Тадалафил-сз – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

«Тадалафил» от Северная Звезда: инструкция, отзывы, цена в аптеках

Около 30% мужчин во всем мире сталкиваются с проявлениями эректильной дисфункцией. Препарат Тадалафил СЗ помогает справиться с отсутствием способности достичь и поддержать эрекцию, достаточную для осуществления полноценного полового акта с женщиной. На сегодняшний день существует несколько стратегий лечения, возможны медикаментозные и оперативные варианты. Препараты, созданные для угнетения фермента фосфодиэстеразы типа 5 (иФДЭ 5) являются основой терапии.

Что это за таблетки Тадалафил с3?

Способность лекарства блокировать определенные рецепторы в стенках кровеносных сосудов приводит к возбуждению пениса. Фосфодиэстераза 1, 3 и 5 располагается не только в периферических артериях, но и в питающих сердце сосудах – коронарных артериях и внутри самого главного «мотора» нашего организма.

Поэтому впервые синтезированный ингибитор ФДЭ Силденафил, наиболее известный под названием «Виагра», вначале рассматривали как, одного из представителей группы нитратов, используемых для лечения стенокардии (внезапные приступы загрудинной боли), так как он увеличивает количество кислорода поступающего к сердцу, за счет расширения коронарных артерий. Во время клинических исследований испытуемые мужчины стали отмечать благотворное воздействие медикамента на половую функцию. Собственно, это и положило начало применения иФДЭ 5 по новым показаниям.

Эрекция при сексуальной стимуляции вызвана усилением кровотока в результате расширения сосудов питающих половой член и расслабления гладко-мышечного аппарата кавернозного тела. Это происходит по причине выделения оксида азота из нервных клеток и эпителия сосудов, он вызывает релаксацию гладких мышечных клеток и усиление прилива артериальной крови в пещеристые тела. Поскольку для активирования местного выделения оксида азота необходима сексуальная стимуляция, угнетение ФДЭ 5 Тадалафилом с3 не влияет на фригидность и половое влечение, он лишь облегчает развитие потенции, а не вызывает ее.

Состав и форма выпуска

На нынешний момент существует несколько надежных групп медикаментов при нарушениях потенции, которые имеют небольшое число побочных реакций. Выбор, в пользу той или иной группы, делает лечащий врач или пациент вместе с ним на основе различных факторов.

Тадалафил Северная Звезда изготавливается в виде округлых выпуклых таблеток, покрытых специальной оболочкой, с одной стороны которых имеется разделительная черта. Снаружи ярко желтого (в дозировке 5 мг) или оранжево-розового цвета (по 20 мг). Обычно препарат выпускается бумажными упаковками, содержащими 4, 7, 8 или 10 таблеток по 20 мг, или 10/14 таблеток с дозой по 5 мг действующего вещества. Обязательно прилагается инструкция для правильного применения.

Каждая таблетка содержит: тадалафил и дополнительные ингредиенты, такие как, молочный сахар, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия. Оболочка сделана на основе поливинилового спирта с добавлением красителей.

Показания

Импотенция включает в себя как физиологические, так и психологические факторы, в последнее время все большее значение приобретают психические аспекты диагностики и лечения эректильной дисфункции. Описываемый препарат может улучшить сексуальную уверенность пациента как непосредственно, с помощью ускорения наступления эрекции, так и опосредованно, за счет увеличения времени продолжительности полового акта и усиления оргазма. Поэтому основное показание к применению средства – нарушения эректильной функции.

Тадалафил СЗ воздействует не только на пещеристые тела и кровеносную систему пениса, но и на артерии и гладкие мышечные клетки простаты и мочевого пузыря. Поэтому врачи достаточно часто прописывают лекарство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (распространенное название – аденома простаты) для уменьшения давления железы на стенки мочеиспускательного канала и соответственно нивелирования выраженности симптомов нарушения акта мочеиспускания.

Также препарат используется в качестве комбинированной терапии при заболеваниях нижних отделов мочевой системы мужчин.

Во время фармакологических испытаний, проводимых на протяжении 6 месяцев, не было выявлено существенных изменений основных характеристик спермы: концентрации сперматозоидов, их двигательной активности, количества или строения. Также, не было замечено проявлений на уровень сывороточного тестостерона, ЛТГ, ФСГ, ЛГ. В связи с этим, целесообразность использования таблеток при бесплодии сомнительна.

Инструкция по применению «Тадалафил Северная Звезда»

Тадалафил представляет собой селективный ингибитор ФДЭ длительного действия, который в первозданном виде был выпущен еще в 2003 году. Он начинает действовать спустя 25 минут после применения таблетки. Кроме того, лекарство имеет самую длительную продолжительность действия в своем классе — усиление эректильной функции в среднем наблюдается до 36 ч (в 10% случаев максимальная продолжительность составляет 48 часов).

