Асентра – инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, цена

20.01.2021
Препараты

Асентра

Асентра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Asentra

Код ATX: N06AB06

Действующее вещество: сертралин (sertraline)

Производитель: КРКА (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 641 руб.

Асентра – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Асентры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белые, с одной стороны имеют скошенные края и насечку; на изломе – шероховатая белая масса (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сертралин – 50 или 100 мг (гидрохлорид сертралина – 55,95 или 111,9 мг);
  • вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, дигидрофосфат кальция, гликолат крахмала натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • оболочка: Opadry 03H28758 (тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Асентры является сертралин – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Антидепрессивный эффект развивается к концу второй недели ежедневного приема Асентры, максимальный эффект отмечается только через 6 недель.

Асентра, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает увеличения массы тела. В некоторых случаях, напротив, способствует ее снижению.

Не обладает сродством к GABA, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, адрено- и холинорецепторам. Не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия. Не вызывает физической и психической лекарственной зависимости.

Влияние на метаболизм допамина и норадреналина незначительно.

Фармакокинетика

После перорального приема Асентры происходит медленное всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 4,5–8,4 ч.

При ежедневном приеме Асентры 1 раз в сутки равновесная концентрация сертралина устанавливается примерно в течение недели. Связь с белками плазмы – 98%, объем распределения – более 20 л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Способность проникать через плацентарный барьер не установлена.

Сертралин интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования при первом прохождении через печень. Основным метаболитом, образующимся в результате биотрансформации, является менее активное соединение N-десметилсертралин. Порядка 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся примерно в равных частях с калом и мочой. Период полувыведения не зависит от пола и возраста пациента, составляет около 22–36 ч, для N-десметилсертралина – 62–104 ч.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличиваются период полувыведения препарата и площадь под кривой «концентрация – время».

Фармакокинетические параметры сертралина у больных с нарушениями функции почек (как легкими, так и выраженными) при постоянном приеме Асентры не меняются.

Препарат не выводится при диализе.

Показания к применению

  • депрессии различной этиологии (терапия и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
  • панические расстройства.

Противопоказания

  • нестабильная эпилепсия;
  • сочетанная терапия с триптофаном или фенфлурамином, а также с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 2 недель после их отмены;
  • возраст до 6 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Асентра следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/болезней):

  • эпилепсия;
  • неврологические нарушения, включая задержку умственного развития;
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • маниакальные состояния;
  • понижение веса;
  • детский возраст от 6 лет.

Инструкция по применению Асентры: способ и дозировка

Таблетки Асентра принимают внутрь. Суточную дозу принимают в 1 прием (утром либо вечером).

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

  • ОКР, депрессия: начальная средняя суточная доза – 50 мг в 1 прием. Увеличение дозы проводят постепенно (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день;
  • панические расстройства и ПТСР: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза, после чего постепенно (не ранее чем через 7 дней) ее можно увеличить до максимальной – 200 мг в день.

Рекомендованный режим дозирования для детей:

  • 6–12 лет: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза;
  • 12–17 лет: начальная суточная доза – 50 мг.

В случаях необходимости проводят постепенное увеличение дозы (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день.

Нужно учитывать меньший вес у детей в сравнении с взрослыми (во избежание передозировки). При назначении суточных доз выше 50 мг требуется проведение тщательного наблюдения, при первых симптомах передозировки терапию отменяют.

Как правило, удовлетворительный терапевтический эффект наблюдается спустя 7 дней с момента начала применения Асентры, полный – через 2–4 недели. При ОКР хороший результат может развиться через 8–12 недель. Наименьшая доза, которая обеспечивает терапевтическое действие, в дальнейшем сохраняется в качестве поддерживающей.

