Листенон – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Листенон – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название: ЛИСТЕНОН ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М03АВ01.

Фармакодинамика
Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).
От миорелаксантов пролонгированного действия ЛИСТЕНОН ® отличается быстрым и кратковременным действием. При внутривенном введении действие развивается через 30-60 секунд и продолжается 2-6 минут. При внутримышечном введении действие начинается через 75 секунд – 3 минуты у взрослых и 3,5 минуты у детей и продолжается 30 минут у взрослых и 21 минуту у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.
В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если ЛИСТЕНОН ® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие ЛИСТЕНОНа ® может быть нейтрализовано неостигмином.

Фармакокинетика
После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина. не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению
Состояния, требующие кратковременной релаксации скелетной мускулатуры, в том числе эндотрахеальная интубация перед хирургическими вмешательствами, вправление вывихов, репозиция смещенных переломов, профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии.

Противопоказания
Гиперчувствительность к суксаметония хлориду, выраженные нарушения функции печени, отек легких, выраженная гипертермия, злокачественная гипертермия (в анамнезе), пониженное содержание в плазме холинэстеразы, гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5-90 дней), тяжелые ожоги, проникающие повреждения глаз, заболевания с нарушением нервно-мышечной передачи, дети до 1 года, пациенты с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного калия. Беременность и период лактации.
С осторожностью: пациенты с заболеваниями сердца, дети с 1 года (см. особые указания), узкоугольная глаукома.

Способ применения и дозы
Внутривенно струйно или в виде инфузий, внутримышечно. Для длительной капельной инфузии используют 0,1 %-ный раствор ЛИСТЕНОНа ® . Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.
При введении ЛИСТЕНОНа ® 0,1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0,2 мг/кг до 1,0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если внутривенное введение невозможно, назначается до 2,5 мг/кг массы тела внутримышечно, максимально 150мг. Начало мышечной релаксации при внутримышечном введении может быть немного отсрочено.
Детям применять только в случае крайней необходимости (см. Особые указания). Дозировка для детей составляет: 1-2 мг/кг массы тела внутривенно или до 2,5 мг/кг -внутримышечно.
Внутривенное капельное введение: в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0,5 мг – 5 мг/мин в виде 0,1-0,2% раствора.
ЛИСТЕНОН ® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.

Ампулы с линией разлома Пилка не требуется Положение ампулы в руках Цветная точка сверху! Встряхнуть ампулу, чтобы удалить раствор из кончика ампулы.

Цветная точка сверху! Кончик ампулы отломить вниз.

Побочное действие
Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия. ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, “двойной” блок.
Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови ( в том числе наследственно обусловленный).

Передозировка
Симптомы: усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания. Лечение: переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в “двойное блокирование” с последующим применением неостигмина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтическое:
Смешивание ЛИСТЕНОНа ® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта ЛИСТЕНОНа ® .
Фармакодинамическое и фармакокинетическое:
Предварительное введение ЛИСТЕНОНа ® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций ЛИСТЕНОНа ® . Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.
Миорелаксирующее действие ЛИСТЕНОНа ® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа. парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы. аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином. препаратами лития и пероральными контрацептивами.
Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением ЛИСТЕНОНа ® .
Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).
Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие ЛИСТЕНОНа ® .

Особые указания
Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
ЛИСТЕНОН ® , как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа.
Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом ЛИСТЕНОНа ® рекомендуется введение атропина.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 5 мл в бесцветные ампулы из гидролитического стекла (тип 1, Евр.фарм.) с точкой разлома. По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранение при температуре 2- 8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Отпуск из аптеки
По рецепту. Только для стационаров и специализированных отделений.

Производитель:

Адрес представительства в России / СНГ
119021 Москва, ул. Тимура Фрунзе, 24.

Листенон

Листенон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lysthenon

Код ATX: M03AB01

Действующее вещество: суксаметония хлорид (suxamethonium chloride)

Производитель: Nycomed Austria, GmbH (Австрия)

Актуализация описания и фото: 13.06.2018

Цены в аптеках: от 128 руб.

Листенон – препарат с миорелаксирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Листенона – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный, прозрачный (в картонной пачке 1 поддон по 5 ампул из бесцветного стекла по 5 мл).

