Ламотриджин
Состав
Таблетки Ламотриджин содержат по 25, 50 или 100 мг действующего вещества + вспомогательные элементы.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде круглых таблеток в различной упаковке.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат имеет способность оказывать влияние на пресинаптические натриевые каналы в нейрональных мембранах, угнетая процессы высвобождения глутаминовой кислоты. Дополнительно ламотриджин ингибирует процесс деполяризации, вызванный глутаматом.
Лекарство практически полностью всасывается из ЖКТ и попадает в кровоток. Уже через 2 с половиной часа после приема действующее вещество достигает своей максимальной концентрации.
Около половины вещества связывается с белками крови. Препарат подвергается реакция метаболизма в печени. Период полувыведения составляет от 24 до 35 часов. У детей этот показатель несколько ниже.
Прием пищи не влияет на эффективность средства, однако способен замедлить процесс абсорбции.
Выводится лекарство через почки, в виде метаболитов, около 10% — в виде ламотриджина, и незначительная часть – с калом.
Показания к применению
- в составе комплексного лечения или как монотерапию парциальных или генерализованных припадков;
- для лечения припадков при синдроме Леннокса-Гасто;
- при типичных абсансах;
- в качестве профилактического средства депрессий, гипоманий и различных маний при биполярных расстройствах.
Противопоказания
Препарат не назначают:
- беременным женщинам;
- при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
- во время лактации;
- детям, не достигшим возраста 2-х лет;
- при тяжелых нарушениях в работе печени;
- во время приема прочих лекарств, не сочетающихся с веществом ламотриджин (см. лекарственное взаимодействие).
Побочные эффекты
Лекарство может вызвать:
- высыпания на коже, отек лица, лихорадку;
- головные боли, головокружение, проблемы со сном, агрессивность, снижение работоспособности;
- тошноту, тремор, спутанность сознания, рвоту, диплопию;
- проблемы со зрением, искаженное чувство равновесия, конъюнктивит;
- лимфаденопатию,анемию, повышение уровня ферментов печени, желтуху;
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инструкция по применению Ламотриджина (Cпособ и дозировка)
Количество препарата в сутки определяется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести, сочетания с другими препаратами.
Как правило, назначают от 25 до 50 мг средства за раз. Суточная дозировка может быть порядка 100-200 мг.
Максимальная – 700 мг.
В случае приема лекарства детьми от 2 до 12 лет, максимальное количество препарата в сутки – 400 мг. Количество лекарства в день рассчитывается: по 1-2 мг на кг веса.
Продолжительность терапии и схема лечения назначается врачом.
Передозировка
В случае передозировки возможны: головокружение, рвота, головные боли, сонливость, атаксия, состояние близкое к коме.
В качестве терапии промывают желудок, назначают Активированный уголь, производят госпитализацию, симптоматическую терапию.
Взаимодействие
К снижению эффективности лекарства и AUC приводит сочетание с гормональными контрацептивами (содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол).
Вальпроаты блокируют ферменты печени, замедляют процессы метаболизма препарата, лекарство выводится из организма почти вдвое дольше.
Лекарства – индукторы ферментов печени – напротив, имеют способность ускорять метаболизм Ламотриджина до двух раз. К таким средствам относят: Фенитоин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Примидон, Парацетамол. Также при сочетанном приеме этих препаратов наблюдались атаксия, тошнота, головокружение, диплопия.
Препарат не обладает способностью вытеснять другие средства от эпилепсии из белков плазмы крови.
При сочетании средства с Рифампицином происходит стимуляция клиренса активного препарата и ускорение выведения из организма.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести, требуется рецепт.
Условия хранения
Хранят препарат в прохладном, сухом месте.
Срок годности
Особые указания
Если у пациента имеются заболевания почек, то терапию лекарственным средством следует проводить с осторожностью. Суточную дозировку следует уменьшить, как минимум в половину. У лиц, страдающих от заболеваний печени, дозировку рекомендуется снизить на 70%.
Ламотриджин не рекомендуется к приему пожилыми людьми.
При резком прекращении терапии может развиться синдром отмены, повышение частоты приступов, поэтому отмену необходимо производить медленно, в течение 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять какие-либо высокоточные операции.
Если после приема таблеток у больного развились сильные аллергические реакции, в том числе токсический эпидермальный некролиз, лучше как можно скорее прекратить прием лекарства.
У лиц, которые находятся на гемодиализе нужно учитывать, что в течение четырехчасовой процедуры из организма выводится порядка 20% действующего вещества.
Ламотриджин (Lamotrigine)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Ламотриджин
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Ламотриджин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Ламотриджин
Порошок от белого до бледно-кремового цвета, мало растворим в воде.
Фармакология
Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na + – каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.
Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ . После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Плазменный клиренс варьирует в пределах 0,2–1,2 мл/мин/кг массы тела, объем распределения — 0,9–1,3 л/кг. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Т1/2 у взрослых здоровых добровольцев — 24–35 ч. Т1/2 у детей обычно меньше, чем у взрослых. На величину Т1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые ЛС (см. «Взаимодействие»). Выводится преимущественно почками (в виде глюкуронидов, менее 10% — в неизмененном виде), около 2% — через кишечник.
Применение вещества Ламотриджин
Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 12 лет — дополнительная или монотерапия эпилепсии;
– парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто у детей от 2 до 12 лет — дополнительная терапия эпилепсии (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);
– монотерапия типичных абсансов;
– профилактика нарушений настроения (депрессия, мания, гипомания, смешанные эпизоды) у больных старше 18 лет с биполярным расстройством.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность (в связи с возможной кумуляцией глюкуронидного метаболита), детям в качестве препарата выбора при монотерапии эпилепсии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием во время беременности противопоказан, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду ингибирующего воздействия ламотриджина на редуктазу дигидрофолата вероятно развитие мальформаций плода в случае лечения беременных, однако имеющиеся данные для определения степени безвредности ламотриджина для беременных недостаточны.
Категория действия на плод по FDA — C.
По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко, концентрация в грудном молоке может составлять 40–60% от концентрации в плазме матери. Немногочисленные наблюдения показывают, что концентрация препарата в сыворотке младенцев, матери которых принимали препарат в период грудного вскармливания, достигала терапевтического уровня. Необходимо соотносить потенциальную пользу от кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Побочные действия вещества Ламотриджин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, раздражительность, агрессивность, тремор, тревожность, спутанность сознания, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания, чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии), проходящие после отмены препарата, реакции гиперчувствительности (лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функций печени, редко — ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие
Вальпроевая кислота/вальпроаты, конкурентно блокируя ферменты печени, подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T1/2 до 70 ч.
Противоэпилептические ЛС — индукторы метаболизирующих ферментов печени ( в т.ч. фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон), а также парацетамол — ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм; при одновременном применении средний T1/2 ламотриджина снижается приблизительно в 2 раза (до 14 ч). Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС , включавших головокружение, атаксию, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у больных, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии ламотриджином (эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина). Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.
Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические средства из их связи с белками плазмы.
Прием комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и Cmax ламотриджина в среднем на 52 и 39% соответственно. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, в среднем в 2 раза выше, чем в период активной терапии.
Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. У больных, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.
Взаимодействие с оланзапином
В исследовании у здоровых мужчин-добровольцев (n = 16) при приеме оланзапина (15 мг ежедневно) и ламотриджина (200 мг ежедневно) AUC и Cmax оланзапина существенно не отличались от таковых в группе здоровых мужчин-добровольцев, получавших только оланзапин (n = 16).
Значения AUC и Cmax ламотриджина были меньше на 24 и 20% в группе, принимавшей сочетанно оланзапин и ламотриджин, по сравнению с таковыми в группе добровольцев, получавших только ламотриджин. Эти изменения, видимо, не являются клинически значимыми.
Источник информации
Взаимодействие с окскарбазепином
В исследовании у здоровых мужчин-добровольцев (n = 13) при приеме окскарбазепина (600 мг дважды в день) и ламотриджина (200 мг один раз в день) AUC и Cmax окскарбазепина и его активного метаболита – 10-моногидрокси-окскарбазепина существенно не отличались от таковых в группе здоровых мужчин-добровольцев, получавших только окскарбазепин (n = 13).
Аналогично AUC и Cmax ламотриджина были сходными как в группе, принимавшей сочетанно окскарбазепин и ламотриджин, так и в группе, получавшей только ламотриджин.
Ограниченные клинические данные свидетельствуют о более высокой частоте возникновения головной боли, головокружения, тошноты и сонливости при одновременном применении ламотриджина и окскарбазепина по сравнению с отдельным приемом только ламотриджина или только окскарбазепина.
Передозировка
Симптомы: атаксия, нистагм, головокружение, сонливость, головная боль, рвота, коматозное состояние.
Лечение: госпитализация, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Ламотриджин
Начальная, возрастающая и поддерживающая дозы должны быть уменьшены приблизительно на 50% у пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по Чайлд-Пью) и на 75% — у пациентов с тяжелой (класс C по Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью. Увеличение дозы и поддерживающая доза должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других ЛС или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Следует иметь в виду, что резкое прекращение лечения ламотриджином при эпилепсии провоцирует эпилептические приступы, вплоть до эпилептического статуса. Поэтому, за исключением особых случаев (например появление кожной сыпи), требующих немедленного прекращения лечения, отмена препарата должна проводиться постепенно, с плавным (в течение 2 нед), снижением дозы.
