Таксотер – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Таксотер в Москве

Название препарата	Страна производитель	Действующее вещество (МНН)
Таутакс	Россия	Доцетаксел

Название препарата	Страна производитель	Действующее вещество (МНН)
Доцетаксел	Индия, Великобритания	Доцетаксел
Доцетаксел-Рус	Индия, Россия	Доцетаксел
Доцетаксел-Сандоз	Австрия, Словения	Доцетаксел
Доцетаксел-Филаксис	Аргентина	Доцетаксел
Доцетера	Аргентина	Доцетаксел
Новотакс	Аргентина, Россия	Доцетаксел
Онкодоцел	Парагвай, Панама	Доцетаксел

Раскрыть таблицу полностью »

Название препарата	Форма выпуска	Цена (со скидкой)

Купить лекарствоНет аналогов или цен

Название препарата	Форма выпуска	Цена (со скидкой)

Купить лекарствоНет аналогов или цен

Инструкция

Владелец регистрационного удостоверения: Aventis Pharma, S.a. (Франция)
Производитель: Aventis Pharma (Dagenham) (Великобритания) Sanofi-Aventis Deutschland, Gmbh (Германия)

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/0.5 мл: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/2 мл: фл. 1 шт. в компл. с растворителем
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 160 мг/8 мл: фл. 1 шт.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/4 мл: фл. 1 шт.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/1 мл: фл. 1 шт.

Противоопухолевое средство, полусинтетический аналог паклитаксела. Механизм действия связан с накоплением тубулина в микротрубочках митотического веретена, что приводит к нарушению процессов их сборки и разборки. Нарушает клеточное деление в фазах G 2 и M клеточного цикла.

После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м 2 средняя C max доцетаксела в плазме составляет 3.7 мкг/мл. Средняя величина V d в равновесном состоянии составляет 113 л. Связывание с белками плазмы – 90%. Доцетаксел подвергается метаболизму.

Средняя величина системного клиренса – 21 л/ч/м 2 . Около 6% выводится почками и 75% – через кишечник, главным образом, в виде метаболитов и, лишь незначительная часть – в неизмененном виде.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови; редко – стоматит.

Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.

Аллергические реакции: возможны кожные проявления; редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, главным образом в области ступней, ладоней, а также в области верхних конечностей, лица, грудной клетки, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией; гипо- или гиперпигментация ногтей и онихолизис; алопеция.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости в организме, в т.ч. асцит, периферические отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции на фоне терапии доцетакселом.

Имеется незначительное количество сообщений о передозировке.

Симптомы : подавление функции костного мозга, периферическая нейротоксичность и мукозит (воспаление слизистых оболочек).

Лечение: в настоящее время антидот к доцетакселу не известен. В случае передозировки требуется госпитализация в специализированное отделение и тщательный контроль жизненно важных органов. Следует как можно быстрее назначить Г-КСФ. При необходимости – проведение симптоматической терапии.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C. Срок годности – 2 года.

По сравнению с пациентами моложе 60 лет у пациентов в возрасте 60 лет и старше, получающих комбинированную химиотерапию Таксотер ® + капецитабин, наблюдалось увеличение частоты связанных с лечением побочных реакций 3 и 4 степени тяжести, связанных с лечением серьезных побочных реакций и ранней отмены лечения вследствие развития побочных реакций.

Имеются ограниченные данные о применении комбинации доцетаксела с доксорубицином и циклофосфамидом у пациентов старше 70 лет.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше, получавших лечение препаратом Таксотер ® каждые 3 недели по поводу рака предстательной железы, частота изменений ногтей была на ≥10% выше, чем у пациентов более молодого возраста, а у пациентов 75 лет и старше частота лихорадки, диареи, анорексии и периферических отеков была на ≥10% выше, чем у пациентов более молодого возраста.

При применении комбинации доцетаксела с цисплатином и фторурацилом следующие побочные реакции (всех степеней тяжести) встречались у пациентов старше 65 лет на ≥10% чаще, чем у пациентов более молодого возраста: летаргия (сонливость, заторможенность, оцепенение), стоматит, нейтропеническая инфекция. Поэтому пациентам старше 65 лет, получающим эту комбинацию, требуется тщательное наблюдение.

Доцетаксел не применяют при содержании билирубина более ВГН в сочетании с активностью печеночных трансаминаз, превышающей ВГН в 1.5 раза, и ЩФ, превышающей ВГН в 2.5 раза.

Перед началом терапии пациентам назначают ГКС внутрь. Вероятность развития аллергических реакций и возникновения отеков значительно повышается у больных, которым не проводили предварительно такую терапию.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови с целью выявления степени миелодепрессии.

Таксотер

Латинское название: Taxotere

Код ATX: L01CD02

Действующее вещество: Доцетаксел (Docetaxel)

Производитель: Aventis Pharma (Dagenham)(Великобритания), Sanofi-Aventis Deutschland GmbH (Германия)

Описание актуально на: 15.12.17

Цена в интернет-аптеках:

Таксотер – противоопухолевое, цитостатическое лекарственное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Таксотер выпускается в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора. Медпрепарат реализуется в стеклянных флаконах, помещенных в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки по 1 шт. В комплекте идет растворитель.

Таксотер, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/0,5 мл	1 флак.
Доцетаксел (в виде доцетаксела тригидрата)	20 мг
80 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80.
Растворитель: этанол — 191,1/764,4 мг; вода для инъекций — до 1,5/6 мл.

Таксотер, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/1 мл	1 флак.
Доцетаксела тригидрат (эквивалентно безводному доцетакселу)	20 мг
80 мг
160 мг
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, этанол безводный.

