Гефитиниб – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гефитиниб (Gefitinib)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Гефитиниб
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003076

Дата последнего изменения: 23.05.2017

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: гефитиниб 250.0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 245.0 мг, целлюлоза

микрокристаллическая – 67.0 мг. повидон К-30 – 5.0 мг. кроскармеллоза натрия – 20.0 мг. натрия лаурилсульфат – 6.0 мг. магния стеарат – 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): пленочное покрытие IC-S-2269 – 20.0 мг.

Состав пленочного покрытия IC-S-2269: гипромеллоза – 60.0 %, нолиэтиленгликоль – 12,00 %, тальк – 4.908 %. титана диоксид (Е 171)- 23,0 %, железа оксид желтый (Е 172) – 0,09 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,002 %.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, протеинтирозиикиназы ингибитор.

Фармакодинамика

Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том. что гефитиниб обладает противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Исследование III фазы INTEREST показало, что гефитиниб, в сравнении с доцетакселом. обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятные профиль переносимости и лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. С_max препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 ч. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов – 59 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе pH желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47 %.

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90 %.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует изофермент CYP2D6. Совместное назначение гефитиниба с метопрололом (субстрат для изофермента CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилироваиие галогенированпой фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. Средний Т_½– 41 ч. Препарат выводится в основном кишечником, менее 4 % от введенной дозы – почками. Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинииа не выявлено.

На фоне ежедневного приема гефитиниба в дозе 250 мг, время достижения равновесной

концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с печеночной недостаточностью средней степени. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие мегастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у этих пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Особенности действия гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Показания

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

• идиопатический фиброз легких;
• интерстициальная пневмония;
• пневмокониоз;
• постлучевая пневмония;
• лекарственная пневмония (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом);
• повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12-ти часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями, наблюдаемыми более чем в 20 % случаев

являлись диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно неблагоприятные реакции появляются в течение первого месяца применения

препарата и, как правило, обратимы.

У 8% пациентов отмечались серьeзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Частота нежелательных явлении определена согласно классификации ВОЗ: очень часто (> 10 %); часто (> 1 – 0,1 – 0.01 – 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне лечения гефитинибом отмечалось бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности «печеночных» трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У принимающих гефитиниб пациентов возможны перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В большинстве случаев это связано с другими факторами риска, включая применение стероидных препаратов, нестероидных противовоспалительных препаратов, пожилой возраст, курение или метастазы кишечника в местах перфорации. Если у пациента подтверждается наличие перфорации ЖКТ, приeм препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

У пациентов, принимающих парфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.

При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при мототерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения гефитинибом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения головокружения, обморока или зрительных расстройств. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

По 10 и 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности; по 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 1 флакону или по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Гефитиниб

Инструкция по применению:

Гефитиниб – ингибитор протеинтирозинкиназы; противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до розового с коричневатым оттенком цвета (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, по 10 и 30 шт. в полиэтиленовых флаконах; в картонной пачке 1 блистер или 1 флакон).

Активное вещество: гефитиниб, в 1 таблетке – 250 мг.

• состав ядра: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• состав оболочки: пленочное покрытие IC-S-2269 – тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Показания к применению

Гефитиниб – препарат для лечения местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого, устойчивого к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина;
• пневмокониоз;
• идиопатический фиброз легких;
• постлучевая пневмония;
• интерстициальная пневмония;
• лекарственная пневмония;
• глюкозо-галактозная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Способ применения и дозировка

Гефитиниб следует принимать внутрь, без привязки к приемам пищи, 1 раз в сутки.

Стандартная доза – 250 мг вне зависимости от возраста и массы тела пациента, его половой и этнической принадлежности, функции почек и печени (включая наличие тяжелой печеночной недостаточности по причине метастатических поражений печени).

В случае пропуска очередного приема принять препарат следует как можно скорее при условии, что до приема следующей дозы осталось не меньше 12 часов. В противном случае удваивать дозу не следует.

