Энам – инструкция по применению, показания, отзывы
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Энам – антигипертензивный препарат.
Состав и форма выпуска Энама
Препарат выпускают в форме таблеток в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Активное вещество препарата – эналаприла малеат.
В контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток. По 20 таблеток в картонной пачке (по две упаковки).
Фармакологическое действие
Согласно инструкции Энам является антигипертензивным препаратом. Действующий компонент быстро всасывается в организм, образуя фармакологически активное вещество – эналаприлат. Применение Энама тормозит в организме ангиотензинпревращающий фермент, предотвращая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, снижает уровень альдостерона и повышает уровень брадикинина, активизирует депрессорные системы и угнетает прессорные системы.
Прием Энама по показаниям приводит к понижению диастолического и систолического давления, не развивая при этом рефлекторную тахикардию.
По отзывам Энам снижает гипертрофию левого желудочка и уменьшает потребность миокарда в кислороде. В условиях гипоксии улучшает состояние сердечной мышцы. Препарат препятствует развитию диабетической нефропатии, усиливает почечный кровоток, что приводит к уменьшению сердечной смертности. Энам не оказывает влияния на углеводный и липидный обмен.
Показания к применению Энама
Согласно инструкции Энам назначают для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией в различной форме, включая эссенциальную артериальную и реноваскулярную гипертензии.
Кроме того, показанием к Энаму является хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Применяют препарат для профилактики коронарной ишемии и выраженной сердечной недостаточности у пациентов со сниженной функцией левого желудочка.
Способ применения Энама и режим дозирования
Согласно инструкции Энам предназначен для приема внутрь. Принимают препарат независимо от приема пищи, как правило, один раз в сутки приблизительно в одинаковое время. Дозировка препарата зависит от возраста пациента и показаний к Энаму.
При эссенциальной гипертензии у взрослых, как правило, дозировка составляет 2,5-5 мг в сутки. Максимальная дозировка препарата составляет 40 мг в сутки.
Перед началом приема эналаприла рекомендуется пациентам, принимающим диуретики, прекратить их прием хотя бы за трое суток. Начинают терапию Энамом с минимальной дозировки, постепенно увеличивая ее до оптимальной.
При сердечной недостаточности у взрослых начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки с постепенным ее увеличением до 20 мг.
При сниженной функции почек дозировка эналаприла нуждается в постоянной коррекции. Максимальная суточная дозировка для людей со сниженным клиренсом креатинина от 30 до 80 мл/мин равняется 10 мг, а при клиренсе креатинина от 10 до 30 мл/мин – 5 мг. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная дозировка составляет 2,5 мг.
Между повышением дозировок интервалы должны составлять не менее двух недель.
Для детей старше шести лет при артериальной гипертензии начальная дозировка Энама составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная суточная дозировка для детей рассчитывается, исходя из 0,58 мг на кг веса.
Противопоказания
В инструкции к Энаму указаны следующие противопоказания:
- гиперчувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
- аортальный и митральный стеноз;
- период беременности и грудного вскармливания;
- сниженная функция почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- идиопатический или наследственный ангионевротический отек;
По отзывам Энам не рекомендуется принимать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью, так как в составе препарата присутствует лактоза.
Энам назначают с осторожностью при:
- гиповолемии;
- нарушении церебрального кровотока;
- ишемической болезни сердца;
- нарушении водно-солевого баланса;
- сердечной недостаточности;
- пониженной функции почек;
- стенозе почечных артерий.
Побочные действия Энама
Энам по отзывам преимущественно хорошо переносится пациентами. В самом начале лечения возможно незначительное снижение артериального давления, повышенная утомляемость и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать следующие побочные явления:
- Дыхательная система: ринорея, фарингит, глоссит, одышка, непродуктивный кашель. При возникновении кашля рекомендуется отменить прием эналаприла и назначить альтернативную терапию.
- Сердечно-сосудистая система: брадикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия.