Показания к применению

Показаниями к назначению Таксотера являются:

Операбельный рак молочной железы с поражением (или без) регионарных лимфоузлов. Препарат эффективен в сочетании с циклофосфамидом и доксорубицином, адъювантной химиотерапией.
Местно-распространенный и/или метастатический рак молочной железы (в том числе с опухолевой гиперэкспрессией HER2). В данном случае Таксотер используется в комбинации с доксорубицином, трастузумабом (терапия 1 линии).
При неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей алкилирующие средства или антрациклины.
Метастатический и/или местно-распространенный немелкоклеточный рак легкого при недостаточной эффективности предшествующей химиотерапии (в качестве монотерапии).
Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы (одновременно с преднизолоном или преднизоном).
Нерезектабельный метастатический или местно-распространенный немелкоклеточный рак легкого (в комбинации с цисплатином, терапия 1 линии).
Метастатический рак яичников при малой эффективности предшествующей терапии 1-й линии (в качестве монотерапии, терапия 2 линии).
Местно-распространенный плоскоклеточный рак шеи и головы (в сочетании с фторурацилом и цисплатином, индукционная терапия).
Метастатический рак желудка, в том числе рак зоны пищеводно-желудочного перехода (совместно с фторурацилом и цисплатином, терапия 1 линии).

Противопоказания

Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются:

Выраженные функциональные нарушения печени.
Сходное число нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мкл.
Выраженные реакции гиперчувствительности к полисорбату 80 или доцетакселу.
Детский возраст до 18 лет.
Период беременности и грудного вскармливания.

При использовании Таксотера в сочетании с другими лекарственными средствами необходимо учитывать противопоказания к их применению.

Таксотер назначается с особой осторожностью: при совместном приеме средств, метаболизирующихся с помощью изоферментов цитохрома Р450 3А, а также ингибирующих или индуцирующих изоферменты цитохрома Р450 3А (циклоспорин, противогрибковые препараты из группы имидазолов, терфенадин, тролеандомицин и эритромицин, ингибиторы протеазы).

Инструкция по применению Таксотер (способ и дозировка)

Препарат вводится внутривенно капельно на протяжении 1 часа (с частотой 1 раз в 3 недели). Терапию препаратом нужно проводить только под врачебным надзором. При этом специалист должен иметь опыт выполнения противоопухолевой химиотерапии в специализированных стационарных условиях.

С целью предотвращения реакций гиперчувствительности, а также для уменьшения задержки жидкости в организме всем пациентам (не считая больных раком предстательной железы) за день до начала введения Таксотера проводится премедикация глюкокортикостероидами. К примеру, дексаметазоном в дозе 16 мг в день (2 раза в день по 8 мг перорально) на протяжении 3 дней.

Рак молочной железы

При адъювантной терапии операбельного рака молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов и операбельного рака молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов Обычная доза Таксотер – 75 мг/м 2 через 1 ч после введения доксорубицина (50 мг/м 2 ) и циклофосфамида (500 мг/м 2 ) каждые 3 недели (схема TAC). Всего 6 циклов.

При местно-распространенном или метастатическом раке молочной железы в качестве терапии 1 линии Таксотер 75 мг/м 2 вводится в комбинации с доксорубицином 50 мг/м 2 ; в качестве терапии 2 линии обычная доза Таксотера для монотерапии – 100 мг/м 2 .

Метастатический рак яичников

Для терапии 2-й линии Таксотер рекомендуется применять в качестве монотерапии в дозе 100 мг/м 2 каждые 3 недели.

Немелкоклеточный рак легкого

Для больных, не получавших ранее химиотерапию, рекомендуется следующая схема терапии: Таксотер 75 мг/м 2 , сразу после него введение цисплатина в дозе 75 мг/м 2 в течение 30-60 минут.

Для лечения после неэффективности химиотерапии на основе препаратов платины, рекомендуется монотерапия Таксотером в дозе 75 мг/м 2 .

Рак предстательной железы

Обычная доза Таксотер – 75 мг/м 2 1 раз в 3 недели. Преднизон или преднизолон назначают длительно по 5 мг внутрь 2 раза в сутки.

Рак головы и шеи

Индукционная химиотерапия с последующей лучевой терапией. Для индукционной терапии при местно-распространенном неоперабельном плоскоклеточном раке головы и шеи рекомендованная доза Таксотер – 75 мг/м 2 в виде одночасовой в/в инфузии с последующим введением цисплатина в дозе 75 мг/м 2 в течение 1 часа. После этого проводится непрерывная инфузия фторурацила в дозе 750 мг/м 2 /сут в течение 5 суток. Эта схема повторяется каждые 3 недели в течение 4 циклов. После химиотерапии пациенты должны получить лучевую терапию.

Индукционная химиотерапия с последующей химиолучевой терапией. Для индукционной терапии местно-распространенного плоскоклеточного рака головы и шеи (технически нерезектабельного, с низкой вероятностью хирургического излечения или при решении сохранения органа) обычная доза Таксотер – 75 мг/м 2 в виде одночасовой в/в инфузии с последующей 0,5-3-часовой инфузией цисплатина в дозе 100 мг/м 2 (оба препарата вводятся только в первый день каждого цикла химиотерапии) и с последующей непрерывной инфузией фторурацила в дозе 1000 мг/м 2 /сут с 1 по 4 день. Эта схема лечения повторяется каждые 3 недели, всего 3 цикла.

Рак желудка

Обычная доза Таксотер – 75 мг/м 2 в виде одночасовой инфузии с последующей инфузией цисплатина в дозе 75 мг/м 2 в течение 1-3 часов (оба препарата только в первый день каждого цикла химиотерапии). По завершении введения цисплатина проводят 24-часовую инфузию фторурацила в дозе 750 мг/м 2 /сут в течение 5 суток. Лечение повторяется каждые 3 недели.

Для сокращения вероятности появления гематологических осложнений требуется профилактическое введение Г-КСФ.

Общие принципы коррекции дозы. Таксотер необходимо использовать при количестве нейтрофилов в периферической крови более или равном 1500/мкл. При возникновении фебрильной нейтропении, количестве нейтрофилов менее 500/мкл продолжительностью более одной недели, кумулятивных (усиливающихся при повторных введениях) или выраженных кожных реакциях, тяжелой периферической невропатии из-за лечения доцетакселом, его дозу при дальнейшем введении следует уменьшить с 75 мг/м² до 60 мг/м² или с 100 мг/м² до 75 мг/м². Если при дозе доцетаксела 60 мг/м² вышеуказанные реакции сохраняются, применение препарата нужно прекратить.

