Сероквель пролонг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Сероквель

Состав

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов, они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2, в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов.

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию, что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами. При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением шизофрении.

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудке, а затем активно метаболизируются посредством печени. Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями, а также мочой.

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

• шизофрении;
• хронических психозах;
• маниакальных состояниях;
• депрессии;
• биполярных расстройствах.

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

• головокружение;
• сонливость;
• дисперсия;
• запор;
• тахикардия;
• сухость во рту;
• ортостатическая гипотензия;
• повышение уровня содержания в крови триглицеридов, печеночных ферментов, а также инсулина.

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, нарушение сознания, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения. При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия.

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

• по 300 мг. в первые сутки;
• по 600 мг. на протяжении двух следующих дней.

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

• по 50 мг. в первые сутки;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• далее по 200 мг. в течение третьих суток;
• затем по 300 мг. на протяжении четвертого дня.

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

• по 50 мг. в первый день;
• по 100 мг. во вторые сутки;
• по 200 мг. в третий день;
• по 300 мг. на четвертый день.

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

• по 100 мг. в первый день;
• по 200 мг. на вторые сутки;
• по 300 мг. в третий день;
• по 400 мг. на последние четвертые сутки.

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или коме.

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация, а, кроме того, тахикардия. При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина, а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, а также с азоловыми противогрибковыми средствами. Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты, например, Карбамазепин.

Условия продажи

Отпуск из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Срок годности

Особые указания

При переводе пациентов с препарата Сероквель на Сероквель Пролонг используется та же суточная дозировка, хотя и сокращается количество приемов лекарства. Однако в некоторых случаях может потребоваться корректировка дозировки, а также плана приема таблеток. При использовании обоих препаратов в лечении пожилых пациентов следует начинать с уменьшенной суточной дозы (25 мг.).

Поскольку среди побочных эффектов обоих лекарств присутствует сонливость не следует управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными агрегатами и механизмами в период лечения данными препаратами.

Сероквель пролонг

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное средство используется для терапевтического воздействия на различные психотические расстройства. Сероквель пролонг воздействует на рецепторы головного мозга нейротрасмиттерного типа. При соблюдении дозировки и учете отягощающих факторов для терапии, медикамент не вызывает серьезных осложнений у пациентов различного возраста. Практика показала, что активное вещество лекарства наилучшим образом воспринимается через всасывание в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в кровяной плазме наступает уже через 6 часов. Практически было выявлено, что прием препарата вместе с жирной пищей значительно повышал концентрацию активного вещества в организме и отрицательно влиял на самочувствие пациента. Поэтому, рекомендуется употреблять данный медикамент отдельно от пищи, для поддержания нормально клинического эффекта. Сероквель имеет высокую степень связывания с плазменными белками. Метаболическая реакция активного вещества обусловлена взаимодействием с изоферментами цитохрома Р450. в печени. Препарат выводится, в основном, вместе с мочой.

Состав и форма выпуска

В качестве активного вещества в сероквеле пролонге используется фумарат кветиапина, а вспомогательными, которые полноценно раскрывают лекарственные свойства основы, выбраны: стеарат магния, гипромеллоза, дигидрат цитрата натрия, моногидрат лактозы, оксид железа, диоксид титана, макрогол. Медикамент выпускается в виде продолговатых таблеток двояковыпуклой формы, розоватого цвета, которые дополнительно покрыты пищевой пленочной оболочкой, на одной стороне имеется гравировка. Таблетки распределяются по 50, 150, 200, 300, 400 мг, соответственно с количеством содержания активного вещества. Таблетки сероквеля упакованы в блистер по 10 штук. Каждая картонная упаковка содержит 6 таких блистеров, а также подробную инструкцию по применению.

