Экталуст – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Экталуст

Экталуст: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ektalust

Код ATX: R03DC03

Действующее вещество: монтелукаст (Montelukast)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 528 руб.

Экталуст – блокатор лейкотриеновых рецепторов, противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Экталуста:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе – от почти белого до светло-желтого цвета;
• таблетки жевательные: круглые, с двух сторон выпуклые, почти белого или белого цвета.

В картонных пачках по 1, 2, 3 или 4 ячейковых контурных упаковки, содержащие 7 таблеток; по 2–3 ячейковых контурных упаковки, содержащие 10 таблеток; по 1–2 ячейковых контурных упаковки, содержащие 14 таблеток, а также инструкция по применению Экталуста.

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: монтелукаст – 10 мг (в форме монтелукаста натрия – 10,4 мг);
• вспомогательные компоненты: маннитол, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфат, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное;
• пленочная оболочка: Опадрай белый, в т. ч. титана диоксид, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк.

Состав 1 жевательной таблетки:

• активное вещество: монтелукаст – 4 или 5 мг (в форме монтелукаста натрия соответственно 4,16 или 5,2 мг);
• вспомогательные компоненты: просолв (98% целлюлозы микрокристаллической, 2% кремния диоксида коллоидного), маннитол, аспартам, декстраты, магния стеарат, ароматизатор земляничный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экталуст – антибронхоконстрикторное средство. В качестве действующего компонента содержит монтелукаст – лекарственное вещество, обладающее способностью подавлять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация сохраняется в течение 2 часов после приема препарата. Действие монтелукаста дополняет вызванный бета-адреномиметиками эффект бронходилатации.

Экталуст подавляет раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, развившегося в ответ на введение антигена. Уменьшает количество эозинофилов в периферической крови и мокроте, содержащейся в дыхательных путях. Улучшает контроль бронхиальной астмы. Значительно повышает утренний объем форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) и максимальную объемную скорость выдоха (МОСВ). Существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Препарат хорошо ослабляет бронхоспазм, развивающийся вследствие физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и получающих ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), монтелукаст усиливает их действие и в значимой степени улучшает контроль над симптомами заболевания.

Имеется информация о некотором противовоспалительном эффекте Экталуста.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики монтелукаста:

• всасывание и биодоступность: из желудочно-кишечного тракта монтелукаст всасывается быстро и почти полностью. Биодоступность после приема жевательных таблеток 5 мг составляет 73% (при приеме пищи снижается до 63%), после приема покрытых пленочной оболочкой таблеток 10 мг – 64%. На биодоступность и максимальную плазменную концентрацию (Cmax) покрытых оболочкой таблеток пища не влияет. Cmax после приема натощак препарата в дозе 4 и 5 мг достигается через 2 ч, в дозе 10 мг – 3 ч. У детей, по сравнению со взрослыми, принимающими препарат в дозе 10 мг, Сmax монтелукаста выше, а средняя минимальная концентрация (Cmin) ниже;
• распределение: связь с белками плазмы составляет более 99%. Объем распределения – в среднем 8–11 л. В доклинических исследованиях установлено минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Спустя 24 ч после приема Экталуста его концентрации во всех тканях организма были минимальными;
• метаболизм: монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. После достижения равновесного состояния препарата, применяемого в терапевтических дозах, метаболиты в плазме у взрослых и детей не определяются. В метаболизме монтелукаста, предположительно, участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀ CYP (ЗА4 и 2С9). В терапевтических дозах Экталуст не ингибирует такие изоферменты цитохрома Р₄₅₀ CYP, как 1А2, 2D6, 2С19, 2А6, 2С9 и ЗА4;
• выведение: у здоровых взрослых добровольцев клиренс монтелукаста в среднем составляет 45 мл/мин. Примерно 86% полученной перорально дозы выводится с калом в течение 5 дней, меньше 0,2% – с мочой. Это подтверждает преимущественный путь выведения монтелукаста и его метаболитов с желчью. Период полувыведения (Т_1/2) у здоровых взрослых – 2,7–5,5 ч.

При применении доз более 50 мг фармакокинетические параметры монтелукаста сохраняют практически линейный характер.

Фармакокинетика Экталуста в особых случаях:

• этническая принадлежность: у пациентов разных рас клинически значимые различия не выявлены;
• пол: у женщин и мужчин фармакокинетические характеристики монтелукаста сходны;
• возраст: при приеме дозы 10 мг 1 раз в сутки биодоступность и фармакокинетический профиль монтелукаста у пожилых пациентов схожи с таковыми у более молодой возрастной группы;
• функция почек: монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика Экталуста не изучалась. Коррекция дозы не требуется;
• функция печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности с клиническими проявлениями цирроза замедляется метаболизм монтелукаста, что сопровождается увеличением площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 41% после однократного приема дозы 10 мг. Также отмечено некоторое усиление выведения препарата из организма у этих пациентов (в среднем до 7,4 ч) по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако изменение дозы Экталуста не требуется. Данные о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью превышающей 9 баллов) отсутствуют.

