Велафакс – инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, цена

Велафакс

Велафакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Velafax

Код ATX: N06AX16

Действующее вещество: венлафаксин (venlafaxine)

Производитель: Pliva Hrvatska d. o. o. (Хорватия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 475 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: желтого или светло-желтого цвета, продолговатой формы, с разделительной риской с обеих сторон или круглые с гравировкой «PLIVA» на одной стороне и риской на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Действующее вещество Велафакса – венлафаксина гидрохлорид, в 1 таблетке – 42,43 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 37,5 мг) или 84,86 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 75 мг).

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является антидепрессантом, химическая структура которого не идентична ни одному известному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или другие). Он представляет собой рацемат двух активных энантиомеров. Антидепрессивное действие венлафаксина объясняется способностью усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина нейронами и незначительно угнетают обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ уменьшают бета-адренергическую реактивность ЦНС как при однократном приеме, так и в течение длительного курса лечения.

Венлафаксин не характеризуется сродством к α1-адренергическим, Н1-гистаминовым и м-холинергическим рецепторам головного мозга, а также не ингибирует активность МАО. Влияние Велафакса на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга не обнаружено.

Фармакокинетика

После перорального приема венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозах 25‒150 мг максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются примерно в течение 2,4 ч и равны 33‒172 нг/мл. После приема Велафакса одновременно с приемом пищи время достижения максимальной концентрации активного компонента увеличивается на 20–30 минут, однако значения абсорбции и максимальной концентрации остаются неизменными.

Венлафаксин интенсивно метаболизируется во время «первого прохождения» через печень. Основным метаболитом является ОДВ, максимальное содержание которого в плазме крови достигается примерно через 4,3 ч после введения и равно 61‒325 нг/мл. Диапазон суточных доз 75‒450 мг обуславливает линейный характер фармакокинетических показателей венлафаксина и ОДВ.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови примерно на 27% и 30% соответственно. При многократном приеме равновесные концентрации данных веществ достигаются в течение 3 суток.

Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и остальные метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся с мочой.

У пациентов с циррозом печени уровень венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышен, а скорость их экскреции снижена. У больных с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения – увеличивается.

Фармакокинетика Велафакса не определяется возрастом и полом пациента.

Показания к применению

Согласно инструкции, Велафакс показан при лечении депрессий различного генеза, в том числе с симптомами тревоги.

Противопоказания

  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
  • Возраст до 18 лет;
  • Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Велафакс больным с судорожным синдромом в анамнезе, артериальной гипертензией, нестабильной стенокардией, тахикардией, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, с предрасположенностью к кровоточивости (со стороны слизистых оболочек и кожи), повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, маниакальным состоянием в анамнезе, гиповолемией, гипонатриемией, обезвоживанием, суицидальными наклонностями, в сочетании с диуретиками, пациентам с исходно сниженным весом тела.

Инструкция по применению Велафакс: способ и дозировка

Таблетки Велафакс принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать всегда в одно время.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, с учетом состояния пациента.

Рекомендованное дозирование Велафакса: начальная доза 37,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких недель терапии можно повысить дозу до 75 мг 2 раза в сутки. Для больных с тяжелыми депрессивными расстройствами, находящихся на стационарном лечении, начальная доза может составлять по 75 мг 2 раза в сутки. Дозу рекомендуется повышать постепенно (1 раз в 2-3 дня) до достижения желаемого клинического эффекта. Суточная доза препарата не должна превышать 375 мг.

После стабилизации состояния больного суточную дозу рекомендуется постепенно снизить до минимальной эффективной дозы. Для профилактики рецидивов и в качестве поддерживающей терапии применение Велафакса может длиться 6 месяцев и более.

При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) режим дозирования в коррекции не нуждается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу до 3/4 или 1/2 от обычной дозы и принимать ее в полном объеме однократно.

Больным на гемодиализе следует назначать 1/2 от обычной суточной дозы после завершения гемодиализа.

При печеночной недостаточности легкой степени (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности умеренной степени (ПВ от 14 до 18 сек) больному назначают 1/2 от обычной дозы.

Больным пожилого возраста коррекции дозы Велафакса не требуется, но при назначении следует учитывать возможность нарушения функции почек, поэтому лечение должно проходить с использованием наименьшей эффективной дозы и сопровождаться тщательным наблюдением врача при каждом ее повышении.

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения суточной дозы. Например, при приеме 75 мг и выше в течение 7 дней и более, отмена должна длиться не менее недели, а у больных с курсом лечения более 6 недель дозу необходимо снижать не менее 2 недель.

В случае развития симптомов рецидива депрессии в период отмены Велафакса, больному следует назначить исходную дозу и производить более длительное и постепенное ее снижение.

Побочные действия

  • Нервная система: часто – слабость, головокружение, астения, зевота, сонливость, парестезии, повышенная нервная возбудимость, бессонница, ступор, тремор, гипертонус мышц, седативный эффект, кошмарные сновидения; нечасто – апатия, миоклонус, обморок, галлюцинации; редко – судороги, нарушение речи, атаксия с расстройством координации движения и равновесия, гипомания и мания, эпилептические припадки, симптомы похожие на злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром; в отдельных случаях – психомоторное беспокойство или акатизия, бред, экстрапирамидные расстройства, включая дистонию, дискинезию и позднюю дискинезию;
  • Пищеварительная система: часто – сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия; нечасто – бруксизм, повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит; в отдельных случаях – панкреатит;
  • Психический статус: частота не установлена – суицидальные мысли и поведение в период и после лечения, депрессия;
  • Обмен веществ: часто – увеличение или снижение веса тела, повышение содержания холестерина в сыворотке крови (чаще на фоне приема высоких доз или длительной терапии); нечасто – синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия; в отдельных случаях – повышение уровня концентрации пролактина в плазме крови;
  • Система кроветворения и лимфатическая система: нечасто – тромбоцитопения, кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу (экхимозы), геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения; в отдельных случаях – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления (АД); нечасто – постуральная гипотензия, снижение АД, обморок, тахикардия, аритмия; очень редко – удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия;
  • Дыхательная система: нечасто – одышка; в отдельных случаях – легочная эозинофилия;
  • Мочевыделительная система: часто – нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи;
  • Органы чувств: часто – мидриаз, нарушения аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусовых ощущений;
  • Половая система: часто – аноргазмия у мужчин, снижение либидо, нарушения эякуляции или эрекции, меноррагия; нечасто – аноргазмия у женщин, нарушение менструального цикла;
  • Дерматологические реакции: часто – повышенная потливость (в том числе в ночное время); нечасто – алопеция;
  • Эндокринная система: редко – галакторея; в отдельных случаях – увеличение содержания пролактина;
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; в отдельных случаях – рабдомиолиз;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема; в отдельных случаях – анафилактические реакции;
  • Прочие: при резкой отмене или снижении дозы, возможно – отказ от еды, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, астения, тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, анорексия, головокружение, бессонница, затруднение засыпания, необычные сновидения, тревожность, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, дезориентация, судороги, тремор, повышенная потливость, гипомания, парестезии, тахикардия, шум или звон в ушах.