Показания к использованию

Лекарственное средство активно используется для терапевтического воздействия, а также для профилактики рецидивов у пациентов с диагнозом шизофрения. Данным медикаментом лечатся различные биполярные расстройства и заболевания, развивающиеся на их основе. Это могут быть маниакальные эпизоды умеренной и тяжелой степени, продолжительная тяжелая депрессия, неконтролируемые психические припадки. Также, лекарство используется в качестве поддерживающей терапии после прохождения основного лекарственного курса. Нередко используется, как часть комбинированного лечения, если предыдущая монотерапия другим препаратом не дала ожидаемого результата, либо проявила тенденцию ухудшения состояния пациента.

Побочные эффекты

Применение данного медикамента в курсе лечения, может спровоцировать в организме пациента возникновение нежелательных реакций.

В центральной нервной системе, описываемый препарат может развить симптомы головокружения и потери сознания, обширные головные боли, постоянное чувство сонливости, частые кошмарные сновидения, повышения аппетита, которое не связано с физиологической потребностью организма, нарушение речевого аппарата, судороги, неконтролируемые сокращения мышц.

Для желудочно-кишечного тракта, употребление данного медикамента может спровоцировать повышенную сухость в ротовой полости, дисфункцию глотания, закупоривание кишечника, изредка может развиться синдром Госпела или гепатит.

В кроветворной системе отмечены такие симптомы, как значительное повышение уровня зозинофилов, понижение количества и выработки лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов и тромбоцитов. Таким образом, сероквель может сделать кровь менее вязкой, что приведет к повышению риска кровотечения, в том числе и внутренним, а также с излияние в черепную коробку. Также, на стенках сосудов могут образоваться тромбы, которые со временем оторвутся и закупорят отдельный участок кровеносной системы.

В сердечно-сосудистой системе сероквель пролонг может спровоцировать нарушение нормального сердечного ритма, нестабильную работу желудочков сердца, в очень редких случаях — инфаркт миокарда.

В зрительных органах возможно снижение остроты и контрастности, а также общего визуального восприятия, воспаление слизистой оболочки глазного яблока.

Для дыхательной системы воздействие сероквеля может привести к проявлению одышки, затруднению в дыхательном процессе, возникновению слизи в носовой пазухе.

В иммунной системе медикамент может развить повышенную чувствительность к обычным раздражителям и веществам, а также отеки конечностей и некоторых участков тела анафилактического характера.

В обмене веществ, препарат своим воздействием на организм, может развить сахарный диабет, а имеющийся — обострить.

На кожных покровах может проступить обильная сыпь и появиться продолжительный зуд, в более тяжелых ситуациях — развиться синдром Стивенса-Джонсона, развитее гнойных образований по телу, незначительные кровоизлияния под кожу.

Для мужчин, таблетки сероквеля могут вызвать дисфункцию эрекции, а у женщин — самопроизвольное проступание молока, даже в тот период, когда не требуется кормление ребенка. Также возможна задержка менструаций.

К общим симптомам следует отнести значительное увеличение массы, повышенная раздражительность, быстрая усталость, как от умственного, так и физического труда, онемение конечностей и некоторых участков тела, повышенная реакция на дневной свет и громкие звуки.

Противопоказания

Прежде всего, сероквель не рекомендован тем людям, у которых диагностирована непереносимость компонентов препарата, даже в малой дозе.

Препарат запрещено задействовать в комплексной терапии с веществами, которые замедляют и прекращают действие изоферментов цитохрома Р450.

Описываемый медикамент запрещено использовать в лечении у пациентов, которым не исполнилось 18 лет.

Объективных данных, о воздействии лекарственно средства на беременных пациенток, нет. Медикамент может представлять значительную угрозу для полноценного развития плода. Поэтому, во избежание этого, рекомендуется рационально оценить благоприятный эффект препарата, который он может оказать на пациентку, и возможное негативное воздействие.

То же самое относиться и к кормящим матерям. Активное вещество препарата может проникнуть в молоко, и оказать негативное влияние на здоровье ребенка. Поэтому, необходимо подобрать иной медикамент, который лишен такого влияния, либо найти альтернативное питание ребенку.