Показания к применению

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, в т. ч. предупреждение ночных и дневных симптомов заболевания;
• профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой;
• лечение аспириновой астмы;
• купирование дневных и ночных симптомов сезонного/постоянного аллергического ринита.

Противопоказания

Во всех лекарственных формах Экталуст противопоказано принимать при известной гиперчувствительности к любому его компоненту.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки не назначают детям до 15 лет.

Жевательные таблетки противопоказаны при фенилкетонурии, а также детям до 2 лет – в дозировке 4 мг, детям до 6 лет – в дозировке 5 мг.

Во время беременности и лактации Экталуст применяют только после тщательной оценки пользы и рисков.

Экталуста, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Экталуст следует принимать внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приемов пищи.

При лечении бронхиальной астмы принимать таблетки необходимо вечером, при аллергическом рините – в любое удобное время суток.

Взрослым и подросткам от 15 лет назначают по 1 таблетке в сутки.

Таблетки жевательные

В форме жевательных таблеток Экталуст следует принимать 1 раз в сутки, разжевывая, за 2 ч до еды или через 2 ч после приема пищи.

Рекомендуемые дозы в зависимости от возраста:

• дети 2–5 лет: по 1 таблетке в дозе 4 мг;
• дети и подростки 6–14 лет: по 1 таблетке в дозе 5 мг;
• подростки и взрослые старше 15 лет: рекомендуется применять Экталуст в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

При лечении бронхиальной астмы принимать препарат необходимо перед сном, при аллергическом рините – в любое удобное время суток.

Общие рекомендации

Терапевтической действие монтелукаста в отношении симптомов бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Лечение Экталустом следует продолжать не только при обострении заболевания, но и в период его контролируемого течения.

При бронхиальной астме Экталуст может быть назначен в дополнение к другими видами лечения, в т. ч. к бронходилататорам и ингаляционным глюкокортикостероидам.

При легких и среднетяжелых нарушениях печеночной функции, почечной недостаточности и в пожилом возрасте нет необходимости корректировать дозу препарата.

Побочные действия

В целом Экталуст переносится хорошо. Возникающие побочные эффекты обычно носят легкий характер и не требуют отмены лекарственного средства. Общая частота нежелательных явлений при применении монтелукаста сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Возможные побочные реакции:

• со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, ринорея, синусит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель;
• со стороны сердца: учащенное сердцебиение;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилаксия, в очень редких случаях – эозинофильная инфильтрация печени;
• со стороны кровеносной и лимфатической систем: повышение склонности к кровотечениям;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, сухость во рту, диспепсия, диарея, рвота, панкреатит;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, гиперкинезия, парестезия/гипестезия; очень редко – судороги;
• со стороны психики: ажитация, в т. ч. агрессивное поведение или враждебность, дезориентация, беспокойство, галлюцинации, патологические сновидения, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, раздражительность, тремор, депрессия, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц;
• со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансфераза); очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);
• со стороны органа слуха: отит (в том числе средний);
• со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, зуд, крапивница, узловатая эритема, склонность к образованию гематом, ангионевротический отек, многоформная эритема;
• прочие: жажда, усталость, отеки, пирексия; редко у пациентов с бронхиальной астмой – синдром Черджа (Чарга) – Стросса.

Передозировка

В исследованиях передозировки при приеме пациентами с бронхиальной астмой монтелукаста в суточных дозах более 200 мг в течение 22 недель и в суточной дозе 900 мг на протяжении 1 недели нежелательные симптомы выявлены не были. Известны случаи острой передозировки у детей, принявших препарат в дозе не менее 150 мг в сутки. Наиболее часто отмечались следующие реакции: жажда, боль в животе, сонливость, гиперкинезы, мидриаз.

Данных о специфическом лечении передозировки нет. Терапия симптоматическая. Информация об эффективности перитонеального диализа и гемодиализа для выведения монтелукаста отсутствует.

Особые указания

Эффективность применяемого перорально монтелукаста в отношении острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому Экталуст не рекомендуется использовать для купирования приступов. Однако прекращать его прием в период обострения не следует.

Лечение препаратом не должно заменять пероральные или ингаляционные глюкокортикостероиды. Экталуст усиливает их действие, однако данных о возможности снижения дозы пероральных ГКС нет.

