Дексазон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Дексазон

Инструкция по применению:

Дексазон – синтетический ГКС (глюкокортикостероид); оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное, антитоксическое, десенсибилизирующее и противошоковое действие.

Форма выпуска и состав

Дексазон выпускается в следующих формах:

  • таблетки по 0,5 мг: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской только с одной стороны [по 50 таблеток во флаконах из полипропилена с пробками из полиэтилена, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона; по 5 блистеров (по 10 таблеток в блистере) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона];
  • раствор для внутримышечного или внутривенного введения: прозрачный, не имеющий цвета (в стеклянных ампулах по 1 мл).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: дексаметазон – 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, глюкоза, крахмал.

В состав 1 мл раствора входят:

  • действующее вещество: фосфат натрия дексаметазона – 4 мг;
  • вспомогательные вещества: эдетат натрия, глицерол, кислота фосфорная, гидроокись натрия, пропилгидроокись бензоат, метилгидроокись бензоат, вода для инъекций.

Показания к применению

Для обеих лекарственных форм Дексазона:

  • первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в комбинации с минералокортикоидами);
  • диагностическое изучение гиперфункции надпочечников;
  • заболевания соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка);
  • тяжелый бронхоспазм (обострение хронического обструктивного бронхита или бронхиальной астмы), астматический статус.

Для таблеток дополнительно:

  • адреногенитальный синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
  • кожные заболевания (экзема, пузырчатка, дерматиты, грибовидный микоз, псориаз, острая эритродермия);
  • ревматоидный артрит в фазе обострения;
  • неспецифический язвенный колит;
  • гемобластозы (острый/хронический лейкоз);
  • тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, аплазия и гипоплазия кроветворения.

Для раствора дополнительно (препарат назначают при заболеваниях, при которых необходимо введение быстродействующего глюкокортикостероида, в том числе, когда пероральный прием медикамента невозможен):

  • тяжелые аллергические реакции;
  • эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников, подострый тиреоидит;
  • резистентный шок к стандартной терапии, анафилактический шок;
  • отек головного мозга (при черепно-мозговой травме, опухоли головного мозга, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, лучевом поражении, энцефалите, менингите);
  • острые тяжелые дерматозы;
  • ревматические заболевания;
  • злокачественные заболевания: паллиативное лечение лимфомы и лейкоза у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при отсутствии возможности перорального лечения;
  • заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
  • тяжелые инфекционные заболевания (в комплексе с антибиотиками);
  • в офтальмологической практике (ретробульбарное, субконъюнктивальное или парабульбарное введение): кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, аллергический конъюнктивит, кератит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и хирургических вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
  • внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
  • локальное применение (в область патологического образования): кольцевидная гранулема, келоиды.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм Дексазона:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • остеопороз;
  • системные микозы;
  • лимфаденит (в том числе после вакцинации БЦЖ).

Для таблеток дополнительно:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • почечная недостаточность;
  • ожирение III–IV степени;
  • активная форма туберкулеза;
  • острые вирусные инфекции;
  • острые психозы;
  • период за 2 месяца до и в течение 2 недель после профилактической иммунизации.

Для раствора дополнительно:

  • тяжелые миопатии (за исключением миастении);
  • вирусные инфекции, полиомиелит (не включая бульбарно-энцефалическую форму);
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • инфекционные поражения околосуставных тканей и суставов.

Способ применения и дозировка

Дексазон в форме таблеток принимают во время или после еды одноразово утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза). Для взрослых средняя суточная доза составляет от 2 до 6 мг. Максимальная суточная доза составляет 10–15 мг. После получения общетерапевтического эффекта дозу систематически уменьшают (как правило, на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2–4,5 и более мг/сутки. Минимально эффективная доза составляет 0,5–1 мг/сутки.

Детям назначают 0,0833–0,3333 мг/кг или 0,0025–0,01 мг/м 2 в сутки в 3–4 приема, подбирая дозу индивидуально в зависимости от возраста.