Кожная сыпь. В первые 8 нед лечения возможно развитие кожных реакций. Кожные высыпания обычно бывают легкой степени выраженности, спонтанно исчезают, однако возможны и тяжелые формы, требующие госпитализации и прекращения терапии ламотриджином, например синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокие начальные дозы и ускорение предписанных темпов увеличения дозы ламотриджина, а также одновременный прием вальпроата способствуют появлению кожной сыпи. Во избежание появления кожной сыпи следует строго соблюдать указанные дозы и темпы их повышения. У детей риск развития тяжелых кожных высыпаний выше, чем у взрослых. По имеющимся данным, частота кожных высыпаний, обусловивших необходимость госпитализации, у детей, больных эпилепсией, составляет 1:300–1:100. Ранние симптомы аллергической сыпи легко спутать с инфекционной сыпью, поэтому, если высокая температура и сыпь возникают в первые 8 нед лечения, следует предположить развитие лекарственной реакции.
При обнаружении сыпи больного, независимо от возраста, следует немедленно тщательно обследовать. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.
При лечении больных с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует иметь в виду, что во время 4-часового гемодиализа из организма в среднем выводится 20% ламотриджина.
В литературе имеются сообщения о том, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, нарушению функций многих органов, а также диссеминированной внутрисосудистой коагулопатии, иногда со смертельным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении больных ламотриджином.
Ламотриджин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы, где купить
Нервные расстройства, смена настроения, приступы эпилепсии или судороги часто встречаются у взрослых и детей. Такую симптоматику нельзя оставлять без внимания и срочно нужно лечить.
Существует огромное количество препаратов, которые нормализуют работу нервной системы и подавляют приступы.
Одним из таких является Ламотриджин , свойства которого рассмотрим далее.
Состав
Дженерик выпускается в форме таблеток по 25 мг, 50 мг и 100 мг активного действующего вещества.
В состав входят следующие вещества:
- ламотриджин – это вещество, относящееся к группе противоэпилептических средств, представленное в форме порошка, в воде практически не растворяется;
- лактоза используется для коррекции вкуса таблеток, а также оказывает скользящее свойство, для лучшего прохождения таблетки по пищевому тракту;
- микрокристаллическая целлюлоза используется для ускорения всасывания препарата;
- крахмал, стеарат магния, диоксид кремния — это дополнительные ингредиенты, необходимые для полноценного всасывания, метаболита и выведения.
За счет такого состава таблетки Ламотриджин обладают широким спектром действия:
- оказывают успокаивающее воздействие на центральную нервную систему;
- подавляет патологическое высвобождение аминокислот, которые провоцируют приступы эпилепсии;
- ингибирует деполяризацию.
Купить в Москве Ламотриджин можно в аптеке или интернет-магазине при наличии рецепта от врача.
Средняя стоимость:
- таблетки 25 мг №30 – 280 рублей ;
- таблетки 50 мг №30 – 350 рублей ;
- таблетки 100 мг №30 – 450 рублей .
При заказе в интернет-магазине стоимость может быть немного ниже.
Рекомендуется пользоваться официальными сайтами, чтобы не приобрести подделку, которая не поможет и нанесет дополнительный вред организму.
Показания к применению
Врач прописывает Ламотриджин в следующих случаях:
- При депрессии или нарушении смены настроения при биполярных расстройствах рекомендуется принимать таблетки для профилактики апатии и нервных срывов.
- При эпилепсии препарат используется для детей старше 12 лет и для взрослых. Его можно применять как самостоятельное средство, а также как часть комплексной терапии приступов, судорог и припадков.
- При синдроме Леннокса-Гасто можно использовать детям с 3 лет. Это одна из форм эпилепсии, которая характерная для детей. Проявляется задержкой нейро-психического развития и наличием тонических и атонических пароксизмов, атипичных абсансов.
Перед приемом таблеток важно убедиться в отсутствии противопоказаний :
- Нельзя использовать таблетки при гиперчувствительности к одному из веществ в составе. При первом применении нужно использовать тестовую дозу. То есть, принять таблетку и в течение 3-4 часов понаблюдать за своим самочувствием. Если не появились отеки, одышка, высыпания, зуд и прочие проявления аллергии, значит, Ламотриджин можно применять.
- Детям до 3 лет строго запрещено принимать данные таблетки. Далее – по назначению врача при определенных формах эпилепсии.
- Беременным женщинам и кормящим мамам Ламотриджин, как и большинство лекарственных препаратов, назначается в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск. в грудное молоко проникает около 40 % ламотриджина. По возможности во время лечения грудью рекомендовано не кормить.
- При печеночной и почечной недостаточности не рекомендуется прием данного препарата.
Инструкция по применению
Принимать Ламотриджин нужно строго по рекомендации врача. Также специалист назначает дозировку, зависимо от индивидуальных особенностей организм, возраста пациента и степени нарушения работы нервной системы.
При эпилепсии назначается начальная минимальная доза по 25 мг в день в течение 14 суток.
Если нет негативных реакций, тогда доза увеличивается в 2 раза еще на 14 дней. Таким образом, 1 раз в 2 недели дозировка увеличивается.
При необходимости можно назначать 500 мг в сутки, но это повышает риск возникновения побочных явлений.
Для лечения детей дозировка высчитывается, отталкиваясь от массы тела пациента с расчетом 0,3 мг на кг веса малыша.