Известны редкие случаи развития у больных бронхиальной астмой системной эозинофилии, иногда сопровождающейся клиническими проявлениями синдрома Черджа – Стросса и васкулита. В этом случае показано назначение ГКС. Нет доступных способов ни подтвердить, ни опровергнуть возможную связь приема антагонистов лейкотриеновых рецепторов с возникновением эозинофильного гранулематоза с ангиопатией. Врачи должны учитывать вероятность развития на фоне терапии монтелукастом эозинофилии, васкулярной сыпи, нейропатии, осложнений со стороны сердца и/или нарастания легочных симптомов. В случае возникновения любого из перечисленных побочных эффектов требуется проведение повторного обследования и пересмотр терапевтической схемы.

Пациентам с установленной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и/или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) в период терапии Экталустом применять эти средства не следует. Это обусловлено тем, что монтелукаст хоть и улучшает дыхательную функцию, но не способен полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызываемую НПВП.

В жевательных таблетках содержится аспартам (0,8 мг – в таблетках по 4 мг, 1 мг – в таблетках по 5 мг), что следует учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о негативном влиянии монтелукаста на способность управлять автомобилем, работать со сложными механизмами и выполнять функции, имеющие потенциально опасные последствия. Однако у некоторых пациентов применение Экталуста вызывает сонливость и головокружение, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность при занятиях, требующих высокой скорости реакций и/или повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам Экталуст назначают только в том случае, если врач считает, что польза от приема препарата выше потенциальных рисков.

Применение в детском возрасте

Таблетки жевательные в дозировке 4 мг противопоказаны детям до 2 лет, в дозировке 5 мг – до 6 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять детям и подросткам до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Почки не участвуют в выведении монтелукаста из организма, поэтому при нарушении почечной функции коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести снижение дозы Экталуста не требуется.

Фармакокинетика препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью превышающей 9 баллов) не исследовалась.

Применение в пожилом возрасте

Биодоступность и фармакокинетический профиль монтелукаста у пожилых людей схожи с таковыми у пациентов молодого возраста, поэтому нет необходимости корректировать схему лечения Экталустом.

Лекарственное взаимодействие

Экталуст может применяться в сочетании с другими лекарственными средствами, которые традиционно используются для длительного лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Монтелукаст дополняет терапевтический эффект ингаляционных ГКС. После стабилизации состояния их доза может быть снижена, однако постепенно, под тщательным контролем врача. У некоторых пациентов Экталуст позволяет полностью отменить ГКС. Не рекомендуется резкая замена монтелукастом ингаляционных ГКС.

Монтелукаст дополняет терапевтический эффект ингаляционных бронходилататоров. После стабилизации состояния их доза может быть постепенно снижена.

Экталуст в рекомендуемых клинических дозах не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику следующих препаратов: преднизолон, преднизон, теофиллин, варфарин, дигоксин, терфенадин, пероральные контрацептивные средства (при соотношении этинилэстрадиола к норэтиндрону – 35÷1).

Повышенную осторожность следует соблюдать, особенно при лечении детей, в случае одновременного применения препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, таких как рифампицин, фенобарбитал, фенитоин. Фенобарбитал примерно на 40% уменьшает AUC монтелукаста, однако коррекции режима дозирования не требует.

Монтелукаст, применяемый в дозах, в 20 и 60 раз превышающих рекомендованные для взрослых, снижает плазменную концентрацию одновременно принимаемого теофиллина. Однако при приеме Экталуста в терапевтических дозах (10 мг) этот эффект отсутствует.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является потенциальным ингибитором CYP2C8. Однако при изучении взаимодействия с росиглитазоном (предварительным субстратом представителя препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) выявлено, что монтелукаст не подавляет изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, не может оказывать значимого влияния на биотрансформацию лекарственных средств, которые метаболизируются при участии этого фермента (например, росиглитазона, репаглинида и паклитаксела).

Аналоги

Аналогами Экталуста являются Глемонт, Монакс, Монкаста, Монтелар, Монтелукаст, Синглон, Симплаер, Сингуляр и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от влаги и света, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Экталусте

На специализированных сайтах и форумах отзывов об Экталусте немного, однако в большинстве они положительные: препарат эффективно устраняет бронходилатацию и предупреждает развитие бронхоспазма, не вызывает побочных реакций, стоит на порядок дешевле популярного аналога, содержащего такое же действующее вещество.

Отдельно упоминаются жевательные таблетки Экталуст. Они обладают приятным вкусом, поэтому дети принимают их с удовольствием.

Цена на Экталуста в аптеках

Примерные цены на Экталуст (14 таблеток в упаковке):

• таблетки жевательные, 4 мг – 441–475 руб.;
• таблетки жевательные, 5 мг – 473–560 руб.;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг – 575 руб.