Длительность приема Дексазона зависит от формы патологического процесса и продуктивности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

При использовании Дексазона для внутривенного и внутримышечного введения препарат вводится медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях); возможно также внутрисиновиальное, внутрисуставное и локальное введение. Суточная доза составляет от 4 до 20 мг Дексазона 3–4 раза. Период парентерального применения обычно длится 3–4 дня, затем возможен переход на поддерживающую терапию пероральной формой.

При достижении результата дозу снижают или постепенно прекращают лечение. Система дозирования подбирается индивидуально и зависит от состояния больного, его показаний и его реакции на терапию.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм:

  • обмен веществ: задержка воды и натрия в организме;
  • сердечно-сосудистая система:высокий риск тромбообразования, артериальная гипертензия;
  • костно-мышечная система: стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей;
  • пищеварительная система: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут вызвать перфорацию и кровотечение);
  • нервная система: головокружения, головные боли, психические расстройства, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления;
  • эндокринная система: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка роста у детей, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (чаще всего во время стресса, травмы, хирургического вмешательства, сопутствующих заболеваний);
  • орган зрения:задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм;
  • дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.

Для таблеток дополнительно:

  • гепатомегалия;
  • гиперлипопротеинемия;
  • катаболическое действие на метаболизм белков (отрицательный баланс азота);
  • более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Для раствора дополнительно:

  • обмен веществ: гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков;
  • сердечно-сосудистая система:застойная сердечная недостаточность у больных с заболеваниями сердца;
  • костно-мышечная система:мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей;
  • нервная система: ложные симптомы опухоли мозга;
  • орган зрения:экзофтальм, задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления;
  • аллергические реакции;
  • местные реакции (в месте введения):атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперпигментация и лейкодерма, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Особые указания

При повседневном приеме Дексазона к 5-му месяцу лечения возможен отказ коры надпочечников.

При резкой отмене медикамента, особенно если до этого препарат применялся в высоких дозах, может возникнуть синдром отмены, сопровождающийся следующими симптомами: тошнота, слабость, анорексия, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может оставаться условная недостаточность коры надпочечников. Если в течение этого времени возникают стрессовые ситуации, требуется назначить (по показаниям специалиста) глюкокортикоиды, при необходимости в комплексе с минералокортикоидами.

При интеркуррентных инфекциях, туберкулезе и септическом состоянии следует совместно проводить лечение с необходимыми антибиотиками. Препарат может маскировать часть симптомов инфекции.

В случае продолжительного применения препарата у детей необходимо тщательное наблюдение за их развитием и динамикой роста.

Детям, контактирующим с больными ветряной оспой или корью, назначают иммуноглобулины с целью профилактики.

В период длительного лечения Дексазоном необходимо проведение анализов периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста, контроль водно-электролитного баланса и артериального давления (АД).

У больных с циррозом печени и гипотиреозом отмечается усиление действия препарата.

Прием Дексазона во время беременности (особенно в первом триместре) возможен только по жизненным показаниям. При продолжительной терапии в течение беременности допустима возможность нарушения роста плода. При приеме препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии глюкокортикоидами у новорожденного. Во время приема Дексазона кормление грудью необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Для обеих лекарственных форм:

  • гормональные контрацептивы – возможно увеличение действия Дексазона;
  • диуретики – возможно увеличение выведения калия из организма;
  • рифампицин, барбитураты, фенитоин – предположительно могут ослабить эффект Дексазона;
  • производные кумарина – происходит ослабление противосвертывающего действия (требуется корректировка их дозы);
  • сердечные гликозиды – увеличивается вероятность нарушений сердечного ритма (из-за ухудшений переносимости последних по причине дефицита калия);
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – Дексазон увеличивает побочный эффект на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения кровотечений и эрозивно-язвенных поражений), а также уменьшает концентрацию НПВС в сыворотке крови и соответственно их действие.