Хранить препарат в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года от даты производства (можно увидеть на упаковке). Не использовать по истечению срока хранения.
Побочные эффекты
Ламотриджин Канон может вызвать ряд побочных реакций в случае неправильного приема, несоблюдения дозировки или непереносимости препарата:
- Со стороны нервной системы может наблюдаться нарушение сна – бессонница или наоборот, чрезмерная сонливость. В редких случаях отмечается головокружение и мигрень.
В комплексной терапии, при воздействии других медицинских препаратов могут проявляться галлюцинации, сопровождающиеся агрессивным, неадекватным поведением.
- Органы кроветворения может нарушаться химический состав крови и проявляться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
- Со стороны подкожной клетчатки могут возникать кожные сыпи различного характера. Как правило, проявляются в течение 2 месяцев от начала терапии. В редких случаях наблюдался синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайела. Во избежание развития аллергической реакции и сыпи дозировку рекомендуется увеличивать постепенно.
- Со стороны органов зрения могут возникать отеки глаз, помутнение зрения (снижение резкости), покраснения, пересыхание роговицы, конъюнктивит.
- Со стороны органов ЖКТ – изжога, тошнота, метеоризм, диарея.
При возникновении вышеописанных негативных реакций, необходимо обратиться к врачу для коррекции дозировки, отмены или замены лекарственного препарата.
Отзывы пациентов
Мария Константиновна, 40 лет Москва:
Мне помогала дозировка 200 мг в сутки. при понижении дозы не было эффекта, при повышении – возникала тошнота и рвота, часто болела голова и желудок.
Ольга, 18 лет, Краснодар:
Самостоятельно прекратила принимать препараты и оказалась в больнице с припадками и приступами. Хотя во время приема чувствовала себя отлично, даже не возникало побочных реакций со стороны желудка или сердца и т.д.
Олег, 36 лет, Тюмень:
Препарат отличный, пью дозировку 50 мг в сутки, не увеличивая. Меня все устраивает, чувствую себя хорошо.
Единственное – при утреннем приеме начинается сильная сонливость, поэтому препарат принимаю по вечерам. Сплю хорошо, агрессии меньше, депрессий практически нет. Также таблетки снимают судороги.
Аналоги
При непереносимости или отсутствии в аптеках Ламотриджина, его можно заменить другими дженериками аналогичного действия:
- На основе ламотриджина : таблетки Героламик, таблетки Ламал, Ламетол таблетки, Ламиктал, Ламотридекс, Ламотрин, Тригинет, Эпилактал, Эпирал.
- На основе прегабалина : Альгерика в капсулах, Габалин, Галара, Зоник, Линбаг, Люгабалин, Неогабин, Пагамакс, Пафия, Прегабалин.
- На основе лакосамида : Вимпат.
- На основе габапентина : Габагамма, Габантин, Гримодин.
В итоге нужно отметить, что Ламотриджин является сильным противоэпилептическим медицинским препаратом, который назначается детям при эпилепсии, и взрослым при судорогах, припадках и депрессиях.
Данный антидепрессант имеет минимум противопоказаний и практически не проявляет побочных явлений при комплексном приеме или монотерапии. Без рецепта таблетки не продаются, поэтому для самолечения они не подходят.
Видео
«Ламотриджин»: аналоги, инструкция по применению, показания, отзывы
Содержание статьи
- «Ламотриджин»: аналоги, инструкция по применению, показания, отзывы
- Чем заменить «Цитрамон»
- “Амантадин”: инструкция по применению, аналоги, отзывы
Состав и форма
Индийский препарат «Ламотриджин» реализуется в таблетированном виде. В аптеке могут предложить лекарство дозировкой 25, 50 и 100 мг. В его основе лежит одноименное вещество. Кроме того, в составе можно увидеть лактозу, целлюлозу, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид, гипроллозу.
Фармакодинамические показатели
«Ламотриджин» относится к противоэпилептическим средствам. Его активные компоненты регулируют нейрональные мембраны, влияя на пресинаптические потенциалзависимые Na+-каналы. Вещество ламотриджин способно подавлять патологический выход глутаминовой кислоты, которая дает толчок эпилептическим припадкам. В целом препарат тормозит деполяризацию, вызываемую глутаматом.
Фармакокинетика
Действующее вещество ламотриджин, попадая в пищеварительный тракт, достаточно быстро попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация наблюдается уже спустя 2,5 часа. Согласно исследованиям, пища способна замедлять абсорбцию, но она никак не влияет на конечный результат. В сосудистом русле связь с белками крови составляет не более 55%.
Метаболизм осуществляется в кроветворном органе. Период полувыведения у взрослого человека занимает 24-35 часов, у детей несколько меньше. В процессе выведения участвуют в основном почки. Активный компонент выводится в виде глюкуронидов и лишь десятая часть принятой дозы выходит в неизменном виде.