Экталуст

Инструкция по применению

Описание препарата

Спазм бронхов (бронхоспазм) – сужение просветов в сосудах бронхиального дерева, которое обусловлено сокращением мышечных тканей в ответ на различные факторы. Обычно при бронхоспазме пациент достаточно легко вдыхает воздух в легкие, а вот выдыхание может вызывать может вызывать значительные сложности. Выдох может сопровождаться посторонним шумом, которых можно прослушать с помощью специального оборудования (стетоскопа). Спазм бронхов, который можно купировать с помощью соответствующих медицинских препаратов (в частности, бронхолитиков или бронходилаторов) называется обратимой закупоркой дыхательной системы. Такие спазмы могут возникать при астматическом заболевании, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), а также других патологиях дыхательных путей. Экталуст – бронходилатор, применяющийся при терапии заболеваний, вызывающих спазмы бронхиального дерева. Являясь антагонистом лейкотриеновых рецепторов, ektalust предотвращает развитие спазмов бронхов и облегчает течение заболевания. Лейкотриены представляют собой биологически активные вещества (медиаторы воспаления), принимающие самое активное участие в воспалительных процессах нашего организма, которые образуются во время окислительных реакций при взаимодействии арахидоновой кислоты и 5-липоксигеназы. Они в большой концентрации производятся в зоне воспаления и обуславливают усиление негативных проявлений этого процесса. Благодаря воздействию Экталуста синтез этих веществ блокируется, и состояние пациента значительно облегчается. Препарат можно применять только по назначению врача при соответствующих показаниях и после проведения необходимых исследований для установления точного диагноза. Самолечение в этом случае может привести к результату, обратному ожидаемому, поскольку лекарство имеет определенные противопоказания и может вызывать побочные проявления во время терапии. Цена Экталуста может изменяться в зависимости от аптечной сети и концентрации активного вещества. Узнать о наличии медикамента в аптеке и заказать доставку можно по телефону или через интернет.

Форма выпуска, состав и упаковка

Медикамент производится в виде жевательных таблеток с концентрацией активного вещества (монтелукаста) – 4, 5 и 10 мг. В картонном коробке содержится 14 таблеток (2 пластинки по 7 штук) и вкладыш с инструкцией по применению Экталуста.

Фармакологическое действие

Основной действующий компонент избирательно блокирует активность CysLT1-рецепторов цистеинил-лейкотриенов эпителиальной ткани дыхательных путей, а также препятствует развитию спазмов ветвей дыхательного горла (бронхов), который вызывает вдыхание бронхоконстриктора LTD4. В этом случае, для того, чтобы купировать спазмирование, достаточно применить 5 мг лекарства. Следует отметить, что использование дозы выше 10 мг в день не повышает терапевтический эффект медикамента. Бронходилатирующий эффект продолжается на протяжении двух часов после приема монтелукаста. Активный компонент блокирует развитие ранней и поздней стадии бронхоспазмов, вызываемых попаданием антигенов, уменьшает концентрацию эозинофилов в крови и секреции бронхиальных путей, улучшает состояние пациентов с астматическим заболеванием. Благодаря терапии Экталустом, значительно увеличивается ОВФ (объем форсированного выдоха за 1 сек) и МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха), а также значительно уменьшается необходимость в потреблении бета-адреномиметических средств. При комплексном использовании препарат повышает воздействие глюкокортикостероидов ингаляционного типа и смягчает спазмы бронхов, спровоцированные физической нагрузкой. После перорального применения действующее вещество проходит активную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность медикамента составляет около 73%, этот процент снижается при одновременном употреблении пищевых продуктов. Максимальная терапевтическая концентрация монтелукаста накапливается в течение двух часов с момента приема. Медицинский препарат почти полностью (99%) связывается с белковыми соединениями плазмы и проходит метаболизм в печени, предположительно при помощи изоферментов цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). При этом считается, что Экталуст не блокирует активность остальных ферментов цитохромной системы. Активное вещество проникает через ГЭБ (Гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер в очень малых дозах. Период полувыведения лекарства составляет от 2,7 до 5,5 часов (взрослые пациенты). Выведение медикамента происходит при помощи желчных проток, с экскрементами выходит около 83% активного вещества, и всего лишь 0,2% выводится мочевыделительной системой. Клиренс действующего компонента составляет около 45 мл/мин. При применении препарата утром или вечером отличий изменений фармакокинетических свойств не выявлено. Фармакокинетика у обоих полов не имеет различий, также не отличаются кинетические закономерности химических и биологических процессов воздействия лекарства, в различных возрастных группах пациентов и при отличиях в расовой принадлежности. Изменение дозировки и схемы лечения Экталустом у больных с нарушениями почечной активности не требуется. Нет необходимости в коррекции дозы при заболеваниях печени средней и легкой степени. Клинические испытания препарата, при наличии в анамнезе пациента тяжелых патологий печени, не проводились, поэтому использование средства в этом случае проводится с повышенной осторожностью.

