Логимакс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

20.01.2021
Препараты

Логимакс ® (Logimax ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
фелодипин 5 мг
метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) 47,5 мг
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172)

в пластиковых флаконах по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки абрикосового цвета, покрытые оболочкой, круглые, диаметром 10 мм, двояковыпуклые, с гравировкой A/FG на одной стороне. Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, микрокапсулы помещены вместе с фелодипином в гелевый матрикс.

Фармакологическое действие

Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).

Фармакодинамика

Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД .

Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопрололиндуцированную гипотензию.

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется из ЖКТ . Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Клиническая фармакология

Гипотензивный эффект стабилен в течение 24 ч.

Показания препарата Логимакс ®

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль, слабость;

0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница;

0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;

менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки;

0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца;

менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии;

Со стороны органов ЖКТ : более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;

0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела;

0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени;

менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;

0,01–0,09% — выпадение волос;

менее 0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек.

Взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов типа верапамила потенцируют негативный ино- и хронотропный эффект. Усиливает отрицательное ино- и дромотропное действие антиаритмических препаратов (аналоги хинидина, амиодарон), кардиодепрессивное — ингаляционных анестетиков. Увеличивают концентрацию метопролола в плазме циметидин, гидралазин, алкоголь, понижает — рифампицин. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы ослабляют гипотензивный эффект.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 табл. 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка; симптоматическая терапия: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности — бета1-агонист (в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно); либо дофамин ( в/в ) или атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва; добутамин, норадреналин, глюкагон (1–10 мг). При необходимости — применение водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма — в/в введение бета2-агониста.

Меры предосторожности

Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда, при ЧСС менее 45 уд./мин , с интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст. Тщательный врачебный контроль необходим при одновременном применении с ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами, ингибиторами МАО . При одновременном применении с клонидином и необходимости отменить последний лечение Логимаксом следует прервать за несколько дней до отмены клонидина. Перед хирургическим вмешательством следует предупредить анестезиолога о приеме препарата. Отменяют постепенно, в течение 1,5–2 нед .

Условия хранения препарата Логимакс ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Логимакс ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Логимакс

Логимакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Logimax

Код ATX: C07FB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol) + фелодипин (Felodipine)

Производитель: АстраЗенека, АБ (AstraZeneca, AB) (Швеция)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 716 руб.

Логимакс – комбинированное антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета с абрикосовым оттенком, на одной из сторон гравировка «A/FG» (по 30 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Логимакса).

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

  • активные вещества: метопролола тартрат – 50 мг (соответствует содержанию метопролола сукцината – 47,5 мг), фелодипин – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гипромеллоза, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла (макрогола глицерилгидроксистеарат 40), пропилгаллат, лактоза безводная, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, натрия алюмосиликат;
  • оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, парафин, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Логимакс – препарат комбинированного состава с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами.

Взаимодополняющий механизм действия метопролола, уменьшающего сердечный выброс, и фелодипина, снижающего общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости лечения по сравнению с монотерапией метопрололом и фелодипином. Снижение артериального давления (АД) стабильно и эффективно в течение всего периода между приемами доз (24 ч).

Метопролол

Метопролол является кардиоселективным антагонистом β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не оказывает влияния на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в бронхах и периферических сосудах. Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным хронотропным и инотропным эффектом. Метопролол снижает стимулирующее воздействие катехоламинов на миокард, способствует снижению АД, ЧСС (частоты сердечных сокращений) и сердечного выброса. При повышенной секреции адреналина в состоянии стресса препарат не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол оказывает меньшее сократительное действие на мускулатуру бронхов, а также в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и секрецию инсулина, поэтому может применяться при сахарном диабете. Кроме того, оказывает меньший эффект на сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, такие как тахикардия. При применении метопролола уровень глюкозы в крови восстанавливается до нормального быстрее, чем при лечении неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол понижает АД в положении лежа и стоя, а также при физической нагрузке.

В начале применения препарат способствует усилению ОПСС, однако при длительном лечении ОПСС снижается, вследствие чего понижается АД, при этом сердечный выброс не меняется. При артериальной гипертензии метопролол уменьшает частоту смертности от сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат не изменяет электролитный баланс крови.