Дополнительно для таблеток: при совмещении с противодиабетическими препаратами наблюдается развитие гипергликемии и снижение их гипогликемической активности; при одновременном приеме с ацетилсалицилатами возможно снижение уровня салицилатов в крови; при сочетанном употреблении с празиквантелом отмечается уменьшение его концентрации в крови.

Аналоги

Аналогами Дексазона являются: Дексамед, Дексаметазон, Дексаметазон-Беталек, Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-ЛЭНС, Дексаметазон-МЭЗ, Дексаметазон-Ферейн, Дексаметазонлонг, Дексапос, Максидекс, Мегадексан, Озурдекс, Офтан Дексаметазон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для света месте, при температуре, не превышающей 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.

Дексазон – раствор

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии.

Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно – от 4 до 16 мг дексаметазона, можно повторять введения раз в 1-3 нед.

В очаг поражения – от 0.8 до 1.6 мг за одно введение.

В/м – от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед.

Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены.

Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения – 0.2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

В/м или в/в – 0.5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза – по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока – в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания – в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии – в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.

Фармакологическое действие

ГКС – метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Читайте также:  Превенар 13 – инструкция по применению вакцины, отзывы, цена, аналоги

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе ГКС активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.

Особые указания

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается.

Взаимодействие

Дексаметазон фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.

Дексазон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Активное вещество – дексаметазона натрия фосфат. Содержит также дополнительные вещества.

Выпускается Дексазон в виде раствора для инъекций (4 mg/ml).

Показания

Дексазон – гормональное средство. Препарат содержит искусственный гормон-глюкокортикостероид, оказывающий противовоспалительное, иммунодепрессивное (снижает активность клеток иммунной системы), противоаллергическое, противошоковое, антитоксическое действие. Препарат подавляет высвобождение кислоты арахидоновой, выработку веществ, отвечающих за развитие воспаления и аллергии (простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов). Влияет на белковый обмен, уменьшая количество глобулинов с повышением соотношения альбумины/глобулины, а также повышает продукцию альбуминов, усиливает разрушение белка в мышцах. Влияет на жировой обмен: повышает продукцию высших жирных кислот, триглицеридов, перераспределяет жир. Влияет на обмен углеводов: способствует выбросу глюкозы из печени, повышает всасывание углеводов, активирует глюконеогенез.

при шоковом состоянии, устойчивом к стандартному лечению, в т.ч. анафилактическом шоке;

при эндокринных нарушениях;

при отеке головного мозга (при ЧМТ, лучевом поражении, энцефалите, опухоли мозга, кровоизлиянии в мозг, менингите, нейрохирургическом вмешательстве);

при астматическом статусе (осложнении астмы), резком сужении бронхов (обострении астмы, хронического бронхита);

при ревматических заболеваниях;

при тяжелых аллергиях;

при системном поражении соединительной ткани (коллагенозе);

при злокачественных заболеваниях (лейкозе, лимфоме у взрослых, лейкемии у детей), гиперкальциемии (накоплении кальция в организме) при злокачественных опухолях;

при острых тяжелых дерматозах;

при диагностическом исследовании при подозрении на гиперфункцию надпочечников;

при заболеваниях крови (идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, гемолитической анемии, агранулоцитозе);

при тяжелых инфекционных болезнях;

при артрите различного происхождения, эпикондилите, тендовагините, остеоартрите, остром/подостром бурсите, синовите (внутрисиновиальное и внутрисуставное введение).

Противопоказания

при аллергии на компоненты;

при системных микозах;

при тяжелом остеопорозе;

при тяжелой миопатии (за исключением миастении);

при вирусных инфекциях;

при лимфадените после вакцинации БЦЖ;

при полиомиелите (за исключением бульбарно-энцефалической формы);

при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре;

при инфекционных поражениях суставов, околосуставных тканей (при введении в сустав).

