Эксфорж
Эксфорж: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Exforge
Код ATX: C09DB01
Действующее вещество: амлодипин (amlodipinum), валсартан (valsartanum)
Производитель: Новартис (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 27.07.2018
Цены в аптеках: от 1650 руб.
Эксфорж – комбинированный гипотензивный препарат.
Форма выпуска и состав
Эксфорж выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: со скошенными краями, на одной стороне надпись «NVR», в трех дозах: 5 мг/80 мг – темно-желтого цвета, круглые, с надписью на другой стороне «NV»; 5 мг/160 мг – темно-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «ECE»; 10 мг/160 мг – светло-желтого цвета, овальные, с надписью на другой стороне «UIC» (в блистерах: по 7 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистеров; по 10 шт., в картонной пачке 3, 9 или 28 блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров).
В 1 таблетке содержатся:
- действующие вещества (5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг, 10 мг/160 мг): амлодипина бесилат – 6,94 мг, 6,94 мг, 13,87 мг (эквивалентно 5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипина соответственно), валсартан – 80 мг, 160 мг, 160 мг соответственно;
- вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
- состав пленочной оболочки: Premix белая (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), Premix желтая (железа оксид желтый, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 4000), вода очищенная.
Кроме этого, дополнительно в оболочке таблеток в дозе 10 мг/160 мг – Premix красная (железа оксид красный, гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эксфорж является комбинированным препаратом, состоящим из двух активных веществ – амлодипина и валсартана, которые обладают антигипертензивным свойством. Их действие дополняет друг друга при контроле артериального давления (АД) и способствует более выраженному его понижению, чем при монотерапии каждым из них в отдельности.
Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует ионы кальция при трансмембранном поступлении в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм действия амлодипина направлен на непосредственное расслабление гладких мышц сосудов, вызывающее уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и понижение АД.
Прием терапевтических доз при артериальной гипертензии вызывает расширение сосудов и снижение АД у больного, находящегося в положении лежа или стоя. На фоне длительного применения существенного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при понижении АД не происходит.
Уровни концентрации в плазме крови коррелируют с терапевтическим эффектом независимо от возраста пациента.
При нормальной функции почек терапевтические дозы амлодипина вызывают уменьшение сопротивления почечных сосудов. Способствуют повышению скорости эффективного почечного кровотока и клубочковой фильтрации без изменения уровня протеинурии и фильтрационной фракции.
Применение амлодипина у больных с нормальной функцией левого желудочка вызывает незначительное повышение его объема, сердечного индекса без существенного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, конечного диастолического АД.
Терапевтические дозы амлодипина не сопровождаются отрицательным инотропным действием, в том числе при сочетании с бета-адреноблокаторами.
При артериальной гипертензии или стенокардии одновременное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов не сопровождается патологическими изменениями параметров электрокардиографии (ЭКГ).
Эффективность амлодипина доказана при лечении хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, ангиографически подтвержденного поражения коронарных артерий.
Валсартан – специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначенный для приема внутрь он оказывает избирательное действие на рецепторы подтипа AT1. Повышение концентрации свободного ангиотензина II в плазме крови в результате блокады валсартаном AT1-рецепторов может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы и противодействовать эффектам блокады AT1-рецепторов. Выраженной агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов валсартан не обладает. К рецепторам подтипа AT1 близость валсартана примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.
Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который ангиотензин I превращает в ангиотензин II и способствует разрушению брадикинина.
Применение валсартана практически не вызывает развитие сухого кашля.
Он не вступает во взаимодействие и не блокирует ионные каналы или рецепторы гормонов, которые занимают важное место в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Понижая АД, валсартан не оказывает влияние на ЧСС.
После приема разовой дозы препарата терапевтический эффект проявляется в течение 2 часов, максимальное понижение АД развивается через 4–6 часов. Гипотензивный эффект сохраняется более 24 часов. Устойчивое максимальное понижение АД обычно достигается после 14–28 дней применения препарата вне зависимости от дозы и поддерживается длительной терапией.
Резкая отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД или других нежелательных клинических последствий. Прием препарата при хронической сердечной недостаточности II–IV класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) приводит к значительному снижению числа госпитализаций среди пациентов. Это чаще наблюдается у больных, которые не получают бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ. Прием валсартана снижает сердечно-сосудистую смертность среди пациентов со стабильным клиническим течением левожелудочковой недостаточности или с нарушением функции левого желудочка после инфаркта миокарда.
Антигипертензивный эффект при приеме Эксфоржа 1 раз в сутки сохраняется в течение 24 часов.
При исходном систолическом АД 153–157 мм ртутного столба и диастолическом АД ниже 95–110 мм ртутного столба таблетки в дозах 5 мг/80 мг и 5 мг/160 мг снижают АД на 20–28/14–19 мм ртутного столба (в сравнении с показателями плацебо, составляющими 7–13/7–9 мм ртутного столба соответственно).
В дозе 10 мг/160 мг и 5 мг/160 мг таблетки нормализуют АД (диастолическое АД в положении сидя становится ниже 90 мм ртутного столба) у 75 и 62% пациентов с неадекватным контролем АД на фоне приема валсартана в дозе 160 мг в сутки в качестве монопрепарата.
У больных, у которых монотерапия амлодипином или валсартаном была неэффективной, препарат позволяет нормализовать и контролировать АД.
Терапевтический эффект препарата не зависит от пола больного, возраста, расы и сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа резким повышением АД не сопровождается.
Применение препарата снижает вероятность развития отеков.
Фармакокинетика
Для фармакокинетики амлодипина и валсартана характерна линейность.
После приема внутрь терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 6–12 часов. Абсолютная биодоступность амлодипина – 64–80%. Прием пищи на его биодоступность не влияет.
Связывание с белками плазмы крови – 97,5%.
Примерно 90% амлодипина метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
T1/2 (период полувыведения) амлодипина – 30–50 часов.
Равновесный уровень концентрации в плазме крови наступает после 168–192 часов терапии. Выводится через почки: 10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов амлодипина.
После приема внутрь терапевтической дозы валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2–3 часа. Его абсолютная биодоступность – 23%. При приеме пищи его биодоступность понижается почти на 40%, но поскольку клинического значения это не имеет, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови – 94–97%, в большей степени с альбуминами.
Только около 20% принятой дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Менее 10% от суммарной концентрации в плазме крови определяется в виде фармакологически активного гидроксильного метаболита.
T1/2 валсартана – 6 часов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится около 83% дозы и через почки – около 13% дозы.
Cmax амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов наступает через одинаковый промежуток времени.
Клиренс амлодипина у пациентов пожилого возраста незначительно понижен, это вызывает увеличение T1/2.