При функциональных нарушениях почек и пожилым больным корректировать режим дозирования не следует. Пациентам с нарушениями функции печени в тяжелой степени Асентру назначают с осторожностью, при этом нужно снизить дозу либо увеличить перерыв между приемами.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, боль в животе; редко (при продолжительной терапии) – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (носит преходящий характер, проходит после отмены лечения);
  • центральная и периферическая нервная система: бессонница, сонливость, двигательные беспокойства, сухость во рту, повышенное потоотделение, гипомания, головная боль, тремор, головокружение, ажитация, тревога, слабость, мания, понижение аппетита (в редких случаях – повышение) вплоть до анорексии;
  • лабораторные показатели: обратимая гипонатриемия (в большинстве случаев у пожилых больных, а также на фоне терапии диуретиками либо некоторыми иными препаратами), связанная с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • другие: понижение либидо, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, понижение веса.

В единичных случаях во время терапии отмечалось развитие следующих побочных реакций: кожная сыпь, судороги, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезии, нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия; изредка – многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще были отмечены у больных с отягощенным анамнезом либо при сочетанном применении Асентры с антипсихотическими средствами.

Синдром отмены после прекращения лечения обычно возникает редко. Симптомы: агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, парестезии, симптомы депрессии/психоза, гипестезии, галлюцинации, беспокойство. Эти нарушения тяжело дифференцировать от симптомов основной болезни, и они могут развиваться при применении и иных антидепрессантных препаратов.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как тошнота и рвота, диарея, ажитация, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение, тахикардия, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус. Тяжелые признаки интоксикации не были выявлены даже при приеме Асентры в высоких дозах. Однако в случае одновременного применения других лекарственных средств или этанола может возникнуть тяжелое отравление, вплоть до летального исхода.

Специфического антидота сертралина нет. Прием активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Индуцировать рвоту не рекомендуется. Показано проведение интенсивной поддерживающей терапии, а также мониторинг состояния жизненно важных функций организма. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Диализ, форсированный диурез, гемоперфузия и переливание крови, вероятно, не дадут положительного результата, что обусловлено большим объемом распределения сертралина.

Особые указания

Согласно проведенным клиническим исследованиям, препарат Асентра безопасен и эффективен в лечении депрессий у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, а также у пациентов с нестабильной стенокардией и сахарным диабетом.

От начала применения Асентры и до достижения оптимального клинического эффекта необходимо постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациентов, поскольку больные с депрессией относятся к группе риска в отношении суицидальных попыток (опасность существует до развития ремиссии).

Достаточный опыт применения Асентры у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, отсутствует (профиль безопасности/эффективности комбинированной терапии не изучен).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сочетанное применение Асентры с иными лекарственными средствами может вызывать развитие нарушений внимания и координации движений, в связи с чем в период терапии выполнять работы, связанные с повышенным риском, и управлять транспортными средствами не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования в отношении безопасности приема сертралина беременными женщинами не проводились, поэтому применять Асентру в данный период не рекомендовано. Врач может принять решение о назначении лекарственного средства только в случаях, когда ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения рекомендовано использовать надежные контрацептивные методы.

Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о безопасности сертралина для грудных детей нет. В связи с этим грудное вскармливание следует прекратить, если проведение антидепрессивной терапии требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Асентра противопоказана в детском возрасте до 6 лет. Для лечения детей от 6 лет препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Антидепрессант при почечной недостаточности необходимо применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени Асентра должна применяться с осторожностью. При тяжелых нарушениях печеночной функции рекомендовано уменьшение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Асентры пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Асентры с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • ингибиторы МАО: возникновение серотонинового синдрома: миоклонус, ригидность, гипертермия, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение, повышенную раздражительность, спутанность сознания, которое в отдельных случаях может перейти в делириозное состояние либо кому (комбинированное применение противопоказано). Аналогичные нарушения (в некоторых случаях со смертельным исходом) развиваются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантными препаратами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, либо сразу после их отмены;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина): значимое увеличение протромбинового времени (в начале терапии и после отмены Асентры необходим контроль протромбинового времени);
  • этанол и содержащие этанол лекарственные средства: развитие взаимодействия (комбинированное применение противопоказано);
  • циметидин: значимое снижение клиренса сертралина;
  • препараты, связывающиеся с белками плазмы крови (диазепам, толбутамид и варфарин): развитие взаимодействия;
  • литий и иные препараты, влияющие на серотонинергическую передачу: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • дезипрамин (продолжительное применение сертралина в суточной дозе 50 мг): увеличение его плазменной концентрации;
  • антипирин: достоверное уменьшение его периода полувыведения;
  • триптофан, фенфлурамин: развитие взаимодействия (комбинированного применения следует избегать).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Асентре

Отзывы об Асентре преимущественно положительные. Пациенты описывают хорошую переносимость препарата и значительное улучшение состояния во время терапии, однако отмечают, что для достижения антидепрессивного эффекта требуется не менее 2–3 недель.