Показания

Экталуст назначается при заболеваниях дыхательной системы для терапии следующих патологий: • для терапии астмы «аспиринового» типа; • для длительного курса лечения и профилактики астматических заболеваний, в том числе и для предотвращения развития негативной симптоматики; • для профилактики спазмов бронхиального дерева, которые были спровоцированы физическими нагрузками; • для предупреждения сезонных симптомов воспалительных процессов слизистой носа (ринитов) аллергического характера.

Дозировка

Препарат следует принимать только по назначению врача, не изменяя дозировку и схему лечения самостоятельно. Перед первым употреблением необходимо внимательно прочитать инструкция по применению Экталуста и убедиться, что срок годности на упаковке не подошел к окончанию. Количество принимаемого средства в сутки назначается индивидуально в диапазоне от 4 до 10 мг. Ektalust следует принимать один раз в день перорально. Положительное воздействие медикамента, при терапии астматического заболевания бронхов, достигается на протяжении первых двадцати четырех часов после приема. Лечение следует продолжать не только во время острого периода болезни, но и при достижении контроля над негативными проявлениями астмы. Экталуст может использоваться в комплексной терапии совместно с препаратами, расширяющими просвет дыхательных путей (бронходилаторами), а также с глюкокортикостероидными веществами ингаляционного типа. Таблетку медицинского средства необходимо разжевать за 60 минут до приема пищи или через 120 минут после еды, один раз в день. Терапия астматического заболевания требует употребления медикамента в вечернее время. При лечении воспалительных процессов слизистой носа аллергического характера, средство можно принимать в любое удобное для пациента время. Для взрослых и подростков, старше 15 лет следует использовать таблетки с дозировкой 10 мг, один раз в день. Желательно проводить прием Экталуста в одно и то же время. Детям от 6 до 14 лет препарат назначается в дозе 5 мг одноразово в сутки, в вечернее время, перед отходом ко сну. Специальный подбор медикамента для пациентов, входящих в эту возрастную группу, не требуется. Ребенку от 2 до 5 лет следует употреблять 4 мг медицинского средства в сутки. Прием также рекомендуется проводить вечером, перед сном. Нет необходимости подбирать специальную дозу для детей этого возраста. Во время проведения терапии врач-специалист может провести коррекцию дозы в зависимости от состояния пациента и эффективности средства.

Побочные действия

Обычно медицинское средство не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится пациентами всех возрастных групп. Однако согласно данным клинических испытаний и отзывам о препарате Экталуст, его прием может вызывать развитие следующих негативных проявлений со стороны различных систем и органов: Иммунная система: • анафилактические реакции; • лекарственное поражение печени в виде эозинофильной инфильтрации. Нервная система: • развитие болезненности в области головы; • ощущение головокружения; • состояние сонливости; • развитие расстройств чувствительности (парестезия и гипестезия); • состояние повышенного возбуждения; • судорожные проявления. Расстройства психической активности: • повышенная агрессия или враждебность; • тревожные и депрессионные состояния; • нарушение ориентации в пространстве; • галлюцинации; • расстройства сна (сонливость и бессоница); • кошмарные сновидения; • ощущение повышенного беспокойства; • мысли о суициде и суицидальное поведение; • непроизвольное дрожание пальцев; • хождение во сне. Система кровоснабжения: • во время терапии может развиваться склонность к кровотечениям. Сердечно-сосудистая система: • нарушения сердечного ритма (тахикардия). Дыхательная система: • инфекционно-воспалительные процессы верхних отделов дыхательной системы; • кровотечения из носа; • воспаления слизистой оболочки глотки и носа; • развитие кашля; • обильный насморк (ринорея). Пищеварительная система: • затрудненное и болезненное пищеварение; • понос; • ощущение тошноты; • рвотные позывы; • боли в абдоминальной области; • воспаление поджелудочной железы; • ощущение сухости в ротовой полости. Печень и желчные протоки: • повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); • воспалительные процессы печени (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического и смешанного типа). Слуховой аппарат: • воспалительные процессы в области уха. Кожные покровы: • сыпные реакции; • зуд; • развитие эритем узловатого или многоморфного характера; • образование гематом; • отек Квинке. Опорно-двигательный аппарат: • болезненные ощущения в области мышц и суставов; • мышечные спазмы. Общее: • повышенная слабость и усталость; • развитие отеков; • усиленное чувство жажды; • повышение температуры и лихорадочные состояния; • возникновение эозинофильного гранулематоза с полиангиитом. При развитии вышеописанных симптомов и любых других дискомфортных состояний во время проведения терапии, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который изменит схему терапии или назначит эффективный аналог Экталуста.

Противопоказания

Медицинское средство не назначается для терапии в следующих случаях: • при наличии у пациента в анамнезе повышенной чувствительности к составу лекарства; • при нарушении метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии). • в возрастной группе до 2 лет (для таблеток с концентрацией 4 мг); • у детей, не достигших 6 лет (для средства с дозировкой 5 мг). Использование Экталуста у пациентов с тяжелыми печеночными патологиями проводится с повышенной осторожностью и под контролем врача.

