфузий его необходимо хранить при комнатной температуре не более 24 часов.
Синонимы
Метоклопрамид, Гастросил, Перинорм.
Состав
1 таблетка препарата содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид – 10 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл раствора для инъекций содержит:
Метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;
Вспомогательные вещества.
Церукал
Инструкция по применению
Фармакологические свойства
- Церукал – лекарственный препарат, подавляющий или снижающий рвотный рефлекс. Медикамент блокирует дофаминовые рецепторы, чем повышает устойчивость перед чувством тошноты и рвотными позывами. Препарат помогает избавиться от рвотных позывов, чувства тошноты и икоты. Кроме этого, средство снижает моторную деятельность желудка, увеличивает тонус нижнего кардиального сфинктера, форсирует процесс опорожнения желудка, помогает еде быстрее проходить по кишечнику, не провоцируя разжижения стула, восстанавливает естественное формирование желчи.
После использования препарат начинает быстро действовать, благодаря быстрому процессу всасывания медикамента. Максимальная концентрация препарата в организме достигается уже спустя полчаса после приема. В редких случаях время для достижения максимальной концентрации увеличивается до двух часов. Метаболизм препарата происходит в печени, поэтому с особой осторожностью необходимо принимать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени. Медикаментозный препарат выводится из организма в течении трех-пяти часов. Если пациент страдает заболеваниями почек, то время выведения препарата из организма увеличивается до четырнадцати часов. Препарат выводится из организма через урину.
Состав и форма выпуска
Медикамент Церукал производится в форме суспензии для инъекций, а также в форме таблеток для перорального приема. В комплекте идет лист с инструкцией. Составляющими компонентами медикамента в виде таблеток являются следующие вещества:
Составляющие компоненты раствора препарата:
Показания к применению
Медикамент Церукал рекомендуется использовать при:
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Побочные эффекты Церукала
Прием медикамента Церукал может вызвать проявление побочных реакций организма со стороны работы разных систем жизнедеятельности организма пациента, а именно:
Противопоказания
Медикамент Церукал не рекомендуется принимать при следующих проблемах со здоровьем и обнаружении ряда таких факторов, как:
Применение при беременности
Медикамент Церукал не рекомендуется принимать в первые три месяца вынашивания ребенка. В оставшиеся шесть месяцев медикамент назначают пациентам с большой осторожностью и только в случае крайней необходимости.
Способ и особенности применения
Медикамент Церукал предназначен для внутреннего перорального приема. Медикамент принимают в целом виде, запивая достаточным количеством питьевой воды. Принимать препарат рекомендуется за полчаса до употребления еды. Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов составляет одну таблетку от трех до четырех раз в день. Детям в возрасте от 14-ти лет назначают по полтаблетки до трех раз в сутки. Максимальная дозировка составляет шесть таблеток в день. Продолжительность терапии варьируется от месяца до полутора месяцев, иногда лечение может затянуться на полгода. При заболеваниях почек необходимо следить за показателями работы органа. Детям, возраст которых варьируется от двух до четырнадцати лет, назначают препарат только для уколов. Во время прохождения терапии медикаментом следует отказаться от управления транспортными средствами, а также от выполнения работы, требующей концентрации внимания, так как препарат оказывает воздействие на скорость психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкогольные напитки в период прохождения терапии медикаментом, так как это оказывает повышенную нагрузку на печень и центральную нервную систему. При заболеваниях почек возрастает риск проявления побочных реакций организма, поэтому принимать медикамент можно только по назначению лечащего врача. С особой осторожностью следует назначать медикамент пациентам, страдающим заболеваниями печени, а также пациентам пожилого возраста. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо следовать положениям, которые содержит инструкция по применению.
Взаимодействие с другими лекарствами
Медикамент Церукал нельзя принимать одновременно со следующими препаратами:
Передозировка
Медикаментозный препарат Церукал может стать причиной передозировки в случае чрезмерного употребления средства. При этом, у пациента проявляются следующие симптоматические признаки:
Аналоги
Медикамент Церукал имеет два аналога по фармакологическому воздействию и по составу: Metoclopramid и Metucal.
Условия продажи
Медикаментозный препарат продается в аптечных пунктах по назначению лечащего врача, поэтому пациенту необходимо иметь рецептурный лист из медицинского учреждения для приобретения Церукала.
Условия хранения
Медикаментозный препарат Церукал рекомендуется хранить в недоступном для проникновения источников света и детей месте при температуре, не превышающей 25 °С. Срок хранения медикамента составляет пять лет с даты изготовления. По истечении срока годности использовать медикамент нельзя и его необходимо утилизировать в соответствии с нормами, установленными действующим законодательством. В инструкции содержится подробная информация о правилах и нормах хранения средства.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.