Побочные действия

Чаще всего (более чем в 20% случаев) во время терапии отмечаются такие побочные действия, как кожная сыпь (в т. ч. угревая), сухость кожи, зуд и диарея. Эти реакции обычно появляются в течение первого месяца лечения и носят обратимый характер.

Серьезные нежелательные реакции – 3–4 степени тяжести в соответствии с общими критериями токсичности – возникают примерно у 8% пациентов. Только 1% пациентов из-за побочных эффектов пришлось прервать терапию.

Классификация побочных эффектов в зависимости от частоты их развития: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до 2), пожилой возраст (> 55 лет), продолжительность болезни (НМРЛ)

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Здоровая спина – это подарок судьбы, который нужно очень бережно хранить. Но кто из нас задумывается о профилактике, когда ничего не беспокоит! Мы не просто не .

ГЕФИТИН

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – гефитиниб микронизированный 250 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, поливинилпироллидон K 30 (ПВП K 30), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Kollicoat IR красный: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный (Е 172),

Kollicoat IR желтый: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172),

Kollicoat IR белый II: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Гефитиниб.

Код АТХ L01ХЕ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, всасывание происходит относительно медленно и Cmax препарата в плазме крови достигается в течение 3–7 часов. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В исследовании на здоровых добровольцах, где рН желудочного сока сохранялся выше 5, экспозиция гефитиниба была сокращена на 47%, скорее всего, в связи с ослаблением растворимости гефитиниба в желудке (При показателе рН желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%).

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Назначение гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Экскреция препарата происходит в основном с калом, почками гефитиниб и его метаболиты выводятся менее 4% от введенной дозы.

Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500мл/мин. Период полувыведения в среднем составляет 41 час.

На фоне ежедневного приёма препарата Гефитин в дозе 250 мг, время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у данных пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

Особенности действия препарата Гефитин у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Фармакодинамика

Гефитиниб представляет собой селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (РЭФР), экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, останавливает рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет клеточную гибель опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространённым или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого.

Пациенты, которые ранее не курили, имеющие гистологически подтвержденную аденокарциному, а так же пациенты женского пола или азиатской этнической принадлежности, имеют большее преимущество при лечении гефитинибом. Эти клинические характеристики также связаны с более высокой частотой мутации рецептора эпидермального фактора роста положительных опухолей.

Исследование III фазы INTEREST показало, что гефитиниб, в сравнении с доцетакселем, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и более лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространённым немелкоклеточным раком лёгкого (НМРЛ).

Показания к применению

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с активацией мутации рецепторов эпидермального фактора роста тирозинкиназы

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого у пациентов, получавших ранее химиотерапию или для которых химиотерапия не является подходящей

Способ применения и дозы

Лечение Гефитином должно проводиться под наблюдением врача-онколога.

Внутрь по 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

В том случае, если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12-ти часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

В случае если пациент не может выпить целую таблетку, то ее можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды.

Другие жидкости использовать нельзя!

Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду и не разминая ее, помешивать до полного растворения (приблизительно 15 минут), полученную суспензию необходимо выпить сразу. Налить ещё половину стакана воды, обмывая стенки и так же выпить полученную суспензию. Раствор препарата Гефитин можно также назначать через назогастральный зонд или посредством гастростомической трубки.

Особые указания по дозированию

Не требуется коррекции дозы препарата Гефитин в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Коррекция дозы: пациентам с плохо купирующейся диареей на фоне лечения Гефитином или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом Гефитин в дозе 250 мг/сутки. Если после перерыва непереносимость препарата сохранилась, необходимо прекратить лечение и выбрать альтернативные варианты.

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина > 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина ≤ 20 мл/мин имеются ограниченные данные, поэтому этим больным назначают с осторожностью.

С осторожностью следует назначать препарат при повышении активности печеночных трансаминаз.