Инструкция по применению Тадалафил СЗ указывает, что для борьбы с нарушениями потенции мужчинам, которые занимаются сексом более двух раз в неделю, следует принимать медикамент внутрь по 5 мг каждый день, одноразово, обязательно в одно и то же время, без привязки к приему пищи. Учитывая индивидуальные особенности можно корректировать дневную дозировку до 10 мг. Представителям сильного пола, которые занимаются сексом реже двух раз в неделю необходимо употреблять одну таблетку 20 мг за 30 минут до секса. Помните: средство является эффективным только при наличии выраженного сексуального влечения.

При доброкачественной гиперплазии простаты схема применения следующая: по 10 мг единожды в сутки, строго в определенное время, не зависимо от сексуальной активности.

При проведении опытов для выявления показателей эффективности тадалафила при рекомендованном приеме систематически 1 раз в сутки в течение нескольких месяцев и по требованию, ученые не обнаружили статистически значимой разницы.

Максимальной суточной дозой считается 20 мг, превышать ее не стоит, так как возможность побочных эффектов увеличивается в несколько раз.

Противопоказания и побочные эффекты

Вследствие применения таблеток Тадалафил возможно появление нежелательных явлений, о которых сообщают около 2% пациентов: покраснение лица, головная боль, нарушение пищеварения, фарингит, насморк, боль в конечностях. Побочные эффекты являются отражением сосудорасширяющего воздействия на гладкую мускулатуру капилляров в других частях тела.

Наиболее распространенной побочной реакцией на указанный медикамент можно назвать боль в мышцах, возникающую спустя сутки после употребления. Боль в поясничной области обычно усугубляется лежачим положением, но проходит самостоятельно максимум через 48 часов.

При появлении первых признаков приапизма – длительной (более 4 часов) болезненной эрекции, необходимо немедленно обратиться в больницу.

Применение тадалафила лицам, которые используют нитраты, противопоказано! Так как было доказано, что он усиливает гипотензивное (понижает артериальное давление) действие нитратов на путь оксида азота.

Люди с затруднением оттока крови из левого желудочка (к примеру, стеноз аорты) имеют повышенную чувствительность к воздействию любых вазодилататоров, в том числе, ингибиторов ФДЭ. Соответственно, средство противопоказано следующим лицам:

• мужчины, перенесшие инфаркт миокарда в течение 3 месяцев или инсульт последние полгода;
• пациенты со стенокардией;
• люди, которые последние 6 месяцев находятся под наблюдением у кардиолога по поводу сердечной недостаточности 2А и более степени по Нью-Йоркской классификации;
• пациенты с мерцательной аритмией;
• гипотонией (хронически пониженным давлением);
• бесконтрольной гипертонией (выше 170/100 мм рт. ст.).

Противопоказано употребление указанного лекарства и у лиц с неартериальной ишемической оптической невропатией, при которой блокируется кровоток к зрительному нерву.

Что лучше?

Известно, что Северная Звезда выпустила не только аналог Сиалиса, но и отечественный дженерик Виагры под названием Силденафил С3, который пользуется немалым спросом среди мужчин, желающих сэкономить.

Тадалафил СЗ или Силденафил С3?

Препараты содержат разное действующее вещество, соответственно у них разная скорость всасывания в желудочно-кишечном тракте. Тадалафил Северная Звезда начинает действовать уже через 25 минут после употребления, тогда как, Силденафил только через 1 час. Кроме того, продолжительность действия у Силденафила намного меньше (приблизительно 4 часа) по сравнению с более длительным периодом реагирования, наблюдаемым при применении Тадалафила (около 36 часов). Цена также немного выше.

Тадалафил С3 или Сиалис?

Оба средства имеют одинаковое действующее вещество, поэтому они практически идентичны по эффективности. Перечень противопоказаний и нежелательных эффектов очень схож, а значит, нет возможности определить какой препарат более безопасный. При выборе средства необходимо опираться на рекомендации лечащего врача.

Часто главным фактором, склоняющим к выбору между первыми или вторыми таблетками, является стоимость: в Санкт-Петербурге средняя цена на Тадалафил производства компании Северная Звезда 4 шт. по 20 мг, составляет 775 руб., тогда как таблетки Сиалис 20 мг 4 шт. стоят 3970 руб., что в 5 раз больше!

Нужен ли рецепт?

Назначает Тадалафил СЗ и корректирует дозу уролог или андролог на основании данных анализов и осмотра, при выявленной причине заболевания. Длительность курса лечения (или разовое применение) также определяется лечащим врачом. В аптеках препарат отпускается по рецепту доктора, но в некоторых можно купить и без рецепта.