С большой осторожностью необходимо использовать медицинское средство для терапевтического воздействия на организм пациентов, с диагностированной почечной недостаточностью, судорожными припадками, неконтролируемым пониженным артериальным давлением, а также людей пожилого возраста и предрасположенных к возникновению инсульта и пневмонии.

Неизвестно, влияет ли описываемый медикамент на способность управлять транспортным средством.

Покупка и хранение

Сероквель пролонг имеет в своем составе вещества, за которыми установлен особый контроль, поэтому приобрести данный медикамент можно в специализированной аптеке, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. Для сохранения полноценных лечебных свойств медикамента, его необходимо поместить в темное место, со сбалансированной влажностью и температурным режимом до 25 градусов тепла. Такие условия дадут возможность использовать лекарство до трех лет от даты изготовления.

Способы и особенность применения

Медикамент принимается перорально, не разжевывая или разламывая, а просто проглотив, запив водой. Рекомендовано употреблять данное лекарственное средство за один час до приема пищи, в любую удобную часть суток, один раз день. Традиционно, пациенты в первый день употребляют 300 мг препарата, а на второй день — 600 мг, при условии отсутствия отягощающих факторов, которые усложняют терапевтическое воздействие. Исходя из воздействия препарата, возможная коррекция дозы. Если на протяжении лечения, выявлена тенденция постепенного негативного влияния препарата, следует отказаться от данного медикамента, сделав выбор в пользу более приемлемого лекарства. При достижении максимального терапевтического эффекта, следует постепенно снижать дозу, переходя на поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами

Инструкция медикамента обозначает острожное его применение в комплексном лечении с другими нейролептиками и препаратами, воздействующими на центральную нервную систему Совместное принятие медикаментов и веществ, ингибирующих СУР3А4, противопоказано, поскольку это приводило к увеличению активного вещества препарата в плазме в 5-7 раз. Среди прочих, к ним относится грейпфрутовый сок.

Комплексное принятие с карбамазепином, приводило к весомому увеличению кветиапина. Клинических изменений сероквеля не наблюдалось, при комплексном употреблении антидепрессантов имипрамина и флуоксетина, антипсихотических лекарственных средств — галоперидола и рисперидона, цимитедина и лоразепама, лития и вальпроевой кислоты. Объективных данных по взаимодействию с медикаментами, которые направлены на лечение сердечно-сосудистых болезней, нет.

Необходимо избегать увеличения дозы веществ в комплексном соотношении. Пациентов с повышенным риском к воздействию медикамента сероквель, необходимо поместить под особый контроль.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, сероквель пролонг используется для терапевтического воздействия у следующих заболеваний:

• F20 — шизофреническое заболевание;
• F21 — расстройство шизотипического вида;
• F22 — бредовое расстройство хронического характера;
• F23 — психическое расстройство острого и преходящего характера;
• F25 — расстройство шизоаффективного типа;
• F29 — неорганический психоз неутонченного типа;
• F30 — маниакальное расстройство;
• F31 — биполярное расстройство аффективного типа;
• F32 — депрессивное расстройство.

Аналоги

Инструкция содержит сведенья об альтернативных медикаментах, если сероквель не подходит по причине непереносимости, либо иным усугубляющим лечение причинам:

• виктоэль;
• гедонин;
• квентиакс;
• кветиапин канон;
• кетиал;
• кетилепт;
• кутипин;
• лакветаль;
• сервитель.

