Невирапин – инструкция по применению, отзывы, цена, таблетки 200 мг

Невирапин – инструкция по применению, цены, отзывы

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Невирапин, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Показания к применению препарата Невирапин

Лечение взрослых и детей, инфицированных ВИЧ-1 (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (у женщин, не получавших антиретровирусного лечения во время родов).

Форма выпуска препарата Невирапин

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.

По механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (?, ?, ? или ?) человека.

В комбинации с зидовудином/диданозином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4+ клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь невирапин быстро абсорбируется (более 90%) у здоровых добровольцев и ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов. После однократного приема в дозе 200 мг Cmax в плазме крови достигалась через 4 ч и составляла 2±0.4 мкг/мл (7.5 мкмоль). При курсовом применении наблюдалось линейное увеличение Cmax невирапина в плазме в диапазоне доз 200-400 мг/сут.

Прием пищи, антацидов и других лекарственных препаратов, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин), не оказывает влияния на абсорбцию невирапина.

Невирапин является липофильным веществом и практически не ионизируется при физиологическом значении рН. После в/в введения здоровым взрослым Vd составлял 1.21±0.09 л/кг, что подтверждает хорошее распределение невирапина в тканях человека. Концентрация невирапина в спинномозговой жидкости составляет 45%(±5%) от концентрации в плазме.

При концентрации в плазме 1-10 мкг/мл связывается с белками плазмы на 60%.

Cssmin достигалась при дозе 400 мг/сут и составляла 4.5±1.9 мкг/мл.

Метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени системы цитохрома P450, преимущественно изоферментами CYP3A с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов.

Выводится почками (около 80%) в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой метаболитов, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Невирапин является индуктором микросомальных ферментов системы CYP.

При приеме внутрь по 200 мг 2 раза/сут в течение 2-4 нед. кажущийся клиренс невирапина увеличивается в 1.5-2 раза по сравнению с однократным приемом в той же дозе, T1/2 в терминальной фазе уменьшается c 45 ч при однократном приеме до 25-30 ч при курсовом применении. Изменение этих параметров связано с фармакокинетической самоиндукцией.

Фармакокинетические параметры невирапина не меняются в зависимости от возраста у пациентов 19-68 лет или этнической принадлежности. Vd у женщин несколько выше, чем у мужчин, но существенных различий концентрации невирапина, связанных с полом, не выявлено.

У детей, инфицированных ВИЧ-1, AUC и Cmax повышались пропорционально увеличению дозы. После окончания абсорбции концентрация невирапина в плазме крови линейно снижалась с течением времени.

Клиренс невирапина в пересчете на массу тела достигал максимальных значений у пациентов в возрасте от 1 до 2 лет, затем снижался пропорционально возрасту. Клиренс невирапина у пациентов в возрасте до 8 лет был примерно в 2 раза ниже, чем у взрослых пациентов. T1/2 после достижения Css составил в среднем 25.9±9.6 ч (для группы ВИЧ-1 инфицированных пациентов со средним возрастом 11 мес).

При длительном применении T1/2 в терминальной фазе меняется в зависимости от возраста и составляет у детей в возрасте от 2 мес до 1 года – 32 ч, 1-4 лет – 21 ч, 4-8 лет – 18 ч, старше 8 лет – 28 ч.

Использование препарата Невирапин во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения невирапина при беременности не проводилось. Установлено, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Невирапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Показана эффективность и безопасность применения невирапина для профилактики передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку при приеме внутрь во время родов однократной дозы 200 мг и однократной дозы 2 мг/кг для новорожденного в течение 72 ч после рождения.

В период лечения рекомендуется применение барьерных методов контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия невирапина. Показано снижение фертильности у самок крыс при введении невирапина в дозах, обеспечивающих поступление активного вещества в системный кровоток, определенных на основании AUC, которая приблизительно эквивалентна таковой при применении невирапина в рекомендуемых клинических дозах.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Дерматологические реакции: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 дней.

Аллергические реакции: возможны лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях приводившие к летальному исходу).

Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности ГГТ; возможны – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях – желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (чаще у детей).

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка, миалгия.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.

Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут. Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.

При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и Cmax кетоконазола. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении с циметидином минимальная Css невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.

Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.

Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина. При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина. В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.

Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.

При одновременном применении невирапина и препаратов, содержащих зверобой, возможно снижение концентрации невирапина ниже терапевтического уровня, что может привести к утрате вирусологической эффективности и развитию устойчивости вируса к невирапину (одновременное применение не рекомендуется).

Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. У пациентов, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).

Особые указания при приеме препарата Невирапин

В первые 8 недель лечения требуется особый контроль состояния пациента с целью быстрого выявления возможных тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), гепатита или почечной недостаточности.

Прием невирапина следует прервать, если у пациентов отмечается появление выраженной сыпи или сыпи в сочетании с лихорадкой, образованием везикул, поражениями полости рта, конъюнктивитом, отеком лица, миалгией или артралгией, общим недомоганием, а также при выраженных изменениях печеночных проб, эозинофилии, гранулоцитопении, гепатите, почечной недостаточности или появлении признаков нарушений функции других внутренних органов. В таких случаях невирапин повторно не применяют.

Нарушение режима дозирования в течение вводного периода повышает частоту развития кожных реакций.

При перерыве приема более 7 дней повторное применение следует начинать с вводного периода.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК?20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Бессимптомное повышение ГГТ не является показанием для отмены невирапина.

