Кломипрамин (Clomipramine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Кломипрамин
Химическое название
3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Кломипрамин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Кломипрамин
Кломипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле и метиленхлориде, нерастворим в этиловом эфире и гексане. Молекулярная масса 351,31.
Фармакология
Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.
После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.
Применение вещества Кломипрамин
Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, реактивные, невротические, органические, ларвированные, инволюционные формы депрессии; депрессия при психопатии, шизофрении; пресенильная и сенильная депрессия; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; обсессивно-компульсивное расстройство; фобии; паническое расстройство; катаплексия, сопутствующая нарколепсии; ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения ( в т.ч. селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT , детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Эпилепсия, в т.ч. предрасположенность к судорогам (заболевания головного мозга различной этиологии, одновременный прием нейролептиков, период отказа от алкоголя или отмены противосудорожных ЛС , в т.ч. бензодиазепинов), заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV-блокада I–III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников ( в т.ч. феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Кломипрамин
Со стороны нервной системы и органов чувств: 54% — сонливость, тремор, головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия, нарушение памяти, тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания, усиление депрессии; 3% — зевота, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ажитация, мигрень, слезотечение; 2% — деперсонализация, раздражительность, эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность, парез, астения, конъюнктивит; анизокория, блефароспазм, вестибулярные нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.
Со стороны респираторной системы: 14% — фарингит; 12% — ринит; 6% — синусит, кашель; 2% — бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.
Со стороны органов ЖКТ : 33% — тошнота; 22% — диспепсия; 13% — диарея; 12% — анорексия; 11% — абдоминальная боль, повышение аппетита; 7% — рвота; 6% — метеоризм; 5% — заболевания зубов; 2% — желудочно-кишечные заболевания, дисфагия, жажда; 1% — эзофагит; отрыжка, язвенный стоматит.
Со стороны мочеполовой системы: 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия, цистит, вагинит, лейкорея, увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез, аменорея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.
Аллергические реакции: 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).
Антихолинергические эффекты: 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.
Прочие: 18% — повышение массы тела; 8% — приливы крови к лицу; 4% — боль в груди, лихорадка; 3% — боль; 2% — дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит.
Взаимодействие
Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС , атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС , органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).
Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в т.ч. гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).
При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.
Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.
Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом. Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.
Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).
При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4 , CYP2C19 и/или CYP1A2 , может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина. Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C , такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.
Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).
Передозировка
Симптомы: нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в капельно.
Меры предосторожности вещества Кломипрамин
Клиническое ухудшение и риск суицида
В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.
Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС , АД , ЭКГ . На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.
В период лечения следует исключить употребление этанола.
Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО , начиная с малых доз.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.
Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС , обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кломипрамин
Химическое название
3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибензазепин-5-пропанамин. Чаще всего синтезируется в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Вещество – это белый или белый желтоватым оттенком кристаллический порошок. Кристаллы хорошо растворимы в воде, метиленхлориде и метаноле, не растворяются в гексане и этиловом эфире.
Молекулярная масса химического соединения составляет 351,3 грамма на моль.
По своей химической структуре Кломипрамин сходен с имипрамином. Однако, в его молекуле присутствует атом хлора.
Фармакологическое действие
Тимолептическое, седативное, антидепрессивное, психостимулирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Вещество воздействует на катехоламинергическую передачу в центральной нервной системе. Кломипрамин угнетает обратный нейрональный захват нейромедиаторов. В наибольшей степени влияет на захват серотонина.
Оказывает адреноблокирующее, антигистаминное и м-холинолитическое действие, преимущественно блокирует альфа-1-адренорецепторы. Средство стимулирует центральную нервную систему в меньшей степени, чем имипрамин. Его седативное действие выражено гораздо слабее, чем у амитриптилина.
Фармакокинетика
После однократного приема данного вещества в дозировке 50 мг, максимальная концентрация вещества в крови достигается через 5 часов, его дезметилированного метаболита – от 4 часов до суток. Если средство принимается многократно внутрь в дозировке 150 мг в день, то его Css в плазме значительно варьируется и достигается за одну-две недели.
Степень связывания Кломипрамина с альбумином и другими белками в плазме крови составляет 98%. Вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм средства протекает в печени, где образуется его активный метаболит – дезметилкломипрамин. Период полувыведения из крови – 21 час. У пациентов, страдающих от депрессии, данный показатель может удлиняться до 36 часов.
Внутримышечное и внутривенное введение вещества. Период полувыведения составляет от 20 до 39 часов (18 при внутримышечных инъекциях). Средство преимущественно выводится через мочевыделительную систему, остальное – через кишечник. В неизмененном виде выводится менее 2% Кломипрамина, преимущественно эвакуируются его гидроксилированные метаболиты.
У пациентов преклонного возраста фармакокинетические параметры несколько изменяются. В частности, увеличивается плазменная концентрация, вследствие замедления процессов метаболизма.
