Спитомин – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Спитомин ® (Spitomin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
буспирона гидрохлорид5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,7/111,4 мг; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 151» на одной стороне и риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Таблетки, 10 мг: белые или почти белые, круглые плоские, с фаской, гравировкой «Е 152» на одной стороне и риской — на другой; без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенный эффект на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК , не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантность, лекарственную зависимость и синдром отмены. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7–14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед .

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ .

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10–40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% — с альбумином плазмы, остальная часть — с α1-кислым гликопротеином).

Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном с участием изоферментов CYP3A4 . Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит — 1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР — активен. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше, и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14 C-меченого буспирона, 29–63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18–38% введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10–40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2–3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4,8 ч.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax — на 16%.

Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.

Кажущийся Vd составляет 5,3 л/кг.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC , а также удлинение T1/2 могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Показания препарата Спитомин ®

генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

синдром вегетативной дисфункции;

алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);

депрессивные расстройства — вспомогательная терапия (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) — ниже 10 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточность (ПВ — более 18 с);

одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО , или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;

беременность или подозрение на беременность;

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: часто (более 1/100); нечасто (от 1/100 до 1/1000); редко (менее 1/1000); очень редко( ССС : часто — боль в груди; нечасто — обморок, гипотония, гипертония; редко — нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Со стороны ЦНС : часто — головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто — дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко — клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Со стороны органов зрения и слуха: часто — шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа; нечасто — нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко — нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение ВГД .

Со стороны эндокринной системы: редко — галакторея и поражение щитовидной железы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко — диарея, жжение в языке.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — дизурические расстройства ( в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко — аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко — мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания: нечасто — гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко — носовое кровотечение.

Со стороны кожи: нечасто — отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела, боль в мышцах и костях; редко — злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Изменения лабораторных показателей: нечасто — повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови; редко — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми ЛС; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

Ингибиторы МАО (ИМАО). Описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например селегилин) до начала введения препарата Спитомин ® (и наоборот) должно пройти не менее 14 дней. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин ® до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин ® можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

Ингибиторы и индукторы CYP3A4 . Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например до 2,5 мг 2 раза в день).

Сильные индукторы CYP3A4 (например рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

Препараты, сильно связываемые белками. Поскольку буспирон сильно связывается с белками (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабосвязанные препараты, например дигоксин.

При совместном введении циметидина с буспироном Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

При совместном введении диазепама с буспироном уровень нордиазепама несколько повышается, и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

Вещества, угнетающие ЦНС , и алкоголь. Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например нейролептики и антидепрессанты), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Другие ЛС . Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Внутрь, всегда в одно и то же время дня, до или после еды (чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток).

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин ® развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7–14 дней лечения.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг; ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2–3 приема. Обычная суточная доза 20–30 мг. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Особые группы пациентов

Пожилые больные. Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

Нарушение функции почек. При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость; угнетение сознания различной степени тяжести (при тяжелых формах).

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывают тяжелые симптомы.

Особые указания

Печеночная недостаточность. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

Почечная недостаточность. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10–30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон можно применять, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

Пожилые пациенты. Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг — в таблетках по 5 мг и 111,4 мг — в таблетках по 10 мг).

Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7–14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 нед , пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально, в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 табл.) в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Спитомин

Спитомин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spitomin

Код ATX: N05BE01

Действующее вещество: буспирон (buspirone)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 616 руб.

Спитомин – препарат с антидепрессивным, анксиолитическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Спитомина – таблетки: почти белые или белые, круглой плоской формы, на одной стороне фаска и гравировка «Е 151» или «Е 152» (5 или 10 мг соответственно), на другой – риска; со слабым характерным запахом или без него (в картонной пачке 6 блистеров по 10 шт.).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидрохлорид буспирона – 5 или 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
Читайте также:  Цикловита – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спитомин является анксиолитическим препаратом (транквилизатором) небензодиазепинового ряда, также оказывающим антидепрессивное действие. От классических анксиолитиков он отличается отсутствием противоэпилептического, седативного, снотворного и миорелаксирующего эффектов.

Механизм действия буспирона связан с его влиянием на дофаминергическую и серотонинергическую системы. Селективно увеличивает скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга и блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы.

Также буспирон относится к числу селективных частичных агонистов 5-НТ-серотониновых рецепторов. По анксиолитической активности примерно равен бензодиазепинам.

Существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы Спитомин не оказывает. Не влияет на связывание GABA, не вызывает толерантности, синдрома отмены и лекарственной зависимости, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не потенцирует действие алкоголя.

Развитие терапевтического эффекта Спитомина происходит постепенно (спустя 7–14 дней с начала применения), максимальный эффект отмечается через 4 недели лечения.

Фармакокинетика

Буспирон после приема внутрь почти в полном объеме и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень вещество подвергается интенсивному метаболизму, поэтому в неизмененном виде обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации (имеет значительную индивидуальную вариативность). Биологическая доступность составляет 4%. Время достижения Cmax (максимальной концентрации) в плазме крови – 60–90 минут после приема препарата. Буспирон имеет линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику (клинические испытания проводились в дозе 10–40 мг). Фармакокинетические параметры у пациентов пожилого возраста не изменяются. Концентрация в плазме крови после однократного приема 20 мг буспирона составляет 1–6 нг/мл.