Применение при беременности и кормлении грудью

Может быть применен только по назначению врача, когда лечение матери необходимо. Если существует необходимость лечения во время лактации, кормление прекращают.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно – 0,5–9 mg/сутки. Внутрисуставно раствор вводят в очаг поражения в дозе 0,2–6 mg с повторением раз в 3 дня или в 3 недели.

Максимальная суточная доза– 80 mg.

Передозировка

Симптомы: пoвышение артериального давления, повышение сахара в крови, пептическая язва, отеки, нарушение сознания.

Побочные эффекты

Возможны алкалоз (увеличение pH крови), задержка воды, натрия в организме, потеря калия, повышение аппетита, ожирение, тромбообразование, аритмия, повышение давления, миокардиодистрофия, стероидный васкулит, слабость мышц, уменьшение мышечной массы, компрессионные переломы позвонков, остеопороз, асептический некроз (распад) головки плечевой или бедренной костей, переломы длинных костей, эрозии и язвы желудка, кишечника, тошнота, кровотечение, увеличение печени, язвенный эзофагит, панкреатит, истончение, ранимость кожи, подкожные кровоизлияния, стрии (растяжки), стероидные угри, медленное заживление ран, потливость, утомляемость, головокружения, психические расстройства, головная боль, судороги, ложные признаки опухоли мозга, стероидный диабет, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития детей, повышение внутриглазного давления, катаракта, экзофтальм (выпячивание глаз), частые инфекции, аллергия, в месте введения – пигментация, лейкодерма (исчезновение пигментации), отмирание подкожной клетчатки, асептический абсцесс (нагноение), покраснение.

Условия и сроки хранения

До +25°С. Срок годности Дексазона – два года.

Дексазон

Дексазон – это препарат (раствор), относится к группе кортикостероиды для системного применения. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Дексазон – синтетический ГКС (глюкокортикостероид); оказывает иммунодепрессивное, противовоспалительное, антитоксическое, десенсибилизирующее и противошоковое действие.

Форма выпуска и состав

Дексазон выпускается в следующих формах:

  • таблетки по 0,5 мг: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской только с одной стороны [по 50 таблеток во флаконах из полипропилена с пробками из полиэтилена, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона; по 5 блистеров (по 10 таблеток в блистере) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона];
  • раствор для внутримышечного или внутривенного введения: прозрачный, не имеющий цвета (в стеклянных ампулах по 1 мл).

В состав 1 таблетки входят:

  • действующее вещество: дексаметазон – 0,5 мг;
  • вспомогательные вещества: стеарат магния, лактоза, глюкоза, крахмал.

В состав 1 мл раствора входят:

  • действующее вещество: фосфат натрия дексаметазона – 4 мг;
  • вспомогательные вещества: эдетат натрия, глицерол, кислота фосфорная, гидроокись натрия, пропилгидроокись бензоат, метилгидроокись бензоат, вода для инъекций.

Показания к применению

Для обеих лекарственных форм Дексазона:

  • первичная и вторичная недостаточность надпочечников (в комбинации с минералокортикоидами);
  • диагностическое изучение гиперфункции надпочечников;
  • заболевания соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка);
  • тяжелый бронхоспазм (обострение хронического обструктивного бронхита или бронхиальной астмы), астматический статус.

Для таблеток дополнительно:

  • адреногенитальный синдром;
  • подострый тиреоидит;
  • гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях;
  • кожные заболевания (экзема, пузырчатка, дерматиты, грибовидный микоз, псориаз, острая эритродермия);
  • ревматоидный артрит в фазе обострения;
  • неспецифический язвенный колит;
  • гемобластозы (острый/хронический лейкоз);
  • тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, аплазия и гипоплазия кроветворения.
Читайте также:  Пантаз – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги препарата

Для раствора дополнительно (препарат назначают при заболеваниях, при которых необходимо введение быстродействующего глюкокортикостероида, в том числе, когда пероральный прием медикамента невозможен):