Побочные действия

Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи. Приблизительно у 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности). Однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

– диарея, тошнота, рвота, анорексия

– повышение активности АЛТ

– сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи, включая трещины кожи на фоне эритемы

– астения (преимущественно слабой степени выраженности)

– геморрагии, включая носовое кровотечение, гематурия

– дегидратация (как следствие диареи, тошноты, рвоты, анорексии)

– повышение активности АСТ, повышение уровня общего билирубина

– интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода)

– бессимптомное повышение уровня креатинина в крови

– гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина

– обратимая эрозия роговицы

– нарушение роста ресниц

– аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу

– буллезные изменения кожи, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная экссудативная эритема

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена)

С осторожностью: при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратом Гефитин); при слабом и умеренном повышении активности “печеночных” трансаминаз и уровня билирубина.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 могут снижать клиренс гефитиниба. Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола, кетоконазола (ингибиторы изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба.

Совместное назначение гефитиниба и рифампицина, кларитромицина (мощные индукторы изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений «площади под кривой» (AUC) для гефитиниба на 83%.

Одновременное назначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рН (≥5) желудочного содержимого (ранитидин), у здоровых добровольцев, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%, тем самым снижая эффективность гефитиниба. Одновременный прием гефитиниба с антацидами может иметь такой же эффект.

О случаях повышения МНО и/или кровотечениях сообщалось у некоторых пациентов, при одновременном назначении варфарина и гефитиниба.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорельбина.

Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб ограниченно ингибирует CYP2D6. В клинических испытаниях, совместное введение гефитиниба с метопрололом (субстрат CYP2D6) привело к увеличению воздействия метопролола на 35%.

У некоторых пациентов, принимающих одновременно варфарин, было зарегистрировано увеличение МКН (международный коэффициент нормализации) и/или эпизоды кровотечения.

Особые указания

Когда принимается решение о применении препарата Гефитин в качестве терапии первой линии распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких, рекомендуется оценка мутации РЭФР опухолевой ткани у всех больных. Для определения мутационного статуса пациентов важно выбрать хорошо проверенные и надежные методики, чтобы минимизировать возможность как ложноотрицательных, так и ложноположительных результатов. В первой линии терапии Гефитин не может применяться вместо химиотерапии у больных с отсутствием мутации РЭФР.

Иногда у пациентов, принимающих гефитиниб, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов как одышка, кашель, лихорадка применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, приём препарата Гефитин прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Факторами, повышающими риск развития интерстициального поражения легких являются: курение, тяжелое общее состояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приёма гефитиниба было отмечено бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, в редких случаях развивался гепатит. Имеются единичные сообщения о развитии печеночной недостаточности, в отдельных случаях с летальным исходом. В связи, с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию. При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата должен быть прекращен.

Сообщалось об единичных случаях развития желудочно-кишечных перфораций у пациентов, принимающих гефитиниб. В большинстве случаев это связано с другими известными факторами риска, в т.ч. возрастом (чем старше, тем выше риск), сопутствующей терапией, например прием стероидов или НПВС в анамнезе, язвы, курение или метастазы в кишечник в месте перфорации. Однако причинно-следственной связи между перечисленными явлениями и приемом гефитиниба не установлено.

В клинических исследованиях препарата Гефитин были отмечены сердечно-сосудистые осложнения. Связь с приемом Гефитина не была установлена.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При появлении симптомов, указывающих на острый кератит: признаков воспаления глаз, слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения, покраснение глаз, боль в глазах, пациенты должны быть отправлены к врачу-офтальмологу. Если установлен диагноз язвенного кератита, то лечение препаратом Гефитин должно быть прервано. Если симптомы кератита возвращаются после возобновления приема Гефитина, то прием препарата нужно прекратить.

При применении препарата Гефитин, в комбинации с лучевой терапией, в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии Гефитином. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции препарат Гефитин противопоказан, в связи с наличием в составе лактозы.

Беременность и лактация.