Цена на Асентру в аптеках

Цена на Асентру составляет 657–748 руб. за упаковку из 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг.

Асентра

Состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина.

Дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолат, МКЦ, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция дигидрофосфат, тальк. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, диоксид титана и пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство представляет собой антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Асентра избирательно ингибирует захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели. При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралин метаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при:

  • панических расстройствах;
  • депрессии различной этиологии(лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • посттравматических стрессорных расстройствах.

О том, как принимать Асентру в каждом конкретном случае, нужно посоветоваться с врачом.

Противопоказания

Средство противопоказано к применению в случае:

Кроме того, его запрещено принимать детям до 6 лет.

С осторожностью лекарство назначают пациентам от 6 до 17 лет, а также при неврологических нарушениях, эпилепсии, потере веса, маниакальных состояниях, нарушениях работы печени и почек.

Побочные действия

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

  • дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез;
  • повышенная тревога, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, сомнамбулизм, потеря координации, генерализованные судороги, эйфория;
  • снижение либидо;
  • аллергия;
  • головокружения, головная боль, повышенная утомляемость, амнезия;
  • тошнота, сухость во рту, диарея, раздражение слизистой ЖКТ, потеря аппетита, язвенный стоматит;
  • дизурия;
  • гиперкинезы;
  • мидриаз;
  • тахикардия, артериальная гипертензия или гипотония;
  • птоз;
  • бронхоспазм, коллаптоидные состояния;
  • диспноэ;
  • глоссит;
  • анемия, лимфоаденопатия;
  • атаксия;
  • парестезии;
  • дискинезия;
  • нистагм;
  • гипорефлексия;
  • отеки;
  • кашель;
  • дисфагия;
  • гиперсаливация;
  • гипертрофия десен;
  • артралгии.

Инструкция по применению Асентры (Способ и дозировка)

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

  • обсессивно-компульсивные расстройства и депрессияу взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
  • дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
  • дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.

Читайте также:  Ланцид – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Передозировка

Известны следующие симптомы передозировки: сонливость, тошнота, тахикардия, повышенное беспокойство, рвота, изменений ЭКГ.

Больному назначают прием Активированного угля, форсированный диурез, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром, который проявляется через гипертермию, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, ригидность, изменения психического статуса, которое иногда переходит в делириозное состояние или кому.

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени.

Клиренс сертралина снижается при одновременном приеме с Циметидином.

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонинергическую передачу, следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Асентру нужно держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура до 25°C.

Асентра (Asentra)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
сертралина гидрохлорид 55,95 мг
(соответствует 50 мг сертралина)
111,9 мг
(соответствует 100 мг сертралина)
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк.
состав оболочки: Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля)

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед . В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови ( AUC ) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания препарата Асентра

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

детский возраст до 6 лет.

неврологические нарушения ( в т.ч. задержка умственного развития);

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Взаимодействие

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС , требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ . В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9 .

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro , сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС , влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Способ применения и дозы

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед . У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед . Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО , а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО . Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО .

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Читайте также:  Трихопол – инструкция по применению, показания, отзывы

Условия хранения препарата Асентра

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Асентра

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Асентра

Инструкция по применению

Фармакокинетика

Лекарственное средство с выраженным противодепрессивным действием. Препарат отличается удобным дозированием, удобен в использовании, хорошо переносится пациентами с различными типами депрессивных состояний. Лекарство Асентра, согласно представленной производителем инструкции по применению, относится к категории к ингибиторам обратного захвата серотонина, содержит действующее вещество сертралин, способное обеспечивать контроль за выработкой этого гормона организмом. При приеме внутрь, если соблюдается рекомендованная дозировка средство не оказывает выраженного стимулирующего или угнетающего воздействия на состояние нервной системы.

