Ксолар
Показания к применению
– лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше;
– лечение хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, у пациентов 12 лет и старше.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения
«Чем лечить кашель?» — спрашиваем мы у врача. И нам назначают лекарства в виде таблеток, растворов, сиропов от кашля. Но не всегда дают дополнительные рекомендации, выполнение которых позволит вылечить кашель более эффективно. Подробнее.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: больные с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов.
При применении препарата, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Поэтому перед введением препарата необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и ЛС, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными. Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с повышенным риском развития гельминтных инфекций (особенно на территориях эндемичных по гельминтным заболеваниям). Если лечение препаратом гельминтоза неэффективно, рекомендуется временно прекратить терапию препаратом.
Содержание сахарозы в препарате не оказывает клинически значимое влияние на уровень глюкозы в сыворотке крови больных сахарным диабетом, поэтому коррекция дозы препарата и гипогликемических препаратов не требуется.
Как применять: дозировка и курс лечения
Препарат вводят только подкожно! Не следует применять препарат внтуримышечно или внтуривенно.
Дозу омализумаба и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей, рекомендуемая доза составляет от 75 до 600 мг 1 раз в 2 или 4 нед.
Не следует назначать применение препарата пациентам, у которых исходный уровень IgE или масса тела находятся вне диапазона значений, указанных в таблице по дозированию.
Расчет объема препарата для каждой дозы:
При разведении одного флакона препарата получается 1,2 мл раствора для п/к введения.
Для дозы 75 мг: одна инъекция – 0,6 мл раствора.
Для дозы 150 мг: одна инъекция – 1,2 мл раствора.
Для дозы 225 мг: первая инъекция – 1,2 мл раствора; вторая инъекция – 0,6 мл раствора.
Для дозы 300 мг: две инъекции по 1,2 мл раствора каждая.
Для дозы 375 мг: первая и вторая инъекции по 1,2 мл раствора каждая; третья инъекция – 0,6 мл раствора.
Для дозы 450 мг: три инъекции по 1,2 мл раствора каждая.
Для дозы 525 мг: первая, вторая и третья инъекции по 1,2 мл раствора каждая; четвертая инъекция – 0,6 мл раствора.
Для дозы 600 мг: четыре инъекции по 1,2 мл раствора каждая.
Продолжительность лечения, мониторинг и коррекция дозы
Дозы препарата следует корректировать при значительных изменениях массы тела
При применении препарата в течение первых 16 нед в ходе клинических исследований наблюдалось уменьшение частоты развития обострений бронхиальной астмы, снижение числа случаев применения неотложной терапии, а также улучшение симптомов заболевания. Оценку эффективности терапии следует проводить по крайней мере через 12 нед лечения препаратом.
Препарат предназначен для длительной терапии. Отмена препарата, как правило, приводит к возврату повышенного уровня свободного IgE и развитию соответствующих симптомов.
Общий уровень IgE возрастает в ходе лечения препаратом и остается повышенным в течение 1 года после прекращения терапии. Таким образом, уровень IgE при повторном определении на фоне терапии препаратом не может служить ориентиром для подбора дозы препарата. Чтобы установить дозу препарата после прерывания лечения на период менее 1 года, следует ориентироваться на концентрацию IgE в сыворотке крови, установленную до введения начальной дозы препарата. Если лечение препаратом прерывалось на 1 год или более, то для установления дозы препарата следует определить общую концентрацию IgE в сыворотке крови повторно.
Рекомендуемая доза составляет 300 мг каждые 4 нед в виде п/к инъекции.
Рекомендуется периодическая оценка лечащим врачом необходимости продолжения лечения.
Опыт длительного применения препарата в клинических исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей ограничен.
Дети и подростки:
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с атопической бронхиальной астмой в возрасте до 6 лет и у пациентов с хронической идиопатической крапивницей в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Пациенты пожилого возраста:
Имеется ограниченный опыт применения у пациентов старше 65 лет. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов этого возраста, нет.
Правила приготовления и введения раствора.
При приготовлении раствора для п/к введения препарата следовать приведенным ниже инструкциям:
– с помощью шприца с иглой 18-го калибра из ампулы набрать 1,4 мл воды для инъекций для приготовления раствора;
– установив флакон с препаратом вертикально, его проколоть иглой в соответствии с правилами асептики и ввести воду для инъекций непосредственно в сухое вещество препарата;
– сохраняя флакон в вертикальном положении, для равномерного пропитывания сухого вещества водой для инъекций флакон осторожно вращать (не встряхивая) в течение 1 мин;
– для полного растворения сухого вещества может потребоваться более 20 мин. Для облегчения растворения в течение этого времени флакон вращать в течение 5-10 с приблизительно каждые 5 мин, до полного растворения всех твердых частиц. Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит;
– после извлечения иглы перевернуть флакон на 15 с, для того чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке;
– используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон;
– поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набрать раствор в шприц;
– перед удалением иглы, вытянуть поршень полностью назад, до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона;
– заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения;
– выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора, для того чтобы получить требуемую дозу (объемом 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.
Не следует смешивать раствор с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.
Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции препарата может составить 5-10 с.
Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.
Раствор препарата следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальные консерванты.
В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и 4 ч при 30 °C.
Неиспользованные остатки препарата и отходы от его упаковки уничтожаются общепринятым способом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами – иммунодепрессивное.
Побочные действия
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто – фарингит; редко – гельминтные инфекции.
Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции и другие аллергические состояния, включая ангионевротический отек, возникновение антител к омализумабу.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель, аллергический бронхоспазм; редко – отек гортани.
Со стороны ЖКТ: нечасто – тошнота, диарея, диспептические явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны сосудов: нечасто – постуральная гипотензия, приливы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – реакции в месте введения инъекции, такие как боль, эритема, зуд, отечность; нечасто – увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.