Показания к применению
«Ламотриджин» применяется в эпилептологии, неврологии и психиатрии. Назначается препарат только в том случае, если у пациента действительно есть диагноз. С целью профилактики эпилепсии данное лекарство применяться не может.
Выписывают противоэпилептическое средство при парциальных и генерализованных припадках, а также в том случае, если у пациента произошел приступ при синдроме Леннокса-Гасто. Подходит этот препарат и для лечения детей от 3 до 12 лет, но в этом случае терапия должно проводиться строго под контролем педиатра.
Типичный абсанс также является показанием для терапии ламотриджином. О том, что он эффективно работает с подобным заболеванием, стало известно в 1995 году при ретроспективном исследовании. С помощью этого препарата 55-56% пациентов полностью избавились от припадков.
Психиатры прописывают данный препарат пациентам для лечения депрессии, гипомании, мании у людей старше 18 лет.
Противопоказания
Нельзя пить таблетки «Ламотриджин», если имеется аллергия на компоненты из состава. Педиатры не назначают противоэпилептический препарат на основе ламотриджина детям младше 3 лет.
При почечной недостаточности лечение данным лекарственным средством должно проходить под бдительным контролем и отслеживанием почечных показателей мочи.
Во время беременности данная противоэпилептическая терапия возможна, но только в том случае, если болезнь угрожает жизни матери ребенка. Кормящие мамы должны во время лечения прекратить грудное вскармливание, так как ламотриджин беспрепятственно проникает в грудное молоко.
Способ применения
Таблетки «Ламотриджин» следует принимать внутрь полностью. Для детей можно приобрести препарат с более низкой дозировкой. Ни в коем случае не следует увеличивать количество таблеток самостоятельно.
При эпилепсии взрослым людям назначают ламотриджин в дозировке 25 мг в сутки. Спустя 2 недели дозу увеличивают до 50 мг в сутки, еще через 14 дней количество препарата могут снова удвоить, но если это необходимо. Поддерживающая доза равна 100-200 мг в сутки (это количество следует разбить на 2 приема). Если пациент проходит лечение другими ПЭП, начинать пить ламотриджин нужно с 25 мг каждые 2 дня, постепенно поднимая дозу.
Маленькие пациенты, страдающие типичными абсансами, должны принимать препарат по 0,3 мг в сутки на каждый кг тела в один или два приема. Через 2 недели дозу удваивают, спустя еще 14 дней количество увеличивают на 0,6 мг на каждый кг веса и так до достижения терапевтического эффекта.
Побочные действия
«Ламотриджин» – довольно токсичный препарат. Он может оказывать сильное влияние на нервную систему, вызывая головную боль, проблемы со сном, головокружение, тремор, спутанность сознания, раздражительность. Не обошли стороной побочные эффекты и пищеварительный тракт, здесь пациентов ожидает тошнота и рвота.
На фоне приема лекарства могут возникнуть проблемы с органами чувств, проявляющиеся в виде диплопии, потери равновесия, нечеткости зрения, конъюнктивита.
Ранее были отмечены изменения показателей крови у пациентов, находящихся на лечении ламотриджином. Возможно появление аллергии, отека лица. Крайне редко происходит нарушение работы печени, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Употребив слишком высокую дозу, можно вызвать интоксикацию организма, проявляющуюся в виде нистагма, головокружения, сильной головной боли, рвоты, нарушении сознания, комы.
При передозировке следует незамедлительно вызвать скорую помощь, выпить активированный уголь и промыть желудок большим количеством воды.
Стоимость и аналоги
«Ламотриджин» отпускается только по рецептам. Цена за 30 таблеток дозировкой 25 мг составляет 180-200 рублей.
Аналогами средства выступают следующие таблетки:
- «Ламитор», которые содержат тот же основной компонент. 30 таблеток с действующим веществом в количестве 50 мг обойдутся покупателю в 350 рублей;
- «Ламиктал», идентичные по составу. Их стоимость в аптечном пункте составляет 500 рублей за 30 штук по 25 мг. Производитель также представил свой продукт в виде жевательных таблеток дозировкой 5 мг, которые можно использовать в отношении маленьких детей.
- «Сейзар». Относятся к той же фармакологической группе. Представлены на фармацевтическом рынке с ламотриджином в составе в количестве 200 мг. 30 таблеток с подобной дозировкой обойдутся пациенту в 800 рублей.
Отзывы о лекарственном средстве «Ламотриджин»
Мнения о препарате «Ламотриджин» очень положительные. Пациенты говорят о том, что он отлично купирует приступы эпилепсии, имеет минимум побочных эффектов, легко пьется. Кроме того, его можно отменить одномоментно.
Но есть и отрицательные отзывы. У одной женщины сын болел симптоматической эпилепсией. Эпилептолог назначил ему «Ламотриджин». После начала лечения ребенок стал более нервным, приступы участились. Терапия длилась ровно месяц. Несмотря на перепады настроения у ребенка, врачи надеялись на накопительный эффект, который так и не наступил.