- Желудочно-кишечный тракт: нарушение пищеварения и стула, тошнота, сухость слизистой оболочки рта, панкреатит, боль в эпигастральной области, увеличение активности печеночных трансаминаз, снижение функции печени. Помимо этого, Энам по отзывам может вызывать стоматит, кишечную непроходимость, снижение аппетита и изменение вкусовых ощущений.
- Центральная нервная система: депрессия, головная боль, судороги, бессонница, нарушение координации движений, шум в ушах, парестезии.
- Система кроветворения: гипогликемия, нейтропения, уменьшение уровня лейкоцитов, гематокрита и гемоглобина, протеинурия, увеличение концентрации в плазме крови билирубина и калия.
- Аллергии: бронхоспазм, крапивница, кожный зуд. Редко могут возникнуть ангионевротические отеки лица, губ и языка, гортани. В данном случае требуется неотложная помощь.
- Другие побочные эффекты: агранулоцитоз, нарушение эрекции, алопеция, синдром Рейно, приливы, почечная недостаточность, повышенная потливость.
Помимо вышеперечисленных симптомов применение Энама может вызвать развитие симпатокомплекса, в составе которого присутствуют: васкулит, гиперемия, боль в суставах и мышцах, эозинофилия, лейкоцитоз, увеличение скорости оседания эритроцитов и присутствие в организме антинуклеарных тел.
Применение препарата Энам в период беременности и грудного вскармливания
Энам противопоказан в период беременности. Прежде чем начать терапию эналаприлом, рекомендуется исключить вероятность беременности, а во время приема использовать надежные средства контрацепции. Если беременность все же наступила, прием Энама необходимо прекратить.
При использовании препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка
По отзывам Энам в чересчур высоких дозировках приводит к возникновению артериальной гипотензии.
В случае передозировки необходимо сделать промывание желудка и провести симптоматическое лечение.
Условия хранения
Энам хранят в сухом месте при комнатной температуре не дольше 36 месяцев.
Энам – инструкция по применению, показания, отзывы
Состав таблеток Энама варьируется в зависимости от содержания основного лекарственного компонента малеата эналаприла. Препарат может содержать 2,5, 5, 10, 20 мг данного лекарственного соединения.
Кроме того, в составе лекарства присутствуют следующие вспомогательные соединения: стеарат цинка, малеиновая кислота и безводная лактоза (для Энама 5 мг/2,5 мг) и те же компоненты, за исключением малеиновой кислоты, в препарате, содержащем 10 мг и 20 мг малеата эналаприла.
Форма выпуска
Энам выпускают в виде таблеток со скошенными краями белого цвета, на которые нанесена с одной стороны маркировка «EМТ», а с другой – разделительная риска и цифры 2,5, 5, 10, 20, что соответствует дозировке активного компонента в миллиграммах.
Таблетки расфасовывают в специализированные алюминиевые стрипы в каждом по 10 шт., а затем упаковывают в картонные коробки по 2 стрипа в каждой.
Фармакологическое действие
На вопрос, от чего Энам помогает, можно ответить следующим образом: препарат относится к гипотензивным медицинским средствам, т.е. ингибиторам фермента АПФ (ангиотензинпревращающий).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как отмечалось ранее, Энам относится к группе гипотензивных или, так называемых, антигипертензивных препаратов, действие которых направлено на угнетение ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, это лекарство снижает активность АПФ фермента и стимулирует уменьшение выработки ангиотензина-II.
Фармацевты относят Энам к «пролекарствам», поскольку после гидролиза препарата в организме человека образуется эналаприлат (т.е. активный лекарственный компонент), который оказывает ингибирующее воздействие на фермент АПФ.
Ко всему прочему, лекарство обладает диуретическими свойствами и помогает не только снизить артериальное давление, но и значительно уменьшить как пред-, так и постнагрузку при сердечной недостаточности на миокард.