Минимальный срок терапевтического воздействия – 14 дней, необходимая концентрация действующего вещества для устойчивой коррекции депрессивных состояний достигается спустя 6 недель употребления лекарственного препарата по рекомендованной врачом схеме. Асентра не отличается побочными эффектами в виде увеличения массы тела. В отдельных случаях отмечается снижение веса у пациентов. В отличие от других АД лекарство не вызывает устойчивой химической зависимости на психическом или физическом уровне, синдром отмены отсутствует. Лекарственное средство покрыто кишечнорастворимой оболочкой, абсорбция происходит в органах ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается не позднее 8,5 часов после приема. В беременность препарат не назначают ввиду отсутствия сведений о его проницаемости в отношении барьерных функций плаценты. При лактации грудное вскармливание отменяют – лекарство проникает в грудное молоко и другие жидкости. При почечных заболеваниях прием возможен. Не назначают в детском возрасте до 6 лет. Пожилым людям прием лекарства показан под строгим контролем врача. При печеночных заболеваниях (функциональных нарушениях) препарат может содержаться в плазме крови в повышенной концентрации. При процедуре диализа сертралин остается в тканях, поскольку основные метаболические процессы с его приемом происходят в структуре клеток печени.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускают в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат содержит сертралин в форме гидрохлорида, вспомогательные компоненты (дигидрофосфат кальция, стеарат магния, красители).

Показания к применению

Лекарственное средство применяют при лечении депрессивных состояний, ОКР, ПТСР различного происхождения, а также панических расстройств.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

F43.1 ПТСР. F32 Депрессия выявленная впервые или вторично. F42 ОКР. F41.0 Пароксизмальная тревожность возникающая эпизодически. F41.2 Смешанные расстройства тревожного и депрессивного спектра.

Побочные эффекты

Прием лекарства может вызывать побочные эффекты, сопряженные с развитием нарушений сна – от сонливости до бессонницы, тремором, слабостью. Возможно изменение аппетита, появление сухости во рту, повышенное потоотделение, нарушения в работе ЖКТ, покраснение и зуд кожных покровов.

Противопоказания

Лекарственное средство с осторожностью применяют при наличии у пациентов врожденных расстройств неврологического характера, а также при выявленных маниях, физическом истощении, эпилепсии, нарушениях в работе печени и почек. Исключено употребление лекарства при приеме МАО ингибиторов, а также в течение двух недель после их употребления. При лечении с использованием триптофана или фенфлурамина необходимо обязательное исключение сертралина из перечня препаратов для комбинированной терапии. Не назначают детям младше 6 лет.

Применение при беременности

Рассмотрение возможностей по приему препаратов, содержащих сертралин, в период беременности производится индивидуально, с учетом всех рисков для плода. При отсутствии беременности рекомендуется побор средств контрацепции, позволяющей провести лечение не прерывая его. При назначении лекарства в период лактации грудное вскармливание прерывается.

Способ и особенности применения

Лекарственное средство рекомендуется к использованию при лечении ОКР и депрессий в начальном объеме для взрослых людей в размере 50 мг в сутки (25 мг при ПТСР), с однократным приемом в утренние или вечерние часы. Со второй недели приема объемы поступающего препарата постепенно увеличивают до максимальных значений (200 мг). Продолжительность терапевтического воздействия определяет врач, курс лечения обычно составляет 2-7 недель, при необходимости употребление лекарства назначается на более продолжительный срок. Детям в возрасте 6-12 лет на начальной стадии лечения назначают не более 25 мг сертралина в течение суток. Подросткам 12-17 лет вводится для первичного приема доза в 50 мг в сутки с последующим увеличением. Обязательно производится индивидуальный расчет с учетом массы тела пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