При появлении клинических и лабораторных признаков гепатита (умеренные или выраженные изменения показателей функции печени кроме ГГТ) невирапин полностью отменяют и повторно не применяют.

Отдаленные эффекты невирапина в настоящее время неизвестны.

Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте.

При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения сонливости на фоне лечения, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

Невирапин таблетки инструкция

Полная инструкция для Невирапин в форме таблетки

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Невирапин в форме таблетки

В одной таблетке содержится Активное вещество: невирапин 200,0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Vivapur 101), натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, повидон (Коллидон 30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Противовирусный препарат, неконкурентный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Соединяясь с обратной транскриптазой, блокирует активность РНК- и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента. Не подавляет обратную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческих альфа-, бета-, гамма- или дельта-ДНК полимераз. В комбинации с другими антиретровирусными лекарственными средствами уменьшает вирусную нагрузку и увеличивает количество С04+-клеток. При монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов.

In vitro отмечается перекрестная резистентность с другими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь более 90%. Абсолютная биодоступность – 93%. После однократного приема 200 мг максимальная концентрация (Стах) составляет – 1.6-2.4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСшах) – 4 ч. С повышением дозы Стах увеличивается линейно. При приеме 200 мг 2 раза в сутки равновесная Стах – 5-7.44 мкг/мл и площадь под кривой концентрация-время (AUC) 109 мкг/мл/ч.

Равновесный объем распределения – 1.12-1.3 л/кг. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 60%. Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет 45% от плазменной.

Подвергается значительному метаболизму в печени при участии цитохрома Р450, преимущественно изоферментами CYP3A. Датее подвергается глюкуронированию. Элиминируется преимущественно почками – 70.2-92.4% (менее 3% в виде неизмененного вещества), в меньшей степени кишечником – 8.6-11.6%. Является индуктором микросомальных ферментов печени. В результате аутоиндукции метаболизма терминальный период полувыведения (Т1/2) снижается с 45 ч (при однократном приеме) до 25-30 ч при длительном применении.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) фармакокинетика не изменяется, однако при терминальной ХПН, требующей проведения диализа, AUC невирапина снижается на 43.5%; отмечается кумуляция гидроксиметаболитов в плазме.

У пациентов с печеночной недостаточностью может отмечаться существенное увеличение AUC.

Клиренс у женщин на 13.8% ниже, чем у мужчин. У взрослых в возрасте 19-68 лет и у различных рас существенных различий в фармакокинетических параметрах не отмечается. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов цитохрома CYP3A, CYP2B6, а также путем глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма, наблюдающейся в первые 2-4 недели. Выводится преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания Невирапин в форме таблетки

ВИЧ-инфекция, вызванная ВИЧ-1, в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания Невирапин в форме таблетки

Детский и подростковый возраст до 18 лет. Одновременное применение с рифампицином, кетоконазолом, с эфавирензем, делавирдином, этравирином, рилпивирииом, боцепревиром, с комбинацией атазанавир/ритоиавир, с комбинацией элвитегравир/кобицистат; с фосампренавиром, саквинавиром в случае, когда они не применяются совместно с низкой дозой ритонавира (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”). Одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного вследствие риска снижения концентрации невирапина и снижения его клинического эффекта.

С осторожностью

Легкая и средней степени тяжести печеночная недостаточность, одновременное применение с кларитромицином, флуконазолом, итраконазолом, рифабутином, лопинавиром/ритонавиром, индинавиром, телапревиром, варфарином, пероральными контрацептивами, метадоном (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Беременность и лактация

Способ применения и дозы Невирапин в форме таблетки

По 1 таблетке (200 мг) ежедневно в течение первых 14 дней, затем по 1 таблетке (200 мг) 2 раза в день, в комбинации не менее чем с двумя дополнительными антиретровирусными препаратами. В случае применения комбинированной терапии необходимо следовать правилам дозирования и мониторинга, рекомендуемым производителями.

Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг.

При ХИН с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с ХИН, которым проводится диализ, после процедуры назначается дополнительно 200 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования у лиц старше 65 лет не установлен.

При появлении сыпи в течение первых 14 дней приема, переход на дозу 200 мг 2 раза в сутки откладывают до разрешения сыпи, однако более 28 дней невирапин в дозе 200 мг/сут не применяют (требуется подбор альтернативной терапии).

Перерыв в приеме невирапина более 7 дней требует начального 14-дневного приема в дозе 200 мг/сут.

Предотвращение передачи ВИЧ от матери ребенку

Рекомендуется следующий режим дозирования для беременных.

По 1 таблетке (200 мг) как можно быстрее после начала родовой деятельности.

Побочные эффекты лекарства

Частота побочных эффектов в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>=1/10), часто (>=1/100 и =1/1000 и 2.5 раз, ко-инфекция вирусом гепатита С, злоупотребление алкоголем. У женщин почти втрое чаще чем у мужчин развиваются печеночные, чаще в сочетании с сыпыо, реакции (5.8% vs 2.2%). У пациентов обоего пола, ранее не получавших АРВ терапию, с выявляемой РНК ВИЧ-1 и высоким количеством CD4, также повышен риск развития печеночных реакций. При вирусной нагрузке >50 копий/мл у женщин при количестве CD4 >250 кл/мм3 по сравнению с женщинами, у которых CD4 400 кл/мм3 риск развития гепатотоксических реакций выше в 5 раз (6.3% vs 1.2%). Пациенты с аналогичными показателями CD4, но при отсутствии вирусной нагрузки (менее 50 копий/мл, т.е. не выявляется в плазме крови), нс относятся к группе высокого риска развития печеночных реакций. Начинать лечение невирапином женщин при количестве CD4 >250 кл/мм3 и мужчин при количестве CD4 >400 кл/мм3 не следует, если только ожидаемая польза существенно не превышает возможный риск.