На фоне терапии омализумабом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления (отдельные сообщения):
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и анафилактоидные реакции (отмечались как при первом, так и при повторном применениях препарата; в большинстве случаев в течение 2 ч после п/к инъекции, у некоторых больных – спустя более 2 ч после введения препарата), сывороточная болезнь.
Со стороны крови и лимфатической системы: тяжелая идиопатическая тромбоцитопения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: аллергический гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, припухлость суставов.
В клинических исследованиях у детей 6-12 лет были отмечены следующие нежелательные явления при применении препарата.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто – боль в верхнем отделе живота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышение температуры тела.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, в т.ч. вирусной этиологии, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – артралгия, миалгия, боль в конечностях, костно-мышечная боль.
Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головная боль в области придаточных пазух носа.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышение температуры тела, реакции в месте введения инъекции, такие как отечность, эритема, боль, гематома, зуд, кровотечение, крапивница.
У детей 6-12 лет случаев развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших омализумаб, зарегистрировано не было.
Тромбоэмболические осложнения (ТЭО).
Изменение количества тромбоцитов крови
При применении препарата в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального содержания, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением гемоглобина.
В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.
Данные других лабораторных исследований: значимых изменений лабораторных показателей в ходе клинических исследований применения препарата не выявлено.
О случаях передозировки до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза до настоящего времени не определена. При введении препарата пациентам в течение 20 нед наивысшей кумулятивной дозы препарата (44000 мг) не отмечалось развитие каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.
Особые указания
При применении препарата так же, как при применении всех гуманизированных моноклональных антител – производных рекомбинантной ДНК, в редких случаях возможно образование антител к омализумабу.
Не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса.
У пациентов с другими аллергическими заболеваниями, кроме бронхиальной астмы, безопасность и эффективность препарата не установлены.
Не изучалось применение препарата у пациентов с синдромом повышенного содержания IgЕ, аллергическим бронхолегочным аспергиллезом, для профилактики анафилактических реакций, при атопическом дерматите, аллергическом рините или при пищевой аллергии.
У пациентов, принимающих гуманизированные моноклональные антитела, в т.ч. омализумаб, редко наблюдалось развитие сывороточной болезни и подобных ей состояний, являющихся отсроченным проявлением аллергических реакций 3-го типа. Проявление этих состояний обычно наступало на 1-5-й день после первой или последующих инъекций, а также при длительной терапии. Симптомы, относящиеся к сывороточной болезни, включают в себя: артрит/артралгию, сыпь (крапивница или другие формы), лихорадку и лимфоаденопатию.
Антигистаминные препараты и кортикостероиды могут быть использованы как в качестве профилактики, так и для лечения данной патологии. Пациенты должны быть предупреждены о возможности появления указанных симптомов и необходимости сообщения о всех случаях их развития.
После начала лечения препаратом не рекомендуется резко отменять системные или ингаляционные ГКС. Дозу применяемых одновременно с данным препаратом ГКС снижают постепенно под наблюдением врача.
Влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают головокружение, повышенная утомляемость, синкопальные состояния или сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Применение при беременности и лактации
Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через гематоплацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, поэтому омализумаб не следует применять в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Влияние на фертильность
Отсутствуют данные о влиянии омализумаба на фертильность у человека. Исследования продемонстрировали отсутствие нарушения мужской и женской фертильности у животных при применении многократных доз, превышающих 75 мг/кг.
Взаимодействие
Не смешивать раствор препарата с др. ЛС (за исключением воды для инъекций).
Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, данный препарат обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Специальных исследований по взаимодействию с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось.
Взаимодействие препарата с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы, маловероятно.
В клинических исследованиях широко применяли лечение омализумабом в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными β-агонистами короткого и длительного действия, антагонистами лейкотриенов, теофиллином и пероральными антигистаминными средствами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения препарата.
В настоящее время данные по применению препарата в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.
В клинических исследованиях применяли лечение в комбинации с антигистаминными средствами (блокаторами Н1- и H2-гистаминовых рецепторов), антагонистами ЛТ-рецепторов. Не выявлено влияние вышеуказанных препаратов на профиль безопасности препарата. В результате популяционного фармакокинетического анализа также не выявлено влияние блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и антагонистов ЛТ-рецепторов на фармакокинетику омализумаба. Применение препарата в комбинации с иммунодепрессивными средствами не изучалось.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать.
Срок годности
Лиофилизат – 4 года.
Растворитель – 5 лет.
Дата истечения срока годности комплекта определяется по более ранней дате истечения срока годности компонента, входящего в комплект. Препарат не следует применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ксолар
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
КСОЛАР
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Ксолар представляет собой гуманизированные моноклональные антитела, полученные на основе рекомбинантной ДНК.
Омализумаб представляет собой IgG1 κ-антитело, содержащее человеческую структурную основу с определяющими комплементарность участками мышиного антитела, связывающими IgE.
Пациенты с атопической бронхиальной астмой
Омализумаб связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным FcεRI-рецептором, таким образом происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций.
При лечении препаратом у пациентов с атопической бронхиальной астмой отмечается заметное уменьшение количества FcεRI-рецепторов на поверхности базофилов.
В клинических исследованиях у пациентов с бронхиальной астмой содержание свободного IgE в сыворотке дозозависимо уменьшалось в течение 1 ч после введения первой дозы препарата Ксолар и поддерживалось на достигнутом уровне в периоды между введениями последующих доз. При применении в рекомендуемых дозах среднее уменьшение свободного IgE в сыворотке составляло более 96%. Общий уровень IgE (связанного и несвязанного) в сыворотке крови повышался после первой дозы вследствие образования комплекса омализумаб — IgE, характеризующегося более медленной скоростью выведения по сравнению со свободным IgE. На 16-й нед после введения первой дозы препарата средний уровень общего IgE в сыворотке был в 5 раз выше по сравнению с таковым до лечения. После отмены препарата Ксолар обусловленное его действием увеличение общего IgE и уменьшение свободного IgE были обратимыми. После полного выведения препарата из организма не наблюдалось увеличение концентрации IgE в сыворотке крови. Содержание общего IgE оставалось повышенным в течение 1 года после отмены препарата Ксолар.