Показания к применению
Препараты на основе Кломипрамина назначают:
- при депрессивных состояниях различного происхождения (эндогенная, невротическая, реактивная, органическая, инволюционная и маскированная);
- пациентам с шизофренией и расстройствами личности, которые сопровождаются депрессивным синдромом;
- при постгерпетической невралгии;
- для лечения пресенильных и сенильных депрессий;
- при хронической боли и соматических болезнях;
- при фобиях (обсессивно-компульсивном синдроме);
- пациентам с паническими приступами страха;
- при хроническом болевом синдроме, в том числе у больных онкологией, при мигрени, ревматизме, необычных болях в области лица;
- пациентам, страдающим от посттравматической невропатии;
- для лечения нарколепсии (сопутствующая каталепсия);
- при головной боли, в том числе для профилактики мигрени.
Также данное вещество назначают детям в возрасте от 5 лет и подросткам при ночном энурезе.
Противопоказания
Кломипрамин не рекомендуется к приему:
- при наличии реакций гиперчувствительности на действующее вещество и другие антидепрессанты из группы дибензазепина;
- одновременно с ингибиторами МАО, в период менее двух недель до и после их приема (в том числе ингибиторы МАО обратимого действия, например, моклобемид);
- если пациент недавно перенес инфаркт миокарда;
- при блокаде проводящей системы сердца;
- пациентам с сердечной аритмией, закрытоугольной глаукомой, тяжелой печеночной недостаточностью, маниями;
- при задержке мочи;
- на первом триместре беременности;
- женщинам, которые кормят грудью.
Побочные действия
Во время лечения препаратами на основе данного вещества иногда возникают побочные реакции.
- тремор, головные боли, сонливость, головокружение, нервозность, чувство усталости, бессонница, инсомния, миоклонус, искажение ощущения вкуса и запаха, парестезии;
- тревожность и настороженность, забывчивость, судороги, тиннит, аллергический конъюнктивит, снижение концентрации внимания, ночные кошмары, ажитация, пурпура;
- усиление симптомов депрессии, зевота, спутанность сознания, мигрени, раздражительность;
- паника, парез, агрессия, астения, блефароспазм, анизокория, нарушение работы вестибулярного аппарата;
- повышенное артериальное давление, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, анемия;
- насморк, фарингит, синусит, кровь из носа, кашель, ларингит;
- несварение желудка, тошнота и жидкий стул, анорексия, боли в области желудка, понос, рвота, ухудшение состояния зубов, чувство жажды, отрыжка;
- импотенция, снижение либидо, дисменорея, инфекции мочеполовой сферы, сбои в менструальном цикле;
- цистит, набухание молочных желез, боли в области груди, вагинит, болезненные менструации;
- артралгия, боли в области спины, миалгия, слабость мышц;
- кожный зуд и высыпания на коже, местные аллергические реакции при проведении инъекций, крапивница;
- запоры, снижение остроты зрения, сухость слизистой ротовой полости, потливость, увеличение веса, мидриаз;
- лихорадка, приливы крови к области лица, боли, угревая сыпь, дерматит, сухость кожных покровов.
Кломипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Средство назначают внутрь, в виде внутривенных и внутримышечных инъекций. Дозировка подбирается лечащим врачом, в зависимости от состояния пациента.
Инструкция по применению Кломипрамина внутрь
Как правило, вначале назначают по 75 мг в сутки, а затем, в течение первых 7 дней лечения, дозировку можно увеличить до 100-150 мг в день. После того, как необходимый эффект от приема таблеток был достигнут, пациента рекомендуется перевести на поддерживающие 50-100 мг в день.
Максимальная суточная дозировка составляет 250 мг.
Прием лекарственного средства можно разделить на 2-3 раза. Для детей рекомендуемая суточная дозировка составляет до 50 мг в сутки (не больше 200 мг в день).
Внутримышечно и внутривенно
Лекарство вводят внутримышечно по 25 или 50 мг в день. Дозу можно плавно увеличивать на 25 мг каждый день, но не более 150 мг.
Внутривенно вещество вводят капельно, предварительно растворяют в хлориде натрия или изотоническом р-ре глюкозы. Дозировка составляет от 50 до 75 мг. Инфузию проводят в течение 1,5-3 часов один раз в день.
Для пожилых пациентов дозировку корректируют. Назначают от 10 мг и повышают на 30-50 мг в сутки, 10 дней.
Детям средство назначают в начальной дозе 10 мг, повышают за 10 дней до 20 мг в сутки (от 5 до 7 лет), до 40 мг в день (дети в возрасте от 8 до 14 лет), 50 мг, если подростку более 14 лет.
Передозировка
Пациенту необходимо промыть желудок, назначить поддерживающую терапию, устранить нежелательные симптомы передозировки. В тяжелых случаях вводят ингибиторы холинэстеразы.