Всасывание вещества при одновременном приеме с пищей замедляется, но благодаря уменьшению досистемного клиренса (эффекту первого прохождения) при этом биодоступность буспирона значительно увеличивается. После приема с пищей значение AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастает на 84%, Cmax – на 16%.

Связывание вещества с белками плазмы крови – около 95% (86% связывается с альбумином плазмы, остальная часть – с кислым α1-гликопротеином).

Css (стационарная концентрация) в плазме крови достигается приблизительно через 2 дня с момента начала регулярного приема. Кажущийся Vd (объем распределения) составляет 5,3 л/кг.

Данные о проникновении буспирона через плацентарный барьер отсутствуют. Выделяется с грудным молоком.

Окислительный метаболизм буспирона происходит при участии изоферментов CYP3A4 с образованием разных гидроксилированных метаболитов. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) активности не проявляет. Активным является деалкилированный метаболит [1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР]. Его анксиолитическая активность в 4–5 раз ниже, чем у исходного вещества, однако его плазменный уровень крови выше и T1/2 (период полувыведения) примерно в 2 раза дольше, чем у буспирона.

Выводится с мочой на протяжении 24 часов, главным образом в форме метаболитов. Приблизительно 18–38% дозы выводится с калом. T1/2 исходного вещества после однократного приема в дозе 10–40 мг – около 2–3 часов, а T1/2 активного метаболита – 4,8 часа.

При нарушениях функции печени возможно удлинение T1/2 и плазменное повышение концентрации буспирона и значения AUC. Из-за выделения неизмененного вещества в желчь может наблюдаться второй пик плазменной концентрации буспирона в крови. При циррозе печени необходимо назначать Спитомин в более низких дозах или увеличивать перерыв между приемами разовых доз.

Клиренс буспирона при почечной недостаточности может уменьшаться в 2 раза, в связи с этим Спитомин должен назначаться под врачебным контролем в сниженных дозах.

Показания к применению

  • алкогольный абстинентный синдром (как вспомогательная терапия);
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • синдром вегетативной дисфункции;
  • паническое расстройство;
  • депрессивные расстройства (как вспомогательная терапия, в качестве монотерапии Спитомин не назначается).

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации 18 сек);
  • миастения;
  • глаукома;
  • комбинированная терапия с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы), или период 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность или подозрение на нее, период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Спитомин назначаются под врачебным контролем):

  • почечная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спитомина: способ и дозировка

Таблетки Спитомин принимают внутрь до или после еды. Чтобы избежать значительных колебаний плазменной концентрации буспирона в крови на протяжении суток, препарат нужно принимать всегда в одно и то же время дня.

Применять Спитомин для лечения тревоги эпизодически не следует, поскольку терапевтическое действие развивается только после многократного приема и проявляется не раньше чем на 7–14 день терапии.

Схема применения Спитомина определяется врачом индивидуально. Суточную дозу принимают в 2–3 приема.

Лечение рекомендовано начинать с 15 мг в день, каждые 2–3 дня дозу можно увеличивать на 5 мг. Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная доза составляет: обычная – от 20 до 30 мг, максимальная – 60 мг.

При нарушении функции почек/печени Спитомин следует применять с осторожностью и в сниженных дозах (показано снижение разовой дозы или увеличение интервала между приемами).

Побочные действия

В большинстве случаев Спитомин переносится хорошо. Побочные реакции обычно появляются в начале курса приема и затем самостоятельно исчезают. Некоторым пациентам может потребоваться уменьшение дозы.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и 18 сек).

Применение в пожилом возрасте

Спитомин пожилым пациентам должен назначаться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Существует высокая вероятность взаимодействия Спитомина с прочими лекарственными средствами, что связано с низкой биодоступностью, интенсивным метаболизмом в печени, высоким связыванием с белками. Однако у буспирона имеется значительная терапевтическая широта, поэтому фармакокинетические взаимодействия к клинически существенным фармакодинамическим изменениям не приводят.

Комбинированная терапия Спитомина с ингибиторами МАО, или применение препарата в период один день после отмены обратимого ингибитора МАО, или период 14 дней после отмены необратимого ингибитора моноаминоксидазы противопоказано. Это связано с вероятностью повышения артериального давления и возникновения гипертонических кризов.

Другие возможные взаимодействия:

  • ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, нефазодон, дилтиазем, верапамил и грейпфрутовый сок): повышение плазменной концентрации буспирона в крови (требуется снижение дозы буспирона);
  • сильные индукторы CYP3A4 (рифампицин): значимое уменьшение плазменной концентрации буспирона в крови и ослабление его фармакодинамических эффектов;
  • препараты, имеющие низкую степень связывания с белками (дигоксин): вытеснение их буспироном из мест связывания с белками;
  • циметидин: значимое увеличение Cmax буспирона (требуется тщательный медицинский контроль);
  • диазепам: незначительное повышение концентрации нордиазепама и появление вероятности развития побочных эффектов – системного головокружения, головной боли, тошноты;
  • алкоголь, угнетающие центральную нервную систему вещества, антигипертензивные препараты, сердечные гликозиды, пероральные контрацептивы и гипогликемические средства: взаимодействие не изучено, поэтому сочетанное применение должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Аналоги

Информация об аналогах Спитомина отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Спитомине

Отзывы о Спитомине различные. В некоторых случаях отмечают его высокую эффективность при лечении состояний тревоги и бессонницы. Однако часто указывают на недостаточное терапевтическое действие и развитие выраженных побочных эффектов, которые становятся причиной отмены препарата.