Для пожилых и более молодых больных рекомендуется применять обычные режимы дозирования валсартана.
При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–50 мл/мин изменение начальной дозы препарата не требуется.
У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, это приводит к повышению суммарной концентрации амлодипина в плазме крови примерно на 40–60%. При слабой и умеренной степени хронических заболеваний печени биодоступность валсартана возрастает.
Показания к применению
Согласно инструкции, Эксфорж показан для лечения артериальной гипертензии у больных, которым можно использовать комбинированную терапию.
Противопоказания
- односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эксфоржа пациентам с митральным стенозом, аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, патологией печени (особенно с обструктивными заболеваниями желчных путей), тяжелыми нарушениями функции почек (КК меньше 10 мл/мин), гиперкалиемией, дефицитом натрия, со сниженным объемом циркулирующей крови.
Инструкция по применению Эксфоржа: способ и дозировка
Таблетки Эксфорж принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки.
Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в дозе 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг или 10 мг/160 мг.
Максимальная суточная доза – 10 мг/160 мг.
Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин), заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза или пациентам пожилого возраста не требуется.
Побочные действия
- со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение; редко – выраженное понижение АД, синкопальное состояние;
- со стороны дыхательной системы: часто – грипп, назофарингит; иногда – кашель, боль в глотке и/или гортани;
- со стороны нервной системы: часто – головная боль; иногда – сонливость, парестезии, головокружение, ортостатическое головокружение;
- со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность;
- психические нарушения: редко – тревожность;
- со стороны органов чувств: редко – шум в ушах, нарушения зрения; иногда – нарушение функции вестибулярного аппарата, вызывающее головокружение;
- со стороны пищеварительной системы: иногда – сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея, запор;
- дерматологические реакции: иногда – эритема, кожная сыпь; редко – зуд, гипергидроз, экзантема;
- со стороны мочеполовой системы: редко – полиурия, поллакиурия, эректильная дисфункция;
- со стороны костно-мышечной системы: иногда – отечность суставов, артралгии, боль в спине; редко – спазмы мышц, ощущение тяжести во всем теле;
- лабораторные показатели: повышение азота мочевины в крови;
- прочие: часто – повышенная утомляемость, отек лица, пастозность, периферические отеки, приливы крови к лицу, чувство жара, астения.
Кроме этого, на фоне применения Эксфоржа возможно развитие нежелательных явлений, которые характерны для монотерапии каждым из активных веществ препарата.
Наиболее частым побочным действием амлодипина является тошнота. Реже возникает общее недомогание, сухость во рту, диспепсия, изменение частоты дефекации, алопеция, гиперплазия десен, одышка, ринит, гастрит, гипергликемия, гинекомастия, учащение мочеиспускания, эректильная дисфункция, лейкопения, лабильность настроения, периферическая невропатия, миалгия, тромбоцитопения, васкулит, многоформная эритема, ангионевротический отек, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделение. При применении амлодипина у больных с сердечной недостаточностью (III–IV степени по классификации NYHA) неишемической этиологии отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких. В редких случаях на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов, особенно при тяжелой форме ишемической болезни сердца, возможно развитие острого инфаркта миокарда или повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии, развитие аритмии (включая фибрилляцию предсердий и желудочковую тахикардию).
При применении валсартана в качестве монотерапии были отмечены такие нежелательные явления, как синусит, вирусные инфекции и инфекции верхних дыхательных путей, ринит, бессонница, нейтропения, значительное повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови. Возможно повышение уровня концентрации калия в сыворотке крови.
Передозировка
Симптомы: характерные для передозировки валсартана – развитие выраженного понижения АД, головокружение, амлодипина – чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия. Возможно возникновение длительной и выраженной системной артериальной гипотензии с развитием шока с летальным исходом.
Лечение: при случайном приеме высокой дозы Эксфоржа следует сразу вызвать рвоту или сделать промывание желудка. Активированный уголь значительно уменьшает абсорбцию амлодипина, принятого в течение двух ближайших часов.
При выраженной артериальной гипотензии больного следует уложить с приподнятыми ногами. Клиника направлена на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, требуется регулярный контроль функции сердца, дыхательной системы, объема циркулирующей крови, количества выделяемой мочи. Для восстановления АД и сосудистого тонуса возможно применение вазоконстриктора. Для устранения блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение кальция глюконата.
Проведение гемодиализа для выведения валсартана и амлодипина малоэффективно.
Особые указания
Перед началом терапии Эксфоржем принимаемые ранее бета-адреноблокаторы при необходимости следует отменять путем постепенного понижения дозы, чтобы избежать развития синдрома отмены.
Назначение препарата рекомендуется проводить на основании лабораторных показателей содержания в организме натрия и объема циркулирующей крови (ОЦК), поскольку их дефицит может стать причиной выраженной артериальной гипотензии. При дефиците ОЦК и/или натрия необходимо провести их коррекцию и начинать лечение под тщательным наблюдением врача. При развитии артериальной гипотензии пациент должен принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано введение физиологического раствора. Когда АД стабилизируется, прием Эксфоржа можно продолжить.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Поскольку на фоне приема Эксфоржа возможно возникновение головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Эксфоржа в период вынашивания и грудного вскармливания.
Препарат оказывает влияние на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), поэтому его применение в период беременности может вызвать спонтанный аборт, развитие патологии плода, нарушение функции почек и маловодие у новорожденных.
Пациенток детородного возраста следует проинформировать о влиянии препарата на РААС и возможной угрозе для нормального развития плода в случае желания забеременеть в перспективе.
При наступлении беременности в период приема Эксфоржа терапию следует немедленно прекратить.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется применение Эксфоржа для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за отсутствия сведений о безопасности.
При нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять Эксфорж при тяжелых нарушениях функции почек (КК меньше 10 мл/мин).
Изменения режима дозирования при легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК больше30 мл/мин) не требуется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушенной функцией печени, особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей.
Изменения режима дозирования при назначении Эксфоржа пациентам с заболеваниями печени, нарушениями функции печени, с явлениями холестаза не требуется.
Применение в пожилом возрасте
Коррекция режима дозирования для пациентов в пожилом возрасте не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При монотерапии каждым из активных веществ Эксфоржа клинически значимое взаимодействие отсутствует со следующими лекарственными средствами:
- амлодипин: бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, нитроглицерин для сублингвального применения, нитраты длительного действия, аторвастатин, дигоксин, варфарин, силденафил, циметидин, маалокс (гель гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон), пероральные гипогликемические препараты, антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства;
- валсартан: амлодипин, циметидин, фуросемид, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, глибенкламид, гидрохлоротиазид.