Применение при беременности

Согласно проведенным клиническим исследованиям было выяснено, что активное вещество проникает через гематоплацентарные барьеры в небольших количествах. Основываясь на этих данных применение медицинского средства Экталуст у беременных женщин должно проводиться только при условии крайней необходимости и по рекомендации врача. На сегодняшний день нет достоверной информации о возможном проникновении препарата в грудное молоко и описания его воздействия на здоровье младенцев. Поэтому при необходимости проведения терапии во время лактации кормление грудью необходимо прервать.

Применение в пожилом возрасте

Во время тестирования медикамента не было выявлено клинически значимых отклонений фармакокинетических свойств Экталуста в различных возрастных группах пациентов. Однако при назначении средства следует принимать во внимание, что пожилые пациенты могут страдать тяжелыми печеночными нарушениями. Поэтому терапия у лиц, старше 65 лет, должна проводиться после тщательного обследования больного и под медицинским контролем.

Применение для детей

Применение лекарства у детей должно проводиться под контролем взрослых или медицинских работников. Для маленьких пациентов от 2 до 5 лет необходимо использовать жевательные таблетки с концентрацией активного вещества 5 мг. Детям от 6 и до 14 лет назначается препарат в дозировке 5 мг. Для старшей возрастной категории можно применять таблетки 10 мг. Во время первого применения необходимо тщательно следить за реакцией ребенка на прием медикамента, поскольку в очень редких случаях употребление Экталуста может вызывать анафилактические реакции, развивающиеся очень быстро.

Особые указания

Исследования эффективности средства при пероральном использовании для терапии острого периода (при приступах) астматического заболевания бронхов не проводились. Поэтому таблетированную форму медикамента не следует применять в период острых проявлений болезни. Употребление медицинского препарата не может заменить прием глюкокортикостероидных веществ, принимаемых перорально или в виде ингаляций, обычно назначается комплексная терапия, которая содержит оба лекарства. Недостаточное количество данных не дает возможность определить возможность снижения дозировки пероральных глюкокортикостероидов при комплексном применении с Экталустом. Очень редко, в период терапии медикаментом могут развиваться тяжелые побочные проявления эозинофилии системного характера, в частности возникновение симптоматики эозинофильного гранулематоза с полиангиитом и васкулита. В этом случае пациенту необходимо назначение глюкокортикостероидов, поскольку такие состояния достаточно часто могут быть связаны со снижением дозировки или прерыванием терапии ГСК. На сегодняшний день нет информации, подтверждающей или опровергающей связь приема антагонистов лейкотриенов и развития эозинофильного гранулематозного воспаления. При назначении Экталуста необходимо знать о вероятности развития тяжелых побочных эффектов, при возникновении которых необходимо провести повторную диагностику пациента и провести коррекцию схемы лечения. Несмотря на то, что медикамент не используется для купирования острых проявлений астматического заболевания бронхов, его применение не следует прерывать во время обострения. При наличии у больных в анамнезе аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и иным нестероидным противовоспалительным веществам, следует отказаться от их применения во время проведения терапии Экталустом. Такие рекомендации связаны с тем, что медикамент не может полностью предотвратить или купировать пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, вызванное нестероидными ПВП. Пациенты с наличием патологий метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии) должны знать, что в состав одной таблетки Экталуста (4мг) входит 0,8 мг аспартама, 5 мг – 1 мг аспартама. Несмотря на то, что нет информации, подтверждающей негативное влияние медицинского средства на психомоторные функции человеческого организма, во время лечения не рекомендуется проводить работы, связанные с повышенной концентрацией внимания, а также управлять транспортными механизмами. Такой запрет связан с возможным развитием побочных эффектов, в частности с головокружениями и сонливостью. Купить Экталуст в аптеке можно по предъявлению рецепта от лечащего врача.