Препарат стимулирует кровообращение малого круга и дыхательную функцию организма, а также способствует нормализации кровообращения в сосудах почек. Лекарственное средство быстро всасывается, его биодоступность доходит максимум до 74%. Наибольшая концентрация активного компонента препарата достигается за 4 часа, Энам действует максимум сутки. Затем лекарственное средство метаболизируется при помощи печени и выводится посредством почек.
Показания к применению Энама
Главным показанием к применению Энама является сердечная недостаточность хронического типа и различные формы артериальной гипертензии, например, реноваскулярная.
Противопоказания
Строго не рекомендуется применять препарат гиперчувствительным к ингибиторам АПФ фермента пациентам, а также людям, в анамнезе которых присутствует риск развития ангионевротического отека, беременным и кормящим женщинам, больным митральным и аортальным стенозом, а также детям.
Побочные действия
Как правило, при соблюдении всех рекомендаций Энам хорошо переносится пациентами. Правда, в некоторых случаях, пусть и крайне редко, но могут проявляться такие побочные эффекты, как: головокружение и повышенная утомляемость, одышка и кашель, головные боли, диарея, тошнота и боли в животе, обмороки, нарушение ритма сердца, гипотензия, протеинурия, понижение гемоглобина, гиперкалиемия, бессонница, шум в ушах, повышенная возбудимость, глоссит, сухость во рту, депрессия, импотенция или агранулоцитоз.
Инструкция по применению Энама (Способ и дозировка)
В инструкции по применению Энама содержится несколько схем и правил использования препарата, которые касаются различных групп пациентов. По общему требованию пациенты должны принимать лекарственное средство внутрь.
Рекомендованы следующие дозировки препарата:
- для пациентов, не принимающих диуретики – 5 мг в день, постепенно увеличивая количество препарата до 10-40 мг в сутки (за 1-2 приема);
- при артериальной гипотензии для пациентов, принимающихдиуретики – начальная доза 2,5 мг при условии невозможности отмены терапии диуретиками;
- при сердечной недостаточности хронического типа – 2,5 мг в день, затем по 2,5 мг дважды в сутки на протяжении максимум 4 дней, постепенно увеличивая дозировку до 10 мг в день;
- для пациентов, страдающих сахарным диабетом и, как следствие, нефропатиейи артериальной гипертензией – от 2,5 до 5 мг в сутки при условии, что артериальное давление находится в норме, при появлении симптомовгипертензии – до максимум 40 мг препарата в сутки;
- для пациентов, страдающихпочечной недостаточностью– максимум 2,5 мг в сутки при уровне креатина ниже 30 мл/мин.
Передозировка
При передозировке Энамом у пациентов наблюдаются симптомы артериальной гипотензии.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) снижается его гипотензивный эффект. Может возникнуть гиперкалиемия при приеме Энама и таких калийсберегающих диуретиков, как Амилорид, Спиронолактон, а также Триамтерен.
При назначении лекарственного средства совместно с препаратами, содержащими в своем химическом составе соли лития, замедляется выведение из организма последнего, что требует постоянного контроля за уровнем лития в крови пациента.
Поскольку алкоголь увеличивает гипотензивные свойства препарата во время лечения запрещено употреблять спиртные напитки, такое же воздействие оказывают: диуретики, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, празозин, нитраты, гидралазин.
Эффективность Энама снижается при его совместном использовании с болеутоляющими или жаропонижающими лекарственными средствами. Содержащийся в составе лекарства эналаприл снижает эффективность теофиллина.
Условия продажи
Препарат отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарственное средство рекомендуется хранить в недоступном месте для детей, при температуре не превышающей 25 С.
Срок годности
3 года. Строго запрещено принимать препарат по окончании его срока годности.
Особые указания
При применении Энама во время хирургических операций совместно с наркозом может провоцировать развитие артериальной гипертензии. До начала терапевтического лечения с участием препарата рекомендуется отменить диуретики (мочегонные препараты), а также лекарственные средства, содержащие калий.