Активный мониторинг показателей функции печени следует проводить у пациентов, у которых ранее были жалобы на диспептические явления, анорексию, тошноту, обесцвеченный стул, боли в области печени, отмечалась желтуха, билирубинурия, гепатомегалия.

Пациент должен быть проинформирован, что при появлении таких жалоб как тошнота, рвота, анорексия, боли в правом подреберье, желтушность кожи, темный цвет мочи и обесцвеченный стул следует немедленно обратиться к врачу! Клинический и лабораторный контроль следует проводить на протяжении всего периода лечения невирапином. В течение первых двух месяцев применения невирапина печеночные тесты следует проводить каждые 2 недели, далее – в конце третьего месяца терапии, затем несколько реже, но регулярно. Пациенты, в анамнезе которых отмечались симптомы, указывающие на нарушение функции печени, как и в случае активности ACT или АЛТ, превышающих ВГН более чем в 2.5 до начала или в процессе лечения, нуждаются в относительно частом обследовании даже при хорошей переносимости препарата.

Бессимптомное повышение активности ферментов печени, как и ГГТ, отмечается часто, но не является показанием к отмене невирапина.

Невирапин не следует назначать пациентам, у которых исходная активность ACT и/или АЛТ превышает ВГЫ более чем в 5 раз. Повышение активности ACT и/или АЛТ более чем в 5 раз по сравнению е ВГН на фоне терапии невирапином является показанием к немедленной отмене препарата. В случае бессимптомного повышения активности ACT и/или АЛТ – при отсутствии жалоб и/или симптомов гепатита или общих симптомов, указывающих на нарушение функции внутренних органов – применение невирапина может быть возобновлено.

Решение о возобновлении принимается индивидуально, исходя из клинической необходимости. Непременным условием является нормализация активности ферментов, стабилизация. При повторном применении невирапина необходимо соблюдать рекомендованный режим дозирования: “вводный” период в 14 дней – доза по 200 мг/сутки, с последующим ее повышением до 400 мг/сутки. Обеспечить тщательный клинический и лабораторный контроль. В случае возобновления нарушений функции печени невирапин должен быть отменен окончательно.

Эффективность и безопасность невирапина у пациентов с исходными заболеваниями печени нс установлены. Тяжелая печеночная недостаточность – класс С по шкале Чайлд-Пыо – является противопоказанием к применению невирапина. Умеренная печеночная недостаточность – класс В по шкале Чайлд-Пью требует применение с осторожностью.

Особое наблюдение требуется при АРВ терапии пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией с гепатитами В или С ввиду повышенного риска развития тяжелых, потенциально фатальных, гепатотоксических реакций. Необходимо учитывать рекомендации и меры предосторожности по совместно применяемым препаратам.

У пациентов с исходной дисфункцией печени, включая активный хронический гепатит, на фоне АРВ терапии нарушения функции печени отмечаются относительно чаще. Данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении. При обнаружении клинических и/или лабораторных признаков усугубления нарушений функции печени необходимо прервать или прекратить терапию невирапином.

Прочие нежелательные реакции Перераспределение жировой ткани У пациентов, получавших антиретровирусную терапию, наблюдали перераспределение / аккумуляцию жировой ткани тела, включая абдоминальное ожирение, дорсоцсрвикальное отложение жира (“горб бизона”), липоатрофию на конечностях и лице, увеличение груди и “кушингоидный” тип ожирения. Факторами риска являются метаболические нарушения, продолжительность антиретровирусной терапии, пациенты старшего возраста. Механизм возникновения и отдаленные последствия не известны. Причинно- следственная связь с приемом АРВ препаратов не доказана.

В клинических исследованиях на фоне применения невирапина отмечалось повышение липидов высокой плотности и нормализация соотношения липидов высокой и низкой плотности. Клиническое значение данных фактов неизвестно, как и нет сведений о возможном влиянии их на степень кардиоваскулярного риска у ВИЧ- инфицированных пациентов.

Рекомендуется периодический контроль уровня глюкозы п липидов в крови; по необходимости -адекватная фармакологическая коррекция.

Возможно снижение начального уровня плотности костной ткани, известны случаи остеонекроза.

мультифакториальная: одновременный прием кортикостероидов, злоупотребление алкоголем, тяжелая иммуносупрессия, высокий индекс массы тела; риск выше у пациентов с прогрессирующей ВИЧ- инфекцией, и повышается прямо пропорционально продолжительности терапии. Пациента следует предупредить о необходимости обращения к лечащему врачу при появление жалоб на ограничение подвижности суставов, артралгии дискомфорта / затруднении при передвижении.

Синдром восстановления иммунитета

Сообщалось о синдроме восстановления иммунитета у пациентов, принимавших комбинированную антиретровирусную терапию. Синдром восстановления иммунитета проявляется обострением вялотекущих и оппортунистических инфекций, активизацией условно- патогенной флоры; наблюдается на начальном этапе лечения у ВИЧ-инфицированных пациентов исходной выраженной иммупосупрессией.