Тадалафил СЗ: где купить, цена в аптеках

Цена на Тадалафил СЗ варьируется в пределах 250-900 рублей (стоимость зависит от количества таблеток и дозировки). Например, в аптеке в Москве упаковка на 30 таблеток по 5 мг будет стоить 900, а СПб цена будет около 800 рублей.

Как хранить?

Хранить упаковку необходимо в темном месте с влажностью не выше 75% и температурой не более +25 ◦ . Сроки: 2 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Тадалафил СЗ: отзывы покупателей мужчин

Проведенные в России клинические исследования свидетельствуют о том, что, как и Сиалис использовать для борьбы с импотенцией препарат Тадалафил СЗ можно. Отзывы покупателей носят в основном положительный характер. Многие мужчины отличают приемлемую стоимость в сравнении с оригиналом и его дженериками.

Никита, 33 года, Воронеж:

«Жена нашла это средство в аптеке, и знаете, что хочу сказать, в эффективности оно нисколько не уступает своему более дорогому предшественнику Сиалису, а цена в разы дешевле! У меня сосудистая импотенция, помогают только ингибиторы, перешли на него, экономия как-никак. Чем другим не пробовал «заряжаться» — не помогает ничего».

Ростислав, 50 лет, Москва:

«Прописал знакомый доктор, буквально при первом же приеме у меня прекратились проблемы с потенцией. В моей дозировке — 5 мг, побочные эффекты стремятся к нулю. Жаль только, что принимать постоянно придется, потому что препарат больше не лечит, а просто стимулирует эрекцию. Ну, ничего, немного позже пролечусь полностью, как уверенность вернется».

Никита, 41 год, Петербург:

«Решил поверить отзывам, купил вместо Сиалиса Тадалафил от Северной Звезды, совсем не то. Глаза чешутся, кожа зудит, сердце громыхает, да и эффект намного слабее, с первого раза вообще не получилось, от ощущения что побочные эффекты такие сильные. Короче, лучше не экономьте. Использую связку Сиалис + Спрей М16 – результат – секс на всю ночь».

Тадалафил-СЗ

Тадалафил-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tadalafil-SZ

Код ATX: G04BE08

Действующее вещество: тадалафил (Tadalafil)

Производитель: Северная звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 61 руб.

Тадалафил-СЗ – препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Форма выпуска и состав

Тадалафил-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; дозировка 5 мг – желтого цвета, с разделительной риской на одной из сторон, дозировка 20 мг – розовато-оранжевого цвета; ядро таблетки – почти белого или белого цвета (дозировка 5 мг: в контурных ячейковых упаковках – по 10 шт., в картонной пачке 2, 3 или 6 упаковок, по 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерной банке/флаконе, в картонной пачке 1 банка/флакон; дозировка 20 мг: в контурных ячейковых упаковках – по 4, 7 или 8 шт., в картонной пачке 1 упаковка, по 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерной банке/флаконе, в картонной пачке 1 банка/флакон. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тадалафила-СЗ).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тадалафил – 5 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: лактопресс (лактозы моногидрат) (сахар молочный), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Коллидон CL), кросповидон (Коллидон CL-M), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипролоза экстратонкая (гидроксипропилцеллюлоза), натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки:

• дозировка 5 мг: Opadry II 85F22048 желтый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол [ПЭГ (полиэтиленгликоль) 3350], титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель железа оксид (II) желтый (Е172), тальк;
• дозировка 20 мг: Opadry II 85F240037 розовый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), краситель железа оксид (II) желтый (Е172), краситель железа оксид (II) красный (Е172), макрогол (ПЭГ 3350), титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил-СЗ – препарат, предназначенный для стимулирования эректильной функции, улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта. Его действующее вещество – тадалафил – обратимый селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5, который проявляет свою активность только в период сексуального возбуждения, сопровождающегося местным высвобождением оксида азота. Тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, способствует повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена и расслаблению гладких мышц артерий. Это обеспечивает приток крови к тканям полового члена и вызывает эрекцию.