Другому же мужчине очень помогают эти таблетки – с помощью них он добился длительных ремиссий. Пациент принимает по 100 мг ламотриджина ежесуточно. Из побочных эффектов он заметил только нарушение сна, легкое головокружение, и то подобные реакции организма бывают крайне редко.
У одной девушки три года назад обнаружили биполярное расстройство. До грамотно подобранного лечения она принимала «Амитриптилин», «Миртазапин», «Сертралин». Все эти препараты не дали должного эффекта. Тогда врач выписал ей «Ламотриджин». Принимать таблетки она начала с 25 мг в сутки, спустя месяц пациентка была уже на поддерживающей дозе. Улучшения стали заметны уже на второй день лечения – она почувствовала вкус к жизни, ее покинули мысли о самоубийстве, депрессия стала ослабевать. Иногда на фоне повышения дозы пациентка чувствовала перепады настроения, но это было все временно.
Ламотриджин
Показания к применению
Эпилепсия у взрослых (монотерапия и в составе комбинированной терапии) и детей старше 2 лет (только в составе комбинированной терапии противоэпилептическими ЛС): парциальные и генерализованные припадки (в т.ч. тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса-Гасто).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки, таблетки жевательные/растворимые, таблетки диспергируемые
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
Как применять: дозировка и курс лечения
Монотерапия: взрослым и детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее повышают до 50 мг 1 раз в день в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50-100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза – 100-200 мг/сут за 1-2 приема. В некоторых случаях для достижения терапевтического эффекта требуется доза 500 мг/сут.
На фоне терапии вальпроевой кислотой в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них: начальная доза – 25 мг через день в течение 2 нед, далее – 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза – 100-200 мг/сут за 1-2 приема.
На фоне терапии противоэпилептическими ЛС, индуцирующими “печеночные” ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), в сочетании с др. противоэпилептическими ЛС или без них (за исключением вальпроевой кислоты): начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед, далее – 100 мг/сут за 2 приема в течение 2 нед. Для достижения оптимального терапевтического эффекта дозу увеличивают максимум на 100 мг каждые 1-2 нед. Поддерживающая доза – 200-400 мг/сут за 2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта может потребоваться доза 700 мг/сут.
Детям от 2 до 12 лет: первые 2 нед – 2 мг/кг/сут в 2 приема, затем 2 нед – 5 мг/кг/сут, затем увеличивают на 2-3 мг/кг каждые 1-2 нед до наступления эффекта (обычно 5-15 мг/кг/сут в 2 приема, максимально 400 мг/сут).
Детям в возрасте от 2 до 12 лет для достижения оптимального терапевтического эффекта проводят коррекцию режима дозирования в соответствии с изменениями массы тела ребенка. Если дозы, рассчитанные с учетом массы тела, соответствуют неполным таблеткам, следует принимать меньшее количество целых таблеток.
Вероятно, что для детей в возрасте от 2 до 6 лет потребуется поддерживающая доза, соответствующая верхней границе рекомендуемых доз.
Растворимые/жевательные таблетки препарата можно жевать, растворять в небольшом объеме воды (достаточном для того, чтобы покрыть всю таблетку) или проглатывать целиком, запивая водой.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Снижает патологическую активность нейронов без угнетения их функции. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на Na+-каналы, блокирует избыточный выброс возбуждающих аминокислот (в основном глутамата), не снижая его нормальное высвобождение.
Побочные действия
Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение равновесия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожные высыпания чаще макулопапулезные (обычно в течение первых 8 нед терапии, проходящие после отмены препарата), синдром гиперчувствительности (лихорадка, лимфоаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, включая анемию, нарушение функции печени, редко – ДВС-синдром и полиорганная недостаточность); редко – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Особые указания
Объективным критерием эффективности препарата является способность уменьшать частоту спайков на ЭЭГ на 78-98%.
У лиц с биполярными расстройствами повышает частоту суицидального поведения.
Слабо ингибирует дигидрофолатредуктазу, в связи с чем может влиять на обмен фолатов при длительной терапии.
При резкой отмене возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому отменять следует постепенно, в течение 2 нед (кроме случаев, требующих немедленной отмены препарата – при появлении кожных высыпаний).
Поскольку первые признаки кожных высыпаний у детей могут быть ошибочно приняты за инфекцию, врачи должны учитывать возможность развития неблагоприятной реакции на препарат у детей, у которых появляются высыпания и лихорадка в течение первых 8 нед терапии.
Увеличение риска возникновения кожных высыпаний, по-видимому, связано с высокими начальными дозами препарата и нарушением рекомендованной схемы увеличения доз, с сопутствующим применением вальпроевой кислоты, которая увеличивает T1/2 препарата почти в 2 раза.
При наличии кожных высыпаний следует немедленно осмотреть пациента и отменить прием препарата (исключая случаи, когда есть доказательства, что кожные высыпания не связаны с приемом препарата).