Нет данных об использовании гефитиниба у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Гефитин и, как минимум, в течение 3-х месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прием Гефитина противопоказан во время кормления грудью. Не известно, выделяется ли гефитиниб в материнское молоко у человека, но отмечалось накопление гефитиниба и его метаболитов в молоке кормящих крыс, поэтому грудное вскармливание, во время приема Гефитина, должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как во время терапии препаратом Гефитин могут развиваться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Возможные симптомы: увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом, диареи и кожной сыпи.

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Гефитиниб-ТЛ – официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: гефитиниб – 250,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, кроскармеллоза натрия, повидон К25, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
Пленочная оболочка: Опадрай II 85F150004 темно-красный [поливиниловый спирт, макрогол, краситель железа оксид красный, тальк, титана диоксид]

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство протеинтирозинкиназы ингибитор

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
Гефитиниб тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.
Показано, что гефитиниб по сравнению с доцетакселом обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и более высокое качество жизни у ранее леченных пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.
Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли «аденокарцинома», женский пол или являющиеся представителями азиатского региона, с большей вероятностью будут иметь эффект от терапии гефитинибом. Эти клинические характеристики также ассоциируются с высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста опухоли.
При сравнении гефитиниба и комбинации карбоплатина и паклитаксела в схеме терапии первой линии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадии IIIБ и IV) у пациентов азиатского происхождения с гистологической формой опухоли «аденокарцинома» с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ≥15 лет назад и выкуривавшие ≤10 пачек в год) гефитиниб продемонстрировал статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатина и паклитаксела как во всей группе, так и в группе пациентов, у которых были выявлены мутации гена рецептора эпидермального фактора роста. Статистически значимых различий в общей выживаемости между группами лечения не отмечено.
Чувствительность к гефитинибу при наличии часто встречающихся мутаций рецептора эпидермального фактора роста (делении 19-го экзона; L858R) была убедительно подтверждена результатами клинических исследований. Существуют отдельные данные об ответе на гефитиниб при наличии менее распространенных мутаций. Показана чувствительность к гефитинибу при редких мутациях G719X, L861Q и S7681, а при изолированной мутации Т790М или изолированных инсерциях 20-го экзона имеет место резистентность к гефитинибу.
Циркулирующая опухолевая ДНК
В исследовании IFUM изучались мутации в образцах ткани опухоли и в образцах циркулирующей опухолевой ДНК, полученных из плазмы крови пациентов европеоидной расы, с использованием тест-системы EGFR RGQ PCR («Qiagen»). Из 1060 пациентов, прошедших процедуру отбора в исследование, у 652 для изучения были доступны как образцы опухоли, так и образцы циркулирующей опухолевой ДНК. Чувствительность (доля пациентов с мутацией в ткани опухоли, у которых выявлена мутация в циркулирующей ДНК) составила 65,7% (доверительный интервал (ДИ) 55,8-74,7%), специфичность (доля пациентов с отсутствием мутации в ткани опухоли, у которых отсутствует мутация в циркулирующей ДНК) – 99,8% (ДИ 99-100%). Эти данные согласуются с результатами изучения циркулирующей ДНК у пациентов азиатского происхождения в исследовании IPASS с использованием тест-системы «EGFR Mutation Test Kit» (чувствительность составила 43,1%, специфичность – 100%).
Частота объективного ответа на терапию гефитинибом у пациентов европеоидной расы в исследовании IFUM составила 70%, медиана выживаемости без признаков прогрессирования – 9,7 месяца. Эти данные аналогичны результатам, полученным у пациентов азиатского происхождения в исследовании IPASS.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация гефитиниба достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 ч. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе pH желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%.
Распределение
Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы крови (сывороточным альбумином и α₁-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.
Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует изофермент CYP2D6. Назначение гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.
Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями:
• метаболизм N-пропилморфолиновой группы;
• деметилирование метоксильной группы;
• окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.
Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, – обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.
Выведение
Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. Средний период полувыведения составляет 41 ч. Препарат выводится в основном с фекалиями. Почками выводится менее 4% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов
Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.
На фоне ежедневного приема гефитиниба в дозе 250 мг время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у таких пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.
Особенности действия гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследовались.