Необходимо постепенно снижать дозу Велафакса, особенно после применения высоких доз, чтобы не допустить развития симптомов синдрома отмены.

Многие из перечисленных побочных эффектов имеют дозозависимый характер, при длительной терапии частота и тяжесть большинства из них снижается, не вызывая необходимости отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего возникают при сочетании Велафакса с этанолом и выражаются в головокружении, синусовой и желудочковой брадикардии либо тахикардии, снижении артериального давления, изменениях на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), судорожных припадках, нарушениях сознания (от сонливости до коматозного состояния). Возможен также летальный исход.

В случае передозировки Велафакса назначается симптоматическая терапия, сопровождающаяся непрерывным мониторингом функций жизненно важных органов и ЭКГ. Не следует вызывать рвоту в связи с высоким риском аспирации. Необходимо обеспечить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию, а также проходимость дыхательных путей. Поскольку венлафаксин и ОДВ не выводятся посредством диализа, гемодиализ является неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период депрессии у больного возрастает риск суицидальных мыслей и попыток суицида, который сохраняется до наступления стойкого улучшения состояния. Поскольку ремиссия может наступить через несколько недель лечения и более, пациент нуждается в течение этого периода в постоянном контроле. Наиболее высока вероятность суицидальных попыток в начале применения Велафакса и на ранних стадиях выздоровления, особенно у больных с суицидальным поведением в анамнезе, у пациентов молодого возраста (до 25 лет), склонных к появлению суицидальных мыслей до начала терапии.

Лица, осуществляющие уход за больными, должны быть проинформированы о необходимости постоянного наблюдения, и при появлении соответствующих симптомов быть способными немедленно оказать медицинскую помощь пациенту.

Причиной синдрома отмены является резкое прерывание приема препарата, особенно после применения высоких доз, поэтому снижение дозы или прекращение терапии необходимо производить постепенно. Риск появления симптомов синдрома отмены зависит от индивидуальной переносимости препарата, величины дозы и продолжительности лечения.

При аффективных расстройствах на фоне приема препарата у больного могут развиваться гипоманиакальные или маниакальные состояния, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Велафакса при мании в анамнезе, лечение таких пациентов должно проводиться в стационаре.

Нельзя назначать препарат при неконтролируемой эпилепсии, больные с контролируемой эпилепсией в анамнезе нуждаются в наблюдении, а при возникновении эпилептических припадков необходимо прервать терапию.

На фоне применения венлафаксина возможно развитие психомоторного беспокойства, клиника которого напоминает акатизию (синдром двигательного и психического беспокойства). Чаще это состояние наблюдается в течение первых недель терапии, повышение дозы в этот период может вызвать отрицательный эффект, поэтому необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего приема препарата.

При появлении сыпи, крапивницы и других аллергических реакций необходимо обратиться к врачу.

Применение Велафакса должно проходить с регулярным контролем АД, особенно в начале лечения и при очередном повышении дозы.

Из-за возможности повышения частоты сердечных сокращений, пациентам склонным к тахикардии следует принимать препарат с осторожностью.

Необходимо предупредить больных, особенно в пожилом возрасте, о возможности нарушения чувства равновесия и головокружения.

Редко прием венлафаксина влияет на изменение параметров электрокардиограммы (удлинение интервала PR, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при лечении больных, предрасположенных к кровоизлияниям в кожу и слизистые оболочки, поскольку прием Велафакса повышает риск данных состояний.

При снижении объема циркулирующей крови и дегидратации возрастает риск развития гипонатриемии и/или синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона.

В период лечения возможно появление мидриаза, поэтому рекомендуется у больных с закрытоугольной глаукомой или склонных к повышению внутриглазного давления лечение сопровождать контролем внутриглазного давления.

Противопоказано одновременное применение с фентермином и другими средствами, способствующими снижению веса тела.

Лечение Велафаксом должно проводиться в строгом соблюдении режима дозирования, для исключения злоупотребления препаратом врач должен обеспечить контроль при его приеме.

Длительная терапия требует контроля уровня концентрации холестерина в сыворотке крови.

Отсутствует опыт проведения электросудорожной терапии на фоне применения венлафаксина.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Из-за возможности развития существенных побочных эффектов со стороны нервной системы, больным рекомендуется в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Читайте также:  Атровент н – инструкция по применению аэрозоля для ингаляций, отзывы, цена

Лекарственное взаимодействие

Возможность одновременного применения других лекарственных средств в период лечения Велафаксом должен определить лечащий врач, учитывая клиническое состояние пациента и наличие сопутствующих патологий.

Аналоги

Аналогами Велафакса являются: Велафакс МВ, Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин, Ньювелонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Велафаксе

Согласно отзывам, Велафакс считается очень удачным препаратом в плане соотношения эффективность/безопасность, поэтому его часто назначают при приступах мигрени. Он способен усиливать действие анальгетиков и уменьшать симптомы депрессии, которая часто сопровождает сильную головную боль. После прохождения курса лечения длительностью 1,5 месяца приступы мигрени возникали реже и были менее интенсивными, что позволяло больному в дальнейшем сократить количество принимаемых анальгетиков.