При применении препарата Ксолар у пациентов со среднетяжелой и тяжелой атопической бронхиальной астмой отмечалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы (определяемых как ухудшение течения бронхиальной астмы, требующее применения системных ГКС или удвоения исходной дозы ингаляционных ГКС) и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.
При применении препарата Ксолар в течение 16 нед на фоне постепенного уменьшения дозы ингаляционных или пероральных ГКС также наблюдалось достоверное уменьшение частоты обострений бронхиальной астмы и снижение потребности в ингаляционных ГКС по сравнению с плацебо.
У пациентов с бронхиальной астмой и круглогодичным аллергическим ринитом, получавших терапию ГКС, при применении омализумаба в течение 28 нед отмечалось снижение выраженности симптомов бронхиальной астмы и круглогодичного аллергического ринита, а также улучшение параметров легочной функции.
Фармакокинетика
Всасывание. После п/к введения больным с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность омализумаба составляет в среднем 62%. При применении в дозах более 0,5 мг/кг фармакокинетика омализумаба имеет линейный характер.
Распределение. In vitro омализумаб с IgE образует комплекс определенного размера. In vitro или in vivo не наблюдалось образование преципитирующих комплексов и комплексов, молекулярный вес которых превышал 1 млн Да.
В экспериментальных исследованиях не выявлено специфическое накопление омализумаба в каких-либо органах и тканях.
Выведение. Клиренс омализумаба включает как собственно клиренс IgG, так и клиренс путем специфического связывания и образования комплексов с лигандом-мишенью — свободным IgЕ сыворотки крови.
Печеночная элиминация IgG включает деградацию в ретикулоэндотелиальной системе печени и эндотелиальных клетках печени. Интактный IgG также выводится с желчью.
Пациенты с атопической бронхиальной астмой
У пациентов с бронхиальной астмой T1/2 омализумаба из сыворотки составлял в среднем 26 дней, кажущийся клиренс в среднем составлял (2,4±1,1) мл/кг/сут. Кроме того, при увеличении массы тела вдвое отмечалось приблизительно двукратное увеличение кажущегося клиренса.
Пациенты с хронической идиопатической крапивницей
На основании популяционной фармакокинетической модели у пациентов с хронической идиопатической крапивницей T1/2 омализумаба из сыворотки крови при равновесной концентрации составлял в среднем 24 дня, кажущийся клиренс при равновесной концентрации в среднем составлял 240 мл/сут (что соответствует 3 мл/кг/сут для пациента с массой тела 80 кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях (возраст, расовая/этническая принадлежность, пол, масса тела, индекс массы тела, исходное содержание IgE, аутоиммунные антитела к FcεRI-рецептору, одновременное применение ЛС)
Пациенты с атопической бронхиальной астмой. У пациентов с атопической бронхиальной астмой после п/к введения препарата кажущийся Vd омализумаба составлял (78±32) мл/кг.
Пациенты с хронической идиопатической крапивницей. На основании популяционной фармакокинетической модели было показано, что распределение омализумаба у пациентов с хронической идиопатической крапивницей было сходно с таковым у пациентов с атопической бронхиальной астмой.
Нарушения функции почек и печени
Фармакокинетические и формакодинамические параметры омализумаба у пациентов с атопической бронхиальной астмой или хронической индиопатической крапивницей и нарушениями функции почек или печени не изучались.
Так как метаболизм препарата осуществляется преимущественно ретикулоэндотелиальной системой, то нарушение функции печени почек не оказывает на него влияние. Несмотря на то что коррекция дозы омализумаба не требуется, препарат следует применять с осторожностью у данной категории больных.
Показания к применению
Препарат Ксолар применяется в лечении персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 6 лет и старше; лечении хронической идиопатической крапивницы, резистентной к терапии блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, у пациентов 12 лет и старше.
Способ применения
Когда препарат полностью растворился, в растворе не должно быть видимых гелеподобных частиц. Допустимо наличие небольших пузырьков или пены по стенкам флакона. Полученный раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, бесцветным или светло-желтоватого цвета. При наличии в растворе инородных частиц препарат применению не подлежит;
– после извлечения иглы перевернуть флакон на 15 с, для того чтобы дать возможность раствору перетечь по направлению к пробке;
– используя новый шприц емкостью 3 см3, оснащенный иглой 18-го калибра с широким просветом, ввести иглу в перевернутый флакон;
– поместить конец иглы в самое основание раствора в пробке флакона и набрать раствор в шприц;
– перед удалением иглы, вытянуть поршень полностью назад, до конца цилиндра шприца, чтобы удалить весь раствор из перевернутого флакона;
– заменить иглу 18-го калибра на иглу 25-го калибра для п/к введения;
– выпустить воздух, крупные пузыри и избыток раствора, для того чтобы получить требуемую дозу (объемом 1,2 мл). Тонкий слой небольших пузырьков может оставаться сверху раствора в шприце.
Препарат Ксолар не следует смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.
Так как раствор обладает определенной вязкостью, продолжительность инъекции может составить 5–10 с.
Инъекции проводят п/к в область дельтовидной мышцы или переднелатеральную область бедра, избегая области высыпаний при крапивнице.
Раствор следует использовать сразу после приготовления, поскольку препарат не содержит антибактериальные консерванты.
В случае необходимости допускается хранение раствора в течение 8 ч при температуре от 2 до 8 °C и 4 ч при 30 °C.
Неиспользованные остатки препарата и отходы упаковки уничтожаются общепринятым способом.