В каждом конкретном случае дозу корректирует врач.

Побочные эффекты

Использование медпрепарата может вызвать следующие побочные действия:

Центральная нервная система: нечасто – нарушение вкусовых ощущений; часто – тяжелые нейромоторные и нейросенсорные реакции (3-4 степени тяжести); очень часто – нарушение вкусовых ощущений, умеренно выраженные или легкие нейросенсорные реакции (в том числе дизестезия, парестезия, чувство жжения, боли, нейромоторные реакции, проявляющиеся мышечной слабостью). При появлении этих неврологических признаков необходимо провести коррекцию режима дозирования или прекратить лечение, если проявления невропатии упорно сохраняются.
Пищеварительная система: нечасто – тяжелые запоры, желудочно-кишечные кровотечения, эзофагит; очень часто – приступы тошноты, диарея, рвота, стоматит, анорексия; часто – тяжелая тошнота, диарея, рвота, запор, стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, боли в эпигастрии (в том числе сильные), повышение содержания билирубина в крови (больше, чем в 2,5 раза), увеличение сывороточной активности ЩФ, АЛТ, ACT.
Сердечно-сосудистая система: нечасто – сердечная недостаточность; часто – кровотечение, понижение или повышение АД, нарушения сердечного ритма.
Система кроветворения: нечасто – тяжелая тромбоцитопения; часто – тяжелые инфекции в результате снижения числа нейтрофилов в периферической крови, тромбоцитопения, тяжелые инфекции, включая пневмонию и сепсис (в том числе со смертельным исходом), кровотечения из-за тромбоцитопении, анемия; очень часто – некумулятивная (не усиливающаяся при повторных введениях) и обратимая нейтропения, инфекции, фебрильная нейтропения.
Костно-мышечная система: часто – артралгия; очень часто – миалгия.
Дыхательная система: часто – тяжелая одышка; очень часто – одышка.
Подкожные ткани и кожа: нечасто – тяжелая алопеция; часто – тяжелые кожные реакции (высыпания с последующей десквамацией, тяжелый синдром поражения стоп и ладоней требующий прерывания или прекращения терапии доцетакселом); очень часто – зуд и локализованная кожная сыпь на конечностях, а также на грудной клетке и лице, гипо- и гиперпигментация ногтей, алопеция, онихолизис (отслаивание ногтя со стороны свободного края), боль в ногтях.
Аллергические проявления: часто – выраженные аллергические реакции, характеризующиеся бронхоспазмом и/или снижением АД, эритемой/генерализованной сыпью (эти проявления исчезали после прекращения инфузии и проведения соответствующего лечения); очень часто – гиперемия кожи, ощущение стеснения в груди, отдышка, боль в спине, высыпания в сочетании с зудом и без него, озноб или лекарственная лихорадка (обычно бывают умеренно или легко выраженными и появляются на протяжении нескольких минут после начала инфузии).
Местные реакции: часто – слабо выраженные реакции в месте инъекции (проявляются в виде воспаления, гиперпигментации, сухости или покраснения кожи, отека вены, кровоизлияний из пунктированной вены, флебитов).
Общие реакции: очень часто – задержка жидкости (возможно увеличение веса тела, развитие периферических отеков, появление асцита, выпота в перикардиальную и плевральную полость), локализованный и генерализованный болевой синдром (в том числе боли в грудной клетке некардиального происхождения), астения (в том числе тяжелая степень).

Передозировка

Симптомы передозировки: мукозит (воспаление слизистых оболочек) и периферическая нейротоксичность, подавление функции костного мозга.

Антидот к Таксотеру не известен. При передозировке требуется госпитализация в специализированное отделение и тщательный контроль жизненно важных органов. Необходимо сразу назначить Г-КСФ и проведение симптоматической терапии.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Доцетаксел, Доцетера, Новотакс, Онкодоцел, Таутакс.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Таксотер – противоопухолевый препарат растительного происхождения. Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, нарушая процесс деления опухолевых клеток. ЛС долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, Такстор активен в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (P-gP), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам.

Эффективность Таксотера была доказана при раке молочной железы, раке яичников, немелкоклеточном раке легкого, гормонорезистентном раке предстательной железы, раке желудка, раке головы и шеи.

Особые указания

Необходимо контролировать клинические анализы крови у больных, получающих терапию Таксотером. При появлении выраженной нейтропении на последующих циклах дозу препарата рекомендуется уменьшить или проводить адекватное симптоматическое лечение. Продолжать применение лекарственного средства можно только после восстановления количества нейтрофилов до 1500/мкл.

С целью выявления реакций гиперчувствительности требуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время первой и второй инфузий. Развитие повышенной чувствительности возможно с первых минут инфузий, поэтому при введении препарата нужно иметь оборудование и лекарственные средства для лечения бронхоспазма и артериальной гипотензии. Легкие проявления в виде локализованных кожных реакций и покраснения лица не требуют отмены Таксотера. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, выраженное снижение АД, эритема/генерализованная сыпь и анафилактические реакции) требуют немедленного отказа от введения препарата и проведения соответствующего лечения. Повторное введение Таксотера у таких пациентов запрещается.

У больных, имеющих повышенную активность сывороточных трансаминаз (ЩФ, АСТ и/или АЛТ) или получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 мг/м² крайне высок риск появления тяжелых побочных реакций. В связи с этим у таких людей рекомендуемая доза препарата составляет 75 мг/м².

Функциональные пробы печени необходимо проводить до начала и перед каждым последующим циклом лечения Таксотером.

При использовании комбинации Таксотера с циклофосфамидом и доксорубицином по поводу рака молочной железы (операбельного) риск возникновения миелоидной лейкемии и/или отсроченной миелодисплазии требует регулярного гематологического контроля.