Цена на Спитомин в аптеках

Примерная цена на Спитомин (60 шт. в упаковке) составляет 581–635 рублей.

Аналоги таблеток Спитомин

Последнее обновление цен: 20.01.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Спитомин (таблетки) Рейтинг: 20 голосов

Список доступных аналогов Спитомина

Аналог дешевле от 454 руб.

Феназепам – аналог Спитомина, производится российский фирмой «Валента Фармацевтика» в таблетках по 0,5, 1 и 2,5 мг, а также в ампулах по 1 мл (№10). Относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Помимо антитревожного действия, обладает седативным, снотворным и мышечно-расслабляющим эффектом. Используется при тревожных состояниях, эмоциональной лабильности, плаксивости, повышенной раздражительности и страхе, в комплексном лечении нейропатической боли и хронического болевого синдрома, при психомоторном возбуждении, синдроме отмены алкоголя, для купирования эписиндрома, в качестве премедикации перед операциями и инвазивными диагностическими исследованиями. Потенциирует действие анальгетиков, нейролептиков, алкоголя, анксиолитиков. Может вызывать слабость, сонливость, гиперкинезы, тремор, головокружение, аллергию, гипотонию, брадикардию, явления диспепсии, повышение активности печеночных трансаминаз, почечную недостаточность. Нельзя использовать при непереносимости, тяжелой патологии печени и почек, болезнях, сопровождающихся мышечной слабостью, при низком артериальном давлении и пульсе, блокадах сердца, глаукоме, в детском и подростковом возрасте, женщинам в период вынашивания плода и грудного вскармливания.

Аналог дешевле от 393 руб.

Производитель: Олайнфарм (Латвия); Озон (Россия); Органика (Россия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 250 мг. 20 шт. (Озон)
  • Таблетки 250 мг. 20 шт. (Органика)
  • Таблетки 250 мг. 20 шт. (Олайнфарм)

Цена на Фенибут в аптеках: от 42 руб. до 767 руб. (4146 предложений)
Инструкция по применению

Фенибут (аналог) – выпускается в России, Латвии и Республике Беларусь в виде таблеток по 250 мг (10, 20 и 50). Лекарство является производным гамма-аминомасляной кислоты. Лекарство устраняет явления тревоги, страха, улучшает сон, обладает ноотропным эффектом, устраняет вегетативные проявления. Не оказывает антиконвульсантного действия. Используется при тревожных состояниях, чувстве страха, повышенной нервной возбудимости, генерализованных тревожных расстройствах, нейроциркуляторной дистонии, болезни Меньера, системном головокружении, алкогольном абстинентном синдроме, расстройствах сна, для терапии тиков, заикания и ночного недержания мочи у детей, для премедикации перед операциями. Усиливает действия анальгетиков, алкоголя и психотропных веществ. В большинстве случаев хорошо переносится, но иногда может вызывать аллергические реакции, нарушения со стороны системы пищеварения, сонливость. Противопоказан при непереносимости, детям дошкольного возраста, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, женщинам в период вынашивания ребенка и при кормлении грудью.

Аналог дешевле от 247 руб.

Атаракс – бельгийский аналог Спитомина, выпускающийся в таблетках по 25 мг (№25). Это небензодиазепиновый анксиолитик, применяющийся при повышенной тревожности, нервном, психическом и моторном возбуждении, фобиях, кожном зуде, в комплексном лечении хронического болевого синдрома, для премедикации перед хирургическими вмешательствами. Не вызывает сонливости, и расслабления мышц, не имеет антисудорожной активности. При приеме лекарства возможно возникновение крапивницы, спазма бронхов, отека Квинке, анафилактических реакций, тошноты, рвоты, болей и вздутия в животе, расстройств стула, повышения активности ферментов печени, уровня мочевины и креатинина, снижение скорости клубочковой фильтрации, появление вертиго, общей слабости, понижения артериального давления и пульса, в редких случаях – возникновение судорожного синдрома и экстрапирамидных нарушений. Противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, беременности и грудном вскармливании, грудным детям, при порфирии, тяжелой патологии печени и почек.

Диваза (таблетки) → заменитель Рейтинг: 4 голосов Наверх

Аналог дешевле от 215 руб.