При употреблении в рамках комплексной терапии с другими АД следует учитывать возможное развитие состояний различной тяжести, представляющих серьезную опасность для организма пациента, при отсутствии терапии негативная симптоматика усиливается, может привести к летальному исходу. Менее выраженная симптоматика связана с развитием делирия, комы (при употреблении МАО ингибиторов). С осторожностью назначение производят при совместном употреблении сертралина и его производных со спиртосодержащими препаратами и лекарствами. Врачи не рекомендуют их сочетание ввиду высокого риска развития непереносимости, и связанной с не негативной симптоматики. При совместном употреблении лекарства в сочетании с препаратами, замедляющими свертываемость крови, следует контролировать показатели лабораторным путем, обеспечивая предотвращение возможного развития опасных для здоровья пациента состояний. Не рекомендовано совместное назначение с триптофаном, фенфлурамином. При совмещении с лечением препаратами лития возможно усиление тремора у больных. Назначение любых вариантов комбинированной терапии должно подвергаться тщательному врачебному контролю, с предварительным изучением анамнеза пациента.

Передозировка

Превышенная рекомендованная дозировка лекарственного препарата может вызывать развитие серотонинового синдрома – опасного для организма человека состояния, в котором происходит проявление множественных побочных эффектов. Зафиксированы случаи вызванных приемом Асентры явлений в виде расстройства в работе желудочно-кишечного тракта. Препарат способен провоцировать тошноту, вызывать рвоту, диарею. Характерны для состояния передозировки и такие проявления как сонливость, нарушения сердечного ритма, интенсивное потоотделение, нарушения мышечного тонуса и рефлексов. При моно назначении лекарства случаев тяжелой передозировки не зафиксировано. При комбинированном приеме с другими АД или спиртосодержащими средствами происходит токсическое поражение организма, способное повлечь за собой смерть пациента. Назначать прием следует с осторожностью, требуется тщательный врачебный контроль. Препарат не имеет специализированных антагонистов, которые можно применять при отравлениях, по мере необходимости проводится специфическое симптоматическое лечение. При угнетении деятельности систем и органов проводится медикаментозная терапия, позволяющая добиться их полного восстановления. При выявлении случаев отравления рекомендовано назначение активированного угля в терапевтической концентрации, без вызова рвоты (при ее отсутствии). При аспирации дыхательных путей проводится лечение, позволяющее очистить их от препятствующих дыханию частиц. Сертралин после приема распределяется на клеточном уровне по всему организму, в связи с чем попытки вывести его через диализ или переливание крови обычно не дают результатов.

Аналоги

В продаже представлены другие препараты со схожим составом и механизмом действия. Среди них врачи отмечают Симулотон, Алевал, Серлифт.

Условия продажи

Отпуск из аптечной сети возможен по назначению врача.

Условия хранения

Хранение Асентры в форме таблеток производится на протяжении 24 месяцев со дня выпуска. Лекарственный препарат следует хранить вдали от детей, при комнатной температуре.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Особенности применения антидепрессанта Асентра: инструкция, отзывы

Асентра – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Применяется в психиатрической практике для лечения депрессивных, панических и тревожных расстройств.

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Таблетка имеет овальную форму со скошенными краями, белого цвета. Дозировка 100, 200 мг. В одной пластинке содержится 7 таблеток, в упаковке четыре пластинки.

  • основное действующее вещество сертралин в дозировке 50, 100 мг;
  • к дополнительным веществам относится тальк, магний, целлюлоза, глюконат натрия.

Фармакологический профиль

Фармакологическое воздействие лекарственного средства направлено на:

  • улучшение эмоционального состояния больного;
  • устранение признаков апатии и тревоги;
  • купирование приступов раздражительности;
  • нормализацию структуры и длительности сна.

Главной причиной развития депрессии у человека является недостаточная выработка медиаторов серотонина веществом головного мозга.

Асентра обладает свойством к обратному захвату специфического медиатора с помощью тромбоцитов, это обеспечивает постоянное содержание серотонина в кровеносном русле.