Передозировка

Практика применения данного медикамента зафиксировала некоторые негативные последствия, к которым приводит превышение рекомендуемой дозы. К самым пагубным, относиться смерть и кома, но это большая редкость. Среди симптомов, которые наиболее часто встречаются, отмечены основные побочные эффекты, такие как постоянная сонливость, устойчивое сниженное артериальное давление, головные боли, произвольные сокращения мышц. Конкретного антидота не указано. При выявлении нежелательных реакций, рекомендовано терапевтическое воздействие симптоматично, до полного устранения нежелательных реакций, либо значительного их снижения, для комфортного состояния пациента, а также общие процедуры, такие как промывание желудка, принятие слабительного и активированного угля. Терапию должен проводить квалифицированный специалист, который осведомлен с процессами, вызывающими описываемое средство, а также сведеньями из анамнеза. Следует помнить, что передозировка может быть спровоцирована комплексным воздействием медикаментов на организм пациента.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению содержит однозначный запрет на употребление алкоголя, если пациент проходит терапевтический курс с препаратом сероквель. Срок воздержания от алкоголя в посттерапевтический период, обсуждается персонально с вашим лечащим врачом, по результатам терапии.

Сероквель – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 400 мг Пролонг) лекарственного препарата нейролептика для лечения психозов у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сероквель. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Сероквеля в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сероквеля при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения психозов, депрессии и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Сероквель – антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг в сутки) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Состав

Кветиапина фумарат + вспомогательные вещества

Фармакокинетика

При пероральном применении Сероквель хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами. Активно метаболизируется в печени. Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% – с калом.

Показания

Шизофрения и другие психозы, включая:

• профилактику рецидивов у стабильных пациентов.

Биполярные расстройства, включая:

• умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;
• тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства;
• профилактику рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

• комбинированная терапия при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 150 мг (Сероквель Пролонг).

Инструкция по применению и дозировка

Сероквель следует принимать 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг в сутки. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз в сутки на ночь. Рекомендуемая доза – 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг в сутки. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Сероквель Пролонг следует принимать 1 раз в сутки натощак (как минимум за 1 ч до приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разделять, не разжевывать и не разламывать.

Взрослым при лечении шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства препарат следует принимать не менее чем за 1 ч до приема пищи. Суточная доза для первых 2 суток терапии составляет: 1 сутки – 300 мг, 2 сутки – 600 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 600 мг и при необходимости может быть увеличена до 800 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 400 до 800 мг в сутки. Для поддерживающей терапии при шизофрении не требуется коррекции дозы после купирования обострения.

При лечении эпизодов депрессии в структуре биполярного расстройства Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1 сутки – 50 мг, 2 сутки – 100 мг, 3 сутки – 200 мг, 4 сутки – 300 мг. Рекомендованная суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может быть увеличена до 600 мг. Преимущества применения препарата Сероквель Пролонг в суточной дозе 600 мг, по сравнению с 300 мг, не выявлено. Сероквель Пролонг в дозе, превышающей 300 мг, должен назначать врач, имеющий опыт терапии биполярных расстройств.

Для профилактики рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства лечение препаратом Сероквель Пролонг следует продолжать терапию в такой же суточной дозе, как и в начале терапии. Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг в сутки. Для поддерживающей терапии рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата Сероквель Пролонг.

При комбинированной терапии депрессивного эпизода при субоптимальном ответе на монотерапию антидепрессантом Сероквель Пролонг следует принимать перед сном. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг в сутки. Суточная доза составляет: 1 и 2 сутки – 50 мг, 3 и 4 сутки – 150 мг. Увеличение дозы со 150 мг в сутки до 300 мг в сутки должно основываться на индивидуальной оценке состояния пациента. При применении препарата в высоких дозах повышается риск возникновения нежелательных реакций.

При переводе с приема препарата Сероквель на Сероквель Пролонг: для удобства приема пациенты, в настоящий момент получающие дробную терапию препаратом Сероквель, могут быть переведены на прием препарата Сероквель Пролонг 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной общей суточной дозе препарата Сероквель. В отдельных случаях может понадобиться коррекция дозы.