Характерно развитие цитомегаловирусного ретинита, локализованной или генерализованной микобактериальпой инфекции, пневмоцистиой пневмонии.

Зарегистрированы случаи аутоиммунных заболеваний, например, болезни Грейвса (аутоиммунного тиреоидита). При этом для инфекций, обусловленных восстановлением иммунитета, характерно развитие в течение первых нескольких недель лечения, в то время как аутоиммунные заболевания развиваются спустя много месяцев после начала терапии.

Гранупоцитопення как осложнение терапии невирапином, в особенности в сочетании с зидовудином, была обнаружена в постмаркетинговый период. Отмечается, что у детей данная реакция развивается значительно чаще.

Другие предостережения. Имеются сообщения о развитии панкреатита, периферической нейропатии, тромбоцитопении на фоне применения невирапина в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Данные нежелательные реакции часто наблюдаются на фоне антиретровирусных препаратов, в том числе при применении их в комбинации с невирапином; тем не менее, их связь с применением невирапина является сомнительной.

У женщин, ранее получивших однократную дозу невирапина в целях предотвращения трансмиссии ВИЧ-1 от матери к ребенку, эффективность невирапина в составе комбинированной терапии может снижаться.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 200 мг.

По 30, 60 или 1000 таблеток во флакон из полиэтилена высокой

плотности, укупоренный защитной пленкой фольга/ПВХ и завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности. Во флакон, в качестве уплотнителя, помещена вата. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Эффективность обезболивающего препарата Вирапин на основе пчелиного яда

Люди с патологиями опорно-двигательного аппарата часто страдают от боли в суставах и связках, которая значительно сокращает амплитудные движения. К тому же боль неблагоприятно отражается на исполнении бытовых и профессиональных обязанностей. Вирапин – лекарственное средство, действие которого направлено на снижение болевых ощущений в суставах и уменьшение воспалительных явлений.

Выпускает препарат компания “Спофа” (Чехословакия).

Действие препарата

Основное действующее вещество – пчелиный яд. Он оказывает положительное влияние на общее состояние организма, способствует стимулированию гипофиза и надпочечниковой системы, в значительной степени понижает свертываемость крови.

Характеристики Вирапина

Пчелиный яд, содержащийся в препарате, имеет жидкообразную форму с резким запахом и жгучим вкусом. Но быстро сохнет и схватывается твердой коркой, по этой причине после использования мазь следует плотно закрывать.

При попадании в организм человека через кожу яд быстро растворяется и всасывается с помощью пищеварительных ферментов. При этом на 1 г мази приходится 0,015 г яда. Цена тубы Вирапина в виде мазимассой 20г – от 60 рублей.

Также существует препарат в ампулах, где содержится раствор хлорида натрия, новокаин и пчелиный яд 0,002 г, в одной ампуле 1мл раствора. В упаковке 5 ампул, при этом цена Вирапина начинается в среднем от 300 рублей.

Показания к применению

• Ревматизм;
• Невралгия;
• Радикулит;
• Миозит (воспаление мышечного аппарата);
• Полиартрит;
• Ишиас;
• Спондилоартроз;
• Невриты;
• Любые боли в суставах.

Противопоказания

Заболевания кожных покровов (дерматиты, аллергические реакции, раны).

• Почечная и печеночная недостаточность;
• Сенсибилизация (высокая чувствительность к действующему веществу препарата);
• Острая фаза заболеваний суставов;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Препарат не окажет лечебного эффекта при менструальных, желудочных, головных и зубных болях;
• Туберкулез;
• Инфекционные болезни;
• Гнойные заболевания;
• Болезни кровеносной системы;
• Патология поджелудочной железы;
• Сердечно-сосудистые патологии с признаками декомпенсации.

Инструкция по применению

Мазь Вирапина применяется только в наружных целях. Для лучшего проникновения через кожу, нужно предварительно принять душ или обработать больное место теплой водой, затем нанести тонким слоем мазь и тщательно втереть.

• 1-й день. Мазь втирается один раз в день.
• 2-й день. Мазь наносится два раза в течение дня.
• 3-й день. Втирание мази происходит три раза за день.
• 4-й день. Перерыв, необходимый для действия яда и отдыха вашего организма.
• 5-6-й дни. Применяется та же схема, что на третий день.

При внутримышечном введении препарата (в ампулах) необходимо делать уколы с одинаковым промежутком 3 раза в сутки. Первая инъекция должна содержать 0,2 мл, с каждым новым уколом нужно увеличивать дозировку на 0,01 мл, в конечном итоге вводится 2 мл Вирапина, но превышать эту дозу по инструкции не рекомендуется.

Передозировка

• Головокружение;
• Диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
• Удушье;
• Повышение кровяного давления;
• Аллергические проявления на коже в виде крапивницы;
• Увеличение температуры тела;
• Гемолиз (разрушение эритроцитов с выделением большого количества гемоглобина в кровь);
• Повышение эритроцитов в крови.

Если вы заметили у себя выше перечисленные симптомы передозировки препарата, то обязательно отмените его применение и обратитесь к врачу.

В виде побочного эффекта некоторые люди отмечают кратковременное покраснение кожи в месте втирания мази.