Многие пациенты сообщают о хороших результатах лечения Велафаксом депрессии. Его допустимо принимать в течение длительного периода времени, причем побочные реакции, которые могут привести к отмене препарата, практически отсутствуют.

Некоторые больные говорят о том, что в начале терапии у них наблюдались головокружение, бессонница, снижение аппетита и тошнота в течение дня. Через несколько дней эти побочные действия исчезали. Также имеются сообщения о том, что после резкой отмены Велафакса у пациентов иногда возникали суицидальные мысли, что приводило к возобновлению лечения и постепенному уменьшению дозы.

Цена на Велафакс в аптеках

Примерная цена на Велафакс в аптечных сетях составляет 454‒626 рублей (дозировка 37,5 мг) либо 628‒764 рубля (дозировка 75 мг).

Велафакс

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида эквивалентно 37,5 и 75 мг.

МКЦ, кукурузный крахмал, оксид железа, кремния диоксид, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 75 и 37,5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антидепрессант, механизм действия которого связан с потенцированием передачи нервного импульса в ЦНС. Действующее вещество и его метаболит ОДВ блокируют обратный захват серотонина и норадреналина, снижают адренергическую реактивность организма.

Не обладает сродством к мускариновым, гистаминовым, холинергическим, адренергическим опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не подавляет активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и Cmax достигается в течение 2,4 ч, а основного метаболита через 4,3 ч. Прием пищи замедляет абсорбцию на 30 мин без изменения величины максимальной концентрации. Подвергается метаболизму в печени с образованием основного метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ). Т 1/2 активного вещества и ОДВ —5 и 11 ч.

Метаболиты и активное вещество в неизмененном виде выводятся почками. Равновесная концентрация венлафаксина и ОДВ при многократном приеме достигаются за 3 дня.

Показания к применению

Противопоказания

  • гиперчувствительность к препарату;
  • прием с ингибиторами МАО;
  • значительные нарушения функции печении почек;
  • беременность;
  • возраст до 18 лет.

При перенесенном инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии, судорожном синдроме, маниакальном состоянии, повышении внутриглазного давления и сниженном весе препарат применяется с осторожностью.

Побочные действия

Многие из перечисленных ниже побочных реакций имеют зависимость от дозы. Отмечено, что при длительном приеме препарата тяжесть побочных эффектов снижается.

  • ухудшение аппетита, тошнота, иногда рвота, склонность к запорам;
  • головокружение, бессонница, возбудимость, гипертонус, парестезии, тремор, ступор;
  • нарушения аккомодации, расширение зрачков;
  • артериальная гипертензия;
  • повышение уровня холестерина;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушения эрекции и эякуляции;
  • слабость, потливость, повышенная утомляемость;
  • кожная сыпь;
  • снижение веса.

При резкой отмене препарата могут отмечаться утомляемость, повышенная сонливость, тошнота, расстройство стула, рвота, сухость во рту, бессонница, раздражительность, тревога, дезориентация, парестезии. В виду этого доза препарата снижается постепенно.

Велафакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь во время еды. Начальная доза обычно составляет 37,5 мг и принимается 2 раза в день. При отсутствии эффекта через несколько недель доза по рекомендации врача увеличивается до 150 мг/сут. в два приема.

Притяжелом депрессивном расстройстве —75 мг 2 раза/сут., затем суточную дозу увеличивают на 75 мг раз в3 дня до достижения лечебного эффекта. Следует учитывать, что МС доза — 375 мг. При достижении эффекта доза постепенно снижается до минимально эффективной. Поддерживающее лечение продолжается более 6 месяцев. В некоторых случаях целесообразно назначать Велафакс МВ, который представляет собой пролонгированную форму препарата и выпускается в капсулах по 75 и 150 мг.

При почечной и печеночной недостаточности легкой степени режим дозирования не корректируется. При почечной и печеночной недостаточности средней тяжести дозу препарата снижают на 50% и всю дозу принимают 1 раз в сутки. По окончании лечения рекомендуется снижать дозу постепенно за 1-2 недели.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменения ЭКГ. Возможен смертельный исход при передозировке и одновременном приеме алкоголя.

Лечение начинают приемом сорбентов и слабительных средств. Рвоту не вызывают в виду опасности аспирации рвотных масс.

Проводится симптоматическое лечение. Специфические антидоты отсутствуют.

Взаимодействие

Препарат усиливает влияние алкоголя на ЦНС. Противопоказано совместное назначение МАО и венлафаксина.

При одновременном назначении Имипрамина и Диазепама фармакокинетика этого препарата и его метаболита не изменяется.

При назначении с Галоперидолом усиливается его эффект.

Одновременное применение Клозапина влечет развитие побочных эффектов.

Фармакокинетика Рисперидона и его активного метаболита не изменяется при применении с венлафаксином.

Циметидин угнетает метаболизм венлафаксина, поэтому отмечается незначительное повышение фармакологической активности препарата.

Взаимодействие венлафаксина с гипогликемическими и гипотензивными препаратами не имеет клинического значения.

При приеме с Индинавиром изменяются фармакокинетические характеристики последнего, фармакокинетика венлафаксина не изменяется. Опыт применения венлафаксина и электросудорожной терапии отсутствует.

Велафакс таблетки : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: венлафаксина 37,5 мг в виде венлафаксина гидрохлорида или венлафаксина 75 мг в виде венлафаксина гидрохлорида, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый Е 172, натрия гликолат крахмал тип А, тальк, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

Описание

От желтого до светло-желтого цвета таблетки, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах.

От желтого до светло-желтого цвета круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой “PLIVA” на другой стороне.

Линия разлома не предназначена для разделения таблетки на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептические лекарственные средства. Антидепрессанты. Прочие антидепрессанты.

Код ATX: N06AX16

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит О-десметил-венлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Также венлафаксин слабо угнетает захват допамина. Венлафаксин и его активный метаболит ослабляют β-адренергические реакции как после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга крысы в условиях in vitro. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).

Исследования in vitro выявили, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется, в основном в активный метаболит, О-десметил-венлафаксин (ODV). Среднее ± стандартное отклонение (SD) полураспада венлафаксина и ODV в плазме: 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3-х дней в ходе пероральной терапии с многоразовым приемом препарата.