Диваза – российский анксиолитический препарат, выпускаемый в виде таблеток (№40 или 100). Лекарство обладает антитревожным эффектом, улучшает приток кислорода и питательных вещество к головному мозгу, препятствует воздействию на нейроны продуктов пероксидного окисления липидов, нормализует функцию клеточных мембран нейронов и состояние сосудистой стенки. Показан к использованию при состояниях, сопровождающихся повышенной тревожностью, страхом, эмоциональной нестабильностью, раздражительностью, при церебро-васкулярных болезнях, нейродегенеративных заболеваниях, инфекционно-воспалительных поражениях ЦНС, черепно-мозговых травмах, демиелинизирующих заболеваниях, вегетативной дисфункции. Доза лекарства подбирается индивидуально. Обычно хорошо переносится. Может вызывать аллергические реакции и явления диспепсии. Противопоказан при повышенной чувствительности к лекарству, в детском и подростковом возрасте. Влияние препарата на плод не изучалось.

Стрезам (капсулы) → заменитель Рейтинг: 1 голосов Наверх

Аналог дешевле от 203 руб.

Стрезам – лекарство французского производства, которое выпускается в виде капсул по 50 мг (№24 или 60). Механизм действия связан с ингибированием ГАМКергической передачи, за счет чего, препарат способен уменьшать тревогу, страх, раздражительность, эмоциональную нестабильность и напряжение, нормализует сон, оказывает легкое успокоительное действие. Показан при тревожных расстройствах, фобиях, вегетативных проявлениях тревоги, психосоматических заболеваниях, эмоциональной лабильности, астеническом синдроме, расстройствах сна. Пьют лекарство по одной таблетке три раза в день или по две таблетки дважды в сутки курсом от нескольких дней до полутора месяцев. Может вызывать небольшую слабость и сонливость, легкое головокружение, крапивницу, бронхоспазм, зуд кожи, отек Квинке, анафилактический шок, явления диспепсии, небольшое снижение артериального давления и пульса. Противопоказан при идиосинкразии, миастении, шоковых состояниях, почечной и печеночной недостаточности тяжелой степени, в детском и подростковом возрасте. Влияние на плод достоверно не изучено.

Аналог дешевле от 194 руб.

Афобазол – отечественный аналог Спитомина, выпускающийся в виде таблеток по 10 мг (№ 10, 20, 25, 30, 50, 100 и 120). Лекарство снимает тревожность и страх, эмоциональную нестабильность, устраняет вегетативные проявления тревоги, улучшает память и внимание, настроение, обладает небольшим возбуждающим действием. Применяется при тревожных расстройствах, фобиях, ипохондрии, вегетативной дисфункции, алкогольном абстинентном синдроме, при никотиновом абстинентном синдроме. Сонливости не вызывает. При приеме препарата не противопоказана работа с повышенной концентрацией внимания, в том числе, вождение автомобиля. Не вызывает синдрома «отмены». Может вызывать аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда, спазма бронхов, ангионевротического отека, анафилактических реакций, а также явления диспепсии, вертиго и цефалгии. Противопоказаниями к применению является детский и подростковый возраст, период вынашивания ребенка и грудного вскармливания у женщин.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

СПИТОМИН 0,01 N60 ТАБЛ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Буспирон
Производитель:Эгис Фармацевтический завод ЗАО
Страна происхождения:Венгрия
Фармакотерапевтическая группа:анксиолитическое средство (транквилизатор)
Форма выпуска и упаковка:По 10 таблеток расфасованы в блистер из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Температура хранения:от 2 °C до 30 °C
Беречь от детей:Да
Хранить в защищенном от света месте:Да
Все лекарства СпитоминВсе аналогичные товары

Спитомин инструкция по применению

Лекарственная форма

: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой «E 152» на одной и с риской – на другой стороне; без запаха или со слабым характерным запахом.

Состав

По 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома “отмены”. Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия.

Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% с альбумином плазмы, остальная часть с 1-кислым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-OH-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-PP) активен. Его анксиолитическая активность в 4 – 5 раз ниже чем у исходного вещества, но его уровень в плазме кровы выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14C-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема 10 – 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2 – 3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа.

Читайте также:  Адалат и осмо-адалат — инструкция по применению, состав, аналоги

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижения досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема.

Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.

Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

Частые побочные эффекты – при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана).

Частые: боль в груди.

Нечастые: обморок, гипотония, гипертония.

Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Центральная нервная система:

Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна.

Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор.

Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Офтальмологические и оториноларингологические:

Частые: шум в ушах, ларингит, отек слизистой носа.

Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений.

Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.

Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение.

Редкие: диарея, жжение в языке.

Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, нарушения полового влечения.

Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия.

Редкие: мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания:

Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди.

Редкие: носовое кровотечение.

Нечастые: отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях.

Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Изменения лабораторных показателей:

Нечастые: Повышение уровней АЛТ и АСТ сыворотки крови.

Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Особенности продажи

Особые условия

? Печеночная недостаточность: Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. Однократное введение 30 мг пациентам с циррозом печени повышает уровни буспирона плазмы крови и увеличивает AUC с удлинением продолжительности полувыведения препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

?? Почечная недостаточность: При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10 – 30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

?? Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

?? Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

?? В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

?? Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

?? Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

?? Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

?? Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7 – 14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

?? На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.

Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен.

Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Показания

Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

?? Синдром вегетативной дисфункции.

?? Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)

?? Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

?? Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

?? Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).

?? Тяжелая печеночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).

?? Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

?? Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

?? Беременность или подозрение на беременность

С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»).

Беременность и период лактации

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат

Лекарственное взаимодействие

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами; однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

?? Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

?? Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома Р-450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

?? Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белково-связанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.