  • тяжелые аллергические реакции;
  • эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, острая недостаточность коры надпочечников, подострый тиреоидит;
  • резистентный шок к стандартной терапии, анафилактический шок;
  • отек головного мозга (при черепно-мозговой травме, опухоли головного мозга, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, лучевом поражении, энцефалите, менингите);
  • острые тяжелые дерматозы;
  • ревматические заболевания;
  • злокачественные заболевания: паллиативное лечение лимфомы и лейкоза у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при отсутствии возможности перорального лечения;
  • заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
  • тяжелые инфекционные заболевания (в комплексе с антибиотиками);
  • в офтальмологической практике (ретробульбарное, субконъюнктивальное или парабульбарное введение): кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, аллергический конъюнктивит, кератит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и хирургических вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
  • внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
  • локальное применение (в область патологического образования): кольцевидная гранулема, келоиды.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм Дексазона:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • остеопороз;
  • системные микозы;
  • лимфаденит (в том числе после вакцинации БЦЖ).

Для таблеток дополнительно:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжелая артериальная гипертензия;
  • почечная недостаточность;
  • ожирениеIII–IVстепени;
  • активная форма туберкулеза;
  • острые вирусные инфекции;
  • острые психозы;
  • период за 2 месяца до и в течение 2 недель после профилактической иммунизации.

Для раствора дополнительно:

  • тяжелые миопатии (за исключением миастении);
  • вирусные инфекции, полиомиелит (не включая бульбарно-энцефалическую форму);
  • идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • инфекционные поражения околосуставных тканей и суставов.

Способ применения и дозировка

Дексазон в форме таблеток принимают во время или после еды одноразово утром (маленькая доза) или в 2–3 приема (большая доза). Для взрослых средняя суточная доза составляет от 2 до 6 мг. Максимальная суточная доза составляет 10–15 мг. После получения общетерапевтического эффекта дозу систематически уменьшают (как правило, на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей – 2–4,5 и более мг/сутки. Минимально эффективная доза составляет 0,5–1 мг/сутки.

Детямназначают 0,0833–0,3333 мг/кг или 0,0025–0,01 мг/м 2 в сутки в 3–4 приема, подбирая дозу индивидуально в зависимости от возраста.

Длительность приема Дексазона зависит от формы патологического процесса и продуктивности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

При использовании Дексазона для внутривенного и внутримышечного введения препарат вводится медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях); возможно также внутрисиновиальное, внутрисуставное и локальное введение. Суточная доза составляет от 4 до 20 мг Дексазона 3–4 раза. Период парентерального применения обычно длится 3–4 дня, затем возможен переход на поддерживающую терапию пероральной формой.

При достижении результата дозу снижают или постепенно прекращают лечение. Система дозирования подбирается индивидуально и зависит от состояния больного, его показаний и его реакции на терапию.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм:

  • обмен веществ:задержка воды и натрия в организме;
  • сердечно-сосудистая система:высокий риск тромбообразования, артериальная гипертензия;
  • костно-мышечная система: стероидная миопатия, остеопороз, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей;
  • пищеварительная система: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут вызвать перфорацию и кровотечение);
  • нервная система: головокружения, головные боли, психические расстройства, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления;
  • эндокринная система: нарушения менструального цикла, синдром Кушинга, задержка роста у детей, гипергликемия вплоть до развития стероидного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, надпочечниковая недостаточность (чаще всего во время стресса, травмы, хирургического вмешательства, сопутствующих заболеваний);
  • орган зрения:задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм;
  • дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделение.

Для таблеток дополнительно:

  • гепатомегалия;
  • гиперлипопротеинемия;
  • катаболическое действие на метаболизм белков (отрицательный баланс азота);
  • более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Для раствора дополнительно:

  • обмен веществ: гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков;
  • сердечно-сосудистая система:застойная сердечная недостаточность у больных с заболеваниями сердца;
  • костно-мышечная система:мышечная слабость, уменьшение мышечной массы, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей;
  • нервная система:ложные симптомы опухоли мозга;
  • орган зрения:экзофтальм, задняя подкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления;
  • аллергические реакции;
  • местные реакции (в месте введения):атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперпигментация и лейкодерма, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Особые указания

При повседневном приеме Дексазона к 5-му месяцу лечения возможен отказ коры надпочечников.