Рекомендуется соблюдать осторожность и проводить частый контроль концентрации калия в крови при одновременном применении препарата с гепарином, калийсберегающими диуретиками, биологически активными добавками с содержанием калия, калийсодержащими заменителями соли и другими средствами, которые способны вызвать повышение уровня калия в крови.
Аналоги
Аналогами Эксфоржа являются: Ко-Эксфорж, Дифорс 80, Дифорс 160, Дифорс XL, Сардип.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Эксфорже
Отзывы об Эксфорже неоднозначны. Пациенты с положительными отзывами указывают на эффективность и хорошую переносимость препарата в течение нескольких лет применения. Некоторые больные отмечают его неоправданно высокую стоимость, предлагая заменить доступным и действенным аналогом отечественного производства.
Встречаются сообщения о развитии нежелательных явлений на фоне приема Эксфоржа.
Цена на Эксфорж в аптеках
Цена на Эксфорж за упаковку, содержащую 28 таблеток в дозе 5 мг/80 мг, может составить от 1756 рублей, в дозе 5 мг/160 мг – от 1969 рублей, в дозе 10 мг/160 мг – от 1989 рублей.
Эксфорж и Ко-Эксфорж
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Все Сартаны (представители того же класса) здесь .
Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.
Часто встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Валсартан (Valsartan, код АТХ C09CA03) и Амлодипин (Amlodipine, код АТХ C08CA01) | |||||
---|---|---|---|---|---|
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Эксфорж (Exforge) | таблетки с пленочной оболочкой 5/80 (80мг валсартана + 5мг амлодипина) | 28 | Швейцария, Новартис | 1158- (средняя 1609↗) -2208 | 792↗ |
Эксфорж (Exforge) | таблетки с пленочной оболочкой 5/160 (160мг валсартана + 5мг амлодипина) | 14 и 28 | Швейцария, Новартис | за 14шт: 1500- (средняя 1714↗) -2115; за 28шт: 1500- (средняя 1788↗) – 2680 | 799↗ |
Эксфорж (Exforge) | таблетки с пленочной оболочкой 10/160 (160мг валсартана + 10мг амлодипина) | 14 и 28 | Швейцария, Новартис | за 14шт: 615- (средняя 1012↗) -1550; за 28шт: 1049- (средняя 1799↗) – 2451 |
880↘ |
Вамлосет (Vamloset) | таблетки 5мг амлодипина + 160мг валсартана | 28 | Россия, КРКА | 315- (средняя 391) -614 | 159↗ |
Вамлосет (Vamloset) | таблетки 10мг амлодипина + 160мг валсартана | 28 | Россия, КРКА | 345- (средняя 420↗) -985 | 186↗ |
Редко встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Валсартан (Valsartan, код АТХ C09CA03) и Амлодипин (Amlodipine, код АТХ C08CA01) | |||||
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Вамлосет (Vamloset) | таблетки 5мг амлодипина + 80мг валсартана | 28 | Россия, КРКА | 278-328 | 18↗ |
Часто встречающиеся формы выпуска препаратов, содержащих Валсартан , Амлодипин и Гидрохлортиазид | |||||
Ко-Эксфорж (Co-Exforge) | таблетки 5+160+12,5 (160мг валсартана + 5мг амлодипина + 12,5мг гидрохлоротиазида) | 28 | Швейцария, Новартис | 1690- (средняя 2230↗) -3231 | 481↗ |
Ко-Эксфорж (Co-Exforge) | таблетки 10+160+12,5 (160мг валсартана + 10мг амлодипина + 12,5мг гидрохлоротиазида) | 28 | Швейцария, Новартис | 1525- (средняя 2147↗) -2735 | 114↘ |
Ко-Эксфорж (Co-Exforge) | таблетки 5+160+25 (160мг валсартана + 5мг амлодипина + 25мг гидрохлоротиазида) | 28 | Швейцария, Новартис | 1525- (средняя 2147↗) -2735 | 114↗ |
Ко-Эксфорж (Co-Exforge) | таблетки 10мг+160мг+25мг (160мг валсартана + 10мг амлодипина + 25мг гидрохлоротиазида) | 28 | Швейцария, Новартис | 1897- (средняя 2150↗) -2699 | 112↗ |
Эксфорж – отзыв врача-кардиолога:
Мощный препарат для лечения тяжелой гипертонии.
Особенно хорошо работает у пациентов с большим весом.
Единственный недостаток – цена, которая продолжает ползти вверх.
При отсутствии препарата в аптеках или при невозможности приобретать препарат по финансовым соображениям можно комбинировать дженерики компонентов препарата, благо их в аптеках много.
С уважением автор сайта.
Эксфорж – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!
Клинико-фармакологическая группа:
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные вещества с дополняющим друг друга механизмом контроля АД. Амлодипин, производное дигидропиридина, относится к классу блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК), валсартан – к классу антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим антигипертензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
Амлодипин, входящий в состав Эксфоржа, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД.
После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении больного лежа и стоя). Снижение АД не сопровождаются существенным изменением ЧСС и уровня катехоламинов при длительном применении.
Концентрации препарата в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов.
При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии.
Также как и при применении других БМКК, прием амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка вызывал изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: отмечалось небольшое повышение сердечного индекса без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левого желудочка, конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV-проводимость у интактных животных и у человека. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ.
Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
Валсартан – активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.
Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно.
В сравнительных клинических исследованиях валсартана с ингибитором АПФ частота развития сухого кашля была достоверно ниже (р 30 мл/мин), с нарушениями функции печени или при заболеваниях печени, с явлениями холестаза, изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов.
Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто – более 10% случаев; часто – 1%-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.001-0.1%; в отдельных случаях – менее 0.001%. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны дыхательной системы: часто – назофарингит, грипп; иногда – кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны органов чувств: редко – нарушения зрения, шум в ушах; иногда – головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль; иногда – головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко – тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко – синкопальное состояние, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда – диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.
Дерматологические реакции: иногда – кожная сыпь, эритема; редко – гипергидроз, экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда – отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко – мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, полиурия.
Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция.
Прочие: часто – пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.
В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5.8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови (более 3.1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5.5%) и валcартан в виде монотерапии (5.5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4.5%).
Аллергические реакции: редко – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.
В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто – тошнота; реже – алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.
В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.
В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.
В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.
Нейтропения была выявлена у 1.9% больных, получавших валсартан, и у 1.6% больных, получавших ингибитор АПФ.
В контролируемых клинических исследованиях у 3.9% и у 16.6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения – у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0.9% и 6.3% случаев.
Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4.2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3.4% получавших каптоприл.
В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5.1% случаев.
Противопоказания к применению препарата ЭКСФОРЖ
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Безопасность применения Эксфоржа у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.