При однократном пероральном введении венлафаксина, всасывается не менее 92 %. Абсолютная биодоступность составляет от 40 % до 45 % за счет пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина пики концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа соответственно.

Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и его метаболита.

Венлафаксин и ODV минимально связываются в терапевтических концентрациях с белками плазмы у человека (27 % и 30 % соответственно). Объем распределения венлафаксина в уравновешенном состоянии составляет 4,4 ± 1,6 л/кг, после внутривенного введения препарата.

Метаболизм венлафаксина проходит, в основном, в печени.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Примерно 87 % дозы венлафаксина находится в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5 %), несвязанный ODV (29 %), связанный ODV (26 %) или другие незначительные неактивные метаболиты (27 %).

Особенности применения у разных групп населения

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрация венлафаксина в плазме выше у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6, чем у людей с быстрым метаболизмом. Из-за общего выделения (AUC), венлафаксин и ODV обладают похожими свойствами у быстрых и медленных CYP2D6 и метаболизаторов, нет необходимости изменять дозировку венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов в Child-Pugh А (с несложными нарушениями функции) и в Child-Pugh В (с умеренно тяжелыми нарушениями) время полураспада венлафаксина и ODV было большим по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV – уменьшен. Была отмечена существенная межсубъектная вариабельность. Существуют ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У гемодиализных больных время полувыведения венлафаксина было увеличено почти на 180 %, а клиренс снижен примерно на 57 % по сравнению с нормальными пациентами, время полувыведения ODV было увеличено почти на 142 %, клиренс снижен примерно на 56 %. Необходимо корректировать дозировку у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которым требуется гемодиализ.

Показания к применению

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.

Велафакс применяется для лечения депрессий различной этиологии и профилактики рецидива депрессивного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, разделенная на два приема (37,5 мг два раза в сутки). Если не наблюдается реакция у пациента при начальной дозе 75 мг в сутки, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 375 мг. Увеличение дозы должно осуществляется с интервалом в две недели или более. При наличии клинических показаний из-за симптомов, увеличение дозы может быть осуществлено в более короткие промежутки времени, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Из-за риска побочных эффектов, связанных с принятой дозой, повышение дозы может быть сделано только после клинической оценки (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу.

Пациенты должны находиться под наблюдением врача соответствующий промежуток времени, обычно несколько месяцев или дольше. Необходимо проводить регулярную оценку лечения для каждого пациента. Длительное лечение также может быть уместным для предотвращения рецидива депрессивного расстройства. В большинстве случаев, рекомендуемые дозы при предотвращении рецидивов депрессивного расстройства является таким же, как при лечении текущего эпизода.

Антидепрессантные средства должны применяться в течение не менее шести месяцев с момента наступления ремиссии.

Пациенты с повышенным риском самоубийства

Пациентов с повышенным риском самоубийства следует тщательно контролировать для обнаружения появления или обострения суицидальных намерений (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Передозировка»). Для уменьшения риска передозировки таким пациентам должно выдаваться ограниченное количество таблеток. Максимальное количество препарата должно быть применено в начале лечения, затем дозу титруют до значений, пока клиническое улучшение не сопровождается количеством препарата, необходимого для двухнедельного лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью

Хотя коррекции дозы не требуется у пациентов с СКФ 30–70 мл/мин, следует проявлять осторожность.

У пациентов, которые находятся на диализе и с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Противопоказания

повышенная чувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;

одновременное применение венлафаксина с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО-ингибиторы), которые могут вызвать синдром серотонина со следующими симптомами: возбуждение, тремор и гипертермия.

Использование венлафаксина может начаться уже в 14 дней после прекращения терапии необратимыми ингибиторами МАО.

Использование венлафаксина следует прекратить по крайней мере за 7 дней до начала лечения с необратимыми ингибиторами МАО (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами»).

Передозировка

В постмаркетинговом опыте зарегистрированы случаи передозировки венлафаксином, преимущественно в комбинации с алкоголем и/или другими лекарственными средствами. К наиболее частым явлениям при передозировке относятся: тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. К другим зарегистрированным явлениям относятся изменения ЭКГ (например, удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго и смерть.

В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами – избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, получавших венлафаксин выше, чем у пациентов, получавших избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, получавших венлафаксин. С целью снижения риска передозировки рецепты на венлафаксин следует выписывать на минимальное количество препарата с надлежащим ведением пациента.

Читайте также:  Амизолид – инструкция по применению, цена, таблетки 600 мг, отзывы

Рекомендуется общее поддерживающее и симптоматическое лечение; необходим мониторинг сердечного ритма и основных показателей состояния организма. Если существует риск аспирации, не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соответствующими симптомами. Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малополезны. Специфический антидот к венлафаксину неизвестен.

Побочное действие

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Определение частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 –

Велафакс на страже хорошего настроения и душевного спокойствия

Велафакс (Velafax) – медикамент, который применяется в психотерапии и неврологии.

Химически представляет собой антидепрессант, который не относится ни к одной группе известных антидепрессантов (СИОЗС, СИОЗСН, трициклические, тетрациклические).

Является рацематом двух активных энантиомеров.

Компоненты лекарства

Выпускается препарат в таблетках. Они продолговатые, имеют светло-желтый или желтый оттенок. С одной стороны такой таблетки имеется насечка с названием компании – производителя, а с другой находится делительная риска.

В одном блистере 14 таблеток. В упаковке находится два или четыре блистера.

Действующее вещество лекарства – гидрохлорид венлафаксина, концентрация которого в каждой таблетке 42,42 или 84,86 миллиграмм.

Структурная формула гидрохлорид венлафаксина

Также в составе таблеток присутствуют вспомогательные компоненты:

  • кукурузный крахмал;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • тальк.

Для окраски используется желтый оксид железа.

Фармакологический профиль

Является сильным антидепрессантом. Действующий компонент медикамента и его метаболит ОДВ (О-десметилвенлафаксин) – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Также незначительно стимулирует синтез допамина.

Активное вещество препарата активизирует передачу нервного импульса в нервную систему.

Всасывается органами пищеварительного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через 2 – 4 часа. При прохождении метаболизируется в печени.

Связь действующих компонентов с плазменными белками составляет до 30%. Выводится преимущественно при мочеиспускании.