У пациентов пожилого возраста Сероквель Пролонг (также как и другие нейролептики) следует применять с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата Сероквель Пролонг у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых пациентов. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых пациентов начальная доза препарата Сероквель Пролонг составляет 50 мг в сутки. Дозу можно увеличивать на 50 мг в сутки до достижения эффективной дозы, зависящей от клинического ответа и переносимости препарата отдельным пациентом.

У пациентов пожилого возраста с депрессивным эпизодом суточная доза для первых 3 суток терапии составляет 50 мг в сутки с увеличением до 100 мг в сутки на 4-е сутки и до 150 мг в сутки на 8-е сутки. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе, начиная терапию с 50 мг в сутки. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить до 300 мг в сутки, но не ранее 22 дня терапии.

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью Сероквель Пролонг следует назначать с осторожностью, особенно в начале терапии, т.к. кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Рекомендуется начинать терапию препаратом Сероквель Пролонг с дозы 50 мг в сутки и увеличивать дозу ежедневно на 50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• сухость во рту;
• синдром отмены;
• повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина ЛПНП), снижение концентрации холестерина ЛПВП;
• увеличение массы тела;
• снижение концентрации гемоглобина;
• лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• дизартрия;
• необычные и кошмарные сновидения;
• обморок;
• экстрапирамидные симптомы;
• повышение аппетита;
• суицидальные мысли и поведение;
• тахикардия;
• ощущение сердцебиения;
• ортостатическая гипотензия;
• нечеткость зрения;
• ринит;
• одышка;
• запор;
• диспепсия;
• рвота;
• раздражительность;
• периферические отеки;
• лихорадка;
• реакции повышенной чувствительности;
• судороги;
• дисфагия;
• венозная тромбоэмболия;
• желтуха;
• приапизм;
• галакторея;
• сомнамбулизм и схожие явления;
• гипотермия;
• ангионевротический отек;
• анафилактические реакции;
• сахарный диабет;
• гепатит;
• синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания

• дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы;
• совместное применение с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Применение у детей

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков до 18 лет не исследовалась.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) – тошнота, рвота; редко – бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол (алкоголь) повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Аналоги лекарственного препарата Сероквель

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Виктоэль;
• Гедонин;
• Квентиакс;
• Кветиапин;
• Кетиап;
• Кетилепт;
• Кутипин;
• Лаквель;
• Нантарид;
• Сервитель;
• Сероквель Пролонг.

Сероквель: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, побочные эффекты

Сероквель – это один из сильных и эффективных психотропных препаратов, которые принимаются для нормализации работы нервных рецепторов коры головного мозга.

Рассмотрим способы применения, состав, показания и возможные противопоказания к использованию препарата, а также, где можно купить в Москве данные таблетки.

Состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой с содержанием 25 мг, 50 мг и 100 мг активного компонента.

Относится к фармакологической группе нейролептиков .

В состав входит:

1. Основное действующее вещество кветиапин (Quetiapine), который является сильным нейролептиком. Он используется для лечения нервных расстройства, паранойи, шизофрении с положительными и отрицательными прогнозами.
2. Вспомогательный компоненты, которые служат загустителями, растворителями, консервантами: моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, дигидрат двухосновного фосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал.
3. Оболочка состоит из титана диоксида, железа оксида и полиэтиленгликоля.

При приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени.

Сероквель пролонг, цена которого от 2 до 9 тыс. рублей , можно приобрести в аптеке или интернет-магазине.

Без рецепта его купить невозможно.