Показания к применению

• Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в схеме терапии первой линии.
• Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценивались).

С осторожностью

• При идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом).
• При слабом или умеренном повышении активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
• При дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Гефитиниб-ТЛ противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.
Таблетку также можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не дробя, перемешать до полного растворения (приблизительно 15 минут) и сразу же выпить полученную суспензию, затем налить еще половину стакана воды, ополаскивая стенки, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Гефитиниб-ТЛ также можно вводить через назогастральный зонд.
Не требуется коррекции дозы препарата Гефитиниб-ТЛ в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Коррекция дозы
У пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением лечения препаратом Гефитиниб-ТЛ в дозе 250 мг/сут.

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи.
Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата, и они, как правило, обратимы. Приблизительно у 10% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4-я степень тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.
Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1 до 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.
На фоне приема гефитиниба отмечалось бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, нечасто развивался гепатит.
Сообщалось о единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом. В связи с этим рекомендуется периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата Гефитиниб-ТЛ должен быть прекращен.
Имеются данные о случаях развития сердечно-сосудистых осложнений при применении гефитиниба в клинических исследованиях. Связь с приемом гефитиниба не была установлена.
У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
При развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен немедленно обратиться к врачу.
При остром развитии или ухудшении признаков и симптомов кератита (воспаление глаз, слезотечение, светочувствительность, нечеткость зрения, болезненность и/или покраснение глаз) пациент должен незамедлительно обратиться к офтальмологу. При подтверждении язвенного кератита терапию препаратом Гефитиниб-ТЛ следует приостановить. Если симптомы не исчезают или повторно развиваются при возобновлении приема препарата Гефитиниб-ТЛ, следует рассмотреть возможность его полной отмены.
При применении гефитиниба в комбинации с лучевой терапией в схеме терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении гефитинибом подобные побочные явления не зафиксированы.
Сообщалось о случаях развития перфорации органов желудочно-кишечного тракта у пациентов на фоне приема гефитиниба. В большинстве случаев это связано с другими известными факторами риска, такими как одновременный прием стероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, язвенная болезнь в анамнезе, пожилой возраст, курение, наличие метастазов в толстую кишку в месте перфорации.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Гефитиниб-ТЛ и как минимум в течение 3 месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, или синдромом мальабсорбции препарат Гефитиниб-ТЛ следует назначать с осторожностью в связи с наличием в его составе лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом Гефитиниб-ТЛ могут развиться такие побочные действия, как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (материал комбинированный для холодной формовки) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 или 30 таблеток в банку полимерную (из полиэтилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полипропилена) с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.
Каждую банку, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Гефитиниб-Натив аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Гефитиниб-Натив по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

• Самый дешевый аналог Гефитиниб-Натив:Иглиб
• Самый популярный аналог Гефитиниб-Натив:Сунитиниб-натив
• Классификация АТХ: Gefitinib
• Действующие вещества / состав: гефитиниб

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	Иглиб иматиниб Аналог по показанию и способу применения	2103 руб	—
2	Филахромин иматиниб Аналог по показанию и способу применения	2899 руб	4872 грн
3	Иматиниб-ТЛ иматиниб Аналог по показанию и способу применения	5800 руб	—
4	Афинитор Аналог по показанию и способу применения	7000 руб	12000 грн
5	Филахромин ФС иматиниб Аналог по показанию и способу применения	7000 руб	4872 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Гефитиниб-Натив учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#	Название	Цена в России	Цена в Украине
1	Сунитиниб-натив сунитиниб Аналог по показанию и способу применения	49409 руб	—
2	Ибранса палбоциклиб Аналог по показанию и способу применения	237500 руб	94092 грн
3	Тагриссо осимертиниб Аналог по показанию и способу применения	149000 руб	500 грн
4	Гиотриф афатиниба дималеат Аналог по показанию и способу применения	62311 руб	32139 грн
5	Стиварга регорафениб Аналог по показанию и способу применения	113000 руб	9500 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Гефитиниб-Натив