Больным с выраженной задержкой жидкости (с асцитом, перикардом или выпотом в плевральную полость) нужно тщательное наблюдение. При появлении отеков – назначение диуретиков и ограничение питьевого и солевого режима.

Следует соблюдать осторожность при использовании Таксотера и приготовлении растворов. Желательно пользоваться перчатками. Если инфузионный раствор или концентрат препарата попадает на кожу или слизистые оболочки, то их нужно немедленно промыть большим количеством воды.

При назначении комбинации доцетаксела с фторурацилом и цисплатином следующие побочные реакции встречались у людей в возрасте старше 65 лет на 10 % чаще, чем у больных более молодого возраста: оцепенение, заторможенность, сонливость, нейтропеническая инфекция, стоматит. Учитывая этот факт пациентам старше 65 лет, принимающим эту комбинацию, нужно более тщательное наблюдение.

В Таксотере содержится этанол. Это следует учитывать при использовании препарата у людей с алкоголизмом и больных из группы риска (с эпилепсией и заболеваниями печени).

Развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, органа зрения, нервной системы, а также наличие в составе Таксотера этанола могут вызвать снижение внимания и скорости психомоторных реакции. В связи с этим больным не рекомендуется во время терапии препаратом управлять автотранспортом и заниматься иной потенциально опасной деятельностью.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат нельзя применять при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

В пожилом возрасте

При применении Таксотера у пациентов старше 65 лет наблюдалось увеличение частоты появления тяжелых побочных эффектов.

При нарушениях функции печени

Препарат нельзя применять при тяжелых нарушениях печени. При уровнях АЛТ или АСТ, превышающих норму более чем в 1,5 раза ВГН, или уровне ЩФ, превышающем более чем в 2.5 раза ВГН, рекомендуемая доза – 75 мг/м 2 .

Лекарственное взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Таксотера с такими препаратами как как циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин и тролеандомицин, учитывая возможность выраженного взаимодействия.

При одновременном применении Таксотера с ингибиторами CYP3A4, такими как противогрибковые препараты из группы имидазолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз (ритонавир), необходимо соблюдать осторожность.

Исследования, проведенные у больных, одновременно принимавших Таксотер и кетоконазол, показали, что при этом клиренс доцетаксела уменьшался на 50. В этом случае даже при применении более низких доз доцетаксела возможно ухудшение его переносимости.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 2 ° до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Таксотер за 1 упаковку начинается от 11400 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Таксотер

Противоопухолевое средство «Таксотер» относится к группе таксанов и содержит алкалоиды с натуральным растительным происхождением. Производитель оригинала препарата — французская компания Aventis Pharma.

Доцетаксел в роли действующего компонента способствует накоплению тубулина внутри микротрубочек цитоскелета и предупреждает их распад. Это приводит к нарушению митоза и межфазных процессов внутри клеток опухоли. Высокие концентрации действующего вещества достигаются за счет его способности в течение длительного времени находиться внутри клеток.

Эффективность препарата доказана при раке:

молочной железы;
яичников;
желудка;
головы и шеи;
гормонорезистентном раке простаты;
немелкоклеточном раке легкого.

Форма выпуска — концентрат, служащий для создания раствора для инфузий.

Купить «Таксотер» следует после консультации с врачом онкологического отделения. Также рекомендуется детально изучить инструкцию. Наличие и стоимость уточняйте на сайте.

Активный компонент препарата — доцетаксел в количестве 20 мг (80 и 160 мг в зависимости от дозировки).

Способ применения «Таксотер»

В зависимости от диагноза в пределах 75 мг/м² – 100 мг/м².

Введение осуществляется внутривенно капельно в течение 1 часа с периодичностью 1 раз в 3 недели. Лечение «Таксотером» проводится исключительно в условиях специализированного стационара под наблюдением специалиста, имеющего практический опыт применения противоопухолевых химиопрепаратов. Для профилактики реакций гиперчувствительности всем пациентам перед лечением проводится премедикация глюкокортикостероидами.

Показания к применению «Таксотер»

Рак яичников в стадии метастазы, в случае если проводимая ранее терапия не дала эффекта.
Злокачественные опухоли головы и шеи в стадии метастазы, в случае если проводимая ранее терапия не дала эффекта.
Немелкоклеточный рак легких.
Рак молочной железы (первая и или вторая линии терапии).
Рак желудка с метастазами, включая участок в области впадения пищевода в желудок.
Рак предстательной железы, устойчивый к гормональной терапии.

Необходимо воздержаться от использования препарата при:

недостаточности функции печени,
гиперчувствительности к отдельным компонентам препарата,
нарушенной картине крови.

Согласно инструкции следует соблюдать особую осторожность при приеме препарата «Таксотер» одновременно с такими ЛС, как терфенадин, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин.

У пациентов в процессе лечения лекарственным средством «Таксотер» могут возникнуть побочные реакции в виде:

нарушений картины крови;
пониженного количества нейтрофилов в крови, как следствие этого лихорадки и малокровия;
аллергических реакций;
стенокардии и сердечной недостаточности;
тошноты, рвоты и диареи;
слабости, невропатии, болей в суставах и отеков;
тяжелой одышки,
точечных зудящих высыпаний на лице, груди, конечностях,
нейросенсорных реакций разной степени выраженности,
болей в мышцах и суставах,
астенического синдрома,
задержки жидкости,
местных реакций в местах инъекций.

Беременность, лактация и детский возраст

Препарат запрещен к использованию беременными и кормящими женщинами, а также детьми до 18 лет.

Лечение препаратом «Таксотер» должно проводиться исключительно в стенах специализированного стационара и при участии специалиста с опытом противоопухолевой химиотерапии.

До операции было три химии “Таксотером”, результат был положительным, но врач все-таки решил, что необходимо сделать операцию по удалению. За неделю до операции обнаружили метастазы. Препарат очень-очень тяжелый, но многим помогает.