Сфера применения и противопоказания

Велафакс назначают при депрессии различной этиологии с признаками тревоги или без таковой, также возможно применение средства в комплексной терапии тревожного расстройства.

Важно знать, что Велафакс не назначают в таких случаях:

  • печеночная недостаточность;
  • параллельно с приемом ингибиторов МАО;
  • патологии почек при клиренсе креатинина меньше 10 мл за минуту;
  • период вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст.

Кроме того, не назначают лекарство при высокой чувствительности к его компонентам.

Необходим врачебный контроль при лечении пациентов, которые страдают гипертензией, учащением сердцебиения, стенокардией, закрытой глаукомой, гиповолемией, гипонатриемией, суицидальным поведением.

С осторожностью используют лекарство при лечении людей, у которых отмечаются частые судороги, повышается внутриглазное давление, имеется эпилепсия и маниакальное расстройство в анамнезе.

Дозировка и схема лечения

Изначально Велафакс назначают в дозировке по 37,5 миллиграмм дважды в сутки. Через некоторое время дозировку могут увеличивать.

При тяжелой депрессии пьют по одной таблетке два раза в день. Специалисты рекомендуют принимать Велафакс во время употребления еды, запивая водой. Разжевывать таблетки не советуют.

Максимальная доза лекарства в сутки становит не более 375 миллиграмм. При достижении терапевтического эффекта дозировку можно снижать. Чтобы отменить употребление таблеток дозировку необходимо снижать постепенно.

Лечение может длиться до полугода.

Случаи передозировки

Зафиксировано незначительное число случаев передозировки. В таком случае возможны следующие реакции:

  • тахикардия (желудочковая или синусовая);
  • блокада ножки пучка Гиса;
  • гипотензия;
  • удлиненный интервал QT;
  • брадикардия;
  • помутнение или потеря сознания;
  • судорожные припадки.

Когда такие симптомы ярко выражены, возможен смертельный исход. Поэтому важной в таком случае является симптоматическая терапия, которая осуществляется под контролем электрокардиографии. Нельзя при передозировке вызывать рвоту. Необходимо вызывать скорую помощь.

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают только в случае увеличения дозировки, при соблюдении рекомендуемых терапевтических доз организм хорошо переносит Велафакс.

К побочных реакциям относятся различные нарушения со стороны следующих систем:

  • сердечно-сосудистая – гипотензия (постуральная или артериальная), учащение пульса;
  • пищеварительная – тошнота, сухость в ротовой полости, запоры, рвота, потеря аппетита;
  • мочеполовая – задержка мочеиспускания, меноррагия, нарушение эрекции или эякуляции;
  • нервная – расстройства сна, головокружения, тремор конечностей, повышенный тонус мышц, апатия, серотониновый синдром, галлюцинации, головная боль, мышечные спазмы;
  • кроветворная – тромбоцитопения, экхимоз.

Кроме того, часто возникают аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний на кожных покровах или анафилактического шока. Также возможна перманентная усталость и общая слабость.

Среди побочных эффектов наблюдаются изменения параметров печеночных проб, повышение значений холестерина в крови, потеря веса, гипонатриемия, нарушение зрения.

Если такие реакции наблюдаются, то необходимо сообщить об этом врачу. В таком случае он выпишет аналог или уменьшит дозировку лекарства.

Особые пациенты и указания

Больным преклонного возраста препарат назначается в минимальной дозировке. Если необходимо увеличение дозировки, то пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем.

Беременность является прямым противопоказанием к применению Велафакса. Активные компоненты могут проникать в грудное молоко, поэтому лекарство не разрешается назначать при лактации. Детям, не достигшим 18-летнего возраста, лекарство также употреблять нельзя.

При заболеваниях почек легкой тяжести дозировка не требует коррекции. При среднем поражении почек суточную дозу необходимо снижать. Тяжелые патологии являются противопоказанием для приема лекарства.

При легкой и средней степени нарушения печени дозировку необходимо корректировать. Если у пациента печеночная недостаточность тяжелой формы, то таблетки употреблять не разрешается.

При употреблении лекарства важно учитывать, что оно имеет эффект отмены. В случае резкого отказа от приема медикамента возможно возникновение бессонницы, анорексии, головной боли, раздражительности, парестезии, тревожности. Именно поэтому дозировку необходимо понижать постепенно.

Важно следить за артериальным давлением при употреблении таблеток, поскольку в некоторых случаях наблюдается его повышение.

Алкогольные напитки не разрешается принимать пациентам, которые лечатся Велафаксом.

Взаимодействие с другими лекарствами

С другими препаратами Велафакс имеет такое лечебное взаимодействие:

  • одновременный прием с ингибиторами МАО запрещен, назначается только через 14 суток после окончания лечебного курса;
  • при приеме Диазепама и Имипрамина не наблюдается изменений метаболитов и фармакокинетики;
  • нельзя принимать Клозапин, иначе развиваются побочные действия;
  • при назначении Галоперидола наблюдается усиление терапевтического эффекта обоих медикаментов;
  • Циметидин угнетает метаболизм активного вещества Велафакса.

Из практики: мнение врачей и советы пациентов

Отзывы специалистов и мнение пациентов, которые пропивали Велафакс курсами.

Велафакс является очень сильным антидепрессантом. Сразу скажу, что подходит препарат не всем. Пациенты, которые принимали таблетки, сразу же чувствовали себя лучше – их состояние быстро стабилизировалось.

Побочные явления обычно наблюдались на начальных стадиях лечения. Наиболее часто среди них – снижение аппетита и тошнота.

Олег Станиславович, психотерапевт

Когда начала принимать этот препарат, сразу же начались побочные явления – болела голова, тошнило, аппетит снизился. Позже эти явления прекратились, но я столкнулась с новой проблемой – очень трудно отменить его употребление.

Также я читала, что были и смертельные исходы при приеме этих таблеток. Поэтому не советую их пробовать. К тому же и цена на них недешевая.

Ольга, 49 лет

Пил лекарство от депрессии полгода. Состояние заметно улучшилось – захотелось жить дальше и радоваться. Эффекта отмены, которым часто пугают, не заметил. Просто важно снижать дозы строго по предписанию специалиста.