С осторожностью назначают препарат при: нарушениях функции печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей); тяжелых нарушениях функции почек (КК
Эксфорж
Состав
Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000.
Ко-Эксфорж, в свою очередь, имеет следующий состав:
- активные компоненты – амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид;
- дополнительные вещества: МКЦ, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, кросповидон, макрогол, магния стеарат, титана диоксид, тальк.
Форма выпуска
Препараты выпускаются в виде таблеток.
Фармакологическое действие
Комбинированное антигипертензивное лекарство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активные компоненты Эксфоржа обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. Амлодипин принадлежит к блокаторам «медленных» кальциевых каналов. Второй активный компонент валсартан — относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Сочетание этих двух составляющих имеет взаимно дополняющее гипотензивное действие, что вызывает снижение артериального (кровяного) давления.
Амлодипин действует как расслабляющее средство на гладкие мышцы сосудов. Он расширяет стенки сосудов, что и вызывает уменьшение ОПСС и снижение АД. При длительном применении это не сопровождается значительными изменениями ЧСС и содержания катехоламинов, а также отрицательным инотропным действием.
У людей с нормальной функцией левого желудочка препарат может вызвать некоторое увеличение сердечного индекса без значимого воздействия на скорость нарастания давления (максимальную) в левом желудочке, объема левого желудочка и конечного АД.
Действие амлодипина эффективно у тех, кто имеет хроническую стабильную и вазоспастическую стенокардию, а также ангиографически подтвержденное поражение коронарных артерий.
Валсартан избирательно влияет на рецепторы AT1, блокируя их, что может привести к стимуляции АТ2-рецепторов.
При артериальной гипертензии у тех, кто принимает валсартан, отмечается снижение АД без изменений ЧСС. Антигипертензивный эффект в этом случае сохраняется на протяжении суток. При сердечной недостаточности (хронической) II–IV класса число госпитализаций уменьшается. При левожелудочковой недостаточности или нарушениях работы левого желудочка после инфаркта миокарда фиксируется снижение сердечно-сосудистой смертности.
Антигипертензивный эффект после приема лекарства становится заметен не позже чем через 2 часа. Снижение АД в максимальной степени наступает примерно через 5 часов.
Гипотензивный эффект наблюдается более суток. Снижение АД в максимальной степени при повторном применении можно достигнуть на протяжении 2-4 недель, оно остается на этом уровне при длительной терапии. Если прекратить прием валсартана, резкого повышения артериального давления и других нежелательных последствий не наблюдается.
При дозировке 10/160 мг лекарство нормализует показатели артериального давления у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при применении амлодипина по 10 мг.
При употреблении дозировок 10/160 и 5/160 мг после применения препарата артериальное давление нормализуется у большинства пациентов с неадекватным контролем АД при приеме валсартана по 160 мг в день.
Действие Эксфоржа не зависит от возраста, расы и пола.
Фармакокинетика данного препарата характеризуется линейностью. После перорального приема Эксфоржа максимальное содержание амлодипина и валсартана в плазме достигается приблизительно через 7 и 3 часа соответственно.
Амлодипин активно расщепляется в печени, благодаря чему образуются активные метаболиты. Выводится в два этапа с периодом полувыведения 30-50 часов. Равновесная концентрация в плазме наблюдается приблизительно через неделю. 10% вещества выводится их организма в неизменном виде и около 60% – в виде метаболитов через почки.
Около 20% приятной дозы валсартана определяется в виде метаболитов. Активное вещество выводится, главным образом, в неизменном виде через почки и кишечник. Период полувыведения – около 6 часов.
Фармакодинамика лекарственного средства Ко-Эксфорж, в свою очередь, характеризуется комбинированным влиянием трех антигипертензивных составляющих, которые обладают дополняющим друг друга механизмом действия по контролю артериального давления. При этом наблюдается более значительное снижение сАД и дАД, если сравнивать с использованием комбинаций только двух активных веществ, входящих в лекарство. Целевые показатели артериального давления достигаются быстрее.
Максимальный антигипертензивный эффект при приеме Ко-Эксфоржа можно заметить спустя 2 недели от начала курса. Терапевтическое действие не зависит от возраста, расы и пола.
Максимальная концентрация амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида после приема Ко-Эксфоржа появляется через 7, 3 и 2 часа соответственно.
Биодоступность гидрохлоротиазида при пероральном применении – около 70%. Период полувыведения – 6-15 часов. Вещество выводится их организма в неизменном виде с мочой.
Показания к применению
Оба лекарства применяются при артериальной гипертензии. Эксфорж принимают те пациенты, которым назначили комбинированную терапию. А Ко-Эксфорж назначают при II и III степени артериальной гипертензии.
Противопоказания
Эксфорж противопоказан при индивидуальной непереносимости компонентов препарата и беременности. С осторожностью данное средство следует принимать при заболеваниях печени, митральном или аортальном стенозе, гиперкалиемии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях функции почек, дефиците натрия и/или уменьшении ОЦК.
Ко-Эксфорж противопоказан при:
- значительных нарушениях работы печени;
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- рефрактерных к адекватной терапии гипокалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии и гиперурикемии;
- беременности;
- лактации;
- значительных нарушениях работы почек;
- детском возрасте.
С осторожностью препарат принимают при:
- стенозе почечных артерий, а также артерии единственной почки, митральном или аортальномстенозе;
- уменьшении ОЦК;
- системной красной волчанке;
- легких и умеренных нарушениях в работе печени;
- нарушениях водно-электролитного баланса;
- гипертрофической обструктивнойкардиомиопатии;
- сахарном диабете.
Побочные действия
При приеме Эксфоржа наблюдаются следующие побочные проявления:
- со стороны органов дыхания: назофарингит, грипп, кашель, боль в гортани и глотке;
- со стороны ЦНС: парестезии, головная боль, сонливость, головокружение;
- со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердцебиение;
- кожные реакции: сыпь, эритема;
- со стороны органов пищеварения: диарея/запор, боль в животе, сухость во рту, тошнота;
- со стороны костно-мышечной системы: отеки суставов, артралгии, боль в спине;
- прочие: пастозность, периферические отеки, астения, приливы крови к лицу, чувство жара, отек лица, повышенная утомляемость.
В редких случаях отмечались: повышенная чувствительность, нарушения зрения, выраженное снижение АД, шум в ушах, тревожность, синкопальное состояние, гипергидроз, зуд, чувство тяжести, экзантема, мышечные спазмы, поллакиурия, эректильная дисфункция, полиурия.
Кроме того, побочные действия от каждого из компонентов могут проявить себя при употреблении Эксфоржа, даже если до этого не наблюдались в клинических исследованиях.