?? При совместном введении Циметидина и буспирона Cmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

?? При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

?? Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

?? Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

  • Купить Спитомин 0,01 n60 табл в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Спитомин 0,01 n60 табл в Симферополе – 776.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Спитомин 0,01 n60 табл.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Цены на Спитомин в других городах

Дозировка

Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7 – 14 дней лечения.

Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза – 15 мг; ее можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2 -3 приема. Обычная суточная доза 20 – 30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг; максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пожилые больные: Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

Нарушение функции почек: При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени: При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Спитомин: инструкция по применению

Препарат Спитомин относится к транквилизаторам.

Форма выпуска и состав препарата

Спитомин выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета с риской с одной стороны и гравировкой с другой. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук по 6 блистеров в картонной коробке с прилагающейся подробной инструкцией.

Каждая таблетка препарата содержит в себе 5 мг или 10 мг активного действующего компонента Буспирона гидрохлорида, а также ряд вспомогательных веществ, включая моногидрат лактозы.

Показания к применению

Таблетки Спитомин предназначены для приема внутрь при наличии у пациента следующих состояний:

  • панические атаки, не поддающиеся терапии седативными препаратами;
  • вегетососудистая дистония тяжелого течения;
  • абстинентное состояние (в составе комплексной терапии);
  • депрессивные расстройства в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Препарат имеет ряд серьезных противопоказаний к использованию, поэтому перед началом терапии следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки нельзя назначать пациентам в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • миастения;
  • возраст до 18 лет – клинический опыт применения отсутствует и неизвестно, как действие препарата отражается на организме;
  • одновременное лечение препаратами из группы ингибиторов МАО;
  • период грудного вскармливания и беременность.

С особенной осторожностью препарат Спитомин следует назначать пациентам с циррозом печени или другими заболеваниями печени, сопровождающимися нарушением функции органа.

Способ применения и режим дозирования препарата

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Доза препарата и продолжительность курса терапии устанавливается в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента. Начальная доза препарата составляет 15 мг в сутки (разделить на 3 приема), при необходимости ее ежедневно повышают на 5 мг, максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг. Терапевтический эффект препарата развивается постепенно, в течение 7 дней, о чем следует предупреждать пациентов.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется индивидуальный подбор дозы и ее коррекция.

Использование препарата при беременности и лактации

Клинические испытания относительно безопасности препарата Спитомин для беременных женщин и плода не проводились, поэтому таблетки будущим мамам можно назначать только при наличии серьезных показаний и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Женщинам, которые проходят курс лечения препаратом, следует тщательно предохраняться и не допускать наступления беременности, в случае если зачатие все же произошло, лечение таблетками следует немедленно прекратить и обратится к врачу.

Активное действующее вещество препарата выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости лечения таблетками Спитомин кормящей матери следует решить вопрос о завершении лактации и переводе ребенка на искусственное питание.

Читайте также:  Фарингомед – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Побочные эффекты

На начальном этапе лечения у пациентов возможно развитие негативных реакций на препарат, которые вскоре проходят. Самыми распространенными побочными эффектами являются:

  • со стороны сердца и сосудов – боль за грудиной, снижение артериального давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок, брадикардия, миокардиопатия;
  • со стороны нервной системы – головокружения и головные боли, дезориентация в пространстве, эйфория и повышенная возбудимость, бессонница, необоснованный страх, парестезии, тремор конечностей, заикание, расстройства экстрапирамидального характера;
  • со стороны органов чувств – заложенность в ушах, нарушения слуха, нечеткость зрения, боязнь света;
  • со стороны органов дыхания – развитие ларингита, отек гортани, насморк и заложенность носа, нехватка воздуха;
  • со стороны органов эндокринной системы – нарушение в работе щитовидной железы, галакторея (продуцирование молочными железами молока у женщин, не связанное с процессом лактации);
  • со стороны органов пищеварения – изменения аппетита, тошнота, повышенное слюнотечение, диарея, изменение вкусовых ощущений, метеоризм, кишечные кровотечения;
  • со стороны органов мочевыделения – учащенное мочеиспускание, постоянные позывы в туалет, в редких случаях возможно ночное недержанием мочи;
  • со стороны мочеполовой системы – нарушения менструального цикла у женщин, снижение либидо, импотенция и различные эректильные дисфункции у мужчин;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата – мышечные боли и спазмы, боли в суставах, мышечная слабость;
  • аллергические реакции – отек тканей, сыпь на коже, покраснения, ощущение жара в лице, сухость кожи, ангионевротический отек, анафилаксия.

Передозировка препаратом

В случае приема внутрь большой дозы препарата или самостоятельном превышении рекомендованной врачом дозы у пациента развиваются признаки передозировки, которые выражаются усилением вышеописанных побочных эффектов и угнетения сознания вплоть до коматозного состояния.

При появлении признаков передозировки лечение препаратом немедленно прекращают, пациенту промывают желудок, вводят внутрь энтеросорбенты, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Таблетки Спитомин не назначают одновременно с ингибиторами МАО, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к резкому повышению показателей артериального давления и возникновению гипертонических кризов. Если пациент получал лечение препаратами из группы ингибиторов МАО, то перед началом лечения Спитомином следует выждать не менее 2 недель.