Взаимодействие
Сочетание лекарства с препаратами, угнетающими работы центрально нервной системы, приводит к усилению их эффектов, угнетению дыхания и снижению артериального давления.
Препараты с антихолинергической активностью при сочетании с Кломипрамином, усиливают свое действие.
Вещество снижает активность или нейтрализует действие антиадренергических средств, которые влияют на процессы передачи возбуждения по нейронам. К таким лекарствам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Бетанидин, клонидин, Альфа-Метилдопа.
Сочетание данного вещества с ингибиторами МАО крайне нежелательно. Это может привести к гипертоническому кризу, миоклонусу, гиперпирексии, судорогам, делирию и коме.
Описаны единичные случаи развития серотонинового синдрома при сочетании вещества с адеметионином, повышения плазменной концентрации Кломипрамина и дезметилкломипрамина при приеме с вальпроатом натрия, Карбамазепином, Циметидином.
Нейролептики повышают плазменную концентрацию средства, снижают порог судорожной активности, приводят к возникновению судорог. При сочетании лекарственного средства с тиоридазином, может возникнуть тяжелая сердечная аритмия.
При одновременном приеме барбитуратов, плазменная концентрация Кломипрамина увеличивается, в связи с процессами индукции микросомальных ферментов печени.
Флуоксетин, флувоксамин и прочие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие вещества на систему выработки нейромедиатора. Концентрация средства в плазме крови может значительно повышаться, это приводит к усилению выраженности побочных реакций.
Кломипрамин увеличивает нагрузку на сердечно-сосудистую систему симпато- и адреномиметиков. Поэтому даже при сочетании изопреналина, эпинефрина, Эфедрина, норэпинефрина, фенилэфрина с местными обезболивающими такая комбинация не рекомендуется.
Из-за того, что пароксетин ингибирует работу изофермента CYP2D6, в крови повышается концентрация данного вещества и его активного метаболита. Такой же эффект оказывает Эритромицин.
Этанол в первые дни лечения Кломипрамином, воздействует на организм значительно сильнее.
Эстрогены могут нарушить процесс метаболизма средства.
Условия продажи
Условия хранения
Лекарство хранят вдали от детей. В сухом, прохладном месте.
Срок годности
Лекарства на основе Кломипрамина можно хранить в течение пяти лет.
Особые указания
Лечение данным средством проводится под контролем врача, он назначает дозировку и схему лечения, проводит диагностику перед началом проведения терапии. Рекомендуется периодически делать анализ крови, контролировать работу сердца и печени, артериальное давление. Если у пациента имеется склонность к суициду, то в первое время, ему необходим контроль врача и мед. персонала.
Следует соблюдать особую осторожность: пациентам с сахарным диабетом, с пониженным судорожным порогом; при заболеваниях печени и почек; при сочетании со стероидами; пациентам с нейробластомой и феохромоцитомой; больным гипертиреоидизмом.
Нельзя резко прекращать прием данного вещества, может развиться синдром отмены.
Лекарство не назначают внутрь детям до 6 лет.
Во время проведения терапии не рекомендуется садиться за руль и управлять прочими механизмами.
При беременности и лактации
Средство противопоказано беременным женщинам в первом триместре. Не рекомендуется прием на 2 и 3 триместре. Грудное вскармливание лучше прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Кломипрамина)
Аналоги лекарственного средства: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Кломипрамин, Анафранил СР.
Отзывы о Кломипрамине
В целом о данном антидепрессанте отзываются хорошо. Пациенты отмечают, что вещество достаточно эффективное, его можно приобрести в любой аптеке и по вполне доступной цене. Результат от приема средства наблюдается уже к концу первой недели лечения, когда можно начинать плавное повышение дозировки. Некоторые используют Кломипрамин в рекреационных целях, что крайне нежелательно и может привести к усилению серьезных побочных эффектов.
Побочные реакции от приема вещества возникают достаточно часто. Однако, лекарство хорошо изучено и практически все побочные действия перечислены в инструкции. Пациенты отмечают сонливость, прибавку в весе. У некоторых проявляется стимуляция ЦНС, некоторым препарат и вовсе не помог. Отмечают развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.
Некоторые отзывы о Кломипрамине:
- “… Дочка принимает этот препарат уже 3 месяца, эффект есть, но постоянная слабость и сонливость, еще ребенок немного набрал веса”;
- “… Сейчас его принимаю, по 50 мг. Мне нравится, действие мощное. Никаких побочных реакции не замечаю, то, что АД повысилось – для меня только плюс”;
- “… Был вынужден сделать перерыв на неделю. Сейчас сложно заново начать его пить. Синдром отмены сильный, даже и не знаю, что делать”.