Состав 5 мл раствора:

• активное вещество: хлорид суксаметония – 100 мг (дигидрат хлорида суксаметония – 110 мг);
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 22,5 мг; вода для инъекций – до 5 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Листенон – деполяризующий миорелаксант. За счет блокирования проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов вызывает обратимый непродолжительный паралич скелетных мышц. Суксаметоний связывается с н-холинорецепторами. В отличие от ацетилхолина результатом его воздействия является более продолжительная деполяризация.

Стимуляция невозможна до тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором. В связи с этим деполяризация мембраны становится возможной исключительно после разъединения рецептора и суксаметония. Отличие Листенона от эффекта недеполяризующих миорелаксантов состоит в быстром развитии действия (на протяжении 60 секунд) и его короткой продолжительности – 2–6 минут. Это обеспечивает высокую управляемость мышечной релаксации в соответствии с требованиями хирургии, а также позволяет избежать чрезмерной продолжительности ее действия.

Последовательность мышечного расслабления: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки, диафрагмы.

Фармакокинетика

Листенон после внутривенного введения оказывает действие через 30–60 секунд; продолжительность эффекта – примерно 2–6 минут.

Действие препарата при внутримышечном введении развивается через 75 секунд. Его длительность составляет: у взрослых – 3 минуты, у детей – 3,5 минуты, у новорожденных – 4 минуты.

Короткая продолжительность действия Листенона связана с быстрой инактивацией суксаметония холинэстеразой плазмы: после введения большая часть дозы инактивируется сразу, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Гидролизуется вещество с образованием сукцинилмонохолина и холина (период полувыведения из плазмы составляет меньше 60 секунд). Сукцинилмонохолин относится к числу недеполяризующих миорелаксантов, его активность в сравнении с исходным веществом в 20–50 раз ниже. Скорость метаболизма в дальнейшем замедляется. Сукцинилмонохолин распадается на активный (холин) и неактивный (янтарную кислоту) метаболиты.

Скорость выведения зависит от гидролиза суксаметония холинэстеразой плазмы. Примерно 10% вещества выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Листенон применяют исключительно в условиях общей анестезии в следующих случаях:

• интубация трахеи (с целью расслабления скелетной мускулатуры);
• электроимпульсная терапия (для ослабления выраженности судорог);
• оперативные вмешательства при наличии высокого риска регургитации (кишечная непроходимость, экстренное кесарево сечение, острый живот, неотложные операции при неосвобожденном желудке).

Противопоказания

• проникающие ранения глаза, сопровождающиеся повышенным внутриглазным давлением;
• склонность к злокачественной гипертермии;
• гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность, прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;
• нарушения нервно-мышечной проводимости, связанные с миотонией, полиомиелитом, боковым амиотрофическим склерозом, рассеянным склерозом, всеми формами мышечной дистрофии, тяжелой миастенией;
• продолжительная иммобилизация;
• тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;
• тяжелые ожоги, множественные травмы;
• повышенное внутричерепное давление;
• врожденная недостаточность холинэстеразы;
• нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром);
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Листенон назначается под врачебным контролем):

• заболевания сердца;
• гипермагниемия;
• гипотермия;
• гипокалиемия;
• гипокальциемия;
• болезни легких;
• состояния, протекающие со снижением активности холинэстеразы;
• беременность.

Инструкция по применению Листенона: способ и дозировка

Внутривенное введение

Листенон во время общей анестезии вводится внутривенно – однократная медленная струйная инъекция на протяжении 10–30 секунд.

• взрослые и дети от 12 лет: интубации трахеи – однократная доза 1–1,5 мг/кг (не больше 150 мг); электроимпульсная терапия (профилактика осложнений – судорог, отрыва мышц/сухожилий) – 0,5–0,7 мг/кг;
• дети 1–12 лет: 1 мг/кг;
• дети до 1 года: 1–2 мг/кг. Новорожденным из-за большего объема распределения необходима большая доза суксаметония в мг/кг.

Доза Листенона у пациентов с ожирением должна рассчитываться исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

В виде длительной инфузии вводить препарат не следует.

Совместим с кровью, 0,9% раствором хлорида натрия, 6% раствором декстрана, раствором Рингера, 5% раствором декстрозы, 5% раствором фруктозы. Смешивать с любыми другими веществами/растворами Листенон не рекомендовано.