При одновременном назначении препарата Спитомин с Диазепамом резко возрастает риск развития побочных эффектов в виде головокружения, тошноты, сонливости, нарушения сознания.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с противозачаточными таблетками, гипогликемическими средствами, сердечными гликозидами, антигипертензивными средствами. Это связано с тем, что клинический опыт использования и подобного лекарственного взаимодействия отсутствует и неизвестно, как это может сказаться на организме.

В период лечения препаратом Спитомин нельзя употреблять алкогольные напитки, так как это увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

Особые указания

Активное действующее вещество препарата поддается метаболизму в печени, поэтому лицам с какими-либо заболеваниями печени и нарушением ее функции перед началом терапии следует проконсультироваться с врачом. Пациентам с циррозом печени или незначительной печеночной недостаточностью требуется индивидуальная коррекция дозы.

Во время терапии препаратом Спитомин следует избегать употребления грейпфрутов или грейпфрутового сока, так как эти продукты повышают концентрацию активного действующего вещества в крови и, соответственно, повышает риск развития побочных эффектов.

Препарат, как правило, не вызывает привыкания, однако лицам, склонным к развитию лекарственной зависимости, следует проходить терапию под контролем врача.

Во время терапии таблетками Спитомин следует отказаться от вождения автомобилем и управления сложной техникой, требующей точности и быстроты реакции, так как на фоне приема препарата возможны головокружения, сонливость и заторможенность.

Спитомин аналоги

Аналогичным терапевтическим действием с таблетками Спитомин обладают:

Все указанные препараты имеют разный состав, показания и противопоказания, поэтому перед заменой назначенного лекарства его аналогом следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Условия отпуска хранения препарата

Таблетки Спитомин отпускаются из аптек по рецепту врача. Хранить таблетки следует вдали от детей в недоступном для прямых солнечных лучей месте. Срок годности препарата составляет 5 лет со дня даты изготовления, которая обозначена на упаковке.

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Инструкция по применению препарата Спитомин и отзывы о нем

Спитомин – это современный небензодиазепиновый анксиолитик, оказывающий тимолептическое действие. Используется в психиатрии уже с 1980 года для терапии панических и генерализованных тревожных расстройств. Согласно информации, указанной в инструкции по применению, медикамент используется как в монотерапии, так и комплексно с другими психотропными средствами.

Общие сведения о препарате

Спитомин оказывает противопаническое действие и эффективно снижает уровень тревоги. Кроме того, он действует мгновенно и не имеет большинства побочных эффектов, характерных для анксиолитиков бензодиазепинового ряда.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Спитомин относится к группе анксиолитических средств, возбуждающих дофаминовые рецепторы (Дофаминомиметики) и взаимодействующих со специфическими серотониновыми рецепторами (Серотонинергические средства). Международное непатентованное название – Буспирон (Buspirone). Применяется в психиатрии и неврологии для устранения тревоги и психоэмоциональной напряженности.

Формы выпуска и стоимость, средняя в России

Медикамент производится в виде таблеток белого цвета. Они круглые, плоские, со слабовыраженным запахом. На одной стороне таблетки находится риска, на другой – надпись «E 151» или «E 152». Существует две дозировки препарата: с содержанием 5 или 10 мг активного вещества.

Средние цены на препарат Спитомин в аптеках России:

Дозировка, мгКоличество таблеток

в упаковке, штук

Название аптечной сети, городЦена, рублей
1060Лаборатория красоты и здоровья, Москва862
1060Неофарм, Санкт-Петербург806
1060Самсон-Фарма, Красноярск736
1060Интернет-аптека 36,6674
1060БАЛТИКА-МЕД, Ростов-на-Дону720
1060Интернет-аптека ГОРЗДРАВ624
1060Витамин, Уфа680

Таблеток с дозировкой 5 мг на данный момент в аптеках России нет в наличии.

Состав

В состав одной таблетки Спитомина входит 5 или 10 мг буспирона гидрохлорида. Это активное вещество обуславливает анксиолитическое действие препарата. Благодаря тому, что в состав лекарства входит вещество небензодиазепиновой структуры, препарат не вызывает зависимости и не имеет эффекта отмены.

Для придания Спитомину необходимых свойств используются следующие вспомогательные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • МКЦ;
  • натрий карбоксиметилцеллюлоза;
  • магниевая соль стеариновой кислоты;
  • полисорб.

Благодаря применению этих вспомогательных компонентов возможно создание наиболее эффективного средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает антиневротическое и тимолептическое действие, механизм которого связан с влиянием активного компонента на синтез серотонина и дофамина. Буспирон избирательно блокирует пресинаптические ауторецепторы, которые влияют на синтез и высвобождение дофамина. Вещество практически не влияет на работу ГАМКА-рецепторов, не оказывает отрицательного влияния на функции психомоторики, не усиливает влияние алкоголя на организм человека.

Положительная динамика заболевания отмечается через 1-2 недели регулярного применения препарата. Максимальный терапевтический эффект достигается через месяц.

Абсорбция буспирона происходит в пищеварительном тракте. Вещество подвергается пресистемному метаболизму, то есть в его биотрансформации участвуют ферменты печени. В связи с этим в кровь попадает небольшое количество неизмененного вещества, а места своего действия достигает лишь 4%.