Цена Кломипрамина, где купить
Цена Кломипрамина составляет примерно 280-300 рублей за дозировку 25 мг, 30 таблеток. Стоимость раствора для внутримышечного и внутривенного использования 12,5 мг на мл, 10 ампул, составляет порядка 650 рублей.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Кломипрамин
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Кломипрамин – антидепрессант с психостимулирующим, седативным и тимолептическим действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, желтого цвета, на одной из сторон маркировка «25» (по 10, 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках; по 10, 20, 30 или 50 шт. в блистерах, в одной упаковке может насчитываться 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 таблеток).
Действующее вещество: кломипрамина гидрохлорид – 25 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, моногидрат лактозы, макрогол, краситель железа оксид желтый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кломипрамин является антидепрессантом из группы трициклических соединений. Его действие связывают со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов в центральной нервной системе посредством угнетения обратного захвата медиаторов нейронами. В большей степени препарат влияет на захват серотонина, чем, по-видимому, и обусловлена его эффективность в терапии навязчиво-компульсивных расстройств. Антидепрессивное действие развивается уже в первую неделю лечения.
Препарат обладает также антигистаминной, холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью. Психостимулирующий эффект препарата выражен слабее, чем у имипрамина, а седативное действие – в меньшей степени, чем у амитриптилина.
Фармакокинетика
Кломипрамин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–4 часа. Связь с белками плазмы – 97,6%. Vd (объем распределения) составляет 12 литров. Кломипрамин интенсивно метаболизируется, образуется активный метаболит – десметилкломипрамин.
Период полувыведения в конечной фазе – 21 час. Препарат выводится через кишечник (в форме метаболитов) и с мочой (в неизмененном виде и в форме метаболитов).
Показания к применению
- Депрессивные состояния различного генеза: органические, невротические, ларвированные, реактивные, инволюционные и эндогенные формы;
- Депрессивные состояния, обусловленные хроническими соматическими заболеваниями или хроническим болевым синдромом;
- Депрессия при шизофрении и психопатии;
- Пресенильная и сенильная депрессия;
- Обсессивно-компульсивное расстройство;
- Паническое расстройство;
- Фобии;
- Катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
- Ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.
Противопоказания
- Детский возраст до 5 лет;
- Алкоголизм;
- Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- Врожденный синдром удлинения QT-интервала;
- Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после их отмены;
- Лактация (либо вскармливание следует прекратить);
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим дибензазепинам.
- Пониженный судорожный порог;
- Тяжелые заболевания печени/почек;
- Феохромоцитома;
- Нейробластома;
- Гипертиреоидизм;
- Сахарный диабет;
- Одновременное применение стероидных гормонов.
Достоверных данных и клинических испытаний по поводу безопасности применения Кломипрамина во время беременности нет, поэтому в этот период жизни женщины препарат может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски для внутриутробного развития плода.
Инструкция по применению Кломипрамина: способ и дозировка
Таблетки следует принимать внутрь во время или после еды.
В каждом случае терапевтическая доза подбирается врачом индивидуально.
Взрослым пациентам, как правило, назначают по 1-2 таблетке (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг (10 таблеток), при применении в условиях стационара – 300 мг (12 таблеток).
Начальная доза для детей составляет 1-2 таблетки в сутки. Максимально допустимая суточная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг, но не более 200 мг.
Побочные действия
- Центральная нервная система: часто – тремор, повышенная утомляемость, головная боль, нарушения зрения, миоклонус, головокружение; редко – ощущение жара, нарушения вкусовых ощущений, дезориентация, ажитация, состояние тревоги, мидриаз, агрессивность, мания, гипомания, нарушения концентрации внимания, нарушения памяти, зевота, кошмарные сновидения, нарушения сна, шум в ушах, делирий, деперсонализация, галлюцинации (наиболее вероятны у пожилых людей и больных паркинсонизмом), нарушения речи, усиление депрессии, атаксия, нарушения мышечного тонуса, парестезии, судороги; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических симптомов;
- Сердечно-сосудистая система: редко – изменения электрокардиограммы, повышение артериального давления, аритмии, синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, пальпитация; в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения электроэнцефалограммы;
- Пищеварительная система: часто – запор, сухость во рту, тошнота; редко – неприятные ощущения в животе, анорексия, диарея, рвота, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – желтуха, гепатит;
- Система кроветворения: в отдельных случаях – эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
- Обмен веществ: часто – усиление аппетита, увеличение массы тела;
- Эндокринная система: часто – увеличение грудных желез, галакторея, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях – отеки, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
- Дерматологические и аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация;
- Прочие: часто – усиление потоотделения; редко – повышение температуры тела.
Передозировка
При передозировке появляются следующие симптомы: нарушение проводимости миокарда, сердечная аритмия, бессонница, спутанность сознания, фобии и дезориентация.
Лечение заключается в промывании желудка и назначении симптоматической и поддерживающей терапии. В особо тяжелых случаях вводят препараты, ингибирующие холинэстеразу.