Аналоги по составу и показанию к применению

Название	Цена в России	Цена в Украине
Иресса гефитиниб	46880 руб	21000 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Гефитиниб-Натив, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Стиварга регорафениб	113000 руб	9500 грн
Копанлисиб фосфатидилинозитол-3-киназы	—	—
Гливек иматиниб	22000 руб	1100 грн
Иматиниб Актавис иматиниб	—	—
Иматиниб Гриндекс иматиниб	—	3500 грн
Иматиниб Зентива иматиниб	—	—
Иматиниб-Тева иматиниб	—	1448 грн
Миелофар иматиниб	—	—
Филахромин ФС иматиниб	7000 руб	4872 грн
Иматиб иматиниб	9116 руб	—
Гистамель иматиниб	—	—
Иматиниб-ТЛ иматиниб	5800 руб	—
Генфатиниб иматиниб	11000 руб	—
Иглиб иматиниб	2103 руб	—
Неопакс иматиниб	29000 руб	2489 грн
Филахромин иматиниб	2899 руб	4872 грн
Тарцева эрлотиниб	45000 руб	4000 грн
Сутент сунитиниб	46000 руб	79 грн
Сунитиниб-натив сунитиниб	49409 руб	—
Нексавар сорафениб	57000 руб	750 грн
Спрайсел дазатиниб	58000 руб	329 грн
Тайверб лапатиниб	33000 руб	7500 грн
Тасигна нилотиниб	37000 руб	421 грн
Торизел темсиролимус, альфа-токоферол, этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль	28000 руб	15665 грн
Афинитор	7000 руб	12000 грн
Вотриент пазопаниб	32500 руб	1800 грн
Капрелса вандетаниб	103000 руб	82642 грн
Гиотриф афатиниба дималеат	62311 руб	32139 грн
Босулиф босутиниб	197000 руб	23500 грн
Бозулиф босутиниб	79498 руб	—
Зелбораф вемурафениб, гипромеллоза	39000 руб	6500 грн
Ксалкори кризотиниб	144000 руб	34610 грн
Инлита акситиниб	39900 руб	1200 грн
Джакави руксолитиниб	57000 руб	15000 грн
Стивар регорафениб	—	20520 грн
Тафинлар дабрафениб	35000 руб	329 грн
Мекинист траметиниб, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат	133000 руб	690 грн
Имбрувика ибрутиниб	235200 руб	75900 грн
Ленвима ленватиниб	48262 руб	41000 грн
Варгатеф нинтеданиб	68800 руб	36000 грн
Ибранса палбоциклиб	237500 руб	94092 грн
Тагриссо осимертиниб	149000 руб	500 грн
Котеллик кобиметиниб	178000 руб	37200 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название	Цена в России	Цена в Украине
Пропес экстракт эмбриональной ткани крупного рогатого скота	—	5561 грн
Платин	—	—
Цисплатин цисплатин	2939 руб	133 грн
Кемоплат цисплатин	—	—
Платисан цисплатин	—	—
Цисплатин Эбеве цисплатин	—	133 грн
Цисплатин-Мили цисплатин	—	533 грн
Цисплатин-Тева цисплатин	250 руб	89 грн
Цисплатин-РОНЦ цисплатин	—	—
Карбоплатин карбоплатин	400 руб	222 грн
Карбоплатин-Эбеве карбоплатин	12300 руб	—
Визкарб	—	—
Карбопа карбоплатин	—	—
Карбоплатин Медак карбоплатин	—	222 грн
Карбоплатин-Виста карбоплатин	—	273 грн
Кемокарб карбоплатин	836 руб	—
Платикарб карбоплатин	—	—
Стрикарб карбоплатин	—	1754 грн
Цитокарб карбоплатин	—	1530 грн
Паракт карбоплатин	650 руб	—
Карбоплатин-Тева карбоплатин	1042 руб	4 грн
Карбоплатин Актавис	—	650 грн
Карбоплатин-Лэнс карбоплатин	1461 руб	—
Визоксал	—	—
Элоксатин оксалиплатин	5040 руб	1220 грн
Оксалиплатин Эбеве оксалиплатин	—	417 грн
Оксалиплатин-Тева оксалиплатин	1336 руб	740 грн
Медакса оксалиплатин	—	652 грн
Оксалиплатин оксалиплатин	1300 руб	400 грн
Оксалиплатин Медак оксалиплатин	1450 руб	400 грн
Оксалиплатин Актавис оксалиплатин	—	600 грн
Оксалиплатин-Виста оксалиплатин	—	900 грн
Оксатера оксалиплатин	—	3470 грн
Окситан оксалиплатин	1691 руб	—
Оксол оксалиплатин	—	—
Резидол оксалиплатин	—	1651 грн
Соксплат оксалиплатин	—	—