Фелодипин

Фелодипин является производным дигидропиридина, вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов, представляет собой рацемическую смесь. Применяется для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Подавляет проводимость и сократительную способность гладкой мускулатуры путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Обладает высокой селективностью в отношении гладкой мускулатуры артериол, благодаря чему не оказывает отрицательного инотропного действия на проводимость и сократимость сердца.

Гипотензивный эффект фелодипина развивается вследствие уменьшения ОПСС. При артериальной гипертензии АД эффективно снижается в положении лежа, сидя и стоя, а также при физической нагрузке. Препарат не оказывает воздействие на гладкую мускулатуру вен и адренергический вазомоторный контроль, поэтому ортостатическая гипотензия не развивается.

На начальном этапе терапии вследствие понижения АД возможно временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое устраняется благодаря комбинации с бета-адреноблокатором (метопрололом).

Действие препарата на АД и ОПСС коррелирует с его плазменной концентрацией. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч.

Применение фелодипина вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Читайте также:  Аммифурин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фелодипин способствует расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей. Отмечено незначительное действие лекарственного вещества на моторику желудочно-кишечного тракта.

При продолжительном приеме препарат не оказывает значительного влияния на уровень липидов в крови. У больных сахарным диабетом 2 типа, получавших фелодипин в течение 6 месяцев, не отмечены существенные изменения метаболических процессов. Таким образом, препарат может применяться у больных сахарным диабетом, а также у пациентов с пониженной функцией левого желудочка (в комбинации со стандартной терапией), подагрой, гиперлипидемией, бронхиальной астмой.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает диуретической и натрийуретической активностью. Не оказывает влияния на экскрецию альбумина, клубочковую фильтрацию, не обладает калийуретическим эффектом.

Фармакокинетика

Метопролол

Из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и почти полностью.

Максимальной концентрации (Cmax) достигает в течение 1–2 ч. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, вследствие чего образуется три основных метаболита, не обладающих фармакологической активностью.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов – более 95%, не более 5% полученной дозы экскретируется в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т½) составляет 3–4 ч, во время терапии этот показатель не меняется.

Фелодипин

Системная биодоступность составляет порядка 15%. Cmax в плазме крови отмечается через 3–5 ч после перорального приема препарата. Одновременный прием пищи влияет на скорость всасывания фелодипина, из-за чего Cmax увеличивается примерно на 65%, биодоступность при этом не меняется.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – примерно 99%.

Объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет

10 л/кг. Равновесная концентрация (Css) достигается в течение 5 дней.

Фелодипин подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В организме не кумулирует.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1,2 л/мин.

T½ препарата в конечной фазе – около 25 ч. Выводится: с мочой – примерно 70% в виде метаболитов, не более 0,5% в неизменном виде, с калом – оставшаяся часть.

У пожилых лиц и больных с функциональными нарушениями печени увеличивается плазменная концентрация фелодипина.

У пациентов с нарушениями почечной функции концентрация препарата в плазме не меняется, однако отмечается кумуляция неактивных метаболитов. Гемодиализ не выводит фелодипин из организма.

Метопролол + Фелодипин

При одновременном приеме фелодипина и метопролола в составе Логимакса не отмечаются изменения биодоступности двух активных веществ по сравнению с их раздельным одновременным приемом.

Показатели абсорбции не зависят от приемов пищи.

Показания к применению

Логимакс предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Препарат может назначаться пациентам, у которых бета-адреноблокаторы или блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемые в качестве монотерапии, не вызывают необходимого снижения АД.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия;
  • симптоматическая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и проведение инотропной терапии агонистами β-адренорецепторов;
  • острый инфаркт миокарда;
  • подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС – 0,24 сек или систолическое АД –

Логимакс (Метопролол плюс Фелодипин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Logimat, Mobloc.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Все антагонисты кальция здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Метопролол и Фелодипин .

(В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Логимакс (Logimax) таблетки 47,5мг метопролола + 5мг фелодипина 30 Швеция, Астра Зенека 599- (средняя 992↗) -1404 345↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Логимакс (Logimax) таблетки 50мг метопролола +5мг фелодипина 30 Швеция, АстраЗенека АБ 843- (средняя 873) -1050 22

Логимакс – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Взаимодополняющий механизм действия фелодипина, снижающего ОПСС, и метопролола, уменьшающего сердечный выброс, приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией фелодипином и метопрололом. При приеме Логимакса снижение АД стабильно и эффективно в течение всего интервала между приемами доз (24 ч).