Особые указания
Перед назначением Кломипрамина необходим контроль артериального давления, в период лечения – картины периферической крови, при длительном применении – функции сердца и печени.
Пациенты, склонные к суицидальным поступкам, во время терапии, особенно в начальном периоде, должны находиться под постоянным врачебным контролем.
Применение электрошока в период лечения кломипрамином возможно только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.
Препарат нельзя отменять резко, поскольку есть риск развития синдрома отмены.
В период лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.
Применение при беременности и лактации
Кломипрамин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат применяют только в случаях крайней необходимости.
Хорошо контролируемые и адекватные исследования безопасности кломипрамина у женщин в период беременности не проводились.
Препарат в незначительных количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в тех случаях, когда применение Кломипрамина необходимо, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Препарат не назначают детям младше 6 лет.
При нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек.
При нарушениях функции печени
Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, Кломипрамин не следует применять одновременно с хинидиноподобными антиаритмическими средствами, а также симпатомиметическими препаратами, такими как эпинефрин, эфедрин, изопреналин, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин.
При необходимости одновременного применения дисульфирама или алпразолама следует снизить дозу кломипрамина.
Возможные реакции взаимодействия в случае сочетанного применения других лекарственных средств:
- Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: значительно усиливается угнетающее и гипотензивное действие, возможно угнетение дыхания;
- Антихолинергические средства (фенотиазины, атропин, антигистамины): усиливается их фармакологическое действие;
- Антиадренергические препараты, влияющие на нейрональную передачу возбуждения (клонидин, гуанетидин, резерпин, бетанидин, альфа-метилдопа): снижается или полностью устраняется их антигипертензивное действие;
- Ингибиторы моноаминоксидазы: риск развития миоклонуса, гиперпирексии, генерализованных судорог, гипертонического криза, делирия и комы;
- Этанол: усиливается его действие, особенно в первые дни терапии кломипрамином;
- Нейролептики: повышается концентрация кломипрамина в плазме крови, снижается порог судорожной готовности, развиваются судороги;
- Тиоридазин: повышается риск токсического влияния на сердце, проявляющегося тяжелыми аритмиями;
- Барбитураты: уменьшается концентрация кломипрамина в плазме крови;
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флувоксамин, флуоксетин), адеметионин, норадреналин: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (между приемами препаратов следует сделать как минимум 2-недельный перерыв); флувоксамин и флуоксетин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что приводит к развитию соответствующих побочных эффектов;
- Адрено- и симпатомиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, эфедрин, фенилэфрин, изопреналин, в т.ч. в случаях, когда эти вещества комбинируются с местными анестетиками), лекарственные средства с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин): усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему;
- Вальпроат натрия, карбамазепин, пароксетин: повышается концентрация в плазме крови кломипрамина и его основного метаболита дезметилкломипрамина;
- Циметидин, эритромицин, галоперидол: увеличивается концентрация кломипрамина в плазме крови;
- Эстрогены: нарушается метаболизм кломипрамина;
- Индукторы цитохрома Р450, CYP3A и CYP2C (рифампицин, фенобарбитал, табакокурение): ускоряется выведение кломипрамина из организма, снижается его эффективность.
Аналоги
Аналогами Кломипрамина являются: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Анафранил СР.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от детей месте при комнатной температуре (до 25 º).
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Кломипрамине
Отзывы о Кломипрамине в целом хорошие. Пациенты высказываются об эффективности препарата и его доступности. Результат от лечения заметен уже к концу первой недели приема препарата, когда можно начинать постепенное повышение дозы. Применение Кломипрамина с целью восстановления нормального самочувствия и работоспособности крайне нежелательно, так как возможно усиление некоторых серьезных побочных действий препарата.
В целом нежелательные эффекты возникают достаточно часто, но препарат хорошо изучен и практически все его побочные действия перечислены в инструкции по применению. Пациенты довольно часто пишут о таких реакциях, как сонливость, слабость и увеличение массы тела. Некоторым больным Кломипрамин не помог, в других сообщениях говорится о развитии синдрома отмены при резком прекращении лечения.
Цена на Кломипрамин в аптеках
Препарат можно купить в аптеках по доступной цене. Цена на Кломипрамин в дозировке 25 мг – от 246 рублей за упаковку таблеток (30 шт.).
Аналоги таблеток Кломипрамин
Последнее обновление цен: 20.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)
Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com
Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу
Кломипрамин (таблетки) Рейтинг: 4 голосов
Список синонимов и аналогов препарата Кломипрамин
Аналог дешевле от 199 руб.