Особые указания

В инструкции по применению мази Вирапина отмечается, что при одновременном использовании данного препарата на основе пчелиного яда и Метотрексата (цитостатик, метаболит) происходит усиление действия и того, и другого средства.

Если вы принимаете антикоагулянтные средства, то необходимо в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим специалистом о возможном применении этих средств, вероятных рисках и побочных эффектах.

Употребление алкогольных напитков в период терапии пчелиным ядом должно быть исключено.

Хранить лекарственное средство нужно в прохладном месте, вдали от детей и прямых солнечных лучей, ни в коем случае не замораживать! Препарат отпускается без рецепта врача и может храниться в холодильнике не более 4 лет.

Аналоги

Если данный препарат в виде мази невозможно найти в аптеках, то после консультирования с врачом можно заменить его следующими лекарственными средствами с подобным лечебным эффектом:

• Випратокс. 40г. Яд гюрзы.
• Форапин. 100г. Пчелиный яд.
• Унгапивен. 30г. Пчелиный яд.
• Апизартрон. 20 или 50г. Пчелиный яд.
• Апифор. 100г. Яд пчелиный.
• Випросал В. 30, 50, 75г. Содержит яд гадюки.
• Мовасин. Противовоспалительное средство нестероидной группы. На основе мелоксикама.
• Алфлутол. Хондопротекторное средство.

Обязательно требуется консультация у специалиста, так как в препаратах может быть разное содержание действующего вещества, исходя из чего, будет предложена другая схема лечения.

Невирапин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Невирапин (Nevirapine)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Лечение взрослых и детей, инфицированных ВИЧ-1 (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Профилактика передачи инфекции, вызванной ВИЧ-1, от матери к новорожденному (у женщин, не получавших антиретровирусного лечения во время родов).

Форма выпуска

Фармакодинамика

Противовирусное средство. Является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.

По механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (α, β, γ или δ) человека.

В комбинации с зидовудином/диданозином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4+ клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь невирапин быстро абсорбируется (более 90%) у здоровых добровольцев и ВИЧ-1 инфицированных взрослых пациентов. После однократного приема в дозе 200 мг Cmax в плазме крови достигалась через 4 ч и составляла 2±0.4 мкг/мл (7.5 мкмоль). При курсовом применении наблюдалось линейное увеличение Cmax невирапина в плазме в диапазоне доз 200-400 мг/сут.

Прием пищи, антацидов и других лекарственных препаратов, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин), не оказывает влияния на абсорбцию невирапина.

Невирапин является липофильным веществом и практически не ионизируется при физиологическом значении рН. После в/в введения здоровым взрослым Vd составлял 1.21±0.09 л/кг, что подтверждает хорошее распределение невирапина в тканях человека. Концентрация невирапина в спинномозговой жидкости составляет 45%(±5%) от концентрации в плазме.

При концентрации в плазме 1-10 мкг/мл связывается с белками плазмы на 60%.

Cssmin достигалась при дозе 400 мг/сут и составляла 4.5±1.9 мкг/мл.

Метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени системы цитохрома P450, преимущественно изоферментами CYP3A с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов.

Выводится почками (около 80%) в виде конъюгированных с глюкуроновой кислотой метаболитов, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

Невирапин является индуктором микросомальных ферментов системы CYP.

При приеме внутрь по 200 мг 2 раза/сут в течение 2-4 нед. кажущийся клиренс невирапина увеличивается в 1.5-2 раза по сравнению с однократным приемом в той же дозе, T1/2 в терминальной фазе уменьшается c 45 ч при однократном приеме до 25-30 ч при курсовом применении. Изменение этих параметров связано с фармакокинетической самоиндукцией.

Фармакокинетические параметры невирапина не меняются в зависимости от возраста у пациентов 19-68 лет или этнической принадлежности. Vd у женщин несколько выше, чем у мужчин, но существенных различий концентрации невирапина, связанных с полом, не выявлено.

У детей, инфицированных ВИЧ-1, AUC и Cmax повышались пропорционально увеличению дозы. После окончания абсорбции концентрация невирапина в плазме крови линейно снижалась с течением времени.

Клиренс невирапина в пересчете на массу тела достигал максимальных значений у пациентов в возрасте от 1 до 2 лет, затем снижался пропорционально возрасту. Клиренс невирапина у пациентов в возрасте до 8 лет был примерно в 2 раза ниже, чем у взрослых пациентов. T1/2 после достижения Css составил в среднем 25.9±9.6 ч (для группы ВИЧ-1 инфицированных пациентов со средним возрастом 11 мес).

При длительном применении T1/2 в терминальной фазе меняется в зависимости от возраста и составляет у детей в возрасте от 2 мес до 1 года – 32 ч, 1-4 лет – 21 ч, 4-8 лет – 18 ч, старше 8 лет – 28 ч.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения невирапина при беременности не проводилось. Установлено, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Невирапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Показана эффективность и безопасность применения невирапина для профилактики передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку при приеме внутрь во время родов однократной дозы 200 мг и однократной дозы 2 мг/кг для новорожденного в течение 72 ч после рождения.

В период лечения рекомендуется применение барьерных методов контрацепции.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия невирапина. Показано снижение фертильности у самок крыс при введении невирапина в дозах, обеспечивающих поступление активного вещества в системный кровоток, определенных на основании AUC, которая приблизительно эквивалентна таковой при применении невирапина в рекомендуемых клинических дозах.

Противопоказания к применению

Побочные действия

Дерматологические реакции: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 дней.