Плаксат оксалиплатин	4115 руб	—
Экзорум Оксалиплатин	3900 руб	1500 грн
Гесседил оксалиплатин	—	—
Платикад оксалиплатин	2000 руб	—
Сегидрин гидразин	2678 руб	1700 грн
Визпразин	—	—
Талтз иксекизумаб	—	—
Мабтера ритуксимаб	10320 руб	30 грн
Редитукс ритуксимаб	—	750 грн
Ацеллбия ритуксимаб	4400 руб	6300 грн
Герцептин трастузумаб	9800 руб	2900 грн
Гертикад трастузумаб, МИБП-антитела моноклональные	6000 руб	6150 грн
Трастузумаб трастузумаб	18000 руб	—
Эрбитукс цетуксимаб	7900 руб	700 грн
Авастин	4400 руб	3750 грн
Алтузан бевацизумаб	—	3000 грн
Бевацизумаб бевацизумаб	8000 руб	9000 грн
Авегра Биокад бевацизумаб	4200 руб	5500 грн
Вектибикс панитумумаб	7300 руб	7000 грн
Арзерра офатумумаб	—	21000 грн
Ервой ипилимумаб	84000 руб	120 грн
Адцетрис	89000 руб	20000 грн
Перьета пертузумаб	61000 руб	400 грн
Кадсила трастузумаб	39500 руб	18300 грн
Газива обинутузумаб	26990 руб	65000 грн
Опдиво ниволумаб	19500 руб	1000 грн
Китруда пембролизумаб	74900 руб	92710 грн
Блинцито блинатумомаб	72000 руб	72153 грн
Эмплисити элотузумаб	92000 руб	—
Дарзалекс даратумумаб	19434 руб	18000 грн
Фотолон хлорин е6	—	—
Фотодитазин фотодитазин	4000 руб	—
Фотосенс гидроксиалюминия трисульфофталоцианин	—	—
Радахлорин радахлорин	14322 руб	—
Метвикс метиламинолевулинат	35900 руб	—
Глиолан аминолевулиновая кислота	—	—
Аласенс гидрохлорид 5-аминолевулиновой кислоты	20398 руб	—
Залтрап афлиберсепт	10000 руб	9500 грн
Рефнот тимозин α-1 рекомбинантный	9800 руб	11400 грн
Глицифон глицифон	5585 руб	—
Араноза арабинопиранозилметил нитрозомочевина	—	—
Нинларо иксазомиб	200000 руб	—
Аспарагиназа	—	2550 грн
Веро-Аспарагиназа аспарагиназа	3600 руб	—
Аспарагиназа Медак L-аспарагиназа	—	—
Гидроксимочевина гидроксикарбамид	—	150 грн
Мочевина	—	—
Гидроксимочевина Медак гидроксикарбамид	—	150 грн
Гидреа гидроксикарбамид	100 руб	215 грн
Гидроксикарбамид Медак гидроксикарбамид	1110 руб	1000 грн
Хлортрианизен хлоротрианизен	—	41 грн
Весаноид третиноин	3700 руб	5890 грн
Гикамтин топотекан	5000 руб	2875 грн
Топотекан топотекан	3187 руб	437 грн
Топотекан-Актавис	1295 руб	—
Веротекан топотекан	2398 руб	—
Иринотекан Эбеве иринотекан	—	—
Иринотекан-Тева	1650 руб	—
Иритен иринотекана гидрохлорида тригидрат	1200 руб	—
Ирнокам иринотекан	—	—
Кампто иринотекан	1920 руб	1400 грн
Визирин иринотекан	—	—
Ириновал иринотекан	—	1329 грн
Ириносиндан иринотекан	—	722 грн
Иринотекан Медак иринотекан	1401 руб	632 грн
Иринотекан-Виста иринотекан	—	1200 грн
Стринотек иринотекан	—	—
Эртикан иринотекан	—	—
Камптера	—	—
Иринотекан Амакса	—	600 грн
Кампто ЦС иринотекан	1920 руб	1400 грн
Иринотел иринотекана гидрохлорида тригидрат	971 руб	—
Лизодрен митотан	—	32796 грн
Онкаспар пэгаспаргаза	—	79705 грн
Велкейд бортезомиб	1959 руб	2950 грн
Ньюбортез бортезомиб	—	—
Борамилан бортезомиб	3409 руб	1500 грн
Бартизар бортезомиб	6584 руб	—
Бортезомид бортезомиб	—	—
Бортезомиб бортезомиб	—	3487 грн
Бортезомиб-Виста бортезомиб	—	7180 грн
Агрелид	—	2989 грн
Тромборедуктин анагрелид	42500 руб	—
Золинза	124000 руб	—
Халавен эрибулина мезилат	16000 руб	10100 грн
Эриведж висмодегиб	245000 руб	168000 грн
Кипролис карфилзомиб	39000 руб	38000 грн
Линпарза олапариб	215000 руб	83480 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Гефитиниб-Натив цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Гефитиниб-Натив и узнать о наличии в аптеке поблизости