Амитриптилин (аналог) – также относится к группе трициклических антидепрессантов. Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, блокирует М-холино-, Н1-гистаминовые и бета-адренорецепторы. Препарат уменьшает проявления депрессии и тревоги, способствует облегчению алгического компонента хронических заболеваний. Показан при всех видах депрессии, фобических синдромах, каталепсии, обсессивно-компульсивных синдромах, психозах и депрессиях при шизофрении, при булимии и нервной анорексии, в комплексном лечении хронического болевого синдрома при соматической патологии, для профилактики приступов мигрени. Нельзя применять у больных с острой фазой инфаркта миокарда, при блокадах сердца, глаукоме, ДГПЖ, при непереносимости препарата, почечной и печеночной недостаточности, при отравлении алкоголем и психотропными веществами, беременности, лактации, детям до 12 лет.
Аналог дешевле от 193 руб.
Флуоксетин относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Производится в форме капсул по 10 и 20 мг (№ 20 и 30). Слабо влияет на холино-, адрено- и гистаминовые рецепторы. В терапевтических дозах не вызывает сонливости. Показан при депрессивных состояниях различного генеза, фобиях, в комплексном лечении хронической боли, для профилактики мигренозных приступов, при булимии, нервной анорексии. Возможны неблагоприятные явления в виде аллергических реакций, тошноты, рвоты, болей в животе, слабости, головокружения, экстрапирамидных нарушений, нарушений электролитного обмена, нарушения мочеиспускания и стула. Противопоказаниями к приему лекарства является его непереносимость, закрытоугольная глаукома, ДГПЖ, судороги, период беременности и грудного вскармливания.
Саротен ретард (капсулы) → заменитель Рейтинг: 2 голосов Наверх
Аналог дешевле от 138 руб.
Производитель: H.LUNDBECK A/S (Дания)
Формы выпуска:
- Капсулы пролонгированного действия, 50 мг, 30 шт.
Инструкция по применению
Саротен-ретрард – препарат, действующим веществом которого является амитриптилин. Производится в виде капсул по 50 мг (в упаковке 30 шт.). Также является трициклическим антидепрессантом с вышеописанным механизмом действия. Препарат оказывает пролонгированное действие, поэтому применяется один раз в сутки (вечером). Используется при всех видах депрессиях, в комплексном лечении хронической боли (при невралгиях, онкопатологии, хронических заболеваниях внутренних органов), при фобических расстройствах каталепсии-нарколепсии, нервной анорексии и булимии, для профилактики приступов мигрени. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, закрытоугольной глаукоме, аденоме простаты, в острой стадии инфаркта миокарда, тяжелой патологии печени и почек, женщинам в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания, в детском возрасте. Может вызывать сонливость.
Клофранил (таблетки) → синоним Рейтинг: Наверх
Аналог дешевле от 4 руб.
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Индия)
Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 25 мг, 50 шт.
Инструкция по применению
Клофранил (синоним) – индийский препарат, который имеет то же действующее вещество и механизм действия. Производится в виде таблеток в пленочной оболочке по 25 мг (50 шт. в упаковке). Показан к применению при всех формах депрессии, синдроме каталепсии-нарколепсии, при обсессивно-компульсивных синдромах, фобиях, депрессиях в старческом возрасте, панических атаках, хроническом болевом синдроме различной этиологии и локализации, для профилактики мигренозных приступов. Может вызывать неблагоприятные явления в виде кожной сыпи, ангионевротическго отека, анафилаксии, диспепсических явлений, блокад сердца, головокружения, атаксии, тремора, судорог, развития почечной и печеночной недостаточности, зрительных нарушений. Противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам, при остром инфаркте миокарда, идиосинкразии, патологии печени и почек.
Анафранил (таблетки) → синоним Рейтинг: 1 голосов Наверх
Аналог дороже от 79 руб.
Анафранил (синоним) – действующим веществом является кломипрамин. Имеет аналогичную форму выпуска. Показан к назначению у пациентов с соматогенными, эндогенными, психогенными, реактивными, невротическими и маскированными депрессиями, сенильных и пресенильных депрессивных явлениях, при фобиях, в комплексной терапии хронического болевого синдрома, при фобиях, с целью профилактики мигренозных приступов. Может вызывать сонливость, общую слабость, аллергические реакции, головные боли, головокружения, экстрапирамидные нарушения, судорожный синдром, нечеткость зрения, изменения на ЭКГ, диспепсические явления, нарушение формулы крови и другие. Может вызывать синдром отмены. Нельзя использовать при гиперчувствительности к препарату, «свежем» инфаркте миокарда, блокадах сердца, синдроме удлиненного QT, патологии печени и почек, при беременности, грудном вскармливании, детском возрасте.
Имипрамин (драже) → заменитель Рейтинг: Наверх
Аналог дороже от 127 руб.
Производитель: –
Формы выпуска:
- Драже, 25 мг, 50 шт.