Внутримышечное введение

Внутримышечно Листенон вводят в случаях плохого доступа к поверхностным венам (в частности, у детей) или в экстренных ситуациях, когда требуется проведение быстрой эндотрахеальной интубации.

Рекомендованный режим дозирования для всех возрастных групп пациентов – 3–4 мг/кг (максимально – 150 мг).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Листенон

Состав

В 1 ампуле 1% раствора — 50 мг суксаметония хлорида, в 1 ампуле 2% раствора 100 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор 1% и 2% в ампулах по 5 мл и 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Деполяризущий миорелаксант, механизм действия которого заключается в торможении нервно-мышечной передачи. Взаимодействует с Н-холинорецепторами и как ацетилхолин вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. Но в отличие от ацетилхолина не разрушается ацетилхолинэстеразой и почти не разрушается в синаптической щели. Вызывает стойкую деполяризацию, что приводит к нарушению передачи импульса и расслаблению мышц. Сначала расслабляются веки, жевательные мышцы, мышцы пальцев рук, ног, спины, затем межреберные мышцы и диафрагма.

От миорелаксантов пролонгированного действия отличается кратковременным действием, которое необходимо при кратковременных операциях. Вызывает повышение внутричерепного давления. Антихолинэстеразные средства не подавляют действие суксаметония, а повышение концентрации ацетилхолина поддерживает деполяризацию. Таким образом усиливают и удлиняют действие суксаметония.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начинает действовать через 30 сек и длится действие 8-10 мин, при в/м — через 2-4 мин и продолжается действие у взрослых — 30 минут и 21 минуту у детей. Кратковременность действия объясняется быстрым разрушением псевдохолинэстеразой — ферментом плазмы крови до холина и сукцинилмонохолина, которые не являются фармакологически активными. Период полувыведения — 90 секунд при условии нормального уровня холинэстеразы.

Выводится почками. При генетической недостаточности фермента, действие препарата может длится до 2-5 ч. Миорелаксирующее действие прекращают переливанием свежей крови, поскольку она содержит псевдохолинэстеразу. Не проникает через ГЭБ, не кумулирует.

Показания к применению

• Кратковременные операции (репозиция костных обломков, вправление вывихов);
• интубация трахеи;
• проведение эндоскопических процедур (эзофаго-, бронхо-, цистоскопия);
• устранение судорог при столбняке;
• для уменьшения отрицательного влияния наркотического вещества при наркозе;
• для выключения дыхания и с целью перехода на управляемое дыхание.

Противопоказания

• Глаукома;
• анемия;
• нарушение функции печени;
• беременность;
• пониженное содержание холинэстеразы в плазме;
• уремия;
• выраженная гипертермия;
• отек легких;
• дети до 1 года.

С осторожностью назначается детям и подросткам, при кахексии и больным с тяжелыми заболеваниями печени.

Побочные действия

• Угнетение дыхания;
• послеоперационные боли в мышцах;
• гиперкалиемия;
• брадикардия;
• аритмии сердца;
• повышение АД;
• повышение внутриглазного давления;
• рабдомиолиз;
• гипертермия;
• спазм бронхов;
• повышенное слюноотделение.

Увеличение времени миорелаксации отмечается при дефиците холинэстеразы в сыворотке крови.

Листенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Листенон вводится внутривенно или внутримышечно.

При дозе 0,1 мг/кг вводимой в/в отмечается расслабление мускулатуры без угнетения дыхания. Доза 0,2 мг/кг -1,0 мг/кг вызывает полное расслабление мышц брюшной стенки и грудной клетки и остановку дыхания. Внутримышечно назначается 2,5 мг/кг веса.

Детям применяется только в крайних случаях, и дозировка составляет 1-2 мг/кг веса при внутривенном введении или 2,5 мг/кг веса при внутримышечном. Для длительной инфузии применяют 0,1% или 0,2% раствор. Совместим с раствором Рингера, изотоническим раствором, 5% декстрозой.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением выраженности побочных эффектов и остановкой дыхания. Лечение заключается в переливание цельной крови, проведением искусственного дыхания. Рекомендуется перевод в стадию «двойного блокирования», а затем назначение неостигмина.

Взаимодействие

Применение недеполяризующих релаксантов предварительно уменьшает побочные реакции Листенона, а введение его усиливает эффект недеполяризующих релаксантов. Побочные реакции усиливаются при использовании галотана и уменьшаются при введении атропина и тиопентала.