При резкой отмене медикамента, особенно если до этого препарат применялся в высоких дозах, может возникнуть синдром отмены, сопровождающийся следующими симптомами: тошнота, слабость, анорексия, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может оставаться условная недостаточность коры надпочечников. Если в течение этого времени возникают стрессовые ситуации, требуется назначить (по показаниям специалиста) глюкокортикоиды, при необходимости в комплексе с минералокортикоидами.

При интеркуррентных инфекциях, туберкулезе и септическом состоянии следует совместно проводить лечение с необходимыми антибиотиками. Препарат может маскировать часть симптомов инфекции.

В случае продолжительного применения препарата у детей необходимо тщательное наблюдение за их развитием и динамикой роста.

Детям, контактирующим с больными ветряной оспой или корью, назначают иммуноглобулины с целью профилактики.

В период длительного лечения Дексазоном необходимо проведение анализов периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста, контроль водно-электролитного баланса и артериального давления (АД).

У больных с циррозом печени и гипотиреозом отмечается усиление действия препарата.

Прием Дексазона во время беременности (особенно в первом триместре) возможен только по жизненным показаниям. При продолжительной терапии в течение беременности допустима возможность нарушения роста плода. При приеме препарата в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии глюкокортикоидами у новорожденного. Во время приема Дексазона кормление грудью необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Для обеих лекарственных форм:

  • гормональные контрацептивы – возможно увеличение действия Дексазона;
  • диуретики – возможно увеличение выведения калия из организма;
  • рифампицин, барбитураты, фенитоин – предположительно могут ослабить эффект Дексазона;
  • производные кумарина – происходит ослабление противосвертывающего действия (требуется корректировка их дозы);
  • сердечные гликозиды – увеличивается вероятность нарушений сердечного ритма (из-за ухудшений переносимости последних по причине дефицита калия);
  • нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – Дексазон увеличивает побочный эффект на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения кровотечений и эрозивно-язвенных поражений), а также уменьшает концентрацию НПВС в сыворотке крови и соответственно их действие.

Дополнительно для таблеток: при совмещении с противодиабетическими препаратами наблюдается развитие гипергликемии и снижение их гипогликемической активности; при одновременном приеме с ацетилсалицилатами возможно снижение уровня салицилатов в крови; при сочетанном употреблении с празиквантелом отмечается уменьшение его концентрации в крови.

Аналоги

Аналогами Дексазона являются: Дексамед, Дексаметазон, Дексаметазон-Беталек, Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-ЛЭНС, Дексаметазон-МЭЗ, Дексаметазон-Ферейн, Дексаметазонлонг, Дексапос, Максидекс, Мегадексан, Озурдекс, Офтан Дексаметазон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для света месте, при температуре, не превышающей 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.

Срок хранения раствора – 3 года.

Срок хранения таблеток – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Нестероидные противовоспалительные препараты

НПВП Противовоспалительные препараты

Дексаметазон инструкция, применение, уколы для чего?

Медикаментозное лечение остеохондроза позвоночника | Компетентно о здоровье на iLive

Острая боль в пояснице: как лечить. Грыжа диска, люмбаго, ишиас, радикулит.

Дексазон – раствор

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии.

Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

Острая надпочечниковая недостаточность.

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно – от 4 до 16 мг дексаметазона, можно повторять введения раз в 1-3 нед.

В очаг поражения – от 0.8 до 1.6 мг за одно введение.

В/м – от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед.

Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены.

Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения – 0.2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

В/м или в/в – 0.5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза – по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока – в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания – в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии – в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.