Имипрамин – лекарство из той же группы с аналогичным механизмом действия. Форма выпуска – драже по 25 мг (в упаковке 50 шт.). Показан при депрессиях различной этиологии, депрессивных состояниях при психопатиях и шизофрении, панических атаках, фобических явлениях, энурезе у детей, булимии, нервной анорексии, в комплексном лечении хронической боли, для профилактики мигренозных приступов. Препарат может вызывать аллергию, сонливость, судороги, тахикардию, гипотонию, почечную и печеночную недостаточность, повышение внутриглазного давления, диспепсию, задержку стула и мочеиспускания. Нельзя использовать у пациентов с гиперчувствительностью к препарату, при инфаркте миокарда, глаукоме, гиперплазии предстательной железы, почечной и печеночной недостаточности, детям до шести лет, беременным и кормящим женщинам.
Аналог дороже от 244 руб.
Золофт – антидепрессант из группы СИОЗ. Действующим веществом является сертралин. Производится в таблетках по 50 мг (в упаковке 14 или 28 шт), и по 100 мг (№28). В терапевтических дозах не вызывает седативного и снотворного эффекта. Показан к применению у пациентов с депрессиями, обсессивно-компульсивными синдромами, фобиями, паническими атаками, в комплексной терапии хронической боли. Может вызывать неблагоприятные эффекты в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, анафилаксии, болей в животе, тошноты, рвоты, расстройств стула и мочеиспускания, артериальной гипертензии, тахикардии, головокружения, экстрапирамидных нарушений, бронхоспазма, нарушения зрения и оттока внутриглазной жидкости. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, у женщин в период вынашивания ребенка и кормления грудью, детям до 6 лет, при глаукоме, аденоме простаты, эписиндроме.
Аналог дороже от 418 руб.
Феварин (аналог) – селективный ингибитор обратного захвата серотонина, активным веществом которого является флувоксамин. Производится в форме таблеток, покрытых оболочкой по 50 и 100 мг (в упаковке 15 таблеток). Используется при депрессивных и обсессивно-компульсивных расстройствах, фобиях, панических атаках, хронических алгических синдромах. Принимают препарат начиная с 50-100 мг, постепенно повышая дозу (но не более чем до 300 мг в сутки). Курс лечения длительный. После снятия симптомов необходимо продолжать принимать лекарство до полугода. Может вызывать аллергию, диспепсию, головокружение, судороги, тремор, ускорение пульса. Противопоказан при идиосинкразии, почечной и печеночной недостаточности, детям до 8 лет. Прием в период беременности возможен, но нужно сопоставлять необходимость приема лекарства для матери и с риском возникновения пороков развития плода.
Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук
Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com
В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Вместе с этим препаратом посетители ищут:
Выберите свой город
Найти еще в 179 городах России
Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.
Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Кломипрамин
Латинское название: Clomipramine
Код ATX: N06AA04
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)
Производитель: Nu-Pharm Inc. (Канада)
Описание актуально на: 14.12.17
Кломипрамин – антидепрессант широкого спектра действия.
Действующее вещество
Форма выпуска и состав
Выпускается в таблетках. Реализуется в полиэтиленовых пакетах (весом по 5 кг), помещенных в пластиковые контейнеры по 1 шт.
Таблетки | 1 таб. |
Кломипрамина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, макрогол, моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, оксид железа желтого. |
Показания к применению
- головная боль (в том числе профилактика мигрени);
- депрессивный синдром при расстройствах личности и шизофрении;
- депрессивные состояния разного происхождения (включая органические, эндогенные, невротические, реактивные, инволюционные и маскированные депрессии);
- депрессивные расстройства психопатической, невротической и реактивной природы (в том числе их соматические эквиваленты у детей);
- сенильные и пресенильные депрессии;
- депрессивные состояния при хронических соматических патологиях и длительном болевом синдроме;
- панические приступы страха, нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией, обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), хронический болевой синдром (ревматические заболевания, хронические боли у онкологических пациентов, атипичные боли в области лица, посттравматическая невропатия, постгерпетическая невралгия, диабетическая или иная периферическая невропатия).
Противопоказания
- аритмии;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- мания;
- задержка мочи;
- блокады проводящей системы миокарда;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперчувствительность к кломипрамину и прочим трициклическим антидепрессантам, относящимся к группе производных дибензоазепина.
Инструкция по применению Кломипрамин (способ и дозировка)
Принимается внутрь. Взрослым назначают по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и, обычно, составляет 25-50 мг в сутки.
- Максимальная суточная доза для взрослых при амбулаторном лечении – 250 мг, в условиях стационара – 300 мг.
- Максимальная суточная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг, но не более 200 мг.
Побочные эффекты
При приеме Кломипрамин возможны следующие побочные действия:
- ЦНС: часто – миоклонус, головокружение, нарушения зрения, повышенная утомляемость, головная боль, тремор; редко – ощущение жара, ажитация, нарушения вкусовых ощущений, дезориентация, мидриаз, состояние тревоги, кошмарные сновидения, нарушения сна, агрессивность, галлюцинации (зачастую при болезни Паркинсона и у пожилых пациентов), гипомания, мания, деперсонализация, делирий, нарушения памяти, зевота, нарушения концентрации внимания, парестезии, шум в ушах, нарушения речи, нарушения мышечного тонуса, атаксия, усиление депрессии, судороги; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических признаков.