Препарат Ко-Эксфорж имеет следующие побочные проявления:
- со стороны обмена веществ: гипокалиемия, анорексия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
- со стороны нервной системы: парестезия, обморок, заторможенность, головокружение, вкусовые нарушения, головная боль, нарушения координации, нейропатия;
- со стороны органов слуха: вертиго;
- со стороны органов дыхания: кашель, раздражение в горле, одышка;
- со стороны кожных покровов: зуд, повышенное потоотделение;
- со стороны почек и мочевыводящих путей: поллакиурия, увеличение содержания креатинина в плазме, почечная недостаточность;
- общие расстройства: абазия, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, болевые ощущения в грудной клетке, нарушения походки, общая слабость;
- со стороны психики:сонливость, нарушения сна;
- со стороны органов зрения: зрительные нарушения;
- со стороны ССС: флебит, значительное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, тромбофлебит;
- со стороны пищеварительной системы: диспепсия, неприятный запах во рту, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, рвота, тошнота;
- со стороны скелетно-мышечной системы: болевые ощущения в конечностях и спине, отеки суставов, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия;
- со стороны половой системы: эректильная дисфункция;
- прочие: увеличение массы тела, гиперурикемия.
Инструкция по применению Эксфоржа
Инструкция по применению Эксфоржа (Exforge) предусматривает его преоральное употребление. Препарат принимают один раз в сутки, запивая некоторым количеством воды, вне зависимости от времени приемов пищи. Дозировки Эксфорж 10/160, 10/320, 5/80, 5/160, 5/320 мг. Максимальная дневная доза – 10/320 мг.
Для тех, кому назначили Ко-Эксфорж, инструкция по применению советует употреблять его один раз ежедневно в таблетках в зависимости от назначения врача, содержащих:
- 5 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
- 10 мг амлодипина в сочетании с 160 мг валсартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида;
- 10 мг амлодипина в сочетании с 320 мг валсартана и 25 мг гидрохлоротиазида (2 таблетки).
Таблетки принимаются перорально независимо от приемов пищи. Их необходимо запивать водой.
Передозировка
Валсартан в повышенных дозах может привести к выраженному снижению АД и головокружению, а амлодипин – к рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии, чрезмерной периферической вазодилатации.
Передозировка гидрохлоротиазида чревата симптомами, которые связаны с потерей электролитов и дегидратацией. Самые вероятные проявления: тошнота, мышечные спазмы, сердечная аритмия и сонливость.
В качестве лечения вызывают рвоту или проводят промывание желудка. Может помочь прием активированного угля.
При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор.
Взаимодействие
Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, Нитроглицерином для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, Варфарином, Силденафилом, Циметидином, антибиотиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, Дигоксином, Аторвастатином, Маалоксом, НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами.
Сочетание амлодипина с Дилтиаземом у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается.
Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, наоборот, приводит к уменьшению его концентрации. Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме.
Необходимо постоянно контролировать концентрацию калия при одновременном употреблении Эксфоржа совместно с биологически активными добавками, которые содержат калийсберегающие диуретики, калий и калийсодержащие заменители соли, а также с другими средствами, вызывающими повышение уровня калия в крови.
При приеме Ко-Эксфоржа также следует учитывать взаимодействие гидрохлоротиазида с другими средствами. Так нужно проводить контроль применения данного лекарственного средства в сочетании с препаратами лития, гипогликемическими лекарствами для перорально применения и инсулином. Возможно, будет необходима корректировка дозировки.
Кроме того, гидрохлоротиазид потенцирует действие периферических миорелаксантов, может вызвать усиление гипергликемического влияния Диазоксида, повышенную чувствительность к Аллопуринолу, увеличение риска развития побочных проявлений Амантадина, уменьшение выведения через почки цитотоксических средств, а также их потенцирование миелосупрессивного действия. В свою очередь, сочетание с НПВС приводит к снижению диуретического и антигипертензивного влияния гидрохлоротиазида. Совместно с лекарственными средствами, снижающими концентрацию калия, повышается риск гипокалиемии. Сердечные гликозиды тоже повышают риск ее появления, а также гипомагниемии и аритмии.
Совместно с м-холиноблокаторами биодоступность гидрохлоротиазида повышается. При сочетании с Метилдопой сообщается о случаях гемолитической анемии, с Циклоспорином – о риске развития гиперурикемии и развитии симптомов подагры, с Кабамазепином – гипонатриемии, а с витамином D и солями кальция вероятно повышение уровня кальция в сыворотке крови. Колестирамин снижает всасывание гидрохлоротиазида.
Условия продажи
Эксфорж и Ко-Эксфорж отпускаются строго по рецепту врача.
Условия хранения
Держать лекарства нужно в недоступном для маленьких детей, сухом месте. Оптимальная температура при этом не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности Эксфоржа – 2 года, Ко-Эксфоржа – 1,5 года.
Аналоги Эксфоржа
В аптеках можно встретить следующие аналоги Эксфоржа и Ко-Эксфоржа:
Отзывы об Эксфорже
Отзывы об Эксфорже есть как положительные, так и отрицательные. Многие пациенты отмечают его эффективность. Некоторые, однако, говорят о том, что у них возникли побочные действия, из-за которых пришлось отменить препарат.
На самом деле, ни один специалист заранее не может исключить появление нежелательных эффектов. Средство гораздо более действенное, чем употребление амлодипина или валсартана в отдельности, однако его прием следует хорошо контролировать. Многим, кроме того, выгоднее покупать аналоги Эксфоржа.
Отзывы о Ко-Эксфорже, как правило, положительные. Пациенты отмечают несомненную эффективность этого средства и рекомендуют его другим.
Цена Эксфоржа, где купить
Цена Эксфоржа считается достаточно высокой. Купить в Москве и прочих городах России это средство можно, в среднем, за 1400–1800 рублей.
Цена Ко-Эксфоржа, в среднем, составляет около 2000 рублей.
Эксфорж: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Медикамент Эксфорж представляет собой комбинированное лекарственное средство, относящееся к группе гипотензивных препаратов. Благодаря комплексному составу лекарственное средство обладает всеми терапевтическими свойствами блокаторов кальциевых каналов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Эксфорж предписывается пациентам для терапии артериальной гипертензии. Препарат противопоказан людям, имеющим повышенную чувствительность к влиянию элементов состава средства, беременным женщинам, людям с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий, а также пациентам, перенесшим трансплантацию почки, детям до 18 лет и женщинам, кормящим младенцев грудным молоком.
Лекарственная форма
Лекарственный препарат Эксфорж выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке. Фасуется в блистеры по 14 таблеток. В картонной пачке может находиться 1 или 2 блистера.