Во избежание гиперкалиемии, особенно в случае лечения пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью, нецелесообразно использовать совместно с препаратом лекарства сберегающие калий, поскольку Энам препятствует выведению данного элемента из организма человека.
Энам таблетки : инструкция по применению
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему. Ингибиторы АПФ. Код ATX: С09АА02.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 2.5 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.
1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 5 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, малеиновая кислота, цинка стеарат.
1 таблетка содержит: действующее вещество – эналаприла малеат 10 мг; вспомогательные вещества – лактоза безводная, цинка стеарат.
Описание
Белые или практически белые круглые таблетки со скошенными краями, без оболочки, на одной стороне надпись ‘ЕМТ, на другой стороне риска (риска не предназначена для деления таблетки) и надпись «2.5», «5»или «10» (соответственно дозировке таблетки).
Эналаприл – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензинпревращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина – II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется активный метаболит эналаприлат, который и является ингибитором АПФ. Гипотензивное действие Энама обусловлено в основном следующими механизмами:
Торможение превращения ангиотензина-I в ангиотензин-II
Уменьшение секреции альдостерона, вазопрессина
Уменьшение инактивации вазодилататоров брадикинина и предсердного натрийуретического фактора
Торможение активности симпатоадреналовой системы
Подавление гипертрофии гладкой мускулатуры артерий, гиперплазии и пролиферации гладкомышечных клеток, что способствует снижению периферического сопротивления
Помимо гипотензивного действия Энам обладает также следующими положительными эффектами:
Уменьшение гипертрофии миокарда левого желудочка
Уменьшение выведения калия с мочой
Повышение проницаемости клеточных мембран для глюкозы, что благоприятно влияет на углеводный обмен
Повышение содержания в крови липопротеинов высокой плотности
Снижение возбудимости миокарда, тахикардии и частоты экстрасистолии, как следствие повышения уровня калия в крови
Кардиопротекторное действие, как результат уменьшения пред и постнагрузки на миокард, уменьшения гипертрофии миокарда, увеличения коронарного кровотока.
Улучшение кровообращения в малом кругу, что способствует нормализации дыхания Фармакокинетика
После приема внутрь около 60% эналаприла всасывается, и пик концентрации в плазме достигается к концу первого часа, после чего быстро снижается. Абсорбция не зависит от приема пищи. Препарат метаболизируется большей частью в печени, образуя активный метаболит эналаприлат, максимальная концентрация которого в плазме достигается спустя 3-4 часа после приема. Плазменная концентрация эналаприла находится в линейной зависимости от принятой дозы. Стабильный уровень препарата в крови устанавливается после 3-4 приема. Около 50% энаприлата связывается с белками плазмы. Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет около 11 часов. Период элиминации активных метаболитов составляет около 30-35 часов.
Показания к применению
Лечение артериальной гипертензии в виде монотерапии и в комбинации с препаратами других групп.
Лечение симптомной (с наличием симптомов) сердечной недостаточности.
Профилактика симптомной сердечной недостаточности при бессимптомной дисфункции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка 30 мл/мин5-10мгУмеренные нарушения функции10 мл/мин2,5-5 мгВыраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе> 10 мл/мин2,5 мг в дни диализа
Применение у пациентов пожилого возраста
Доза должна соответствовать почечной функции пожилого пациента.
Применение у детей
Безопасность и эффективность у детей не установлены.
Противопоказания
Гиперчувствительность к эналаприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата Энам.
Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Наследственный или идиопатический ангионевротический отек Квинке.
Второй и третий триместры беременности (см. раздел “Предупреждения и особые указания”).
– Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТИ с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: может встречаться сухой кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, диарея, запор, боли в животе, редко наблюдаются: нарушение вкусовых ощущений (металлический привкус во рту, потеря вкуса), возможны панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность. Иногда с приемом ингибиторов АПФ связывают синдром поражения печени, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в острый гепатонекроз, иногда приводящий к смерти.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обмороки, возможны нарушения ритма, стенокардия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Возможно развитие ангионевротического отека различной локализации: лица, конечностей, губ, языка, гортани и глотки. Реакция может возникнуть в любой момент в течение курса лечения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушения функций почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.