- Сердечно-сосудистая система: редко – синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, аритмии, пальпитация, повышение АД, постуральная гипотензия; в некоторых случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения ЭЭГ.
- Система кроветворения: иногда – эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
- Эндокринная система: часто – увеличение грудных желез, галакторея, нарушения потенции и либидо; в некоторых случаях – отеки, синдром неадекватной секреции АДГ.
- Пищеварительная система: часто – запор, сухость во рту, тошнота; редко – диарея, анорексия, рвота, повышение активности ферментов печени, дискомфорт в животе; в отдельных случаях – желтуха, гепатит.
- Обмен веществ: часто – увеличение веса тела, повышение аппетита.
- Аллергические проявления: редко – кожные высыпания, зуд.
- Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.
- Другое: в некоторых случаях – повышение температуры тела; часто – усиление потоотделения.
Передозировка
Симптомы передозировки Кломипрамин:
- аритмия;
- бессонница;
- спутанность сознания;
- фобии;
- нарушение проводимости сердечных импульсов.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Анафранил, Кломинал, Клофранил.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Кломипрамин – антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие связано со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивное действие отмечается быстро (в течение первой неделе терапии). Обладает адреноблокирующей, холиноблокирующей и антигистаминной активностью.
Особые указания
- Используется с особой осторожностью у больных с пониженным судорожным порогом, при гипертиреоидизме, нейробластоме и феохромоцитоме (из-за риска возникновения гипертонического криза), при сахарном диабете (необходима коррекция режима дозирования гипогликемических средств).
- Перед началом терапии требуется проводить контроль АД, а в ходе лечения – картину периферической крови. При продолжительном применении препарата нужен контроль функций печени и сердца.
- Использование электрошока на фоне лечения возможно только под тщательным врачебным наблюдением и по строгим показаниям.
- При внезапном прекращении терапии существует риск развития синдрома отмены.
- В период лечения препаратом не допускается употребление спиртных напитков.
- Людям склонным к суицидальным поступкам в начальном периоде лечения нужен постоянный врачебный надзор.
- Во время лечения препаратом следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.
При беременности и грудном вскармливании
В I триместре беременности и период грудного вскармливания противопоказан.
При необходимости прима в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В детском возрасте
Прием таблеток запрещен детям младше 6 лет.
В пожилом возрасте
При нарушениях функции почек
При тяжелой печеночной недостаточности назначается с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности и осторожно применяется при тяжелых заболеваниях печени.
Лекарственное взаимодействие
- Следует с осторожностью сочетать со стероидными гормонами.
- Можно применять не раньше, чем спустя 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО. При этом начинать терапию рекомендуется с минимальной дозы.
- Не следует использовать совместно с симпатомиметическими средствами (включая эфедрин, норэпинефрин, эпинефрин, изопреналин, фенилпропаноламин и фенилэфрин), а также с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.
- При комплексном применении с дисульфирамом или алпразоламом требуется снижение дозы.
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Хранить при комнатной температуре. Беречь от детей.
Цена в аптеках
Цена Кломипрамин за 1 упаковку начинается от 217 руб.
Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Кломипрамин
Инструкция по применению Кломипрамин
Показания к применению Кломипрамин
Депрессивные состояния различной этиологии:
- эндогенные, реактивные, невротические, органические, ларвированные, инволюционные формы депрессии;
- депрессия при психопатии, шизофрении;
- пресенильная и сенильная депрессия;
- депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- фобии;
- паническое расстройство;
- катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
- ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.
Противопоказания к применению Кломипрамин
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАОи период менее 14 дней до и после их применения (в т.ч. селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT, детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.
Рекомендации по применению
Внутрь взрослым – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки; детям в зависимости от возраста – 25-50 мг в сутки. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз в сутки.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг/сут, в условиях стационара – 300 мг/сут; детям старше 10 лет – 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг в сутки.
Применение Кломипрамин при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Фармакологическое действие
Кломипрамин – антидепрессивное, тимолептическое, седативное, психостимулирующее.
Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.
После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/ сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.
Побочные действия Кломипрамин
Со стороны ЦНС: часто – головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко – нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях – усиление психотических симптомов, глаукома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, сухость во рту, запор; редко – рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: часто – нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.
Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.
Прочие: часто – усиление потоотделения; в отдельных случаях – повышение температуры тела.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).
Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердца и печени.
Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.
Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.
Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.
При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально – детям до 12 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.
При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.
Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.
При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.
Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.
При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.
Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.
Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.
При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.
Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности: 3 года.