Описание и состав
Форма таблеток и гравировки зависят от дозировки действующих компонентов:
- амлодипина бесилат – 5 мг/валсартан – 80 мг: круглые таблетки со скошенными краями, покрытые темно-желтой пленочной оболочкой с гравировкой «NV» на одной стороне и «NVR» – на другой;
- амлодипина бесилат – 5 мг/валсартан – 160 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые темно-желтой пленочной оболочкой с гравировкой «ECE» на одной стороне и «NVR» – на другой;
- амлодипина бесилат – 10 мг/валсартан – 160 мг: овальные таблетки со скошенными краями, покрытые светло-желтой пленочной оболочкой с гравировкой «UIC» на одной стороне и «NVR» – на другой.
- микрокристаллическая целлюлоза;
- гидроксипропилметилцеллюлоза;
- тальк;
- магния стеарат;
- кросповидон;
- диоксид титана;
- макрогол 4000;
- оксид железа желтый.
Фармакологическая группа
Лекарственное средство Эксфорж представляет собой комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят амлодипин и валсартан. Активные компоненты обладают синергическим эффектом, взаимно увеличивая терапевтическую эффективность, что выгодно выделяет Эксфорж среди однокомпонентных антигипертензивных медикаментов.
Амлодипин относится к фармакологической группе блокаторов медленных кальциевых каналов. Вещество провоцирует расслабление гладкомышечного слоя сосудистой стенки, вызывая тем самым снижение общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшение уровня артериального давления. Терапевтические дозы амлодипина вызывают расширение сосудистого просвета без существенных изменений частоты сердечных сокращений и уровня катехоламинов.
Валсартан является специфическим активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Механизм действия вещества заключается в селективном воздействии на рецепторы AT1. Валсартан не оказывает ингибирующего влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не вызывает накопление брадикинина.
Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается спустя 6–12 часов после приема таблетки Эксфорж. Биодоступность варьируется от 65 до 80%. Способность связываться с плазменными белками – 98%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения может составлять от 30 до 50 часов. Выводится почками в виде продуктов метаболизма.
Концентрация валсартана в крови достигает максимальных значений спустя 2–3 часа после употребления лекарства. Биодоступность – 23%. Способность образовывать связи с белками сыворотки крови составляет от 94 до 97%. Практически не подвергается метаболизму в печени. Выводится преимущественно кишечником в неизмененном виде. Период полувыведения – 6 часов.
Показания к применению
Лекарственный препарат Эксфорж назначается пациентам, страдающим различными патологиями, связанными с повышенным уровнем артериального давления. В связи с высокой степенью терапевтической активности средства перед началом лечения следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
для взрослых
Единственным показанием к лекарственному применению препарата Эксфорж является артериальная гипертензия. Средство назначается преимущественно пациентам, которым необходим комбинированный тип лечения.
для детей
Безопасность и эффективность препарата Эксфорж у детей и подростков до 18 лет не установлена. По этой причине использование средства в педиатрической практике не допустимо.
для беременных и в период лактации
Пациенткам, находящимся в состоянии беременности или осуществляющим грудное вскармливание настоятельно не рекомендуется принимать средство Эксфорж по причине отсутствия доказательств лекарственной безопасности.
Противопоказания
Лекарственное средство Эксфорж противопоказано при:
- беременности;
- одностороннем или двустороннем стенозе артерий двух или единственной почки;
- гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости состава таблеток;
- недавней трансплантации почки;
- лечении детей и подростков младше 18 лет.
- различные патологии печени;
- гиперкалиемия;
- нарушения функционирования почек в тяжелой форме;
- аортальный или митральный стеноз;
- уменьшение объема циркулирующей крови;
- недостаток натрия в организме;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Применения и дозы
Таблетки Эксфорж следует принимать перорально, запивая достаточным объемом обычной воды, вне зависимости от приема пищи. Запрещается разламывать или разжевывать таблетки.
для взрослых
Рекомендованная дозировка Эксфоржа для взрослых пациентов составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. Максимальная суточная норма препарата в перерасчете на количество активных элементов амлодипин/валсартан составляет 10/320 мг. Выбор таблеток с теми или иными дозировками действующих веществ осуществляется исключительно врачом.
для детей
Детям и подросткам младше 18 лет прием средства Эксфорж противопоказан.
для беременных и в период лактации
В период кормления грудным молоком и вынашивания ребенка запрещается применять препарат Эксфорж в терапевтических целях.
Побочные действия
На фоне употребления препарат Эксфорж могут наблюдаться такие побочные проявления, как:
- головная боль;
- ринофарингит;
- шум в ушах;
- тахикардия;
- периферические отеки;
- ощущение сердцебиения;
- отеки суставов;
- запор или диарея;
- тревожность;
- сонливость;
- пастозность (предотечность);
- тошнота и рвота;
- повышенная утомляемость;
- грипп;
- кашель;
- головокружение;
- полиурия;
- сыпь на коже;
- ортостатическая гипотензия;
- боли в области спины;
- артралгия;
- миалгия и мышечные спазмы;
- парестезии;
- боли в гортани;
- расстройство зрения;
- выраженное снижение уровня АД;
- сухость в полости рта;
- зуд кожных покровов;
- чувство тяжести в теле;
- эритема;
- эректильная дисфункция;
- поллакиурия;
- покраснение лица;
- боли в животе;
- чувство жара;
- отек лица.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При монотерапии амлодипином отсутствует какое-либо клинически значимое лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, варфарином, НПВП, маалоксом, антибиотическими средствами, нитратами пролонгированного действия, блокаторами бета-адренорецепторов, дигоксином, циметидином и гипогликемическими препаратами для перорального применения.
При сочетании валсартана с биологически активными добавками, лекарственными препаратами и заменителями соли, содержащими в составе калий, а также калийсберегающими диуретиками следует соблюдать особую осторожность. Для предотвращения негативных последствий следует проводить контроль содержания калия в плазме крови.
Особые указания
В случае, когда необходимо отменить прием блокаторов бета-адренорецепторов перед началом применения средства Эксфорж, дозировки следует уменьшать постепенно. При резком прекращении употребления блокаторов бета-адренорецепторов может развиться синдром отмены.
На протяжении всего терапевтического курса приема Эксфоржа следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами, занятиях экстремальными видами спорта и работе с опасными и высокоточными механическими устройствами.
Передозировка
При передозировке препаратом Эксфорж возможно проявление головокружения и резкого снижения уровня артериального давления.
Для устранения симптомов интоксикации следует вызвать искусственную рвоту, промыть желудок и принять большое количество активированного угля.
Условия хранения
Эксфорж следует хранить в хорошо защищенном месте от доступа к препарату детей, влаги и прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 30˚C.
Срок годности – 3 года.