Не желательно применять ингаляционные анестетики (галотан, изофлуран, энфлуран, эфир и метоксифлуран), так как это повышает риск злокачественной гипертермии и нейромышечного блока. Листенон усиливает действие дигиталиса. Инфузия цельной крови ослабляет действие суксаметония.

Условия продажи

Отпускается по рецепту для стационаров.

Условия хранения

Температура хранения до 2-8°C.

Срок годности

Аналоги Листенона

Дитилин-А, Мио-релаксин, Суксаметония хлорид, Хлорсукциллин.

Отзывы о Листеноне

Отзывов об этом препарате нет, поскольку он используется анестезиологами при введении больного в наркоз. Больному чаще всего не сообщают, какой анестетик и миорелаксант будут использованы во время операции — это решает анестезиолог после беседы с пациентом и выяснения сопутствующих заболеваний. С учетом объема операции, возраста больного и противопоказаний назначается тот или иной мирелаксирующий препарат. В данном случае такими противопоказаниями являются нарушение функции почек и глаукома. Отсюда следует, что препарат не может быть использован при офтальмологических операциях, поскольку повышает офтальмотонус и имеется угроза выбухания оболочек во время операции и вытекания стекловидного тела.

Препарат Листенон применяют только при плановых не длительных операциях (до 20 минут) у подготовленных больных и обязательно применяют атропин для предупреждения брадикардии. В ургентных случаях (операции у больных в состоянии шока) при низком АД и в условиях гипоксемии, гиперкапнии и брадикардии, суксаметоний может привести к остановке сердца. Все эти моменты учитываются анестезиологами. Врачи отмечают, что при применении этого препарата пациенты в послеоперационном периоде часто предъявляют жалобы на мышечные боли.

Цена Листенона, где купить

Купить Листенон можно практически во всех аптеках городов России. Стоимость 5 ампул 2% препарата в аптеках Москвы колеблется от 113 руб. до 143 руб.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Периферический миорелаксант Листенон: показания и способы дозировки

Листенон относится к разновидности периферических миорелаксантов кратковременного воздействия.

Препарат применяется для внутривенных и внутримышечных инъекций исключительно анестезиологами при проведении некоторых видов хирургических операций и процедур.

Лекарственное средство не сочетается с приемом некоторых медикаментов, имеет свои противопоказания и негативные действия.

При неверном использовании Листенон может нанести серьезный вред организму вплоть до легального исхода, поэтому его продажа осуществляется строго для стационарных и других специализированных отделений.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Листенон — периферический миорелаксант, который обладает коротким действием. Он функционирует с Н-холинорецепторами и провоцирует деполяризацию концевой пластинки синапса.

В результате этого осуществляется блокировка нервно-мышечной проводимости. На начальном этапе процесса миорелаксации вероятно возникновение мышечных сокращений. Последовательность расслабления мышц: веки, жевательные, ткани конечностей, живота, голосовых связок и диафрагма.

Механизм деполяризации не останавливается под влиянием ингибиторов холинэстеразы. От миорелаксантов длительного влияния лекарственный препарат отличается кратким воздействием.

При введении внутрь вены эффект образуется спустя 30-60 секунд и остаётся в течение 2-6 минут. При вводе в мышцу результат проявляется через 3 минуты у взрослых, 3,5 – у подростков и сохраняется полчаса у первой категории лиц и 21 минуту у второй.

Это обеспечивает нужную степень миорелаксации при таких вмешательствах, при которых не требуется долгое снижение тонуса поперечнополосатых мышц.

В исключительных случаях, если Листенон вводится фракционно в дозировке 3-5 мг на кг веса на протяжении длительного периода, его действие может быть дольше. Влияние средства в данной фазе можно нейтрализовать неостигмином.

Разновидности и состав

Медикамент производится в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

5 мл препарата содержат:

• активный компонент — суксаметония хлорида дигидрат;
• дополнительные — натрия хлорид, вода.

Показания к назначению

Листенон используется для кратковременного расслабления скелетной мышечной ткани перед такими процедурами и вмешательствами, как:

• эндотрахеальная интубация перед операцией;
• эндоскопические процедуры;
• вправление вывихнутых конечностей;
• репозиция переломов со смещением;
• профилактика спонтанных поражений при электрошоковом лечении;
• снижение негативного влияния наркотических веществ при наркозе;
• переход на управляемое дыхание.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство вводится внутрь вен струйно или в виде инфузий внутрь мышц.