Влияние на показатели лабораторных анализов: протеинурия, гиперкалиемия, повышение билирубина и активности печеночных трансаминаз, лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Отмечены редкие случаи развития агранулоцитоза и угнетения миелопоэза у пациентов с неотягощенным анамнезом, принимающих каптоприл и другие ингибиторы АПФ, в том числе и эналаприл. Чаще вышеуказанные состояния возникают у пациентов с почечной недостаточностью, системными коллагенозами и васкулитами.
Очень редко при использовании в высоких дозах – бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, снижение потенции.
Предупреждения и особые указания
Оценка функции почек
До начала и во время применения Энама необходим контроль за функцией почек.
Симптоматическая гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Среди принимающих Энам симптоматическая гипотензия чаще возникает у пациентов с нарушением водного баланса, например, вследствие терапии диуретиками, диеты с ограниченным потреблением соли, диареи или рвоты. У таких пациентов следует регулярно, через определенные интервалы времени определять уровни электролитов в сыворотке крови. Особенно внимательным должен быть подход к лечению пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью с нарушениями функции почек и без них. Такое состояние чаще возникает у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, по причине применения петлевых диуретиков в высокой дозе, гипонатриемии или ухудшении функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача, а также внимательно следить за состоянием пациента при изменении дозы препарата Энам и/или диуретика (см. раздел “Способ применения и дозировка”). Аналогичные действия должны применяться относительно пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку избыточное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор натрия хлорида. Временная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата. Если после нормализации объема циркулирующей крови возникает повышение артериального давления, терапия может быть возобновлена в обычных дозах.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким артериальным давлением при применении препарата Энам может наблюдаться дополнительное снижение артериального давления. Такой эффект является прогнозированным и не является причиной для отмены препарата. Если гипотензия становится симптоматической, может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Энам.
Нарушение функции почек
Сообщалось о развитии почечной недостаточности, связанной с применением эналаприла, что наблюдалось преимущественно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии. При своевременной диагностике и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с применением эналаприла, как правило, обратима.
Энам не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, в частности, дегидратацию, острую сердечную декомпенсацию, метаболический ацидоз и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавок калия или заменителей соли, содержащих калий, а также применение других препаратов, ассоциированных с повышением уровня калия в сыворотке крови (например, гепарин). Применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли, содержащих калий, в частности, у пациентов с нарушением функции почек, может приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может быть причиной серьезной, иногда фатальной, аритмии. Если одновременное применение эналаприла и любого из вышеуказанных препаратов является необходимым, эти препараты следует применять с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Как правило, не рекомендовано применять литий в комбинации с эналаприлом и диуретиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены (см. раздел “Способ применения и дозировка”).
Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл является менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, по сравнению с пациентами других рас. Возможно, это объясняется более высоким показателем преобладания низкоактивной рениновой системы среди пациентов негроидной расы, больных гипертензией.
Эналаприл содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II, или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”, “Фармакологические свойства”).
Использование у беременных и кормящих женщин
Пои обнаружении беременности немедленно прекратите прием препарата Энам.
Эналаприла малеат не рекомендуется применять в первый триместр беременности, во 2 и 3 триместрах беременности препарат противопоказан.
При необходимости длительной терапии эналаприлом пациентки, планирующие беременность, должны перейти на альтернативное лечение гипотензивными препаратами, обладающими доказанным профилем безопасности приема при беременности. Если диагностирована беременность, то прием эналаприла малеата следует немедленно прекратить и, при необходимости, начать лечение альтернативными средствами.
Эпидемиологические данные касательно риска тератогенеза, вследствие приема эналаприла малеата в первом триместре беременности, не являются неопровержимыми, однако незначительное повышение риска не исключено.