Передозировка

При превышении максимальной терапевтической дозировки возможно развитие негативных эффекто передозировки, которые могут проявляться в виде болезненных ощущений в абдоминальной области, повышенной жажды, ощущения сонливости, расширения зрачков и аномальной/непроизвольной двигательной активности (гиперкинезов). В этом случае проводится симптоматическая терапия. Специфическое антидотное средство отсутствует. Проведение гемодиализа не назначается в виду активной связываемости действующего вещества с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Экталуст может быть назначен в комплексе с препаратами, используемыми в длительной терапии, а также для профилактики бронхиальной астмы. При совместном применении медикамента с веществами, проявляющими свойства индукции изофермента CYP3A4 (в частности фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином), нужно соблюдать осторожность. Употребление препарата в высокой концентрации (в случае превышения терапевтической дозы в 20 раз) при совместном приеме с теофиллином, может снижаться уровень теофиллина в крови пациента. Использование Экталуста в стандартной дозировке не вызывает такой эффект. При комплексной терапии вместе с бронходилаторами, после достижения необходимой терапевтической эффективности, возможно постепенное снижение дозировки бронхолитиков на фоне использования монтелукаста. Совместный прием Экталуста с глюкокорикостероидными веществами предоставляет возможность дополнительного бронхорасширяющего эффекта. После достижения стабильного контроля над заболеванием можно постепенно снижать дозировку ГСК, а некоторые больные могут полностью отказаться от применения глюкокортикостероидов. Однако следует отметить, что в этом случае резкое снижение дозировки ГСК или их полная отмена недопустимы, поскольку это может вызывать тяжелые негативные последствия.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при комнатной температуре, в месте, защищенном от ультрафиолетовых лучей. Срок годности медикамента составляет двадцать четыре месяца с момента производства. Доставку Экталуста в Москве и по области можно заказать на нашем сайте.

Экталуст ® (Ektalust) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-002248 от 25.09.13 – Бессрочно Дата перерегистрации: 26.09.18

	Экталуст ®
рег. №: ЛП-002248 от 25.09.13 – Бессрочно Дата перерегистрации: 26.09.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экталуст ®

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия	4.16 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста	4 мг

Вспомогательные вещества: декстраты – 80 мг, маннитол – 69.44 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) – 80 мг, ароматизатор земляничный – 3.2 мг, аспартам – 0.8 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.

Таблетки жевательные круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.

1 таб.
монтелукаст натрия	5.2 мг,
что соответствует содержанию монтелукаста	5 мг

Вспомогательные вещества: декстраты – 100 мг, маннитол – 86.8 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) – 100 мг, ароматизатор земляничный – 4 мг, аспартам – 1 мг, магния стеарат – 3 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.

Показания препарата Экталуст ®

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение “аспириновой” астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
J45	Астма

Режим дозирования

Экталуст ® принимают внутрь, таблетку следует разжевывать за 1 ч до еды или через 2 ч после приема пищи, 1 раз/cут. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослым в возрасте 15 лет и старше рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг).

Детям от 2 до 5 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 4 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Для детей от 6 до 14 лет: 1 жевательная таблетка в дозе 5 мг 1 раз/cут, перед сном. Подбор дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Экталуст ® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст ® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими и/или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекции дозы не требуется.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст ® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Побочное действие

В целом препарата Экталуст ® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко – 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко – Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко – Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Противопоказания к применению

• гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг);
• детский возраст до 6-ти лет (для дозировки 5 мг).

Условия хранения препарата Экталуст ®

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Аналог таблеток жевательных Экталуст

Экталуст (таблетки жевательные) Рейтинг: 137

Актавис (Исландия)Монтеласт – самый дешевый и выгодный аналог Монтелукаста на сегодняшний день. Препарат имеет ту же форму выпуска (жевательные таблетки) и продается в картонных упаковках по 14 или 28 таблеток. Назначается для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Аналоги препарата Экталуст

Аналог дороже от 173 руб.

Монтелукаст – зарубежный препарат, предназначенный для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Выпускается в виде жевательных таблеток, содержащих одноименное действующее вещество в дозировке 5 мг. Обладает бронхолитическим действием.

Аналог дешевле от 122 руб.

Производитель: Актавис (Исландия)
Формы выпуска:

• Табл. 4 мг, 14 шт.; Цена от 298 рублей
• Табл. 4 мг, 28 шт.; Цена от 690 рублей

Цены на Монтеласт в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Монтеласт – самый дешевый и выгодный аналог Монтелукаста на сегодняшний день. Препарат имеет ту же форму выпуска (жевательные таблетки) и продается в картонных упаковках по 14 или 28 таблеток. Назначается для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Аналог дешевле от 57 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Таб. жев. 5 мг, 14 шт.; Цена от 363 рублей
• Табл. 4 мг, 28 шт.; Цена от 690 рублей

Цены на Монлер в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Актавис (Исландия)Монтеласт – самый дешевый и выгодный аналог Монтелукаста на сегодняшний день. Препарат имеет ту же форму выпуска (жевательные таблетки) и продается в картонных упаковках по 14 или 28 таблеток. Назначается для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Аналог дороже от 22 руб.

Производитель: Гедеон Рихтер (Польша)
Формы выпуска:

• Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 442 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 777 рублей

Цены на Синглон в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Актавис (Исландия)Монтеласт – самый дешевый и выгодный аналог Монтелукаста на сегодняшний день. Препарат имеет ту же форму выпуска (жевательные таблетки) и продается в картонных упаковках по 14 или 28 таблеток. Назначается для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Аналог дороже от 95 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Таб. жев. 4 мг, 14 шт.; Цена от 515 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 777 рублей

Цены на Монтелар в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Монтелар – таблетированный препарат для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. В качестве действующего вещества выступает монтелукаст в дозировке 4 или 5 мг на таблетку. Назначается для лечения бронхиальной астмы (может использоваться и в детском возрасте, но с ограничениями), а также предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Аналог дороже от 512 руб.