Аллергические реакции: возможны лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях приводившие к летальному исходу).

Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности ГГТ; возможны – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях – желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (чаще у детей).

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка, миалгия.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.

Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут. Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.

При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и Cmax кетоконазола. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении с циметидином минимальная Css невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.

Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.

Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина. При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина. В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.

Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.

При одновременном применении невирапина и препаратов, содержащих зверобой, возможно снижение концентрации невирапина ниже терапевтического уровня, что может привести к утрате вирусологической эффективности и развитию устойчивости вируса к невирапину (одновременное применение не рекомендуется).

Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. У пациентов, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).

Особые указания при приеме

В первые 8 недель лечения требуется особый контроль состояния пациента с целью быстрого выявления возможных тяжелых и угрожающих жизни кожных реакций (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), гепатита или почечной недостаточности.

Прием невирапина следует прервать, если у пациентов отмечается появление выраженной сыпи или сыпи в сочетании с лихорадкой, образованием везикул, поражениями полости рта, конъюнктивитом, отеком лица, миалгией или артралгией, общим недомоганием, а также при выраженных изменениях печеночных проб, эозинофилии, гранулоцитопении, гепатите, почечной недостаточности или появлении признаков нарушений функции других внутренних органов. В таких случаях невирапин повторно не применяют.

Нарушение режима дозирования в течение вводного периода повышает частоту развития кожных реакций.

При перерыве приема более 7 дней повторное применение следует начинать с вводного периода.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Бессимптомное повышение ГГТ не является показанием для отмены невирапина.

При появлении клинических и лабораторных признаков гепатита (умеренные или выраженные изменения показателей функции печени кроме ГГТ) невирапин полностью отменяют и повторно не применяют.

Отдаленные эффекты невирапина в настоящее время неизвестны.

Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте.

При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения сонливости на фоне лечения, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

Вирамун 200 мг

Информация о препарате, инструкции, цене и аналогах

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Вирамун, таблетки 200 мг №60

Противовирусный препарат. Невирапин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Невирапин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитического сайта этого фермента. Активность невирапина не конкурирует с трифосфатами матрицы или нуклеозидов. Невирапин не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразы клеток эукариот (таких как ДНК-полимеразы α, β, γ или δ).

Чувствительность ВИЧ in vitro

Взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ-1 к Вирамуну in vitro и ингибированием репликации ВИЧ-1 у человека не установлена.Противовирусная активность невирапина in vitro оценивалась на мононуклеарных клетках периферической крови, макрофагах моноцитарного происхождения и лимфобластных клеточных линиях. Значения IС50 (ингибирующая концентрация) в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 варьировали от 10 до 100 нмоль. На клеточной культуре показано, что активность в отношении ВИЧ-1 невирапина, применявшегося в комбинации с зидовудином, диданозином, ламивудином, ставудином, саквинавиром и индинавиром, была аддитивной или синергичной.

Показания к применению

– лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, применяющимися для лечения ВИЧ-1 инфекции (при монотерапии препаратом Вирамун®быстро и практически всегда возникают устойчивые штаммы вируса, поэтому Вирамун® должен всегда применяться в комбинации, по крайней мере, с двумя другими антиретровирусными препаратами);

– для предупреждения передачи ВИЧ-1 от матери ребенку, у беременных, которые не получают антиретровирусную терапию в период родов. Вирамун® показан и может применяться у матери в качестве монотерапии в виде однократной дозы, принимаемой внутрь во время родов, и у ребенка, также в виде однократной дозы, вводимой внутрь после рождения. Для того, чтобы свести к минимуму риск трансмиссии ВИЧ-1 ребенку, рекомендуется проведение комбинированной терапии у матери до родов, в тех случаях, когда это представляется возможным.

Возможны кожная сыпь и изменения показателей функции печени.

Наиболее часто в ходе всех клинических исследований нежелательными явлениями, связанными с терапией Вирамуна, были тошнота, утомляемость, лихорадка, головная боль, рвота, диарея, боль в животе и миалгии; очень редко – анемия и нейтропения.

В редких случаях у пациентов, получавших Вирамун® в составе режимов терапии, сообщалось об артралгиях, как единственном нежелательном явлении.

Опыт применения показал, что наиболее серьезными побочными эффектами являются синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, тяжелый гепатит/печеночная недостаточность и синдром гиперчувствительности, характеризующийся сыпью, общими симптомами (лихорадка, артралгии, миалгии и лимфаденопатия) и симптомами поражения внутренних органов (гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения и дисфункция почек). Критическим периодом, в течение которого требуется тщательный контроль, являются первые 18 недель лечения.

Наиболее частым клиническим признаком токсичности Вирамуна является сыпь.

Серьезные или опасные для жизни кожные реакции встречаются примерно в 2%. Они включают синдром Стивенса-Джонсона и, реже, токсический эпидермальный некролиз, которые возникают чаще всего в течение первых 6 недель терапии. Суммарная частота развития синдрома Стивенса-Джонсона, по данным, полученным у 2861 пациентов, принимавших невирапин в клинических исследованиях, составила 0.3% (9/2861).Сыпь возникает изолированно или в составе синдрома гиперчувствительности, характеризующегося общими симптомами (лихорадка, артралгии, миалгии и лимфаденопатия) и признаками поражения внутренних органов (гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения и дисфункция почек). Сообщалось о смертельных исходах синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и синдрома гиперчувствительности.