Максимальная суточная доза – 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.

Фармакологическое действие

ГКС – метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Читайте также:  Цефоперазон – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе ГКС активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.

Особые указания

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом – повышается.

Взаимодействие

Дексаметазон фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.

Дексазон

Состав

В составе 1 мл. раствора для инъекций Дексазона содержится 4 мг. активного компонента дексаметазона натрия фосфата, а также вода для инъекций, эдетат натрия, фосфорная кислота, глицерин, пропилгидроксибензоат, гидроокись натрия и метилгидроксибензоат (вспомогательные вещества).

В одной таблетке Дексазона содержится 0,5 мг. лекарственного соединения.

Форма выпуска

Существует две основные формы лекарственного средства:

  • таблетки, которые фасуют в полипропиленовые флаконы по 50 шт. в каждом и помещают в картонные пачки по 1 флакону;
  • раствор для инъекций в ампулах, номинальным объёмом в 1 мл. каждая, упакованные по 5 ампул в контурные ячейки, помещенные по 5 шт. в одной картонной пачке.

Фармакологическое действие

Дексазон относится к ГКС (глюкокортикостероидные медицинские средства синтетического происхождения), являющимися производными преднизолона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексазон ограничивает миграцию лейкоцитов при воспалительных процессах, а также влияет на тканевые макрофаги, нарушая их способность к фагоцитозу и, как следствие, к образованию интерлейкина-1.

Препарат снижает концентрацию в области воспаления протеолитических ферментов, тем самым способствуя нормализации функционирования лизосомальных мембран.

Как синтетический ГКС Дексазон снижает проницаемость капилляров, высвобождая гистамин, и подавляет активность фибробластов, таким образом, предотвращая выработку коллагена.

Входящий в состав лекарства дексаметазон оказывает на сосуды вазоконстрикторное воздействие при непосредственной аппликации, а также катаболическое действие на соединительные, жировые и костные ткани.

Дексаметазон оказывает на организм противоаллергическое, противовоспалительное, а кроме того, антиэкссудативное воздействие. Лекарственное соединение характеризуется отсутствием минералокортикоидной активности. При приеме препарат внутрь Дексазон на 70% связывается с белками плазмы крови и способен проникать через гистогематический барьер.

Показания к применению

Препарат имеет широкий спектр применения и показан при таких недомоганиях и заболеваниях как:

  • болезнь Аддисона-Бирмера;
  • недостаточность надпочечников (первичная и вторичная стадии);
  • синдром адреногенитальный;
  • тиреоидит подострый;
  • бронхиальная астма;
  • гиперкальциемия;
  • обострениеревматоидного артрита;
  • анафилактический шок;
  • различные заболевания кожи и соединительных тканей;
  • отек головного мозга при хирургическом вмешательстве, при травме,менингите,кровоизлиянии в мозг, черепно-мозговых травмах, энцефалите и лучевом поражении;
  • бронхоспазм;
  • аллергические реакции;
  • астматический статус;
  • тяжелые дерматозы;
  • заболевания ревматического характера;
  • лимфома;
  • лейкоз;
  • детская лейкемия;
  • гемолитическая анемия;
  • пурпура (идиопатическая тромбоцитопеническая);
  • инфекционные заболевания;
  • аллергический конъюнктивит;
  • кератоконъюктивит;
  • ирит;
  • кератит;
  • блефарит;
  • склерит;
  • иридоциклит;
  • эписклерит;
  • офтальмия симпатическая;
  • воспалительные процессы вследствие оперативных вмешательств или травм глаз;
  • терапия после операции по трансплантации роговицы глаза;
  • артрит;
  • бурсит;
  • тендовагинит;
  • синовит;
  • эпикондилит;
  • келоиды;
  • краснаяволчанка;
  • гранулема кольцевидная.

Помимо того, Дексазон применяют при диагностике опухолей коры надпочечников, а также гиперплазии.