Ксолар
Инструкция по применению
Немного фактов
Атопическая бронхиальная астма — распространенный недуг, в основе которого лежит хроническое неинфекционное воспаление, протекающее в нижних дыхательных путях. К факторам возникновения астмы относят наследственную предрасположенность, дефекты в работе эндокринной и иммунной систем, которые приводят к повышенной реактивности бронхов и развитию приступов удушья в ответ на внешние раздражители. К ним относят различные аллергены (бытовая и дорожная пыль, пыльца растений, пищевые продукты), изменение погодных условий, физические и химические факторы, а также психоэмоциональное перенапряжение и большие физические нагрузки.
Ведением пациентов с астмой занимаются врачи аллергологи и пульмонологи. Лечение состоит из базисной терапии, направленной на снижение уровня воспалительного процесса и симптоматических средств, применяющихся для быстрого устранения приступов. Препараты от БА представлены таблетированными, инъекционными формами, а также аэрозолям для ингаляций. Ступенчатая терапия хронической патологии включает в себя бета2-агонисты, местные и системные глюкокортикостероиды, холинолитики, лейкотриены. Новыми, современными лекарствами являются системные моноклональные антитела, к которым относится Ксолар. Подобные иммуносупрессивные препараты успешно прошли ряд масштабных исследований и используются для лечения астмы, устойчивой к базисной терапии.
Клиникофармакологическая группа
Иммунодепрессанты. Прочие системные лекарственные средства, применяемые при заболеваниях дыхательных путей и сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. В международной практике используется название Омализумаб, но также распространено торговое наименование – Ксолар.
Форма выпуска медпрепарата
Лиофилизированный порошок во флаконах, используемый для изготовления инъекционного раствора (предназначен для введения под кожу).
Состав медикаментозного средства
В одном флаконе Ксолара содержится 150 миллиграмм активного вещества Омализумаба. К неактивным дополнительным компонентам относятся: сукроза (108 миллиграммов), L-гистидин и моногидрат L-гистидина гидрохлорида (1,3 и 2,1 миллиграммов соответственно), полисорбат-20 (0,4 миллиграммов). В качестве основы для растворения используется специальная вода для инъекций.
Показания к применению
Иммунодепрессант Ксолар используется в составе комплексной терапии при следующих тяжелых патологиях:
Иммунобиологические эффекты
Омализумаб является IgG1-антителом природного происхождения, способным угнетать процесс связывания иммуноглобулина класса Е со специфическими рецепторами, которые расположены на мембранах базофилов, а также на тучных клетках. Вследствие этого происходит снижение выброса медиаторов аллергического ответа, уменьшается воспаление на стенках бронхов. Во время терапии Омализумабом у больных атопической формой БА регистрируется снижение числа рецепторов на поверхности базофильных гранулоцитов. При крапивнице в хронической форме, терапия приводит к снижению концентрации свободного IgE, что провоцирует подавление активности клеток, принимающих участие в неспецифической воспалительной реакции и последующее снижение выраженности клинических проявлений крапивницы. При всасывании Ксолара из подкожной клетчатки, абсолютная биологическая доступность его действующего компонента составляет в среднем 62%. Процесс всасывания происходит медленными темпами, наибольшая концентрация Омализумаба в плазме крови пациентов регистрируется на 7-8 сутки. Элиминация активного вещества медикамента происходит путем деградации в эндотелиальных клетках печени. Период полувыведения из организма при использовании в установленных (терапевтических) дозах занимает около 24-26 дней.
Противопоказания
Инструкция по применению медпрепарата Ксолар содержит в себе список состояний, при которых использовать его противопоказано:
Дозировка
Необходимая дозировка рассчитывается лечащим врачом на основании таких исходных данных как масса тела пациента, выраженная в килограммах, а также уровень иммуноглобулина класса Е, определенный в плазме крови. В зависимости от этих расчетных данных, разовая доза лекарственного средства колеблется в пределах от 75 до 600 миллиграммов 1 раз в 14 дней или 4 недели.
Введение медпрепарата
Вводится лекарство строго подкожно. Внутривенные и внутримышечные инъекции Омализумаба запрещены!
Чтобы правильно приготовить раствор для инъекций, необходимо соблюдать следующие правила:
Нежелательные реакции
Во процессе применения иммунодепрессанта Ксолар возможны проявления следующих побочных эффектов:
Взаимодействие с иными фармпрепаратами
Специализированных исследований на тему влияния препарата на организм пациента в комбинации с другими лекарствами, включая вакцины и сыворотки, не проводилось. Учитывая фармакологический механизм влияния средства, взаимодействие Омализумаба с другими препаратами, используемыми в составе комплексной терапии бронхиальной астмы и крапивницы, маловероятно. Аэрозольные формы глюкокортикостероидов, бета2-агонистов короткого и пролонгированного влияния, лейкотриены и антигистаминные средства не воздействуют на свойства препарата и его переносимость пациентами.
Назначение во время беременности и лактации
Исследования не подтвердили фактор негативного воздействия препарата на нормальный ход протекания беременности и родов. Активный компонент фармсредсва — Омализумаб, не обладает эмбриотоксическими и тератогенными эффектами, поэтому может назначаться во время вынашивания, но только при наличии строгих показаний к использованию. Учитывая возможность проникновения составляющих лекарства Ксолар в молоко, на фоне лечения данным лекарственным средством, рекомендуется остановить кормление малыша грудью и перевести его на адаптированные искусственные смеси.
Признаки передозировки
Информации о случаях превышения дозировки препарата не поступало.
Транспортировка и хранение
Препарат должен храниться в заводской упаковке (включающей в себя флаконы с лиофилизатом активного компонента и растворитель, а также инструкцию) в закрытом от детей, источников тепла и света месте. Оптимальная температура воздуха от 2-8 градусов.
Сроки годности
При соблюдении правил хранения, Ксолар пригоден к использованию на протяжении 4 лет.