Норма при внутривенном капельном введении в зависимости от веса и нужной степени миорелаксации для взрослых пациентов составляет 0,5-5 мг/мин в виде 0,1-0,2 % раствора.

Для долгой капельной инфузии используется 0,1 % раствор. Доза зависит от необходимого состояния расслабления, массы тела и других индивидуальных особенностей больных.

При вводе препарата в количестве равном 0,1 мг на кг веса наблюдается уменьшение тонуса поперечнополосатых мышц без подавления работы дыхания. Дозировка 0,2-1 мг на кг массы тела способствует абсолютной релаксации мышц брюшной стенки и скелетной мышечной ткани и далее к ограничению или прекращению спонтанного дыхания.

Если введение внутрь вены не представляется возможным, то медикамент ставится внутримышечно из расчёта 2,5 мг на кг веса, но не более 150 мг. Начало релаксации мышц при таком способе введения может быть немного задержано.

Использовать Листенон для детей разрешается только при острой необходимости. Норма введения: внутрь вен — 1-2 мг на кг массы тела, внутрь мышц — менее 2,5 мг на кг.

Применение с другими препаратами

Действия Листенона и других медикаментов при одновременном использовании:

• сочетание раствора с препаратами с щелочной реакцией среды может минимизировать влияние Листенона;
• предварительный ввод средства увеличивает эффективность недеполяризующих релаксантов;
• раннее использование недеполяризующих релаксантов снижает или предупреждает возникновение побочные явлений Листенона;
• отрицательные реакции, связанные с нарушением обращения крови, возрастают при приёме галогенизированных наркотических препаратов, уменьшаются при приёме тиопентала и атропина;
• совместное применение ингаляционных анестетиков умножает вероятность развития злокачественной гипертермии и повышает нейромышечный блок, связанный с использованием раствора;
• суксаметония хлорид повышает действенность медикаментов дигиталиса;
• совместная инфузия цельной крови или плазмы понижает влияние Листенона.

Расслабляющее свойство Листенона увеличивается:

• амфотерицином В;
• циклопропаном;
• пропанидидом;
• хинидином;
• парасимпатомиметиками;
• ингибиторами холинэстеразы;
• аймалином;
• бета-блокаторами;
• циклофосфамидом;
• тиофосфамидом;
• окситоцином;
• циметидином;
• фенотиазином;
• средствами лития и пероральными контрацептивами.

Видео: “Базовая биология: синапс”

Листенон

Инструкция по применению

Немного фактов

С целью оказания помощи в краткосрочном расслаблении мышц фармацевтической компанией Nycomed Austria GmbH был выпущен миорелаксант Листенон. Страна изготовитель – Австрия.

Главный действующий компонент

Принадлежность к группам МКБ-10

Препарат относится к группе анестезиологии и премедикации (Z100.0)

Фармакологический эффект

Действие препарата быстро и кратковременно. Эффект от внутривенного введения наступает по прошествии полминуты или минуты и длится он от 2-х до 6-ти минут. Для внутримышечного введения эффект наступает спустя минуту или три и длится полчаса. Благодаря этому достигается краткосрочное мышечное расслабление. Возможен длительный миорелаксирующий эффект, но только в том случае, если введенная дозировка составила от 3-х до 5-ти мг/кг и вводилась она на протяжении длительного времени.

Выпускаемая форма и состав

Данное лекарственное средство изготавливается в форме инфузионных растворов. Продажа препарата осуществляется в картонной коробочке, где находится упаковка с пятью ампулами и инструкция по применению. Ампула содержит прозрачную бесцветную жидкость. Дозировка препарата 20 мг/мл. Используется как внутривенный и внутримышечный раствор.

Состав Листенон – это активные и вспомогательные ингредиенты. Активным компонентом является suxamethonii chloridum. Дополнительные ингредиенты: natrii chloridum, aqua.

Необходимость применения

Назначается к применению для терапии:

• состояний, которые требуют краткосрочного расслабления мускулатуры скелета, особенно для осуществления эндотрахеального интубирования перед оперативным вмешательством;
• для вправки вывиха;
• сопоставления фрагментов кости в переломе;
• спонтанного повреждения во время электросудорожной терапии.