Противопоказания

Запрещено принимать медицинское средство пациентам при повышенной чувствительности, остеопорозе и системном микозе, при тяжелой миопатии и полиомиелите; вирусных инфекциях, после вакцинации БЦЖ при лимфадените, при инфекционных поражениях околосуставных тканей и суставов.

Не рекомендуется вводить препарат внутривенно при идиопатической пурпуре тромбоцитопенического характера.

Побочные действия

При терапевтическом лечении Дексазоном могут возникать такие побочные эффекты медицинского средства как: гипокалиемия, алкалоз, задержка в организме воды и натрия, повышенный риск тромбообразования, отрицательный азотистый баланс, гипертензия, сердечная недостаточность, слабость в мышцах, миопатия, остеопороз, некроз асептический головки плечевой или бедренной кости, переломы костей хронического характера, эзофагит язвенный, панкреатит, язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

Подкожные кровоизлияния, петехии, стрии, экхимозы, угри, усиленное потоотделение, замедление заживления ран, головные боли, ложные симптомы опухоли головного мозга, судороги, психические расстройства, синдром Иценко-Кушинга, головокружение, нарушение менструального цикла, гипергликемия, переходящая в сахарный диабет, повышенная потребность в инсулине, экзофтальм, недостаточность надпочечников, повышенное внутриглазное давление, катаракта, аллергические реакции, а также частые инфекционные заболевания.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от формы выпуска Дексазон принимают внутрь (таблетки) вводят при помощи иглы струйно или капельно (раствор для инъекций) внутривенно и внутримышечно, внутрисиновиально, внутрисуставно, а также используют локально при патологических образованиях.

Дозировку медицинского средства выбирает лечащий врач, основываясь на состоянии пациента, а также учитывая вид и тяжесть заболевания. Однако в инструкции установлены средние и максимальные суточные дозировки препарата — 2-6 мг. и 15 мг. (соответственно).

Продолжительность курса парентерального лечения составляет 4 дня, затем пациент должен быть переведен на поддерживающую терапию. В этот период дозировку Дексазона снижают до 2 максимум 4,5 мг. препарата в сутки. Рекомендуется постепенно прекращать лечение медицинским средством.

При использовании препарат в офтальмологии Дексазон закапывают в по 1-2 капли в каждый глаз каждые 2 часа. После уменьшения воспаления, вызванного конъюнктивитом капли закапывают каждые 4 или 6 часов.

В зависимости от течения заболевания и состояния иммунной системы пациента продолжительность лечения может варьироваться от нескольких суток до недель.

Передозировка

В случае передозировки у пациента проявляются выше обозначенные побочные эффект.

Взаимодействие

Значительно усиливается воздействие Дексазона на организм человека при совместном использовании с гормональными контрацептивами.

К усилению выведения калия приводит прием лекарства с диуретиками, а к нарушению сердечного ритма – совместное использование с гликозидами. Дексазон снижает эффективность препаратов, содержащих производные кумарина.

Условия продажи

Дексазон можно приобрести по рецепту.

Условия хранения

Дексазон следует хранить вдали от детей, при температуре в 15-30 С.

Срок годности

Особые указания

Назначать медицинское средство следует с особой осторожностью пациентам при язвенном колите, если существует угроза перфорации, при анастомозе и дивертикулите кишечника, при язве пептической, при СПИДе и почечной недостаточности, при сахарном диабете и гипертензии, миастении, остеопорозе и глаукоме, а так же наличие в анамнезе психических расстройств и заболеваний.

При приеме Дексазона пациенту следует наблюдаться у офтальмолога и постоянно контролировать уровень гликемии (глюкозы) в крови и артериальное давление. Препарат может маскировать симптомы инфекции при циррозе печени и при гипотиреозе.

Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения препаратом. Нецелесообразно назначать Дексазон за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.

Поскольку препарат способен вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, во время его использования рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от работы с потенциально опасными агрегатами и механизмами.

Ссылка на основную публикацию