Условия отпуска
Лекарственное средство доступно в аптечной сети по рецепту от лечащего врача.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
Ксолар (омализумаб): инструкция по применению, цена и где купить
Иммунотерапия бронхиальной астмы и других аллергических заболеваний стала возможной благодаря последним исследованиям патогенетических изменений, происходящих в организме. Разработка и появление в арсенале современных врачей медикамента Ксолар на основе моноклональных антител к иммуноглобулину типа Е — первый и успешный шаг в области иммунотерапии аллергии.
По данным крупного исследования, у 72% с тяжелой формой бронхиальной астмы не удалось достичь постоянного контроля над заболеванием даже на фоне комбинированной терапии с применением больших доз кортикостероидов.
Аналогичный результаты были получены при обследовании подростков, страдающих от бронхиальной астмы. Почти 62% больных требовалось постоянное одновременное применение по меньшей мере трех противоастматических лекарственных средств.
Краткая информация о производителе
Выпускает препарат Ксолар (Xolair) транснациональная фармацевтическая корпорация Novartis с центральным офисом в Швейцарии. Корпорация была образована в 1996 году в результате слияния других производителей медикаментов (Ciba — Geigy и Sandoz). Со временем в состав Novartis вошел крупнейшая немецкая компания Hexal AG, специализирующаяся на выпуске высококачественных дженериков. Одним из подразделений Novartis является фирма Alcon, занимающаяся производством контактных линз и офтальмологических приборов.
Описание инструкции по применению медикамента
Действующее вещество лекарственного средства Ксолар взаимодействует со свободным иммуноглобулином Е, что приводит к уменьшению концентрации IgE почти на 100%. Уже спустя 12 недель терапии уровень свободного гистамина снижался практически до физиологических параметров.
Применение Ксолара приносит положительный результат вне зависимости от тяжести течения и стадии развития заболевания. У всех пациентов отмечали снижение концентрации эозинофилов в отделяемой из респираторного тракта мокроте слизистого эпителия полости носа.
Перед тем как начинать терапевтический курс, который индивидуально составляет для каждого больного врач, нужно ознакомиться с положениями аннотации к медикаменту. Соблюдение рекомендаций инструкции по применению поможет повысить результат лечения в целом.
Форма выпуска
Выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора (дополнительно каждая упаковка комплектуется флаконом со стерильной водой для инъекций).
Состав
Активное вещество — омализумаб в дозе 75 мг или 150 мг в одном флаконе (125 мг/мл), объем готового раствора — 0,6 и 1,2 мл соответственно.
Фармакологическая группа
Препарат моноклональных антител (гуманизированное, синтезированное с применением технологии рекомбинантных ДНК), предназначенных для иммунотерапии аллергических заболеваний.
Механизм действия
Ведущую роль в патогенезе большинства аллергических заболеваний принадлежит IgE, который связывается со специфическим рецепторами тучных клеток и базофилов. Такое взаимодействие служит толчком к цепи биохимический реакций с участием гистамина и других медиаторов.
Омализумаб по структуре является специфическим антителом к Fc-фрагменту иммуноглобулина Е. Препарат угнетает взаимодействие IgE с рецепторами тучных клеток и базофилов. При этом омализумаб не контактирует с IgE, находящимся в связанном состоянии, что предупреждает развитие анафилактического шока.
Параметры фармакокинетики
После введения омализумаб быстро распространяется по тканям, достигая клеток — мишеней. Биодоступность находится в пределах 60 — 65%, но пиковые концентрации отмечают спустя 6 — 8 дней после инъекции. Метаболизм происходит в печени.
Краткая информация о действующем веществе
Омализумаб — сложное генное соединение, полученное в результате комбинации антител человека (на 95%) и млекопитающих (5%). В результате средство обладает избирательным действием в отношении иммуноглобулинов типа Е. Помимо основного механизма действия, блокирует аллергическую воспалительную реакцию, препятствуя связи IgE c В-лимфоцитами. Код по АТХ — R03DX05.
Перечень показаний к использованию
Применяется при резистентной форме бронхиальной астмы больным старше 12 лет (также и в составе комбинированной терапии).
Назначение медикамента целесообразно при:
- отсутствии результата от использования кортикостероидов;
- угнетении дыхательной функции;
- ухудшении функций нижнего отдела респираторного тракта.
Омализумаб показан при аллергической крапивнице, устойчивой к стандартным протоколам терапии с применением антигистаминов.
Противопоказания к терапевтическому курсу
Ксолар противопоказан при аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата. Осторожно лекарство прописывают пациентам с тяжелыми патологиями печени и почек, аутоиммунными заболеваниями. Не используют при беременности и лактации.
Особенности применения и режим дозирования
Дозировку медикамента рассчитывают индивидуально для отдельного больного исходя из двух параметров — массы тела и уровня иммуноглобулина типа Е (прилагается таблица соотношения показателей и необходимой дозировки). На один курс может потребоваться от 0,075 до 0,6 г омализумаба.
По мнению специалистов, эффективность применения Ксолара уменьшается при концентрации IgE ниже 76 МЕ/мл у взрослых и подростков старше 12 лет и 200 МЕ/мл у детей 6 — 12 лет. Лекарство назначается для подкожного введения. Внутримышечные или внутривенные инъекции противопоказаны. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,6 г раз в 14 дней.
При хронической идиопатической крапивнице медикамент назначают независимо от уровня IgE и массы тела в дозе 150 — 300 мг один раз в 4 недели.
Возможные нежелательные реакции
Во время лечения вероятны:
- головная боль;
- отек, дискомфорт и покраснение в месте укола;
- поражения верхнего отдела респираторного тракта;
- головокружение;
- сонливость;
- тошнота, расстройства стула;
- увеличение массы тела;
- алопеция;
- боли в области живота;
- боли в мышцах и суставах.
Фиксировались случаи лихорадки у больных через несколько часов после инъекции. При атеросклерозе и нарушениях свертывания крови возможно развитие тромбоза.