Аналоги
У медикаментозного средства Эксфорж существует несколько терапевтически эффективных прямых и непрямых лекарственных аналогов. Среди наиболее популярных лекарств выделяют:
Препарат является абсолютным аналогом средства Эксфорж. В связи с наличием аналогичных дозировок активных компонентов на 1 таблетку Амлосартан может быть использован в качестве альтернативы Эксфоржу в процессе лекарственного применения.
Таблетированный препарат, содержащий в составе амлодипин в комбинации с лозартаном калия. Не уступает по терапевтической эффективности медикаменту Эксфорж. Применяется для терапии эссенциальной гипертензии у пациентов, которым показано комбинированное лечение лозартаном и амлодипином. Противопоказан детям до 18 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к составу средства, тяжелой формой почечной недостаточности, артериальной гипотензией, шоком, сердечной недостаточностью после перенесенного острого инфаркта миокарда, а также беременным и кормящим женщинам.
Гипотензивное средство, в состав которого входят амлодипин и ирбесартан. Препарат показан для терапии артериальной гипертензии при условии отсутствия у пациентов должного эффекта от монотерапии амлодипином или ирбесартаном. Противопоказан при гиперчувствительности, кардиогенном шоке, беременности, нестабильной стенокардии, аортальном стенозе, грудном кормлении в детском возрасте до 18 лет.
Стоимость Эксфоржа составляет в среднем 1904 рубля. Цены колеблются от 1048 до 2400 рублей.
ЭКСФОРЖ — отзывы, цена, аналоги препарата
Препарат ЭКСФОРЖ отзывы принимавших
Имя: Ирина Мамаева
Отзыв: Я вновь живу после перенесенного инсульта благодаря врачам и препарату Эксфорж. До болезни моё давление гуляло как хотело)))) от 140/100 до 260/160, даже при постоянном приеме лекарств. Чего мы с врачами только не пробовали и энам, амлодипин, лозап+ и т.д., а теперь уже почти пол года мое давление не поднимается выше 140/90 (в крайних случаях), от 120 — до 130/80 — ежедневно. Самочувствие очень хорошее, после утраты равновесия при инсульте и восстановительной терапии, проведенной в Приволжском окружном центре, равновесие восстановилось (в том числе и благодаря Эксфорж) Спасибо.
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Я вновь живу после перенесенного инсульта благодаря врачам и препарату Эксфорж. До болезни моё давление гуляло как хотело)))) от 140/100 до 260/160, даже при постоянном приеме лекарств. Чего мы с врачами только не пробовали и энам, амлодипин, лозап+ и т.д., а теперь уже почти пол года мое давление не поднимается выше 140/90 (в крайних случаях), от 120 — до 130/80 — ежедневно. Самочувствие очень хорошее, после утраты равновесия при инсульте и восстановительной терапии, проведенной в Приволжском окружном центре, равновесие восстановилось (в том числе и благодаря Эксфорж) Спасибо.
Имя: Наталья Киселева
Отзыв: меня очень беспокоят побочные эффекты бессонница, головная боль,и прочее. Таблетки ВАЛЗ Н тоже самое или нет
Имя: Ирина Мамаева
Отзыв: Я очень рад за вас. Но хочу знать какие препараты пили до этого и как подбирали дозу экфоржа.. И какую дозу пьете. Методику. Удачи. Противопоказания меня интересует больше головная боль,качание.Что еще ощущаете после приема.
Имя: AQUAdesign
Отзыв: меня очень беспокоят побочные эффекты бессонница, головная боль,и прочее. Таблетки ВАЛЗ Н тоже самое или нет
Имя: софьюшка
Отзыв: Очень хороший препарат. Побочных нет вообще, давление в норме. Пью около 2-лет, доза 5/80.
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Здравствуйте, Геннадий. Препаратов было очень много и все я не помню, те, что помню указала в отзыве.Дозу «Эксфорж» мне подбирали в Приволжском центре в течении нескольких дней, в результате чего я принимаю одну таблетку (160/10- дозировка) с утра. Головная боль и качание меня не беспокоят вообще, но хочу сказать о том, что они меня и раньше не беспокоили, в том смысле, что я не чувствовала и не чувствую повышение давления, то есть вообще.После приема лекарства с утра я уверенна, что моё давление не подскочит до заоблачных высот, а останется в пределах более или менее приемлемых, т. е. 130/80-158/90. Еще раз спасибо!
Имя: Ирина Мамаева
Отзыв: Ирина доза 10 на 160 сутки не тянет. Если только лежать в постели и читать книги,а надо жить. Я Пью в 22.00 10 на 160 .Утром 49мг Вальсакор.Тогда чувствую стабильность.Но Нософарингит от эксфоржа замучил.держу 120-130 на 75-80.Вальсакор входит в таблетку эксфоржа и его можно добавлять до 320мг см инструкцию. А почему пью на ночь. Мне надо утром встать и быть уверерным за давление. И не дергаться во сколько выпить и будет дествовать через 2-3 часа.
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Ирина сочувствоать мне не надо.Вам надо досконально изучить инструкцию препарата его состав и как можно коректировать. Кардиосайт там доступно. Во вторых я веду, полноценный образ жизни. езжу за рулем,работаю и по утрам занимаюсь спортом.Держжу фому.О возасте не говорим.Препарата Ко-Эксфорж вообще содержащие 3 препарата в нём :амлодипин+валсартан+гидрохлоротиазид в дозах 10 мг+160 мг+12.5 мг. Три препарата и последнии 2 можно корректировать в сторону увеличения. Вам надо повышать свою квалификаци. А половину наших врачей лешить дпломов.Если сутками лежать и ели двигаться без эмоций. то можно не корректировать дозу ждать,кода будет скачок давления. А то ,что куча противопоказаний вплоть до увеличения веса.Лучше не дискуцировать. Я общаюссь по этой теме с НИИ Вишневского (кафедра сосуистой хирургии).
Имя: Маке
Отзыв: Извиняюсь за такой вопрос, совместим ли препарат с алкоголем, согласитесь ведь иногда хочется пропустить пару , тройку рюмок.
ЭКСФОРЖ – цены на препарат
Имя: Татьяна Хабарова
Отзыв: только назначили но почему то 2 раза в сутки 5/160
Имя: malin-lu@yandex.ru
Отзыв: был крикапотен снимал не надолго пила лористу криз 3 марта второй день пью на ночь эксфорж 5на160 стало 145.75 как влияет на то что нет желч пуз и стеноз сонных артерий 50%
Имя: Александр Плеханов
Отзыв: Пью эксфорж 5-160 5лет неплохо но последнее время стало скакать давление . Врач назначил дополнительно в 18-00 половинку . Давление пришло в норму.Попила 2 месяца и вновь перешла на 1 разв сутки.Но из-за высокой цены хочу перейти на ларисту. Буду советоваться с врачом. хочу прочитать ваше мнение. Спасибо.