Побочные реакции

После проведения терапии данным препаратом возможно возникновение различных негативных последствий, проявляющих себя учащенным или замедленным сердцебиением, нарушениями частоты сердечных сокращений, мерцанием сердечных желудочков, гипертензией, сниженным кровяным давлением, усилением давления глазного яблока на склеру и роговицу, бронхоспазмами и гортанными спазмами, активным образованием слюны, миоглобинурией, повышенным тонусом мышц, болевыми ощущениями в мышцах в послеоперационный период, гиперпирексией, злокачественного характера, повышенным давлением внутри желудка и черепа.

Наличие ограничений к приему

Ограничениями к применению является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Данный препарат противопоказан к использованию:

• больным со сбоями в функционировании печени;
• пациентам с повышенным количеством жидкости в легочном интерстиции;
• при наличии гиперпирексии простой или злокачественной;
• больным с пониженным количеством холестеразы;
• больным гиперкалимией;
• при наличии ожога термического, тяжелой степени;
• при наличии проникающих ранений глазных яблок;
• пациентам с проблемами в передаче возбуждения в нервно-мышечном соединении;
• детьми, не достигшим однолетнего возраста;
• больным с такой болезнью, как уремия;
• кормящим грудью мамам.

Крайне осторожно назначают лекарственное средство больным при наличии сердечных заболеваний, детям, достигшим однолетнего возраста и старше, а также больным с узкоугольным помутнением глаз.

Дозирование и методика применения

Лекарственное средство Листенон предназначено для внутривенного или внутримышечного применения. Для внутривенного использования физиораствор вводят путем инъецирования или же с помощью капельницы. Для капельницы используют 0,1% физиораствор. Исходя из желаемого уровня релаксации мышц, массы больного и его восприятия данного ЛС назначается необходимый объем для введения. Мышечное расслабление достигается без признаков угнетенного дыхательного функционирования при объеме введенного лекарства 0,1 мг/кг. Объем от 0,2 до 1 мг/кг способствует общей релаксации мышц брюшной полости и скелета, но с последующими сбоями или приостановкой дыхательной функции. Внутримышечно вводят 2,5 мг на 1 кг веса, максимум 150 миллиграмм. В таком варианте использования препарата скорость его воздействия замедляется. Использование препарата для детей возможно, но в экстренных случаях, при этом доза составляет от 1-го до 2-х мг/кг для внутривенного применения и до 2,5 мг/кг – для внутримышечного. Капельница для внутривенного использования вводится в объеме от 0,5 мг/мин до 5 мг/мин в форме 0,1% или 0,2% физиораствора. Листенон можно совмещать с физиологическим раствором, раствором Рингера, а также с 5-ти процентной декстрозой и 6-ти процентной декстраной. На каждой ампуле нанесена линия для вскрытия. Открыть можно без использования пилки. При вскрытии ампулы ее необходимо взболтнуть, нанесенная на ней точка должна быть вверху. Если у больного с нарушением функционирования почек отсутствует гиперкалиемия и невропатия, то дозировка ЛС осуществляется в среднем диапазоне и в единоразовых случаях. Использовать препарат на постоянной основе нельзя.

Терапия заболеваний на протяжении беременности и в течении лактационного периода

Целесообразность приема определяется доктором. Листенон возможен к использованию будущими мамами в период ожидания еще нерожденного малыша только в том случае, если польза от приема выше, нежели возможный вред от его применения. В связи с тем, что информация о возможности проникновения данного ЛС в молоко матери отсутствует, женщине, кормящей грудью, не следует проводить терапию данным препаратом. При необходимости лечение можно проводить, но только в случае приостановки грудного вскармливания.

Совместимость с другими ЛС

Совмещенный прием с лекарственными средствами угнетающими деятельность ЦНС, рН которых имеет щелочную среду, приводит к усилению эффективности Листенон. Совмещение данного препарата с недополяризующими релаксантами способствует усилению эффективности последних. Побочные реакции минимизируются, если предварительно были введены недополяризующие релаксанты. Совмещение галогенизированных наркотических препаратов с суксаметонием хлорида способствует нарушению кровообращения. Прием атропина и тиопентала минимизирует возникновение побочной симптоматики, проявляющейся в виде нарушений в кровообращении. Совмещенный прием аминогликозидных, полипептидных антибиотиков, циклопропана, амфотерицина В, хинидина, пропанидида, ингибиторов холинэстеразы, аймалина, тиосфамидина, циметидина, фенотиазина, окситоцина, метоклопрамида и эстрагенов усиляет миорелаксирующее воздействие лекарства Листенон. Совмещенный прием анестетиков для ингаляции и данного ЛС повышает риск возникновения злокачественной гиперпирексии или же нейромышечной блокады. Эффективность данного ЛС понижается с переливанием крови и плазмы. Совмещение суксаметония хлорида и лекарственных средств, содержащих дигиталис, способствует нарушению ритма сердца.