Имеются сообщения, что тяжелые эпилептические припадки, включая эпилептический статус, могут приводить к развитию рабдомиолиза, полиорганной дисфункции, ДВС-синдрома, иногда с летальным исходом. Подобные состояния отмечались и на фоне терапии препаратом.
У детей с массой тела менее 17 кг невозможно точно дозировать препарат в соответствии с приведенными выше рекомендациями, используя выпускаемые в настоящее время растворимые/жевательные таблетки по 5 мг.
Имеются сообщения о возникновении головокружения, атаксии, диплопии, нечеткости зрительного восприятия и тошноты у пациентов, принимающих карбамазепин в сочетании с ламотриждином (эти симптомы обычно исчезают при снижении дозы карбамазепина).
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Клинические данные о безопасности применения препарата при беременности и в период лактации недостаточны.
При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Предварительные данные показывают, что препарат проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали препарат, не отмечено побочного действия.
Взаимодействие
Не влияет на концентрацию в плазме, связывание с белками назначаемых одновременно противоэпилептических ЛС, на концентрацию этинилэстрадиола и левоноргестрела после приема пероральных контрацептивов.
Прием препарата совместим с седативными, противоэпилептическими ЛС и анксиолитиками.
Противоэпилептические ЛС (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, пиримидон), парацетамол ускоряют метаболизм и укорачивают T1/2 препарата в 2 раза.
Вальпроевая кислота подавляет ферменты печени, вызывает замедление метаболизма препарата, вследствие чего T1/2 удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч – у детей.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Инструкция по применению препарата Ламотриджин и его аналоги
Полное излечение эпилепсии сегодня невозможно, однако существует масса препаратов, которые помогают свести к минимуму негативную симптоматику заболевания. Так, согласно инструкции по применению, Ламотриджин Канон оказывает противосудорожный, антипсихотический эффект – это позволяет с успехом применять препарат при эпилептических припадках, биполярных расстройствах нервной системы, а также с целью профилактики возникновения очагов гипервозбудимости в коре головного мозга при эпилепсии.
Общая информация о препарате
Ламотриджин изначально был разработан как вещество-антагонист фолиевой кислоты, но отмечалось его угнетающее воздействие на нервную систему, что повлекло более детальное изучение механизма трансформации активного вещества в организме.
Лекарственная группа, МНН, сфера применения
Международное непатентованное название (МНН)– Lamotriginum, что совпадает с фармакологическим названием лекарственного средства. Относится к группе противосудорожных препаратов, а также к группе противоэпилептических средств-блокаторов натриевых вольтаж-зависимых каналов.
Сферы применения средства:
- неврология: для купирования парциальных судорожных приступов, терапии симптомокомплекса Леннокса-Гасто, при эпилепсии, биполярных нарушениях;
- психиатрия: для снижения гипервозбудимости коры головного мозга, предупреждения побочных явлений от приема препаратов антипсихотического действия и транквилизаторов.
Фармакологические формы и средние в России цены на препарат
Ламотриджин выпускается в таблетированном виде. В упаковке может находиться 10, 20 или 30 таблеток, а также в пластиковых полимерных банках по 20-100 штук в каждой.
В зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке может варьироваться цена Ламотриджина.
Табл. / упак. | Дозировка в 1 таблетке, мг | Цена, руб. |
---|---|---|
10 | 25 | 110-120 |
10 | 50 | 160-175 |
10 | 100 | 299-343 |
20 | 25 | 170-197 |
20 | 50 | 210-233 |
20 | 100 | 475-605 |
30 | 25 | 225-264 |
30 | 50 | 293-315 |
30 | 100 | 615-689 |
50 | 25 | 310-347 |
50 | 50 | 338-422 |
50 | 100 | 648-720 |
100 | 25 | 400-454 |
100 | 50 | 409-477 |
100 | 100 | 650-980 |
Компоненты и фармакосвойства
В состав препарата входит активный компонент Lamotriginum и дополнительные вещества:
- лактоза;
- МКЦ (монокристаллическая целлюлоза);
- крахмал;
- повидон-К;
- стеарат магния;
- гипромеллоза;
- коллоидный диоксид кремния.
Препарат оказывает стабилизирующее действие на натрий-зависимые каналы, влияет на пресинаптическую передачу импульса и угнетает высвобождение нейромедиаторов – аспартата и глютаминовой аминокислоты, которые провоцируют формирование очагов судорожных приступов в головном мозге и как следствие эпилептические припадки. Снижает эффект деполяризации.
Максимальное количество препарата в организме определяется через два-три часа от момента перорального приема. Биодоступность активного вещества в связи с белками плазмы крови составляет 55 %. Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые элиминируются из организма на протяжении 2-3 суток с мочой и незначительная часть выводится с каловыми массами.
Чем заменить препарат?
В таблице представлены аналоги Ламотриджина по действующему веществу и схожему клиническому эффекту.