Фелодипин – производное дигидропиридина, является вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов и предназначен для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин представляет собой рацемическую смесь.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен уменьшением ОПСС. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в горизонтальном положении, так и в положении сидя и стоя, в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развития ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приема фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое нивелируется при комбинации с бета-адреноблокаторами. Действие фелодипина на АД и ОПСС коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме фелодипина антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Лечение фелодипином приводит к обратному развитию гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику ЖКТ. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на содержание липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 при применении фелодипина в течение 6 мес не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам с пониженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом (за счет снижения канальцевой реабсорбции натрия и воды). Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина.

Метопролол – кардиоселективный антагонист ?1-адренорецепторов, не влияет в терапевтических дозах на ?2-адренорецепторы, локализованные, главным образом, в периферических сосудах и бронхах. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным инотропным и хронотропным эффектом. Метопролол уменьшает стимулирующий эффект катехоламинов на миокард и способствует снижению ЧСС, сердечного выброса и АД. В состоянии стресса при повышенной секреции адреналина метопролол не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

В терапевтических дозах метопролол оказывает меньший сократительный эффект на мускулатуру бронхов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на секрецию инсулина и метаболизм углеводов, в связи с чем метопролол может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Метопролол оказывает меньший эффект на такие сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, как тахикардия. При терапии метопрололом содержание глюкозы в крови восстанавливается до нормального уровня быстрее, чем при терапии неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол снижает повышенное АД как в положении стоя, так и в горизонтальном положении, а также при физической нагрузке. В начале терапии метопролол вызывает усиление ОПСС. Однако при длительном лечении отмечается снижение АД вследствие снижения ОПСС при неизмененном сердечном выбросе. У больных с артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых осложнений.

На фоне приема метопролола не отмечено изменений электролитного баланса крови.

Фармакокинетика

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15% и не зависит от приема пищи. Прием пищи воздействует на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению Cmax в плазме крови приблизительно на 65%. Cmax в плазме крови достигается через 3-5 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 99%. Vd в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Не кумулирует. Css достигается через 5 дней.

Фелодипин метаболизируется в печени, все метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 фелодипина в конечной фазе – около 25 ч. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1.2 л/мин.

Около 70% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть – с калом. Менее 0.5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушенной функцией печени и лиц пожилого концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем, возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Всасывание и метаболизм

Метопролол полностью всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Подвергается метаболизму в печени с образованием 3 основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения.

Около 5% принятой дозы метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Прием Логимакса не приводит к изменению биодоступности компонентов, по сравнению с раздельным одновременным приемом фелодипина и метопролола. Показатели абсорбции не зависят от приема пищи.

Показания к применению препарата ЛОГИМАКС®

  • артериальная гипертензия.

Препарат может применяться в случаях, когда лечение бета-адреноблокаторами или блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемых в качестве монотерапии, не оказывают клинически значимого эффекта.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать утром, запивая водой, не делить, не дробить и не разжевывать. Препарат можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Доза Логимакса подбирается индивидуально. При выборе начальной дозы рекомендуется учитывать эффект ранее принимаемых доз бета-адреноблокаторов или блокаторов медленных кальциевых каналов.

Для взрослых и пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 1 таблетку 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить (по 1 таблетке 2 раза в сутки).

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с циррозом печени, т.к. метопролол связывается с белками крови лишь в незначительной степени (5-10%). При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например, пациенты, перенесшие операции по шунтированию) не следует превышать дозу Логимакса 5 мг/47.5 мг.