В прошлом году на обследовании выяснилось, что у меня рак яичника, начали проводить химиотерапию “Таксотером”. После 2 курсов наблюдается уменьшение диаметра опухоли, болевые ощущения отсутствуют. Минус препарата – в том, что я после него очень слабая, долго восстанавливаюсь. Но главное, что он помогает мне. Через неделю начинаю новый курс, после него, врач сказал, будет виден конечный результат – победим или нет!

При диагностике РМЖ врач предложил операцию или химиотерапию, в обоих случаях были хорошие прогнозы. В общем, я согласилась на химию. Назначили препарат “Таксотер”. Замечу, что лечение данным препаратом проводится только в стационаре, но никак не на дому, так как предъявляются повышенные требования к инъекциям. На данный момент пройден 1 курс, динамика положительная. Надеюсь, после сдачи анализов все будет в норме!

Таксотер – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, маслянистого раствора от желтого до коричневато-желтого цвета; приложенный растворитель – прозрачный, бесцветный.

0.5 мл
доцетаксел (в форме доцетаксела тригидрата)	20 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80.

Растворитель: 13% р-р этанола в воде д/и (1.98 мл).

0.61 мл – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

2 мл
доцетаксел (в форме доцетаксела тригидрата)	80 мг

Вспомогательные вещества: полисорбат 80.

Растворитель: 13% р-р этанола в воде д/и (7.33 мл).

2.36 мл – флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый цитостатический препарат растительного происхождения из группы таксоидов. Активное вещество препарата – доцетаксел – накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что приводит к нарушению фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках. Доцетаксел долго сохраняется в клетках, где достигаются его высокие концентрации. Доцетаксел активен в отношении некоторых (но не всех) клеток, продуцирующих в избыточном количестве P-гликопротеин, который кодируется геном множественной устойчивости.

In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.

Фармакокинетика

Фармакокинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с T1/2 4 мин, 36 мин и 11.4 ч соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет более 95%.

Метаболизм и выведение

В течение 7 дней доцетаксел выводится с мочой и калом после окисления трет-бутиловой эфирной группы с участием цитохрома Р450. Выведение с мочой составляет 6% радиоактивной дозы, с калом – 75%. Примерно 80% радиоактивного препарата, выводимого с калом, обнаружено в течение 48 ч в виде основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов и, в очень незначительном количестве, в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента.

При слабо выраженных нарушениях функции печени (АСТ и АЛТ≥1.5 ВГН в сочетании с повышением активности ЩФ≥2.5 ВГН) общий клиренс снижается на 27% по сравнению со средним показателем.

Клиренс доцетаксела не менялся у больных с легкой или умеренной задержкой жидкости. Данных о клиренсе препарата у пациентов с выраженной задержкой жидкости нет.

Дозировка

Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным (исключая больных раком предстательной железы) до введения препарата Таксотер® проводится премедикация ГКС, например дексаметазоном в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут) внутрь, в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения Таксотера.

У больных раком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения Таксотера.

Для снижения риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ).

Таксотер® вводится в виде одночасовой в/в инфузии каждые 3 недели.

Рак молочной железы

При адъювантной терапии больных с операбельной формой рака молочной железы рекомендуемая доза Таксотера составляет 75 мг/м2 через 1 ч после введения доксорубицина (50 мг/м2) и циклофосфамида (500 мг/м2) каждые 3 недели. Всего 6 циклов.

При монотерапии Таксотер® вводят в дозе 100 мг/м2 каждые 3 недели. При комбинации с доксорубицином (50 мг/м2) или капецитабином (1250 мг/м2 внутрь 2 раза/сут в течение 2 недель с последующим недельным перерывом) Таксотер® вводят в дозе 75 мг/м2 каждые 3 недели.

При комбинации с трастузумабом рекомендованная доза Таксотера составляет 100 мг/м2 каждые 3 недели. Дозы и способы введения трастузумаба определяются инструкцией по применению трастузумаба.

При немелкоклеточном раке легкого Таксотер® вводят в дозе 75 мг/м2 при монотерапии и 75 мг/м2 в комбинации с препаратами платины каждые 3 недели. При неэффективности комбинации с препаратами платины Таксотер® применяют в виде монотерапии.

При метастатическом раке яичников Таксотер® вводят в дозе 100 мг/м2 каждые 3 недели.

При местно-распространенном плоскоклеточном раке головы и шеи Таксотер® вводят в дозе 75 мг/м2. После инфузии Таксотера в тот же день проводят инфузию цисплатина в дозе 75 мг/м2 в течение 1 ч, с последующей инфузией 5-фторурацила в дозе 750 мг/м2/сут в виде 24-часовой инфузии в течение 5 дней. Этот режим назначают 1 раз в 3 недели и повторяют до 4 циклов. После курсового проведения химиотерапии назначают лучевую терапию.

При метастатическом плоскоклеточном раке тканей головы и шеи Таксотер® вводят в дозе 100 мг/м2 каждые 3 недели.

При метастатическом гормонорезистентном раке предстательной железы Таксотер® вводят в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 недели. Преднизон или преднизолон назначают внутрь по 5 мг 2 раза/сут длительно на весь период курсового лечения.

При метастатическом раке желудка, включая кардиальный отдел, Таксотер® вводят в дозе 75 мг/м2 1 раз в 3 недели. После инфузии Таксотера в тот же день проводят инфузию цисплатина в дозе 75 мг/м2 в течение 1-3 ч, с последующей инфузией 5-фторурацила в дозе 750 мг/м2/сут в виде 24-часовой инфузии в течение 5 дней, начиная с момента окончания инфузии цисплатина.

Таксотер® вводят при количестве нейтрофилов ≥1500/мкл. При падении числа нейтрофилов 1500/мкл и тромбоцитов > 100 000/мкл. При сохранении токсичности лечение следует прекратить.