ФДЭ-5 – фермент, обнаруженный в гладких мышцах сосудов внутренних органов и пещеристого тела, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке, скелетных мышцах. По сравнению с действием тадалафила на ФДЭ-5, степень его активности к другим ФДЭ низкая. Результаты исследований in vitro демонстрируют, что ингибирование тадалафилом ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые преимущественно расположены в головном мозге, сердце, кровеносных сосудах, лейкоцитах, печени, скелетных мышцах, в 10 000 раз ниже, чем ФДЭ-5. Избирательная активность в отношении ФДЭ-5 имеет большое значение. Так, тадалафил не оказывает блокирующее влияние на ФДЭ-3 (фермент, обнаруживающийся в сердце и кровеносных сосудах), принимающий участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме этого, активность тадалафила примерно в 700 раз ниже в отношении ФДЭ-6 – фермента, обнаруженного в сетчатке и ответственного за фотопередачу. Влияние препарата на ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 в 9000 раз и на ФДЭ-11 в 14 раз меньше, по сравнению с ФДЭ-5. Распределение в тканях ферментов ФДЭ-8–ФДЭ-11 и физиология эффектов их ингибирования не установлены.

У здоровых мужчин тадалафил не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Низкое сродство к ФДЭ-6 обуславливает отсутствие изменений распознавания цветов (голубой или зеленый) и влияния тадалафила на остроту зрения, размер зрачка, электроретинограмму, внутриглазное давление.

При ежедневном приеме Тадалафила-СЗ нежелательное влияние тадалафила на морфологию сперматозоидов и их подвижность не установлено. Понижение средней концентрации сперматозоидов может быть вызвано высокой частотой эякуляции. Кроме этого, не обнаружено негативного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, включая тестостерон, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Прием Тадалафила-СЗ 1 раз в день обеспечивает улучшение эрекции при эректильной дисфункции всех степеней тяжести.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые снабжают их кровью. Прием препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) способствует расслаблению гладких мышц сосудов, приводит к увеличению перфузии крови в этих органах и снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы может вызывать дополнительное усиление сосудистых эффектов.

Фармакокинетика

После приема Тадалафила-СЗ внутрь происходит быстрое всасывание тадалафила, его средняя максимальная концентрации (C_max) в плазме достигается через 2 ч. На скорость и степень всасывания не оказывает влияния одновременный прием пищи или время суток (утро или вечер). В отношении времени и дозы фармакокинетика препарата у здоровых мужчин линейная. В диапазоне 2,5–20 мг тадалафила AUC (суммарная концентрация в плазме крови) увеличивается пропорционально дозе. При приеме препарата 1 раз в день равновесная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней. Фармакокинетика тадалафила аналогична как при нарушении, так и без нарушения эрекции.

Объем распределения в среднем составляет 63 л.

Связывание с белками плазмы – 94%, при нарушенной функции почек оно не изменяется. Тадалафил хорошо распределяется в тканях организма, в сперме обнаруживается до 0,000 5% принятой дозы.

Метаболизируется тадалафил с участием изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит – метилкатехолглюкуронид, клинического значения не имеет, его активность в отношении ФДЭ-5 в 13 000 раз ниже активности тадалафила.

У здоровых мужчин период полувыведения (T_1/2) в среднем составляет 17,5 ч, средний клиренс – 2,5 л/ч.

Выводится препарат в виде неактивных метаболитов: через кишечник – около 61%, через почки – около 36% дозы.

Мужчинам в возрасте 65 лет и старше изменение режима дозирования не требуется.

При легкой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 51–80 мл/мин и средней степени почечной недостаточности с КК 31–50 мл/мин экспозиция тадалафила (AUC) повышается приблизительно в 2 раза. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, C_max повышается на 41% по сравнению со здоровыми добровольцами. При гемодиализе тадалафил выводится в незначительной степени.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) фармакокинетика тадалафила не меняется. При тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью) рекомендуется начинать прием препарата после предварительной оценки соотношения риска и пользы терапии.

У пациентов с сахарным диабетом подбор дозы тадалафила не требуется.

Показания к применению

Применение Тадалафила-СЗ показано для лечения эректильной дисфункции.

Кроме этого, прием таблеток в дозе 5 мг назначают пациентам с симптомами нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, в том числе при сопутствующей эректильной дисфункции.

Противопоказания

• заболевания сердечно-сосудистой системы: неконтролируемые аритмии, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) в течение последних шести месяцев, приступы стенокардии во время полового акта, артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в течение последних трех месяцев, ишемический инсульт в течение последних шести месяцев;
• одновременное применение средств, которые содержат любые органические нитраты;
• сопутствующая терапия другими ингибиторами ФДЭ-5 или средствами терапии эректильной дисфункции, доксазозином, стимуляторами гуанилатциклазы (включая риоцигуат);
• хроническая почечная недостаточность с КК меньше 30 мл/мин;
• потеря зрения в результате неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), в том числе на фоне приема ингибиторов ФДЭ-5;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Тадалафила-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд – Пью), предрасположенностью к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома), анатомической деформацией полового члена (болезнь Пейрони, угловое искривление, кавернозный фиброз), при сопутствующей терапии альфа₁-адреноблокаторами, гипотензивными средствами, ритонавиром, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая употребление грейпфрутового сока), ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Тадалафил-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тадалафил-СЗ принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Назначение препарата и определение тактики лечения врач производит на основании результатов соответствующего медицинского обследования, включающего выявление основной потенциальной причины эректильной дисфункции.