Опыт применения препарата у детей ограничен.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: часто (>1/100), иногда (>1/1000, 1/10 000,

Логимакс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, аортальный стеноз, ГОКМП, ХСН II-III ст.; острая стадия инфаркта миокарда; кардиогенный шок; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); беременность (I триместр); период лактации; тахикардия; печеночная недостаточность; AV блокада; СССУ; брадикардия (ЧСС менее 50/мин); ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов, “перемежающаяся” хромота; стенокардия Принцметала; сахарный диабет типа 1.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1 таблетке препарата (5 мг фелодипина и 50 мг метопролола) ежедневно, 1 раз в день (утром), при необходимости – 2 раза в день. Таблетку препарата нельзя делить, дробить или жевать.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Фелодипин – селективный БМКК; оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Нормализует трансмембранный ток Ca2+, не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей, снижает ОПСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Метопролол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, МОК. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем при длительном применении оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Побочные действия

Снижение АД; головная боль, головокружение, периферические отеки, слабость, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея; гиперплазия десен; повышение активности “печеночных” трансаминаз; миалгия, артралгия; аллергические реакции (кожный зуд, ангионевротический отек); AV блокада I ст., брадикардия; тромбоцитопения; парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, тревожность, снижение потенции, сексуальная дисфункция; одышка, бронхоспазм, ринит; нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений; фотосенсибилизация.

Редко – тахикардия, сердцебиение, гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения), амнезия, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка. Симптомы (обусловлены фелодипином): снижение АД, тахикардия, стенокардия.

Лечение: специфический антидот – препараты Ca2+; промывание желудка, назначение активированного угля. При снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма; при неэффективности в/в вводятся 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата. При необходимости повторяют введение в той же дозе.

Симптомы (обусловлены метопрололом): снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема.

Лечение: в случае выраженного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов – в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются). При судорогах – в/в введение диазепама.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС, АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в месяц), концентрацию глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес).

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Недопустимо внезапное прекращение приема, по возможности лечение препаратом следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 10 дней.

При быстрой отмене возможно учащение приступов вазоспастической стенокардии.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Риск нарушения углеводного обмена или маскирования клинической картины гипогликемии меньше, чем при монотерапии селективными бета-адреноблокаторами.

Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.

В случае хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о характере получаемой терапии.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фелодипин (в составе препарата).

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 20-40%; увеличивает биодоступность пропранолола.

Виноградный сок увеличивает биодоступность в 2 раза.

Циметидин, замедляя метаболизм фелодипина в печени, повышает его концентрацию в плазме.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками) и эстрогены (задержка Na+).

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики вызывают усиление гипотензивного эффекта.

Метопролол (в составе препарата).

НПВП ослабляют гипотензивный эффект.

Отмечаются взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта – с ЛС для общей анестезии; увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия инсулина (ослабление – пероральных гипогликемических ЛС).

Верапамил, дилтиазем, антиаритмические ЛС, резерпин, альфа-метилдопа, клонидин, гуанфацин увеличивают выраженность брадикардии, угнетение проводимости и артериальную гипотензию.

Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта отмечается при сочетании метопролола с сердечными гликозидами.

Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме.

Логимакс

Логимакс – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторы. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Логимакс – комбинированное антигипертензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, розового цвета с абрикосовым оттенком, на одной из сторон гравировка «A/FG» (по 30 шт. во флаконах, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Логимакса).

Состав 1 покрытой оболочкой таблетки:

  • активные вещества: метопролола тартрат – 50 мг (соответствует содержанию метопролола сукцината – 47,5 мг), фелодипин – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гипромеллоза, полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла (макрогола глицерилгидроксистеарат 40), пропилгаллат, лактоза безводная, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, натрия алюмосиликат;
  • оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, парафин, титана диоксид (Е171), красители железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Логимакс – препарат комбинированного состава с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным эффектами.

Взаимодополняющий механизм действия метопролола, уменьшающего сердечный выброс, и фелодипина, снижающего общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости лечения по сравнению с монотерапией метопрололом и фелодипином. Снижение артериального давления (АД) стабильно и эффективно в течение всего периода между приемами доз (24 ч).

Метопролол

Метопролол является кардиоселективным антагонистом β1-адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не оказывает влияния на β2-адренорецепторы, расположенные преимущественно в бронхах и периферических сосудах. Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие.

