Аколат – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Аколат – официальная инструкция по применению

Минздравом России приняты решения об отмене государственной регистрации и исключении из государственного реестра лекарственных средств для медицинского применения лекарственного препарата Аколат®
Аколат® (МНН — Зафирлукаст) — регистрационное удостоверение П N013547/01 от 19.09.2011, выдано АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг; производство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.
Решения приняты на основании подачи уполномоченным юридическим лицом ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз» заявления об отмене государственной регистрации лекарственных препаратов.

Регистрационный номер:

Торговое название: Аколат ® (Accolate ® )

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;
оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код ATX: R03DC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат ® – конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 – компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат ® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат ® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат ® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат ® взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат ® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат ® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат ® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат ® было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат ® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ₁ утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β₂-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат ® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат ® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат ® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат ® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат ® .
Аколат ® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТС_max-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) – 99%. Кумуляция – низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т_1/2– 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник – 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, С_max и AUC увеличивается в 2 раза.

ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату Аколат ® или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность приема препарата Аколат ® женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат ® не должен назначаться кормящим матерям.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Аколат ® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат ® не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что С_max и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат ® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата ® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%), часто (от ≥1% до ® .
Общие:
очень часто – инфекции
часто – слабость
Желудочно-кишечная система:
часто – тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути:
часто – повышение уровня трансаминаз
нечасто – гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов
редко – симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией
очень редко – печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система:
часто – миалгия
нечасто – артралгия
Центральная и периферическая нервная системах:
часто – головная боль
нечасто – бессонница
Кожные покровы:
часто – сыпь
нечасто – кожный зуд, крапивница, отек
редко – везикулярная сыпь
Иммунная система:
нечасто – реакции повышенной чувствительности
редко – ангионевротический отек
Кровь и лимфатическая система:
редко – образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения
очень редко – агранулоцитоз.

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат ® головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат ® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат ® у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аколат ® может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат ® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат ® может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат ® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат ® одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат ® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат ® .
Прием препарата Аколат ® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат ® одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат ® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат ® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат ® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат ® не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат ® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат ® .
Применение препарата Аколат ® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат ® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат ® . При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат ® . Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат ® и принимать Аколат ® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат ® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат ® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат ® противопоказано.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений, что Аколат ® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре ниже 30 o С, в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.

Аколат – товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2010

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (Сингуляр, Аколат)

Препараты, содержащие блокаторы лейкотриеновых рецепторов (АТC R03DC):

Частые формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Сингуляр (Singulair), Нидерланды, Мерк Шарп Доум	табл. жеват. 4мг	14	680-1860
		28	1.300- 2.200
	табл. жеват. 5мг	7	1070-1370
		14	870-1.940
		28	1.290-2.300
	табл. 10мг	14	950-1.800
		28	1.490-2.380
Алмонт, Мальта, Актавис	табл. жеват. 4мг	28	600-1.310
		98	1.820-2.950
	табл. жеват. 5мг	28	760-1.480
		98	1.820-3.370
	табл. 10мг	28	840-1.650
		98	1.820-3.800
Монтелар (Montelar), Турция, Сандоз	табл. жеват. 4мг	14	420-1.080
		28	680-1.380
	табл. жеват. 5мг	14	380-950
		28	720-1.500
	табл. 10мг	14	380-980
		28	680-1.500
Синглон (Singlon), Польша, Гедеон Рихтер	табл. 4мг	28	730-1.600
	табл. 5мг	14	400-540
		28	670-1.400
	табл. 10мг	28	750-1.520
Монтелукаст (Montelukast, Россия, Вертекс)	табл. жеват. 5мг	10	420-530
		28	580-1.000
	табл 10мг	30	505-930
Редкие формы выпуска Монтелукаста (Montelukast, код АТХ (ATC) R03DC03)
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Глемонт (Glemont), Индия, Гленмарк	табл. жеват. 4мг	28	580-800
	табл. жеват. 5мг	28	550-770
Экталуст, Россия, Канонфарма	табл. жеват. 4мг	14	нет
	табл. жеват. 5мг	14	440-550
	табл. 10мг	14	490-680
Снятые с продаж формы выпуска Зафирлукаста (Zafirlukast, код АТХ (ATC) R03DC01)
Аколат (Accolate), Англия, Астра Зенека	табл. 20мг	28	нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – для Монтелукаста – Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; для Зафирлукаста – Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Сингуляр (Монтелукаст) в таблетках 5 и 10мг – инструкция по применению.