Наименование препарата | Механизм действия | Цена, руб. |
---|---|---|
Ламолеп, Веро-Ламотриджин, Сейзар, Ламиктал, Ламотрикс | В основе лекарственных средств также действующее вещество ламотриджин. Основное отличие состоит в цене, фармкомпании, которая выпускает лекарство и форме выпуска. | 315-780 |
Габапентин, Прегабалин, Лирика | Препараты группы противоэпилептических средств с механизмом блокады вольтаж-зависимых кальциевых каналов и обезболивающим эффектом. ЛП запрещены к применению в детском возрасте. | 185-255 |
Показания и противопоказания
Применяется препарат только при наличии строгих показаний и отсутствии индивидуальной непереносимости лекарственного средства. Отпускается по рецепту врача.
Среди ограничений к назначению Ламотриджина выделяют:
- эпилепсия различной степени тяжести;
- парциальные или генерализованные судорожные приступы различного генеза;
- тонико-клонические судороги;
- биполярные расстройства с преобладанием депрессивного состояния;
судорожные припадки при синдроме Леннокса-Гасто;
Среди ограничений и противопоказаний к применению препарата выделяют:
- индивидуальная непереносимость компонентов, которые входят в состав;
- при беременности не применяют, поскольку риск при внутриутробном развитии плода не изучен;
- не назначают в детском возрасте младше 12 лет (при необходимости и строгих показаниях прием Ламотриджина возможен с 3-летнего возраста);
- во время лактации не рекомендуется применять, поскольку активное вещество выделяется с грудным молоком.
Правила приема и дозирования
Ламотриджин применяется строго по инструкции и после рекомендации врача-специалиста, поскольку может усиливать эффект параллельного приема препаратов. Таблетки Ламотриджина принимают перорально, не разжевывая и запивая водой.
Схема применения препарата при комплексном лечении представлена в таблице.
Комбинации препаратов | Начальная доза | Максимальная суточная доза |
---|---|---|
Ламотриджин и Вальпроат | Взрослые и дети старше 12 лет | |
25 мг принимают каждые 48 часов. Курс терапии составляет 2 недели. Со 2 недели корректируют дозу — по 25 мг каждые 24 часа. | При необходимости после 1 месяца приема каждые 1-2 недели дозу повышают, доводя до 100–200 мг в день. | |
Дети с 3 до 12 лет | ||
15 мг/кг/сутки первые 2 недели, коррекция проводится под контролем биохимических показателей, постепенно повышая дозировку из расчета 0,3 мг/кг/сутки. | Максимально допустимая доза составляет 200 мг в день. | |
Противоэпилепческие средства и Ламотриджин | Взрослые и дети старше 12 лет | |
50 мг каждые 24 часа, курсом в 14 дней, после дозировку повышают до 100 мг в день. | Постепенно доводят дозу приема до 200–400 мг в день. | |
Дети с 3 до 12 лет | ||
0,6 мг/кг/сутки, 2 недели, далее повышают до 1,2 мг/кг/сутки. | Суточный максимум составляет 400 мг. | |
Окскарбазепин и Ламотриджин | Взрослые и дети старше 12 лет | |
25 мг каждые 24 часа, после 2 недель приема повышают до 50 мг в день. | Максимально допустимая доза 100–200 мг каждые 24 часа. | |
Дети с 3 до 12 лет | ||
0,3/кг/сутки 14 дней, далее 0,6 мг/кг/сутки. | Максимальная доза 200 мг в день. |
Возможные негативные последствия
Резкое прекращение приема Ламотриджина может вызвать синдром отмены с провокацией эпилептического статуса (серия судорожных припадков), сильных аллергических реакций и ЖКТ. А нарушение дозировки препарата и отсутствие регулярного приема может провоцировать побочные явления со стороны внутренних органов:
Системы организма | Негативные реакции |
---|---|
Иммунная, кожа и подкожная клетчатка | Высыпания по типу крапивницы, которые возникают локально и могут самостоятельно исчезать. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), участки гиперпигментации в аногенитальной области, лимфоаденопатия, отеки на лице. |
ЦНС | Цефалгии, вертиго, повышенная раздражительность, агрессия, тремор, сонливость или инсомния, повышенная утомляемость, тики, галлюцинации, расстройство координации движений и шаткость походки, спутанность сознания, хореоатетоз. |
Пищеварительный тракт | Периодические явления тошноты, диарея, боль в животе, потеря веса, |
Кровообращения | Нейтропения, лейкоцитопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз. |
Органов рения | Нарушения четкости зрения (двоение в глазах, «мушки», туман перед глазами), косоглазие, миоз, конъюнктивит. |
Опорно-двигательный аппарат | Артралгии, миалгии, парестезии. |
При передозировке препарата возможна следующая клиническая симптоматика, проявляющаяся:
- нарушением сознания (сопор, ступор, кома);
- атаксией;
- нистагмом и полной утратой зрения.
Лечение состояния после передозировки проводится в стационаре: промывание желудка, назначение сорбирующих препаратов, симптоматическая и поддерживающая терапия (противорвотные средства, антипиретики, антигистаминные, внутривенные инфузии для восполнения водно-электролитного баланса).