Бета-адреноблокаторы обладают отрицательным хронотропным и инотропным эффектом. Метопролол снижает стимулирующее воздействие катехоламинов на миокард, способствует снижению АД, ЧСС (частоты сердечных сокращений) и сердечного выброса. При повышенной секреции адреналина в состоянии стресса препарат не препятствует нормальной физиологической вазодилатации.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол оказывает меньшее сократительное действие на мускулатуру бронхов, а также в меньшей степени влияет на метаболизм углеводов и секрецию инсулина, поэтому может применяться при сахарном диабете. Кроме того, оказывает меньший эффект на сердечно-сосудистые реакции при гипогликемии, такие как тахикардия. При применении метопролола уровень глюкозы в крови восстанавливается до нормального быстрее, чем при лечении неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролол понижает АД в положении лежа и стоя, а также при физической нагрузке.

В начале применения препарат способствует усилению ОПСС, однако при длительном лечении ОПСС снижается, вследствие чего понижается АД, при этом сердечный выброс не меняется. При артериальной гипертензии метопролол уменьшает частоту смертности от сердечно-сосудистых осложнений.

Препарат не изменяет электролитный баланс крови.

Фелодипин

Фелодипин является производным дигидропиридина, вазоселективным блокатором медленных кальциевых каналов, представляет собой рацемическую смесь. Применяется для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Подавляет проводимость и сократительную способность гладкой мускулатуры путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Обладает высокой селективностью в отношении гладкой мускулатуры артериол, благодаря чему не оказывает отрицательного инотропного действия на проводимость и сократимость сердца.

Гипотензивный эффект фелодипина развивается вследствие уменьшения ОПСС. При артериальной гипертензии АД эффективно снижается в положении лежа, сидя и стоя, а также при физической нагрузке. Препарат не оказывает воздействие на гладкую мускулатуру вен и адренергический вазомоторный контроль, поэтому ортостатическая гипотензия не развивается.

На начальном этапе терапии вследствие понижения АД возможно временное рефлекторное увеличение ЧСС и сердечного выброса, которое устраняется благодаря комбинации с бета-адреноблокатором (метопрололом).

Действие препарата на АД и ОПСС коррелирует с его плазменной концентрацией. После достижения стабильной равновесной концентрации в плазме гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 ч.

Применение фелодипина вызывает обратное развитие гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин способствует расслаблению гладкой мускулатуры дыхательных путей. Отмечено незначительное действие лекарственного вещества на моторику желудочно-кишечного тракта.

При продолжительном приеме препарат не оказывает значительного влияния на уровень липидов в крови. У больных сахарным диабетом 2 типа, получавших фелодипин в течение 6 месяцев, не отмечены существенные изменения метаболических процессов. Таким образом, препарат может применяться у больных сахарным диабетом, а также у пациентов с пониженной функцией левого желудочка (в комбинации со стандартной терапией), подагрой, гиперлипидемией, бронхиальной астмой.

Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках, обладает диуретической и натрийуретической активностью. Не оказывает влияния на экскрецию альбумина, клубочковую фильтрацию, не обладает калийуретическим эффектом.

Фармакокинетика

Метопролол

Из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и почти полностью.

Максимальной концентрации (Cmax) достигает в течение 1–2 ч. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450, вследствие чего образуется три основных метаболита, не обладающих фармакологической активностью.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов – более 95%, не более 5% полученной дозы экскретируется в неизмененном виде.

Период полувыведения (Т½) составляет 3–4 ч, во время терапии этот показатель не меняется.

Фелодипин

Системная биодоступность составляет порядка 15%. Cmax в плазме крови отмечается через 3–5 ч после перорального приема препарата. Одновременный прием пищи влияет на скорость всасывания фелодипина, из-за чего Cmax увеличивается примерно на 65%, биодоступность при этом не меняется.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы – примерно 99%.

Объем распределения (Vd) в равновесном состоянии составляет

10 л/кг. Равновесная концентрация (Css) достигается в течение 5 дней.

Фелодипин подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. В организме не кумулирует.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1,2 л/мин.

T½ препарата в конечной фазе – около 25 ч. Выводится: с мочой – примерно 70% в виде метаболитов, не более 0,5% в неизменном виде, с калом – оставшаяся часть.

У пожилых лиц и больных с функциональными нарушениями печени увеличивается плазменная концентрация фелодипина.

У пациентов с нарушениями почечной функции концентрация препарата в плазме не меняется, однако отмечается кумуляция неактивных метаболитов. Гемодиализ не выводит фелодипин из организма.