Длительный прием эналаприла малеата во 2 и 3 триместре вызывает токсические эффекты в отношении плода (ухудшение почечной функции, олигогидрамния (маловодие), замедление оссификации костей черепа) и у новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).
Если во 2 или 3 триместре имел место прием эналаприла малеата, то рекомендовано ультразвуковое исследование для проверки почечной функции и черепа.
Детей, матери которых принимали эналаприла малеат, следует тщательно наблюдать на предмет гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Эналаприла малеат проникает через плаценту. Однако с помощью перитонеального диализа его можно успешно и в клинически значимых количествах удалить из системы кровообращения новорожденного. Теоретически его можно удалить также посредством заменного переливания крови (см. раздел “Противопоказания”)
Эналаприла малеат переходит в материнское молоко, поэтому для лечения кормящих матерей эналаприла малеат применять не рекомендуют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно-транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с гипотензивными препаратами других групп (в-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, диуретиками, метилдопой, α-адреноблокаторами и др.), а также нитратами усиливает гипотензивное действие препарата.
При одновременном приеме с диуретиками возможно развитие выраженной гипотензии в начале терапии.
Одновременное назначение с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), может ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. По этой причине антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или диуретиков может быть ослаблен при применении НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Одновременное применение НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ демонстрирует дополнительный эффект относительно повышения уровня калия в сыворотке крови и может приводить к нарушению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимые. Редко может развиваться почечная недостаточность, в частности, у пациентов с ослабленной функцией почек (например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с дегидратацией, включая получающих лечение диуретиками). Поэтому такую комбинацию препаратов следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленной функцией почек.
Если показаны калийсберегающие диуретики и препараты калия (при гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и постоянно контролировать концентрацию калия в плазме, т. к. эналаприл уменьшает выведение калия из организма. Желательно избегать назначения калийсодержащих препаратов и калийсберегающих диуретиков пациентам с почечной недостаточностью, получающим эналаприл в связи с возможностью повышения содержания калия в крови.
При приеме с солями лития – замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Были описаны случаи литиевой интоксикации при одновременном приеме лития с препаратами (включая эналаприл), усиливающими выведение натрия.
При совместном использовании с аллопуринолом, новокаинамидом, глюкокортикостероидами, цитостатиками повышается риск возникновения нарушений со стороны формулы крови (лейкопения, нейтропения).
В связи с влиянием Энама на усвоение глюкозы в тканях, при совместном использовании Энама с пероральными сахароснижающими препаратами или препаратами инсулина может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих препаратов.
Циметидин удлиняет действие Энама.
Применение Энама вместе со средствами для наркоза может усиливать гипотензивное действие.
Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. В период лечения Энамом запрещается употребление алкоголя, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Передозировка
Наиболее частым симптомом передозировки является гипотензия, также могут наблюдаться: циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель. В большинстве случаев симптомы передозировки развиваются через 6 часов после приема препарата, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором.
Лечение: следует уложить пациента, приподняв ноги. В легких случаях внутрь назначаются водно-солевые растворы. В тяжелых случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: вливание водно-солевых растворов, плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или алюминий-алюминиевом блистере, 2 стрипа или блистера упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача
8-2-337, Роад № 3, Баньяра Хиллс, Хайдерабад-500034, Андхра Прадеш, Индия.
Энам® (5 мг)
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Энам®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 2,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, кислота малеиновая, цинка стеарат
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 10 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, цинка стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «2.5» и с риской- на другой стороне (для дозировки 2.5 мг)
Таблетки круглой формы, белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «5» и с риской- на другой стороне (для дозировки 5 мг)
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с выбитой надписью «ЕМТ» на одной стороне и «10» и с риской – на другой стороне (для дозировки 10 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента ингибиторы. Эналаприл.