Константин, 52 года

Что будет, если принимать Венлафаксин в течении 10 лет:

Пациенты рекомендуют принимать данные таблетки исключительно по назначению специалиста, придерживаясь всех дозировок и схемы лечения.

Основным преимуществом лекарства является его эффективность при депрессивных расстройствах. Минусами считаются большой перечень побочных явлений, эффект отмены и опасные состояния при передозировке.

Покупка и хранение

Велафакс можно купить в аптеке по цене от 550 рублей при дозировке 37,5, и от 690 рублей при дозировке 75 мг.

Данное медикаментозное средство можно хранить до двух лет при рекомендованных условиях. Для хранения необходима температура до 25 градусов. Находиться медикамент должен в труднодоступном для детей месте, в которое не попадают солнечные лучи.

Средство отпускается в фармацевтических учреждениях исключительно по врачебному рецепту.

Чем можно заменить?

По действующему веществу аналогами Велафакса являются:

Велафакс

Инструкция по применению

Немного фактов

Велафакс – это лекарственный препарат, который достигает терапевтического эффекта, подавляя обратный захват серотонина и норадреналина. Медицинский препарат лечит депрессивное расстройство, снимает тревогу, тоску, апатию, вялость, улучшает настроение и качество жизни.

Фармакологические свойства

Велафакс предназначен для излечения большого депрессивного расстройства. Действие препарата обусловлено его активным компонентом – венлафаксином. Это структурно новое вещество впервые представлено в мире фармакологии в 1993 году. Механизм влияния на организм и химическая структура венлафаксина различаются от существующих трициклических, тетрациклических антидепрессантов.

Тимолептическое действие обусловлено способностью венфлаксина ингибировать обратный захват серотонина, норэпинефрина и дофамина. Медикамент не проявляет специфического сродства к мускариновым, адренергическим, гистаминергическим, серотониновым рецепторам. Поэтому снижается риск антихолинергических, седативных и сердечно-сосудистых осложнений.

После нескольких сравнительных анализов венфлаксина с медикаментами из класса СИОЗС зафиксировано превышающую результативность венфлаксина в сопоставлении с остальными ингибиторами обратного захвата серотонина. При системном лечении тяжелых стадий депрессии результативным оказалось комбинирование с миртазапином. Такое использование медикамента достигает положительного результата у 58 % исследуемых больных. Пациенты становятся более спокойными, менее раздражительными. Нормализуется сон, аппетит, улучшается настроение, исчезают тоска, тревога, эмоциональная напряженность.

Состав и форма выпуска

Велафакс доступен в аптечной сети по рецепту врача. Производится в таблетированном виде, пилюли имеют продолговатую овальную форму и светлый или насыщенный оттенок желтого цвета. Выходят в свет в двух дозировках: 37,5 и 75 мг венлафаксина. Активный ингредиент представлен в виде гидрохлорида венлафаксина, роль эксципиентов выполняют микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный; краситель железа оксид желтый, карбоксиметил крахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Медицинские показания

Медикамент показано использовать для излечения глубокой депрессии – большого депрессивного расстройства. Известно использование лекарства для терапии нетипичных заболеваний – мигрени и диабетической нейропатии.

Побочные эффекты

Клинические исследования доказали эффективность медикамента и его, сравнительно с другими антидепрессантами, хорошую переносимость. Провоцируемые побочные действия при длительном употреблении теряют силу, частоту.

Пищеварительный тракт в первую очередь ощущает воздействие венлафаксина симптомами в виде потери аппетита, тошноты, запоров, рвоты, расстройства пищеварения, болей в абдоминальной области.

Нечасто бывают срывы в работе печени и почек, задержка мочи и проблемы с мочеиспусканием.

Часто Велафакс влечет системные сбои метаболизма: повышается холестерин в крови, меняется вес в сторону, как увеличения, так и ухудшения. Редко бывает гипонатриемия, синдром Пархона, в некоторых случаях повышается количество пролактина.

Сердце и сосудистая система зачастую реагируют на употребление лекарства ростом кровяного давления, тонической гиперемией; редко – гипотонией, обмороком, изменением ритма сердца; в некоторых случаях возникает аритмия, удлинение электрической систолы, фибрилляция желудочков.

Более всего отвечает на лечение нервная система. Зачастую бывают головокружения, астения, кошмары, нарушения сна в виде бессонницы и сонливости, может быть повышение возбудимости, парестезия, гипертонус мышц, тремор. Редко случаются такие побочные действия как апатия, галлюцинации, потеря сознания, скрежет зубами. Изредка бывают судороги, проблемы с равновесием и координацией движений, мании, эпилептические приступы, синдром интоксикации серотонином.

Нечасто под воздействием медикамента страдает состояние крови. Реакции проявляются в виде кровоизлияний, тромбоцитопении, анемии.

Возможно нарушение функций половой системы: снижение либидо, циклические нарушения, аноргазмия.

Аллергические реакции в виде сыпи, повышенной светочувствительности, отека лица и горла, анафилактического шока случаются редко.

Противопоказания

Противопоказано принимать таблетки пациентам:

  • которые не достигли 18 лет;
  • с индивидуальной непереносимостью к любому из ингредиентов лекарства;
  • при параллельном употреблении ингибиторов МАО;
  • с тяжелыми патологиями печени и почек;
  • женщинам во время вынашивания ребенка и кормящим грудью матерям.

Особую осмотрительность нужно проявлять с больными, имеющими проблемы в работе сердца, с глазным давлением, глаукомой, употребляющим мочегонные средства, с предрасположенностью к суициду.

Способ и особенности применения

Инструкция по применению советует пить таблетки с едой. Их не нужно жевать, следует глотать целыми, запивая питьевой водой.

Порцию лекарства определяет врач, основываясь на результатах обследования состояния здоровья больного. Дозировка обусловлена реакцией организма, возрастом больного параллельного употребления медикаментов. Строго следуйте предписаниям, не меняйте дозу самостоятельно. Увеличение количества лекарства повышает вероятность развития побочных эффектов, не улучшая при этом состояния здоровья пациента. Для достижения максимально эффективного результата от лечения необходимо употреблять таблетки регулярно, в одно и то же время суток.