Совместимость со спиртными напитками

Употребление спиртных напитков в период проведения терапии данным лекарственным средством крайне нежелательно, в связи с тем, что воздействие алкоголя будет понижать эффективность лечения.

Передозировка

Введение препарата в дозировке, значительно превышающей стандартную, может привести к негативным последствиям в виде усиления побочных реакций, а также остановки дыхательной функции. В случае наступления передозировки больному необходимо оказать помощь. Пациенту переливают цельную кровь или консервированную плазму, а также делают искусственную вентиляцию легких с положительным давлением. После больному вводят неостигмин. Во избежание передозировки препаратом при использовании необходимо четко следовать инструкции по применению.

Примечание

Назначение препарата может осуществляться теми докторами, которые успешно работали с аппаратом ИВЛ и могут провести интратрахеальную интубацию. Во избежание побочной симптоматики, проявляющейся в форме бронхоспазмов, аритмии и сокращении количества сердечных ударов, перед проведением терапии больному желательно уколоть атропин.

Влияние на управление транспортом

В период лечения данным лекарственным средством желательно воздержаться от управления различными транспортными средствами и деятельности, требующей высокой степени концентрации. Возможность управления транспортными средствами наступает по прошествии суток с момента введения Листенон.

Аналоги

Аналогами являются: Суксаметония хлорид, Мио-Релаксин, Хлорсукциллин, Дитилин-А.

Как хранить

Хранение возможно при температурном режиме от +2°С до +8°С, вдали от света и детей. Хранение и использование таблеток возможно на протяжении 3 лет. По окончанию этого срока препарат не использовать.

Условия продажи

Реализация лекарства осуществляется при наличии рецепта от врача. Для специализированных учреждений или стационара.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Листенон: инструкция по применению раствора

«Листенон» – лекарственный препарат из группы деполяризующих и неконкурентных миорелаксантов, который используется для парализации скелетной поперечнополосатой мускулатуры. Препарат используется для облегчения интубации в спасательной медицине и до операции. Активный ингредиент связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и вызывает расслабление скелетных мышц.

Лекарство вводится внутривенно или внутримышечно. Эффект возникает через минуту и ​​длится всего 10 минут. Наиболее распространенными потенциальными нежелательными эффектами являются непроизвольные мышечные сокращения, гиперкалиемия и сердечная аритмия.

Состав и форма выпуска

• Суксаметония хлорид.

«Листенон» выпускается в виде водного раствора (5 мл) для инъекций по 100 мг активного вещества. В коробке содержится 5 ампул.

Фармакологические свойства

Суксаметоний –деполяризующий миорелаксант и агонист мышечных ацетилхолиновых никотиновых рецепторов; это единственный деполяризующий миорелаксант, используемый в медицине человека. Ацетилхолин – нейротрансмиттер, который высвобождается в нервно-мышечном синапсе и возбуждает мышечные клетки. Он разрушается так же быстро, как связывается с рецепторами. Суксаметоний имеет эффект, подобный ацетилхолину, но разница в том, что он не разлагается быстро и вызывает постоянную деполяризацию. Через некоторое время мышца расслабляется, поэтому «Листенон» часто используется для анестезии и расслабления пациентов.

Вместо естественного нейромедиатора ацетилхолина, суксаметоний связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами и вызывает деполяризацию и возбуждение мышечного волокна. В отличие от ацетилхолина, после этого не происходит реполяризации. Суксаметоний инактивируется бутирилхолинэстеразой (плазменной холинэстеразой), а не ацетилхолинэстеразами ткани, как ацетилхолин. Эффект возникает в среднем через 1 минуту и 30 секунд. Продолжительность действия не превышает 10-15 минут.

Показания к применению

Суксаметоний используется при анестезии. Препарат действует около 10 минут. Для более длительных операций необходимо повторное использование «Листенона». Он используется для интубации при индукции анестезии, поскольку пробирку легче вставить в трахею. Также он используется для расслабления пациентов с искусственной вентиляцией легких.