Рекомендованное дозирование Тадалафила-СЗ:

• эректильная дисфункция: мужчины с сексуальной активностью более 2 раз в течение 7 дней – по 5 мг 1 раз в день, ежедневно, всегда в одно и то же время. С учетом индивидуальной чувствительности суточную дозу можно снизить до 2,5 мг. Мужчины с сексуальной активностью реже 2 раз в течение 7 дней – по 20 мг непосредственно перед половым актом. Максимальная суточная доза – 20 мг;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе при эректильной дисфункции: по 5 мг 1 раз в день, всегда в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (КК от 31 до 80 мл/мин) коррекция дозы Тадалафила-СЗ не требуется.

Побочные действия

Нежелательные явления со стороны систем и органов (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

Применение «Тадалафила-СЗ» для улучшения эрекции

«Тадалафил-СЗ» является российским дженериком препарата «Сиалис», предназначенного для улучшения эректильной функции. Выпускается компанией «Северная звезда» (отсюда аббревиатура «СЗ»). «Тадалафил-СЗ» относится к группе ингибиторов изофермента ФДЭ-5. При блокировке его активности сосуды полового члена максимально расслабляются и наполняются кровью. «Тадалафил-СЗ – аналог «Виагры», действует по тому же принципу, но активным веществом является не силденафил, а тадалафил.

Как применять

«Тадалафил-СЗ» должен отпускаться из аптек по рецепту, но фактически продается свободно. Его можно заказать в онлайн-аптеке по цене от 620 руб. за 30 таблеток по 5 мг (минимальная дозировка). Это существенно дешевле оригинального препарата.

«Тадалафил-СЗ» можно применять для разового улучшения эрекции с целью усиления ощущений, преодоления психологического барьера, коррекции психогенных отклонений (синдром ожидания сексуальной неудачи). Дозировка варьируется от 5 до 60 мг в зависимости от веса мужчины. Эффект наступает через 15-25 минут.

Препарат также подходит для курсового лечения эректильной дисфункции, вызванной патологиями сосудов, застойными процессами в районе малого таза, хроническим простатитом, гиперплазией простаты. В последнем случае «Тадалафил-СЗ» существенно облегчает мочеиспускание, уменьшает дискомфортные ощущения в паху. С лечебной целью назначают минимальную дозировку 5 мг раз в день, которую при возникновении негативных реакций уменьшают вдвое.

Дженерик синтезирован в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых желтой или розовато-оранжевой пленочной оболочкой

При эректильных расстройствах на фоне нормального либидо (половые контакты происходят раз в 3 дня) минимальные дозировки «Тадалафила-СЗ» рекомендуют принимать ежедневно (для поддержания стабильной концентрации активного вещества). При редком сексе достаточно разового приема за полчаса до полового акта.

«Тадалафил-СЗ» можно, но нежелательно принимать вместе с алкоголем (жирная пища не влияет на качество всасывания и усвоения препарата). Спиртное содержит вещества, которые вмешиваются в биохимические процессы и ускоряют метаболизм препарата. То есть его концентрация может быстро снизиться, действие будет менее выраженным. «Тадалафил-СЗ» и другие ингибиторы ФДЭ-5 нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку он также влияет на концентрацию тадалафила в крови.

Максимальная концентрация активного вещества достигается через 2 часа, действует препарат примерно 36 часов.

Аналоги

Некоторые мужчины опасаются покупать «Тадалафил-СЗ», предпочитая «Сиалис». У обоих препаратов одно и то же действующее вещество, соответственно разница между ними только в цене. На тематических форумах многие утверждают, что качественно работает только оригинал, однако врачи уверяют, что это просто эффект плацебо и действуют они одинаково.

У некоторых после приема «Тадалафила-СЗ» побочные эффекты проявлялись сильнее, чем после «Сиалиса». Подобное можно объяснить приобретением поддельного препарата, особенностями текущего состояния, неподходящей дозировкой.

«Северная звезда» также производит «Силденафил-СЗ» − препарат-дженерик «Виагры» (одно действующее вещество), аналог «Талалафила-СЗ». С жирной пищей и алкоголем его совмещать нельзя – от первого замедлится всасывание, от второго усилятся побочные эффекты. Действовать препарат начинает через час. По сравнению с тадалафилом силденафил работает более резко. После приема достигается максимальный уровень эрекции, у некоторых мужчин вплоть до болезненности члена. «Силденафил-СЗ» подходит для тех, кто желает удивить свою женщину, справиться с психологическим напряжением, а также страдающим от серьезных нарушений эрекции.