Читайте также:  Алора — инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы

Инициальная доза для излечения от депрессии составляет 37,5 мг венлафаксина, которые употребляют дважды в сутки. В случае отсутствия терапевтического результата на протяжении двух – трех недель лечения, стартовую дозу можно удвоить, увеличив суточную порцию до 150 мг лекарства – по 75 мг за один прием.

При стационарном лечении под наблюдением специалиста разрешено применять более высокую стартовую дозу – 150 мг в сутки, разъединенные на два приема. Пошаговое увеличение порции лекарства осуществляется раз в 2-3 дня, добавляя по 75 мг препарата. Когда минует острая точка заболевания, пациенту нужно снизить дозировку препарата до самой низкой действенной в его случае порции.

Сохраняющая терапия длится не менее 6 месяцев. Дозировка медикамента для каждого больного в этом периоде индивидуальна – назначают самую низкую из возможных доз в состоянии больного.

Синдром отмены

Велафакс обладает высоким шансом развития синдрома отмены в случае внезапного прекращения терапии. Симптомы этого состояния заключаются в астении, сонливости, болях головы, тошноты, рвоты, головокружениях. Может развиваться бессонница, раздражительность, кошмарные сновидения, парестезия, нестабильный сердечный ритм, утрата аппетита. Чтобы предупредить формирование синдрома отмены нужно постепенно сокращать прием препарата. Во время клинических исследований лекарства было зафиксировано безопасное понижение порции на 75 мг венлафаксина в неделю. Курс терапии препаратом длится не менее 6 недель, поэтому выход из лечения должен составлять не менее двух недель.

Использование при беременности

Противопоказано принимать беременным женщинам. Прием лекарства на поздних сроках беременности может провоцировать обратное развитие легких у новорожденных младенцев. Симптомы воздействия препарата на организм малыша в утробе матери проявляются в первые сутки жизни новорожденного. Это может быть раздражительность, гипотония, постоянный плач, проблемы со сном или неразвитый сосательный рефлекс.

Венлафаксин проникает из организма в материнское молоко. Употребление медикамента параллельно с кормлением грудью провоцирует плач, раздражительность и проблемы со сном младенца.

Совместимость с алкоголем

Велафакс запрещено совмещать с алкоголем. Осложнения могут быть сильными, провоцировать летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарствами

Синдром серотонина, потенциально смертельная реакция может произойти с венлафаксином в случае сопутствующего употребления с медикаментами, которые могут изменить количество серотонина в организме:

Атазанавир, кларитромицин, индинавир, ориконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин могут увеличивать число венлафаксина.

Сочетание Велафакса и триптофана, галоперидола, тиоридазина не рекомендуются инструкцией по применению. Опасны для здоровья пациента сочетания хинидина, амиодарона, соталола, эритромицина, антигистаминных средств, моксифлоксацина с Велафаксом.

Особые указания

Больным, страдающим почечной и печеночной недостаточностью легкой стадии не нужно менять дозу лекарства, им можно назначать стандартную дозировку препарата. Средняя степень тяжести этих патологий требует коррекции лечения, порция лекарства должна быть меньше на четверть или половину стандартной. Тогда лекарство принимают один раз в день. Нет информации о влиянии лекарства на пациентов с тяжелой формой печеночной и почечной недостаточности, поэтому им противопоказано пользоваться венлафаксином.

Больным пожилого и преклонного возраста изменение дозы нужно только при наличии проблем со здоровьем, например, с печенью, почками.

Передозировка

При отравлении таблетками Велафакс возникают симптомы усиленных побочных действий:

  • головокружение,
  • снижение артериального давления,
  • изменения ритма сердцебиения,
  • нарушения кардиограммы,
  • судороги,
  • потеря сознания вплоть до комы и летального исхода.

Лечить отравление венлафаксином нужно сразу после появления первых признаков. Нужен постоянный контроль работы сердца, вентиляция легких. Характерного антидота лекарство не имеет, при гемодиализе не выводится.

Аналоги

Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин Ньювелонг, и другие.

Условия продажи

В сети аптек реализуется только при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Следуя указаниям инструкции по применению, лекарство нужно сберегать в температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия, в месте, куда не проникают солнечные лучи и влага, недоступном для детей и домашних животных.

Действующее вещество

Венлафаксин. Это эквимолярная смесь R- и S- энантиомеров. Основной метаболит венлафаксина – О-десметилвенлафаксин подавляет выработку белка, отвечающего за транспортировку серотонина.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F 32 Депрессивный эпизод.

F 33 Рекуррентное депрессивное расстройство.

F 41 Другие тревожные расстройства.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Велафакс таблетки : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: венлафаксина 37,5 мг в виде венлафаксина гидрохлорида или венлафаксина 75 мг в виде венлафаксина гидрохлорида, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, железа оксид желтый Е 172, натрия гликолат крахмал тип А, тальк, кремния диоксид безводный, магния стеарат.

Описание

От желтого до светло-желтого цвета таблетки, продолговатой формы, с линией разлома на обеих сторонах.

От желтого до светло-желтого цвета круглые таблетки с линией разлома на одной стороне и гравировкой “PLIVA” на другой стороне.

Линия разлома не предназначена для разделения таблетки на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептические лекарственные средства. Антидепрессанты. Прочие антидепрессанты.

Код ATX: N06AX16

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Доклинические исследования показали, что венлафаксин и его основной метаболит О-десметил-венлафаксин (ОДВ) являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Также венлафаксин слабо угнетает захват допамина. Венлафаксин и его активный метаболит ослабляют β-адренергические реакции как после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга крысы в условиях in vitro. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Венлафаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО).

Исследования in vitro выявили, что венлафаксин практически не обладает сродством к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется, в основном в активный метаболит, О-десметил-венлафаксин (ODV). Среднее ± стандартное отклонение (SD) полураспада венлафаксина и ODV в плазме: 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа соответственно. Равновесные концентрации венлафаксина и ODV достигаются в течение 3-х дней в ходе пероральной терапии с многоразовым приемом препарата.