Средняя рыночная стоимость: 400 российских рублей.

Основные показания к применению:

• Для краткосрочной релаксации мышц до операции, а также в акушерстве
• Для долгосрочного расслабления при коротких вмешательствах
• Для смягчения судорог при лечении электрическим током.

Одна из проблем – генетические варианты псевдохолинэстеразы. Этот фермент разрушает суксаметоний и, таким образом, вызывает расслабление мышц. У одного из 2500 пациентов слишком мало псевдохолинэстеразы из-за генетического дефекта. В результате суксаметоний действует на таких пациентов дольше.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, доза «Листенона» напрямую зависит о массы тела и индивидуальной реакции организма. 200-1000 мкг эффективно расслабляют скелетную мускулатуру. Максимально допустимая дозировка – 2500 мкг.

При капельном введении рекомендовано вводить не больше 500-5000 мкг за минуту. Более высокие дозы могут привести к летальному исходу. Самолечение суксаметонием категорически запрещено. Препарат вводят только при коротких хирургических вмешательствах.

Противопоказания, побочные эффекты, передозировка

Основные противопоказания к применению:

• Гиперкалиемия
• Ожоги
• Длительная гиподинамия
• Нервно-мышечные заболевания
• Известный недостаток псевдохолинэстеразы
• Повышенное внутричерепное давление
• Подозрение на злокачественную гипертермию.

«Листенон» вызывает мышечные судороги различной силы в течение короткого времени до начала паралича. Потеря мышечных клеток может привести к критическому увеличению калия в сыворотке и осложнениям различной этиологии: сердечной аритмии, брадикардии и остановке сердца. У пациентов с заболеваниями, при которых нарушается стабильность клеточной мембраны (например, ожоговое заболевание, политравма), лекарственное вещество не должно использоваться. У пациентов, которые долгое время были иммобилизованы, повышенная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов также может приводить к осложнениям.

Наиболее распространенные неблагоприятные эффекты:

• Миалгия
• Непроизвольные мышечные сокращения
• Увеличение сывороточного калия
• Сердечная аритмия
• Миоглобинемия (увеличение уровня миоглобина в крови)
• Увеличение внутриглазного давления
• Увеличение давления в желудке
• Реакции гиперчувствительности.

Сукцинилхолин может быть причиной опасного для жизни метаболического заболевания (злокачественная гипертермия) в редких случаях. Поэтому препарат не может использоваться у пациентов с существующим мышечным заболеванием (мышечная дистрофия).

Нередко у пациентов увеличивается внутриглазное давление. Поэтому препарат не должен использоваться при травмах глазного яблока. Некоторые из пациентов, получающих сукцинилхолин, могут испытывать мышечную боль (миалгию) после операции. В редких случаях (из-за уменьшенной активности псевдохолинэстеразы) эффект может быть значительно продлен, поэтому может потребоваться более продолжительная вентиляция легких.

«Листенон» может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому комбинировать препараты категорически запрещено.

Аналоги

Основные аналоги «Листенона»: «Суксаметония йодид» и «Суксаметоний-Биолек».

Суксаметония йодид

Производитель – Технолог СКТБ С.-Петербургского технологического института (Россия)

Цена – от 150 рублей

Описание – прозрачный раствор для внутривенного, капельного или внутримышечного введения, который используется при вмешательствах, требующих расслабления поперечнополосатой мускулатуры

Плюсы – относительно недорогой препарат, который оказывает быстрый миорелаксирующий эффект, а затем спастический паралич

Минусы – резко снижает артериальное давление, вызывает брадикардию, нарушения сердечной проводимости, анафилактический шок, гиперкалиемию и повышение внутриглазного давления

Суксаметоний-Биолек

Производитель – Фармстандарт-Биолек ПАО (Украина)

Цена – от 200 рублей

Описание – прозрачный раствор, который используется при хирургических вмешательствах короткой продолжительности, требующих миорелаксации

Плюсы – дешевый препарат, которые эффективно парализует поперечнополосатую скелетную мускулатуру

Минусы – вызывает анафилаксию, кардиогенный шок, повышение внутриглазного давления, длительный паралич мышечных волокон, рабдомиолиз и очень сильную гиперкалиемию