Возможность сочетания с другими лекарствами
Ксолар может снижать эффективность антигельминтных медикаментов. Взаимодействие с другими группами лекарственных средств не изучалось.
Совместимость с алкоголем
Нежелательно из-за усиления симптоматики основного заболевания.
Особые указания
Подкожное введение препарата занимает 5 — 10 секунд. Если доза превышает 150 мг, уколы делают в разные участки тела (плечо, наружная поверхность бедра, живот). Для разведения лиофилизата используют только растворитель. Смешивать медикамент в одном шприце с другими лекарствами противопоказано. Ксолар не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и бронхоспазма.
Передозировка
Как в ходе клинических исследований, так и при практическом применении препарата случаев передозировки не зарегистрировано.
Условия хранения
В холодильнике при температуре 2 — 8°С.
Срок годности
Указан на упаковке и флаконах с лиофилизатом и растворителем.
Прекращение терапии
Ксолар предназначен для длительного применения. Эффективность лечения следует оценивать не раньше, чем через 12 — 16 недель использования средства. Если клинический результат отсутствует, принимают решение о прекращении терапии. Действие Ксолара носит обратимый характер, и симптомы заболевания нередко возвращаются в течение года после отмены приема.
Аналоги
Аналогов Ксолара на современном фармацевтическом рынке нет.
Цены и где купить
Ксолар зарегистрирован на территории Российской Федерации, но на практике лекарство есть в продаже только в единичных аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и некоторых других городов. Дефицит препарата обусловлен высокой стоимостью и ограниченными поставками. Поэтому многие пациенты не получают лечение даже при наличии финансовой возможности.
Интернет — аптеки предлагают доставку Ксолара под заказ из Европы в течение нескольких дней. С учетом транспортных расходов привезенное из Германии средство стоит примерно 570 евро за один флакон.
Отзывы врачей
Оксана Владимировна Вилкулова, аллерголог
Иммунотерапия — новое и перспективное направление медицины, позволяющее контролировать развитие множества заболеваний. Ксолар — идеальное решение для пациентов, страдающих от бронхиальной астмы и других крайне тяжелых аллергических патологий. По сравнению со стероидами, препарат безопасен, отлично переносится и по эффективности значительно превосходит существующие схемы терапии.
Отзывы покупателей
Вячеслав, 39 лет
Дочка с детства страдала от астмы, дозы лекарств увеличивались, а эффекта практически не было. Уже несколько месяцев колем Ксолар. Результат увидели не сразу, но вскоре приступы полностью прекратились. И на удивление, не было никаких побочных реакций.
Как не купить подделку
Качество продающихся в России препаратов оставляет желать лучшего, часто на прилавки аптек попадают неэффективные фальсификаты. При заказе через проверенных надежных посредников предоставляются чеки из европейской аптеки и необходимые сертификаты. Это исключает вероятность приобретения подделки.
Результаты клинических испытаний
Многочисленные исследования, проведенные с участием пациентов старше 12 лет, продемонстрировали впечатляющие результаты. На 26% снизилась частота клинически значимых обострений, на 50% — выраженность симптоматики заболевания. Почти 48% больных реже обращались к врачу за внеплановой медицинской помощью. Использование медикамента позволил снизить дозировку кортикостероидов.
Лекарство показано больным со значительным риском фатального течения бронхиальной астмы. Ежегодное число обострений у людей с таким диагнозом снизилось на 38%. Во всех испытаниях было продемонстрировано существенное улучшение качества жизни.
Изначально в аннотации к Ксолару указывались возрастные ограничения к назначению лекарства (12 лет). Но в 2001 году были проведены первые клинические исследования с участием детей с бронхиальной астмой 6 — 11 лет. После 4 месяцев лечения дозу глюкокортикостероидов удалось снизить до минимума, также отметили уменьшение уровня IgE на 95 — 99%. При этом частота побочных реакций не отличалась от группы плацебо.
Спустя 13 месяцев применения Ксолара 81% пациентов не нуждались в приеме других противоастматических препаратов, включая стероиды. Уровень и выраженность нежелательных эффектов не изменились. Не фиксировались случаи анафилактических и иммуногенных реакций. У половины больных обострения не было ни разу за весь курс использования Ксолара.
В другом клиническом исследовании участвовало 536 пациентов с сезонным аллергическим ринитом и гиперчувствительностью к пыльце различных растений. Омализумаб применяли на протяжении 12 недель (терапию начинали за 14 дней до начала сезона цветения). В результате отметили отсутствие симптомов заболевания и снижение уровня эозинофилов в крови и на поверхности слизистой носовой полости. Аналогичные данные продемонстрировали клинические испытания с участием пациентов с круглогодичным ринитом.
Опубликованы результаты исследований относительно применения Ксолара при хронической крапивнице. Медикамент особенно эффективен при идиопатической форме заболевания, когда провоцирующий фактор неизвестен. По данным экспериментов, Ксолар проявляет активность при назальном полипозе, аллергическом конъюнктивите, атопическом дерматите и других схожих по патогенезу заболеваниях.