При развитии других видов токсичности коррекция дозы Таксотера проводится в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

Токсичность	Коррекция дозы
Диарея 3 степени	Первый эпизод: уменьшить дозу 5-ФУ на 20%Повторный эпизод: уменьшить дозу Таксотера на 20%
Диарея 4 степени	Первый эпизод: уменьшить дозу Таксотера и 5-ФУ на 20%Повторный эпизод: прекратить лечение
Стоматит 3 степени	Первый эпизод: уменьшить дозу 5-ФУ на 20%Повторный эпизод: прекратить применение только 5-ФУ при последующих циклахТретий эпизод: уменьшить дозу Таксотера на 20%
Стоматит 4 степени	Первый эпизод: прекратить применение только 5-ФУ при последующих циклахПовторный эпизод: уменьшить дозу Таксотера на 20%

Коррекцию дозы цисплатина проводят согласно инструкции по применению цисплатина.

Для пациентов с нарушениями функции печени при уровнях АЛТ или АСТ, превышающих более чем в 1.5 раза ВГН, или уровне ЩФ, превышающем более чем в 2.5 раза ВГН, рекомендуемая доза составляет 75 мг/м2. У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3.5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ (>6 ВГН) применять Таксотер® не рекомендуется.

В настоящее время отсутствуют данные относительно применения Таксотера в комбинации с другими лекарственными препаратами у больных с нарушениями функции печени.

С учетом анализа фармакокинетических данных какие-либо специальные инструкции по применению Таксотера у пожилых пациентов отсутствуют. При комбинации с капецитабином у пациентов старше 60 лет рекомендуется снижение стартовой дозы капецитабина (в соответствии с инструкцией по применению капецитабина).

Правила приготовления растворов

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/0.5 мл: реальное содержание во флаконе 24.4 мг/0.61 мл, что позволяет компенсировать потери жидкости при приготовлении предварительно смешанного раствора, обусловленные вспениванием, адгезией к стенкам флакона и наличием “мертвого” пространства. Таким образом, избыток препарата во флаконе гарантирует, что после разведения его содержимого прилагаемым растворителем минимальный объем набранного предварительно смешанного раствора составит 2 мл, содержащих 10 мг/мл доцетаксела, что соответствует 20 мг (доза, указанная на этикетке флакона).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий по 80 мг/2 мл: реальное содержание во флаконе 94.4 мг/2.36 мл, что позволяет компенсировать потери жидкости при приготовлении предварительно смешанного раствора, обусловленные вспениванием, адгезией к стенкам флакона и наличием “мертвого” пространства. Таким образом, избыток препарата во флаконе гарантирует, что после разведения его содержимого прилагаемым растворителем минимальный объем набранного предварительно смешанного раствора составит 8 мл, содержащих 10 мг/мл доцетаксела, что соответствует 80 мг (доза указана на этикетке флакона).

Концентрат для приготовления инфузионного раствора для парентерального применения следует предварительно развести в прилагаемом растворителе.

Приготовление предварительно смешанного раствора Таксотера (доцетаксел 10 мг/мл)

Перед разведением флаконы с препаратом и растворителем необходимо в течение 5 мин подержать при комнатной температуре.

Все содержимое флакона с растворителем набирается с помощью иглы в шприц (флакон размещается слегка под углом) и вводится во флакон с Таксотером.

Флакон с полученной смесью переворачивать в течение 45 сек (не встряхивать!) и оставить на 5 мин при комнатной температуре, после этого раствор проверяют на гомогенность и прозрачность (наличие пены даже через 5 мин является нормой).

Предварительно смешанный раствор рекомендуется использовать для приготовления раствора для инфузий непосредственно после его приготовления. Предварительно смешанный раствор Таксотера может храниться в холодильнике (при температуре от 2° до 8°С) или при комнатной температуре в течение 8 ч.

Приготовление раствора для инфузий

Необходимый объем предварительно смешанного раствора в соответствии с требуемой дозой вводится в мешок для инфузий или флакон, содержащий 250 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Если требуемая доза доцетаксела превышает 200 мг, то следует использовать больший объем жидкости для инфузий, чтобы концентрация доцетаксела не была выше 0.74 мг/мл.

Необходимо перемешать содержимое мешка для инфузий или флакона. Полученный раствор следует использовать в течение 4 ч для в/в одночасовой инфузии при комнатной температуре и обычных условиях освещенности.

Предварительно смешанный раствор Таксотера и раствор для инфузий необходимо осматривать перед введением; при наличии осадка раствор следует уничтожать.

Передозировка

Симптомы: подавление функции костного мозга, периферическая невропатия, воспаление слизистых оболочек.

Лечение: специфического антидота нет. Показана госпитализация в специализированное отделение и тщательный контроль функции жизненно важных органов. Назначают Г-КСФ как можно скорее. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Исследования in vitro показали, что биотрансформация препарата может измениться при одновременном применении веществ, индуцирующих, ингибирующих изоферменты системы цитохрома P450 или метаболизирующихся изоферментами CYP3A (циклоспорин, терфенадин, кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин). В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с подобными препаратами, учитывая возможность выраженного взаимодействия.

In vitro лекарственные средства, характеризующиеся высоким связыванием с белками (такие как эритромицин, дифенгидрамин, пропранолол, пропафенон, фенитоин, салицилат, сульфаметоксазол, натрия вальпроат), не влияли на связывание доцетаксела с белками.

Дексаметазон не влияет на степень связывания доцетаксела с белками плазмы.

Доцетаксел не влияет на связывание дигитоксина с белками плазмы.

При применении доцетаксела в комбинации с доксорубицином клиренс доцетаксела увеличивается при сохранении его эффективности. При этом клиренс доксорубицина и концентрация доксорубицинола (метаболита доксорубицина) в плазме не меняется.

Клиренс карбоплатина при комбинированной терапии с доцетакселом увеличивается на 50% по сравнению с монотерапией карбоплатином.

Не выявлено влияния доцетаксела на фармакокинетику (Cmax, AUC) главного метаболита капецитабина (5DFUR) и влияния капецитабина на фармакокинетику (Cmax, AUC) доцетаксела.