Гефитиниб-Натив инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Гефитиниб-Натив

Гефитиниб (Gefitinib)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005823 от 26.09.19 – Действующее

Гефитиниб

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гефитиниб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “H” на одной стороне и “12” на другой стороне.

1 таб.
гефитиниб	250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 97 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-101) – 23 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 12 мг, повидон К30 – 10 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, кальция стеарат – 6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II коричневый 85F86748 (поливиниловый спирт частично гидролизованный Е1203 – 40%, макрогол Е1521 – 20.2%, титана диоксид Е171 – 15.91%, тальк (Е553в) – 14.8%, краситель железа оксид красный Е172 – 8.5%, краситель железа оксид желтый Е172 – 0.56%, краситель железа оксид черный Е172 – 0.03%) – 8 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. C max в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. C ss достигается после приема 7-10 доз. V d гефитиниба при достижении C ss составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α 1 -гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. T 1/2 в среднем составляет 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Показания активных веществ препарата Гефитиниб

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
C34	Злокачественное новообразование бронхов и легкого

Режим дозирования

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: часто – гематурия и носовое кровотечение; нечасто – гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях – выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко – панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, блефарит; нечасто – обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто – сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто – изменения ногтей, алопеция; очень редко – токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто – астения, повышение температуры тела.

Противопоказания к применению

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом); при повышении активности печеночных трансаминаз.

При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, гефитиниб следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние, нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии

Гефитиниб (ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)

Гефитиниб Канон (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

Гефитиниб-ТЛ (ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ, Россия)

Иресса ® (ASTRAZENECA UK, Великобритания)

Ланготер ® (Исследовательский Институт Химического Разнообразия, Россия)