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды)
Формы выпуска:

• Табл. 4 мг, 14 шт.; Цена от 932 рублей
• Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 976 рублей

Цены на Сингуляр в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Сингуляр – препарат нидерландского производства, предназначенный для лечения заболеваний дыхательных путей. В качестве действующего вещества выступает монтелукаст в дозировке от 5 мг. Назначается для лечения и профилактики бронхиальной астмы, а также предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Аналог дороже от 69 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Табл. 4 мг, 28 шт.; Цена от 489 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 505 рублей

Цены на Монакс в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Актавис (Исландия)Монтеласт – самый дешевый и выгодный аналог Монтелукаста на сегодняшний день. Препарат имеет ту же форму выпуска (жевательные таблетки) и продается в картонных упаковках по 14 или 28 таблеток. Назначается для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей.

Экталуст таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 14 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Экталуст таблетки покрыт.плен.об. 10 мг, 14 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

1 таблетка, покрытя пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат – 50 мг, кроскармеллоза натрия – 7 мг, маннитол – 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 2 мг, магния стеарат – 2 мг, повидон – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 50.6 мг.
состав пленочной оболочки: Опадрай белый – 6 мг, в т.ч.: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 2.025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 2.025 мг, тальк – 1.2 мг, титана диоксид – 0.75 мг.

Фармакологическое действие

Экталуст – антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Показания

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение “аспириновой” астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экталуст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказания

Гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата Экталуст; детский возраст до 15 лет.

Побочные действия

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко – 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко –

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко –

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Взаимодействие

Экталуст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, иреднизона, преднизолопа, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%). Однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин. фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8. однако данные клинических исследований взаимодействия препарат – препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах – 10 мг/сут.

Бронходнлататоры: Экталуст можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные ГКС: лечение препаратом Экталуст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг)/сут.

Терапевтическое действие препарата Экталус на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Передозировка

Симптомы: данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: симптоматическое. Информация о специфическом лечении передозировки препаратом Экталуст отсутствует.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Специальные указания

Эффективность препарата Экталуст для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлены, поэтому препарат Экталуст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Экталуст не должен заменять ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Экталуст. В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Экталуст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофиллии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Экталуст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхокоистрикцию, вызванную НПВП.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится в среднем 0.8 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг – в среднем 1 мг аспартама.

Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Экталуст влияет на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Экталуст

Инструкция по применению Экталуст

Состав

Активное вещество: монтелукаст 5 мг;

Вспомогательные вещества: декстраты, маннитол, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%), ароматизатор земляничный, аспартам, магния стеарат.

Показания к применению Экталуст

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение “аспириновой” астмы;
• профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Противопоказания к применению Экталуст

Гиперчувствителыюсть к любому из компонентов препарата Экталуст; детский возраст до 15 лет.

Рекомендации по применению

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Терапевтическое действие препарата Экталус на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать прием препарата Экталуст как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Экталуст одновременно с другими видами лечения астмы

Экталуст можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Применение Экталуст при беременности и кормлении грудью

Экталуст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Фармакологическое действие

Экталуст – антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD₄. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V_d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Побочные действия Экталуст

В целом препарата Экталуст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гииерчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко – 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидалыюсть). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко –

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко –

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетио-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Особые указания

Эффективность препарата Экталуст для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлены, поэтому препарат Экталуст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Экталуст не должен заменять ингаляционные или пероральные ГКС.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных ГКС при сопутствующем применении препарата Экталуст. В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Экталуст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными ГКС. Такие случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что прием антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофиллии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его прием не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Экталуст, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхокоистрикцию, вызванную НПВП.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится в среднем 0.8 мг аспартама, а в 1 жевательной таблетке 5 мг – в среднем 1 мг аспартама.

Влияние на способность управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности

Данных, свидетельствующих о том, что прием препарата Экталуст влияет на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: данных о симптомах передозировки при приеме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе превышающей 200 мг/сут в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут в течение 1 недели не выявлено.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: симптоматическое. Информация о специфическом лечении передозировки препаратом Экталуст отсутствует.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Лекарственное взаимодействие

Экталуст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, иреднизона, преднизолопа, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%). Однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, при одновременном назначении монтелукаста с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин. фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8. однако данные клинических исследований взаимодействия препарат – препарат, включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приеме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приеме препарата в рекомендованных дозах – 10 мг/сут.

Бронходнлататоры: Экталуст можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные ГКС: лечение препаратом Экталуст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 2 года.