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз в сутки, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Показания к применению препарата СИНГУЛЯР®

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таблетка жевательная) в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

В целом, препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 пет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был целом, схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным побочным эффектом, оцененным как связанный с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, получавшим Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.

В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®.

При более длительном лечении (более 6 мес) профиль побочных эффектов не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы побочные реакции, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Пациенты принимали Сингуляр® 1 раз в сутки вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы побочные эффекты, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у >1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр®, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).

Побочные эффекты, зарегистрированные во время постмаркетингового применения препарата

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Аколат – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата для профилактики приступов и лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аколат. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аколата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аколата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики приступов и лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аколат – конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.

Аколат уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.

Состав

Зафирлукаст + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема препарата Аколат внутрь максимальная концентрация зафирлукаста в плазме достигается через 3 часа. Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой – около 10% и с калом – 89%.

Показания

• бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии, в том числе как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков);
• профилактика приступов бронхиальной астмы.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 40 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Доза для взрослых и детей старше 12 лет – по 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы может стать причиной повышения уровня печеночных ферментов в крови вследствие гепатотоксичности препарата.

Детям от 7 до 11 лет (включительно) рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие

• инфекции;
• слабость;
• тошнота, рвота;
• боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• повышение уровня трансаминаз;
• гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов;
• симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии;
• печеночная недостаточность;
• фульминантный (молниеносный) гепатит;
• миалгия (боль в мышце);
• артралгия (боль в суставе);
• головная боль;
• бессонница;
• сыпь на коже, кожный зуд;
• крапивница, отек;
• реакции повышенной чувствительности;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• образование гематом при ушибах;
• кровотечения, включая гиперменорею (обильные менструации);
• тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату Аколат или его компонентам;
• детский возраст до 7 лет;
• нарушения функции печени, в том числе цирроз печени;
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность препарата Аколат при беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, поэтому Аколат не должен назначаться кормящим матерям.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов пожилого возраста начальная доза – 20 мг 2 раза в сутки, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.

Особые указания

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию этим препаратом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.

Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема глюкокортикостероидов (ГКС).

Как и ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.

Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии препаратом Аколат.

Применение препарата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.

При приеме препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss (гранулематозное воспаление респираторного тракта и некротизирующий васкулит, который поражает мелкие и средние сосуды, сочетающийся с астмой и эозинофилией) и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможны появления васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения, нейропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.

Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.

В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексии, тошноты, рвоты, боли в правом верхнем квадранте живота, повышенной утомляемости, вялости, апатии, гриппоподобных симптомов, увеличения печени, зуда и желтухи), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности аланинаминотрансферазы (АЛТ) сыворотки.

Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности. Однако при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата могут наблюдаться головная боль, бессонница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации Аколата в плазме приблизительно на 45%, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

При одновременном применении препарата Аколат с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.

При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня Аколата в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.

При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.

Аналоги лекарственного препарата Аколат

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство не имеет.

Аналоги препарата Аколат по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Амброксол;
• Аминофиллин;
• Аскорил;
• Атровент;
• Ацетилцистеин;
• АЦЦ;
• Беклазон;
• Бекломет;
• Беклометазон;
• Бекотид;
• Бенакорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бетаспан Депо;
• Бромгексин;
• Бронхолитин;
• Бронхосан;
• Будесонид;
• Вентакс;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Дексаметазон;
• Джосет;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Ипратропия бромид;
• Кальция пантотенат;
• Кенакорт;
• Кеналог;
• Кетотифен;
• Клемастин;
• Кленбутерол;
• Кортизон;
• Кромоген;
• Ксидифон;
• Лазолван;
• Монтелукаст;
• Монтелар;
• Платифиллин;
• Полиоксидоний;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Сальбутамол;
• Сальгим;
• Сальмекорт;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Солутан;
• Сополькорт Н;
• Спирива Респимат;
• Спиронаксан;
• Суприма коф;
• Тайлед;
• Теотард;
• Теофедрин Н;
• Теофиллин;
• Триамсинолон;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Флавамед;
• Флуимуцил;
• Цитохром C;
• Эрбисол;
• Эреспал;
• Эриспирус;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