При однократном пероральном введении венлафаксина, всасывается не менее 92 %. Абсолютная биодоступность составляет от 40 % до 45 % за счет пресистемного метаболизма. После приема венлафаксина пики концентрации венлафаксина и ODV в плазме крови наблюдаются через 2 и 3 часа соответственно.

Пища не влияет на биодоступность венлафаксина и его метаболита.

Венлафаксин и ODV минимально связываются в терапевтических концентрациях с белками плазмы у человека (27 % и 30 % соответственно). Объем распределения венлафаксина в уравновешенном состоянии составляет 4,4 ± 1,6 л/кг, после внутривенного введения препарата.

Метаболизм венлафаксина проходит, в основном, в печени.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся в основном через почки. Примерно 87 % дозы венлафаксина находится в моче в течение 48 часов: неизменный венлафаксин (5 %), несвязанный ODV (29 %), связанный ODV (26 %) или другие незначительные неактивные метаболиты (27 %).

Особенности применения у разных групп населения

Возраст и пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику венлафаксина и ODV.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрация венлафаксина в плазме выше у пациентов с медленным метаболизмом CYP2D6, чем у людей с быстрым метаболизмом. Из-за общего выделения (AUC), венлафаксин и ODV обладают похожими свойствами у быстрых и медленных CYP2D6 и метаболизаторов, нет необходимости изменять дозировку венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов в Child-Pugh А (с несложными нарушениями функции) и в Child-Pugh В (с умеренно тяжелыми нарушениями) время полураспада венлафаксина и ODV было большим по сравнению с нормальными пациентами. Пероральный клиренс венлафаксина и ODV – уменьшен. Была отмечена существенная межсубъектная вариабельность. Существуют ограниченные данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек

У гемодиализных больных время полувыведения венлафаксина было увеличено почти на 180 %, а клиренс снижен примерно на 57 % по сравнению с нормальными пациентами, время полувыведения ODV было увеличено почти на 142 %, клиренс снижен примерно на 56 %. Необходимо корректировать дозировку у больных с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов, которым требуется гемодиализ.

Показания к применению

Лечение препаратом Велафакс следует проводить под наблюдением врача.

Велафакс применяется для лечения депрессий различной этиологии и профилактики рецидива депрессивного расстройства у взрослых.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, разделенная на два приема (37,5 мг два раза в сутки). Если не наблюдается реакция у пациента при начальной дозе 75 мг в сутки, доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 375 мг. Увеличение дозы должно осуществляется с интервалом в две недели или более. При наличии клинических показаний из-за симптомов, увеличение дозы может быть осуществлено в более короткие промежутки времени, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Из-за риска побочных эффектов, связанных с принятой дозой, повышение дозы может быть сделано только после клинической оценки (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу.

Пациенты должны находиться под наблюдением врача соответствующий промежуток времени, обычно несколько месяцев или дольше. Необходимо проводить регулярную оценку лечения для каждого пациента. Длительное лечение также может быть уместным для предотвращения рецидива депрессивного расстройства. В большинстве случаев, рекомендуемые дозы при предотвращении рецидивов депрессивного расстройства является таким же, как при лечении текущего эпизода.

Антидепрессантные средства должны применяться в течение не менее шести месяцев с момента наступления ремиссии.

Пациенты с повышенным риском самоубийства

Пациентов с повышенным риском самоубийства следует тщательно контролировать для обнаружения появления или обострения суицидальных намерений (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Передозировка»). Для уменьшения риска передозировки таким пациентам должно выдаваться ограниченное количество таблеток. Максимальное количество препарата должно быть применено в начале лечения, затем дозу титруют до значений, пока клиническое улучшение не сопровождается количеством препарата, необходимого для двухнедельного лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью

Хотя коррекции дозы не требуется у пациентов с СКФ 30–70 мл/мин, следует проявлять осторожность.

У пациентов, которые находятся на диализе и с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Противопоказания

повышенная чувствительность к венлафаксину или любому из вспомогательных веществ;

одновременное применение венлафаксина с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО-ингибиторы), которые могут вызвать синдром серотонина со следующими симптомами: возбуждение, тремор и гипертермия.

Использование венлафаксина может начаться уже в 14 дней после прекращения терапии необратимыми ингибиторами МАО.

Использование венлафаксина следует прекратить по крайней мере за 7 дней до начала лечения с необратимыми ингибиторами МАО (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности при применении» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами, пищевыми продуктами»).

Передозировка

В постмаркетинговом опыте зарегистрированы случаи передозировки венлафаксином, преимущественно в комбинации с алкоголем и/или другими лекарственными средствами. К наиболее частым явлениям при передозировке относятся: тахикардия, изменение уровня сознания (от сонливости до комы), мидриаз, судороги и рвота. К другим зарегистрированным явлениям относятся изменения ЭКГ (например, удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, вертиго и смерть.

В опубликованных ретроспективных исследованиях сообщается, что передозировка венлафаксином может быть связана с более высоким риском летальных исходов в сравнении с антидепрессантами – избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина, но ниже, чем для трициклических антидепрессантов. Эпидемиологические исследования показали, что риск суицида у пациентов, получавших венлафаксин выше, чем у пациентов, получавших избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина. Неясна степень, в которой выявленный повышенный риск летальных исходов может быть отнесен на счет токсичности венлафаксина при передозировке, в противопоставление некоторым характеристикам пациентов, получавших венлафаксин. С целью снижения риска передозировки рецепты на венлафаксин следует выписывать на минимальное количество препарата с надлежащим ведением пациента.

Рекомендуется общее поддерживающее и симптоматическое лечение; необходим мониторинг сердечного ритма и основных показателей состояния организма. Если существует риск аспирации, не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка показано, если проводится вскоре после проглатывания, или у пациентов с соответствующими симптомами. Прием активированного угля также может снизить всасывание активного вещества. Форсированный диурез, диализ, перфузия крови и обменное переливание крови малополезны. Специфический антидот к венлафаксину неизвестен.

Побочное действие

Наиболее частые наблюдаемые неблагоприятные реакции в клинических исследованиях: тошнота, сухость во рту, головная боль и повышенное потоотделение (в том числе ночная потливость).

Побочные реакции перечислены ниже по системно-органным классам и частоте.

Определение частоты: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 –

Ссылка на основную публикацию