Сравнение популярных дженериков для усиления эрекции (для увеличения нажмите на изображение)

«Тадалафил-СЗ» − препарат для семейных пар, находящихся в длительных отношениях, желающих усилить и разнообразить ощущения. Действует мягко и естественно, максимальный эффект проявляется во время фрикций.

Побочные эффекты больше выражены у «Силденафила-СЗ», поскольку активное вещество действует менее избирательно и угнетает различные типы изоферментов ФДЭ, не только ФДЭ-5. По этой причине у многих мужчин после приема болит голова, краснеет лицо, закладывает нос. После «Тадалафила-СЗ» такие симптомы возникают намного реже, но могут заболеть суставы и поясница (особенно при наличии проблем с почками).

Тадалафил

Химическое название

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Тадалафил – ингибитор ФДЭ 5, созданный для лечения эректильной дисфункции.

Представляет собой твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте и практически нерастворимо в воде. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота из нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою очередь стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной ткани и вызывает ее релаксацию, повышая приток крови к карвенозным телам. Таким образом, процесс ингибирования фосфодиэстеразы 5 сопровождается усилением эрекции и увеличением цГМФ. Главным условием протекания перечисленной выше цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В отсутствие такого рода активности действующее вещество неэффективно.

Лекарство оказывает влияние на ФДЭ 5 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов и сосудов, тромбоцитах, легких, поджелудочной железе, почках и мозжечке.

Средство влияет на все фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 2, ФДЭ 7, ФДЭ 1, ФДЭ 4, ФДЭ 3), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах и лейкоцитах, однако на ФДЭ 5 лекарство воздействует почти в 700-1000 раз сильнее. Тадалафил также в незначительной мере оказывает влияние на ФДЭ11A1, ФДЭ 8, ФДЭ 10 и ФДЭ 9. Также средство обладает способностью угнетать активность рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.

При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество).

Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол с помощью изофермента CYP3A4. Далее катехол подвергается глюкуронированию и метилированию, образуя метилкатехол и его конъюгант с глюкуронидом. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой.

У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC.

У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных сахарным диабетом.

Лекарство не проявляет канцерогенной, мутагенной или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность, морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.

Лекарство начинает свое действие через 16 минут после перорального приема и продолжает в течение 36 часов.

Препарат не оказывает влияния на АД и ЧСС, однако усиливает гипотензивный эффект после параллельного приема нитратов.

Во время исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 100 который продемонстрировал переходящее, зависящее от принятой дозы искажение цветового восприятия пациента. Однако, лекарство никак не повлияло на размер зрачка, остроту зрения и внутриглазное давление.

В целом данное вещество хорошо исследовано и протестировано на различных группах пациентов.

Показания к применению

Лекарство используют для лечения эректильной дисфункции.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать:

• если у пациента аллергия на активный компонент средства;
• при проведении терапии органическиминитратами;
• в возрасте до 18 лет.

Также существуют некоторые ограничения к использованию вещества:

• средство нельзя принимать женщинам;
• препарат не рекомендуется назначать в течение 90 дней после инфаркта миокарда или инсульта;
• лекарство может усугубить стенокардию, возникающую во время полового акта, сердечную недостаточность и аритмию;
• вещество не рекомендуется использовать при контролируемой или неконтролируемой артериальной гипертензии.

Препарат лучше не принимать при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините, предрасположенности к приапизму, при анатомической деформации полового члена (таких как угловое искривление, болезнь Пейрони, фиброз кавернозный).

Побочные действия

При проведении клинических испытаний в течение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили прервать лечения препаратом у 3,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо данный показатель составил примерно 1,4%).

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

• повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, груди и мышцах;
• астению, отечность, снижение артериального давления, повышение АД, стенокардию, ощущение сердцебиения, ортостатическую гипотензию, тахикардию;
• болезненные ощущения в шее, артралгию, гипестезию;
• инсомнию, сонливость, головокружение, парестезии, вертиго;
• повышение уровня ферментов печени, сухость слизистых оболочек;
• понос, эзофагит, гастрит, тошноту, боль в желудке, рвоту;
• фарингит,диспноэ, кровь из носа;
• высыпания на коже, зуд и потливость;
• конъюнктивит, боль в глазах, снижение остроты зрения и восприятия цвета, слезоточивость, отек глаз;
• внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине и миалгия были умеренной степени, отмечались через 12 часов-сутки, после приема лекарства и проходили в течение 2-х дней самостоятельно. Выраженная боль в спине отмечалась крайне редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались на изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь, перорально, вне зависимости от приема пищи.