Отзыв врача аллерголога

Препарат Аколат очень даже хорош в качестве базисной терапии бронхиальной астмы. Несколько моих астматиков длительное время получают именно это лекарство. Сначала таких людей было гораздо больше, но препарат подошел не всем: из-за нежелательных реакций, которые стали проявляться во время лечения, лекарство приходилось отменять. Но те пациенты, которые принимают Аколат и не испытывают на себе его побочного действия, отмечают значительное улучшение самочувствия. Самое главное, на чем они делают акцент – это выраженное снижение частоты возникновения приступов бронхиальной астмы.

Аколат

Инструкция по применению:

Аколат – антагонист (блокатор) лейкотриеновых рецепторов, препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «ACCOLATE 20» (в блистерах по 14 шт., 2 блистера в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: зафирлукаст – 20 мг;
• Дополнительные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон.

Показания к применению

Аколат применяется для базисной поддерживающей терапии и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Противопоказания

• Детский возраст до 7 лет;
• Период лактации;
• Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Рекомендуется не назначать, по возможности, лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени.

Клинический опыт применения Аколата у пациентов старше 65 лет ограничен, поэтому в пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью.

Безопасность применения зафирлукаста у беременных женщин не установлена, препарат может назначаться только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аколат следует принимать внутрь.

• Взрослые и подростки старше 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки;
• Дети 7-11 лет – по ½ таблетки 2 раза в сутки.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс зафирлукаста снижен. В начале лечения таким пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, далее дозу корректируют на основании клинического ответа.

Аколат должен приниматься длительно.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота и рвота;
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов, симптоматический гепатит, в том числе с гипербилирубинемией; очень редко – фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
• Со стороны гематологической системы: редко – образование гематом при ушибах, тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч. гиперменорея); очень редко – агранулоцитоз;
• Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия и миалгия;
• Со стороны кожных покровов: не часто – отек; редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. везикулярная), реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек;
• Прочие: часто – слабость; у пожилых людей – увеличение частоты инфекций, чаще респираторного тракта (протекают обычно легко и не требуют прекращения лечения).

Указанные побочные эффекты, как правило, проходят после отмены препарата. Головная боль и нарушения со стороны пищеварительной системы, возникающие при приеме Аколата, обычно носят умеренный характер и не требуют прекращения терапии.

Особые указания

Для достижения максимального эффекта Аколат следует принимать регулярно, даже в периоды, когда симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Препарат, как правило, необходимо продолжать принимать и во время обострения заболевания.

Как и ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), Аколат не предназначен для купирования острых астматических приступов (бронхоспазмов).

При переходе на Аколат не следует резко отменять пероральные или ингаляционные ГКС.

При интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астме действие зафирлукаста не изучалось.

Известны отдельные случаи развития во время лечения данным препаратом эозинофильных состояний, в том числе эозинофильной пневмонии и синдрома Черга–Страусса (Churg-Strauss syndrome). Их проявления могут затрагивать различные органы и системы организма, например, возможны сердечные осложнения, развитие васкулита и невропатии, ухудшение функции легких. И хотя установить причинно-следственную связь этих осложнений с приемом Аколата не удалось, в случае появления эозинофильных состояний следует отменить препарат и не возобновлять его прием, даже для установления причины развившейся эозинофилии.

Пациентам, получающим одновременно варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.

Аколат может способствовать повышению уровня печеночных трансаминаз, протекающему бессимптомно и носящему преходящий характер, но являющемуся ранним симптом гепатотоксичности препарата, а в отельных случаях – ассоциирующемуся с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, печеночной недостаточностью и молниеносным течением гепатита. В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены очень редкие случаи острых нарушений функции печени, которым не предшествовали признаки дисфункции или клинические симптомы.