Применение при беременности и лактации

Таксотер® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Женщинам и мужчинам детородного возраста следует избегать зачатия, применяя надежные методы контрацепции, во время применения препарата и как минимум в течение 3 мес после его отмены.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: наиболее часто – обратимая нейтропения (у пациентов не получивших Г-КСФ), в ряде случаев сопровождающаяся лихорадкой, присоединением инфекций, а иногда развитием сепсиса и пневмонии. Число нейтрофилов снижается до минимальных значений в среднем через 7 дней (у пациентов, получавших ранее химиотерапию, этот период может быть короче), средняя длительность выраженной нейтропении ( 3.5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ (>6 ВГН) Таксотер® назначать не рекомендуют. В настоящий момент отсутствуют данные относительно применения Таксотера в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

В связи с возможностью развития отечного синдрома необходимо наблюдать за пациентами с асцитом, выпотом в плевральную полость или перикард. При появлении отеков показано ограничение соли и питьевого режима и назначение диуретиков.

При комбинированной терапии Таксотером, доксорубицином и циклофосфамидом риск развития острой лейкемии сравним с риском при режимах лечения, содержащих антрациклин/циклофосфамид.

Как и при применении других потенциально токсических веществ, необходимо соблюдать осторожность при применении Таксотера и приготовлении растворов. Рекомендуется пользоваться перчатками. При попадании концентрата, предварительно смешанного раствора или раствора для инфузий на кожу следует сразу же промыть ее водой с мылом. При попадании концентрата, предварительно смешанного раствора или раствора для инфузий на слизистые оболочки следует немедленно промыть их водой.

Контроль лабораторных показателей

Необходим систематический контроль картины периферической крови с целью своевременного выявления миелотоксичности.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Таксотера у детей изучены недостаточно. Имеется ограниченный опыт применения Таксотера у детей.

Применение при нарушении функции печени

Применение препарата противопоказано при тяжелых нарушениях функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени при уровнях АЛТ или АСТ, превышающих более чем в 1.5 раза ВГН, или уровне ЩФ, превышающем более чем в 2.5 раза ВГН, рекомендуемая доза составляет 75 мг/м2.

Таксотер: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение данного препарата должно производиться только после консультации с врачом.

Таксотер – цитостатическое средство для лечения опухолей.

Фармакологическое действие препарата

Таксотер относится к группе противоопухолевых препаратов – таксоидов. Главное действующее вещество в нем – доцетаксел. Его получают путем химического синтеза из продуктов природной биомассы – игл вечнозеленого растения тисса. Известно, что опухолевые клетки теряют контроль и начинают безостановочно делиться. Механизм действия Таксотера основан на том, что он нарушает процесс митоза в них, накапливая тубулин в микротрубочках ядра, что препятствует распаду микротрубочек и соответственно делению клетки. Кроме того, Таксотер губительно действует на некоторые виды клеток, продуцирующих разновидность гликопротеина, который кодируется геном множественной резистентности к химиотерапевтическим средствам.

Действие препарата доказано на раковых клетках молочной железы, легкого, простаты, желудка, яичников.

Таксотер совместим со всеми другими средствами стандартных схем химиотерапии, он используется в лечении взрослых людей. Хорошо изучена его фармакокинетика. Выводится из организма препарат в течение 2 суток в основном в виде метаболитов с калом, и совсем немного – в неизмененном виде.

В какой форме выпускается

Таксотер выпускают в стеклянных флаконах в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий по 20 мг (0,5 мл), 80 мг (2 мл) или 160 мг (8 мл) доцетаксела во флаконе. В комплекте идет растворитель – 13% раствор этанола в воде для инъекций.

Показания к применению Таксотера

По инструкции Таксотер используют в комплексной терапии операбельного рака молочной железы с поражением региональных лимфоузлов или без него, метастатического или местно-распространенного рака молочной железы. Эффективны схемы лечения немелкоклеточного рака легкого при отсутствии эффекта от терапии или в случае невозможности провести его резекцию (удаление). Также Таксотер по отзывам хорошо действует на гормонорезистентный рак простаты и метастатический рак яичников тогда, когда первая линия терапии оказалась неэффективной. Препарат можно применять в терапии первой линии метастатического рака желудка и зоны перехода желудка в пищевод.

Когда нельзя назначать

Таксотер по инструкции нельзя применять при низком содержании нейтрофильных лейкоцитов в крови (менее 1500/мкл), в случае повышенной чувствительности к препарату, во время беременности, кормления грудью и у детей до 18 лет, при нарушениях в работе печени. Начиная лечение Таксотером, нужно внимательно изучить возможные противопоказанные комбинации с другими препаратами. Важно соблюдать осторожность в использовании его одновременно с Циклоспорином, Терфенадином, Эритромицином и группой имидазоловых противогрибковых средств.

Инструкция по применению Таксотера

Таксотер предназначен только для лечения в стационаре с участием врача-онколога, имеющего опыт проведения химиотерапии. Всем пациентам перед применением в качестве премедикации дают глюкокортикостероиды внутрь – они помогают предупредить реакции повышенной чувствительности и уменьшают задержку жидкости в организме. Препарат вводят внутривенно капельно за 1 час раз в три недели.

Доза Таксотера, как и других противоопухолевых средств, рассчитывается на площадь поверхности тела. Она составляет 75 – 100 мг на квадратный метр поверхности, в зависимости от препаратов, с которыми идет в комбинации. В качестве монотерапииТаксотер по инструкции рекомендован в лечении метастатического рака яичников (100 мг/м2 один раз в 3 недели). Во время курса химиотерапии следует контролировать уровень нейтрофилов в крови и при снижении их до 500/мкл, а также при выраженной периферической нейропатии, дозу в следующее введение снижают на 15 – 25 мг/м2.

Флакон перед применением выдержать при комнатной температуре 5 минут. В условиях асептики из флакона извлекается нужное количество раствора и вводится во флакон с 5% глюкозой или 0,9% хлоридом натрия. Содержимое флакона после соединения двух растворов перемешать, осторожно переворачивая флакон, чтобы избежать образования пены. Готовый раствор годен не дольше 6 часов с момента приготовления.