Риск развития сыпи (%) у взрослых пациентов, участвовавших в плацебо-контролируемых исследованиях1,2, на протяжении 52 недель лечения3 (вне зависимости от причинной связи)

Сыпь всех градаций 4

Градации 3 или 4 4

Исследование 1090: фоновая терапия включала ламивудин у всех пациентов, и комбинации НИОТ и ИП

Исследования 1037, 1038 и 1046: фоновая терапия включала зидавудин и зидавудин+диданозин; у некоторых пациентов в качестве монотерапии применялся Вирамун®

Проценты рассчитывались на основании вероятностных оценок, полученных с помощью метода Каплана-Мейера

Система градаций NCI

Сыпь обычно слабо или умеренно выражена, характеризуется макуло-папулезными эритематозными элементами, сопровождающимися или не сопровождающимися зудом, локализуется на туловище, лице и конечностях. Сообщалось об аллергических реакциях (включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу). Сыпь (любой степени выраженности) чаще всего развивается в первые 6 недель лечения.

Побочные реакции со стороны печени

Среди изменений лабораторных показателей наиболее часто наблюдается повышение показателей функции печени, включая АЛТ, ACT, ГГТ, общий билирубин и ЩФ. Чаще всего отмечается бессимптомное повышение ГГТ. Сообщалось о случаях желтухи. У пациентов, получавших невирапин, сообщалось о случаях гепатита, значительной и угрожающей жизни гепатотоксичности, а также фатального фульминантного гепатита. По данным клинических исследований, риск клинических реакций со стороны печени у пациентов, принимавшихВирамун®, к 1 году лечения примерно в 2 раза превышал такой риск при применении плацебо. Как в группе, где применялся Вирамун®, так и в контрольной группе, с наибольшим риском развития реакций со стороны печени ассоциировалось повышение уровня ACT или АЛТ и/или серопозитивность в отношении гепатита В и/или С. Риск развития реакций со стороны печени у пациентов без признаков гепатита В и/или С при лечении Вирамуном в течение 1 года составил менее 2%.

Критическим периодом, который требует тщательного контроля, являются первые 18 недель лечения. Наибольший риск развития реакций со стороны печени отмечается в первые 6 недель терапии. Однако этот риск сохраняется и в последующем, поэтому частый контроль должен продолжаться в ходе всего периода лечения.

Клинический выраженный гепатит может быть изолированным или сопровождаться сыпью и/или общими симптомами.

Безопасность оценивалась у ВИЧ-1-инфицированных детей в возрасте от 3 дней до 19 лет. Большинство этих пациентов получали Вирамун® в комбинации с зидовудином или диданозином, или с зидовудин + диданозин (2 исследования). В открытом исследовании BI 882 (ACTG 180) пациенты наблюдались в среднем на протяжении 33.9 мес (от 6.8 мес до 5.3 лет, включая долгосрочную фазу наблюдения в исследовании BI 892). В исследовании ACTG 245 (двойное слепое плацебо-контролируемое исследование) пациенты, средний возраст которых составлял 7 лет (от 10 мес до 19 лет), получали комбинированную терапию, в т.ч. Вирамун® в течение, как минимум, 48 недель в дозе 120 мг/м2 1 раз/сутки на протяжении двух недель, а в последующем 120 мг/м2 2 раза/сутки

Наиболее часто сообщавшиеся нежелательные явления, связанные с Вирамуном, были сходны с нежелательными реакциями, наблюдавшимися у взрослых, за исключением гранулоцитопении, которая чаще отмечалась у детей. У двух пациентов, получавших в этих исследованиях Вирамун®, развился синдром Стивенса-Джонсона или синдром, переходный между синдромом Стивенса-Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом. После отмены Вирамуна данное осложнение у обоих пациентов проходило.

Предотвращение вертикальной трансмиссии

Безопасность Вирамуна, применявшегося однократно в дозе 200 мг (две дозы в одном исследовании) у ВИЧ-инфицированных беременных женщин в начале родов, а также новорожденным в течение первых 72 ч жизни (однократное введение суспензии в дозе 2 мг/кг /6 мг в одном исследовании/), оценивалась более чем у 950 пар (мать-ребенок) в рандомизированных, контролируемых клинических исследованиях. Наблюдение за новорожденными после применения однократной дозы продолжалось от 6 недель до 18 мес. В этих исследованиях установлена сходная низкая частота нежелательных явлений в группе, где применялся Вирамун®, и в контрольных группах. Серьезных дерматологических реакций или реакций со стороны печени, которые бы расценивались как связанные с Вирамуном, не наблюдалось ни у матерей, ни у новорожденных. Таким образом, при лечении препаратомВирамун® можно ожидать следующие побочные реакции:

— сыпь (в т.ч. серьезные и опасные для жизни кожные реакции, включая фатальные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза);

— синдром гиперчувствительности, характеризующийся сыпью, общими симптомами (лихорадка, артралгии, миалгии и лимфаденопатия), а также одним или несколькими следующими проявлениями (гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, дисфункции почек, также сообщалось и о других признаках поражения внутренних органов);

— изменения показателей функции печени (ACT, АЛТ, ГГТ, общий билирубин, ЩФ);

— желтуха, гепатит (в т.ч. серьезная и опасная для жизни гепатотоксичность и фатальный фульминантный гепатит);

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе;

— головная боль, утомляемость;

— лихорадка, миалгии, артралгии;

— аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница).