Показания к применению

Используется при нарушении работы головного мозга и нервных рецепторов, которыми сопровождаются ряд заболеваний:

1. Шизофрения – это психическое расстройство, возникающее в результате рассеивания мышления и эмоций. Проявляется слуховыми, иногда визуальными галлюцинациями, фантастический бред, паранойя, нарушение речи, снижение трудоспособности. Симптомы могут быть психопродуктивными и психодефицитарными.
2. Маниакальная депрессия – один из основных видов проявления биполярного расстройства. Это аффективное расстройство нервной системы с элементами мании. У пациента возникает мания величия по отношению к себе, бредовые идеи. Повышается риск суицидального поведения. Заболевание нуждается в стационарном лечении.
3. Маниакально-депрессивный психоз или биполярное расстройство – это состояние, характеризующееся нарушением мышления, эмоций, смены настроения. Как правило, такое состояние может быть неконтролируемым, и привести к суициду. Это хроническое заболевание, которое требует медицинского контроля на протяжении всей жизни.
4. Депрессия – это психическое расстройство, которое проявляется подавленностью, сниженной эмоциональной активностью. Симптомы могут быть различными – заниженная самооценка, заложенность носа, потеря аппетита, бессонница, тревога и т.д.

Чтобы не навредить здоровью, перед назначением курса лечения врач проводит осмотр и знакомится с анамнезом, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний.

Сероквель нельзя использовать в следующих случаях:

• гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава;
• непереносимость галактозы или лактазная недостаточность;
• до 18 лет не рекомендуется использовать, так как на младших пациентах не проводились исследования;
• артериальная гипотензия;
• судорожные припадки в анамнезе;
• печеночная и почечная недостаточность.

Во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания препарат назначается исключительно в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от него превышает возможный вред.

На третьем триместре повышается риск развития у плода побочный реакций разной степени, поэтому от приема психотропных веществ лучше воздержаться.

Инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования зависит от многих факторов и определяется в индивидуальном порядке по отношению к каждому пациенту.

Рассмотрим примерную схему приме таблеток при разных патологических процессах:

1. При лечении шизофрении лечение стоит начинать с двухразового приема препарата в сутки. В 1 день доза – 50 мг (за два приема), 2 день – 100 мг, 3 день – 200 мг, 4 день – 300 мг. Далее дозировка корректируется специалистом и составляет от 300 до 450 мг в сутки. Максимальная допустимая доза — 750 мг.
2. При маниакальных эпизодах первые 4 дня схема приема препарата идентичная к приему при шизофрении. Только наращивание дозировки длится до 6 суток и максимальная доза – 800 мг кветиапина.

При депрессии, апатии, раздраженности, паранойе и резкой смене настроения назначается прием по 300 мг в сутки, то есть по 1 таблетке 100 мг трижды в день. Начинать нужно со 100 мг, постепенно увеличивая дозу до 300 мг.

Препарат может вызывать побочные реакции, с которыми необходимо предварительно ознакомиться:

• со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться головокружения, сонливость, чрезмерная усталость, головные боли;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, изжога;
• со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта;
• со стороны дыхательной системы – одышка, ринит, кашель.

Кроме этого у пациента может наблюдаться увеличение веса, повышение холестерина в организме, который может со временем привести к сосудистому заболеванию атеросклерозу .

Это патология, которая характеризуется нарушением кровообращения вследствие закупорки просвета холестериновыми бляшками. они представляют собой сгустки, образующиеся в результате налипания жира внутри кровеносных сосудов.

Отзывы принимающих препарат

Ирина, Москва:

Опыт в приеме подобных препаратов у меня большой, т.к. часто мучают депрессии и навязчивые идеи. Так как я не страдаю ильными формами шизофрении, мне врач назначает по 25 мг ежедневно перед сном. Даже не увеличивая дозы, мне достаточно, чтобы хорошо спать, не депрессовать и не меняться в настроении.

Ольга, Минск:

У меня началась сильная апатия, безразличие и периодическое чувство тревоги. Кроме этого стала наблюдаться тахикардия, снижение артериального давления. В общем, самочувствие значительно ухудшилось.

Олег, Ейск:

Таблетки действительно снимают чувство злости и агрессии, мышление стало позитивнее, самочувствие лучше. Окружающие стали замечать, что у меня все чаще хорошее настроение, что раньше для меня было не характерно.