Препарат не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему и не вызывает угнетения передачи импульсов по нервному волокну. Отличительной чертой является полное отсутствие эффекта привыкания. Положительный терапевтический эффект начинает проявляться спустя две недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект наблюдается по истечении 6 недель терапии.

При пероральном применении таблетированной формы препарата он полностью всасывается в тонком кишечнике, но максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается по истечении 6 -8 часов после приема.

Одновременный прием с продуктами питания способствует снижению биодоступности препарата на 30% от нормы. Для достижения равновесной концентрации медиатора серотонина в крови, лекарство принимается на протяжении двух недель.

Показания и противопоказания к применению

Асентра эффективна при следующих расстройствах:

Противопоказания к использованию лекарственного препарата подразделяются на абсолютные и относительные. Относительные противопоказания подразумевают осторожное использование медикамента под постоянным медицинским наблюдением.

К абсолютным противопоказаниям относятся:

  • эпилептическое расстройство, протекающее в нестабильной форме;
  • комплексное применение триптофана;
  • дети возрастом до 6 лет;
  • период вынашивания и кормления ребенка;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активным химическим веществам лекарственного препарата.

Инструкция по применению

Препарат применяется перорально в дозировке 50 мг 1 раз на протяжении суток до или после приема пищи.

В случае если терапевтический эффект отсутствует, то дозировка повышается до 200 мг в сутки.

Некоторые психиатры предпочитают назначать первоначальный прием препарата в дозе 25 мг в сутки на протяжении двух дней, с постепенным повышением дозировки.

При панических расстройствах начальная доза составляет 25 мг в сутки на протяжении недели, максимальная допустимая доза 50 мг в сутки.

Для детей и пожилых людей максимальная доза составляет 25 мг/сут.

Случаи передозировки и действия при ней

Признаки передозировки могут спровоцировать развитие серотонинового синдрома, который включает в себя:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • повышенную сонливость;
  • признаки поражения проводниковой системы;
  • возбуждение психомоторной сферы;
  • профузный понос;
  • клоническое судорожное сокращение верхних и нижних конечностей.

Неотложные мероприятия для оказания медицинской помощи:

  • восстановление проходимости верхних дыхательных путей;
  • проверка частоты и ритма сердечных сокращений с последующим мониторированием;
  • промывание желудка, затем принимаются энтеросорбенты.

От передозировки антидепрессантами специфического антидота, на сегодняшний день, разработано не было.

Побочные реакции

Побочные действия при приеме Асентра довольно обычное явление и отражаются на разных системах организма.

Со стороны пищеварительной системы:

  • полное отсутствие аппетита;
  • повышенная жажда;
  • диспепсические расстройства;
  • болевой синдром с локализацией в эпигастральной области;
  • острое нарушение функционирования печени;
  • холестаз;
  • воспаление поджелудочной железы.

Со стороны нервной регуляции:

  • быстрая утомляемость;
  • нарушение чувства ориентации в пространстве;
  • изменение чувствительности;
  • чувство онемения в конечностях;
  • общая психическая возбудимость;
  • усиление симптомов депрессии.

Со стороны урогенитальной системы:

  • нарушение эректильной функции;
  • задержка полового развития;
  • прогрессивное увеличение в размере молочной железы;
  • изменение регулярности менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются признаки поражения проводниковой системы сердца.

Помимо всех перечисленных побочных реакций, при проведении лабораторных анализов определяются значительные изменения гормонального фона. При неправильном использовании препарата токсическое влияние на органы и системы в значительной степени усиливается.

Особые указания

Для лиц, которые страдают недостаточностью функционирования печени или почек применение Асентры должно проводиться по строго индивидуальному плану.

Такая особенность связана с замедленной фильтрацией основного действующего вещества. Если больной длительно принимает какие – либо лекарственные препараты, то об этом обязательно должен знать лечащий доктор.

Применение медикамента Асентра во время беременности и кормления грудью строго противопоказано, виду того, что препарат оказывает ярко выраженное токсическое влияние на рост и развитие ребенка.