Код АТХ C09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь эналаприл всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность препарата составляет 53 – 74%, связывание с белками плазмы крови – 50%. Максимальная концентрация в крови достигается через 3 – 4 часа после приема препарата внутрь. Продолжительность действия 12 – 24 часа. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат, поэтому у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками – 60%, через кишечник – 33%. Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Фармакодинамика
Энам – антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента, приводящего к уменьшению образования ангиотензина – II. Энам является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Наряду со снижением артериального давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, снижает давление в правом предсердии в малом кругу кровообращения, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Показания к применению
– различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Энам назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
Для пациентов не получающих диуретики – рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки. Далее доза подбирается индивидуально. Обычно требуется доза от 10 до 40 мг в сутки в один или два приема.
Для пациентов получающих диуретики – с целью профилактики гипотензии, за 1 – 2 дня до назначения Энама, диуретик следует отменить. В случае невозможности отменить диуретик, рекомендуемая начальная доза Энама – 2,5 мг.
При хронической сердечной недостаточности
Начинать лечение лучше с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Эффект от приема препарата следует ожидать 3 – 4 дня. Необходим постоянный контроль артериального давления. Затем рекомендуется прием 2,5 мг 2 раза в сутки в течении 3 – 4 дней.
Начиная со второй недели, дозу при необходимости увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
На 3 – 4 неделе дозу увеличивают до 20 мг в один или два приема, если систолическое давление не ниже 100 мм рт.ст. Максимальная суточная доза – 40 мг.
Подбор дозы и дальнейшее лечение может проводиться амбулаторно, при этом необходимо оценивать состояние больного не менее 1 раза в месяц (только при подборе дозы осмотр и контроль врача требуется каждые 10 дней), проводить контроль содержания креатинина и электролитов крови. Наличие артериальной гипотензии до 80/60 мм рт.ст. на фоне поддерживающей терапии при отсутствии жалоб у больного не является поводом для отмены препарата.
При артериальной гипертензии, вызванной нефропатией у больных сахарным диабетом
Дозировка препарата зависит от того, сопровождается или нет диабетическая нефропатия артериальной гипертензией. Если диабетическая нефропатия протекает на фоне нормального артериального давления, то используют небольшие дозы Энама – 2,5 или 5 мг в сутки. Если нефропатия сопровождается артериальной гипертензией, то дозы подбирают так же, как и при артериальной гипертензии (максимально до 40 мг в сутки).
При почечной недостаточности
Для пациентов, у которых клиренс креатинина выше 30 мл/мин (уровень креатинина в крови не выше 3 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуемая начальная доза не более 2, 5 мг в сутки.
Далее подбор дозы осуществляется индивидуально под контролем уровня креатинина и электролитов крови. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза и доза в дни диализа не должна превышать 2,5 мг в сутки. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При выраженной снижении артериального давления дозу Энама постепенно уменьшают.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до
Энам – инструкция по применению, показания, отзывы
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (симптоматическая, реноваскулярная, в т.ч. при склеродермии и др.), ХСН I-III ст.; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией ЛЖ, бессимптомное нарушение функции ЛЖ.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии – начальная доза препарата 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу – 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.
При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение, проводимое только в условиях стационара.
При ХСН начальная доза – 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.
При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ – гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Действующее вещество препарата является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме – 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес и более.
Побочные действия
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости – в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности “печеночных” ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому “отмены” (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез прием препарата следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Взаимодействие
Применение препарата усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+.
Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие препарата снижают НПВП, эстрогены; усиливают – диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), ЛС для общей анестезии, этанол.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность препарата.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Энам
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Энам ® (Enam)
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| эналаприла малеат | 2,5 мг |
| 5 мг | |
| 10 мг | |
| 20 мг | |
| вспомогательные вещества: таблетки 2,5 и 5 мг — лактоза безводная; малеиновая кислота; цинка стеарат | |
| вспомогательные вещества: таблетки 10 и 20 мг — лактоза безводная; цинка стеарат |
в стрипе 10 шт.; в пачке картонной 2 стрипа (для таблеток 2,5 мг) или 2, 5, 6, или 10 (для таблеток 5, 10 и 20 мг) стрипов.