Через 1-1,5 часа после попадания в организм, вещество достигает своей максимальной концентрации. В связанную с белками плазмы форму переходит 95% буспирона. Через 2-3 часа после разового приема 10-40 мг вещества его концентрация в организме снижается на 50%.

В биотрансформации буспирона принимают участие изоферменты CYP3A4. В результате образуются различные активные и неактивные продукты метаболизма. Антиневротический эффект активных метаболитов в 4-5 раз ниже, чем у буспирона.

Показания к применению и побочные эффекты

Если вместе с препаратом в организм поступает какая-либо пища, всасывание буспирона замедляется, но благодаря снижению пресистемного метаболизма повышается его биодоступность. Как следствие, максимальная концентрация вещества в крови повышается на 16%, а суммарная концентрация – на 84%.

Через 2 дня после начала регулярного приема скорость прямой реакции становится равной скорости обратной реакции. Кажущийся объем распределения составляет 5,3 л/кг.

У пациентов с расстройствами функций печени нередко отмечается повышенное содержание буспирона в крови. Так как неизмененное вещество выделяется в желчь, возможно повторное достижение его максимальной концентрации в плазме. Пациентам с прогрессирующими заболеваниями печени препарат назначают в сниженных дозах.

У пациентов, имеющих синдром нарушения всех функций почек, коэффициент очищения буспирона может снижаться на 50%. Поэтому таким больным следует принимать препарат с осторожностью.

Показания и противопоказания к приему Спитомина

Спитомин – это психотропный медикамент, который применяется при различных тревожных расстройствах, таких как:

  • тревожный невроз;
  • спонтанные панические атаки;
  • нарушение вегетативной регуляции внутренних органов.

Кроме того, препарат используется в составе комплексной терапии вегетативных, соматических, неврологических и психических расстройств, связанных с длительным употреблением спиртных напитков. Также, в совокупности с другими медикаментами, Спитомин применяется для лечения различных депрессивных расстройств.

Лекарственное средство имеет определенные противопоказания к применению:

  • повышенная чувствительность к составляющим медикамента;
  • различные патологии почек;
  • дисфункция печени;
  • постоянное или периодическое повышение глазного давления;
  • поражение нервно-мышечных синапсов.

Кроме того, запрещено одновременное применение препарата с веществами, ингибирующими активность ферментов моноаминоксидазы.

Влияние препарата на состояние плода в период беременности до конца не изучено. Беременным препарат назначается только в крайних случаях. При необходимости лечения в период лактации кормление грудью необходимо прекратить. Пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, медикамент не назначается, так как сведения о его безопасности для данной группы пациентов отсутствуют.

Инструкция по применению таблеток

Инструкция по применению содержит необходимую информацию о том, как правильно принимать лекарство. В ней отмечается, что лечение должно проходить курсом, продолжительность которого составляет не менее 14 дней. Не рекомендуется разовое применение препарата.

Так как прием пищи влияет на концентрацию вещества в плазме крови, принимать препарат следует до или после еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Для облегчения проглатывания можно разделить таблетку пополам.

Дозировка препарата зависит от вида и степени заболевания и назначается каждому пациенту индивидуально. Лечение рекомендовано начинать с 15 мг вещества в сутки. При необходимости каждые 2-3 дня доза поднимается на 5 мг. Максимальный терапевтический эффект достигается при 20-30 мг буспирона в сутки.

Важно! Одноразово можно принимать не более 30 мг буспирона, в течение суток – не более 60 мг.

Пациентам, имеющим заболевания печени и почек, препарат назначается в меньших дозах. Если медикамент используется в комплексе с сильными ингибиторами протеаз, его начальную дозу следует уменьшить. Последующее увеличение дозировки должно проходить под наблюдением врача.

Возможные побочные действия и передозировка

Спитомин хорошо переносится пациентами и редко вызывает серьезные побочные действия. Чаще всего негативные проявления возникают в начале терапии и со временем самостоятельно исчезают. При появлении сильных побочных эффектов может понадобиться снижение дозы.

Могут возникнуть следующие побочные эффекты:

    Показатели лабораторной диагностики: повышение уровней АлАТ и АсАТ, понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, повышение уровня эозинофилов.

Норма АЛТ и АСТ

Нервная система: бессонница, цефалгия, головокружение, повышенная нервная возбудимость, расстройство самовосприятия, дисфория, фонофобия и гиперакузия, эйфория, дискинезии, суицидальная идеация, боязнь, состояние полного безразличия, галлюцинации, расстройства интегративной деятельности.

А также эпилепсия, удлинение времени реакции, атаксия, расстройства чувствительности, непроизвольное дрожание пальцев рук, психотические расстройства, угнетенное психическое состояние, клаустрофобия, чрезвычайная чувствительность к низким температурам, экстрапирамидные синдромы, нарушение речи.