Тадалафил, инструкция по применению

Лекарство назначают мужчинам старше 18 лет в дозировке 20 мг в сутки. Препарат рекомендуется принимать один раз, минимум за 15 минут до предполагаемого полового акта.

Пациент может предпринять попытку осуществить половое сношение в течение 36 часов после приема Тадалафила 20 мг. В зависимости от индивидуальных особенностей организма, может потребоваться разное количество времени, чтобы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости корректировать разовую и суточную дозировку в возрасте более 65 лет, при незначительных нарушениях в работе почек.

Если клиренс креатинина достигает уровня 30-50 мл в минуту, что рекомендуемая разовая дозировка составляет 5 мг средства, максимальная – 10 мг (не чаще, чем раз в 48 часов). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе можно принимать не более 5 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим от печеночной недостаточности средней и слабой степени тяжести в сутки можно принимать по 10 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности использовать Тадалафил не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства с ингибиторами CYP3A4 (ритонавиром, кетоконазолом) максимальная суточная дозировка – 10 мг (один раз за 72 часа).

Передозировка

Даже при введении однократно 500 мг средства или употреблении 1 грамма в течение суток не наблюдалось увеличения частоты и тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется использовать стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный эффект от приема нитратов. Тадалафил нельзя сочетать с органическими нитратами.

Ингибиторы CYP3A4, кетоконазол значительно увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима коррекция дозировки.

Рифампицин при сочетанном применении с Тадалафилом может привести к снижению AUC препарата примерно на 80%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз, саквинавир, ритонавир, итраконазол, эритомицин.

Сочетанный прием вещества с антацидами (гидроксидом алюминия или магния) приводит к унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство с особой осторожностью сочетают с алкоголем.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести препараты Тадалфила, может потребоваться рецепт от врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях при температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Срок годности

Лекарство можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Больным лейкемией, серповидно-клеточной анемией и миеломой необходимо во время лечения соблюдать особую осторожность.

У лиц, страдающих от почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, по сравнению с пациентами с заболеванием легкой степени тяжести. Особую осторожность следует соблюдать, если клиренс креатинина менее 50 мл в минуту.

У мужчин с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым не рекомендована сексуальная активность, производить лечение эректильной дисфункции с помощью препарата нежелательно. Также необходимо учитывать риск возникновения осложнений, инфарктов или инсультов, нарушений сердечного ритма, развития стенокардии.

Если после приема таблеток на основе Тадалафила эрекция продолжается более 4 часов, то необходимо обратиться к врачу. Такое состояние опасно и может привести к повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции и потенции.

Лекарство нельзя сочетать с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря на некоторые изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, старше 65 лет, коррекция дозировки не требуется.

С алкоголем

Алкоголь при сочетании с ингибиторами ФДЭ 5 (в том числе Тадалафилом) приводит к снижению АД, увеличению ЧСС, головной боли и головокружению.

Препарат Тадалафил СЗ — купить, отзывы, инструкция по применению

Автор статьи – Голицын Сергей Александрович – врач-уролог с 10 летним стажем. Подробная информация об авторе .

Эректильная дисфункция – неприятная проблема, которая с каждым годом набирает все новые обороты. Мужчины разных возрастов теряют влечение к противоположному полу, испытывают трудности во время полового акта и стремительно теряют уверенность в себе.

Тадалафил СЗ – препарат, созданный российской фармацевтической компанией Северная Звезда. Лекарство стимулирует половое влечение, поддерживает эрекцию и позволяет вновь ощутить себя «мужчиной».

Основной принцип действия препарата основан в угнетении фермента фосфодиэстеразы типа 5. Лекарства этого типа лежат в основе терапевтического курса против эректильной дисфункции.

Тадалафил СЗ – что это?

Лекарственное средство блокирует некоторые рецепторы в стенках кровеносных сосудов, что способствует возбуждению полового члена. Фосфодиэстераза 1,3, 5 присутствует как в периферических, так и коронарных артериях.

Всеми известная «Виагра», относящаяся к синтезированным ингибиторам ФДЭ, изначально причислили к группе нитратов, используемых для терапии стенокардии. Силденафил способствовал увеличению кислорода, циркулирующего по кровотоку, расширяя коронарные артерии. Но, на этапе клинических исследований мужчинами было отмечено, что препарат положительно отображается на половой функции. Это стало открытием в этой области и ФДЭ 5 начали назначать для устранения проблем с эрекцией.

Увеличение в размерах полового члена (эрекция) вызывается усиленным приливом крови в сосудах, питающих половой член. Подобная реакция обусловлена выделением оксида азота из нервных клеток и сосудов. Вещество способствует расслаблению гладких мышц и интенсивному приливу крови в половой орган.