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые, круглые таблетки со скошенными краями, маркировкой «ЕМТ» — на одной стороне, цифрой «2,5» или «5» или «10» или «20» и разделительной риской — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Энам ® — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента и уменьшением образования ангиотензина II. Эналаприл относится к «пролекарствам»: после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибирует указанный фермент. Энам ® оказывает также некоторый диуретический эффект. Наряду со снижением АД препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом круге и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь Энам ® быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ . Биодоступность препарата составляет 53–74%, связывание с белками сыворотки крови — 50%. Cmax в крови достигается через 3–4 ч после приема препарата внутрь. Продолжительность действия — 12–24 ч. Препарат метаболизируется в печени, часть гидролизуется в эналаприлат; у больных с нарушениями функции печени время максимального действия может увеличиваться. Препарат выводится почками. Т1/2 составляет около 11 ч.
Показания препарата Энам ®
различные формы артериальной гипертензии (включая реноваскулярную);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
аортальный и митральный стеноз;
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Энам ® в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены препарата.
Со стороны ЦНС : в 2–3% случаев — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость.
Со стороны дыхательной системы: менее чем у 2% пациентов — сухой кашель, одышка.
Со стороны ЖКТ : тошнота, диарея; редко — панкреатит, печеночная недостаточность, диспептические расстройства, сухость во рту, боли в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, обморок; очень редко — нарушение сердечного ритма, стенокардия.
Лабораторные анализы: протеинурия, гиперкалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, нейтропения, снижение гемоглобина, гематокрита и/или лейкоцитов.
Аллергические реакции: кожные высыпания; в отдельных случаях — ангионевротический отек лица, гортани.
Очень редко: при использовании в высоких дозах — бессонница, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах, выпадение волос, приливы, глоссит, импотенция; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Взаимодействие
При одновременном назначении эналаприла с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) возможно развитие гиперкалиемии; с солями лития — замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Алкоголь усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Одновременный прием эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Циметидин удлиняет действие эналаприла.
Одновременное применение с диуретиками, β-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином усиливает гипотензивное действие эналаприла.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии: начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД . При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1–2 приема. Через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу — 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
В случае назначения препарата Энам ® пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, то начальная доза должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л: начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза — по 2,5–5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности: начальная доза — по 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией на 2,5–5 мг до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно или в 2 приема. У больных с низким сАД (менее 110 мм рт.ст. ) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5–20 мг/сут за 1–2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При Cl креатинина 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут, Cl креатинина 30–10 мл/мин — 2,5–5 мг/сут, менее 10 мл/мин — 1,25–2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: следует положить пациента, приподнять ему ноги. В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серьезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД : в/в введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Особые указания
Развитие артериальной гипотензии
Развитие артериальной гипотензии не является поводом для отмены препарата, но требует соблюдение мер профилактики (контроль электролитов крови, контроль АД , коррекция дозы препарата).
Развитие артериальной гипотензии во время анестезии при хирургических операциях
Применение Энама ® вместе со средствами для наркоза, обладающими антигипертензивным действием, может вызвать артериальную гипотензию.
После назначения Энама ® возможно повышение уровня азота мочевины и сывороточного креатинина вследствие развившейся артериальной гипотензии и вторичной ренальной гипоперфузии. При назначении Энама ® должна быть пересмотрена предыдущая терапия диуретиками и препаратами калия. Через 2 нед после назначения Энама ® необходимо провести лабораторный контроль азота мочевины, креатинина и электролитов плазмы крови, а также общий анализ мочи.
Специального внимания заслуживают больные, у которых хроническая сердечная недостаточность или артериальная гипертензия сочетаются с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Энам ® препятствует потере калия, поэтому при его совместной терапии нет необходимости применять калийсберегающие диуретики и препараты калия. В противном случае возможно развитие гиперкалиемии, особенно у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Перед исследованием функции паращитовидных желез Энам ® следует отменить.