Побочные действия Таксотера

По отзывам Таксотер дает много побочных эффектов разной степени тяжести. Среди них нейтропения, анемия и тромбоцитопения, аллергические и кожные реакции, одышка, алопеция, тошнота, рвота, диарея и запор, стоматиты, эзофагиты, мышечная слабость и астения, нейросенсорные реакции, мышечные и суставные боли.

Разные побочные действия зарегистрированы и при сочетании препаратов для химиотерапии. К примеру, комбинация Таксотера с Цисплатином по сравнению с монотерапией Таксотером, чаще дает в виде осложнений тромбоцитопению и анемию тяжелой степени, а также тошноту, диарею и анорексию.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Таксотер – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Торговое название: Таксотер (Taxotere).

Международное непатентованное название препарата: Доцетаксел

Действующее вещество: Доцетаксел

Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, алкалоид.

Фармакологическое действие:

Фармакологическое действие — противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

Доцетаксел — противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает процесс деления опухолевых клеток. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве Р-гликопротеин (Р-gР), кодируемый геном множественной резистентности к химиотерапевтическим препаратам. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека. Эффективность доцетаксела была доказана при раке молочной железы, немелкоклеточном раке легкого, раке яичников, гормонорезистентном раке предстательной железы, раке желудка, раке головы и шеи.

Фармакокинетика

Фармакокинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с T1/2 для α-, β- и γ-фаз — 4, 36 мин и 11,1 ч соответственно.

После одночасовой инфузий доцетаксела в дозе 100 мг/м2 средние значения Cmax доцетаксела в плазме составляли 3,7 мкг/мл с соответствующей AUC 4,6 мкг·ч/мл.

Средние значения для общего клиренса и Vss составляли 21 л/ч/м2 и 113 л соответственно. Значения общего клиренса доцетаксела у разных пациентов различались приблизительно на 50%. Доцетаксел более чем на 95% связывается с белками плазмы крови. Доцетаксел после окисления тертбутиловой эфирной группы с помощью системы изоферментов Р450 в течение 7 дней выводится через почки с мочой (6% введенной дозы) и через ЖКТ с калом (75% введенной дозы). Около 80% от введенной дозы доцетаксела в течение 48 ч выводится с калом в виде метаболитов (основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов) и в очень незначительном количестве — в неизмененном виде.

Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента. При слабо выраженных нарушениях функции печени (активность АЛТ и АСТ — не более 1,5 их ВГН в сочетании с активностью ЩФ — не более 2,5 ВГН) общий клиренс доцетаксела снижается в среднем на 27%. При слабой или умеренной задержке жидкости клиренс доцетаксела не меняется; сведений о его клиренсе при выраженной задержке жидкости нет.

При комбинированном применении доцетаксел не влияет на клиренс доксорубицина и плазменную концентрацию доксорубицинола (метаболита доксорубицина). Фармакокинетические показатели доцетаксела, доксорубицина и циклофосфамида не изменялись при их одновременном применении.

Капецитабин не влияет на фармакокинетику доцетаксела (Cmax, AUC), а доцетаксел в свою очередь не влияет на фармакокинетику капецитабина и наиболее важного метаболита капецитабина (5′-DFUR).

Клиренс доцетаксела при комбинированной терапии с цисплатином не меняется по сравнению с его клиренсом при монотерапии. Фармакокинетический профиль цисплатина, вводимого вскоре после инфузий доцетаксела не отличался от такового при введении одного цисплатина.

Преднизон не влияет на фармакокинетику доцетаксела, вводимой после стандартной премедикации дексаметазоном.

Комбинированная терапия доцетакселом, цисплатином и фторурацилом не изменяет и фармакокинетических показателей.

Фармакокинетика у детей

У детей фармакокинетические показатели при монотерапии доцетакселом и терапии доцетакселом в комбинации с цисплатином и фторурацилом аналогичны таковым у взрослых.

Показания:

Операбельный рак молочной железы РМЖ (Таксотер в комбинации с доксорубицином и циклофосфамидом, адъювантная химиотерапия):

операбельный рак молочной железы с поражением регионарных лимфоузлов;

операбельный рак молочной железы без поражения регионарных лимфоузлов у пациенток, которым показано проведение химиотерапии согласно установленным международным критериям отбора для первичной химиотерапии ранних стадий рака молочной железы (при наличии одного или более факторов высокого риска развития рецидива: размер опухоли более 2 см, отрицательный статус эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, высокая гистологическая/нуклеарная степень злокачественности опухоли /степень 2-3/, возраст менее 35 лет).

Метастатический и/или местно-распространенный рак молочной железы:

местно-распространенный или метастатический рак молочной железы (Таксотер в комбинации с доксорубицином, терапия 1-й линии);

метастатический рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (Таксотер в комбинации с трастузумабом, терапия 1-й линии);

местно-распространенный или метастатический рак молочной железы при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины или алкилирующие средства (Таксотер в качестве монотерапии) или при неэффективности предшествующей химиотерапии, включавшей антрациклины (Таксотер в комбинации с капцетабином).

Немелкоклеточный рак легкого:

местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого при неэффективности предшествующей химиотерапии (Таксотер в качестве монотерапии);

нерезектабельный местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого (Таксотер в комбинации с цисплатином, терапия 1-й линии).

метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (Таксотер в качестве монотерапии, терапия 2-й линии).

Рак предстательной железы:

метастатический гормонорезистентный (андроген-независимый) рак предстательной железы (Таксотер в комбинации с преднизоном или преднизолоном).

метастатический рак желудка, включая рак зоны пищеводно-желудочного перехода (Таксотер в комбинации с цисплатином и фторурацилом, терапия 1-й линии).

Рак головы и шеи:

местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи (Таксотер в комбинации с цисплатином и фторурацилом, индукционная терапия).

Противопоказания:

исходное число нейтрофилов в периферической крови