Прием Аколата следует немедленно прекратить в случае появления каких-либо симптомов или признаков, указывающих на дисфункцию печени, таких как боль в правом верхнем квадранте живота, тошнота, рвота, анорексия, увеличение печени, апатия, вялость, повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы, зуд и желтуха. Далее необходимо как можно быстрее определить уровень сывороточных трансаминаз, особенно аланинаминотрансферазы.

Учитывая описанные выше возможные проблемы с печенью, следует регулярно во время лечения Аколатом контролировать сывороточные трансаминазы. И хотя регулярный контроль не предотвратит развития серьезных нарушений со стороны печени, врачи смогут учитывать значения, полученные в ходе периодических исследований печеночных ферментов и своевременно выявить функциональные нарушения печени. Наряду со срочной отменой препарата это может способствовать улучшению состояния пациента.

Отменить препарат следует незамедлительно и в случае выявления признаков гепатотоксичности. Если она не связана с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата этой категории пациентов противопоказано.

Не сведений, что зафирлукаст оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Аколат может применяться в комбинации с другими видами медикаментозной терапии, предназначенной для лечения аллергии и бронхиальной астмы, например, ингаляционными ГКС, пероральными и ингаляционными бронходилататорами, антигистаминами и антибиотиками без признаков нежелательного взаимодействия.

Ацетилсалициловая кислота (в суточной дозе 2600 мг – по 650 мг 4 раза в сутки) может повышать уровень зафирлукаста в плазме примерно на 45%, эритромицин – снижать приблизительно на 40%.

В клинических исследованиях применения зафирлукаста одновременном с теофиллином отмечалось снижение плазменной концентрации зафирлукаста примерно на 30% без изменения уровня теофиллина. Однако в постмаркетинговых исследованиях были отмечены отдельные случаи увеличения концентрации и теофиллина.

При одновременном применении терфенадина на 54% снижается суммарная концентрация зафирлукаста.

Аколат, применяемый в комбинации с варфарином, способствует увеличению протромбинового времени на 35%, поэтому во время лечения следует контролировать этот показатель.

У курящих людей возможно увеличение клиренса зафирлукаста примерно на 20%.

С пероральными контрацептивами Аколат не взаимодействует.

Аналоги

Информация об аналогах Аколата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре ниже 30 °С.

АКОЛАТ

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Аколат – противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат – конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 – компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТСmax-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) – 99%. Кумуляция – низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник – 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Сmax и AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

Препарат Аколат применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей базисной терапии бронхиальной астмы.

Способ применения

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Аколат или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

Беременность

Безопасность приема препарата Аколат женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

Передозировка

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Условия хранения

При температуре ниже 30 oС, в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Аколат – таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка Аколат содержит активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Аколат ® (Accolate ® ) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N013547/01 от 19.09.11 – Отмена Гос. регистрации

Аколат ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аколат ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ACCOLATE 20”, нанесенной методом тиснения.

1 таб.
зафирлукаст	20 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия – 12 мг, лактозы моногидрат – 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 114 мг, повидон – 7 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 4.8 мг, титана диоксид – 2.4 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор лейкотриеновых рецепторов. Синтез лейкотриенов и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.

Зафирлукаст – конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 – компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Зафирлукаст действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Зафирлукаст в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.

Специфичность Аколата была доказана в клинических исследованиях, где было показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.

Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 ч; зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме Аколата в дозе 20 мг 2 раза/сут.

В ходе клинических исследований на фоне длительного приема Аколата было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции легких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Исследования у детей 5-11 лет (включительно) показали, что применение Аколата по 10 мг 2 раза/сут существенно улучшает функцию легких (ОФВ 1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема β 2 -агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме Аколата 10 мг 2 раза/сут в течение 1 года.

Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый прием Аколата позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 ч.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета- адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема Аколата.

Аколат предназначен для приема внутрь и, следовательно, удобен для приема пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, прием пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. Время достижения C max – 3 ч. Величина C ss в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) – 99%. Кумуляция – низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 – 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник – 89%; частично – с грудным молоком в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.

Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.

У пациентов пожилого возраста и у лиц, имеющих алкогольный цирроз печени, C max и AUC увеличиваются в 2 раза.