Женщинам в репродуктивном возрасте рекомендуют комплексное применение антидепрессанта с гормональными контрацептивами для профилактики не желаемой беременности на время приема лекарственного средства.

Особенностью данного препарата является то, что он не имеет угнетающего влияния на сознание человека, на трудоспособность и способность управлять транспортными средствами также влияния не оказывает.

При комбинированном консервативном лечении психотропными препаратами и антидепрессантами трудоспособность снижается.

Лекарственная совместимость

Сочетанное использование лекарственных препаратов может приводить к развитию побочных эффектов, которые оказывают неблагоприятное воздействие на здоровье человека:

  • комплексное применение Асентры с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на нервную систему, вызывает возникновение миоклонуса, общей скованности мышечного скелета, патологическое изменение психического состояния;
  • совместное применение с антикоагулянтами непрямого механизма действия провоцирует увеличение показателей протромбинового индекса;
  • взаимодействие Асентры с Циметидином, Дезипрамином и Фенфлурамином вызывает резкое повышение их нормальной концентрации в плазме крови и повышает их терапевтический эффект.

Есть мнение

Отзывы врачей и пациентов, принимающих медикамент Асентра, указывают на то, что лекарство эффективно и безопасно в рекомендуемых дозировках.

Уже на протяжении многих лет страдаю периодическими приступами депрессии. Мой лечащий доктор порекомендовал принимать антидепрессант Асентра.

Эффект почувствовала буквально на второй день терапии, настроение улучшилось, тревожность и усталость прошли.

Галина, 47 лет

Успешно использую в своей клинической практике Асентру для купирования симптомов тревоги, паники и депрессии. За время назначения побочные эффекты проявлялись периодически, но быстро проходили самостоятельно. Симптомов передозировки отмечено не было.

Елена Степановна, доктор психиатр, стаж 10 лет

Покупка и аналоги

Цена таблеток Асентра, покрытых защитной пищевой оболочкой, в дозировке 50 мг и количестве 28 штук стартует от 636 руб, к покупке также доступны аналоги:

Читайте также:  Активин – инструкция по применению, цена, отзывы

  • Золофт;
  • Серлифт;
  • Торин;
  • Сералин;
  • Депрефолт;
  • Адьювин;
  • Стимулотон;
  • Эмотон;
  • Мисол;
  • Серената.

Хранится препарат на протяжении пяти лет с момента производства. Рекомендовано хранить лекарственное средство в прохладном и темном месте при температуре в пределах 25 градусов.

Асентра – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое (патентованное) название:

Международное (непатентованное) название:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

ЯДРО:
Активное вещество: 50 мг 100 мг
Сертралина гидрохлорид (соответствует
50 мг или 100 мг сертралина)		 55,95 мг 111,90 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция фосфат двухосновной 60,00 мг 120,00 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 65,55 мг 131,10 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия 15,00 мг 30,00 мг
Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,50 мг 15,00 мг
Тальк 4,00 мг 8,00 мг
Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг
ОБОЛОЧКА:
Опадрай 03Н28758* 7,50 мг 15,00 мг

*Опадрай 03Н28758: готовая для использования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька и пропиленгликоля.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06AB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Сертралин – специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК – или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25 %, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98 %. Объем распределения >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2 % сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.

Показания к применению

– депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), в том числе сопровождающиеся чувством тревоги);
– обсессивно – компульсивные расстройства (ОКР);
– панические расстройства;
– посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
– совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминооксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
– совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
– нестабильная эпилепсия;
– детский возраст до 6 лет;
– беременность и период лактации.

С осторожностью: неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, дети старше 6 лет.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Депрессии и ОКР
Взрослые
Начальная доза составляет 50 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Панические расстройства ПТСР
Начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в день, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Дети
Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг один раз в день.
Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг /сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между введениями.
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо и/или либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение «сдавливания грудной клетки».
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, «приливы» крови к лицу.
При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром – тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение симптоматическое: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка.
Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие ИМАО с обратимым типом действия – селегелин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ угнетающих центральную нервную систему требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина – при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1А2.
Литий: фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5 % наблюдений.
Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.