Метопролол + Фелодипин

При одновременном приеме фелодипина и метопролола в составе Логимакса не отмечаются изменения биодоступности двух активных веществ по сравнению с их раздельным одновременным приемом.

Показатели абсорбции не зависят от приемов пищи.

Показания к применению

Логимакс предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Препарат может назначаться пациентам, у которых бета-адреноблокаторы или блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемые в качестве монотерапии, не вызывают необходимого снижения АД.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия;
  • симптоматическая брадикардия;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия) и проведение инотропной терапии агонистами β-адренорецепторов;
  • острый инфаркт миокарда;
  • подозрение на острую стадию инфаркта миокарда (ЧСС – 0,24 сек или систолическое АД –

Логимакс, 50 мг+5мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Логимакс

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.
фелодипин 5 мг
метопролола сукцинат (в виде 50 мг метопролола тартрата) 47,5 мг
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза; гидроксипропилметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза безводная; полиоксил 40 гидрогенизированное касторовое масло; МКЦ; парафин; полиэтиленгликоль; пропилгаллат; кремния диоксид; натрия алюминия силикат; натрия стеарил фумарат; титана диоксид (E171); оксиды железа (E172)

в пластиковых флаконах по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Таблетки абрикосового цвета, покрытые оболочкой, круглые, диаметром 10 мм, двояковыпуклые, с гравировкой A/FG на одной стороне. Таблетки состоят из микрокапсул метопролола сукцината, индивидуально покрытых специальной мембраной, обеспечивающей равномерное высвобождение метопролола, микрокапсулы помещены вместе с фелодипином в гелевый матрикс.

Фармакологическое действие

Блокирует бета1-адренорецепторы миокарда (метопролол) и тормозит вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов (фелодипин).

Фармакодинамика

Метопролол уменьшает стимулирующее влияние катехоламинов на миокард, сердечный выброс и АД.

Фелодипин расслабляет гладкие мышцы сосудистой стенки, уменьшает ОПСС и потенцирует (взаимно) метопрололиндуцированную гипотензию.

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется из ЖКТ. Системная биодоступность фелодипина — 15%, метопролола — 50%. Связывание с белками плазмы у фелодипина составляет 99%. T1/2 фелодипина — 25 ч, метопролола — 3–5 ч. Действующие вещества метаболизируются в печени. 70% фелодипина экскретируется в виде метаболитов с мочой, остальные — с калом. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками.

Логимакс: Показания

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия.

Логимакс: Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, выраженная синусовая брадикардия, AV блокада II-III степени, синдром слабости синусного узла, тяжелые нарушения периферического кровообращения, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, не разжевывая, запивая водой. Начальная доза — по 1 табл. 1 раз в день, при необходимости дозу удваивают.

Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек. Обычно нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции печени, в т.ч. у пациентов, страдающих циррозом печени. При наличии симптомов серьезного нарушения функции печени (например у пациентов, в анамнезе которых были операции с шунтированием) следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.

У пациентов преклонного возраста обычно достаточно 1 табл. 1 раз в день, при необходимости — 2 раза в день.

Логимакс: Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: более 1% — головная боль, слабость;

0,1–0,9% — головокружение, парестезия, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница;

0,01–0,09% — нервозность, тревога, нарушение зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит;

менее 0,01% — амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — покраснение лица, брадикардия, сердцебиение, постуральные нарушения, похолодание конечностей, периферические отеки;

0,1–0,9% — тахикардия, AV блокада I степени, боль в области сердца;

менее 0,01% — гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: более 1% — одышка при физическом усилии;

Со стороны органов ЖКТ: более 1% — тошнота, боль в животе, диарея или запор;

0,1–0,9% — рвота, потеря массы тела;

0,01–0,09% — сухость во рту, изменение функциональных проб печени;

менее 0,01% — гиперплазия слизистой оболочки, увеличение концентрации печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–0,9% — импотенция, сексуальная дисфункция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: менее 0,01% — миалгия, артралгия.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь (в виде urticaria psoriasiform), дистрофические поражения кожи;

0,01–0,09% — выпадение волос;

менее 0,01% — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: менее 0,01% — ангионевротический отек.