Имя: Нина Ковтунова
Отзыв: Пью эксфорж 8 лет давление скачет до 170/110 хочу перейти на аналог Вамлосет
Имя: Любовь Салыкина
Отзыв: Метеозависимость перестала ощущаться,нормализовалось давление.НО…. этот препарат вызвал у меня сильный болезненный отёк обоих нижних конечностей,рук лица,появилась постоянная сухость во рту.Принимала его около 2х месяцев.После обращения к флебологу препарат сразу отменили.Так что внимательно читайте о побочных его действиях.
Сравнение лекарств
Отзывы о препарате ЭКСФОРЖ , мнение принимавших
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Я вновь живу после перенесенного инсульта благодаря врачам и препарату Эксфорж. До болезни моё давление гуляло как хотело)))) от 140/100 до 260/160, даже при постоянном приеме лекарств. Чего мы с врачами только не пробовали и энам, амлодипин, лозап+ и т.д., а теперь уже почти пол года мое давление не поднимается выше 140/90 (в крайних случаях), от 120 — до 130/80 — ежедневно. Самочувствие очень хорошее, после утраты равновесия при инсульте и восстановительной терапии, проведенной в Приволжском окружном центре, равновесие восстановилось (в том числе и благодаря Эксфорж) Спасибо.
Имя: Наталья Киселева
Отзыв: меня очень беспокоят побочные эффекты бессонница, головная боль,и прочее. Таблетки ВАЛЗ Н тоже самое или нет
Имя: Ирина Мамаева
Отзыв: Я очень рад за вас. Но хочу знать какие препараты пили до этого и как подбирали дозу экфоржа.. И какую дозу пьете. Методику. Удачи. Противопоказания меня интересует больше головная боль,качание.Что еще ощущаете после приема.
Имя: AQUAdesign
Отзыв: меня очень беспокоят побочные эффекты бессонница, головная боль,и прочее. Таблетки ВАЛЗ Н тоже самое или нет
Имя: софьюшка
Отзыв: Очень хороший препарат. Побочных нет вообще, давление в норме. Пью около 2-лет, доза 5/80.
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Здравствуйте, Геннадий. Препаратов было очень много и все я не помню, те, что помню указала в отзыве.Дозу «Эксфорж» мне подбирали в Приволжском центре в течении нескольких дней, в результате чего я принимаю одну таблетку (160/10- дозировка) с утра. Головная боль и качание меня не беспокоят вообще, но хочу сказать о том, что они меня и раньше не беспокоили, в том смысле, что я не чувствовала и не чувствую повышение давления, то есть вообще.После приема лекарства с утра я уверенна, что моё давление не подскочит до заоблачных высот, а останется в пределах более или менее приемлемых, т. е. 130/80-158/90. Еще раз спасибо!
Имя: Ирина Мамаева
Отзыв: Ирина доза 10 на 160 сутки не тянет. Если только лежать в постели и читать книги,а надо жить. Я Пью в 22.00 10 на 160 .Утром 49мг Вальсакор.Тогда чувствую стабильность.Но Нософарингит от эксфоржа замучил.держу 120-130 на 75-80.Вальсакор входит в таблетку эксфоржа и его можно добавлять до 320мг см инструкцию. А почему пью на ночь. Мне надо утром встать и быть уверерным за давление. И не дергаться во сколько выпить и будет дествовать через 2-3 часа.
Имя: Gennadiy.
Отзыв: Ирина сочувствоать мне не надо.Вам надо досконально изучить инструкцию препарата его состав и как можно коректировать. Кардиосайт там доступно. Во вторых я веду, полноценный образ жизни. езжу за рулем,работаю и по утрам занимаюсь спортом.Держжу фому.О возасте не говорим.Препарата Ко-Эксфорж вообще содержащие 3 препарата в нём :амлодипин+валсартан+гидрохлоротиазид в дозах 10 мг+160 мг+12.5 мг. Три препарата и последнии 2 можно корректировать в сторону увеличения. Вам надо повышать свою квалификаци. А половину наших врачей лешить дпломов.Если сутками лежать и ели двигаться без эмоций. то можно не корректировать дозу ждать,кода будет скачок давления. А то ,что куча противопоказаний вплоть до увеличения веса.Лучше не дискуцировать. Я общаюссь по этой теме с НИИ Вишневского (кафедра сосуистой хирургии).
Имя: Маке
Отзыв: Извиняюсь за такой вопрос, совместим ли препарат с алкоголем, согласитесь ведь иногда хочется пропустить пару , тройку рюмок.
Имя: n_sovransky
Отзыв: Возможно попалась фальшивка, все подделывают
Купить Натуральные средства при гипертонии можно здесь
Промокод для скидки MAT6375
Имя: Татьяна Хабарова
Отзыв: только назначили но почему то 2 раза в сутки 5/160
Имя: malin-lu@yandex.ru
Отзыв: был крикапотен снимал не надолго пила лористу криз 3 марта второй день пью на ночь эксфорж 5на160 стало 145.75 как влияет на то что нет желч пуз и стеноз сонных артерий 50%
Имя: Александр Плеханов
Отзыв: Пью эксфорж 5-160 5лет неплохо но последнее время стало скакать давление . Врач назначил дополнительно в 18-00 половинку . Давление пришло в норму.Попила 2 месяца и вновь перешла на 1 разв сутки.Но из-за высокой цены хочу перейти на ларисту. Буду советоваться с врачом. хочу прочитать ваше мнение. Спасибо.
Имя: Нина Ковтунова
Отзыв: Пью эксфорж 8 лет давление скачет до 170/110 хочу перейти на аналог Вамлосет
Имя: Любовь Салыкина
Отзыв: Метеозависимость перестала ощущаться,нормализовалось давление.НО…. этот препарат вызвал у меня сильный болезненный отёк обоих нижних конечностей,рук лица,появилась постоянная сухость во рту.Принимала его около 2х месяцев.После обращения к флебологу препарат сразу отменили.Так что внимательно читайте о побочных его действиях.
Имя: Лидия Первухина
Отзыв: Принимала два года эксфтордж на ладонях и ступнях появились сухие корки кожи с зудом по ночам врач дерматологии сказала что то печень теперь страдаю. Особого эффекта от этого препарата не заметила кроме цены на него не советую никому принимаю амлодипин эффект точнотакой
Имя: ООО ИнфоСтрой
Отзыв: К сожалению,у меня стали отекать ноги.
Имя: кымбат сарсенбинова
Отзыв: вообще применяю более 2 лет/ давление было 220 с таблетками 140 / Таблетки покупаю в Дубаи стоимость 70 долларов пачка/ российские таблетки подделка была выданная в поликлинике по бесплатной программе/ что не скончалась