Аналоги

Сероквель можно заменить более дешевыми препаратами, которые обладают аналогичным действием и также производятся на основе кветиапина:

• Хедонин принимается при острых приступах психоза, в том числе и при хронических припадках шизофрении. Он быстро всасывается и начинает действовать, обладает пролонгированным действием. Противопоказаний не имеет, кроме индивидуальной непереносимости компонентов состава. Квентиакс Sr – это антипсихотическое средство, имеющее аналогичные показания. Нельзя использовать для пациентов с печеночной недостаточностью.
• Кетилепт используется для лечения шизофрении, депрессии, маниакального состояния, приступов, судорог. Детям, беременным женщинам и кормящим мамам препарат противопоказан.
• Нантарид назначается при всех видах шизофрении, биполярном расстройстве, маниакальных эпизодах, возникших на фоне психических расстройств.

Кроме того, существуют аналоги, которые имеют другой состав и иное действующее вещество:

• на основе клозапина : Азалептин, Азалептол, Азапин, Клозапин, Лепонекс;
• на основе локсапина : порошок Адасув;
• на основе оланзапина : Адажио, Заласта, Парнасан.

В итоге отметим, что Сероквель – это таблетки, применяемые для улучшения нервной системы и функциональности рецепторов головного мозга.

Основные показания к применению – это биполярное расстройство и шизофрения. Принимать необходимо в строгом соответствии с врачебными рекомендациями.

Видео

Сероквель Пролонг

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблеток набор, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов таблеток Сероквеля Пролонг, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза Сероквеля Пролонг для первых 4 дней терапии – 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости – до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза Сероквеля Пролонг – 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Действующее вещество Сероквеля Пролонг обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Применение препарата не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи действующего вещества Сероквеля Пролонг с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты таблеток Сероквеля Пролонг: кожная сыпь, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения Сероквелем Пролонг), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Особые указания

В период лечения Сероквелем Пролонг необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение Сероквелем Пролонг не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс действующего вещества Сероквеля Пролонг, ингибиторы микросомальных систем печени – снижают; в то же время одновременное назначение Сероквеля Пролонг и антидепрессантов – имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов препарата.

Сероквель Пролонг – инструкция по применению, цены, отзывы

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Сероквель Пролонг, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Показания к применению препарата Сероквель Пролонг

Шизофрения, включая профилактику рецидивов у стабильных пациентов;

Биполярные расстройства, включая:

– умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;

– тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства;

– профилактика рецидивов биполярных расстройств у пациентов с предшествующей эффективной терапией кветиапином маниакальных или депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Форма выпуска препарата Сероквель Пролонг

Фармакодинамика

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обусловливает основные клинические антипсихотические свойства препарата Сероквель® Пролонг и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ?1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ?2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих рецепторы типа D2. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Сероквель® Пролонг хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в т.ч. пожилыми пациентами.

У пациентов возрастной группы от 66 до 89 лет с деменцией прием препарата Сероквель® Пролонг в дозах от 50 до 300 мг/сут уменьшает симптомы депрессии.

Частота ЭПС и масса тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом Сероквель® Пролонг.

В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) — Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата Сероквель® Пролонг по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax кветиапина и N-дезалкилкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема препарата Сероквель® Пролонг. Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная и носит дозозависимый характер при приеме препарата Сероквель® Пролонг в дозах до 800 мг 1 раз в сутки.

При приеме препарата Сероквель® Пролонг 1 раз в сутки в дозе, эквивалентной суточной дозе препарата Сероквель®, принимаемой за 2 приема, наблюдали сходные AUC, но Cmax была на 13% меньше. Величина AUC метаболита N-дезалкилкветиапина была на 18% меньше.

Исследования влияния приема пищи на биодоступность кветиапина показали, что прием пищи с высоким содержанием жиров приводит к статистически значимому увеличению Cmax и AUC для препарата Сероквель® Пролонг — приблизительно на 50 и 20% соответственно. Прием пищи с низким содержанием жиров не оказывал значимого влияния на Cmax и AUC кветиапина. Рекомендуется принимать Сероквель® Пролонг 1 раз в день отдельно от еды.

Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что CYP3A4 является ключевым изоферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450. N-дезалкилкветиапин образуется с участием изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации, в 5–50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемых эффективных дозах 300–800 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других ЛС, опосредованного цитохромом P450.

T1/2 кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 ч соответственно. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с фекалиями. Кветиапин активно метаболизируется в печени, менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с фекалиями.

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний Cl кветиапина у пожилых пациентов на 30–50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный Cl кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина Передозировка

Симптомы. Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом изучении препарата. В то же время описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода.

Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапина, приводивших к увеличению интервала QTс, смерти или коме.

У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться (см. «Особые указания»).

Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки нескольких лекарственных препаратов. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена.

Пристальное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении препарата Сероквель® Пролонг с другими препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем.

Изофермент цитохрома Р450 (CYP) 3А4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм кветиапина, осуществляющийся через систему цитохрома Р450. При изучении на здоровых добровольцах совместное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом, ингибитором CYP3A4, приводило к увеличению AUC кветиапина в 5–8 раз.

Поэтому совместное применение кветиапина и ингибиторов цитохрома CYP3A4 противопоказано. При терапии кветиапином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрутовый сок.

В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различной дозировке до или одновременно с приемом карбамазепина приводило к значительному повышению Cl кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождалось снижением концентрации кветиапина в плазме и могло снижать эффективность терапии препаратом Сероквель® Пролонг. Совместное применение кветиапина с фенитоином, другим индуктором микросомальной системы печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата Сероквель® Пролонг пациентами, получающими индукторы ферментной системы печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии препаратом Сероквель® Пролонг превосходит риск, связанный с отменой препарата — индуктора печеночных ферментов. Изменение дозы препаратов — индукторов микросомальных ферментов должно быть постепенным. При необходимости возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты (например препаратами вальпроевой кислоты).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с антипсихотическими ЛС — рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению Cl кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина.

При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижается примерно на 20%.

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном применении вальпроата семинатрия и кветиапина.

Фармакокинетические исследования по изучению взаимодействия препарата Сероквель® Пролонг с препаратами, применяемыми при сердечно-сосудистых заболеваниях, не проводились.

Следует соблюдать осторожность при комбинированном применении препарата Сероквель® Пролонг и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса и удлинение интервала QTc.

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме феназона.

У пациентов, принимавших кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление метадона и трициклических антидепрессантов методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проведение хроматографического исследования.

Особые указания при приеме препарата Сероквель Пролонг

Во время терапии препаратом Сероквель® Пролонг может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например седация (см. «Побочные действия»). В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 нед с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом Сероквель® Пролонг.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Сероквель® Пролонг пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями и другими состояниями, предрасполагающими к гипотензии. На фоне терапии препаратом Сероквель® Пролонг может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование.

Дисфагия (см. «Побочные действия») и аспирация наблюдались при терапии препаратом Сероквель® Пролонг. Причинно-следственная связь возникновения аспирационной пневмонии с приемом препарата Сероквель® Пролонг не установлена. Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с риском возникновения аспирационной пневмонии.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими ЛС, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе (см. «Побочные действия»).

Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина по поводу депрессивных эпизодов по сравнению с плацебо (см. «Побочные действия»). Однако при терапии кветиапином пациентов с шизофренией и манией в структуре биполярного расстройства не выявлено увеличения частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо.

В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата (см. «Побочные действия»).

Злокачественный нейролептический синдром

На фоне приема антипсихотических препаратов, в т.ч. кветиапина, может развиваться злокачественный нейролептический синдром (см. «Побочные действия»). Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо отменить прием препарата Сероквель® Пролонг и провести соответствующее лечение.