Клинически значимая повышенная чувствительностью к невирапину или любому другому компоненту препарата.

Препарат не назначают при серьезных дисфункциях печени или в случае исходного увеличения уровня ACT или АЛТ более чем в 5 раз превышающего ВГН, до тех пор, пока значения АСТ/АЛТ не снизятся (устойчиво) до уровня, который не превышает ВГН в 5 раз.

Вирамун® не следует назначать повторно пациентам, у которых ранее в ходе терапии невирапином отмечалось повышение уровня ACT или АЛТ, превышающее ВГН более чем в 5 раз, или пациентам, у которых после повторного применения невирапина отмечалось возобновление нарушений функции печени.

Препарат не следует назначать повторно пациентам, у которых потребовалась его отмена вследствие развития выраженной сыпи (в т.ч. сопровождавшейся общими симптомами), реакций гиперчувствительности или развития клинически выраженного гепатита, вызванного невирапином.

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года. Препарат должен быть использован в течение 2 мес с момента вскрытия флакона.

ВАЖНО: применение лекарственного препарата возможно только после консультации с вашим лечащим врачом. Информация, представленная на сайте аптеки Pharmacorp не заменяет консультацию врача.

Лекарственный препарат Вирамун (невирапин), таблетки 200 мг N60 включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Цена препарата Вирамун регулируется постановлением Правительства Российской Федерации от 8 августа 2009г. №654 «О совершенствовании государственного регулирования цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства», согласно данному нормативному документу на препарат Вирамун установлена минимальная отпускная цена.

Невирапин-ТЛ: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: Nevirapine-TL

Форма выпуска, упаковка и состав Невирапин-ТЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
невирапин	200 мг

Вспомогательные вещества[/i]: целлюлоза микрокристаллическая – 330 мг, лактозы моногидрат – 520.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 33 мг, кремния диоксид коллоидный – 11 мг, магния стеарат – 5.5 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие опадрай II белый (поливиниловый спирт – 46.9%, макрогол 4000 – 23.6%, тальк – 17.4%, титана диоксид – 12.1%) – 40 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное [ВИЧ] средство

Показания препарата Невирапин-ТЛ

• лечение ВИЧ-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-1 инфекции. При монотерапии невирапином быстро и практически всегда возникают устойчивые штаммы вируса. Поэтому невирапин должен всегда применяться в комбинации, по крайней мере, с двумя другими антиретровирусными препаратами;
• для предупреждения передачи ВИЧ-1 от матери ребенку, у беременных, которые не получают аптиретровирусную терапию в период родов, невирапин показан и может применяться матерью в качестве монотерапии, в виде однократной дозы, принимаемой внутрь во время родов. Для того чтобы свести к минимуму риск трансмиссии ВИЧ-1 ребенку, рекомендуется проведение комбинированной терапии у матери до родов, в тех случаях, когда это представляется возможным.

Режим дозирования

Для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать водой, не измельчая и не разжевывая их.

Рекомендуемая доза невирапина составляет 200 мг (1 таб.) 1 раз/сут в течение первых 14 дней (такой вводный период необходим, т.к. было установлено, что при этом уменьшается частота возникновения сыпи), в последующем – 200 мг 2 раза/сут, и комбинации с не менее чем двумя дополнительными антиретровирусными препаратами. В случае применения комбинированной терапии необходимо следовать правилам дозирования и мониторинга, рекомендуемым производителями.

Пациентам нужно сообщить о необходимости принимать невирапин ежедневно, т.к. это им предписано. В случае пропуска приема препарата пациент не должен удваивать следующую дозу, следует как можно быстрее принять очередную дозу. До начала приема невирапина и через соответствующие интервалы в ходе терапии должны проводиться биохимические исследования, в т.ч. исследования функции печени.

Пациенты, у которых во время 14-дневного начального периода ежедневного приема препарата в дозе 200 мг/сут отмечается сыпь, не должны увеличивать дозу до тех пор, пока сыпь не исчезнет.

Пациенты, прервавшие прием невирапина на срок более 7 дней, при возобновлении терапии должны вновь использовать рекомендуемый режим применения, т.е. принимать препарат в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней, а затем 1 таб. 200 мг 2 раза/сут.

Предотвращение трансмиссии ВИЧ от матери ребенку

Рекомендован следующий режим дозирования для рожениц и их новорожденных детей.

Дозирование у матерей: однократный прием 200 мг как можно быстрее после начала родов.

Если мать получала невирапин менее чем за 2 ч до родов, новорожденному следует ввести первую дозу невирапина (2 мг/кг) немедленно после рождения, а вторую дозу (2 мг/кг) – в течение 24-72 ч после первой.

Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, для компенсации клиренса невирапина рекомендован прием дополнительной дозы невирапина 200 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, у которых КК составляет > 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется.

Дозирование у матерей: однократный прием 200 мг как можно быстрее после начала родов.

Если мать получала невирапин менее чем за 2 ч до родов, новорожденному следует ввести первую дозу невирапина (2 мг/кг) немедленно после рождения, а вторую дозу (2 мг/кг) – в течение 24-72 ч после первой.

Пациентам с нарушением функции почек, находящимся на диализе, для компенсации клиренса невирапина рекомендован прием дополнительной дозы невирапина 200 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, у которых КК составляет >20 мл/мин, коррекция дозы не требуется.