Рекомендуемая схема лечения
Общепринятый протокол терапии приведен в таблице:
| Лабораторные показатели: Уровень IgE, МЕ/мл — вес | Дозировка (мг) |
| Лечение бронхиальной астмы у больных старше 12 лет (вводится раз в 28 дней) | |
| 30 — 100, 30 — 90 кг | 150 |
| 30 — 100, 90 — 150 кг | 300 |
| 100 — 200, 30 — 90 кг | 300 |
| 200 — 300, 30 — 60 кг | 300 |
| Лечение бронхиальной астмы у больных в возрасте от 12 лет (вводится раз в 14 дней) | |
| 100 — 200, 90 — 150 кг | 225 |
| 200 — 300, 60 — 90 кг | 225 |
| 200 — 300, 90 — 150 кг | 300 |
| 300 — 400, 30 — 70 кг | 225 |
| 300 — 400, 70 — 90 кг | 300 |
| 400 — 500, 30 — 70 кг | 300 |
| 400 — 500, 70 — 90 кг | 375 |
| 500 — 600, 30 — 60 кг | 300 |
| 500 — 600, 60 — 70 кг | 375 |
| 600 — 700, 30 — 60 кг | 375 |
| Лечение бронхиальной астмы у детей 6 — 12 лет | |
| каждые 4 недели | |
| 30 — 100, 20 — 40 кг | 75 |
| 30 — 100, 40 — 90 кг | 150 |
| 30 — 100, 90 — 150 кг | 300 |
| 100 — 200, 20 — 40 кг | 150 |
| 100 — 200, 40 — 90 кг | 300 |
| 400 — 500, 25 — 30 кг | 300 |
| 500 — 600, 20 — 30 кг | 300 |
| 600 — 700, 20 — 25 кг | 300 |
| каждые 2 недели | |
| 300 — 400, 40 — 70 кг | 225 |
| 300 — 400, 70 —90 кг | 300 |
| 400 — 500, 30 — 50 кг | 225 |
| 400 — 500, 50 — 70 кг | 300 |
| 400 — 500, 70 — 90 кг | 375 |
| 500 — 600, 30 — 40 кг | 225 |
| 500 — 600, 40 — 60 кг | 300 |
| 500 — 600, 60 — 70 кг | 375 |
| 600 — 700, 25 — 40 кг | 225 |
| 600 — 700, 40 — 50 кг | 300 |
| 600 — 700, 50 — 60 кг | 375 |
| 700 — 800, 20 — 30 кг | 225 |
| 700 — 800, 30 — 40 кг | 300 |
| 700 — 800, 40 — 50 кг | 375 |
| 800 — 900, 20 — 30 кг | 225 |
| 800 — 900, 30 — 40 кг | 300 |
| 800 — 900, 40 — 50 кг | 375 |
| 90 — 1000, 20 — 25 кг | 225 |
| 90 — 1100, 25 — 30 кг | 300 |
| 90 — 1100, 30 — 40 кг | 375 |
| 1100 — 1200, 20 — 30 кг | 300 |
| 1200 — 1300, 20 — 25 кг | 300 |
| 1200 — 1300, 25 — 30 кг | 375 |
Пациентам, не попадающим под табличные критерии, применение Ксолара противопоказано.
Условия продажи в аптеках
Ксолар отпускается из аптек только по рецепту врача, но обычно распространяется по специализированным отделениям в больницах. Увеличение квоты на терапию не предвидится, поэтому доктора избегают оформление документов на покупку Ксолара. Для доставки из Германии не требуется официального рецепта, но лучше предоставить выписку с назначением врача для уточнения дозировки и необходимого количества лекарства.
Ксолар
Инструкция по применению Ксолар
Состав
Активное вещество: омализумаб 150 мг,
Вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин, L-гистидина гидрохлорида моногидрат, полисорбат 20; растворитель: вода для инъекций — 2 мл
Показания к применению Ксолар
Лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ГКС, у пациентов 12 лет и старше.
Противопоказания к применению Ксолар
Повышенная чувствительность к омализумабу или к любому другому компоненту Ксолара.
Рекомендации по применению
Препарат вводят п/к. Дозу Ксолара и частоту введения препарата определяют на основании исходной концентрации IgE (МЕ/мл), измеренной до начала лечения, а также массы тела пациента (кг). В зависимости от этих показателей рекомендуемая доза препарата составляет от 150 до 375 мг 1 раз в 2 или 4 нед.
Применение Ксолар при беременности и кормлении грудью
Специальных исследований по применению омализумаба у беременных женщин не проводилось. В экспериментальных исследованиях не было выявлено прямого или непрямого отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и развитие новорожденных. Известно, что молекулы IgG проникают через плацентарный барьер. Применение Ксолара при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли омализумаб с грудным молоком у человека. Человеческий IgG выделяется с грудным молоком. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрицательное воздействие омализумаба на плод, следует соблюдать осторожность при назначении Ксолара в период грудного вскармливания.
Фармакологическое действие
Ксолар оказывает иммунодепрессивное действие.
Побочные действия Ксолар
Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении Ксолара являются реакции в месте инъекции, включающие боль, отек, эритему и зуд в месте введения препарата, а также головные боли.
Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивалась следующим образом: часто — ≥1/100, но
Инфекции и инвазии: редко — гельминтные инфекции.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции и другие аллергические состояния. В клинических исследованиях частота развития всех аллергических реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была сходной.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — постуральная гипотензия, приливы.
Со стороны дыхательной системы: иногда — фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота, диарея, диспептические явления
Дерматологические реакции: иногда — крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны организма в целом: иногда — увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние.
Местные реакции: часто — боль, эритема, зуд, отечность в месте инъекции.
Частота развития нежелательных реакций в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе пациентов, принимавших плацебо, была сходной.
Малигнизация. В клинических исследованиях частота развития злокачественных новообразований в группе пациентов, получавших Ксолар, и в контрольной группе была различной. В обеих группах — в исследуемой и контрольной — частота развития злокачественных новообразований оценивалась частотой
Изменение количества тромбоцитов крови. При применении Ксолара в ходе клинических исследований у нескольких пациентов наблюдалось снижение количества тромбоцитов ниже нормального уровня, что не сопровождалось кровотечением или уменьшением количества гемоглобина.
В ходе клинических исследований не было выявлено постоянного уменьшения количества тромбоцитов.
Данные других лабораторных исследований. Значимых изменениях лабораторных показателей в ходе клинических исследований не выявлено.
Особые указания
Следует с осторожностью применять Ксолар у больных с нарушениями функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов.