Чтобы активировать выделение оксида азота в организме мужчины требуется сексуальная стимуляция. Подавление ФДЭ 5 Тадалафилом СЗ не отображается на либидо и влечении к противоположному полу. Лекарство способствует улучшению естественной потенции, но не вызывает её.

Состав и форма выпуска

Фармацевтический ассортимент богат на проверенные временем и практикой лекарства, использующиеся при отклонениях в потенции. Окончательный выбор медикамента осуществляет специалист, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма мужчины.

Тадалафил СЗ выпускают в виде круглых капсулированных таблеток. На одной из сторон присутствует разделительная черта. Цвет таблетки – желтый (минимальная дозировка 5 мг) или оранжево-розовый (максимальная дозировка в 20 мг). Лекарство отпускают в картонных коробках, количество блистеров и содержащихся в них таблеток может отличаться. Инструкция по применению идет обязательным дополнением.

В состав одной таблетки Тадалафил СЗ входит:

• Тадалафил;
• Молочный сахар;
• Целлюлоза;
• Поливиниловый спирт (защитная капсула);
• Лаурилсульфат натрия.

Показания к применению

Проблемы с эрекцией могут быть спровоцированы как физиологическими, так и психологическими аспектами. Особенно распространены причины, связанные с психоэмоциональным состоянием мужчины.

Лекарство способствует улучшению качества половой жизни пациента. Благотворное воздействие делится на кратковременное (стимуляция эрекции) и длительное (увеличение продолжительности интимной связи, усиление ощущений во время оргазма). Из всего вышеперечисленного следует, что Тадалафил СЗ назначается при эректильной дисфункции.

Препарат воздействует на всю мочеполовую систему комплексно. Подобная особенность позволяет использовать медикамент в терапевтических целях при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, чтобы уменьшить давление на стенки мочеиспускательного тракта и подавления негативной симптоматики, проявляющейся при посещении уборной.

Во время клинических исследований было отмечено, что лекарственное средство не влияет на качество и количество сперматозоидов, продолжительность их активности и другие аспекты. Тадалафил СЗ не воздействует на уровень сывороточного тестостерона, по этой причине применение при бесплодии у мужчин не имеет смысла.

Инструкция по применению «Тадалафил СЗ»

Препарат является селективным ингибитором ФДЭ длительного действия, впервые появившегося на свет в 2003 году. Средство относится к быстродействующим лекарствам, эффект от применения ощущается спустя 25 минут. Тадалафил СЗ отличается продолжительным фармацевтическим действием – около 36 часов. В этот промежуток эрекция мужчины будет находиться на пиковой отметке.

В инструкции по применению указано, что пациентам, совершающим более двух половых актов в неделю и имеющим отклонения с половой системой необходимо пить одну таблетку в день, с минимальной дозировкой в 5 мг. Интервал между приемом составляет около 24 часов (погрешность в 60-80 минут допустима). Если присутствуют врачебные показания или проблемы с эрекцией приобрели хронический или обостренный оттенок можно повысить дневную норму до 10 мг.

Если мужчина совершает менее 2 половых актов в неделю, стандартная разовая дозировка составляет 20 мг за полчаса до секса. Полноценный эффект от применения лекарства ощутим исключительно при наличии сексуального желания.

Важно: Тадалафил СЗ требуется принимать до трапезы, так как пищеварительный процесс способен негативно отобразиться на процесс распада.

Максимальная суточная дозировка – 20 мг. Самостоятельно варьировать, уменьшать или увеличивать прием запрещено, это может спровоцировать усиление побочных реакций или обострить проблемы с половой системой.

Противопоказания

К группе противопоказаний относятся следующие пациенты:

Тадалафил-СЗ, 5 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт.

Инструкция на Тадалафил-СЗ

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе — ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ-5. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального возбуждения.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие ФДЭ. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других тканях и органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения сАД и дАД в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, ВГД и размер зрачка.

С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, в т.ч. тестостерона, ЛГ и ФСГ при приеме тадалафила по сравнению с плацебо.

Отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приеме тадалафила 1 раз в день.

Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и как следствие снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя C_max в плазме достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат Тадалафил-СЗ можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема (утром или вечером) не влияет на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. C_ss в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.

Распределение. Средний V_d составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0,0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.

Выведение. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний T_1/2 — 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном через кишечник (около 61% дозы) и в меньшей степени — почками (около 36% дозы).

Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет. Здоровые добровольцы 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приеме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина от 51 до 80 мл/мин) и средней степени тяжести (Cl креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, C_max была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Тадалафил-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.

Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.