Классификация нарушений экстрапирамидной системы

  • Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, понижение или повышение артериального давления, синкопе, нарушение синусового ритма, декомпенсация сердечной недостаточности, затруднение движения крови по сосудам головного мозга, кардиомиопатия, инфаркт миокарда.
  • Дыхательная система: отек мерцательного эпителия, воспаление слизистых оболочек гортани, одышка, интенсивное дыхание, тяжесть в грудной клетке, эпистаксис.
  • Органы чувств: патологический шум, зуд в глазах, помутнение зрения, воспаление конъюнктивы, покраснения глаз, нарушения обоняния и вкуса, светобоязнь, боль в глазах, нарушения вестибулярного аппарата, повышение внутриглазного давления.
  • Органы с эндокринной функцией: патологическое самопроизвольное истечение молока из молочных желез, гипотиреоз.

  • Опорно-двигательный аппарат: тоническое напряжение мышц, судороги, боль в суставах, костях и мышцах, миастения.
  • Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, ночной энурез.
  • Пищеварительная система: понижение или повышение аппетита, тягостное ощущение в подложечной области, вздутие живота, повышенное выделение слюны, желудочно-кишечное кровотечение, жжение во рту, учащенная дефекация.
  • Половая система: нарушения менструального цикла, ВТО, задержка семяизвержения.
  • Другие реакции организма: жар, афония, расстройство функции внешнего дыхания.
  • При передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

    • нарушение сознания;
    • синдром раздраженного кишечника;
    • рвота;
    • тошнота;
    • головокружение;
    • гиперсомния.

    Синдром раздраженного кишечника

    При передозировке необходимо сделать промывание желудка. Также проводится терапия, направленная на устранение возникших симптомов.

    Препарат не влияет на действие алкоголя и при этом не теряет своих свойств, однако, в период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки. Это может привести к определенным негативным последствиям, например, нарушить работу печени.

    Аналоги медикамента

    К аналогам медикамента можно отнести препараты, оказывающие схожее действие, например, транквилизаторы бензодиазепинового ряда и другие анксиолитики:

    1. Феназепам pilyule_nervi-386 – бензодиазепиновый транквилизатор. Выпускается в форме таблеток и ампул. Оказывает антидепрессивное, успокаивающее, снотворное и мышечно-расслабляющее действие. Стоимость 50 таблеток с дозировкой 0,5 мг составляет около 90 рублей.
    2. Фенибут pilyule_nervi-387 – таблетки, содержащие 250 мг аминофенилмасляной кислоты. Препарат обладает ноотропным эффектом, устраняет тревожность, чувство страха, бессонницу, вегетативные нарушения. Стоимость 20 таблеток составляет около 217 рублей.
    3. Атаракс – небензодиазепиновый анксиолитик, является производным дифенилметана. Применяется при тревожных расстройствах, беспричинном страхе, острых психических заболеваниях, фобиях, кожном зуде. При этом медикамент не обладает снотворным эффектом и не вызывает расслабления мышц, не имеет противосудорожной активности. Стоит препарат примерно 297 рублей (25 таблеток с дозировкой 25 мг).

    Диваза – антиневротический препарат, противотревожное действие которого заключается в улучшении притока кислорода и питательных веществ к головному мозгу, нормализации функции клеточных мембран нейронов и состояния сосудистой стенки.

    Показаниями к применению данного средства являются состояния, сопровождающиеся повышенной тревожностью, страхом, эмоциональной нестабильностью, раздражительностью. Средняя стоимость таблеток Диваза составляет 295-305 рублей.

    Данные медикаменты являются анксиолитиками и оказывают ноотропное действие. Однако нельзя самостоятельно заменять медикамент на аналоги, так как их влияние на организм, дозировка и способ применения могут отличаться.

    Отзывы о применении Спитомина

    Отзывы пациентов и врачей подтверждают эффективность Спитомина. Редко встречаются и отрицательные комментарии.

    Врачей

    В своей практике Спитомин используют врачи-неврологи. Они часто назначают данный медикамент, отмечая его эффективность и мгновенное действие:

    Ковальчук З. П.: «Часто назначаю Спитомин в составе комплексной терапии, так как «в одиночку» препарат не всегда может справиться с серьезными нарушениями. Хочу отметить, что побочные действия, указанные в инструкции к медикаменту, возникают редко, что, несомненно, является плюсом».

    Олейников Е. В.: «При правильном применении и назначении медикамент эффективен и переносится легко, за исключением, конечно, индивидуальной непереносимости. Чаще всего побочные действия являются следствием самолечения».

    Пациентов

    Данный препарат подошел не всем пациентам, поэтому можно встретить как положительную, так и отрицательную оценку его действия:

    Анна, 32 года: «Мне Спитомин абсолютно не помог, мало того, мое психическое состояние только ухудшилось. Уже после первого применения возникли побочные эффекты, которых со временем стало еще больше».

    Валентина, 47 лет: «В отличие от других транквилизаторов, Спитомин помог мне очень быстро. Но длинный список побочных эффектов меня насторожил, поэтому я принимаю минимальную дозу и не рискую ее увеличивать».

    Спитомин – эффективный препарат, имеющий уникальный состав. Лекарственное средство имеет длинный список побочных действий, но в основном они проявляются только в первые дни терапии. Важно, чтобы медикамент назначал опытный врач после тщательного обследования, тогда лечение принесет пользу. В противном случае возможно ухудшение состояния.

    Ссылка на основную публикацию