При применении Ксолара, как и при использовании любых других протеинсодержащих препаратов, могут возникать местные или системные аллергические реакции, включая анафилактические реакции. Поэтому перед введением Ксолара необходимо заранее приготовить соответствующее реанимационное оборудование и лекарственные средства, необходимые для купирования реакций гиперчувствительности. Следует проинформировать пациентов о возможности развития анафилактических реакций и обеспечить соответствующее медицинское наблюдение за больными.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы, непереносимостью фруктозы или дефицитом сахарозы-изомальтазы. Содержание сахарозы в 1 дозе Ксолара (150 мг) составляет 108 мг.
Так же, как при применении всех гуманизированных моноклональных антител – производных рекомбинантной ДНК, в редких случаях возможно образование антител к омализумабу.
Препарат не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса.
У пациентов с другими аллергическими заболеваниями, кроме бронхиальной астмы, безопасность и эффективность препарата не установлены.
Не изучалось применение Ксолара у пациентов с синдромом повышенного содержания Ig Е, с аллергическим бронхолегочным аспергиллезом, для профилактики анафилактических реакций, при атопическом дерматите, аллергическом рините или при пищевой аллергии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Ксолара возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.
Передозировка
О случаях передозировки Ксолара до настоящего времени не сообщалось. Максимальная переносимая доза Ксолара до настоящего времени не определена. При введении пациентам в течение 20 недель наивысшей кумулятивной дозы препарата (44 000 мг) не отмечалось развития каких-либо тяжелых острых нежелательных явлений.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку ферменты цитохрома Р450, механизмы системы энергетического выброса (эффлюксные насосы) и связывания с белками не играют роли в клиренсе омализумаба, Ксолар обладает небольшим потенциалом для лекарственного взаимодействия с другими препаратами.
Специальных исследований по взаимодействию Ксолара с лекарственными препаратами, включая вакцины, не проводилось.
Взаимодействие Ксолара с лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы, маловероятно. В клинических исследованиях Ксолар широко применяли в комбинации с ингаляционными и пероральными ГКС, ингаляционными бета-агонистами короткого и длительного действия, производными лейкотриена, теофиллином и антигистаминными препаратами. Вышеуказанные препараты не влияют на безопасность применения Ксолара.
В настоящее время данные по применению Ксолара в комбинации со специфической иммунотерапией (гипосенсибилизирующей терапией) ограничены.
Ксолар
Неточности, найденные на этой странице, в описании Ксолар, будут устранены, если ВЫ сообщите нам о них.
Как препарат выпускается
лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 150мг
Кто препарат изготавливает
Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)
Фарм. группа
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство
Из чего производится (состав)
Активное вещество – омализумаб (гуманизированные моноклональные антитела, полученные на основе рекомбинантной ДНК). 1 флакон содержит 150 мг активного вещества.
Международное наименование
Фармакологическое действие
Ксолар – первый и единственный препарат для анти-lgE терапии у пациентов 12 лет и старше. Омализумаб, связывается с IgE и предотвращает его взаимодействие с высокоаффинным Fc?RI-рецептором, таким образом, происходит снижение количества свободного IgE, который является пусковым фактором для каскада аллергических реакций. После однократного подкожного введения взрослым и подросткам с бронхиальной астмой всасывание омализумаба происходит медленно, пик концентрации препарата в сыворотке крови достигается в среднем через 7-8 дней. Печеночная элиминация IgG включает деградацию в ретикулоэндотелиальной системе печени и эндотелиальных клетках печени. У пациентов с бронхиальной астмой период полувыведения омализумаба из сыворотки составлял в среднем 26 дней.
Показания к назначению
Лечение персистирующей атопической бронхиальной астмы среднетяжелого и тяжелого течения, симптомы которой недостаточно контролируются применением ингаляционных глюкокортикостероидов у пациентов 12 лет и старше.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к омализумабу или к любому другому компоненту препарата.
Побочные действия лекарства
В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции: реакции в месте инъекции (боль, эритема, зуд, отечность), головная боль; 2) иногда- головокружение, сонливость, парестезии, синкопальные состояния, постуральная гипотензия, приливы, фарингит, кашель, аллергический бронхоспазм, тошнота, диарея, диспептические явления, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация, увеличение массы тела, чувство усталости, отечность рук, гриппоподобное состояние; 3) редко – гельминтные инфекции, анафилактические реак-ции и другие аллергические состояния, отек гортани. Большинство нежелательных явлений были легкой или умеренной степени тяжести. На фоне терапии Ксоларом в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления (отдель-ные сообщения): анафилаксия и анафилактоидные реакции, алопеция, тяжелая идиопатическая тромбоцитопения, аллерги-ческий гранулематозный ангиит (синдром Чарга-Стросса), артралгия, миалгия, припухлость суставов.
Взаимодействие
Ксолар не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или растворителями кроме воды для инъекций.
Возможные дозы препарата
Ксолар вводят только подкожно! В зависимости от исходной концентрации lgE (МЕ/мл) и массы тела пациента (кг) рекомендуемая доза препарата составляет от 150 мг до 375 мг 1 раз в 2 или 4 недели.
Превышение дозы лекарства
Особые рекомендации по применению препарата
Препарат не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, острого бронхоспазма или астматического статуса. После начала лечения Ксоларом не рекомендуется резко отменять системные или ингаляционные ГКС. Следует соблюдать осторожность при применении у больных с нарушением функции печени и/или почек, с аутоиммунными заболеваниями или заболеваниями, связанными с накоплением иммунных комплексов, с сахарным диабетом, с риском развития гельминтных инфекций, с синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы, непереносимостью фруктозы или дефицитом сахарозы-изомальтозы, при развитии системных аллергических реакций (включая анафилактические реакции). Применение Ксолара при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Учитывая возможность выделения препарата с грудным молоком и возможное отрица-тельное воздействие омализумаба на плод, следует соблюдать осторожность при назначении Ксолара в период лактации.
Метод хранения и условия
Хранить при температуре от 2 гр. C до 8 гр.C.
Способ реализации
Отпускается по рецепту
Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.
Добавить комментарий